血液肿瘤性疾患常用化疗药物
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血液系统疾病的化疗方案
药物使用原则
严格按照医嘱使用
医生根据患者病情制定化疗方案 ，患者应严格按照医嘱使用药物
，不可自行更改剂量或停药。
注意药物不良反应
化疗药物具有一定的毒性，患者在 使用过程中应密切关注不良反应， 如恶心、呕吐、腹泻、骨髓抑制等 ，及时采取措施缓解。
保证用药连续性
化疗药物需要按照一定的周期连续 使用，患者应保证用药的连续性， 避免因漏服或停药影响治疗效果。
02
常见血液系统疾病及化疗方案
白血病
80%
急性淋巴细胞白血病
常用化疗方案包括VP方案（长春 新碱+泼尼松）、DVLP方案（柔 红霉素+长春新碱+左旋门冬酰 胺酶+泼尼松）等。
100%
急性髓系白血病
常用化疗方案包括IA方案（去甲 氧柔红霉素+阿糖胞苷）、DA方 案（柔红霉素+阿糖胞苷）等。
80%
慢性髓系白血病
个体化治疗策略探讨
精准医学理念的应用
通过基因测序等技术手段，深入了解患者的基因组学和蛋 白质组学特征，为制定个体化治疗方案提供依据。
多学科协作诊疗模式
建立由血液科、肿瘤科、放疗科、病理科等多学科专家组 成的协作团队，共同为患者制定最佳的治疗方案。
临床试验与新药研发
鼓励患者参加针对血液系统疾病的临床试验，以便在第一 时间获得最新的治疗技术和药物。同时，加强新药研发工 作，为患者提供发将持续进行，未来可能出现更多具 有高效、低毒、低耐药性的新型化疗药物。
提高化疗效果建议
1 2 3
加强患者教育和心理支持
加强对患者的教育和心理支持，帮助患者了解化 疗的重要性和可能带来的副作用，提高患者的治 疗依从性和信心。
个体化治疗方案
常用化疗药物及注意事项
阿糖胞苷（Ara-c)：途径：皮下注射、肌内注射、静 脉滴注、鞘内注射。适应症：急性白血病，恶性淋巴 瘤。主要毒性反应：骨髓抑制、胃肠道反应、发热、 皮疹、脱发等。鞘内注射引起神经毒性如头痛、呕吐、 小脑或大脑功能失调。注意事项：1.本品不宜采用快 速推注。2.鞘内注射后平卧6小时。3.本品不应与5Fu一起用。
异环磷酰胺(IFO)：静脉滴注。适用于非霍 奇金淋巴瘤、卵巢瘤、胰腺癌、软组织肉 瘤、肺癌、白血病等。主要毒性反应：出 血性膀胱炎、胃肠道反应、骨髓抑制、脱 发、低钠血症。注意事项：使用尿路保护 剂美司钠可减轻泌尿系统损害。
氟尿嘧啶（5-FU）：途径：静脉注射， 动脉灌注、口服、局部外用。适应症： 胃肠道癌、卵巢癌、宫颈癌、皮肤癌、 乳腺癌、肺癌、膀胱癌、等。主要毒 性反应：骨髓抑制、胃肠道反应（严 重者有血性腹泻）、局部刺激、脱发、 皮肤及指甲色素沉着等。注意事项：1. 腹泻每日5次以上或有血性腹泻者须停 药。2.静脉慢滴4-8小时以维持血浆中 有效浓度。3.出现口腔炎应做口腔护理。
长春瑞滨（NVB）：途径：静脉注射。适应 症：非小细胞肺癌、乳腺癌、晚期卵巢癌、 恶性淋巴瘤、软组织及内脏转移癌等。主要 毒性反应：血液系统毒性植物神经毒性、肠 麻痹引起的便秘、偶见呼吸困难、支气管痉 挛等。注意事项：1.最好采用深静脉置管。2. 注药时应该用生理盐水稀释，并在短时间内 静脉输入。注药后至少输等量盐水冲洗静脉。 3.一旦药液外渗，局部注射透明质酸酶。4. 避免任何的眼球污染，因可产生严重的刺激 性和眼球溃疡，污染后应立即冲洗。
博来霉素（BLM)：途径：肌内注射。 适应症：皮肤癌、头颈部恶性肿瘤、 食道癌、宫颈癌、阴茎癌、外阴癌、 恶性淋巴瘤。主要毒性反应：发热、 恶心呕吐、角化增厚、皮炎、皮疹、 肌内注射可导致局部硬结。注意事项： 1.初次使用本品应以1mg皮试。2.患者 出现皮疹等过敏症状时应停止给药。 3.患者出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等 肺炎症状，应停止给药。
常用化疗药
无锡市中医医院南京中医药大学无锡附属医院肿瘤科常用化疗药物介绍一、紫杉醇（泰素）适应症: 主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
不良反应: 1.过敏反应2.骨髓抑制3神经毒性4心血管毒性 5消化道反应6肌肉关节疼痛。
二、阿霉素适应症: 阿霉素为广谱抗肿瘤抗生素，对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多种其他实体肿瘤均有效。
不良反应: 心脏毒性、骨髓抑制、脱发、消化道反应均较常见。
三、顺铂本品的抗癌谱较广，为细胞周期非特异性药物。
但对肾、神经系统及胰腺有毒性。
不良反应本品的最常见最严重的毒性是由于直接对肾小管的毒性作用而引起的肾功能损害，表现为蛋白尿、管型尿，BUN、肌酐和血清尿酸水平升高，尿素廓清率降低等。
四、氟尿嘧啶适应症：对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌（局部涂抹）外阴白斑（局部涂抹）等均有一定疗效。
不良反应有骨髓抑制，消化道反应，严重者可有腹泻，局部注射部位静脉炎，少数可有神经系统反应如小脑变性、共济失调，亦有人出现皮疹、色素沉着、甲床变黑等。
五、环磷酰胺适应症环磷酰胺抗瘤谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发生骨髓瘤、急性淋巴细胞病、卵巢癌、乳腺癌等也有效。
不良反应膀胱炎、白细胞减少，偶见肝功能损害、皮肤色素沉着、月经不调、精子无活力、肺纤维化、心肌损害及抗利尿激素分泌不足等。
六、长春瑞宾（盖诺）不良反应1骨髓抑制2静脉炎3神经毒性七、奥沙利铂适应症：适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
不良反应1、血液学方面的不良反应主要是：贫血、白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。
2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。
3、神经系统：以末桫神经炎为主要再现，有时可有口腔周围，上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。
八、重组人血管内皮抑制素注射液(恩度)适应症：用于治疗初治或复治的期非小细胞肺癌患者。
肿瘤科常用化疗方案
肿瘤科常用化疗方案1:肺癌（1）非小细胞肺癌：一：常用全身化疗方案：1: CAP方案：CTX600mg/mi+ADM50mg/id1, 8+DDP25mg/mi-3注：此方案为较早使用的化疗方案，有潜在的心脏毒性，有心脏疾患的患者慎用，使用时应注意ADM的累积剂量（小于450mg/m2，放疗后患者累积剂量应降低，不宜与放疗同时治疗。
2 22：EP方案：EP方案（依托泊苷60-100 mg/m d1-5+ 顺铂25 mg/m d1-3）注：心脏毒性较小，但应注意依托泊苷VP-16的体位性低血压，血压下降的副作用。
3：MVF方案：MMC8mg/dr1+VDS3mg/m1，8+DDP25mgAd1-3注：此三种药物联合，疗效较确切，但应注意血象下降，神经毒性，外周静脉炎的发生。
2 24：NP方案（盖诺25 mg/m d1、8 DDP25 mg/m d1-3注：该方案为20世纪90年代后期临床较为常见的化疗方案，主要剂量限制性毒性为中性粒细胞下降，神经毒性，外周静脉炎的发生。
昂丹司琼注射液8mg ivdrip qd 23456/w NP方案0.9%氯化钠注射液250ml利多卡因注射液5ml地塞米松注射液5mg vdrip 2/w0.9%氯化钠注射液250ml顺铂粉针20mg vdrip qd 23456/w0.9%氯化钠注射液250ml酒石酸长春瑞宾注射液40mg vdrip qd 2/w2 25：TP方案（紫杉醇135-175 mg/m d1+DDP 25 mg/m d1-3注：该方案主要为二线化疗方案，用于以上经典方案治疗无效的患者，但也可用于一线治疗方案，近期效果较好，为40%左右，但应注意预防过敏反应，并需要预处理，血象下降和一定程度的神经毒性。
2 26：DP方案（多西他赛（泰素帝）60-75 mg/md1+DDP25 mg/md1-3注：该方案被推荐为二线治疗方案，主要毒性为水钠潴留，外周神经毒性和中性粒细胞下降。
血液科常用化疗方案常用急性白血病联合化疗方案常用慢性白血病联合化疗方案
低剂量单药：200mg/（m2·d），静脉滴注。 d1-3，每 2 周重复 1 次。
低剂量联合用药：100mg/（m2·d），静脉滴 注。d1-7，每 2-4 周重复 1 次。
高剂量化疗：2-3g/（m2·12h），d1-6 20-60mg/（kg·d），口服。每周 2 次，6
周为 1 个疗程 或：0.5-3g/日，连续口服，根据血象调整
60mg/（m2·d）。静脉滴注（96h）。d1-4
6-9mg/（m2·d）。静脉滴注。d1-10
10mg/（m2·d）。静脉滴注。d1-4
50mg/（m2·d）。静脉滴注。d1-4
ESHAP FC FCM FMD FR ICE
长春新碱 环磷酰胺 泼尼松 依托泊苷
顺铂 甲泼尼龙 阿糖胞苷 氟达拉滨 环磷酰胺 氟达拉滨 环磷酰胺 米托蒽醌 氟达拉滨 米托蒽醌 地塞米松 氟达拉滨 利妥昔单抗 依托泊苷 异环磷酰胺
植物来源 抗肿瘤药
物
依托泊苷 环磷酰胺
用法用量
1.3mg/m2，静脉滴注，每周 2 次，两次给药 间隔至少 72h。
4-5MIU（m2·d），皮下注射，酌情增减 （max10MIU/（m2·d））。
200mg/d，口服，之后根据患者的耐受量调 整（max800mg）。
100-200mg/（m2·d）d1-5。 或：200mg/（m2·d）d1，3，5。 或：50 mg/（m2·d）d1-21 口服。 三联：1000-1200mg/m2，静脉滴注。d1 四联：750-1000mg/m2，于每个周期第 1 天 静脉输注，每 3-4 周重复用药。 用于采集肝细胞：1500-4000mg/m2，共 4 日， 6 周后重复疗程。
维生素 B12
叶酸 重组人粒细胞刺激因子（非 格司亭）
低剂量联合用药：100mg/（m2·d），静脉滴 注。d1-7，每 2-4 周重复 1 次。
高剂量化疗：2-3g/（m2·12h），d1-6 20-60mg/（kg·d），口服。每周 2 次，6
周为 1 个疗程 或：0.5-3g/日，连续口服，根据血象调整
60mg/（m2·d）。静脉滴注（96h）。d1-4
6-9mg/（m2·d）。静脉滴注。d1-10
10mg/（m2·d）。静脉滴注。d1-4
50mg/（m2·d）。静脉滴注。d1-4
ESHAP FC FCM FMD FR ICE
长春新碱 环磷酰胺 泼尼松 依托泊苷
顺铂 甲泼尼龙 阿糖胞苷 氟达拉滨 环磷酰胺 氟达拉滨 环磷酰胺 米托蒽醌 氟达拉滨 米托蒽醌 地塞米松 氟达拉滨 利妥昔单抗 依托泊苷 异环磷酰胺
植物来源 抗肿瘤药
物
依托泊苷 环磷酰胺
用法用量
1.3mg/m2，静脉滴注，每周 2 次，两次给药 间隔至少 72h。
4-5MIU（m2·d），皮下注射，酌情增减 （max10MIU/（m2·d））。
200mg/d，口服，之后根据患者的耐受量调 整（max800mg）。
100-200mg/（m2·d）d1-5。 或：200mg/（m2·d）d1，3，5。 或：50 mg/（m2·d）d1-21 口服。 三联：1000-1200mg/m2，静脉滴注。d1 四联：750-1000mg/m2，于每个周期第 1 天 静脉输注，每 3-4 周重复用药。 用于采集肝细胞：1500-4000mg/m2，共 4 日， 6 周后重复疗程。
维生素 B12
叶酸 重组人粒细胞刺激因子（非 格司亭）
肿瘤血液科化疗药物使用方案
注射
常，耳神 妇，妊娠。有严
液
级毒性， 重并发症的，水
过 敏 性 痘，感染等慎用。
休克，阿 哺乳期妇女终止
-斯 综 合 哺乳。
征。
小细胞肺
规格：50mg。 骨
粉剂用注射
癌，卵巢癌，头，0.3-0.4g/㎡ 。 5% 髓抑制， 用水配制，有明
颈部癌及恶性 葡萄糖注射液滴 胃 肠 道 显骨髓抑制及肾
淋巴瘤
局部、晚
规 格 ： 1g。
骨
对本品过敏
期及转移性非 1000mg/㎡。不能 髓抑制， 者禁用，轻度困
小细胞肺癌，胰 冷藏，以防结晶 贫血，蛋 倦，不宜开车。
腺癌。与紫杉 析 出 。 滴 注 白尿。血
醇连用可辅助 30min。
尿，损伤
化疗后复发，无
肾功能，
法切除的乳腺
过敏，皮
癌。 盐
酸吉
西他
滨
疹，有类 似流感 的症状， 乏力，厌
移性大肠癌。 ㎡ 。 滴 注 ＜ 30＞ 泻，在用 肠炎或肠梗阻禁
90 分钟，避光应 药 后 第 用，对其药物过
用。
五 天 出 敏者禁用，胆红
盐 酸伊 立替 康
现。胃肠 素＞正常 1.5 倍， 道反应， 严重骨髓功能衰 厌食，腹 竭的。不能静推。 痛。少见 发生肠
梗阻，中
性粒细
胞减少，
低血压，
视力障
长 春 乳 腺 癌 ， 晚 期 推 ， 25-30mg/㎡ 少 是 主 部位坏死，血栓
瑞滨 卵 巢 癌 ， 恶 性 如有外渗应热敷。 要症状。 性静脉炎，缺血
淋巴瘤。
可采用皮下注射 长 期 应 性心脏病慎用。
1mg 透明质酸酶， 用 下 肢 在肝脏放疗时禁
肿瘤内科常用化疗药物简介PPT
免疫治疗
近年来，免疫治疗成为肿瘤治 疗的新方向，与化疗药物联合 应用，取得了一定的疗效。
02
常用化疗药物介绍
烷化剂
烷化剂定义
烷化剂分类
烷化剂是一类能将带负电的细胞表面分子 烷化，从而抑制细胞增殖的化疗药物。
根据其化学结构和性质，烷化剂可分为氮 芥类、乙烯亚胺类、亚硝基脲类和甲基磺 酸酯类等。
烷化剂作用机制
方和分期对化疗 药物的敏感性不同，选 择方案时应考虑这一因
素。
患者身体状况
患者的年龄、性别、身 体状况和基础疾病等会 影响对化疗药物的耐受
性和效果。
药物副作用
不同化疗药物具有不同 的副作用，选择时应权 衡疗效与不良反应之间
的平衡。
医疗资源与费用
医疗资源、药物供应和 患者经济状况也是方案 选择的重要考虑因素。
抗代谢药通过模拟正常代谢 物质，占据细胞内代谢酶的 位置，干扰肿瘤细胞DNA和 RNA的合成。
抗代谢药代表药物
氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖 胞苷等。
抗肿瘤抗生素
抗肿瘤抗生素定义
抗肿瘤抗生素是一类能抑制肿瘤细胞 生长的药物，通常是从微生物培养液 中提取或半合成的。
抗肿瘤抗生素分类
根据其作用机制，可分为破坏DNA 结构和影响DNA功能的抗生素。
04
化疗药物的疗效与不良反应监 测
疗效评估指标与方法
肿瘤大小变化
通过影像学检查，比较治疗前后肿瘤的 大小变化，是评估化疗疗效的主要指标
。
症状改善
评估患者接受化疗后的症状是否得到 改善，如疼痛减轻、呼吸困难缓解等
。
生存期延长
观察患者接受化疗后的生存期是否延 长，是评估化疗疗效的重要指标。
实验室指标
常用化疗药物及注意事项
常用化疗药物与注意事项
杜丽俊
化疗药物的概念：所谓化疗
药物就是抑制恶性肿瘤的生长和 发展，并在一定程度上杀灭肿瘤 细胞的药物，也称抗癌药物。
常用抗癌药物简介和使用注意事项
环磷酰胺（CTX)：静脉注射，口服给药。 适应症：恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，各 种白血病等。主要毒性反应：骨髓抑制、 恶心、呕吐、食欲减退、脱发、头晕贫血、 黏膜溃疡、中毒性肝炎、出血性膀胱炎。 注意事项：1.临用前溶解，不宜放置过久。 2.治疗期间应多饮水至少每日2000ml，可 减少出血性膀胱炎，大剂量使用时应水化 利尿。
美司钠：途径：静脉注射。 适应症：本品为泌尿道保护 剂。主要毒性反应：极少有 静脉刺激或皮肤及粘膜过敏 反应。注意事项：本药的保 护作用只限于泌尿系统。常 用时间为0h、4h、及8h后。
亚叶酸钙（CF)：途径：静脉滴注。 适应症：在中或高剂量MTX治疗 时做解救用。亦可与5-FU合用治 疗胃肠癌。主要毒性反应：一般 较轻，大剂量用药可出现胃肠道 功能紊乱，失眠、抑郁、烦躁等。 注意事项：与叶酸拮抗剂（如 TMP,MTX)合用，可减弱或全部中 和本品作用，与5-FU合用，可加 强5-FU细胞毒性；不得与含碳酸 氢盐的溶液混合。
<0.5
>100
75-100
50-75
25-50
<25
出血
无
瘀点
轻度出 严重失 血 血
出血致衰 竭
谢谢聆听！
多西他赛：途径：静脉滴注。适应症： 晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、 胃癌、胰腺癌等。主要毒性反应：中 性粒细胞减少，白细胞减少、脱发、 皮肤过敏、液体储留、乏力、黏膜炎 等。注意事项：1.在使用本品之前先 用地米。2.静脉滴注1小时左右完成。
依托泊苷（VP-16)：途径：口服、静脉 注射、静脉滴注。适应症：肺癌、恶性 淋巴瘤、睾丸癌、急淋白血病、胃癌等。 主要毒性反应：骨髓抑制、食欲不振、 恶心呕吐、腹泻、便秘、心悸，头痛， 低血压，心动过速、静脉炎、瘙痒等。 注意事项：1.本品不能肌内注射、胸腔注 射和鞘内注射。2.静脉注射和静脉滴注时 避免外漏，注意要缓慢，否则会引起严 重低血压。3.不能和葡萄糖液混合使用， 在5%葡萄糖中不稳定，可形成微粒沉淀。
杜丽俊
化疗药物的概念：所谓化疗
药物就是抑制恶性肿瘤的生长和 发展，并在一定程度上杀灭肿瘤 细胞的药物，也称抗癌药物。
常用抗癌药物简介和使用注意事项
环磷酰胺（CTX)：静脉注射，口服给药。 适应症：恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，各 种白血病等。主要毒性反应：骨髓抑制、 恶心、呕吐、食欲减退、脱发、头晕贫血、 黏膜溃疡、中毒性肝炎、出血性膀胱炎。 注意事项：1.临用前溶解，不宜放置过久。 2.治疗期间应多饮水至少每日2000ml，可 减少出血性膀胱炎，大剂量使用时应水化 利尿。
美司钠：途径：静脉注射。 适应症：本品为泌尿道保护 剂。主要毒性反应：极少有 静脉刺激或皮肤及粘膜过敏 反应。注意事项：本药的保 护作用只限于泌尿系统。常 用时间为0h、4h、及8h后。
亚叶酸钙（CF)：途径：静脉滴注。 适应症：在中或高剂量MTX治疗 时做解救用。亦可与5-FU合用治 疗胃肠癌。主要毒性反应：一般 较轻，大剂量用药可出现胃肠道 功能紊乱，失眠、抑郁、烦躁等。 注意事项：与叶酸拮抗剂（如 TMP,MTX)合用，可减弱或全部中 和本品作用，与5-FU合用，可加 强5-FU细胞毒性；不得与含碳酸 氢盐的溶液混合。
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出血
无
瘀点
轻度出 严重失 血 血
出血致衰 竭
谢谢聆听！
多西他赛：途径：静脉滴注。适应症： 晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、 胃癌、胰腺癌等。主要毒性反应：中 性粒细胞减少，白细胞减少、脱发、 皮肤过敏、液体储留、乏力、黏膜炎 等。注意事项：1.在使用本品之前先 用地米。2.静脉滴注1小时左右完成。
依托泊苷（VP-16)：途径：口服、静脉 注射、静脉滴注。适应症：肺癌、恶性 淋巴瘤、睾丸癌、急淋白血病、胃癌等。 主要毒性反应：骨髓抑制、食欲不振、 恶心呕吐、腹泻、便秘、心悸，头痛， 低血压，心动过速、静脉炎、瘙痒等。 注意事项：1.本品不能肌内注射、胸腔注 射和鞘内注射。2.静脉注射和静脉滴注时 避免外漏，注意要缓慢，否则会引起严 重低血压。3.不能和葡萄糖液混合使用， 在5%葡萄糖中不稳定，可形成微粒沉淀。
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化疗药物耐药性的产生原因
癌细胞膜通透性的改变，化疗药与携带物异常结合使药物 进入癌细胞受阻 抗癌活性物质分解过程加速，药物相对浓度降低 有关酶的减少或活性改变，药物难以转化成有效成分 合成靶酶活力增加，或出现新的染色体而合成新靶酶 癌细胞代谢变化所致的反馈机制变化 癌细胞中所含修复酶活力的增加 癌组织血运或血供变化，药物到达靶组织的浓度降低 癌细胞进入庇护所 抗癌药对癌细胞的影响未达损害下一代细胞正常增殖或代 谢，而产生异常的遗传信息而致耐药
（Cytosinearabinoside，cytarabine）
作用机理：为嘧啶核苷类似物，在脱氧胞嘧啶核苷激酶作用下 转变为三磷酸盐代谢产物（Ara-CTP），抑制DNA聚合酶和DNA 合成（主要作用于S期） 临床应用：不宜口服（被消化道粘膜或肝脏的脱氨酶降解成阿 糖尿苷），可静脉、肌注、皮下或鞘内给药（10-25mg/次）。 主要用于AML和ALL诱导缓解和巩固强化期化疗及NHL治疗。 副作用：
影响不良反应发生的因素
化疗药物种类、剂 量、应用方式 用药方案（药物组 成、用药顺序） 是否合并放疗
以往治疗情况（用 药总量、治疗方案数 量、是否接受过放疗 ） 与末次治疗的间隔 时间 全身状况 是否合并其他疾病
患者本身因素
治疗性因素
化 疗 药 物 与 其 他 药 物 间 的 相 互 关 系
口腔及胃肠道粘膜损害：口腔炎、胃炎、腹泻、便血等 骨髓抑制 肝肾损害（大剂量时） 鞘内注射时偶可导致化学性蛛网膜炎、运动麻痹、慢性脱髓 鞘综合征等
氨甲蝶呤（Methotrexate, MTX）
大剂量MTX（>0.5g/m2)给药：用于ALL或CNS淋 巴瘤治疗 常用方法：可溶于NS或GS中，1/3量于1/2－1小 时内快速输注，余量于剩余23－23.5小时内持续 泵入。在停药18－24小时内，予甲酰四氢叶酸钙 （10-15mg/m2)解救Q6H×8次，以MTX血药浓度 降至5×10-8mol/l为解救终点。
紫杉醇类
近年来
1940‾
1970‾
1990‾
按抗癌药物的来源、化学结构分类
烷化剂 抗代谢药物 抗癌抗生素 抗癌植物类 激素及内分泌药物 杂类 生物反应调节剂
氮介、环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫司汀、尼莫司汀、白消安
甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、替加氟、卡培他滨、环胞苷、吉西他滨、培美曲塞
阿霉素、丝裂霉素、柔红霉素、放线菌素D、表阿霉素、米托蒽醌
细胞周期特异性药物（CCSA）
杀伤增殖期（S期、M期）的细胞，G0期 细胞不敏感 抗代谢药、抗癌植物药 给药时间依赖性 持续性输注、小剂量给药 周期时相特异药物 ——药物选择性作用于某一个时相
化疗药物作用各细胞周期
抗代谢药（培美曲塞）
S (2-6h) G2 DNA合成 (2-32h) DNA合成后期 M (0.5-2h) 有丝分裂期 烷化剂 抗癌抗生素
WHO对化疗不良反应的分类
急性和亚急性毒性 用药后3个月以内发生的毒性 慢性和后期毒性 发生在用药后3个月至数年
•普遍性毒性：抗癌药物一般共有的
食欲不振、恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发
•特殊性毒性：与特定药物有关
长春新碱：神经毒性 环磷酰胺、异环磷酰胺：尿路刺激症状、出血性膀胱炎 蒽环类药物：心肌毒性 博来霉素：肺毒性 L-门冬酰胺酶、博来霉素、紫杉醇：过敏反应 顺铂：肾毒性、高频听力障碍
注：一般认为甲酰四氢叶酸钙总解救剂量应小于MTX总剂量的10%，一般掌握在2－3％。 解救时间越早（12－36小时），四氢叶酸钙用量可少；解救越晚，用量应大。 理想时应进行血药浓度监测。 用药后24小时内予L-ASP可增效并减少粘膜毒性。
鞘内给药：每次7.5mg/m2，一般为10mg
阿糖胞苷 Ara-C
轻度反应、不需要治疗
中度反应、需要治疗 重度反应，威胁生命，但可恢复 严重反应，直接致死或促进死亡
•WHO分级标准：0、I、II、III、IV
化疗毒副作用及处理
毒副作用 局部毒性 处理 停药、生理盐水稀释、2%利多卡因封闭
恶心、呕吐
骨髓抑制 肝损害
5-HT3受体拮抗剂昂旦司琼、托烷司琼、格拉司琼
rhG-CSF、rhIL-11 停药、谷胱甘肽、葡醛内酯（肝泰乐）
血液科常用抗肿瘤药物
化疗的基本知识
Байду номын сангаас
化疗的目标及分类 化疗适应症(适用、慎用/禁用） 化疗药物分类（来源/化学结构、增殖动力 学） 化疗药物的药理作用机制 多周期给药、联合化疗 化疗不良反应 化疗失败及耐药
化疗的目标
治愈肿瘤 延缓癌肿转移 减轻肿瘤症状 尽量减少毒性反应
化疗药物的不良反应
抗癌药物不良反应发生时间
即刻反应
用药当日 过敏性休克 心律失常 注射部位疼 痛
早期反应
当日3日 恶心、呕吐 发热 过敏反应 流感样症状
中期反应
714日 骨髓抑制 口炎 腹泻 脱发 周围神经炎
后期反应
1428日 皮肤色素沉 着 重要脏器损 伤 神经损害 生殖系统毒 性 肾毒性 免疫抑制 内分泌异常 26个月 肺纤维化 充血性心 功不全 56年 继发性肿瘤
分类
1.抗代谢药 2.生物碱类 3.DNA嵌入剂 4.烷化剂 5.促分化剂 6.其他
1. 抗代谢药
氨甲蝶呤（Methotrexate, MTX）
作用机理：抑制DHFR（二氢叶酸还原酶 ），嘌呤 和嘧啶核苷酸合成受阻，影响DNA合成（主要作用 于S期） 临床应用：可口服、静脉或鞘内给药。主要用于 ALL治疗，是CNS-L的首选药。 副作用：
肺损害
心脏损害 脱发及皮肤损害 肾和膀胱损害 过敏性反应 神经毒性
皮质类固醇激素、吸氧、维生素
控制剂量 戴冰帽 美司钠预防、避免与头孢类及氨基苷类药物同用 用药前应用地塞米松、皮质类固醇类激素 对症治疗、减量、停药
抗肿瘤药物非血液毒性时剂量调整
再次给药
出现III-IV度毒性 剂量减少25%-50%
骨髓抑制 胃肠道反应 大剂量Ara-c可导致肺损害（呼吸窘迫样综合征）、化学性结膜炎 和神经毒性（眼震、构音障碍等） 药物热（阿胞热）、肝毒性、脱发、皮疹等
羟基脲（Hydroxyurea，HU）
作用机理：核苷二磷酸还原酶抑制剂，通过阻止 核苷酸还原为脱氧核苷酸而抑制DNA合成。 临床应用：口服给药，主要用于CML或其它骨髓 慢性增殖性疾患的治疗（0.5-2g/日）；还可用于 高白细胞血症的处理（1.5-2g Q6-8h）。 副作用：
调整剂量后仍导 致III-IV度毒性
再次减少25%-50% 或停药
抗肿瘤药物血液毒性时剂量调整
药物 白细胞数>4109/L 血小板数 >120109/L 白细胞数3.9-2.5109/L 血小板数119-75109/L 白细胞数<2.5109/L 血小板数<75109/L
阿霉素 环磷酰胺 表阿霉素 氟尿嘧啶 甲氨碟呤 奥沙利铂 长春花碱 吉西他滨 依托泊苷
药物
疗效增强
疗效降低 CTX CTX，MTX
毒性增强
毒性降低 CTX CTX
苯巴比妥
氯霉素 类固醇 二性霉素B 维生素A 水杨酸 头孢噻吩 青霉素 卡那霉素 别嘌呤醇 消炎痛 洋地黄甙 酒精 利尿酸 呋喃苯胺酸 磷霉素 氨基甙
CTX
CTX
BCUN，5-FU BCUN，5-FU MTX MTX MTX MTX 6-MP
化疗的分类
根治性化疗 辅助化疗——根治性手术后 新辅助化疗——手术或放疗前 姑息性化疗 研究性化疗
肿 瘤 药 物 的 发 展
近代恶性肿瘤化 疗学形成的起点 氮介
1942年
培美曲塞
作用机制新颖，最 重要的是抑制微管 蛋白聚合的的抗癌 药物
肿瘤内科治疗一 个新的里程碑
顺铂、阿霉素
1970年代
（五）调节体内激素平衡发挥抗癌作用的药物
肾上腺皮质激素、雄激素 、雌激素等。
培美曲塞
多西他赛
为什么化疗要多周期、联合给药
化疗药物多周期治疗？
---化疗药物杀灭肿瘤细胞的一级动力学规律
不论总的瘤细胞负荷的数量如何 ,一定量的抗癌药只 能杀灭一定比率、而非固定数量的瘤细胞。所以必须反复 多次化疗才有可能得到完全缓解。
建议剂量的50%
每周检查血象，待正常 后再用药
化疗失败的原因
对抗癌药物敏感的肿瘤化疗无效，或治疗后复发 化疗方案、给药剂量、途径、持续时间等治疗策略不 合理 首次治疗不彻底 没进行有效的减少肿瘤负荷的手术和（或）放疗 癌细胞进入“庇护所”，如癌细胞进入血脑屏障后， 因大多数抗癌药物不能或很少透过血脑屏障而使之形 成转移 组织学存在着多成分细胞，化疗消灭了敏感细胞而拒 抗肿瘤细胞却残存繁殖 癌细胞产生耐药性—主要根源之一
淋巴瘤细胞
化疗药物的药理作用机制
化疗药物的药理作用机制
（一）影响核酸（DNA，RNA）生物合成的药物
①阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药，如5-氟尿嘧啶等。 ②阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药，如6-巯嘌呤等。 ③抑制二氢叶酸还原酶的药，如甲氨蝶呤等。 ④抑制DNA多聚酶的药，如阿糖胞苷。 ⑤抑制核苷酸还原酶的药，如羟基脲。
长春碱类药物
有丝分裂抑制剂
紫杉类（多西他赛）
G1 (2-h) DNA合成前期
G0期（静止期）
各类抗肿瘤药杀灭骨髓干细胞及淋巴瘤细胞的量效曲线
100
A
B
C
细 胞 数
10 1 0.1 0.01