核医学第4章放射性核素标记化合物
放射性核素标记技术
五.标记方法 原料为简单化合物如3H2,Ba14CO3,Na125I等 1) 同位素交换法
2)化学合成法
3)生物合成法
多肽或蛋白质的碘化标记
125I-Na在氧化剂的作用下氧化成碘分子,与蛋白质或 多肽分子中的酪氨酸残基发生碘化作用,从而使蛋白或多 肽碘化.所以只要含有酪氨酸或人为的接上酪氨酸的化合 物均可用放射性碘标记,除此而外组氨酸,色氨酸残基也可 生成碘化物.碘化标记有一氯化碘法,氯胺-T法,过氧化物酶 法,Iodogen法,电解标记法,连接标记法等这里仅介绍常用 的后四种方法.
放射性核素标记技术
实验核医学
一.几个概念 1.标记及标记化合物：通过一定的实验手段将某种放射性同位 素和某种生物活性化合物相连接，使之成为某示踪物的方法称之为 标记。其产物称之为标记化合物。 2.内源性标记：在有机或生物合成过程中，使放射性前身物掺 入到某生物活性分子一级结构内的标记方法。特点是标记化合物和 生物活性物质理化特性完全相同. 3.理想标记：当化合物中某原子被相同元素的放射性同位素所 取代，而取代后的分子性质不发生改变(如构型,旋光性等)这称之为 理想标记。它和内源性标记特点相似但方法不同。 4.非理想标记：在一定条件下，用组成化合物以外的放射性同 位素原子进行取代该化合物的某些原子的标记称之非理想标记。其 分子结构或性质均较原化合物有不同程度的改变。
2)非定位标记：标记分子中标记的原子没有特定的位置。
3)均匀标记：以"U"表示,指标记放射性原子在标记物分子中的 分布，相对于分子中所有碳原子而言具有统计学均一性.如U-14C葡 萄糖。 4)全标记：以"G"表示,通常指在氚标记的分子中所有的氢原子 位置均被氚所取代，它和均匀标记的区别是：前者指"C"而后者指 氚,前者仅表示统计学的均一性,而后者则是完全或随机取代.如G3H-胆固醇。
第四讲 放射性同位素标记物
优点：方法较为简便．不需制备前体，无复杂的合成步
骤，待标记的化合物用量少(一般为mg级)，更适用淤 标记稀有昂贵的复杂有机化合物，如反应条件选择适当， 也可获得较高放射性活度与比活度，放射性核素利用率 也可以很高。
125I广泛用于制备分析试剂，如放射竞争分析用 的标记蛋白。125I具有二个重要优点：
一是半率期允许标记化合物的商品化及贮存应用 一段时间；
二是它只发射28keV能量的X射线和35keV能量 的γ射线，而无β粒子，因而辐射自分解少，标 记化合物有足够的稳定性。
通过氧化剂使碘化物(125I-)氧化成的碘分子(125I2) 与蛋白质分子中的酪氨酸残基发生碘化作用(一 般是生成一碘酪氨酸，一碘化后，其反应性就大 大降低)。所以只要含有酪氨酸的化合物或人为 地接上酪氨酸基团的化合物都可用放射性碘标 记．蛋白质分子中除酪氨酸外，还有组氨酸和色 氨酸残基，有时也可生成碘化物，但它们的反应 性远不及酪氨酸。
影响蛋白质碘化效率的因素，主要决定于蛋白质 分子中酪氨酸残基的数量及它们在分子中暴露的 程度；另一方面，碘化物的用量、反应条件(pH、 温度、反应时间等)及所用氧化剂的性质等也有 影响．
标记方法
(1)氯胺－T法：氯胺－T(Chloramine-T)是一种 温和的氧化剂，它的化学名称是：N—氯代对甲 苯磺酰胺钠盐。在水溶液中，产生次氯酸，可使 碘阴离子氧化成碘分子，反应式如下：
酶促合成是近年来很受注意的一种标记技术，对制备一些生物活 性物质的定位标记物有一定发展前途，产品比活度也可较高，前 提是必须有特异性高的酶制剂和高比活度的底物。
核医学填空题知识点汇总
核医学填空题知识点汇总第四章放射性药物符合药典要求,能用于人体进行诊断及治疗的放射性化合物及生物制剂称为_________。
放射性药物目前临床常用放射性核素来源主要有____________、_______________和___________等方式。
核反应堆、回旋加速器、放射性核素发生器绪论1. γ射线与物质的相互作用有_________、________和_________三种类型。
光电效应、康普顿效应、电子对生成2. 核医学在内容上分为________ 和_________ 两部分。
诊断核医学、治疗核医学3. 带电粒子与物质的相互作用有_________、_________、________、________和________ 五种类型。
电离与激发、散射、韧致辐射、湮灭辐射、吸收4. 放射性核衰变的主要方式有_________、________、________和________ 四种方式。
α衰变、β衰变、γ衰变、电子俘获绪论1. 核医学的主要特点是________、________。
分子、靶向第一章核物理知识2．放射性衰变的类型________、________、_______、________。
α衰变β衰变电子俘获、γ衰变第二章核医学仪器1.核仪器探测基本原理有（）、（）、（）。
电离作用、激发-荧光现象、感光作用第四章放射性药物3. 放射性药物中的核素来源有（）、（）、( ).核反应堆生产、回旋加速器生产、发生器生产第七章放射防护4.对于外照射的防护措施中经典的外照射防护三原则是（）、（）、（）。
时间、距离、设置屏蔽填空题第八章内分泌系统自身免疫性甲状腺炎患者,血清_______和_______多为阳性。
TG-Ab TM-ab自主功能性甲状腺瘤时,甲状腺显像多表现_____。
热结节目前反映甲状腺免疫状态的核医学检测指标主要有______、______、______三项。
1>TG-Ab 2>TM-Ab 3>TsAb第十三章神经系统AD病影像学表现_________、—————。
核医学(放射性核素的医学应用)
肿瘤治疗
通过注射放射性核素标记的抗体或药物，可以精准地攻击肿瘤细胞，同时减 少对正常细胞的损伤。
心脑血管疾病诊断与治疗
心脑血管疾病诊断
利用核医学技术可以检测心脏和血管的病变位置、程度和范围，为心脑血管疾病 的早期诊断提供依据。
辐射防护的基本原则
包括优化、防护、限制和正当化。这些原则指导着辐射防护工作的各个方面，包括辐射源的管理、防护设施的 设计和运行、个人和群体的防护、照射的限制和正当化等。
辐射防护的实践与方法
辐射防护的实践
包括识别和控制电离辐射源，以减少对公 众、患者和医务人员的照射。实践还涉及 开发和实施质量保证计划，以确保辐射防 护工作的有效性。
VS
辐射防护的方法
包括屏蔽、距离、时间和控制进入等。这 些方法应结合使用，以最大程度地减少辐 射照射。例如，屏蔽材料可以阻挡辐射， 距离可以减少照射剂量，时间可以避免长 时间或高强度暴露在辐射下，控制进入可 以防止非必要的人员进入高辐射区域。
核医学设施的安全管理
核医学设施的安全要求
核医学设施应符合相关的安全标准和规定， 以确保患者和医务人员的安全，以及公众的 健康。这些标准和规定通常包括辐射源的管 理、防护设施的设计和运行、个人和群体的 防护、照射的限制和正当化等。
在应用方面，随着个性化医疗和精准 医疗的推广，核医学将更加注重个体 差异和特定疾病的诊断和治疗。通过 对个体基因组、蛋白质组等信息的分 析，可以实现个体化诊断和治疗方案 的设计，提高治疗效果和患者的生存 质量。同时，随着医疗技术的不断发 展，核医学还将涉及更多新兴领域， 如纳米医学、免疫疗法等。
02
核医学知识总结
核医学知识总结一、核医学基本概念核医学是一门利用核技术来研究生物和医学问题的科学。
它涉及到核辐射、放射性核素、核素标记化合物以及相关的仪器和测量技术。
核医学在临床诊断、治疗和科研方面都有着广泛的应用。
二、核辐射与防护核辐射是指原子核在发生衰变时释放出的能量。
核辐射可以分为电离辐射和非电离辐射两类。
在核医学中，主要涉及的是电离辐射，它可以对生物体产生不同程度的损伤。
因此，在核医学实践中，必须采取有效的防护措施，确保工作人员和患者的安全。
三、放射性核素与标记化合物放射性核素是指具有不稳定原子核的元素，它们能够自发地释放出射线。
在核医学中，放射性核素可以用于显像、功能研究、体外分析和治疗等多种应用。
标记化合物是指将放射性核素标记到特定的化合物上，使其具有放射性，以便进行测量和分析。
四、核医学成像技术核医学成像技术是指利用放射性核素发出的射线，通过相应的仪器和测量技术，获得生物体内的图像。
目前常用的核医学成像技术包括SPECT、PET和PET/CT等。
这些技术可以在分子水平上对生物体进行无创、无痛、无损的检测，对于疾病的早期发现和治疗具有重要的意义。
五、核素显像与功能研究核素显像是核医学中的一种重要应用，它可以用于显示生物体内的生理和病理过程。
通过注射放射性核素标记的显像剂，利用相应的成像技术，可以获得器官或组织的图像，进而了解其功能状态。
核素显像在心血管、神经、肿瘤等多个领域都有广泛的应用。
六、体外分析技术体外分析技术是指利用放射性核素标记的化合物，通过测量其放射性强度，来分析生物体内的成分或生理过程。
体外分析技术具有高灵敏度、高特异性和定量准确等优点。
常用的体外分析技术包括放射免疫分析、受体结合试验等，它们在临床诊断和科研中都有着广泛的应用。
七、放射性药物与治疗放射性药物是指将放射性核素标记到特定的药物上，使其具有治疗作用。
放射性药物可以用于治疗肿瘤等疾病，通过射线的作用，破坏病变组织或抑制其生长。
核素标记化合物-检验核医学
（一）影响辐射自分解的因素
1、与标记化合物吸收射线能量的 效率有关
2、与标记化合物的比活度有关 3、与标记化合物的纯度有关
（二）控制辐射自分解的方法
1、控制标记化合物的比活度在适当的水平 2、选择适当的溶剂
溶剂的要求：1）具有优良的耐辐射性能 2）能够溶解标记物 3）应经蒸馏纯化
3、加入自由基清除剂 4、降低贮存温度B Iod Nhomakorabeagen法举例
蛋白质、多肽的碘标记
① 将Iodogen用二氯甲烷溶解，加入试管内，用 N2吹干，使管壁上涂上一层Idogen薄膜。
② 向管中加入50mmol/LPB20ul、待标记的蛋 白质或多肽（10ul）混匀。
③ 加入37MBqNa*I（10ul）混匀反应10-15分钟。
④ 将反应液吸出，按常规方法进行分离、纯化。
三、 几个基本概念
一、放射性浓度、放射性纯度、放射化学 纯度和放射性比活度、
二、同位素标记与非同位素标记 三、定位标记与非定位标记
一、放射性浓度、放射化 学纯度和放射性比活度
1、放射性浓度
放射性浓度（radioactive concentration）:
指单位体积的溶液中含有的放射性 活度，单位：Bq/L或Bq/ml。
1、氧化剂与还原 剂
Ch-T和Na2S2O5遇水、空气、阳光都不稳定，应新鲜 配制，1小时内应用。Ch-T用量应适当，过多易损伤 标记物的生物活性，过少则标记率降低或标不上，理论 上37mBq的*I仅需0.08ug，实际用量比理论高，一 般通过预实验确定。 Na2S2O5用于还原Ch-T以终止 碘化反应，用量往往是Ch-T的1.5-2倍。
（3）Iodogen法
A Iodogen法原理
医疗照射放射防护名词术语大全
4 核医学4.1 核医学 nuclear medicine研究核素和核射线在医学上的应用及其理论的学科。
4.2 临床核医学 clinical nuclear medicine直接利用核素和核射线来诊断和治疗人体疾病的一间学科。
4.3 基础核医学 basic nuclear medicine利用核素和核射线进行生物医学研究，以探索生命现象的本质及其物质基础，加深人们对正常生理、生化及病理过程的认识的一间学科。
亦称实验核医学。
4.4 放射性核素标记化合物 radionuclide labelled compound用放射性核素取代化合物份子中的一种或者几种原子的化合物。
4.5 放射性药物 radiopharmaceutical用于诊断、治疗或者医学研究的放射性核素制剂或者其标记药物。
亦称放射性药品。
4.6 体外放射性药物 in vitro radiopharmaceutical用于体外测定血液或者其他体液等样品中某种活性物质以进行诊断的放射性药物。
4.7 体内放射性药物 in vitro radiopharmaceutical用于体内显像或者治疗的放射性药物。
4.8 放射性核素发生器 radionuclide generator可以从较长半衰期核素(母体)分离出由它衰变而产生的较短半衰期核素(子体)的一种装置。
俗称母牛。
4.9 放射性核素显像 radionuclide image利用脏器和病变组织对放射性药物摄取的差别，通过显像仪器来显示出脏器或者病变组织影像的诊断方法。
4.10 功能显像 functional imaging通过放射性药物在体内的生理和代谢过程显示器官功能参数的诊断方法。
也称连续显像(continuous imaging)。
4.11 动态功能测定 dynamic function deteermination将某种能参预体内给定器官的生理学过程或者代谢过程的放射性核素或者标记物引入体内，测量放射性在该器官中随时间变化的情况，以反映器官功能的一种技术。
核医学放射性标记化合物
核医学放射性标记化合物的应用广泛，它们是用于诊断和治疗许多疾病的重 要工具。本演示将介绍核医学放射性标记化合物的重要性和相关的技术。
放射性核素介绍
1 种类
2 半衰期
放射性核素有很多种 类，包括碘-131、技 術钪-99m和氟-18等。
放射性核素具有不同 的半衰期，从几分钟 到数天不等。
1
直接标记法
将放射性核素与药物直接结合，通常通过核反应或合成化学方法。
2
配体配位法
首先合成放射性配合物，然后将其与药物分子结合。
3
负载载体法
将已标记的放射性核素与载体分子结合，以增加稳定性和靶向性。
核医学放射性标记化合物的应用
诊断
核医学放射性标记化合物 可用于肿瘤、心血管和神 经系统等疾病的诊断。
治疗
某些核医学放射性标记化 合物可用于放射治疗和内 照射治疗。
研究
核医学放射性标记化合物 在生理研究和药物研发中 发挥着重要作用。
核医学放射性标记化合物的优点
高靶向性
核医学放射性标记化合 物可与特定细胞或组织 相结合，提高准确性。
灵敏度高
放射性标记使得核医学 化合物在低浓度下仍能 被检测到。
安全性
3 用途
放射性核素可用于病 理诊断、肿瘤治疗和 生理研究等方面。
核医学放射性标记化合物的定义
1 概念
2 示例
核医学放射性标记化合物是将放射性核 素与药物分子结合在一起，从而能被特 定的细胞、组织或器官吸收。
一些常见的核医学放射性标记化合物包 括技術钪-99m标记的白细胞和氟-18标 记的草酸。
制备核医学放射性标记化较低的毒副 作用。
核医学放射性标记化合物的安全性问 题
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如何用噬菌体感染实验证明DNA 是遗传信息的载体？
35S
32P
35S
32P
DNA是遗传物质！
蛋白质外壳无 放射性， DNA上有放
分离蛋白质外 壳及DNA内核， 并测量放射性
子代
6
为什么要用放射性核素作为示踪剂？
➢ 一般非放射性物质进入机体后无法区别哪些是外来的？哪
些是原有的物质？
➢ 有些物质进入机体后发生代谢转化、分解，无法再找到它
9
Radiopharmaceutical
Radiotherapy Principle
放射性核素标记化合物：它是指在化合物分
子中引入可起示踪作用的放射性核素，并保持原有化合物的 理化和生物学性质不变的一类化合物。
11
本章内容
第一节 基本概念
13
一、几个重要参数
1.放射性浓度：它是指单位体积的溶液中含有的放射
的踪迹。
Tracer
7
核医学应用
8
PET and SPECT: Advanced Imaging Systems
Positron Emission Tomography Single-Photon Emission Computed Tomography
A PET scan can be an effective tool to diagnose Parkinson’s disease
21
三、定位标记与非定位标记
准定位标记
非定位标记：标记原子的结合部位无法确定。分为均匀标记
和全标记。
➢均匀标记：指放射性原子均匀地分布于分子中，以“U”表示。如
用14CO2通过植物光合作用制得的14C-葡萄糖其中分子六个碳原子从 统计学上看被均匀标记上14C，故可写成14C-葡萄糖(U)或u-14C-葡萄
性活度。以Bq/L或Bq/ml等表示。
2.放射化学纯度：指所指定的放射性标记化合物的放
射性活度占该样品的总放射性活度的百分比。要求
放化纯度要达到95%以上
放化纯度(%)=(标记物的放射性活度)/(样品总的放射性活度)×100%
放射性示踪实验是以测量放射性的踪迹来显示该物质的行踪的，
如果示踪剂中含有放射数杂质，就会使实验结果紊乱，程中引入，而且也会随着
标记物贮存时间的延长而逐渐产生。因此不仅制备标记化合物
时得要进行纯化分离，而且在贮存过程中仍要密切监测它的放
射化学纯度，特别是高比活度的氚标记化合物。
14
• 3. 放射性比活度
单位质量（摩尔、容积）物质所含放射性的多少， 后者常称为放射性浓度。
第四章 放射性核素标记化合物
Radionuclide Labeled Compounds
2014-2-28
1
示踪技术
观察野生动物大熊猫的生活习性
无线电发射器
示踪物
➢放射性核素 ➢酶 ➢荧光素
2
➢1923年, G.Hevesy首次通过测定放射性铅的射线来
观察其在动、植物体内的分布；
➢1952年 Hershey 32P、35S →DNA是遗传物质； ➢1959年 Berson、Yalow →RIA； ➢1958年 Meselson、Stahl →DNA半保留复制； ➢1977 年，Frederick Sanger 等采用放射性标记技术
19
20
三、定位标记与非定位标记
定位标记：指标记原子标记在化合物的指定位置上，以符号
“S”表示。例如1(S)-14C-醋酸、2(S)-14C-醋酸，前者表示14C标记 在醋酸羧基碳上，即CH3-14COOH，后者则标记在甲基碳上，即 14CH3-COOH，两者所能示踪的基团不同，制备二者的合成路线 也完全不同。
16
4.化学纯度:指某一化学形式存在的物质量在该样品的总
重量中所占的百分比。
5.放射性核素纯度：是指特定的放射性核素的放射性
活度占总放射性活度的百分数，表示为：
放射性核素纯度(%) = (特定的放射性核素的活度)/(样品的总放射性活 度)×100%
一般要求放射性核素纯度要达到99%以上。
17
6. 标记位置及命名:
和ARG，成功地进行了DNA 序列测定。
32P、131I、14C、3H先后被用于医学实验研究
示踪实验之父
RNA-DNA逆转录、遗传的三联密码、细胞周期、微量物 质测量等均离不开示踪技术。
3
Introduction
如何用噬菌体感染实验 证明DNA 是遗传信息的载体？
4
如何用噬菌体感染实验证明DNA 是遗传信息的载体？
标记化合物命名，通常先指出标记部位再指出标记核素， 最后列出化合物名称，三部分中以二短横线相联，如： 1-14C-醋酸。
18
二、同位素标记与非同位素标记
同位素标记：指化合物中的某一稳定核素被其放射性同
位素置换的方法。如用3H取代化合物分子中的1H。
非同位素标记：采用并非原化合物所含元素的放射性核
素(一般选用性质比较接近的放射性核素)进行标记的方法。 如蛋白质用131I或125I标记，所得标记物与原来化合物不完全 相同。
单位：MBq/mg、GBq/mg、TBq/g或MBq/mmol、 GBq/mmol、MBq/ml。
• 对比活度的要求因使用目的而异：一般用于竞争结合分析 法测定微量物质时要求比活度高，以提高分析方法的灵敏 度。作为示踪剂用于观察某些物质的体内过程时，则要求 尽量接近生理状态下的用量而同时具有可测量的放射性活 度。
• 过高或过低均不好：
• 放射线比活度越高，示踪的灵敏度也越高，但制备和使用 高比活度标记物，有如下因素的限制：一是受原料比活度 和制备方法的限制；二是比活度愈高，制备操作难度愈大； 三是比活度高时，特别是氚标记物，易引起辐射自分解， 还会对被示踪的机体产生毒性(如研究对象的细胞损伤和 蛋白变性) ，影响实验结果。
糖。
➢全标记：是指放射性核素的原子随机地无严格定位地分布于被标
记化合物分子结构上，以“G”表示。如G-3H-胆固醇，标记分子中 的所有氢原子都可被取代，但机率各不相同。
• 过低的比活度因其灵敏度过低而达不到预期的实验目的。15
• 3. 放射性比活度
• 放射线核素的理论比活度:当该种核素的丰度是100%时其 放射性活度。它的大小只取决于核素的半衰期。
• A理论=λ×N阿伏加德罗常数=0.693/T1/2×6.02×1023
• 标记化合物的放射性比活度:
A=
该化合物上的放射线核素活度(Bq) 化合物质量(g)或摩尔数(mol)