颗粒剂的制备
药品的颗粒剂制备原理
药品的颗粒剂制备原理颗粒剂是药物制剂的一种常见形式，其制备原理主要包括颗粒形成、颗粒增长和颗粒固化三个过程。
颗粒形成是颗粒剂制备的第一步，其目的是将药物或活性成分以颗粒的形式存在。
颗粒形成可以通过以下几种方法实现：1. 湿法制粒：将药物与一定比例的粘结剂、溶剂等混合，经过均匀混合后，再通过剪切、抓取力、喷雾等方式将混合物形成颗粒。
2. 干法制粒：将药物与粘结剂、压片助剂等混合，再通过机械压片或挤出成型等方式形成颗粒。
3. 粉体流化制粒：将药物粉末与一定比例的流化剂混合，在流化床中进行流化，通过喷雾、喷雾干燥等方式形成颗粒。
颗粒增长是颗粒剂制备的第二步，其目的是使颗粒增大，增强颗粒的稳定性和流动性。
颗粒增长常用的方法有：1. 湿法制粒：通过喷射粒子、气流粒子、湿式延展等方式，将颗粒中的小颗粒或粉末经过结块、聚结等作用进行增长。
2. 干法制粒：将小颗粒或粉末经过机械挤压、挤出等方式，在一定的压力下，使颗粒发生塑性变形并增大。
3. 溶剂结晶：将溶剂中的溶液通过降温、解析度增加等方式使颗粒结晶，从而增大颗粒。
颗粒固化是颗粒剂制备的最后一步，其目的是使颗粒固化成型，以便提高颗粒的稳定性和储存性。
颗粒固化常用的方法有：1. 热固化：将颗粒在高温下加热，使颗粒中的粘结剂发生热容性固化。
2. 冷固化：通过冷却使颗粒中的粘结剂或溶剂发生冷凝固化。
3. 物理固化：通过压制颗粒，使颗粒内部的颗粒间紧密结合，从而使颗粒固化成型。
总结起来，颗粒剂的制备原理主要包括颗粒形成、颗粒增长和颗粒固化三个过程。
通过不同的制粒方法，药物或活性成分可以以颗粒的形式存在，并通过增大颗粒、固化颗粒等步骤来提高颗粒的稳定性和流动性。
这些步骤可以根据药物的特性和制备要求进行选择，以获得满足临床需求的颗粒剂制剂。
主管中药师考试辅导资料：颗粒剂的制备
（一）水溶性颗粒剂制备1.药材提取：多煎煮法，也可渗漉、浸渍，含挥发油要双提。
2.提取液纯化：醇沉或絮凝沉淀以后，离心、膜过滤、大孔树脂吸附法等。
精制液也可直接喷雾干燥后，再湿法或干法制粒。
3.辅料：主要为糖粉和糊精4.制颗粒：制备颗粒剂的关键技术，常见挤出制粒、湿法混合制粒、流化喷雾制粒、干法制粒等（1）挤出制粒：先将药物粉末与处方中的辅料混匀后加入粘合剂制成软材，然后将软材用强制挤压的方式通具有一定大小的筛孔而制粒的方法。
特点：①颗粒的粒度由筛网的孔径大小调节，可制得粒径范围在0.3~30mm左右，粒子为圆柱状，粒度分布较窄；②颗粒的松软程度可用不同粘合剂及其加入的量调节以适应压片的需要；③制粒过程中经过混合、制软材等，程序多、劳动强度大，不适合大批量生产；④制备小粒径颗粒时筛网的寿命短。
（2）湿法混合制粒：先将药物粉末和辅料加入到高速搅拌制粒机的容器内，搅拌混合后加入粘合剂高速搅拌制粒的方法。
特点：①颗粒的粒度由外部破坏力与颗粒内部团聚力所平均的结果决定；②可制备致密、高强度适于胶囊剂的颗粒，也可制松软的适合压片颗粒；③在一个容器中进行混合、捏合、制粒过程，工序少、操作简单、快速。
（3）流化喷雾制粒：当物料粉末在容器内自下而上的气流作用下保持悬浮的流化状态时，液体粘合剂向流化层喷入使粉末聚结成颗粒的方法。
特点：①在一个台设备内进行混合、制粒、干燥，甚至包衣等操作，简化工艺，节省时间、劳动强度低。
②制得的颗粒为多孔性柔软颗粒，密度小、强度小，且颗粒的粒度均匀、流动性、压缩成形性好。
（4）干法制粒：干法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀，不用润湿剂与液态黏合剂，压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒的方法。
特点：适用于热敏性物料、遇水易分解的药物。
使用时应注意由于高压引起的晶型转变及活性降低等问题。
5.干燥：应及时干燥。
干燥温度一般为60-80℃。
速度过快、温度过高使颗粒中淀粉糊化，并使含浸膏颗粒软化，造成颗粒表面结壳，影响继续干燥。
颗粒剂制备方法
制备方法(包括提方法、浓缩干燥、制粒方法、颗粒干燥方法、整粒、包装)1、提取方法因中药含有效成分的不同及对颗粒剂溶解性的要求不同，应采用不同的溶剂和方法进行提取。
多数药物用煎煮法提取，也有用渗漉法、浸渍法及回流法提取。
含挥发油的药材还可用“双提法”。
(1)煎煮法。
系将药材加水煎煮取汁的方法。
一般操作过程如下：取药材，适当地切碎或粉碎，置适宜煎煮容器中，加适量水使浸没药材，浸泡适宜时间后，加热至沸，浸出一定时间，分离煎出液，药渣依法煎出2－3次，收集各煎出液，离心分离或沉降滤过后，低温浓缩至规定浓度．稠膏的比重一般热测(80－90℃)为1．30－1．35。
为了减少颗粒剂的服用量和引湿性．常采用水煮醇沉淀法，即将水煎煮液蒸发至一定浓度(一般比重为1：1左右)，冷后加入1－2倍置的乙醇，充分混匀．放置过夜，使其沉淀，次日取其上清液(必要时滤过)，沉淀物用少量50％－60％乙醇洗净，洗液与滤液合并，减压回收乙醇后，待浓缩至一定浓度时移置放冷处(或加一定量水．混匀)静置一定时间，使沉淀完全，率过，滤液低温蒸发至稠膏状。
煎煮法适用于有效成分能溶于水，且对湿、热均较稳定的药材。
煎煮法为目前颗粒剂生产中最常用方法，除醇溶性药物外，所有颗粒剂药物的提取和制稠膏均用此法。
(2)浸渍法。
系将药材用适当的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使有效成分浸出的一种方法。
其操作方法如下：将药材粉碎成粗末或切成饮片，置于有盖容器中，加入规定量的溶剂后密封，搅拌或振荡，浸渍3－5天或规定时间，使有效成分充分浸出，倾取上清液，滤过，压榨残液渲，合并滤液和压榨液，静止24小时，滤过即得。
浸渍法适宜于带粘性、无组织结构、新鲜及易于膨胀的药材的浸取，尤其适用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。
但是具有操作用期长，浸出溶剂用量较大，且往往浸出效率差，不易完全程出等缺点。
(3)渗漉法。
系将经过适宜加工后的药材粉末装于渗漉器内，浸出溶剂从渗漉器上部添加，溶剂渗过药材层往下流动过程中浸出的方法。
颗粒剂的制备工艺
颗粒剂的制备工艺颗粒剂的制备工艺流程：原辅料的处理、制颗粒、干燥、整粒、包装。
1.原辅料的处理（1）原料药的提取和精制因中药的有效成分不同，不同类型颗粒剂对溶解性的要求也不同，可采用不同的溶剂和方法进行提取和精制。
（2）辅料的选用目前最常用的辅料为糖粉和糊精。
此外还根据应用需要选择使用β-环糊精和泡腾崩解剂。
①糖粉是可溶性颗粒剂的优良赋形剂，并有矫味及黏合作用。
糖粉易吸湿结块，应注意密封保存。
②糊精系淀粉的水解产物。
颗粒剂宜选用可溶性糊精。
使用前应低温干燥，过筛。
③β-环糊精（β-CD）能将芳香挥发性成分制成包合物，再混匀于其他药物制成的颗粒中，可使液体药物粉末化，且增加油性药物的溶解度和颗粒剂的稳定性。
④泡腾崩解剂系泡腾颗医`学敎育网搜`集整理粒剂必须使用的赋形剂，由有机酸与碳酸氢钠或碳酸钠等组成。
2.制颗粒目前常用的有湿法制粒和干法制粒等方法。
干法制粒方法将在片剂有关章节中介绍，这里重点介绍湿法制粒方法。
（1）湿法制粒系指将药物细粉或稠膏与辅料置适宜的容器内混合均匀，加入润湿剂制成“手捏成团，压之即散”的软材，再以挤压方式通过l4～22目筛网（板），制成均匀的颗粒。
小量制备可用手工制粒筛，大生产多用摇摆式颗粒机或旋转式制粒机。
（2）流化喷雾制粒使粉末预热干燥并处于沸腾状态，再使粉末被润湿而凝结成多孔状颗粒，继续干燥至颗粒中含水量适宜即得。
（3）喷雾干燥制粒先将经适当处理后的药材浸提液或药物、辅料的混合浆，经喷雾干燥制成于浸膏粉，然后加入辅料，用于挤制粒机制粒。
3.干燥湿颗粒制成后，应及时干燥。
干燥温度一般以60℃～80℃为宜。
颗粒的干燥程度应适宜，一般含水量控制在2%以内。
4.整粒湿粒干燥后，可能会有部分结块、粘连。
因此，干颗粒冷却后须再过筛，使颗粒均匀。
处方中的芳香挥发性成分，可选用：①溶于适量乙醇中，雾化喷洒于干燥的颗粒上，密闭放置一定时间，待闷吸均匀后包装。
②可制成β-CD包含物后混入。
药品的颗粒剂制备原理
药品的颗粒剂制备原理
药品颗粒剂制备的原理是将药物活性成分和辅料以一定的比例混合，并通过特定的制备方法使其形成颗粒状的固体制剂。
一般来说，药品颗粒剂制备的原理包括以下几个方面：
1. 混合原理：药品颗粒剂制备的第一步是将药物活性成分和辅料进行混合。
混合的目的是使活性成分均匀分布于颗粒中，提高药物的均一性和稳定性。
常见的混合方法包括干混、湿混、溶液混合等。
2. 粉碎原理：药品颗粒剂制备中，往往需要将一些颗粒状物质如药物粉末或辅料进行粉碎，以提高制剂的可溶性、稳定性和流动性。
粉碎的方法可以采用机械粉碎、超声波粉碎等。
3. 压片原理：一些颗粒剂制剂需要通过压片的方法使颗粒团聚，形成均匀致密的颗粒剂。
压片的原理是采用机械力将混合好的颗粒剂原料在压片机的模具中加压而成，压实度和速度的控制能影响到制剂的质量。
4. 干燥原理：药品颗粒剂在制备过程中，若含有水分，需要通过干燥的方法去除水分，以提高制剂的稳定性和质量。
干燥的原理是通过提供热量，使水分蒸发，使颗粒剂达到一定的干燥程度。
总体来说，药品颗粒剂制备的原理是将药物活性成分和辅料进行混合、粉碎、压
片和干燥等工艺步骤，以形成颗粒状的固体制剂。
这些步骤的控制和操作将影响到颗粒剂的质量和稳定性。
颗粒剂的制备方法
颗粒剂的制备方法颗粒剂是一种常见的固体制剂形式，它由药物颗粒与其他辅料混合而成。
颗粒剂广泛应用于药物、食品、化妆品等领域，具有剂型稳定、容易服用、溶解迅速的优点。
颗粒剂的制备方法多种多样，包括湿法制粒、干法制粒以及制粒前处理等。
以下将详细介绍常见的制备颗粒剂的方法。
1. 湿法制粒方法湿法制粒方法是颗粒剂制备中最常用的方法之一。
其主要步骤包括混合、湿化、制粒、干燥和筛分等。
首先，将所需药物与辅料按照一定比例混合均匀，然后使用溶剂或湿法粘合剂湿化颗粒。
湿化后的颗粒通过制粒机进行制粒，制粒机可采用挤压法、湿法喷雾法或滚动法等。
制粒完成后，颗粒剂需要通过干燥将水分除去，以保证颗粒的稳定性。
最后，对干燥后的颗粒进行筛分，以获得符合要求的颗粒剂。
2. 干法制粒方法干法制粒方法是一种在无溶剂条件下进行的制粒方法，适用于一些对水敏感或不适合使用溶剂的药物。
其制备过程包括粉碎、混合、压制和干燥等步骤。
首先，将所需药物通过粉碎机进行细碎，然后与辅料进行混合均匀。
混合完成后，将混合物通过压制机进行压制成颗粒。
最后，通过干燥除去水分，得到稳定的颗粒剂。
3. 制粒前处理方法制粒前处理方法是颗粒剂制备中的重要环节，其目的是提高颗粒的质量和稳定性。
制粒前处理包括颗粒结构表面改性、粉末处理等。
颗粒结构表面改性可采用涂膜、包衣等技术，以增强颗粒的稳定性和降低药物溶出速度。
粉末处理包括表面润湿、颗粒化、干燥以及颗粒研磨等步骤，用于改善颗粒剂的流动性、稳定性和溶解性。
总之，颗粒剂的制备方法多种多样，选择适合的方法需要根据具体药物和辅料的性质以及制剂要求进行综合考虑。
湿法制粒和干法制粒是常用的制备方法，制粒前处理可以提高颗粒剂的质量。
此外，还有其他特殊的制备方法，如固体分散和凝胶化等，用于特殊药物或特殊要求的颗粒剂制备。
每种制备方法都有其特点和适用范围，选用合适的制备方法能够提高颗粒剂的质量和效果。
中药颗粒剂的制备方法
中药颗粒剂的制备方法一、水溶性颗粒剂的制备方法[一]提取方法因中药含有效成分的不同及对颗粒剂溶解性的要求不同，应采用不同的溶剂和方法进行提取。
多数药物用煎煮法提取，也有用渗漉法、浸渍法及回流法提取。
含挥发油的药材还可用“双提法”。
1．煎煮法系将药材加水煎煮取汁的方法。
一般操作过程如下：取药材，适当地切碎或粉碎，置适宜煎煮容器中，加适量水使浸没药材，浸泡适宜时间后，加热至沸，浸出一定时间，分离煎出液，药渣依法煎出2－3次，收集各煎出液，离心分离或沉降滤过后，低温浓缩至规定浓度．稠膏的比重一般热测(80－90℃)为1．30－1．35。
为了减少颗粒剂的服用量和引湿性．常采用水煮醇沉淀法，即将水煎煮液蒸发至一定浓度(一般比重为1：1左右)，冷后加入1－2倍置的乙醇，充分混匀．放置过夜，使其沉淀，次日取其上清液(必要时滤过)，沉淀物用少量50％－60％乙醇洗净，洗液与滤液合并，减压回收乙醇后，待浓缩至一定浓度时移置放冷处(或加一定量水．混匀)静置一定时间，使沉淀完全，率过，滤液低温蒸发至稠膏状。
煎煮法适用于有效成分能溶于水，且对湿、热均较稳定的药材。
煎煮法为目前颗粒剂生产中最常用方法，除醇溶性药物外，所有颗粒剂药物的提取和制稠膏均用此法。
2．浸渍法系将药材用适当的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使有效成分浸出的一种方法。
其操作方法如下：将药材粉碎成粗末或切成饮片，置于有盖容器中，加入规定量的溶剂后密封，搅拌或振荡，浸渍3－5天或规定时间，使有效成分充分浸出，倾取上清液，滤过，压榨残液渲，合并滤液和压榨液，静止24小时，滤过即得。
浸渍法适宜于带粘性、无组织结构、新鲜及易于膨胀的药材的浸取，尤其适用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。
但是具有操作用期长，浸出溶剂用量较大，且往往浸出效率差，不易完全程出等缺点。
3．渗漉法系将经过适宜加工后的药材粉末装于渗漉器，浸出溶剂从渗漉器上部添加，溶剂渗过药材层往下流动过程中浸出的方法。
颗粒制备流程
颗粒剂的制备流程主要包括物料前处理、粉碎、过筛、混合、制软材、制湿颗粒、干燥、整粒、装袋等步骤。
物料前处理。
这一步主要是对药材进行处理，比如将中药块料粉碎成细粉备用。
粉碎。
将药物放入粉碎机中进行粉碎，使其成为小颗粒。
过筛。
使用不同目数的筛子对粉碎后的物料进行筛选，以去除较大的颗粒和杂质。
混合。
将药物与辅料（如淀粉、蔗糖、乳糖等）、崩解剂（如淀粉、纤维素衍生物等）混合，加入适量的水或粘合剂。
制软材。
将混合后的物料制软材，使其具有一定的可塑性，便于后续的操作。
制湿颗粒。
将软材通过机械挤压或流化床等方法制成湿颗粒。
干燥。
湿颗粒需要经过干燥处理，以除去水分，防止结块或受压变形，常用的干燥方法包括加热法、真空干燥法、沸腾干燥法等。
整粒和分级。
干燥后的颗粒可能发生粘连或结块，因此需要对其进行整粒和分级，以获得均匀的颗粒。
质量检查和分剂量包装。
制得的颗粒进行含量检查与粒度测定等，按剂量装入适宜的袋中。
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单位
g g g kg g ml kg
技术要求
100目 100目 100目 100目 —— 8% ——
万袋用量
1250 5 50 12.5 754 30 3.5
项目总结
颗粒剂的制备工艺流程
粉 碎 过 筛 混 合 制 粒 干 燥 整 粒 总 混 分 装
原 辅 料
颗 粒 剂
情感渗透
做良心药，做放心药，做管用的药
颗粒剂的制备
主 单 讲 张维静 位 威海市水产学校
温故铺垫
散剂的生产工艺是怎样的？ 颗粒剂有哪些优点？
案例导课
小儿氨酚黄那敏颗粒 生产处方
原辅料
对乙酰氨基酚 马来酸氯苯那敏 人工牛黄 蔗糖 淀粉 食用香精 纯化水
单位
g g g kg g ml kg
技术要求
100目 100目 100目 100目 —— 8% ——
制软材和制颗粒在同一设备中完成
难点突破——制粒
高速搅拌制粒法
设备
高速搅拌颗粒机
难点突破——制粒
投 料
先辅 后原
高速搅拌制粒法
干 混
低速 档位
加粘 合剂 搅拌 状态
操作
混合 制粒 先低 后高
放 料
松紧 合适
难点突破——制粒
流化床制粒法
混合 制粒 干燥
同一设备 一次完成
一步制粒法
自学巩固
万袋用量
1250 5 50 12.5 754 30 3.5
Байду номын сангаас
项目布置
生产工艺
原料药
生产工艺
颗粒剂
问题引领
用散剂的生产工艺行不行？ 若不行，则需要在散剂工艺基础上 进行怎样的修改和补充？
自学巩固
岗位划分 粉碎过筛
万能粉碎机 振动筛
混合制粒
高速搅拌 制粒机
干燥
厢式 干燥箱 沸腾 干燥器 60℃～ 80℃
流程
挤压过筛
原辅料
制软材
设备中
湿颗粒
先制软材，后制颗粒
难点突破——制粒
挤压制粒法
混合 均匀
关键
粘合剂
制软材
软 材
方法 主药+辅料
或润湿剂
标准 握之成团 触之即散
松紧合适
用手紧握成团 不粘手，用手 指轻压能散开
难点突破——制粒
高速搅拌制粒法
粘合剂或
润湿剂
流程
原辅料
搅拌桨
大颗粒
切割刀
小颗粒
整粒
摇摆式 颗粒机
总混
总混机
分装
颗粒 分装机
生产设备
80～100目 操作要领
握之成团 触之即散
14～20 目
加香精
选用合 适包材
难点突破——制粒
制粒的种类
干法制粒
湿法制粒
难点突破——制粒
高速搅拌制粒
挤压制粒
湿法制粒的 方 法
流化床制粒
喷雾干燥制粒
难点突破——制粒
挤压制粒法
粘合剂或
润湿剂
★ ★混 合 制 粒★ ★
方法——挤压、高速搅拌、流化床、喷雾干燥 关键——制软材 标准——握之成团 触之即散（即软材松紧合适） 设备——高速搅拌制粒机 步骤——投料，干混，加粘合剂，混合制粒，放料 流化床制粒——混合、制粒、干燥一步完成
项目实施
原辅料
对乙酰氨基酚 马来酸氯苯那敏 人工牛黄 蔗糖 淀粉 食用香精 纯化水