心得安说明书

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07心得安

07心得安

【药物名称】盐酸普萘洛尔注射液Propranolol Hydrochloride[国家基本药物]【药物类别】抗心律失常药【药物别名】心得安、萘心安Inderal【分子式成分】化学名:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。

分子式:C16H21NO2。

分子量:295.81。

【制剂规格】注射液:5ml:5mg。

【药理毒理】本品为β-受体阻断药,阻断心肌的β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与传导、循环血量减少、心肌耗氧量降低。

【药动学】口服tmax 约1~1.5h,首过效应明显,生物利用度为30%,PB为93%,主要经肾脏排泄,t1/2为2~3h。

透析不能清除本品。

【适应证】室上性和室性心动过速、心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、心肌梗死等,也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状腺机能亢进症的心率过快等。

【不良反应】常见眩晕、头昏(低血压所致)、心动过缓;较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊(尤老年人)、精神抑郁,反应迟钝等;偶见发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(变态反应)、血小板减少等。

【相互作用】西咪替丁、氟卡尼、肼屈嗪、普罗帕酮、奎尼丁等可升高本品血药浓度。

单胺氧化酶抑制剂、维拉帕米、丙吡胺、肼屈嗪、硝苯地平等可增强本品作用和毒性反应,不宜合用。

口服避孕药、环丙沙星、舍曲林、氟西汀、哌唑嗪、胰岛素等药可增强本品作用。

本品与茶碱相互拮抗,可拮抗高血糖素的作用,增强胰岛素、酰脲降糖药的作用,可使非去极化肌松药如氯比筒箭毒碱、加拉碘铵等增效,时效也延长;与利血平同用可能出现心动过缓及低血压。

可升高华法林等的血药浓度。

【用法用量】抗心律失常:成人,口服,10mg~30mg/次,3~4次/日,根据疗效和耐受程度调整用量。

静脉注射,1mg~3mg,缓慢注射,必要时5min后可重复,总量5mg。

儿童,口服,每日0.5mg~1mg/kg,3~4次/日;静脉注射,0.01mg~0.1mg/kg,缓慢注入(>10min),不宜超过1mg。

心得安-共识

心得安-共识

一般:46月;重 度:6-12 月;(根 据病情变 化);如 果临床症 状消失, B超显示 瘤体痊 愈,可提 前停药。
消化道反 应(腹泻 、厌食、 烦躁 等),如 出现嗜睡 要停药, 极少数可 出现药疹 。
哮喘 (高气 道反 应)、 严重先 心病、 II度传 导阻滞 心脏病 、心肌 病。
在出现发 热、腹泻 、嗜睡、 烦躁、四 肢冰冷时 停用(临 床反应比 较重时要 停药), 恢复正常 的可以再 服用心得 安。停药 要半量减 量,逐渐 停药,突 然停药会 引起病情 反弹。
心得安Байду номын сангаас用共识
适应症 性别 年龄 口服药物时间 治疗时间 剂量 初始剂量: 1mg/kg/日, 治疗量:1.52mg/kg/日,一 天两次。持不 同意见:一天 一次,量在15 mg/日以上, 一定要分两次 口服。持不同 意见:如有多 种治疗方法配 合可按 1mg/kg/日口 服,如血管瘤 生长进度快, 可按 1.5mg/kg/日 口服。先可以 少剂量口服, 逐渐增量至正 常量(3天以 内) 不良反应 禁忌症 停用心得安 补充说明 引用文献
婴幼 儿血 管瘤 (特 别是 头、 面部 血管 瘤) 。
3岁以 内, 最佳 时间 在血 管瘤 增值 期, 有可 不限 能延 用到3 岁, 可以 恢复 到正 常, 不残 留。
餐后半小 时,也可 以喂药后 立即喂心 得安,持 不同意 见:餐前 服用糖水 拌服(防 低血糖) 。 补充:心 得安监测 、血糖监 测、大小 便检测。
1.心得安与预 防疫苗 可 以在有预防针 先后两天停药 。2.心得安与 补充剂有没有 冲突 如不能 用心得安时, 可配合噻吗洛 尔眼药水湿敷 10分钟;咪唑 莫特隔日涂抹 一次,两个月 为一疗程, 如出现皮疹, 可暂时停用, 症状消失后可 再用。3.建议 签订心得安知 情同意书。

怎样安全服用心得安

怎样安全服用心得安

龙源期刊网 怎样安全服用心得安作者:龙安民来源:《大众健康》2001年第11期心得安(别名普萘洛尔、恩特来,萘心安)是首先用于临床的β-肾上腺素能受体阻滞剂,用于治疗各种原因引起的心律失常、心绞痛、高血压、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进症、门脉高压、偏头痛等。

服用心得安应注意以下问题:饭后服用。

心得安对胃肠道有刺激作用,饭后服可减轻胃肠道的药物反应。

从小剂量开始,逐渐增量。

比如每日30毫克,数日后逐渐增量,以获取最佳疗效为度,不能超量服用,否则可引起心动过缓、低血压,甚至心脏骤停。

不能突然停药。

长时间服用心得安不能突然停药,否则可引发停药综合征,表现为高血压反跳、缺血性心脏病加重或心律失常、心绞痛、心肌梗塞,甚至猝死。

须要停药时,应在两周以内逐渐减量直至停止用药。

服用心得安后最好不参加体育运动。

人在运动时,肌肉消耗的能量主要靠血中的葡萄糖和脂肪酸供给。

而本药可阻断肾上腺分解糖原,并抑制脂肪组织释放脂肪酸,致使血糖降低。

这时若再参加运动,消耗能量,无异于“雪上加霜”,易引发低血糖。

患有支气管哮喘、慢性支气管炎、过敏性鼻炎、肺气肿者不能服用。

心得安对支气管及血管平滑肌的β2-受体有阻断作用,可引发支气管痉挛及鼻黏膜微血管收缩,加重上述病症。

充血性心力衰竭、心动过缓、低血压患者不能服用。

因该药能使心脏收缩力及房室传导功能减弱,遏制肾上腺素的释放,所以会加重上述病情。

妊娠妇女不能服用。

妊娠期应用本药可引起胎儿宫内发育迟缓、胎盘缩小,甚至造成胎儿心动过缓而发生意外。

腹泻患者慎用。

因本药的胃肠道反应会加重腹泻患者的病情。

笔者曾遇到过一位患者,因患室性早搏服用心得安,7天后发生严重的腹泻、脱水、低血钾症等,非常危险。

不宜与奎尼丁、氢化可的松伍用。

心得安与奎尼丁合用,可使心肌抑制作用增强,加剧心衰,有导致心脏骤停的危险;与氢化可的松合用,可降低后者的作用,影响疗效。

心得安

心得安

普萘洛尔【药物名称】中文通用名称:普萘洛尔英文通用名称:Propranolol其它名称:百尔洛、恩得来、恩特来、抗达来、萘心安、萘氧丙醇胺、普乐欣、心得安、星泰、盐酸普萘洛尔、Angilol、Avlocardyl、Cardinol、Dexpropkanolol Hydrochloride、ICI-45520、Inderal、Inoeral、Propranolol Hydrochloride、Propranololum、Proprasylyte【临床应用】1.用于高血压,作为第一线用药,可单独或与其它降压药物联合应用。

2.心律失常。

用于纠正快速室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄中毒及麻醉时引起的心律失常,特别是由于循环儿茶酚胺水平增高或心脏对儿茶酚胺的敏感性增高引起的心律失常。

另外锑剂中毒引起的心律失常,在其它药物无效时可试用本药。

3.用于劳力性心绞痛的长期治疗。

常与硝酸酯类药物合用,可增高疗效及减少不良反应的发生。

4.作为心肌梗死二级预防用药,可降低患者的心血管病死亡率。

5.用于肥厚型心肌病、主动脉瓣下狭窄。

可降低流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。

6.用于嗜铬细胞瘤。

7.用于甲状腺功能亢进。

(1)甲状腺次全切除术的术前准备。

(2)病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。

(3)甲状腺危象或危象先兆。

8.用于左房室瓣脱垂综合征。

9.用于偏头痛、面神经痛和原发性震颤。

10.肝硬化患者食管静脉曲张破裂所致消化道出血的早期预防及治疗。

【药理】1.药效学本药为非选择性β受体阻滞药,有膜稳定性,而无内在拟交感活性。

抗高血压的机制目前尚未完全阐明,可能通过以下几个方面发挥降压作用:(1)阻断心脏β1受体,降低心排出量。

(2)抑制肾素释放,降低血浆肾素浓度。

(3)阻断中枢β受体,降低外周交感神经活性。

(4)减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。

本药能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极,从而降低自律性。

老药新用的心得安

老药新用的心得安

病 人 。其 降 压 机 制 力 降 低 心 肌 收 缩 力 和 心 输 出 量

抑 制 肾素 释 放 ,故 对 于心 输 出 量 和 血 浆 肾 素 活 性
偏 高 的 高 血 压 病 人 ,降 压 效 果 更 好 。治 疗 高 血 压 .
可 每 次 5毫 克 , 一 日 4次 口 服 1-2周 后 增 加 1/4 .
冠 心病 病 人应 用 本 药 已取 得 显 著 疗 效 。心 绞
痛 病 人 长 期 应 用 该 药 可 减 少 发 作 次 数 和 硝 酸 甘 油
用 量 。故 本 品 常 与 硝 酸 酯 类 合 用 .以 提 高 疗 效 ,同
时 抵 消 心 得 安 引 起 83 JC ̄脏 增 大 和 心 室 收 缩 期 延 长 ,
门脉 高 压症 门脉 高 压 症 合 并 上 消 化 道 出血 是 一 种 常 见急 症 , 一 般 多 用 垂 体 后 叶 素 止 血 。 对 那 些 不 能 应 用 垂 体 后 叶 素 的 病 人 . 可 用 心 得 安 5毫 克 静 脉 滴 注 10分 钟 后 门 脉 高 压 即 有 明 显 降 低 。
日 用 至
80毫 克 以 上 , 剂 量 过 小 常 无 效 。
本 品 有 降 压 作 用 , 可 使 收 缩 压 和 舒 张 压 分 别
降 低 2.70~1.35 干 帕 。 心 得 安 与 利 尿 剂 和 血 管 扩
张 剂 合 用 ,可 提 高 降 压 效 果 ,适 用 于 各 型 高 血 压
甲状 腺 机 能 亢 进 症 甲 状 腺 机 能 亢 进 症 是 一 种 常 见 内 分 泌 性 疾 病 心 得 安 也 有 一 定 疗 效 。特 别 适 用 于 那 些 伴 有 心 动 过 速 的 病 人 以 及 部 分 甲 亢 病 人 之 手 术 前 准 备 用 药 。 心 得 安 能 抑 制 甲 亢 病 人 之 心 动 过 速 、多 汗 、焦 虑 、 乏 力 、不 耐 热 、肌 肉 震 鲂 等 剂 量 可 每 天 30-120 毫 克 分 次 服 用 。

心得安说明书

心得安说明书

心得安说明书【药品名称】心得安。

【心得安的通用名称】普萘洛尔。

【心得安的成分】本品主要成分为盐酸普萘洛尔。

【心得安的性状】本品为白色片。

【心得安的用法用量】1、(1)治疗原发性震颤:应从小剂量开始,每次10mg,每天3次,逐渐增加至能缓解震颤为止,剂量曾用至每天120~180mg。

(2)治疗各种心律失常:每天10~30mg,分3次服,用量根据心律、心率及血压变化而及时调整。

(3)治疗嗜铬细胞瘤:手术前3天服药,每天量60mg,分3次服。

(4)治疗心绞痛:每天40~80mg,分3~4次服,先从小剂量开始,逐渐加量。

每天量可以用至80mg以上。

剂量过小无用。

(5)治疗高血压:每次5mg,每天4次,1~2周后增加1/4量,在严密观察下可逐渐增加至每天量100mg。

2、静脉滴注:宜慎用,对麻醉过程中出现的心律失常,以每分钟1mg的速度静脉滴注,每次量2.5~5mg,稀释于5%~10%葡萄糖注射剂100mg内滴注。

滴注过程中必须严密观察血压;心律和心率变化,随时调整滴注速度。

如心率转慢,应立即停药。

3、阴道给药:于房事前,将药片放入阴道深处,每次1片。

【心得安的适应症】用于治疗多种原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果较好)、窦性及室上性心动过速、心房颤动等,但室性心动过速宜慎用。

锑剂中毒引起的心律失常,当其他药物无效时,可试用本品。

此外,也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。

治心绞痛时,常与硝酸酯类合用。

可提高疗效,并互相抵消其不良反应。

对高血压有一定疗效,不易引起体位性低血压为其特点。

1、可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩,故禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。

2、禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。

3、本品有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的患者禁用。

【心得安的不良反应】1、窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压,诱发及加重心力衰竭。

心得安(盐酸普萘洛尔片)

心得安(盐酸普萘洛尔片)

心得安(盐酸普萘洛尔片)心得安主要治疗哪些疾病?心得安主要用于高血压、冠心病、甲亢等疾病的治疗。

为什么甲亢伴高血压的患者首选盐酸普萘洛尔片?盐酸普萘洛尔在具有其他β受体阻滞剂的作用外,还具有抑制 T4 向 T3 转化的作用,可控制甲亢的症状,所以甲亢伴高血压的患者首选盐酸普萘洛尔片。

心得安(盐酸普萘洛尔片)一天吃几次?盐酸普萘洛尔片的半衰期较短,每日应服用 3~4 次。

我们的血压在一天之内有两个血压高峰时间,即上午6~10 时,下午4~8 时(所谓的「勺型曲线」)。

那么在这两个高峰前半小时服药,降压作用就会比较好。

心得安(盐酸普萘洛尔片)应该饭前还是饭后服用?饭前和饭后服用都可以,如果在饭后吃,可以延缓肝内代谢,提高生物利用度。

如果漏服心得安(盐酸普萘洛尔片)怎么办?如果发现漏服药物的时间没有超过3 小时,可以立即补上,如果超过3 小时则不要补服。

跳过这一次,以后的服药方法照常。

千万不要在下一次服药的时候服用双倍剂量的药物,也不要增加服药次数。

如果有任何的不适,请咨询专业医生或药师。

过量服用盐酸普萘洛尔片怎么办?请您密切监测血压的变化,并观察身体的症状,避免剧烈的活动,多喝水。

如果出现不能耐受的头晕、乏力等低血压症状,建议停药1~2 次并向专业的医生咨询。

如果血压正常并未出现不适,可以继续规律服用药物。

盐酸普萘洛尔片可以掰开吃么?可以。

盐酸普萘洛尔片的制作工艺没有骨架结构,可以掰开服用。

使用盐酸普萘洛尔片期间出现低血压或者心动过缓怎么办?对低血压和(或)心动过缓的患者,可能需要减少合用药物种类或减少该药物的剂量。

开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本药物的用量,但必须在病情稳定后才能增加剂量。

长期服用盐酸普萘洛尔片会导致耐药性么?不会,耐药性是指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化学药物产生耐受作用,从而出现药效降低的现象。

血压降到了正常范围,可以立即停用盐酸普萘洛尔片么?不可以,应缓慢撤药。

盐酸心得安(思特来,荼心安,荼氧丙醇胺)

盐酸心得安(思特来,荼心安,荼氧丙醇胺)

盐酸心得安(思特来,荼心安,荼氧丙醇胺)【药理与适用症】: 盐酸心得安为β-肾上腺素能受体阻断剂,有对抗肾上腺素与异丙基肾上腺兴奋心肌的作用。

使心率减慢,能减少心肌耗氧量,降低心肌传异性和收缩力。

适用于各种原因所引起的心律失常,对室上性心动过速效果最好,也用于窦性心动过速、房性或室性早搏、心房颤动等,但室性心动过速宜慎用。

亦可用于心绞痛。

【注意事项】1.支气管哮喘、严重房室传导阻滞。

心力衰竭及心源性休克患者忌用。

2.静注或静滴时应缓慢。

3.不可与乙醚、氯仿、单胺氧化酶抑制剂同时应用。

4.低血糖或糖尿病人应用降血糖药者及孕妇慎用。

【用法与用量】: 口服:每次10―30mg,每日3―4次;小儿每日1mg/kg,分2―3次。

静滴:1次1―10mg,一般1次5mg,以5%葡萄糖注射液100ml,按需要调整滴速;小儿1次0.1mg/kg稀释后静滴,于10―30分钟内滴完。

静注:用盐酸心得安5mg,稀释于5%葡萄糖注射液20―40ml中,以每分钟0.5―1mg速度注入,每10―15min重复1次,直至见效,但总量不超过10mg(麻醉病人不超过5mg),并应在心电图观察下进行。

一般较轻、有血压下降、心率减慢、乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、昏原等。

静注时可发生呼吸抑制及喉痉挛等。

【分子式ICIeHzlO2N・HCl【性状】: 盐酸心得安为白色结晶性粉末;无臭,味微甜后苦。

溶于水,略溶于乙醇。

1%水溶液PH5―6.5,在稀酸中易分解,在碱性时较稳定,其水溶液可高压灭菌。

【贮藏】: 密闭保存。

【包装】: 片剂:每片10mg;注射剂:每支5mI:5mg;滴眼剂:1%(治疗单纯性青光眼)。

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华法林钠药物使用说明书【成分】化学名称:3-(α-丙酮基苄基)、4-羟基香豆素【适应症】预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞;预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症(卒中或体循环栓塞);预防房颤、心膜瓣疾病或人工膜瓣置换术后引起的血栓栓塞并发症(卒中或体循环栓塞)【用法用量】:人造心脏膜瓣患者预防血栓塞并发症:inr 2.5~~3.5,其他适应症:inr 2.0~~3.0。

成年人:正常体重患者及自然inr 低于1.2的患者,在开始三日内每日给与10mg华法林钠治疗。

依据治疗第4日测定的inr值按下表中所列剂量继续治疗。

在开放治疗及有遗传性c蛋白或s蛋白缺乏症患者,推荐开始三日每日给与华法林钠5mg (*),依据治疗第4日测定的inr值按下表中所列剂量继续治疗。

老年患者,体型较小,自然inr高于1.2,或对患有其他疾病(详见注意事项),或正服用其他可影响抗凝治疗效果的药品患者(详见药物相互作用),推荐开始2日每日给与华法林钠5mg(*),依据治疗第3日测定的inr值按下表中所列剂量继续治疗。

每日测定inr直至治疗水平达到(一般由开始起需5至6日)。

测定inr时隔将可延长至每周一次。

长期随访测定inr的间隔,依据患者的依从性及临床状况来决定,但目标测定间隔为4周。

若inr数值存在大幅波动或病人患有影响肝功能疾病或影响维生素k吸收的疾病,测定inr的间隔至少需要4周。

很多药物可增加或降低华法林钠的作用,在随访病人是增加新药或停用正在服用的药品时需注意更应频繁测定inr。

长期治疗随访,剂量按上述每周华法林钠剂量表调整。

剂量调整后,下次inr需在剂量调整后1至2周测定。

以后可再延长间隔时间,以4周测定一次为目标。

选定手术根据以下进行术前,围术及术后抗凝治疗(若需紧急逆转华法林钠抗凝作用,详见药物用量。

)在术前1周测定inr。

术前1至5日停止华法林钠。

若患者有血栓的高风险,皮下注射治疗剂量的低分子量肝素做预防。

测定活化的第x因子(fxa)抑制作用肝素作用,直至达到有效治疗水平(介于0.3至0.7抗fxa 单位/ml。

)暂停华法林钠治疗,程度按inr值来决定若inr>4.0,手术前5日停止华法林钠;若inr=3.0至4.0,手术前3日停止华法林钠;若inr=2.0至3.0,手术前2日停止华法林钠;在手术前傍晚测定inr,若inr<1.8,口服或静注0.5至1mg维生素k1。

在手术当日考虑静滴肝素或给予预防剂量的低分子量肝素,同时重新开始华法林钠治疗。

在小手术当日傍晚,以正常维持剂量继续华法林钠治疗,及在大手术后病人开始接受静滴营养当日继续华法林钠治疗。

【不良反应】华法林钠治疗普遍报告(1—10%)的不良反应为出血并发症。

每年约有8%服用华法林钠患者出血,其中,1%被分类为严重(颅内,腹膜后出血引致需住院或输血)及0.25%为致命性。

未经治疗高血压尤其会预置病人颅内出血。

在inr明显高出目标范围会增加出血并发症的可能性,当在inr目标范围内出血,一般存在其他需要进一步检查的伴随疾病。

香豆素引起的坏死是罕见的(<0.1%)华法林钠并发症。

它最初表现在下肢、臀部或其他部位出现水肿及皮肤变黑,之后,这些损害会变成坏死组织。

90%患者为妇女,组织损害在应用华法林钠第三至第十周出现,其病理原因为抗凝蛋白c及s的相对缺乏。

遗传性蛋白c及s的缺乏会预致这些并发症。

由于这个原因,开始华法林钠治疗需同时用肝素及用小剂量华法林钠。

若出现这种并发症,停止华法林钠及继续使用肝素知之损害康复或变为斑痕。

紫趾综合症更是非常罕见的华法林钠并发症。

患者一般为男性及患有动脉粥样化疾病。

华法林钠引起动脉粥样化血块出血引致微小栓塞,导致对称脚趾及脚底紫皮肤损害出现及有灼伤痛楚。

华法林钠停用后,这些皮肤损害一般会逐渐消失。

【禁忌】出血倾向(威勒布兰德病、血发病、血小板减少及血小板动能病)严重肝功能不全及肝硬化未经治疗或不能控制的高血压最近颅内出血。

情况倾向于颅内出血,例如脑动脉瘤。

有跌倒倾向中枢神经系统或眼部手术情况倾向于胃肠道或泌尿道出血,例如原有肠胃出血倾向;憩室病或肿瘤传染性心内膜炎(详见注意事项)、心包炎及心包积液【注意事项】若需要快速康宁,先用肝素治疗。

之后,开始华法林钠及同时继续使用肝素治疗最少5至7日直至inr在目标范围内2日以上(详见用法用量)。

华法林钠抗药是非常罕见现象。

只有个别报告发表过。

这些病人中需5至20倍华法林钠剂量来达到疗效。

若患者对华法林钠治疗反应差,应排除其他可能的原因:病人漏服药品,药物或食物相互作用,及实验是错误。

患有抗凝遗传蛋白c及s缺乏症者,为预防香豆素引起的坏死(详见不良反应),需首先用肝素治疗5至7日,并同期开始服用华法林钠。

开始剂量不能超过5mg华法林钠。

当治疗老年人需特别注意。

必须确定病人依从率及病人是否有能力严格执行剂量指示服用。

老年人、华法林钠肝代谢率及凝血因子合成均有所下降,这容易产出过多华法林钠作用。

小心地开始治疗(详见用法用量)。

需考虑同时服用其他药物以防止有害的药物互相作用(详见药物互相作用)。

甲状腺功能亢进,发烧及非代偿性心力衰竭会增加华法林钠效果。

甲状腺功能减退症会减少华法林钠效果。

在中度肝功能不足,华法林钠效果会增加。

在肾功能不足及肾病综合症,血清游离华法林钠增加,患者的其它伴随疾病可使华法林钠效果增加或减少。

在任何情况下都必须小心监测病人的临床情况及inr值。

【药物相互作用】华法林钠与很多药物有互相作用。

华法林钠的吸收或肝脏再循环会被一些杳无篇二:佐米格说明书佐米格说明书【通用名】佐米曲普坦片【商品名】佐米格【英文名】zolmitriptan tablets 【汉语拼音】zuomiquputan pian 【成分】为佐米曲普坦。

化学名称:(s)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1h-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮。

缺项【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

【药理作用】佐米曲普坦是一种选择性5—htib/id受体激动剂。

通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5—htib/id受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。

【毒理研究】遗传毒性:ames试验中,在代谢活化剂存在时,5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。

体外哺乳动物细胞突变试验(cho/hgprt)结果为阴性。

体内、外人淋巴细胞试验,无论是否有代谢活化剂存在,佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用;小鼠体内微核试验未见该作用。

在非程序化dna合成试验中也未显示有遗传毒性。

生殖毒性:雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦,剂量达400mg/kg/日(该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍),未显示对生育力的损害。

大鼠和家兔的生殖毒性研究中,怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。

器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日(母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍),导致剂量相关的胚胎死亡率增加,高剂量时具有统计学意义。

高剂量产生母体毒性,表现为妊娠期间母体体重增长减少。

在一项相似的家兔试验中,母体毒性剂量10和30mg/kg/日(母体血浆暴露量相当于人接受最大日推荐剂量10mg暴露量的11和42倍)时,胚胎死亡率增加。

30mg/kg/日剂量时,观察到胎仔畸形(胸骨融合、肋骨异常)和变异(主要血管变异、肋骨骨化方式不规则)发生率增加。

3mg/kg/日为无作用剂量(相当于10mg剂量时人的暴露量)。

雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期给予佐米曲普坦,在母体毒性剂量400mg/kg/日(为人体暴露量的1100倍)时发现子代肾盂积水发生率增加。

哺乳大鼠给予佐米曲普坦后1小时,乳汁中药物水平与母体血浆水平相当,4小时为血浆水平的4倍。

致癌性:在大、小鼠上进行了佐米曲普坦灌胃给药剂量达400mg/kg/d的致癌性研究。

雌、雄小鼠给药期限分别为92周和85周,最高剂量下的暴露量(原型药物血浆auc)约为人单次服用10mg(最大日推荐剂量)时的800倍,结果佐米曲普坦对肿瘤发生率没有影响。

大鼠试验中,对照、低剂量、中剂量组大鼠给药104~105周,高剂量组由于过高死亡率,给药101周(雄性)和86周(雌性)后处死,结果仅在400mg/kg/日(约为人服用10mg后暴露量的3000倍)组出现雄性大鼠甲状腺滤泡细胞增生和甲状腺滤泡细胞腺瘤发生率增加。

【药代动力学】佐米曲普坦口服后吸收迅速,1小时内可达血药浓度峰值的75%,随后血浆浓度维持4~6小时。

母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。

有一种活性代谢产物n-去甲基代谢物,也是一种5htid激动剂。

动物试验结果表明,其效能为佐米曲普坦的2-6倍。

健康成人给予单剂量佐米曲普坦后,在2.5—50mg剂量范围内,佐米曲普坦及其活性代谢物的曲线下面积及血药浓度峰值均与剂量成正比例。

佐米曲普坦吸收不受食物的影响。

佐米曲普坦主要经肝脏生物转换,然后代谢物从尿中排泄。

三种主要代谢产物为:吲哚乙酸(血浆及尿中主要的代谢物)、n-氧化物及n-去甲基代谢物。

n-去甲基代谢物有活性,其它代谢物无活性。

n-去甲基代谢物的血浆浓度大致为母体药物的一半;因此,预计其有助于本药的治疗作用。

口服单次剂量的60%以上由尿中排泄(主要为吲哚乙酸代谢物),另约30%以母体化合物原形由粪便排泄。

本品肾脏清除率大于肾小球滤过率,提示存在肾小管的分泌。

本品血浆蛋白结合率低(大约为25%),平均清除半衰期为2.5—3hr,其代谢物的半衰期也类似,提示它们的清除受转换速率的限制。

中度至重度肾脏损害的患者与健康受试者相比较,尽管母体化合物及其活性代谢物的曲线下面积仅有轻度的增高(分别为16%及35%),半衰期增长,但佐米曲普坦及其代谢物的肾脏清除率却降低了(7—8倍)。

佐米曲普坦多次给药后不产生蓄积。

【适应症】适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗。

【用法用量】治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(一片)。

如果24小时内症状持续或复发,再次服药仍有效。

如需二次服药,时间应与首次服药时间最少相隔2小时。

服用本品2.5mg(一片),头痛减轻不满意者,在随后的发作中,可服用5mg(二片)。

通常服药1小时内效果最明显。

偏头痛发作期间无论何时服用本药。

都同样有效,建议发病后尽早服用。

反复发作时,建议24小时内服用总量不超过15mg(六片)。

本品不作为偏头痛的预防性药物。

肾损害患者使用本品无需调整剂量。

【不良反应】本药耐受性好。

不良反应很轻微/缓和、短暂,且不需治疗亦能自行缓解。

可能的不良反应多出现在服药后4小时,继续用药未见增多。

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