抗菌药和抗病毒
抗菌药物的分类与作用机制
抗菌药物的分类与作用机制抗菌药物是一种能够抑制或杀死细菌、病毒或真菌等微生物的药物。
它们广泛应用于医疗和兽医领域，对于治疗细菌感染和疾病预防起到了重要的作用。
在本文中，我们将探讨抗菌药物的分类及其作用机制。
一、抗菌药物的分类按照抗菌药物的种类和作用机制，可以将其分为以下几类：1. 抗生素：抗生素是最常见和广泛使用的抗菌药物。
它们由真菌、细菌或人工合成，具有抑制或杀死细菌的能力。
常见的抗生素包括青霉素、红霉素和四环素等。
2. 抗病毒药物：这类药物主要针对病毒性感染，例如流感、艾滋病等。
它们通过不同的机制，如抑制病毒复制或减轻病毒感染的症状来发挥作用。
常见的抗病毒药物包括利巴韦林和奈法韦等。
3. 抗真菌药物：抗真菌药物用于治疗真菌感染，如念珠菌病和白色念珠菌病等。
它们能够抑制真菌的生长和繁殖，从而减轻或消除感染症状。
克霉唑和伊曲康唑是常用的抗真菌药物。
4. 抗寄生虫药物：这类药物主要用于治疗寄生虫感染，如疟疾和血吸虫病等。
它们能够摧毁寄生虫，减轻或消除感染症状。
奎宁和多奈哌齐是常见的抗寄生虫药物。
5. 抗结核药物：抗结核药物用于治疗结核病，这是一种由结核杆菌引起的传染病。
这些药物可以杀死或阻止结核杆菌的生长，有助于治疗和控制结核病。
利福平和吡嗪酰胺是常用的抗结核药物。
二、抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制各不相同，下面列举了其中几种常见的作用机制：1. 抑制细胞壁的合成：某些抗生素如青霉素和头孢菌素等，可以通过干扰细菌细胞壁的合成而导致细胞死亡。
这些药物会干扰细菌细胞壁的构建过程，从而使其失去保护，细菌很容易受到损害。
2. 干扰细菌蛋白质的合成：类似红霉素和四环素等抗生素，可以通过阻断细菌蛋白质的合成来达到抑制菌生长的效果。
这些药物会与细菌的核糖体结合，从而阻碍蛋白质合成过程。
3. 干扰核酸的合成：一些抗生素如喹诺酮类和碱基类似物等，可以通过插入到细菌的DNA或RNA中，干扰其合成从而杀死细菌。
这些药物是通过与细菌的核酸结合来发挥作用。
抗菌药、抗真菌药、抗病毒药
化疗指数（chemotherapeutic index） 是 衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的
重要参数，一般可用动物实验的 LD50/ ED50 或 LD5/ ED95的比值表示。
抗菌后效应（post antibiotic effect，PAE）
二、抗菌药物的作用机制
1.抑制细菌细胞壁合成 2.影响胞浆膜通透性 3.抑制蛋白质合成 4.影响叶酸及核酸代谢
〔常用制剂〕 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖
溶液稀释，勿用盐溶液稀释。 依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口
服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。 琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎盘屏
障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。 硬质酸红霉素 耐酸，口服后释放出红霉
素发挥作用。
克拉霉素 clarithromycin
头孢西丁（cefoxitin）， 头孢美唑（cefmetazole）
（三）氧头孢烯类（oxacephalosporins） 化学结构是主核上的S被O取代。在抗菌
谱与抗菌强度上与第三代头孢相似，对‐内 酰胺酶极稳定。脑脊液中含量高，痰中浓度 高，血药浓度维持时间较长。不良反应以皮 疹多见，偶见凝血酶元减少或血小板功能障 碍。
路感染、皮肤和软组织感染； 第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、
菌血症、尿路感染和其他组织器官感染； 第三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、
肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染，有效控制 严重的铜绿假单胞菌感染；
第四代用于对第三代耐药的细菌感染。
〔不良反应〕 ٭常见者为过敏反应，偶见过敏性休克。过 敏者约有5%～10%对头孢菌素有交叉过敏反应； ٭静脉给药可发生静脉炎； ٭第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄 大剂量时可出现肾脏毒性，这与近曲小管细 胞损害有关； ٭第三、四代头孢菌素偶见二重感染； ٭头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血 酶原血症或血小板减少。
名词解释 抗菌药物
名词解释抗菌药物
抗菌药物是一类用于治疗细菌感染的药物。
它们的作用是抑制或杀死细菌，从而减轻或消除感染症状。
抗菌药物通常分为两大类：抗生素和抗菌药（包括抗真菌药和抗病毒药）。
1.抗生素：主要用于治疗细菌感染。
抗生素可以通过不同的机制
抑制或杀死细菌，例如阻碍细菌细胞壁的合成、影响细菌蛋白
质合成、阻止细菌核酸合成等。
例子包括青霉素、头孢菌素、
四环素等。
2.抗真菌药：用于治疗真菌感染。
真菌感染可能涉及皮肤、黏膜、
内脏器官等部位。
抗真菌药物可以通过干扰真菌细胞膜、核酸
或蛋白质的合成来抑制真菌的生长。
举例包括伊曲康唑、氟康
唑等。
3.抗病毒药：用于治疗病毒感染。
与抗菌药物不同，抗病毒药物
通常是通过干扰病毒的复制和生命周期来发挥作用。
例子包括
阿司匹林、奎贝特、奥司他韦等。
抗菌药物在医学领域中扮演着关键的角色，对于控制和治疗细菌、真菌和病毒感染至关重要。
然而，滥用抗菌药物可能导致耐药性的发展，因此在使用这类药物时需要谨慎，按照医生的建议使用，以确保最大程度地减少抗药性的风险。
药理学抗菌药物的总结
药理学抗菌药物的总结
抗菌药物是一类药物，用于治疗感染性疾病，其作用机制是抑制或杀死病原体的生长和繁殖。
以下是药理学抗菌药物的总结：
1. 抗生素：抗生素是一类来源于微生物的化合物，可以抑制或杀死细菌的生长和繁殖。
常见的抗生素包括青霉素、四环素、氨基糖苷类等。
抗生素通常通过不同的作用机制，如阻断细菌细胞壁的合成、阻断蛋白质合成等来发挥抗菌作用。
2. 抗真菌药物：抗真菌药物用于治疗真菌感染。
常见的抗真菌药物包括咪康唑、氟康唑等。
抗真菌药物的作用机制主要是通过抑制真菌的细胞膜合成、干扰真菌DNA合成等来发挥抗菌
作用。
3. 抗病毒药物：抗病毒药物用于治疗病毒感染。
常见的抗病毒药物包括利巴韦林、阿昔洛韦等。
抗病毒药物的作用机制主要是通过抑制病毒DNA或RNA的合成、阻断病毒的复制等来
发挥抗菌作用。
4. 抗寄生虫药物：抗寄生虫药物用于治疗寄生虫感染。
常见的抗寄生虫药物包括磺胺类药物、吡喹酮类药物等。
抗寄生虫药物的作用机制主要是通过干扰寄生虫的代谢、杀死寄生虫等来发挥抗菌作用。
总之，药理学抗菌药物通过不同的作用机制，抑制或杀灭致病微生物的生长和繁殖，从而治疗感染性疾病。
然而，药物的选
择应根据具体病原体类型、药物的毒副作用等因素综合考虑，以确保治疗的安全性和有效性。
药物化学-抗菌药和抗病毒药物-学习指南
《抗菌药物和抗病毒药物》学习指南一、 本章学习要求1、 掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺等的化学名、化学结构、理化性质及临床用途;2、 熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类型、构效关系；3、 熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点；4、 了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物和抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系；二、 本章重点难点分析重点：1、能够应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。
2、能根据合成抗菌药物的结构特点，判断其化学稳定性，解决基本的临床应用问题。
难点：药物理化性质对生物活性的影响，结构与活性之间的构效关系。
三、本章作业（一）选择题1 .最早发现的磺胺类抗菌药为 __________A 磺胺醋酰与甲氧苄啶B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3. __________________________________ 能进入脑脊液的磺胺类药物是 ___________________________________________ 。
A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺A .百浪多息D.对氨基苯磺酰胺2 .复方新诺明是由B. 可溶性百浪多息 E 苯磺酰胺C. 对乙酰氨基苯磺酰胺4. 异烟肼的水解产物中，毒性较大的是_________A 异烟酸B 肼C 二氧化碳D 吡啶5. 下面哪个药物不可发生有机氟的反应？A 、氟哌啶醇B 、氟烷C 、环丙沙星 6 •磺胺甲恶唑的化学结构为 __________ 。
7. 磺胺甲噁唑的作用机制是 __________ 。
A. 抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制四氢叶酸合成酶D.抑制四氢叶酸还原酶8. ___________________________ 环丙沙星的化学结构为 。
抗菌药物三级分类
抗菌药物三级分类抗菌药物是指具有抑制或杀灭细菌、真菌、病毒、寄生虫等微生物的药物。
根据其作用机制和广谱性、靶点和化学结构等不同特征，可以将抗菌药物划分为三个主要分类：抗生素、抗真菌药物和抗病毒药物。
一、抗生素（Antibiotics）抗生素是指一类可以从生物体或由化学合成的物质，具有抑制或杀灭细菌作用的药物。
根据其来源和作用机制，抗生素可以被进一步分为不同的类别。
1.β-内酰胺类抗生素（β-Lactams）：包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯等。
这类抗生素通过抑制细菌合成细胞壁的能力发挥抗菌作用。
2.糖肽类抗生素（Glycopeptides）：如万古霉素、利奈唑胺，主要用于治疗革兰阳性细菌感染，特别是耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染。
3.氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）：如庆大霉素、阿米卡星。
这类抗生素主要作用于细菌的核糖体，阻断了蛋白质的合成。
4.四环素类抗生素（Tetracyclines）：如四环素、强力霉素，通过抑制细菌的蛋白合成来发挥抗菌作用。
5.磺胺类药物（Sulfonamides）：如磺胺、达福波胺，通过抑制细菌甲氨蝶呤合成酶来阻断DNA的合成，从而发挥抗菌作用。
6.大环内酯类抗生素（Macrolides）：如红霉素、阿奇霉素，主要通过阻断细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
7.喹诺酮类抗生素（Quinolones）：如氟喹诺酮、左氧氟沙星，通过抑制细菌DNA拓扑异构酶来干扰DNA合成，从而发挥抗菌作用。
二、抗真菌药物（Antifungals）抗真菌药物是用于治疗真菌感染的药物。
根据其作用机制和应用范围，抗真菌药物可以分为以下几类。
1.聚酮类抗真菌药物（Polyenes）：如两性霉素B、甘露霉素，通过与真菌细胞膜中的麦角甾醇结合抑制真菌的细胞膜合成。
2.咪唑类抗真菌药物（Imidazoles）：如克霉唑、伊曲康唑，通过干扰真菌酵母菌细胞壁成分的合成来发挥抗真菌作用。
3.氟康唑类抗真菌药物（Azoles）：如氟康唑、伊曲康唑，通过抑制真菌细胞膜中的细胞色素P450酶来干扰酵母菌的细胞膜麦角甾醇合成。
抗菌药物的定义
抗菌药物的定义
抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌生长和繁殖的药物。
它们可以用于治疗细菌感染疾病，如肺炎、脑膜炎、尿路感染等。
抗菌药物可以分为不同的类别，包括抗生素、抗真菌药物和抗病毒药物。
抗菌药物的作用机制多种多样。
一些抗菌药物通过破坏细菌的细胞壁结构来抑制细菌的生长，例如β-内酰胺类抗生素。
其他抗菌药物可以通过阻断细菌的蛋白质合成、核酸合成或代谢途径，抑制细菌的复制和生存，如氨基糖苷类抗生素和磺胺类抗生素。
然而，细菌逐渐产生耐药性是一个全球性的问题。
过度使用和滥用抗菌药物会促使细菌产生耐药性，并导致抗菌药物的疗效降低。
因此，合理使用抗菌药物和采取适当的预防措施是维护抗菌药物疗效的重要手段。
医生在开具抗菌药物处方时需要权衡利弊，确保合理使用，并遵循相关的抗菌药物使用指南。
药物分类6类
药物分类6类1、抗菌药物：抗菌药物，又称抗感染药物，是指适用于治疗细菌性感染的药物，也称为抗生素。
抗生素可以抑制细菌的繁殖，并杀灭被感染部位的细菌群体。
主要有青霉素、磺胺类、氨基糖苷类、第一代头孢菌素、第二代头孢菌素、第三代头孢菌素、第四代头孢菌素、碳青霉烯酮、糖肽、抗真菌药等。
2、激素药物：激素药物是指根据荷尔蒙激素在体内的职能，研制的一类药剂，具有多种药理活性的一类物质，可以作用于体内细胞，从而引起药理作用。
激素药物包括甲状腺激素、皮质醇类、泌乳素、促红素、病毒性激素等。
3、中药温补药物：温补药物是指具有温补、强壮作用的药物，主要是中药中的温补药物，它们的特点是料、味、性均温滋补，能调和阴阳、益气补虚，得法适可而止，能中和酸冷之物，有益于温养、补养，适用于咳嗽痰多闭塞、气管消炎，营养不良及轻微腹泻，有助于提高机体免疫力，改善器官功能。
常用的温补药物有当归、人参、黄芪、熟地、大黄、炙甘草等。
4、抗病毒药物：抗病毒药物是指针对人体感染的病毒，可以通过抑制病毒的复制或消除病毒，从而预防或治疗病毒性疾病的药物。
它的特点是口感较好，易于服用，易于吸收，具有较低的毒性，是主要用于治疗一些病毒感染性疾病的药。
常用的抗病毒药物包括核苷酸类、抗病毒细胞因子受体阻断剂、抗病毒抗原阻断剂，如抗双球菌素类。
5、精神药物：精神药物指用于治疗精神障碍的药物，包括抗抑郁药、抗焦虑药、抗痴呆药、抗精神病药、抗躁狂药等。
它们的作用可以有效改善心理症状，缓解精神分裂症、躁狂、抑郁、焦虑等精神障碍的症状，从而促进患者的心理健康，改善情绪，并帮助人们重新获得正确的自我认知。
常见的精神药物有氟哌酸、氢氯噻嗪、奋乃静、阿尔茨海默氏病特效药等。
6、麻醉药物：麻醉药物是指能产生非常深度镇静及脑神经麻醉状态，被用于手术病人及治疗病人的药物。
可将人或动物短暂投入深度昏迷状态，以便有效、安全地实施手术及治疗的药物。
其作用强度可进行分级。
常见的麻醉药物有阿片类药物、氯胺酮、锡嗪芬、双氯芬酸钠、静脉麻醉物等。
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OCH3 OH
乙胺丁醇 P 311
H
CH2OH
CH3CH2-C★-NHCH2CH2NH-C★-CH2CH3
CH2OH
H
右旋体有效
主要用于抗药性的结核菌，
五、消毒防腐药
消毒剂— 杀灭病源性微生物；
防腐剂— 抑制某些微生物生长。 特点： 1、利用自身的化学性质， 2、作用对象不再是机体本身 3、选择性差，毒性大
分类及重点药物：
1、重金素类 红汞 P314
2、卤素类
氯气 →次氯酸 →原子态氧
漂白粉（次氯酸钙）Ca(ClO)2
碘酊（碘酒） 碘伏（聚维酮碘）
高分子载体 聚乙烯吡咯烷酮与碘络合
3、醇、醛、酚类
75%乙醇 37%的甲醛水溶液（福尔马林） 防腐剂 戊二醛 溶液pH=7.5-8.5 苯酚（石炭酸）
硫氯酚 p315(12-83) 4、染料类 甲紫 p315
辅酶F
DNA
磺胺类药物与PABA竞争性拮抗
对氨基苯甲酸 (PABA)
磺胺类药物
㈢、磺胺类构效关系
R HN
SO2N
H R'
N4
N1
1、对氨基苯磺酰胺是必要的，两个取代基必 须是对位。
2、苯环如取代，活性↓。 3、保持N4为游离氨基或潜在状态是关键。
4、N1单取代，如杂环取代，活性↑。
㈣、磺胺类为两性物质
HN N N N CH2CH3
结构特点
7-位增加 哌嗪基团
喹啉羧酸类 第三代 1978--
氟哌酸
抗菌能力
结构特点
F HN N
O COOH G-(+) G+(+ )
N
绿脓杆菌(+)
CH2CH3
7-哌嗪基； 6-位引入F原子
环丙沙星
O
F
COOH 抗菌活性更强
HN N
N
二、喹诺酮类药物作用机制
•大肠杆菌的DNA回旋酶由2个A亚单位和2 个B亚单位组成。
多烯类
抗生素类 非多烯类
药物来源 合成抗真菌药 氮唑类 非氮唑类
㈠、抗生素类抗真菌药
多烯类：P401 两性霉素B 制霉菌素
多用于深部感染 非多烯类： 灰黄霉素
对皮肤浅部真菌，多外用
作用机制：
多烯类与麦角甾醇结合→ 损伤膜通透性→ 破坏正常代谢→ 抑制生长
㈡、合成抗真菌药
1、氮唑类
N
N N
N
N
二、磺胺增效剂（TMP)
甲氧苄氨嘧啶(TMP)
CH3O CH3O
H2N CH2
CH3O
㈠、作用机制
N NH2
N
阻止二氢叶酸向四氢叶酸的转化 与磺胺类药物合用可增强磺胺药物活性 复方新诺明 （SMZ+TMP)
三、磺酰脲类降血糖
氨磺丁脲
H2N
O
SO2NH C C4H9
毒性大
甲苯磺丁脲
CH3
O
SO2NH C C4H9
R HN
显碱性
O H 显酸性
S O N R'
pH3~ 5 析出磺胺药
㈤、磺胺类药物吸收与代谢
小肠吸收 大部分4-氨基的乙酰化代谢，
㈥、磺胺类重点药物
1、磺胺嘧啶类 ⑴、2-氨基磺胺嘧啶
磺胺嘧啶 （SD) 中效 H2N
磺胺嘧啶银 （SD-Ag) H2N 外用消炎药
1
N6
SO2NH
2
N3Leabharlann 5 4NSO2N Ag
N
广谱抗真菌
作用机制：
低浓度：
氮原子与亚铁离子络合
羊毛甾醇 P450羟化酶 麦角甾醇
高浓度： 对真菌细胞膜磷脂的直接损害
四、抗结核药
1、抗生素类抗结核药 链霉素 (十四章第二节p388）
利福霉素 p303-304 包括利福霉素B、O、S、SV
利福霉素B 氧化、水解、还原
利福霉素SV 作用有所提高，口服吸收差
R1
C
R2
X
三氮唑环
1-2个咪唑环 1位氮与芳烃连接
1或2卤取代
克霉唑
NN C
Cl
联苯苄唑 (孚琪) p298(12-37）渗透强，长效
咪康唑 (达克宁) p298(12-39) 广谱抗真菌药 替硝唑 p299(12-42)
氟康唑
N
NN-CH2-CO-HCH2F
N N
N
广谱抗真菌药
F
可口服
2、非氮唑类抗真菌药 特比萘芬
半合成利福霉素
利福平 P305（12-59） 口服吸收好， 活性↑ 不单独使用（易产生耐药性），空腹
利福定 P305 比利福霉素作用强
2、化学合成抗结核药
对氨基水杨酸钠 NH2
COONa 有抑制无杀灭
OH
异烟肼 (雷米封) CONHNH2
N
游离肼，毒性大
有抑制和杀灭作用，可口服，毒性较大。
异烟腙 利用前药原理
格列本脲 p288 长效，口服
喹诺酮类抗菌药
一、药物发展与分类
萘啶酸类
第一代 1962-1969
萘啶酸
抗菌能力
结构特点
O COOH
CH3N
N CH2CH3
G-(+) G+(-) 绿脓杆菌(-)
吡啶并嘧啶羧酸类 第二代 1970-1977
吡哌酸
抗菌能力
G-(+) G+(-)
绿脓杆菌(+)
O
N
COOH
•喹诺酮类药物是回旋酶抑制剂
•影响因素①抑菌强度;②穿透细胞能力
A亚单位 B亚单位
萘啶酸类 (一代)
（+） （-）
吡啶并嘧啶羧酸类(二代)(+） （+）
喹啉羧酸类 (三代) （+） （+）
穿透力 弱 弱
强
三、喹诺酮类构效关系
6-位引入F 结合力↑ 穿透力↑
3位羧基和4位的
R6
R5
5
6Y
O
4
3
羰基为必须结构 COOH
7
R7
8Z R8
N1X2 R1
R2
N1取代基应为
乙基或其电子
HN
N>
N
CH3 CH3
>
CH3 >
H
等排体
药物合成
环丙沙星 p296
F HN N
O COOH
N
三、抗真菌药
真菌可引起皮肤、粘膜、皮下组织和内脏感染
浅表真菌病
传染性强 占90%
表皮---皮癣 毛发---头屑 指甲--灰指甲
深部真菌病
白色念珠菌等
5、表面活性剂（季铵类） 单季 胺型： N+ R 新洁尔灭 p316(12-28)
度米芬 p316(12-29) 双季 胺型： N+ (CH2)n N+ 创必龙（12-93）
一、磺酰胺类
㈠、磺胺类的发展
百浪多息
NH2
H2N
N=N
对氨基苯磺酰胺 (SN) H2N
SO2NH2
SO2NH2
磺胺类药物
R HN
SO2N
H R'
㈡、磺胺类抑菌机制
二氢蝶啶焦磷酸酯 + 对氨基苯甲酸(PABA) 二氢叶酸合成酶
磺胺类
甲氧苄氨嘧 啶(TMP)
二氢叶酸(FAH2) 二氢叶酸还原酶
四氢叶酸(FAH4)
N
⑵、 4-氨基磺胺嘧啶
磺胺莫托辛 （SMM) 长效
H2N
SO2NH
4N
2
N1
5 6 OCH3
2、磺胺噁唑类
磺胺异噁唑（SIZ) 短效
H2N
SOH2N3CH ON CH3
磺胺甲噁唑（SMZ) 短效
H2N
SO2NH N O CH3
㈦、磺胺类药物合成
磺胺甲噁唑（SMZ)的合成p282 采用磺胺类药物合成通法： 用对-乙酰氨基苯磺酰氯（ASC)与相 应的杂环缩合。