药理学四十抗寄生虫药精品PPT课件
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《抗寄生虫药》PPT课件
• 毒性：抑制胆碱酯酶活性，禽敏感，猪耐受。
• 解毒：阿托品及解磷定、氯磷定。胆碱酯酶复活剂
• 用法用量：内服，片剂：0.3g/片、0.5g/片
•
猪： 100mg/kg
•
牛： 50mg/kg（极量15g/头）
•
左咪唑
• 来源：人工合成。
• 作用：1．对虫体延胡索酸还原酶有抑制作用。
• 2．免疫调节作用：使受抑制的巨噬细胞和T细胞功 能恢复正常，并调节抗体的产生。
•
那加宁（萘磺苯酰脲）
• 来源：人工合成，淡红色结晶，能溶于水， １０％iv.
• 作用：抑制虫体糖代谢，破坏虫体的同化作用，使虫体分裂 。
• 抗虫谱：对伊氏锥虫，媾疫虫等有效。
• 用法：临用临配成１０％溶液，iv 牛15—20mg/kg。
• 马 10—15mg/kg。
• 毒性：对肝、肾有损害，当其功能障碍时不能使用。
• 作用：直接杀死吸虫作用，其原理：抑制虫体琥珀酸酶、ＡＴＰ酶的活性，不能合成能量 ，最后发生萎缩，在肝组织包围下，以及吞噬细胞等作用下被消灭。
• 抗虫谱：血吸虫、姜片吸虫、前后盘吸虫。
• 用量：口服，60mg/kg
• （3）驱绦虫药：
•
氯硝柳胺（灭绦灵）
• 来源：人工合成，黄白色，难溶于水，在肠道难吸收，对绦虫有效，灭钉螺作用强。
• 毒性：抑制巯基酶活性，解毒：二巯基丙醇。
• 剂量：牛羊 10mg/kg 极量牛4g，羊0.5g。
•
三氮脒（贝尼尔、血虫净）
• 来源：人工合成，黄色，黄白色粉末
• 作用：主要抑制虫体代谢，糖氧化
• 抗虫谱：伊氏锥虫，媾疫锥虫，血孢子虫（焦虫）
• 毒性：局部注射，刺激性，肿胀，疼痛，吸收好 心脏反应 ：节律不整，停药后，能恢复，安钠咖，毒毛花苷Ｋ，不能 用洋地黄。
药理学教学课件：抗寄生虫药
控制症状药物——奎宁
奎宁（Quinine） 1820年从金鸡钠树皮中分离出奎宁，为
左旋生物碱，是最早用于临床的抗疟药。 能杀灭疟疾RBC内期，起效慢，作用较弱，不持久。
奎宁
奎宁丁
机制： 与疟原虫的DNA结合抑制DNA的复制及RNA 的转录，其结合方式可能不同于氯喹，与氯喹 无交叉抗药性。 抗疟特点： 较氯喹作用弱，毒性较大，不做首选 适应症： 1.耐氯喹恶性疟 2.脑型疟：用二盐酸奎宁注射（im或iv drip）
s子po孢ro子zoite
卵囊
抑制孢子增殖 乙胺嘧啶 病因预防 乙胺嘧啶
唾液腺 短期潜伏期
z合yg子ote
♀ ♂ 胃g壁ut 配子 短期潜伏期
子孢子
s裂ch殖iz体ont
l肝iver
♀♂
防止复发 伯氨喹
m休e眠ro子zoite 裂殖子
-ery红thr细oc胞yt外ic 期cycle
裂殖体
e红ry细tchy胞rcol内cey期tic
抗血吸虫病和抗丝虫病药 （Drugs against schistosomiasis and filariasis）
抗血吸虫病药
酒石酸锑钾 （antimony potassium tartrate）
吡喹酮（praziquantel） 血吸虫病的首选药
吡喹酮
广谱抗血吸虫和抗绦虫药 抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效， 成虫杀灭作用最强。
氯喹
口服吸收好，在肝脏中药物浓度高 对肠内阿米巴无效 用于治疗甲硝唑无效的阿米巴肝脓 肿 需与肠内阿米巴药合用，以防复发
阿米巴病用药原则
无症状排囊者：首选二氯尼特，次选巴龙 霉素 轻中度阿米巴痢疾：甲硝唑+二氯尼特/巴 龙霉素 急性阿米巴痢疾：甲硝唑+二氯尼特，甲 硝唑禁用者选择依米丁+二氯尼特 肠外阿米巴病：首选甲硝唑+二氯尼特
抗寄生虫病药 PPT课件
3．认识各类抗寄生虫药物的所属类别和临床用途。 4．应用药物的理化性质，解决该类药物的调配、制剂、分
析检测、储存保管等问题。 5．知道青蒿素等药物的构效关系。
• 寄生虫是指一种生物将其一生的大多数时 间寄居于另一种动物宿主），同时，对被 寄生动物宿主）造成损害。寄生虫的体积 变化非常大，包括从能引起疟疾和阿米巴 痢疾的单核细胞原生动物到体积较大、结 构复杂的蠕虫类。它们寄生于人体，将会 夺取人体营养、对人体造成机械性损伤、 释放出毒素及抗原性物质等，对人类的健 康造成重大危害。
吡喹酮 Praziquantel
NO N O
• 本品结构中有两个手性中心，左旋体疗效 高于外消旋体，目前临床使用的是外消旋 体。
• 本品对虫的糖代谢有明显的抑制作用，影 响虫对葡萄糖的摄入，促进虫体内糖原的 分解，使糖原明显减少或消失。本品对三 种血吸虫均有效，且对日本血吸虫的作用 更突出，具有疗效高、疗程短、代谢快及 毒性低的优点。
• 本品具有含氮杂环结构，在稀硫酸中加碘 化铋钾试液，产生红棕色沉淀．
用途
• 本品为广谱高效驱虫药，通过抑制虫体对 葡萄糖的摄取而使其不能生存和繁殖，对 钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫的成虫和虫卵都 有抑制作用。研究表明治疗剂量的阿苯达 唑有致畸和胚胎毒性，所以2岁以下儿童及 孕妇禁用。
第二节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物
磷酸氯喹 Chloroquine phosphate
N HN
. H3PO4 N
化学名为N＇,N＇-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基） -1,4-戊二胺二磷酸盐
• 本品具有手性碳原子，药用品为消旋 体．本品水溶液遇三硝基苯酚试液，生成 氯喹三硝基苯酚盐黄色沉淀．
• 磷酸氯喹能杀灭红细胞前期疟原虫和配子 体，可控制疟疾的复发和传播，但毒性较 大。本品能有效地控制疟疾症状，作用快 而持久，是治疗疟疾症状发作的有效药物。 本品还可用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节 炎及红斑狼疮等的治疗。
析检测、储存保管等问题。 5．知道青蒿素等药物的构效关系。
• 寄生虫是指一种生物将其一生的大多数时 间寄居于另一种动物宿主），同时，对被 寄生动物宿主）造成损害。寄生虫的体积 变化非常大，包括从能引起疟疾和阿米巴 痢疾的单核细胞原生动物到体积较大、结 构复杂的蠕虫类。它们寄生于人体，将会 夺取人体营养、对人体造成机械性损伤、 释放出毒素及抗原性物质等，对人类的健 康造成重大危害。
吡喹酮 Praziquantel
NO N O
• 本品结构中有两个手性中心，左旋体疗效 高于外消旋体，目前临床使用的是外消旋 体。
• 本品对虫的糖代谢有明显的抑制作用，影 响虫对葡萄糖的摄入，促进虫体内糖原的 分解，使糖原明显减少或消失。本品对三 种血吸虫均有效，且对日本血吸虫的作用 更突出，具有疗效高、疗程短、代谢快及 毒性低的优点。
• 本品具有含氮杂环结构，在稀硫酸中加碘 化铋钾试液，产生红棕色沉淀．
用途
• 本品为广谱高效驱虫药，通过抑制虫体对 葡萄糖的摄取而使其不能生存和繁殖，对 钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫的成虫和虫卵都 有抑制作用。研究表明治疗剂量的阿苯达 唑有致畸和胚胎毒性，所以2岁以下儿童及 孕妇禁用。
第二节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物
磷酸氯喹 Chloroquine phosphate
N HN
. H3PO4 N
化学名为N＇,N＇-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基） -1,4-戊二胺二磷酸盐
• 本品具有手性碳原子，药用品为消旋 体．本品水溶液遇三硝基苯酚试液，生成 氯喹三硝基苯酚盐黄色沉淀．
• 磷酸氯喹能杀灭红细胞前期疟原虫和配子 体，可控制疟疾的复发和传播，但毒性较 大。本品能有效地控制疟疾症状，作用快 而持久，是治疗疟疾症状发作的有效药物。 本品还可用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节 炎及红斑狼疮等的治疗。
《药理学》教学课件 第42章 抗寄生虫药
第四十二章 抗寄生虫药
目录
一 抗疟药 二 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 三 抗血吸虫病和抗丝虫病药 四 抗肠蠕虫药
掌握：氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶等常用抗疟药的抗疟作 用、适应证、不良反应与用药注意事项、用药护理；甲 硝唑抗阿米巴、抗滴虫、抗厌氧菌等主要作用、临床用 途、不良反应与用药注意事项。
熟悉：吡喹酮、乙胺嗪及抗肠蠕虫药的药理作用、临床 用途、不良反应与用药注意事项。
二、 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
(一)抗阿米巴病药 甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）
【药理作用和临床用途】
1.抗阿米巴原虫作用 对肠内外阿米巴滋养体有很强的杀 灭作用，是目前治疗肠内外阿米巴病的首选药。
2.抗滴虫作用 是目前治疗阴道滴虫的首选药物
甲硝唑
【药理作用和临床用途】
3.抗贾第鞭毛虫作用 是目前治疗该病最有效的药物。 4.抗厌氧菌作用 用于革兰阳性或革兰阴性厌氧菌引起的口腔、 盆腔、腹腔感染及骨髓炎的治疗，对气性坏疽等也有良好的防治 作用
➢ 对某些恶性疟和间日疟的红细胞外期速发型子孢子发育繁 殖形成的裂殖体有抑制作用，是较好的病因性预防药。
➢ 本品对疟原虫配子体无明显直接作用，但含药血液进入蚊 体后，可影响配子体在蚊体内的发育，故可阻断传播。
➢ 本药排泄缓慢，作用持久，一次服药其预防作用可维持一 周以上。
阿米巴生活史及抗阿米巴药作用环节示意图
(一)抗血吸虫病 吡喹酮（praziquantel，环吡异喹酮）
【药理作用和临床用途】
1.抗血吸虫作用 对血吸虫的成虫有强大迅速的杀灭作用， 用于急、慢性和晚期及有合并症的血吸虫病的治疗。
吡喹酮
【药理作用和临床用途】
2.抗绦虫作用 对绦虫的成虫和幼虫均有很强的杀灭作用， 是治疗各型绦虫病的首选。 3.其他作用 如华枝睾吸虫、肺吸虫和姜片虫等
目录
一 抗疟药 二 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 三 抗血吸虫病和抗丝虫病药 四 抗肠蠕虫药
掌握：氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶等常用抗疟药的抗疟作 用、适应证、不良反应与用药注意事项、用药护理；甲 硝唑抗阿米巴、抗滴虫、抗厌氧菌等主要作用、临床用 途、不良反应与用药注意事项。
熟悉：吡喹酮、乙胺嗪及抗肠蠕虫药的药理作用、临床 用途、不良反应与用药注意事项。
二、 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
(一)抗阿米巴病药 甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）
【药理作用和临床用途】
1.抗阿米巴原虫作用 对肠内外阿米巴滋养体有很强的杀 灭作用，是目前治疗肠内外阿米巴病的首选药。
2.抗滴虫作用 是目前治疗阴道滴虫的首选药物
甲硝唑
【药理作用和临床用途】
3.抗贾第鞭毛虫作用 是目前治疗该病最有效的药物。 4.抗厌氧菌作用 用于革兰阳性或革兰阴性厌氧菌引起的口腔、 盆腔、腹腔感染及骨髓炎的治疗，对气性坏疽等也有良好的防治 作用
➢ 对某些恶性疟和间日疟的红细胞外期速发型子孢子发育繁 殖形成的裂殖体有抑制作用，是较好的病因性预防药。
➢ 本品对疟原虫配子体无明显直接作用，但含药血液进入蚊 体后，可影响配子体在蚊体内的发育，故可阻断传播。
➢ 本药排泄缓慢，作用持久，一次服药其预防作用可维持一 周以上。
阿米巴生活史及抗阿米巴药作用环节示意图
(一)抗血吸虫病 吡喹酮（praziquantel，环吡异喹酮）
【药理作用和临床用途】
1.抗血吸虫作用 对血吸虫的成虫有强大迅速的杀灭作用， 用于急、慢性和晚期及有合并症的血吸虫病的治疗。
吡喹酮
【药理作用和临床用途】
2.抗绦虫作用 对绦虫的成虫和幼虫均有很强的杀灭作用， 是治疗各型绦虫病的首选。 3.其他作用 如华枝睾吸虫、肺吸虫和姜片虫等
《抗寄生虫药》PPT课件 (2)
氯苯胍 Robenidine
• 盐酸氯苯胍，胍盐酸盐 • 有不愉快的特异味；遇光颜色变深。 • 干扰内质网，阻碍蛋白代谢；使高尔基体肿胀，抑制ATP酶及氧化磷酸化。
作用与用法用量
• 作为盐酸左旋咪唑的替代药物。 • 防治东北银鲫孢子虫病
• 治疗：先遍洒敌百虫，再用本品拌食投 喂（第1天100mg/kg bw，第2-4天30-40m g/kg）。
杀虫驱虫渔药
• 又名抗虫药，是杀灭或驱除水生动物体内外寄生虫药物。 • 外用抗虫药用于驱杀鳃、体表寄生虫。 • 内服抗虫药用于驱杀体内腔道和实质器官内的寄生虫。 • 根据虫害分类可分为抗原虫药、驱杀蠕虫药、杀寄生甲壳动物药。
抗原虫药
• 硫酸铜、络合铜、硫酸锌 • 奎宁类（盐酸奎宁、氯奎宁、双氯奎宁） • 硫、碘、青蒿素、氯苯胍
其它
• 氯胺T
• 防治小瓜虫病10mg/L浸浴24h
• 防治虾蟹拟阿脑虫病，遍洒1mg/L
• 乙酸（醋酸）：防治小瓜虫病
•
0.1-0.2%浸浴数分钟到数秒钟
•
1份乙酸与3份过氧化氢混合
•
0.01-0.02%浸浴30-40min，连用4-7d
其它
• 亚甲蓝（次甲蓝），蓝色结晶粉末 • 防治小瓜虫病
虫体皮层的溶解。
阿苯达唑 Albendazole
• 又名丙硫（苯）咪唑 • 高效低毒驱虫药
• 七水硫酸锌 ZnSO4·7H2O • 无色透明结晶粉末，易溶于水。 • 药理作用：收敛作用，杀灭纤毛虫。 • 浸浴200mg/L，遍洒0.3mg/L，防治蟹和鳖的纤毛虫病（如体表、附肢、鳃等处寄生的
累枝虫、钟形虫、斜管虫等）
奎宁类 Quinines
• 盐酸奎宁：盐酸奎尼丁，盐酸金鸡纳碱盐 • 氯奎宁、双氯奎宁 • 无色至白色针状结晶，味极苦，见光变黄 • 与疟原虫DNA结合，干扰复制与转录；干扰疟原虫糖代谢。 • 杀灭小瓜虫、口丝虫、车轮虫、斜管虫等；杀灭寄生于皮肤的吸虫。
药理学抗寄生虫药PPT课件
7
按蚊体内的发育：按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时， 红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃，仅雌、 雄配子体能继续发育，两者结合成合子，进一步发 育产生子孢子，移行至唾液腺内，成为感染人的直 接传染源
8
再次进入 蚊体
子孢子
裂殖子
原发红细胞外期
破坏红细胞 产生症状
继发红细胞外期
间日疟 卵形疟
9
10
常用抗疟药物的分类
间日疟原虫和卵形疟原虫部分孢子侵入肝脏进 后入休眠期，称休眠子。疟疾远期复发的根源
（继发性红细胞外期） 恶性疟原虫和三日疟原虫无休眠子，不复发
6
红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释放 出，进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体， 并破坏红细胞，释放裂殖体、疟色素及其他代谢产 物，刺激机体，引起寒战、高热等症状。（疟疾发 作） 释放出来的裂殖子可再侵入其他正常细胞，如此反 复循环，可引起临床症状反复发作
以上，分布广，渗入全身组织和体液，可通 过胎盘和血脑屏障，脑脊液中也能达到有效 浓度。代谢主要在肝脏进行，代谢产物与少 量原形药经肾脏排泄，亦可经乳汁排泄。
28
作用和用途 1.抗阿米巴作用 肠内外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，但对 肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用。
首选用于治疗肠内外阿米巴病 单用时复发率较高，宜与抗肠内阿米巴病要 合用
24
三. 主要用于预防的抗疟药
乙胺嘧啶
3.能阻止疟原虫在蚊体内增殖，起阻断传播作用
4.作用机制：抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，同
磺胺合用可增强疗效，减少耐药性 5.不良反应低，长期大量使用可致叶酸缺乏症，
可用甲酰四氢叶酸对抗
25
概述 1.阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起 包括:(1)肠内阿米巴病 急慢性的阿米巴痢疾
按蚊体内的发育：按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时， 红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃，仅雌、 雄配子体能继续发育，两者结合成合子，进一步发 育产生子孢子，移行至唾液腺内，成为感染人的直 接传染源
8
再次进入 蚊体
子孢子
裂殖子
原发红细胞外期
破坏红细胞 产生症状
继发红细胞外期
间日疟 卵形疟
9
10
常用抗疟药物的分类
间日疟原虫和卵形疟原虫部分孢子侵入肝脏进 后入休眠期，称休眠子。疟疾远期复发的根源
（继发性红细胞外期） 恶性疟原虫和三日疟原虫无休眠子，不复发
6
红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释放 出，进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体， 并破坏红细胞，释放裂殖体、疟色素及其他代谢产 物，刺激机体，引起寒战、高热等症状。（疟疾发 作） 释放出来的裂殖子可再侵入其他正常细胞，如此反 复循环，可引起临床症状反复发作
以上，分布广，渗入全身组织和体液，可通 过胎盘和血脑屏障，脑脊液中也能达到有效 浓度。代谢主要在肝脏进行，代谢产物与少 量原形药经肾脏排泄，亦可经乳汁排泄。
28
作用和用途 1.抗阿米巴作用 肠内外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，但对 肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用。
首选用于治疗肠内外阿米巴病 单用时复发率较高，宜与抗肠内阿米巴病要 合用
24
三. 主要用于预防的抗疟药
乙胺嘧啶
3.能阻止疟原虫在蚊体内增殖，起阻断传播作用
4.作用机制：抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，同
磺胺合用可增强疗效，减少耐药性 5.不良反应低，长期大量使用可致叶酸缺乏症，
可用甲酰四氢叶酸对抗
25
概述 1.阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起 包括:(1)肠内阿米巴病 急慢性的阿米巴痢疾
《抗寄生虫病药》PPT课件_OK
钩鞭 绦 +++ +++ +
摄糖↓→ATP↓
++++ ++++ +++ +++ +++
++++ +++ +++
痉挛性麻痹
痉挛麻痹/损表层 ++++
2021/7/26
15
抗肠蠕虫药 ——用药监护（考点）
蛔虫病、鞭虫病 首选：阿苯达唑、甲苯咪唑 次选：噻嘧啶
蛲虫病
首选：阿苯达唑、甲苯咪唑 次选：伊维菌素
青蒿素
腹痛腹泻、四肢麻木、偶见肝损
乙胺嘧啶
味觉改变 长期——骨髓抑制，巨幼细胞性贫血
氯喹、 哌喹、 伯氨喹
l精神障碍——头痛、头晕、失眠 l金鸡纳反应 l眼毒性角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍 l耳毒性
lG-6PD缺乏——溶贫
2021/7/26
6
2021/7/26
7
2021/7/26
8
抗疟疾药
延迟良性疟复发
治疗肠外阿米巴脓肿
2021/7/26 大剂量免疫抑制作用
4
分类 病因性预防
药物
乙胺嘧 啶
控制复发、 伯胺喹 传播
抗疟药
作用特点
抑制二氢叶酸还原酶——抑制疟原虫 红外期及蚊虫体内有性生殖，病因性 预防 红外期、配子体形成期杀虫 防复发、传播——首选
2021/7/26
5
抗疟药
药物
典型不良反应
17
慢?控制间日疟恶性疟抢救凶险脑型疟氯喹红内期杀虫控制症状首选根治恶性延迟良性疟复发治疗肠外阿米巴脓肿大剂量免疫抑制作用2021819分类药物作用特点病因性预防乙胺嘧抑制二氢叶酸还原酶抑制疟原虫红外期及蚊虫体内有性生殖病因性预防控制复发传播红外期配子体形成期杀虫防复发传播首选2021819药物典型不良反应青蒿素腹痛腹泻四肢麻木偶见肝损乙胺嘧啶味觉改变长期骨髓抑制巨幼细胞性贫血氯喹l精神障碍头痛头晕失眠l金鸡纳反应l眼毒性角膜浸润视力模糊视力障碍l耳毒性lg6pd缺乏溶贫202181906
药理-抗寄生虫药PPT
• 寒战 → 高热 → 出汗退热
疟疾分类：
间日疟（可复发）
三日疟 恶性疟
良性疟
卵形疟（可复发）
【疟原虫的生活史】
{ 无性生殖阶段 （人体）
生活史 有性生殖阶段 （蚊体）
1、 雌性按蚊体内的有性生殖阶段
}雌
蚊体
雄 配子体
合子
子孢子（唾液腺，成为传染源）
2、人体内的无性生殖阶段
（1）原发性红细胞外期
抗寄生虫药
抗疟药
疟疾的临床特点
• 全球五亿病例/每年，超过 100 万人死亡，大部份在非
洲。WHO指出疟疾平均杀死一个< 5 岁儿童/30 s；疟疾 也是导致非洲经济一直陷于困境的主要原因之一 .
• 目前我国常见的是恶性疟、间日疟，恶性疟主要流行于
海南、云南二省，间日疟主要流行于安徽、湖北、河南、 江苏等省
本章小结
目的要求：
1.掌握氯喹、伯胺喹和乙胺嘧啶的抗疟作用、 应用及不良反应
2.熟悉奎宁、青蒿素、甲氟喹的作用特点、 应用和不良反应
按蚊
黄花蒿（青蒿）
疟疾流行区域图
急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症
伯胺喹——继红外期 3.控制传播的抗疟药：
伯胺喹——杀灭配子体 乙胺嘧啶——抑制蚊体的有性生殖 4.病因性预防的抗疟药： 乙胺嘧啶——原红外期
氯喹（chlorquine） 【药理作用和临床应用】 1.抗疟作用： (1)红内期裂殖体杀灭剂，作用快、强、持久
控制症状的首选药，可治疗间日疟、三日疟、卵形疟和 敏感的恶性疟。 (2)防止症状发作，用于症状抑制性预防。 (3)对红外期无效
子孢子 人体肝细胞 裂殖子 （此期无症状，为潜伏期）
（2）红细胞内期：
部分 雌雄配子体
疟疾分类：
间日疟（可复发）
三日疟 恶性疟
良性疟
卵形疟（可复发）
【疟原虫的生活史】
{ 无性生殖阶段 （人体）
生活史 有性生殖阶段 （蚊体）
1、 雌性按蚊体内的有性生殖阶段
}雌
蚊体
雄 配子体
合子
子孢子（唾液腺，成为传染源）
2、人体内的无性生殖阶段
（1）原发性红细胞外期
抗寄生虫药
抗疟药
疟疾的临床特点
• 全球五亿病例/每年，超过 100 万人死亡，大部份在非
洲。WHO指出疟疾平均杀死一个< 5 岁儿童/30 s；疟疾 也是导致非洲经济一直陷于困境的主要原因之一 .
• 目前我国常见的是恶性疟、间日疟，恶性疟主要流行于
海南、云南二省，间日疟主要流行于安徽、湖北、河南、 江苏等省
本章小结
目的要求：
1.掌握氯喹、伯胺喹和乙胺嘧啶的抗疟作用、 应用及不良反应
2.熟悉奎宁、青蒿素、甲氟喹的作用特点、 应用和不良反应
按蚊
黄花蒿（青蒿）
疟疾流行区域图
急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症
伯胺喹——继红外期 3.控制传播的抗疟药：
伯胺喹——杀灭配子体 乙胺嘧啶——抑制蚊体的有性生殖 4.病因性预防的抗疟药： 乙胺嘧啶——原红外期
氯喹（chlorquine） 【药理作用和临床应用】 1.抗疟作用： (1)红内期裂殖体杀灭剂，作用快、强、持久
控制症状的首选药，可治疗间日疟、三日疟、卵形疟和 敏感的恶性疟。 (2)防止症状发作，用于症状抑制性预防。 (3)对红外期无效
子孢子 人体肝细胞 裂殖子 （此期无症状，为潜伏期）
（2）红细胞内期：
部分 雌雄配子体
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- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
一、疟疾的特点与分类
寒战 → 高热 → 出汗退热 良性疟 间日疟 三日疟
恶性疟
疟
伯氨喹、乙胺嘧啶
原
控制传播药
虫
伯氨喹
生
控制复发药
活
史
与
药
物
作
用
控制症状药
病因预防药
途
氯喹、奎宁、青蒿素等
乙胺嘧啶
径
环状体 滋养体
裂殖体
疟原虫子孢子
抗疟药物及其分类
➢ 主要用于控制症状（杀灭红细胞内期的裂殖体） —— 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等
抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫 抗绦虫病 各类绦虫 不良反应 少
丝虫生活史
在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫
丝虫病的特点
淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生
常用药物
乙胺嗪、依维菌素等
丝虫生活史ຫໍສະໝຸດ 下肢象皮肿 阴囊象皮肿写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
血吸虫生活史 血吸虫病特点 致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期
抗血吸虫病药的发展史 酒石酸锑钾 → 呋喃丙胺、硝硫氰铵 → 吡喹酮
肝硬化主征 巨脾 腹水 门脉高压
吡喹酮
药理作用与临床用途 广谱抗吸虫和抗绦虫药
抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效 机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡 损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡 特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积
菌 抗阴道滴虫病 作用滴虫滋养体 抗贾第鞭毛虫作用 最有效
不良反应 少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸
依米丁（吐根碱）
毒性大，仅限于甲硝唑治疗无效或禁用者，不适 用症状轻微的慢性阿米巴痢疾及无症状的阿米巴 包囊者
二氯尼特
可直接杀灭阿米巴滋养体，对无症状的排包囊 者有效、单用对急性阿米巴痢疾疗效差，用甲 硝唑控制症状后再用其可肃清肠腔内包囊，有 效防止复发。
➢ 主要用于控制传播和防止复发（杀灭继发性红细 胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体） —— 伯氨喹
➢ 主要用于病因性预防（原发性红细胞外期） —— 乙胺嘧啶
氯喹
体内过程
1. 口服吸收快、完全 2. 在红细胞内积聚的浓度高，尤其在被疟原虫感染的红细胞 3. 酸化尿液可促进其排除
药理作用与临床用途
1. 抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久 机制：疟原虫有浓集氯喹的特异机制，形成DNA-氯喹复合物 2. 抗肠外阿米巴病作用 在肝脏的浓度高，阿米巴肝脓肿 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病
治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑 治疗急性阿米巴痢疾 某些抗生素 治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特
甲药硝理唑作（用与灭临滴床灵用途）
抗阿米巴作用 肠内、肠外阿米巴病首选药，但 对排包囊者无效，复发率高。
抗厌氧菌作用 防治腹腔、盆腔术后混合感染 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球
23
谢谢大家
荣幸这一路，与你同行
It'S An Honor To Walk With You All The Way
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
病因预防作用——抑制原发性红外期 控制症状发作（弱）——杀灭红内期未成熟裂殖体 控制疾病传播——不能杀灭配子体，但能阻止疟原虫在
蚊体内生长繁殖、起阻断传播的作用 口服吸收慢而完全，作用持久，服药一次，可维持一周以上
作用机制 不良反应
抑制二氢叶酸还原酶 少 多为叶酸缺乏
阿米巴病特点 与
阿米巴生活史
抗阿米巴病药物分类
长期大量应用： 视网膜病变 → 视力模糊、视力障碍
阿斯综合征→窦房结浸润
奎宁
作用于红细胞内裂殖体，能控制症状，但疗效不及氯喹 优点：疟原虫极少对其耐药 应用：耐氯喹或多种药物的恶性疟 不良反应：金鸡纳反应、心血管反应
能刺激胰岛B细胞，引起低血糖
青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于红细胞内滋养体，对红细胞外期无效 起效快，毒性低、易穿透血脑屏障 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 复发率高（与其在体内消除快有关） 与伯氨喹合用复发率可下降
伯氨喹
药理作用：作用于良性疟继发性红外期和配子体，与红细 胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。 根治间日疟和控制复发和传播。
作用机制：其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、 胆固醇合成，使其原料减少。
不良反应：毒性大，少数人特异质反应。
急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症
乙胺嘧啶
药理作用
寒战 → 高热 → 出汗退热 良性疟 间日疟 三日疟
恶性疟
疟
伯氨喹、乙胺嘧啶
原
控制传播药
虫
伯氨喹
生
控制复发药
活
史
与
药
物
作
用
控制症状药
病因预防药
途
氯喹、奎宁、青蒿素等
乙胺嘧啶
径
环状体 滋养体
裂殖体
疟原虫子孢子
抗疟药物及其分类
➢ 主要用于控制症状（杀灭红细胞内期的裂殖体） —— 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等
抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫 抗绦虫病 各类绦虫 不良反应 少
丝虫生活史
在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫
丝虫病的特点
淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生
常用药物
乙胺嗪、依维菌素等
丝虫生活史ຫໍສະໝຸດ 下肢象皮肿 阴囊象皮肿写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
血吸虫生活史 血吸虫病特点 致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期
抗血吸虫病药的发展史 酒石酸锑钾 → 呋喃丙胺、硝硫氰铵 → 吡喹酮
肝硬化主征 巨脾 腹水 门脉高压
吡喹酮
药理作用与临床用途 广谱抗吸虫和抗绦虫药
抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效 机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡 损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡 特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积
菌 抗阴道滴虫病 作用滴虫滋养体 抗贾第鞭毛虫作用 最有效
不良反应 少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸
依米丁（吐根碱）
毒性大，仅限于甲硝唑治疗无效或禁用者，不适 用症状轻微的慢性阿米巴痢疾及无症状的阿米巴 包囊者
二氯尼特
可直接杀灭阿米巴滋养体，对无症状的排包囊 者有效、单用对急性阿米巴痢疾疗效差，用甲 硝唑控制症状后再用其可肃清肠腔内包囊，有 效防止复发。
➢ 主要用于控制传播和防止复发（杀灭继发性红细 胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体） —— 伯氨喹
➢ 主要用于病因性预防（原发性红细胞外期） —— 乙胺嘧啶
氯喹
体内过程
1. 口服吸收快、完全 2. 在红细胞内积聚的浓度高，尤其在被疟原虫感染的红细胞 3. 酸化尿液可促进其排除
药理作用与临床用途
1. 抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久 机制：疟原虫有浓集氯喹的特异机制，形成DNA-氯喹复合物 2. 抗肠外阿米巴病作用 在肝脏的浓度高，阿米巴肝脓肿 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病
治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑 治疗急性阿米巴痢疾 某些抗生素 治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特
甲药硝理唑作（用与灭临滴床灵用途）
抗阿米巴作用 肠内、肠外阿米巴病首选药，但 对排包囊者无效，复发率高。
抗厌氧菌作用 防治腹腔、盆腔术后混合感染 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球
23
谢谢大家
荣幸这一路，与你同行
It'S An Honor To Walk With You All The Way
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
病因预防作用——抑制原发性红外期 控制症状发作（弱）——杀灭红内期未成熟裂殖体 控制疾病传播——不能杀灭配子体，但能阻止疟原虫在
蚊体内生长繁殖、起阻断传播的作用 口服吸收慢而完全，作用持久，服药一次，可维持一周以上
作用机制 不良反应
抑制二氢叶酸还原酶 少 多为叶酸缺乏
阿米巴病特点 与
阿米巴生活史
抗阿米巴病药物分类
长期大量应用： 视网膜病变 → 视力模糊、视力障碍
阿斯综合征→窦房结浸润
奎宁
作用于红细胞内裂殖体，能控制症状，但疗效不及氯喹 优点：疟原虫极少对其耐药 应用：耐氯喹或多种药物的恶性疟 不良反应：金鸡纳反应、心血管反应
能刺激胰岛B细胞，引起低血糖
青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于红细胞内滋养体，对红细胞外期无效 起效快，毒性低、易穿透血脑屏障 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 复发率高（与其在体内消除快有关） 与伯氨喹合用复发率可下降
伯氨喹
药理作用：作用于良性疟继发性红外期和配子体，与红细 胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。 根治间日疟和控制复发和传播。
作用机制：其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、 胆固醇合成，使其原料减少。
不良反应：毒性大，少数人特异质反应。
急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症
乙胺嘧啶
药理作用