药物化学期末试题含答案
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题1. 下列药物中，属于广谱抗生素的是：A. 青霉素B. 红霉素C. 地高辛D. 维生素C答案：B2. 药物的半衰期是指：A. 药物在人体内消失一半所需的时间B. 药物完全排出体外所需的时间C. 药物引起副作用的时间D. 药物达到峰值浓度所需的时间答案：A3. 下列哪种药物不属于非处方药品？A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氨茶碱D. 对乙酰氨基酚答案：C4. 药物代谢主要发生在：A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案：A5. 化学反应速率与以下哪个因素无关？A. 温度B. 浓度C. 压力D. 催化剂答案：C二、填空题1. 乙醇的结构式为_______。
答案：CH3CH2OH2. 青霉素的生物合成主要通过_______。
答案：真菌青霉菌3. 肾替代治疗是指通过_______来代替肾脏的功能。
答案：透析4. 缩氨酮是一种用于治疗_______的药物。
答案：帕金森病5. 氢氧化钠的化学式为_______。
答案：NaOH三、简答题1. 请简述化学药物与天然药物的区别。
答：化学药物是通过人工合成或化学方法合成的药物，具有一定的纯度和药效；而天然药物是从植物、动物或矿物中提取得到的，其成分相对复杂并且可能存在其他活性成分。
2. 请简要说明药物代谢的过程。
答：药物代谢是指药物在体内经过一系列化学转化的过程。
主要发生在肝脏中，通过酶的作用将药物转化为代谢产物，使药物在体内产生药效或被排出体外。
3. 什么是药物相互作用？请举例说明。
答：药物相互作用是指两种或更多药物同时使用时，其中一种药物可能对另一种药物产生影响，使其药效增强或减弱，或者产生新的不良反应。
例如，服用抗生素时，同时使用抗结核药物可能会导致相互作用，影响药物的疗效。
四、综合题某药物的化学结构式为：【这里插入药物的化学结构式】请根据该结构式回答以下问题：1. 该药物属于哪个药物类别？答：根据化学结构可以判断该药物属于抗生素类药物。
药物化学期末考试试题及答案word
药物化学期末考试试题及答案word一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物不是药物的前体？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案：D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的？A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的？A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案：A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的？A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的？A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的？A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。
答案：溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。
答案：渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
精编国家开放大学电大专科《药物化学》期末试题标准题库及答案(试卷号：2129)
国家开放大学电大专科《药物化学》期末试题标准题库及答案（试卷号：2129）盗传必究题库一一、选择题（每题只有一个正确答案，每小题2分.共20分）1.喷他佐辛的临床用途是（）。
A.抗癫痫B.镇痛C.解痉D.肌肉松弛2.下列利尿药中，（）为缓慢而持久的利尿药物。
A.氢氯唾嗪B.依他尼酸C.螺内酯D.吠塞米3 .盐酸雷尼替丁的结构中含有（）oA.吠喃环B.咪哇环C.唾嗖环D.嗟喘环4.下列药物中，（）为p：受体激动剂。
A.多巴酚丁安B.甲氧明C.克伦特罗D-间羟胺5.下列药物中，（）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。
A.黄体酮B.地塞米松C.快雌醇D.甲睾酮6.维生素Bi的主要临床用途为（）。
A.防治脚气病及消化不良等B.防治各种黏膜及皮肤炎症等C.防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等D.防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等7.下列药物中，（）为阿片受体拮抗剂。
A.吗啡B.美沙酮C.纳洛酮D.舒芬太尼8.下列药物中，（）是地西泮在体内的活性代谢产物。
A.奥沙西泮B.硝西泮C.氟西泮D.氯硝西泮9.下列药物中，（）不具有儿茶酚结构。
A •肾上腺素 B.盐酸多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素10. ()是目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂。
A.二氧毗喘类B.芳烷基胺类c.苯并硫氮杂革类 Do 二苯基哌嗪类二、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途(每小题2分，共20分)药名 主要临床用途16・ \ __ / CCHrCH,CCH.CHN*• HCI_ H NHCCKHCI,O, CH] OHOHHCH —C(JOH F ~ • CH —€()OH 12.如―广心N4NHCOCH.18.20.答案：11.药名：维生素B6主要临床用途：治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟脱中毒12.药名：塞替哌主要临床用途：抗肿瘤13.药名：对乙酰氨基酚主要临床用途：解热镇痛14.药名：盐酸美沙酮主要临床用途：镇痛或戒毒15.药名：环丙沙星主要临床用途：抗菌16.药名：氯霉素主要临床用途：抗菌17.药名：氟康嗤主要临床用途：抗真菌18.药名：马来酸氯苯那敏主要临床用途：抗过敏19.药名：吗啡主要临床用途:镇痛20.药名：黄体酮主要临床用途:治疗先兆性流产习惯性流产和月经不调等三、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题4分，化学结构式1分，主要临床用途3分，共16分）21. 氯贝丁酯化学结构式主要临床用途：22. 硝苯地平化学结构式主要临床用途：23o 阿司匹林化学结构式主要临床用途：24. 利多卡因化学结构式主要临床用途：答案：EC 1临床用dh 降匮魂杭.心皎嘛COOH23. 化学林的式,CH.21. 化学，构式,/ ； NHC<K H ；NCC f H3fCH t主要临床川建，僻或治寸心律失常四、填充题（每空2分，共20分）25. 异烟腓主要临床用途为抗结核病。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】药物化学期末考试试题及答案一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素二、填空题1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___，加盐酸酸化析出白色沉淀。
2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
3.药物中的杂质主要来源有: 和。
4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为_____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。
5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。
6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。
受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。
8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。
10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。
三、是非题1.青霉素的作用机制是抑制-氢叶酸合成酶。
2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。
3.多数药物为结构特异性药物。
4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。
5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。
6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。
7.维生素D?的生物效价以维生素D为标准。
38.罗红霉素属大环内酯类抗生素。
9.乙胺丁醇以左旋体供药用。
10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。
四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最高能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.双氯芬酸3.可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A. 丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉麻醉药的是A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷5.临床使用的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中水解主要为4,5?位开环，到肠道又闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪试液反应后，再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀，是因为7.盐酸普鲁卡因与NaN02A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇8.可用于利尿降压的药物是A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.新伐他汀9.非甾体抗炎药物的作用内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?二酯酶抑制剂10.设计吲哚美辛的化学结构是依于羟色胺 B.组胺 C.组氨酸 D.赖氨酸A.布洛芬B.萘普生C.两者均是D.两者均不是酶抑制剂酶选择性抑制剂13.具有手性碳原子14.两种异构体的抗炎作用相同15.临床用外消旋体16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用A.马来酸B.盐酸C.重酒石酸D.鞣酸17. 与苯妥英钠性质不符的是A.易溶于水B.水溶液露置空气中易混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色18.微溶于水的水溶性维生素是A.维生素B1 B.维生素B6C.维生素B2D.维生素C19.甲氧苄啶的作用机制是A.抑制-氢叶酸还原酶 B.抑制-氢叶酸合成酶C. 抑制环氧酶维生素D.抑制脂氧酶20. 维生素D3的活性代谢物为内酰胺类 ,25-- 二羟基D3,25-.二羟基D2 ,25-.二羟基D321.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.乙酰水杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.乙二胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢气噻嗪24.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途药物名称临床用途；;;4.;;；；；9.；；六、问答题1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。
药物化学期末试题及答案
药物化学期末试题及答案# 药物化学期末试题及答案## 一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪种药物属于β-受体拮抗剂？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿托伐他汀D. 阿莫西林2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物从给药部位到达全身循环的效率D. 药物在体内的代谢速度3. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药（NSAIDs）？A. 布洛芬B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿米卡星4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的总时间B. 药物在体内的平均时间C. 药物浓度下降到其初始值一半所需的时间D. 药物在体内的最小有效浓度5. 以下哪种药物属于抗凝血药？A. 华法林B. 硝酸甘油C. 阿司匹林D. 胰岛素...（此处省略其他选择题）## 二、填空题（每空2分，共20分）6. 药物的_______是指药物在体内的浓度随时间的变化而变化的过程。
7. 药物的_______是指药物在体内的最大浓度。
8. 药物的_______是指药物在体内的最小有效浓度。
9. 药物的_______是指药物在体内的最小毒性浓度。
10. 药物的_______是指药物在体内的最大毒性浓度。
...（此处省略其他填空题）## 三、简答题（每题10分，共30分）11. 简述药物的药代动力学（Pharmacokinetics）的主要内容。
12. 解释什么是药物的药效学（Pharmacodynamics）。
13. 举例说明药物的副作用及其可能的原因。
## 四、论述题（每题15分，共30分）14. 论述药物设计中的结构-活性关系（SAR）研究的重要性。
15. 论述药物的剂量-效应关系及其在临床应用中的意义。
## 五、案例分析题（共30分）16. 某患者因高血压需要长期服用β-受体拮抗剂，但同时患有哮喘。
请分析这种情况下药物选择的原则，并给出合适的药物推荐。
## 答案1. D2. C3. A4. C5. A6. 药代动力学7. 峰浓度（Cmax）8. 最小有效浓度（MEC）9. 最小毒性浓度（MTC）10. 最大毒性浓度（MBC）11. 药代动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程对药物疗效和安全性的影响。
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答案药物化学试题及参考答案（10套）试卷1：一、单项选择题（共15题，每题2分，共30分）1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂？参考答案：A2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：参考答案：D3.吗啡的化学结构为：参考答案：吗啡的化学结构为苯乙基吗啡。
4.苯妥英属于：参考答案：B5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：参考答案：B6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？参考答案：A7.复方新诺明是由：参考答案：B8.各种青霉素类药物的区别在于：参考答案：A9.下列哪个是氯普卡因的结构式？参考答案。
10.氟尿嘧啶的化学名为：参考答案：B11.睾酮的化学名是：参考答案：A12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？参考答案：D13.具有如下结构的是下列哪个药物？参考答案：B14.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构为：参考答案。
15.通常情况下，前药设计不用于：参考答案：D注：本文已删除明显有问题的段落，但因缺少试卷1第9题的选项，无法提供完整的参考答案。
C.增强药物的亲水性D.增强药物的生物利用度E.增强药物的化学稳定性9、下列哪个药物不属于β受体拮抗剂？（）A.普萘洛尔B.美托洛尔C.阿托品D.萘普生E.比索洛尔10、下列哪个药物不属于抗癫痫药物？（）A.苯妥英钠B.卡马西平C.氯硝西泮D.加巴喷丁E.苯巴比妥11、下列哪个药物不属于利尿剂？（）A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.螺内酯D.氯噻嗪E.维拉帕米12、下列哪个药物不属于抗生素？（）A.头孢菌素B.青霉素C.氨苄西林D.红霉素E.肼苯哌酮13、下列哪个药物不属于抗肿瘤药物？（）A.长春新碱B.多柔比星C.顺铂D.XXX.XXX14、下列哪个药物不属于钙通道阻滞剂？（）A.维拉帕米B.硝苯地平C.氨氯地平D.XXX15、下列哪个药物不属于β受体激动剂？（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.肾上腺素D.麻黄碱E.阿托品二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
药物化学期末考试习题A及参考答案
一、选择题〔每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分〕1、盐酸利多卡因的化学名为〔〕A．2-〔2-氯苯基〕-2-〔甲氨基〕环己酮盐酸盐B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C．N-〔2，6-二甲苯基〕-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D．N-〔2，6-二甲苯基〕-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐2、苯巴比妥的化学结构为〔〕A．B。
O OC NH C NHC OC2H5CSH C NH C NHO O C．D。
O OC NH C NHC2H5C OC2H5CH2 CNH CNHO O3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是〔〕A．反式大于顺式B．顺式大于反式C．两者相等D．不确定4、非甾体抗炎药的作用机理是〔〕A．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸复原酶抑制剂C．花生四烯酸环氧酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂5、磷酸可待因的主要临床用途为〔〕A．镇痛B．祛痰C．镇咳D．解救吗啡中毒6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类〔〕A．氨基醚B．乙二胺C．哌嗪D．丙胺7、化学结构如下的药物是〔〕OHOCH2CHCH2NHCH(CH3)2A．苯海拉明B．阿米替林8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药〔A．M受体冲动剂B C．完全拟胆碱药DC．可乐定D．普萘洛尔〕．胆碱乙酰化酶．M受体拮抗剂9、以下药物可用于治疗心力衰竭的是〔〕A．奎尼丁B．多巴酚丁胺C．普鲁卡因胺D．尼卡低平10、磺胺类药物的活性必须基团是〔〕A．偶氮基团B．4-位氨基C．百浪多息D．对氨基苯磺酰胺11、驱肠虫药物按照化学结构可分为以下哪几类〔〕A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类12、以下哪个为抗肿瘤烷化剂〔〕A．顺铂B．巯嘌呤C．丙卡巴肼D．环膦酰胺13、青霉素G制成粉针剂的原因是〔〕A．易氧化变质B．易水解失效C．使用方便D．遇β-内酰胺酶不稳定14、以下药物中哪些属于雄甾烷类()A.苯丙酸诺龙B．黄体酮C．醋酸甲地孕酮D．甲睾酮15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，进而氧化生成〔〕A．视黄醇和视黄醛B．视黄醛和视黄酸C．视黄醛和醋酸D．视黄醛和维生素A酸二、问答题〔每题5分，共35分〕1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反响式？3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪局部结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？7、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症？三、合成以下药物〔每题10分，共30分〕1、苯巴比妥ONHOC2H5NHO2、吲哚美辛H3COCH2COOHNCH3C OCl3、诺氟沙星OF COOHN NHNC2H5四、案例题〔20分〕李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历说明她常用地匹福林滴眼〔治疗青光眼〕和苯海拉明〔防过敏〕，她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
药物化学试题(含参考答案)
药物化学试题（含参考答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、呈酸性的维生素是A、维生素A醋酸酯B、维生素DC、维生素KD、维生素CE、阿司匹林正确答案：D2、以下药物与用途最匹配的是；临床上用于习惯性流产，不育症的药物A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案：D3、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、水溶性B、脂水分配系数C、离子型D、脂溶性E、分子型正确答案：A4、第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是A、氟伐他汀B、美伐他汀C、洛伐他汀D、辛伐他汀E、普伐他汀正确答案：C5、下列不是药品的是（）A、保健品B、对乙酰氨基酚片C、疫苗D、生理盐水E、葡萄糖注射液正确答案：A6、盐酸利多卡因含酰胺键，但对酸、碱均较稳定，最主要原因是（）A、酰胺键不易水解B、苯环上双甲基空间位阻影响C、苯环共轭效应影响D、胺基上双甲基影响E、以上均是正确答案：B7、具有酚羟基的药物是A、氯霉素B、青霉素钠C、四环素D、克拉维酸E、链霉素正确答案：C8、能进一步减轻感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状的抗组胺药是A、维生素CB、马来酸氯苯那敏C、对乙酰氨基酚D、阿司匹林E、右美沙芬正确答案：B9、下列具有叠氮基的抗病毒药是A、利巴韦林B、奈韦拉平C、金刚烷胺D、阿昔洛韦E、齐多夫定正确答案：E10、磺胺类药物结构中如苯环上有取代，则作用A、不确定B、拮抗作用C、变大D、变小E、不变正确答案：D11、盐酸普鲁卡因属于（）局麻药A、氨基醚类B、酰胺类C、对氨基苯甲酸酯类D、氨基酮类E、叔胺类正确答案：C12、以下药物与结构分类最匹配的是；氯苯那敏的结构属于A、哌啶类B、哌嗪类C、三环类D、氨基醚类E、丙胺类正确答案：E13、药物以（）型存在，容易被转运A、聚合体B、都一样C、离子型D、不确定E、分子型正确答案：C14、以下最匹配的是；药物化学主要研究A、药用纯度或药用规格B、疗效和不良反应及药物的纯度两方面C、用于预防、治疗、诊断疾病及调节人体生理功能的物质D、生产或贮存过程中引入E、化学药物的结构组成、制备、化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系正确答案：E15、维生素C不具有的性质A、味酸B、久置色变黄C、无旋光性D、易溶于水E、还原性正确答案：C16、以下药物与其作用最匹配的是；维生素EA、视黄醇B、抗坏血酸C、核黄素D、生育酚E、胆骨化醇正确答案：D17、下列药物最佳匹配的是；具有麦芽酚反应的是A、青霉素钠B、氯霉素C、链霉素D、四环素E、阿奇霉素正确答案：C18、阿司匹林片在碱性条件下加热数分钟后，加稀盐酸至析出白色沉淀，该沉淀为A、水杨酸B、乙酸乙酯C、乙酸D、苯酚E、阿司匹林正确答案：A19、下列属于苯氧乙酸类的调血脂药是A、美西律B、非诺贝特C、普萘洛尔D、洛伐他丁E、卡托普利正确答案：B20、对乙酰氨基酚具有重氮化偶合反应，是因其结构中具有A、酚羟基B、酰胺基C、芳伯氨基D、苯环E、潜在的芳香第一胺正确答案：E21、某还原性注射用无菌粉末，其注射用水预先煮沸，是为了A、排氧B、排二氧化碳C、加热至体温D、灭菌E、排氯正确答案：A22、马来酸氯苯那敏结构类型是A、氨基醚类B、哌嗪类C、乙二胺类D、丙胺类E、三环类正确答案：D23、以下拟肾上腺素中不含手性C的是A、多巴胺B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、克仑特罗E、沙丁胺醇正确答案：A24、为红色的结晶性粉末的是A、诺氟沙星B、甲氧苄啶C、利福平D、异烟肼E、硫酸链霉素正确答案：C25、西咪替丁是A、H2受体拮抗剂B、质子泵抑制剂C、H1受体拮抗剂D、抗过敏药E、抗哮喘药正确答案：A26、以下药物与用途最匹配的是；坏血病是缺乏哪种维生素造成的A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案：A27、以下关于药物的名称最匹配的是；泰诺A、别名B、INN名称C、商品名D、化学名E、药品通用名正确答案：C28、盐酸氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A、吩噻嗪环B、哌嗪环C、氨基D、羟基E、侧链部分正确答案：A29、以下药物与作用类型最匹配的是；硫酸阿托品是A、乙酰胆碱酯酶抑制剂B、M胆碱受体拮抗剂C、β受体拮抗剂D、N受体拮抗剂E、胆碱受体激动剂正确答案：B30、生物代谢主在是在（）催化下进行的A、体液B、碱C、酶D、酸E、氧化剂正确答案：C31、以下结果最匹配的是；异烟肼的水解A、酯类药物的水解B、酰肼类药物的水解C、盐的水解D、酰胺类药物的水解E、苷类药物的水解正确答案：B32、布洛芬是下列哪一类药物A、芬那酸类B、吡唑酮C、苯并噻嗪D、芳基烷酸类E、吲哚乙酸正确答案：D33、下列说法最佳匹配的是；结构中含有16元环的是A、青霉素B、螺旋霉素C、氯霉素D、琥乙红霉素E、阿奇霉素正确答案：B34、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有苯并咪唑环的药物是A、磺胺嘧啶B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、法莫替丁E、西咪替丁正确答案：C35、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物常见的是A、利血平B、卡托普利C、硝苯地平D、普萘洛尔E、盐酸普鲁卡因胺正确答案：B36、磺胺类药物用量较大，可能导致尿痛、少尿、血尿等，是因为本类药物A、酸性下水溶性差，尿中析出B、重氮化偶合反应C、与金属离子成盐反应D、与金属离子络合反应E、碱性下水溶性差，尿中析出正确答案：A37、盐酸利多卡因具有碱性基团（）A、仲胺B、伯氨C、甲基D、叔胺E、酰胺键正确答案：D38、青少年不宜多用喹诺酮类药物，是因为A、药物抗菌作用小B、药物只对成年人有效C、药物含氟原子，毒性大D、药物能与金属离子结合，导致金属离子流失，影响生长E、药物稳定性差正确答案：D39、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，该气体显（）A、酸性B、碱性C、中性D、酸碱两性E、以上均不对正确答案：B40、红霉素中大环内酯环为多少元环结构A、15B、14C、17D、16E、18正确答案：B41、奥美拉唑为（）化合物A、中性B、酸性C、碱性D、氧化性E、两性正确答案：E42、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、磺胺甲噁唑和丙磺舒B、磺胺嘧啶和甲氧苄啶C、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑D、甲氧苄啶和克拉维酸E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：C43、以下哪个药物属于金属铂配合物类抗肿瘤药A、巯嘌呤B、塞替派C、顺铂D、白消安E、环磷酰胺正确答案：C44、以下药物对应关系是；替马西泮为A、抗阿尔茨海默病药B、中枢兴奋药C、镇静催眠药D、全麻药E、镇痛药正确答案：C45、具有共轭多烯醇的维生素是A、维生素CB、维生素EC、维生素KD、维生素D3E、维生素A正确答案：E46、环磷酰胺的性质有A、硫色素反应B、酸性C、三氯化铁反应D、麦芽酚反应E、水解性正确答案：E47、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、与孕激素合用可用作避孕药B、具有“四抗”作用C、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室D、磺酰脲类降血糖药E、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良正确答案：B48、氟尿嘧啶具有A、芳伯氨基B、磷酰胺基C、酯键D、酚羟基E、酰亚胺结构正确答案：E49、下列叙述中与对乙酰氨基酚不符的是A、pH6时最稳定B、暴露在潮湿及酸碱条件下，颜色会逐渐变深C、代谢产物之一是N-羟基衍生物有毒性反应，应服用N-乙酰半胱氨酸对抗D、具有解热、镇痛、抗炎作用E、加FeCl3显蓝紫色正确答案：D50、肾上腺素鉴别时，加H2O2试液显血红色，是利用该药物结构上（）性质A、胺基B、手性CC、酚羟基D、苯环E、苯乙胺结构正确答案：C51、属于大环内酯类抗生素药是A、多西环素B、罗红霉素C、克拉维酸钾D、阿米卡星E、青霉素钠正确答案：B52、下列药物哪个具有镇静抗晕动症作用A、马来酸氯苯那敏B、盐酸苯海拉明C、盐酸赛庚啶D、西咪替丁E、奥美拉唑正确答案：B53、阿托品作用于（）受体A、βB、NC、MD、α、βE、α正确答案：C54、下列关于维生素A叙述错误的是A、极易溶于三氯甲烷、乙醚B、含共轭多烯侧链易被氧化为环氧化物C、对紫外线不稳定，易被空气中的氧所氧化D、与维生素E共存更易被氧化E、药典收载的是维生素A醋酸酯正确答案：D55、苯巴比妥与铜吡啶试液作用，生成A、氨气B、红色溶液C、白色沉淀D、绿色配合物E、紫红色配合物正确答案：E56、从构效关系分析，肾上腺素具有激动α和β受体作用，取决于其结构中的A、胺基上甲基取代B、苯环上羟基C、手性CD、胺基上丙基取代E、胺基上无取代正确答案：A57、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是A、氯霉素B、氨苄西林C、阿米卡星D、庆大霉素E、阿奇霉素正确答案：A58、可以口服且作用时间最长的药物是A、去甲肾上腺素B、肾上腺素C、多巴胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素正确答案：D59、药物排泄点是（）A、肝脏B、小肠壁C、胃肠道D、血脑屏障E、肾脏正确答案：E60、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A61、下面那个药物具有手性碳原子，临床上使用其消旋体A、布洛芬B、贝诺酯C、羟布宗D、美洛昔康E、双氯芬酸钠正确答案：D62、肾上腺素有酸性又容易氧化的结构是A、手性碳B、儿茶酚C、酯键D、胺基E、苯环正确答案：B63、以下药物与其分类最匹配的是；地塞米松A、雄激素药B、具右旋性孕激素药C、降血糖药D、雌激素药E、皮质激素药正确答案：E64、盐酸麻黄碱作用于（）受体A、MB、NC、αD、βE、α、β正确答案：E65、以下药物描述最匹配的是；属于金属配合物的药物是A、氟尿嘧啶B、环磷酰胺C、巯嘌呤D、链霉素E、顺铂正确答案：E66、硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用，主要是由于A、减少回心血量B、扩张血管作用C、减少氧消耗量D、缩小心室容积E、增加冠状动脉血量正确答案：B67、以下药物最匹配的是；抗结核药物A、硝酸益康唑B、甲氧苄啶C、利福平D、齐多夫定E、环丙沙星正确答案：C68、以下基团中，亲水性基团是A、丁基B、苯环C、卤素原子D、硫E、羧基正确答案：E69、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素AA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：A70、与香草醛缩合生成黄色沉淀的是A、甲氧苄啶B、异烟肼C、利福平D、硫酸链霉素E、诺氟沙星正确答案：B二、多选题（共10题，每题1分，共10分）1、下列性质哪些与阿托品相符A、具碱性，可与酸成盐B、为M受体拮抗剂C、临床常用于解痉D、具酸性，可与碱成盐E、具有旋光性正确答案：ABC2、对β-内酰胺类抗生素有增效作用的是A、氨曲南B、克拉霉素C、舒巴坦钠D、硫酸链霉素E、克拉维酸钾正确答案：CE3、下列属于Ⅰ相生物转化的反应有A、聚合反应B、水解反应C、还原反应D、结合反应E、氧化反应正确答案：BCE4、下列属于血管紧张素转化酶抑制剂类的降压药有A、硝苯地平B、氢氯噻嗪C、依那普利D、胺碘酮E、卡托普利正确答案：CE5、下列与磺胺嘧啶相符的是A、为白色粉末，可溶于水B、可发生重N化偶N反应C、钠盐水溶液能吸收空气中CO 2析出↓D、为两性化合物E、钠盐不易发生氧化正确答案：BCD6、属于第三代氟喹诺酮类抗菌药的是A、环丙沙星B、诺氟沙星C、萘啶酸D、吡哌酸E、氧氟沙星正确答案：ABE7、H2受体拮抗剂按结构分类分为（）A、咪唑类B、呋喃类C、水杨酸类D、噻唑类E、哌啶甲苯类正确答案：ABDE8、下列药物来自于植物的抗肿瘤药有A、紫杉醇B、多柔比星C、鬼臼毒素D、长春碱E、喜树碱正确答案：ACDE9、诺氟沙星极易和金属离子如钙、镁等形成蝥合物，是因为结构中有A、4位羰基B、6位氟C、3位羧基D、1位乙基E、7位哌嗪基正确答案：AC10、以下药物属于哌啶类的合成镇痛药的有A、芬太尼B、左啡诺C、美沙酮D、哌替啶E、喷他佐辛正确答案：AD三、判断题（共20题，每题1分，共20分）1、吗啡具有酸碱两性。
(完整版)药物化学期末试题含答案
药物化学期末试题含答案1.环丙沙星的临床用途是：治疗呼吸道感染.2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小.4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效,要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药.9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发生N—脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化.15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团.1。
通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A。
硝苯地平B。
硝酸异山梨酯C。
吉非罗齐D。
利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B)A。
体内代谢较快B。
易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D。
对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A。
药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D。
《药物化学》期末考试复习题及答案
《药物化学》期末考试复习题及答案2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题（一）1?环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2、环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。
4、在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。
（二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c9、b 10、d 11、b 12、d13、b14、c 15、b 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B ）A.硬药B.前药C.原药D.软药&从植物中发现的先导物的是（B ） A.二氢青蒿素B.紫杉醇C.红霉素D.链霉素9、硫酸沙丁胺醇临床用于（ D ）A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎二、选择题1?具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（ A ）A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平2?下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（ B ） A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低3?下列对脂水分配系数的叙述正确的是（ C ） A. 药物脂水分配系数越大，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 4?复方新诺明是由 ________ 组成。
（C ）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶5、决定药物药效的主要因素（ C ）。
A药物是否稳定 6、下面说法与前药相符的是 A.磺胺醋酰与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合（ C ） D.对脑疟有效B. 药物脂水分配系数越小，活性越高D.脂水分配系数对药效无影响 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 D ?盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶B.药物必须完全水溶 D.药物必须有较大的脂溶性B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶D ?盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶10、血管紧张素（ACE ）转化酶抑制剂可以（ A ） A.抑制血管紧张素n 的生成 B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体11. 下列药物中为局麻药的是（ E ） A.氟烷 B.乙醚C.盐酸氯胺酮D.地西泮E.盐酸普鲁卡因12. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C ）A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C ）A.受体B. 酶C.离子通道D. 核酸14、最早发现的磺胺类抗菌药为(A A.百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺15、地高辛的别名及作用为 (A )A.异羟基洋地黄毒苷；强心药B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药D .心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D ）A.抗精神病药B.抗咼血压药C. 镇静催眠药D.解热镇痛药17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药（C ）A.生物烷化剂B. 抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题 1、CH 2CH 2-CIR_N 、UH z CHhCI 此通式表示哪类药物及其主要疗效， R 基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响？答：表示氮芥类一一3 -氯乙胺类药物，B-氯乙胺类化合物的总称，对淋巴组织有损伤，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。
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药物化学期末试题含答案1.环丙沙星的临床用途是：治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。
4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效，要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药。
9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发生N-脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。
1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D.脂水分配系数对药效无影响5.复方新诺明是由________组成。
（C）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶6、决定药物药效的主要因素（C）。
A.药物是否稳定B.药物必须完全水溶C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合D.药物必须有较大的脂溶性7、下面说法与前药相符的是（C ）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶8、用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（D ）A.氯仿B.乙酸乙酯C.乙醚D.正辛醇9、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B）A.硬药C.原药D.软药10、从植物中发现的先导物的是（B）A. 二氢青蒿素B. 紫杉醇C. 红霉素D.链霉素11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D）A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A）A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体13. 下列药物中为局麻药的是（E ）A.氟烷B.乙醚C.盐酸氯胺酮D. 地西泮E. 盐酸普鲁卡因14、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A）A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C ）A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代16、硝苯地平的作用靶点为（C）A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸17、最早发现的磺胺类抗菌药为（A）A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺18、地高辛的别名及作用为（A）A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药B. 心得安；抗心律失常药C. 消心痛；血管扩张药D. 心痛定；钙通道阻滞药19、匹氨西林是哪个的前药：（B）A．苄青霉素B．氨苄青霉素C．羧苄青霉素D．磺苄青霉素20、阿司匹林是（D）A. 抗精神病药B. 抗高血压药C. 镇静催眠药D. 解热镇痛药21、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂简答题1、药物从进入体内到产生药效要经过三个阶段，简述各阶段的名称，发生的过程及研究目的。
答：药物在体内发生药理效应一般必须经过3个过程：（1）药剂学过程：从药物进入机体到药物溶解变成能被吸收的形式;（2）药代动力学过程：即药物经吸收、分布、达到作用部位,在血浆中保持一定的浓度,并持续一定时间;（3）药效动力学过程：即一定浓度的药物与机体某部位起作用，引起药物效应。
研究目的：了解了药物产生药效的过程可以给我们提供明确的目标，用来改善药物的性能和使用条件，这对新药物的发现和现有药物的发展是有很大作用的。
2、RNCH2CH2CH2CH2ClCl此通式表示哪类药物及其主要疗效，R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响？答：表示氮芥类——β-氯乙胺类药物，β－氯乙胺类化合物的总称，对淋巴组织有损伤，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。
该类药物属于烷化剂类，能在体内能形成亲电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，与生物大分子中含有富电子的基团（氨基、羟基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性。
脂肪氮芥：强烷基化试剂，对肿瘤细胞的杀伤能力大抗瘤谱广，选择性差，毒性大；芳香氮芥：氮原子电子云密度降低，氮原子碱性减弱，烷基化能力减弱，抗肿瘤活性降低，毒性小。
3、简述药物在人体内的作用过程。
答：药物作用过程分为三个阶段，分别是：药剂相——药物的释放，药物动力相——吸收、分布和消除，药效相——药物-受体在把组织的相互作用。
4、简述第I,II相生物转化.答：第I相生物转化具体为官能团化反应，包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应、水解反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，例如羟基、羧基、巯基、氨基等。
第二相生物转化又称轭合反应，将第一相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分（如葡萄糖酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽），经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
5、药物与受体的亲和力亲和力是指药物和其靶部位(受体或酶)的结合能力6、药效团在药物-受体相互作用生成复合物的过程中，第一步就是药物与受体的识别。
受体必须去识别趋近的分子是否具有结合所需的性质，这种特征化的三维结构要素的组合称为药效团。
7、以水杨酸为原料，写出阿司匹林的合成过程水杨酸加醋酸酐搅拌，滴入浓硫酸加热回流，用蒸馏水分次洗涤，冰水浴冷却，抽滤洗涤，可以得到粗产品 ；重结晶精制，干燥。
COOHOH+(CH3CO)2O H2SO4 COOHOCOCH3+ CH3COOH8、简述化学结构对药理活性的影响。
（1）药效团：有利于药物-受体相互作用生成复合物。
（2）立体因素：主要表现在药物动力相和药效相两方面，前者主要是选择性生物转化和选择性排泄。
药物的立体因素对药效相有较大的影响，这些立体因素主要包括光学异构，几何异构和构象异构。
9、解释软药和前药？它们有何区别？答：前药是一类体外活性较小或无活性，在体内经生物转化释出活性物质而发挥药理作用的化合物。
软药指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，在体内起作用后经预料的、可控的代谢作用转变为无活性的和无毒的化合物。
区别：软药与前药的设计原理相反。
软药设计的目的是希望药物起效后，即刻经简单的代谢转变为无活性和无毒的物质，减少药物的毒副作用，提高治疗指数和安全性。
10、抗生素答:抗生素原指“某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢物或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在高稀度下对各种病源性微生物或肿瘤细胞有选择性杀灭或抑制作用的药物”。
11、NHR3OOCCOOR2R5R4R1H3Ca．该结构药物的名称是什么，在临床上有何作用？答：二氢吡啶类钙拮抗剂药物。
钙离子能增强心肌的收缩，钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道，阻滞钙离子进入细胞内。
这类药物能选择地作用于血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加血流量，是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。
b．写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。
答：2,6-位取代基为低级烷烃，3,5-位为脂基12、简述什么是药物代谢，研究药物代谢的意义是什么？答：（1）药物代谢——在酶的作用下将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。
（2）研究药物代谢的意义:通过对药物代谢的研究，人们能从定性、定量及动力学方面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的过程。
通过对药物代谢原理和规律的认识，能合理地设计新药，指导新药的研究和开发。
13、简述影响药物到达作用部位的因素.答：药物分子因素——药物的化学结构与由结构所决定的理化性质。
药物在其中运行的生物学因素——药物分子与细胞内体液，与生物聚合物等相互作用。
以上两种因素决定了药物的吸收、分布和消除特征，决定了药物的生物利用度。
14、简述抗酶青霉素类抗生素的结构改造过程。
1.侧链上有较大的取代基，占有较大空间，若侧链是芳环临位应都有取代基，使其位置比较靠近β内酰胺环2.侧链是五元异噁唑杂环，3、5位分别是苯基和甲基，5位如果是大于甲基的烃基，抗菌活性降低，3位苯基的邻位引入卤素，抗菌活性增强1、写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。
1. N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
2. 2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。
3. 3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
4. 5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。
5. 6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CN≥NH2>H。
6. 7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
7. 8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。
2、以青霉素和头孢菌素为例阐释β-内酰胺抗生素的结构特点,并简述如何合理使用抗生素。
1.有一个四ß元内酯环，除单环内酯外，四元环通过N原子和临近碳原子与一五元或六环稠合,氢霉素的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素的稠合环是噻嗪环。
2.除单环ß-内酰胺外，与N相邻的碳原子有一个羧基。
3.青霉素类、头孢菌素类和单环ß内酰胺类的ß内酰胺环N原子的3位都有一个酰胺侧基。
4. ß内酰胺环不是正方性，是一平面结构，但两个稠合环不在同一个平面上，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠。