艾司唑仑(舒乐安定)说明书
不良反应 药物导致不良反应的机制 ·不良反应与治疗作用的机制相同，就是对苯二氮卓类受体的过度作用 ·这种作用导致服药后次日出现白天嗜睡、镇静和共济失调 ·长期使用可造成苯二氮卓类受体的适应改变，并引起依赖、耐受及撤药反应 ·不良反应常在用药后立即出现，但通常随时间消失
PDF 文件使用 "pdfFactory Pro" 试用版本创建、构音困难、虚弱 ·健忘、意识错乱
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·过度兴奋、神经质 ·罕见有幻觉、躁狂 ·罕见低血压 ·多涎、口干 ·长期治疗后如停用易导致反跳性失眠 如何摆脱艾司唑仑（舒乐安定）毒副作用 我的失眠挺严重的，最开始是吃半片艾司唑仑，不到一年时间艾司唑仑从半片加到三片， 睡眠时间从来没超过三个小时，睡眠质量特别差，有点动静就醒不说，早上起来头晕头疼一 点不解乏，后来听一个朋友介绍用百艺舒，先共同服用一段时间，等睡眠在到七个小时，睡 眠质量满意后再逐渐减停西药，不知不觉中的就把吃了二年多的艾司唑仑停掉了，现在什么 也不吃，睡眠也很好。 危及生命或危险的不良反应 ·可出现呼吸抑制，尤其是过量合用其他中枢神经系统抑制剂时 ·罕见肝功能异常，肾功能异常以及恶液质 ·体重增加
艾司唑仑（舒乐安定）说明书 药物类别 ·苯二氮卓类（催眠药） 常用治疗适应证（粗体字表示已被 FDA 批准） ·失眠，入睡困难，夜间多次醒来和（或）早醒
作用机制 ·在 GABA-A 配体门控复合氯离子通道与苯二氮卓类受体结合 ·增强 GABA 的抑制作用 ·增强 GABA 传导通道的氯离子传导率 ·对睡眠中枢的抑制作用产生镇静催眠作用
艾司唑仑片说明书
艾司唑仑片【艾司唑仑片】拼音名：Aisizuolun Pian英文名：Estazolam Tablets书页号：2000年版二部－91本品含艾司唑仑(C16H11ClN4)应为标示量的90.0％～110.0 ％。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】取本品的细粉适量（约相当于艾司唑仑10mg）加乙醇10ml，振摇使艾司唑仑溶解，滤过，滤液蒸干，残渣照艾司唑仑项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。
【检查】含量均匀度取本品1 片，置100ml(1mg规格)或200ml(2mg 规格)量瓶中，加盐酸溶液(9→1000) 适量，充分振摇，使艾司唑仑溶解，加盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。
溶出度取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第三法），以盐酸溶液(9→1000)100ml （1mg规格）或200ml（2mg规格）为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在268nm±2nm的波长处测定吸收度，按C16H11ClN4的吸收系数（E1％1cm）为352计算出每片的溶出量。
限度为标示量的80％，应符合规定。
其他应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】取本品30片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于艾司唑仑10mg），置100ml 量瓶中，加盐酸溶液(9→1000)60ml ，充分振摇使艾司唑仑溶解，用盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置50ml量瓶中，用盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在268±2nm 的波长处测定吸收度，按C16H11ClN4的吸收系数（Ｅ1％ 1cm）为352 计算，即得。
【类别】同艾司唑仑。
【规格】 (1) 1mg (2) 2mg【贮藏】遮光，密封保存。
舒乐安定
舒乐安定舒乐安定又名三唑氯安定，忧虑定，Estazolamum, Eurodin ，主要成分艾司唑仑，主要用于失眠，也可用于焦虑、紧张、恐惧，还可用于抗癫痫和抗惊厥。
舒乐安定安眠的效果比较大。
毒性比较大。
为新型抗焦虑药。
其镇静催眠作用比硝基安定强2.4-4倍，服后无宿醉现象。
并伴有欣快、轻松、记忆清晰等感觉。
药品用法【剂型】片剂：1mg，2mg。
注射剂：2mg /2ml。
性状：本品为白色片。
用法用量：成人常用量镇静，口服一次1~2mg，一日3次。
催眠，1~2mg，睡前服。
抗癫癎、抗惊厥，肌注或静注一次2~4mg，一日1-3次。
适应症：主要用于抗焦虑、失眠。
也用于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。
儿童用药：18岁以下儿童，用量尚未确定。
老年患者用药：老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。
注意调整剂量。
【临床应用】舒乐安定较地西泮作用强，用量小，毒副小，安全范围大，而有一定优势。
治疗失眠舒乐安定片是许多患者寻求最多的治疗方法，但女性长期使用舒乐安定，会引起月经不调，并影响排卵;怀孕的初期服用安定，可能引起胎儿先天性畸形。
慢性肾上腺功能不全症患者，服用本品时，可能促发肾上腺危象。
患有严重肺气肿的病人不宜服用安定。
因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。
而安定具有抑制呼吸中枢的作用，可促使呼吸变浅、次数减少，从而加重缺氧反应。
专家建议，治疗失眠长期服用安定片对身体可能产生较大副作用，应尽量酌减安定的使用，采用中药治疗。
药理毒理本品为苯二氮卓类抗焦虑药。
可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。
可明显缩短或取消NREM 睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。
2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。
艾司唑仑用药教育
艾司唑仑用药教育【概述】本药为苯二氮草类镇静催眠药，有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用。
本药口服吸收良好，1～2小时血药浓度达峰值，半衰期为10～24小时，血浆蛋白结合率约为93%。
经肝脏代谢，经肾脏由尿液排泄，排泄较慢。
【适应证】①失眠症；②抗癫痫和抗惊厥；③慢性广泛性焦虑和发作性焦虑患者；④麻醉前给药。
【应用原则】（1）用药期间不宜饮酒。
（2）肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。
（3）癫痫患者突然停药，可导致癫痫发作。
（4）严重的抑郁症患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施，并加用抗抑郁剂治疗。
（5）避免长期大量使用而形成依赖性；如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
（6）出现呼吸抑制或低血压，常提示超量。
（7）对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小，逐渐增加剂量。
【使用方法】（1）用于失眠1～2mg，睡前服。
（2）用于镇静，1次1～2mg，1日3次。
【慎用及禁忌】1.慎用：①老年高血压患者、婴儿；②心、肝、肾功能不全者；③中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者；④有药物滥用或成瘾史者；⑤运动过多症患者；⑥低蛋白血症患者；⑦急性闭角型青光眼者；⑧严重慢性阻塞性肺部病变患者；⑨哺乳期妇女。
2.禁用：①重症肌无力患者；②新生儿；③妊娠早期孕妇；④对本品过敏者。
【不良反应】（1）常见口干、嗜睡、头昏、乏力等；大剂量有共济失调、震颤。
（2）罕见的有皮疹、白细胞减少。
（3）个别患者发生兴奋、激动、不安或睡眠障碍。
停药后，症状很快消失。
（4）具有潜在的依赖性，长期应用后，停药可能发生戒断症状。
【注意事项】（1）对其他苯二氮草药物过敏者，可能对本药过敏。
（2）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
（3）易形成依赖，与其他可能成瘾的物质合用时，成瘾的危险性增加。
（4）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
艾司唑仑处方工艺
艾司唑仑一、理化性质艾司唑仑结构式通用名：艾司唑仑曾用名舒乐安定片化学名：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓分子式：C16H11ClN4分子量：294.74化学名：6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓二、药理性质1、药理毒理艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。
可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。
可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。
2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。
4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。
5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。
6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。
2 适应症状具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。
镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，其抗焦虑作用具有广谱性，可帮助消除紧张、烦躁性症状。
主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。
3 作用机理口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。
T1/2为1 0~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。
经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。
4 不良反应1.常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
2.罕见的有皮疹、白细胞减少。
3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。
停药后，上述症状很快消失。
4.有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
三、艾司唑仑片剂的处方及工艺1处方艾司唑仑 0.1g糊精 2.5gCaSO4 2.5g硬脂酸镁 0.7g50％乙醇 20-25ml制成片剂 1000片2制法（1）取处方量的CaSO4与糊精，通过80目筛，混匀，加入50%乙醇适量搅拌制成软材，过16目筛制粒，湿粒于500C以下烘干，干粒通过16目筛整粒，（2）在制备的干颗粒加入硬脂酸镁混匀，压片。
舒乐安定还安全吗
编辑/李宇杰****************舒乐安定还安全吗□ 重庆医科大学第二附属医院神经内科主任医师 陈阳美世界三大经典药物是青霉素、阿司匹林和安定，其中的安定，曾几何时，几乎是安眠药的代名词。
但近年来，安定的使用却在逐渐减少，因为它虽是强有力的镇静催眠药，但作用时间过长（可达4天，甚至更久），也比较容易引起不良反应（如引起依赖）。
于是，人们开始更多寻求其他安眠药，如舒乐安定，便是目前较常用的催眠药物。
由于与安定名字相似，有些人把安定与舒乐安定混为一谈，其实不然。
舒乐安定又名艾司唑仑，主要用于失眠，也可用于焦虑、紧张、恐惧，还可用于抗惊厥。
服用后，患者可在30分钟内入睡，睡眠较深沉，做梦少，睡眠时间延长，睡眠质量提高。
它的不良反应较小，对心、肺、肝、肾几乎没有毒性，安全性较高。
舒乐安定较安定作用强，用量小，毒副作用小，安全范围大，这是它的优势。
舒乐安定参考用法——成人常用量：用于镇静，每次1～2毫克，每日3次；用于催眠，每次1～2毫克，睡前服。
但女性长期使用舒乐安定，会引起月经不调，并影响排卵；怀孕初期服用安定，可能引起胎儿先天性畸形。
慢性肾上腺功能不全症患者，服用本品时，可能促发肾上腺危象。
患有严重肺气肿的患者也不宜服用该药，因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全，而舒乐安定具有抑制呼吸中枢作用，可促使呼吸变浅、次数减少，从而加重缺氧反应。
而且，舒乐安定仍然有药物依赖性，患者长期服用会出现心理依赖和躯体依赖。
前不久美国食品和药物管理局（FDA）发表的一项声明，再次让舒乐安定的安全性成为大家关注的焦点。
声明中，舒乐安定睡前服用的推荐起始剂量从2毫克降到了1毫克。
这是不是意味着舒乐安定的安全性让人怀疑呢？没那么严重，事实上，如果病情需要，也可以将剂量增加到3毫克，只不过剂量越大越容易影响第二天的状态。
有数据表明，一些患者服用舒乐安定后，第二天清晨其体内残留药物浓度水平仍然很高，这会影响患者参与需要警觉性的活动（如开车、高空作业）。
艾司唑仑片的功效与作用及副作用
艾司唑仑片的功效与作用及副作用
艾司唑仑又名舒乐安定，在临床是一种非常广泛应用的药物，主要用于各种类型的失眠，催眠效果比较强，口服之后0.5-1小时即可入睡，维持时间在6小时左右。
此外还可用于抗焦虑，解除肌肉紧张、恐惧、癫痫发作的治疗，某些患者可以用于术前镇静。
舒乐安定的毒副作用主要存在依赖性，长时间使用具有一定的耐药性。
如果一次大量服用会出现中毒现象，出现呼吸抑制或血压降低有生命危险。
而舒乐安定在临床上属于二类精神药品，需要有医生的处方。
舒乐安定片说明书
舒乐安定片说明书【通用名】艾司唑仑片曾用名舒乐安定片英文名ESTAZOLAM TABLETS拼音名AISIZUOLUN PIAN【主要成分】艾司唑仑化学名6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓分子式C16H11ClN4分子量294.74【规格】（1）1mg （2）2mg【药品类别】镇静催眠药【性状】本品为白色片。
【药理毒理】本品为苯二氮卓类抗焦虑药。
可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。
可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。
2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。
4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。
5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。
6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。
【药代动力学】口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。
T1/2为10~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。
经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。
适应症主要用于抗焦虑、失眠。
也用于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。
【用法用量】成人常用量镇静，一次1~2mg，一日3次。
催眠，1~2mg，睡前服。
抗癫癎、抗惊厥，一次2~4mg，一日3次。
【不良反应】1.常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
2.罕见的有皮疹、白细胞减少，3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。
停药后，上述症状很快消失，4.有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
【禁忌症】慎用者：1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
岛津发布安眠药中艾司唑仑的液相色谱检测方案
岛津发布安眠药中艾司唑仑的液相色谱检测方案艾司唑仑(estazolam)又称舒乐安定，是一种苯二氮卓类抗焦虑药，作为精神药品它可能被用作毒品的来源之一。
化学结构式如下，由于艾司唑仑的中枢抑制作用，过量服用后会出现持续的精神紊乱、嗜睡、心动过缓、呼吸困难、严重肌无力等临床症状。
艾司唑仑属于《中华人民共和国精神药品品种目录》中第二类管制精神药品，同时也是农业部禁止在饲料和动物饮用水中使用的精神药物之一。
建立针对艾司唑仑的简单、便捷、灵敏的检测方法非常必要。
岛津超高效液相色谱(UHPLC)LC-30A采用填料粒径1.6μm的色谱柱，全面提升了分离效率、峰容量和灵敏度，结合岛津LCMS-8030三重四极杆质谱仪，可以对目标化合物进行快速、灵敏的分析。
为此，本实验方法采用了岛津超高效液相色谱仪LC-30A与三重四极杆质谱仪LCMS-8030联用系统。
具体配置为LC-30AD×2(输液泵)，DGU-20A5(在线脱气机)，SIL-30AC(自动进样器)，CTO-30AC(柱温箱)，CBM-20A(系统控制器)，LCMS-8030(三重四极杆质谱仪)，LabSolutionsVer.5.41(色谱工作站)。
本方案建立了使用岛津超高效液相色谱仪LC-30A和三重四极杆质谱仪LCMS-8030联用测定安眠药中艾司唑仑含量的方法。
艾司唑仑在0.5～1000μg/L浓度范围内线性良好，标准曲线的相关系数为0.9999以上；精密度实验结果显示，连续6次进样保留时间和峰面积相对标准偏差分别在0.16%和2.05%以下，系统精密度良好。
欲知详情请点击超高效液相色谱三重四极杆质谱联用法测定安眠药中的艾司唑仑.关于岛津岛津企业管理(中国)有限公司是(株)岛津制作所为扩大中国事业的规模，于1999年100%出资，在中国设立的现地法人公司。
目前，岛津企业管理(中国)有限公司在中国全境拥有12个分公司，事业规模正在不断扩大。
艾司唑仑说明书
艾司唑仑说明书1【药物名称】2【临床应用】3【药理】4【注意事项】5【不良反应】6【药物相互作用】7【给药说明】8【用法与用量】9【制剂与规格】【药物名称】中文通用名称：艾司唑仑英文通用名称：Estazolam其它名称：艾司安定、去甲阿普唑仑、三唑安定、三唑氮卓、三唑氮、三唑氯安定、三唑氯卓、舒乐安定、舒坦乐安定、优氯净、忧虑定、Cannoc、Domnamid、Esilgan、Estazolamum、Eurodin、Julodin、Kainever、Nuctalon、Prosom、Somnatrol、Surazapam、Surazepam、Tasedan 【临床应用】1.主要用于失眠、焦虑、紧张及恐惧。
2.也可用于抗癫痫和抗惊厥。
3.麻醉前给药，可缓解术前紧张、焦虑。
【药理】1.药效学艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药，作用于大脑边缘系统和脑干网状结构，能降低大脑组织氧化过程，加强大脑保护性抑制作用。
有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用，以及较弱的中枢性骨胳肌松弛作用。
其镇静催眠作用比硝西泮强2.4-4 倍，可使慢波睡眠延长，未见明显后遗效应。
2.药动学本药口服吸收良好，1-2 小时血药浓度达峰值。
可迅速分布于全身各组织，以肝、脑中的药物浓度最高，可透过胎盘屏障。
在肝脏代谢，代谢物经肾排泄，也可泌入乳汁。
半衰期β相约为 2 小时，其代谢物的半衰期β相为 4小时。
本药注射剂的半衰期为17 小时。
【注意事项】1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药过敏者，对本药也可能过敏。
2.禁忌症(1)对本药过敏者。
(2)重症肌无力患者。
(3)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者禁用本药注射剂。
(4)急性闭角型青光眼患者禁用本药注射剂。
(5)严重慢性阻塞性肺疾病患者禁用本药注射剂。
3.慎用(1)老年高血压患者。
(2)心、肝、肾功能不全者。
(3)有药物滥用或成瘾史者。
(4)运动过多症患者。
(5)低蛋白血症患者。
(6)严重抑郁患者。
艾司唑仑(舒乐安定)说明书
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·过度兴奋、神经质 ·罕见有幻觉、躁狂 ·罕见低血压 ·多涎、口干 ·长期治疗后如停用易导致反跳性失眠 如何摆脱艾司唑仑（舒乐安定）毒副作用 我的失眠挺严重的，最开始是吃半片艾司唑仑，不到一年时间艾司唑仑从半片加到三片， 睡眠时间从来没超过三个小时，睡眠质量特别差，有点动静就醒不说，早上起来头晕头疼一 点不解乏，后来听一个朋友介绍用百艺舒，先共同服用一段时间，等睡眠在到七个小时，睡 眠质量满意后再逐渐减停西药，不知不觉中的就把吃了二年多的艾司唑仑停掉了，现在什么 也不吃，睡眠也很好。 危及生命或危险的不良反应 ·可出现呼吸抑制，尤其是过量合用其他中枢神经系统抑制剂时 ·罕见肝功能异常，肾功能异常以及恶液质 ·体重增加
艾司唑仑（舒乐安定）说明书 药物类别 ·苯二氮卓类（催眠药） 常用治疗适应证（粗体字表示已被 FDA 批准） ·失眠，入睡困难，夜间多次醒来和（或）早醒
作用机制 ·在 GABA-A 配体门控复合氯离子通道与苯二氮卓类受体结合 ·增强 GABA 的抑制作用 ·增强 GABA 传导通道的氯离子传导率 ·对睡眠中枢的抑制作用产生镇静催眠作用
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Hale Waihona Puke 艾司唑仑舒乐安定说明书药物类别苯二氮卓类催眠药常用治疗适应证粗体字表示已被fda批准失眠入睡困难夜间多次醒来和或早醒作用机制在gaba配体门控复合氯离子通道与苯二氮卓类受体结合增强gaba的抑制作用增强gaba传导通道的氯离子传导率对睡眠中枢的抑制作用产生镇静催眠作用起效时间一般在1小时内起效如果有效改善睡眠质量总睡眠时间延长夜间觉醒次数减少不良反应药物导致不良反应的机制不良反应与治疗作用的机制相同就是对苯二氮卓类受体的过度作用这种作用导致服药后次日出现白天嗜睡镇静和共济失调长期使用可造成苯二氮卓类受体的适应改变并引起依赖耐受及撤药反应不良反应常在用药后立即出现但通常随时间消失值得注意的不良反应镇静疲惫抑郁眩晕共济失调构音困难虚弱健忘意识错乱pdf文件使用试用版本创建www