抗血小板药物
抗血小板药物介绍
抗血小板药物介绍因血小板的激活与聚集在动脉粥样硬化血栓形成中具有重要作用，故抗血小板是治疗冠心病关键。
抗血小板药物分类介绍如下：一：血小板环氧化酶(COX)-1抑制剂:①阿司匹林：不可逆地抑制COX-1阻止血栓素A2合成及释放,抑制血小板聚集；不同剂量阿司匹林可达到不同效应：小剂量阿司匹林（75-300mg/日）具有抗血小板作用；最佳剂量范围为75～150mg/d（常用剂量为100mg/d），急性情况下需至少首剂１５０ｍｇ负荷量。
中等剂量阿司匹林（500mg-3g/d）有解热镇痛效应；大剂量超过4g/d具有消炎及抗风湿作用。
改善阿司匹林耐受性方法包括：服用肠溶剂型；清除胃幽门螺杆菌，同时服用胃黏膜保护药。
②吲哚布芬：可逆性地抑制 COX-1，对前列腺素抑制率较低，胃肠道反应较小、出血风险较低，可考虑作为出血及胃溃疡风险高等阿司匹林不耐受者的替代治疗。
用药方法：每次100-200mg ，每日两次，饭后口服。
65岁以上老年患者及肾功能不全患者每天100-200mg为宜。
二：P2Y12受体抑制剂:二磷酸腺苷(ADP)是血小板活化与聚集过程中重要激动剂。
P2Y12受体抑制剂能阻碍ADP与血小板表面受体结合，有效减弱ADP级联反应，降低血小板聚集。
常用P2Y12受体抑制剂主要为氯吡格雷和替格瑞洛。
①氯吡格雷为前体药物，经肝脏细胞色素 P450酶代谢活化后,与P2Y12受体不可逆地结合，减少ADP介导的血小板激活和聚集。
负荷剂量需6~8h达到最大抑制效果(600mg负荷量2~6h起效)，半衰期为6h。
常用维持剂量为75mg，每日1次口服。
氯吡格雷联合阿司匹林较单独使阿司匹林显著减少急性心肌梗死者不良心血管事件,且大出血事件发生率无明显增加。
氯吡格雷抗血小板疗效个体差异较大,部分表现低反应或无反应(即氯吡格雷抵抗)，该现象受细胞色素P450酶基因(如 CYP2C19)多态性影响。
氯吡格雷抵抗者用常规剂量氯吡格雷无法达到预期血小板抑制效果，与缺血事件风险增高相关。
抗血小板药物的分类N
抗血小板药物的分类
抗血小板药主要通过不同的途径抑制血小板黏附、聚集和释放反应，防止血栓形成和发展。
1、抑制血小板花生四烯酸代谢。
1）环氧化酶抑制剂:是目前应用最广泛的抗血小板聚集药物，通过选择性抑制TXA2合成，阻止血管收缩和血小板聚集，如阿司匹林、磺吡酮等。
2）血栓素A2（TXA2）受体阻断合成酶抑制剂:如利多格雷、匹可托安等。
2、血小板膜受体拮抗剂。
1）血小板ADP受体拮抗剂:如噻氯匹定、氯吡格雷。
2）血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂:如阿昔单抗、替罗非班等。
3）血小板GPⅠb受体拮抗剂、血小板血清素受体拮抗剂及血小板凝血酶受体拮抗剂等，目前尚未在临床上广泛应用。
3、增加血小板内环腺苷酸（cAMP）的药物如前列环素（PGI2）、前列腺素E1及衍生物、双嘧达莫、西洛他唑等。
6种抗血小板聚集药物作用特点
6种抗血小板聚集药物作用特点抗血小板聚集药物是一类重要的药物，用于预防和治疗心血管疾病以及防止血栓形成和栓塞的发生。
以下是6种抗血小板聚集药物以及它们的作用特点。
1. 阿司匹林（aspirin）：阿司匹林是最常用的抗血小板聚集药物。
它通过抑制血小板凝聚功能，抑制血小板产生的血栓素A2，从而预防血栓形成。
阿司匹林也具有炎症抑制作用，可减少心脑血管疾病的发生风险。
然而，长期使用阿司匹林可能会导致胃肠道不良反应，因此应根据个体情况合理使用。
2. 氯吡格雷（clopidogrel）：氯吡格雷被广泛用于急性冠脉综合征、心脏支架植入和脑血管病等疾病的抗血小板治疗。
它通过阻断血小板P2Y12受体而防止ADP介导的血小板激活和聚集。
氯吡格雷生物利用度较高，作用持久，但用药期间需要注意观察可能出现的出血和血小板功能异常。
3. 厄贝沙坦（prasugrel）：厄贝沙坦与氯吡格雷相似，也是一种ADP受体拮抗剂。
它可迅速抑制血小板聚集，并具有较强的抗血小板作用。
相比之下，厄贝沙坦的生物利用度更高，但潜在的出血风险也更高，且禁忌于活动性出血和中风患者。
4. 替格瑞洛（ticagrelor）：替格瑞洛是另一种ADP受体拮抗剂，通过与P2Y12受体结合而抑制血小板活化和聚集。
与氯吡格雷和厄贝沙坦相比，替格瑞洛具有更快的起效时间和更持久的作用。
它还通过增加血管内一氧化氮产生而扩张血管，改善心肌供血。
替格瑞洛可用于急性冠脉综合征治疗，但也需要考虑潜在的出血风险。
5. 布屈洛法（prasugrel）：布屈洛法是一种新一代的ADP受体拮抗剂，与氯吡格雷和厄贝沙坦相比，具有更强的抗血小板作用。
它能减少血小板激活和聚集，减少心脑血管事件发生的风险。
但出血是布屈洛法的常见副作用，因此在用药期间需要密切观察。
6. 帕格列净（cilostazol）：帕格列净是一种独特的抗血小板聚集药物，属于磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂，通过抑制血小板磷酸二酯酶Ⅲ活性，增加细胞内环磷酸腺苷浓度，阻断血小板活化和聚集。
抗血小板药物.tmp
依替非巴肽与阿昔单抗相比，对血小板IIb/IIIa选择性高， 血半衰期约2.5h，而血小板结合时间短作用时程较短为6~12h 。
本药单次静脉注射后，在血中的清除较快。连续静脉滴注， 2小时达稳态血药浓度
奥扎格雷钠
改善脑血栓症(急性期)：每次40-80mg，溶解到适量的电解质 液或糖液中，并以每次2小时持续静脉滴注，每日2次，连续 进行1-2周。 改善蛛网膜下出血手术后的脑血管痉挛收缩以及伴随而产生 的脑缺血症状：每天一次，每次用量80mg，溶解到适量的电 解质液或糖液中，并以24小时持续静脉滴注，连续用药2周。 可根据年龄及症状适当增减剂量。 避免与含钙液体(林格溶液等)混和注射以免发生混浊。
二、增加血小板内cAMP的药物
1、双嘧达莫（dipyridamole，DPM）又名潘生丁（Persantin） 药理作用： （1）抑制血小板内磷酸二酯酶，使cAMP破坏减少，cAMP含量 增加增高，可抑制血小板聚集。 （2）增强内源性PGI2 的活性，亦可诱发血管内膜释放PGI2 以 减少血小板聚集。 （3）激活腺苷活性，进而激活腺苷酸环化酶活性，使cAMP增 加。 （4）轻度抑制血小板的环氧酶，使TXA2合成减少。
GPIIb/IIIa受体拮抗剂
分
单克隆抗体：ReoPro
（abciximab 阿昔单抗） 肽类：KGD环肽 Integrelin （eptifibatide，依替非巴肽） 非肽类衍生物：Tirofiban（替
类
罗非班）
阿昔单抗
阿昔单抗是较早的血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体单克隆 抗体，其抑制血小板聚集明显，对血栓形成、溶栓治疗 、预防血管再闭塞有明显的治疗作用。 其特点是：① 具有抗原性，可引起免疫反应；② 与血 小板结合是不可逆的；③ 选择性差，可与其他受体结 合，其耐受性和安全性均不及替罗非班；④血半衰期短 ，约30min，而血小板结合时间长，停止静脉灌注后可 持续18~24h。 此类药物需静脉注射，起效快，主要用于急性冠状动脉 综合征和冠状动脉内介人治疗。常以0.25 mg/kg静脉推 注，并继承以最大可至10μg/min 速度持续静脉滴注， 抑制血小板聚集作用可维持12小时。因给药不便，一般 不用于长期治疗。该药可引起严峻出血和血小板减少。
抗血小板药物防止血小板凝聚预防血栓形成
抗血小板药物防止血小板凝聚预防血栓形成血栓是一种常见的心血管疾病，严重威胁人类健康。
为了预防血栓形成，医学界发展了许多方法和药物。
其中，抗血小板药物是一类重要的药物，在防止血小板凝聚和血栓形成方面发挥重要作用。
一、抗血小板药物的定义及作用机制抗血小板药物是一类可以抑制血小板凝聚和血栓形成的药物。
在很多心血管疾病的治疗中，抗血小板药物被广泛应用。
其主要作用机制是通过选择性抑制血小板上的特定细胞表面受体或酶的活性，降低血小板聚集，从而防止血栓形成。
二、常见的抗血小板药物1. 阿司匹林阿司匹林是一种经典的抗血小板药物，被广泛应用于心血管疾病的预防和治疗。
其通过抑制血小板上的一个酶——环氧化酶，从而干扰血小板合成一种化学物质，阻碍血小板的凝聚。
2. 氯吡格雷氯吡格雷是另一种常见的抗血小板药物，被广泛用于冠心病和其他血栓形成风险较高的患者。
它通过抑制血小板上一种叫做ADP受体的结合，从而阻断凝集信号传导，达到抗血小板的目的。
3. 替格瑞洛替格瑞洛是最近发展起来的一种新型抗血小板药物。
它通过选择性抑制血小板上的P2Y12受体，从而阻碍ADP的结合，抑制血小板的凝聚。
三、抗血小板药物的使用注意事项1. 个体化用药：不同患者的血栓风险不同，应根据患者的具体情况选择合适的抗血小板药物和剂量。
2. 合理用药时间：抗血小板药物通常需要长期服用，但应注意遵循医生的指导和剂量，避免过度使用。
3. 注意副作用：抗血小板药物有一定的出血风险，应密切观察患者的病情和用药反应，及时调整治疗方案。
四、抗血小板药物的临床应用1. 心脑血管疾病的预防和治疗：抗血小板药物是冠心病、心肌梗死、脑卒中等心脑血管疾病常规的预防和治疗药物。
2. 血栓阻塞的急救：抗血小板药物也可以用于急性心肌梗死、危及生命的血栓性疾病的急救处理，以快速恢复血流和防止血栓扩大。
3. 术后抗凝：在一些大型手术后，为了防止血栓形成，临床常规使用抗血小板药物来避免并发症的发生。
抗血小板治疗的药物有哪些
抗血小板治疗的药物有哪些
常用的抗血小板的药物有阿司匹林、氯叱格雷（波立维）、嘎氯匹定（抵克立得）。
阿司匹林能不可逆地抑制血小板的环氧化酶，使前列腺素G2和H2合成受阻,从而间接地抑制血小板合成血栓素A2,阻止血小板的功能而发挥抗血栓作用，用于防止血栓栓塞性疾病。
氯叱格雷选择性抑制二磷酸腺昔（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的二磷酸腺甘介导的糖蛋白复合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯此格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集，但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物。
氯叱格雷可用于防治心肌梗死、缺血性脑血栓、闭塞性脉管炎和动脉粥样硬化及血栓栓塞引起的并发症。
应用于有过近期发生的脑卒中、心肌梗死或确诊外周动脉疾病的患者，治疗后可减少动脉粥样硬化事件的发生。
嘎氯匹定为强效血小板抑制药，能抑制凝血酶和血小板活化因子等所引起的血小板聚集，并对血小板聚集的各个阶段都有抑制作用。
口服吸收良好，应用24~48小时出现作用。
用于预防急性心肌再梗死、一过性脑缺血发作及治疗问歇性跛行、不稳定型心绞痛。
双咯达莫早年曾是治疗冠心病的常用药物，现已少用作抗心肌缺血。
其抗血小板聚集作用可用于心脏手术或瓣膜置换术，可减少血栓栓塞的形成；对血小板有较强抑制作用；能抑制磷酸二酯酶，阻止环腺甘酸（CAMP）的降解，使环腺甘酸升高；也能抑制腺甘摄入，使环
腺甘酸浓度升高。
可抑制血小板的聚集和释放，与阿司匹林合成防治血栓性疾病,与华法林合用防治心脏瓣膜置换术后血栓形成。
抗血小板药物的护理措施
抗血小板药物的护理措施引言抗血小板药物是一类用于预防和治疗血栓形成的药物。
它们通过抑制血小板的聚集和血小板活化，从而预防血栓的形成。
然而，抗血小板药物的使用也有一定的风险，其中包括出血和其他不良反应的可能性。
为了减少潜在的风险并确保药物的有效性，护理人员在给予患者抗血小板药物时需要采取一定的护理措施。
一、患者评估和监测在给予患者抗血小板药物之前，护理人员需要进行全面的患者评估。
这包括患者的病史、用药史、血液凝固功能等方面的评估。
此外，护理人员还需要监测患者的生命体征，如血压、心率等，并定期进行血常规和凝血功能检查，以评估抗血小板药物的疗效和可能的副作用。
二、教育和沟通在给予患者抗血小板药物之前，护理人员需要向患者进行详细的教育和沟通。
这包括以下内容：1.药物的用途和作用机制：向患者解释抗血小板药物的作用，帮助患者理解为什么需要使用这种药物，以及它如何预防血栓形成。
2.用药的时间和剂量：向患者说明抗血小板药物的使用时间和剂量，并告知不可随意停药或改变用药方案。
3.不良反应和应对措施：向患者详细介绍抗血小板药物可能引发的不良反应，如出血等，并告知患者应该如何应对这些不良反应，以及何时寻求医疗帮助。
4.药物的相互作用：向患者说明抗血小板药物可能与其他药物存在相互作用，尤其是其他抗血小板药物、抗凝药物等，提示患者在用药期间遵医嘱，并告知医生或药师有关正在使用的其他药物。
5.饮食和生活方式的调整：根据医嘱，向患者解释可能需要调整的饮食和生活方式，如限制气泡饮料和饮酒等。
三、出血风险的评估和预防抗血小板药物的一个主要副作用是增加出血的风险。
因此，护理人员需要评估患者的出血风险，并采取相应的预防措施。
1.出血风险评估工具：护理人员可以使用出血风险评估工具，如HAS-BLED评分，来评估患者的出血风险水平，并据此制定个性化的护理计划。
2.定期监测血常规和凝血功能：护理人员需要定期监测患者的血常规和凝血功能，以及其他相关指标，如血小板计数、血红蛋白水平等。
阿司匹林 (Aspirin) 抗血小板聚集药物
阿司匹林 (Aspirin) 抗血小板聚集药物阿司匹林 (Aspirin) 抗血小板聚集药物阿司匹林（Aspirin）是一种常见的药物，也被称为乙酰水杨酸（Acetylsalicylic acid）或抗血小板聚集药物。
它被广泛应用于治疗疼痛、发热和炎症等症状。
阿司匹林还具有抗血小板聚集的功效，能够预防心脏病和中风等血液循环系统的疾病。
本文将详细介绍阿司匹林的药理作用、适应症、用法用量以及常见副作用等内容。
一、药理作用阿司匹林的主要药理作用是通过抑制环氧合酶（Cyclooxygenase，简称COX）的活性，从而抑制前列腺素（Prostaglandin）的生成。
前列腺素是一种介质，参与炎症反应，并促使血小板聚集。
阿司匹林的抗血小板聚集效应来自于抑制前列腺素TXA2的生成，能够减少血小板粘附和聚集，从而降低血液黏稠度，预防血栓形成。
二、适应症阿司匹林广泛应用于多种症状的治疗中。
其常见的适应症包括治疗轻、中度疼痛（如头痛、关节痛、牙痛等）、退烧、抗炎以及预防心脑血管疾病。
特别是在心脑血管疾病的预防方面，阿司匹林已被广泛运用。
三、用法用量阿司匹林的用法用量需根据具体病情和医生建议来确定。
一般情况下，轻、中度疼痛及退烧的用量为成人每次325-650毫克，每4-6小时一次，但不得超过24小时内4000毫克。
对于预防心脑血管疾病，建议成人每日口服75-150毫克阿司匹林。
四、常见副作用尽管阿司匹林在许多常见症状的治疗中表现出良好的效果，但也存在一些常见的副作用。
最常见的副作用包括胃肠道不适，如胃痛、溃疡和消化不良等。
此外，长期使用大剂量的阿司匹林还可能导致出血倾向。
少数患者可能对阿司匹林过敏，表现为皮疹、呼吸困难和过敏性休克等严重过敏反应。
在应用阿司匹林过程中，如遇到任何不适或过敏症状，应立即停药并咨询医生。
五、注意事项在使用阿司匹林时，需要注意以下事项：1. 阿司匹林可能与其他药物发生相互作用，例如抗凝药物、降压药物等。
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静
TM
脉
PGI2
预防和治疗静脉系统血栓 抗凝治疗为主
血栓的类型
• 动脉系统血栓形成
• 高度依赖血小板 • 抗血小板+抗凝治疗
• 心腔内血栓形成
• 对血小板依赖介入动静脉之间 • 高危患者抗凝治疗为主，低危患者抗血小板治疗
• 静脉系统血栓形成
• 对血小板依赖较低 • 抗凝治疗为主
对传统凝血模式的质疑
❖戊糖：磺达肝素钠 只有抗Xa活性
❖水蛭素类：比伐卢丁 只有抗IIa活性
ACT可以反映药物抑制接触性血栓的能力
ACT：白陶土+全血 APTT:白陶土+血浆
内源性凝血系统 （接触性血栓途径）
XIIa
XIa
IXa VIIIa
Va
外源性凝血系统 （自身血栓途径）
VIIa - III
Xa
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
血栓
35 X 109
典型血管的剪切率
血管类型
静脉 大动脉 小动脉 狭窄冠状动脉
剪切率 (s-1)
20 -200 300 - 800 500 - 1,600 800 - 10,000
动脉血栓形成
高流速、高度依赖血小板
动
TM
脉
PGI2
预防和治疗动脉系统血栓 抗血小板+抗凝治疗
静脉血栓形成
低流速 对血小板依赖程度很低
不同抗凝药物 抑制接触性血栓的能力
只具有抗IIa活性的水蛭素可明显延长ACT
只具有抗Xa活性的戊糖不延长ACT
低分子肝素仅轻度延长ACT
同时具有抗Xa与IIa活性的肝素可明显延长ACT
ACT的延长与肝素类药物的抗IIa活性相关
达肝素对ACT地影响
抗凝血酶III只灭活游离状态的凝血因子
告
肝素类药物抗IIa活性差异
产品
平均分子量（D） 抗Xa/抗IIa比例
UFH: 普通肝素 Dalteparin：达肝素 Nadroparin：那屈肝素 Enoxaparin：依诺肝素 Fondparinux：磺达肝睽钠
15000 5000 3600 3200 1728
100：100 100：40 100：30 100：25 100：0
外源性凝血系统
（自身血栓途径）
VIIa - III
XIa
IXa
VIIIa
Xa
Va
血小板 激活
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
肝素、低分子肝素、戊糖的抗凝机制
内源性凝血系统 （接触性血栓途径）
XIIa
抗凝血酶III XIa
IXa
外源性凝血系统 （自身血栓途径）
VIIa - III
Xa
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
依诺肝素和磺达肝癸钠的导管相关性血栓
依诺肝素 • 共8例：6例在末次使用依诺肝素6小时内且未使用UFH的情况下发生 • 发生率为 6/1431=0.42% • 在使用了研究用UFH的依诺肝素组患者中有1例 • 1例的PCI时间未确定 磺达肝癸钠 • 共29例 (磺达肝癸钠组未常规使用UFH) • 发生率为 29/3135=0.9% • 当PCI术前使用开标UFH (平均5000 U )时 ，仅有1 例 导管相关性血栓的报
普通肝素、低分子肝素、戊糖抗Xa 与 抗IIa 活性
普通肝素 平均分子量15000 有相似的抗Xa与IIa活性
低分子肝素 平均分子量4500 抗Xa大于IIa活性
戊糖 平均分子量1728
只有抗Xa活性
常用抗凝药物抗凝特性
❖普通肝素： 有相似的抗Xa与IIa活性
❖低分子肝素：法安明 克塞 速碧林 抗Xa大于IIa活性
内源性凝血系统
外源性凝血系统
XIIa
VIIa - III
XIa
IXa
VIIIa
Xa
Va
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
凝血机制的新认识
内源性凝血系统
外源性凝血系统
XIIa
VIIa - III
XIa
IXa
VIIIa
Xa
Va
血小板 激活
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
修订的凝血模式
内源性凝血系统
（接触性血栓途径）
XIIa
常用抗凝药物预防接触性血栓的能力
❖普通肝素：有较强的抗IIa活性 抑制接触性血栓的能力很强
❖低分子肝素：有较弱的抗IIa活性 抑制接触性血栓的能力较弱
❖戊糖：无抗IIa活性 抑制接触性血栓的能力极弱
❖水蛭素类：有较强抗IIa活性 抑制接触性血栓的能力很强
对凝血机制的新认识
首都医科大学同仁医院心脏中心 史旭波
正常内皮细胞有强烈抑血作用
内皮损伤诱发血栓形成示意图
胶原
ADP
血小板 激活
TXA2子
凝血 瀑布
凝血酶原II
Pollack CV, et al. The Journal of Emergency Medicine. 2008(34)4: 417-428