抗肿瘤药物的合理应用课件
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第三章 抗肿瘤药物-常用抗肿瘤药ppt课件
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（1）大剂量一次给药所杀灭的癌细胞数远
比分次用药所杀灭的和为多。
（2）间歇给药，可诱导G０期细胞进入增 殖期，减少肿瘤复发的机会。
（3）有利于造血、免疫功能的恢复。
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2．序惯疗法 即按一定顺序，先后使用几种
不同的药物进行治疗。
（1）对增殖较慢的实体瘤：一般先用周期非
特异性药物，杀灭增殖期细胞，驱动G０期细 胞进入增殖周期，进而用周期特异性药物，予
对恶性淋巴瘤疗效显著，对淋巴细胞白血
病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌以及多发性骨
髓瘤也有效。骨髓抑制较严重，脱发发生
率高，胃肠反应较轻，膀胱刺激性较强，
引起化学性膀胱炎是本药特有的不良反应
。久用可抑制性腺。大剂量应用可引起肺
毒性和心脏的毒性等
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白消安 Busulfan 对骨髓有选择性的抑制作用，主要用 于治疗慢性粒细胞白血病。主要毒性 反应是骨髓抑制，久用可导致肺纤维 化，闭经，睾丸萎缩。
以杀灭。
（2）对增殖较快的肿瘤：先用周期特异性药
物杀灭增殖周期内某一时期的肿瘤细胞，再用
周期非特异性药物杀灭其他各期细胞。
（3）同步化疗法：先用作用于S期或M期的药
物，使肿瘤细胞大量积聚于某一期，使细胞增
殖同步化，然后再选用对某一期有特效的药物
进行治疗。
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3．联合疗法 根据药物的作用机制和 毒性，选择联合用药方案。
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7
巯嘌呤 Mercaptopurine （6-MP）
为抗嘌呤药，主要用于治疗急性白血病，对 儿童急性淋巴细胞性白血病疗效较好，大剂 量可治疗绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。主要 不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。少数病 人可出现黄疸，孕妇可致畸胎。
抗肿瘤药物和疼痛治疗药物合理应用培训(共54张PPT)
利铂、紫杉醇脂质体、吡柔比星、高三 尖酯碱等。 〔2〕明确要求用生理盐水溶解稀释：吉 西他滨、依托泊苷、奈达铂、替尼泊苷 等。
药物的浓度
药物的浓度直接决定药物的疗效，过度 稀释难以维持有效的血药浓度，过浓那 么由于药物局部浓度过高或血药浓度升 高过快而产生不良反响。
配置终浓度的要求：依托泊苷最终浓度 ＜0.25mg·mL-1 ，培美曲塞用生理盐 水稀释至100ml，表柔比星＜2mg·mL1，多西他赛＜0.74mg·mL-1。
先甲氨蝶呤后亚叶酸钙〔大剂量MTX解救剂〕
粒细胞集落刺激因子需与化疗间隔24-48h
输注速度
快速输注：吉西他滨30min、长春瑞滨、 氟达拉滨
慢速输注：奥沙利铂 2-6h 紫杉醇 ＞3h 紫杉醇脂质体 3h 5-Fu ＞6h 亚砷酸 3-4h
溶媒的选择
局部药物对溶媒的选择有严格要求： 〔1〕明确要求用5%GS稀释溶解：奥沙
有严重肝肾功能障碍者；
严重的心血管、肺功能障碍； 以往作过多程化疗、大面积放疗、高龄、有骨髓转移、
严重感染、肾上腺皮质功能不全、有严重并发症等患 者慎用或不用化疗。
肿瘤细胞增殖动力学
➢ 肿瘤的三种细胞：
➢ 1、处于分裂增殖的细胞〔大局部药物作用的 对象〕。
➢ 早期肿瘤的增长方式-细胞按指数进行分裂 增殖
对肿瘤化学治疗药物的超常规、超剂量、新途径 的用药方案，应由副主任医师及以上专业技术职 务和临床药师通过病例讨论确定。
抗肿瘤治疗方案的制定或更换，必须由主治医师 及以上专业技术职务确定。
第三节 抗肿瘤药物的合理应用
抗肿瘤药物的分类 抗肿瘤药物的不良反响 抗肿瘤药物的静脉输注
抗肿瘤药物的分类
改善患者的生活质量。
治疗方法
药物的浓度
药物的浓度直接决定药物的疗效，过度 稀释难以维持有效的血药浓度，过浓那 么由于药物局部浓度过高或血药浓度升 高过快而产生不良反响。
配置终浓度的要求：依托泊苷最终浓度 ＜0.25mg·mL-1 ，培美曲塞用生理盐 水稀释至100ml，表柔比星＜2mg·mL1，多西他赛＜0.74mg·mL-1。
先甲氨蝶呤后亚叶酸钙〔大剂量MTX解救剂〕
粒细胞集落刺激因子需与化疗间隔24-48h
输注速度
快速输注：吉西他滨30min、长春瑞滨、 氟达拉滨
慢速输注：奥沙利铂 2-6h 紫杉醇 ＞3h 紫杉醇脂质体 3h 5-Fu ＞6h 亚砷酸 3-4h
溶媒的选择
局部药物对溶媒的选择有严格要求： 〔1〕明确要求用5%GS稀释溶解：奥沙
有严重肝肾功能障碍者；
严重的心血管、肺功能障碍； 以往作过多程化疗、大面积放疗、高龄、有骨髓转移、
严重感染、肾上腺皮质功能不全、有严重并发症等患 者慎用或不用化疗。
肿瘤细胞增殖动力学
➢ 肿瘤的三种细胞：
➢ 1、处于分裂增殖的细胞〔大局部药物作用的 对象〕。
➢ 早期肿瘤的增长方式-细胞按指数进行分裂 增殖
对肿瘤化学治疗药物的超常规、超剂量、新途径 的用药方案，应由副主任医师及以上专业技术职 务和临床药师通过病例讨论确定。
抗肿瘤治疗方案的制定或更换，必须由主治医师 及以上专业技术职务确定。
第三节 抗肿瘤药物的合理应用
抗肿瘤药物的分类 抗肿瘤药物的不良反响 抗肿瘤药物的静脉输注
抗肿瘤药物的分类
改善患者的生活质量。
治疗方法
抗肿瘤药物合理使用和规范化管理PPT课件
吉西他滨滴注时间延长和增加用药频率可增加其毒性。推荐用无防腐剂的0.9% 氯化钠注射液为唯一溶剂。
作用于DNA复制的拓扑异构酶抑制剂
代表药物：主要包括①拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，如伊立替康、托泊替康、羟基喜树碱； ②拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，如依托泊苷、替尼泊苷。常见不良反应有骨髓抑制、胃肠 道反应。
核苷酸还原酶抑制剂
代表药物：本类药物主要有羟基脲等。 临床应用：主要用于治疗慢性粒细胞白血病、对马利兰耐药的慢性粒 细胞白血病、黑色素瘤、肾癌、头颈部癌、宫颈鳞癌（与放疗联合）。
注意事项： 水痘、带状疱疹及各种严重感染者禁用。 骨髓抑制为剂量限制性毒性。有胃肠道反应，致睾丸萎缩、致畸胎和 引起药物热的报道。偶有中枢神经系统症状和脱发。
胸腺核苷合成酶抑制剂
代表药物：本类药物主要有氟尿嘧啶、卡培他滨、替加氟、卡莫氟、替吉奥、 去氧氟尿苷、氟尿苷等。 临床应用：主要用于治疗消化道肿瘤、乳腺癌。部分药物还可用于肺癌、宫颈 癌、卵巢癌、膀胱癌及皮肤癌、鼻咽癌的治疗。氟尿嘧啶较大剂量可治疗绒毛 膜上皮癌。替吉奥主要用于治疗晚期胃癌。 注意事项： 对本类药物过敏者，孕妇禁用。当伴发水痘或带状疱疹时，衰弱患者禁用氟尿 嘧啶。正接受抗病毒药索立夫定或其同型物（如溴夫定）治疗患者禁用去氧氟 尿苷、替吉奥和卡培他滨。卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶（DPD）缺陷 的患者；禁用于严重肝肾功能损伤患者。 高龄、骨髓功能低下、肝肾功能不全、营养不良者慎用。 卡培他滨心脏毒性与氟尿嘧啶药物类似，包括心肌梗死、心绞痛、心律不齐、 心脏停搏、心衰和心电图改变。既往有冠脉疾病史患者中心脏不良事件可能更 常见。 卡培他滨可引起高胆红素血症及手足综合症（手掌-足底感觉迟钝或化疗引起 的肢端红斑）。
临床应用：伊立替康用于治疗晚期结直肠癌。托泊替康用于治疗小细胞肺癌以及初 始化疗或序贯化疗失败的转移性卵巢癌；羟基喜树碱、依托泊苷和替尼泊苷多用于 治疗恶性淋巴瘤、白血病、消化道肿瘤、肺癌、膀胱癌，羟基喜树碱还可治疗头颈 部上皮癌；依托泊苷对恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌有效； 替尼泊苷对颅内恶性肿瘤有效。 注意事项：
抗肿瘤药物临床使用管理PPT【89页】
一、恶性肿瘤流行病学
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病，已经成 为人类死亡的第1或第2位原因，每年全世界约有700万人 死于癌症，约占总死亡人数的四分之一。
21%
12.3%
二、肿瘤治疗方式
• 局部治疗：手术、放疗、热疗、冷冻、激光
• 化学治疗
• 生物治疗
新辅助化疗 辅助性化疗 根治性化疗
fraction,
GF)：按指数进行分
分裂增殖的细胞（大部分药物作用对象）
裂增殖的细胞，占肿瘤全部细胞群中的比率。 血液性毒性时剂量调整
静脉用CF2小时达峰浓度，维持2小时。
GF值越大，对药物的反应越敏感。一般早期肿 及时停药
使用顺铂≥50mg/d，水化液体2000－3000ml/d
瘤F值大，药物疗效较好。 与细胞中DNA或蛋白质分子中的重要基团起烷化反应 (即取代这些基团上的氢离子)，从而破坏DNA的结构和功能
• 分子靶向治疗 姑息性化疗
• 内分泌治疗 抢救性化疗
• 基因治疗
化疗
特殊管理的抗肿瘤药物使用时必须由护师复核。
注射发疱性药物前，应先抽回血，给药速度为5ml/分钟，每给2ml左右液体应抽回血一次，以确定针头位置未变，并反复询问病人有无
• 根治性化疗(curative 疼痛或烧灼感
并由药师复核药品，确认无误方可发放或配置。
功能低下者 – 严重肝肾功能障碍 – 心功能不良、 严重感染者
四、化疗停药标准
• 呕吐频繁，影响进食或电解质平衡 • 腹泻超过每日5次或出现血性腹泻 • WBC<3.0*109/L 或 BPC<60*109/L • 心肌损害 • 中毒性肝炎 • 中毒性肾炎 • 化学性肺炎或肺纤维变
第二部分
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病，已经成 为人类死亡的第1或第2位原因，每年全世界约有700万人 死于癌症，约占总死亡人数的四分之一。
21%
12.3%
二、肿瘤治疗方式
• 局部治疗：手术、放疗、热疗、冷冻、激光
• 化学治疗
• 生物治疗
新辅助化疗 辅助性化疗 根治性化疗
fraction,
GF)：按指数进行分
分裂增殖的细胞（大部分药物作用对象）
裂增殖的细胞，占肿瘤全部细胞群中的比率。 血液性毒性时剂量调整
静脉用CF2小时达峰浓度，维持2小时。
GF值越大，对药物的反应越敏感。一般早期肿 及时停药
使用顺铂≥50mg/d，水化液体2000－3000ml/d
瘤F值大，药物疗效较好。 与细胞中DNA或蛋白质分子中的重要基团起烷化反应 (即取代这些基团上的氢离子)，从而破坏DNA的结构和功能
• 分子靶向治疗 姑息性化疗
• 内分泌治疗 抢救性化疗
• 基因治疗
化疗
特殊管理的抗肿瘤药物使用时必须由护师复核。
注射发疱性药物前，应先抽回血，给药速度为5ml/分钟，每给2ml左右液体应抽回血一次，以确定针头位置未变，并反复询问病人有无
• 根治性化疗(curative 疼痛或烧灼感
并由药师复核药品，确认无误方可发放或配置。
功能低下者 – 严重肝肾功能障碍 – 心功能不良、 严重感染者
四、化疗停药标准
• 呕吐频繁，影响进食或电解质平衡 • 腹泻超过每日5次或出现血性腹泻 • WBC<3.0*109/L 或 BPC<60*109/L • 心肌损害 • 中毒性肝炎 • 中毒性肾炎 • 化学性肺炎或肺纤维变
第二部分
抗肿瘤药物临床合理使用与规范化管理ppt课件
与DNA共价结合的金属化合 物
顺铂（顺氯氨铂，氯氨铂，DDP） 作用特点：在体内可被水解，形成活泼的带正电的水化分
子与鸟嘌呤的7位上的N结合，引起DNA链间或链内交 联，从而抑制DNA复制和转录，导致DNA断裂和误码， 抑制细胞有丝分裂，作用较强而持久。抗癌谱较广，为 细胞周期性非特异性药物。 临床应用：治疗转移性睾丸癌和卵巢癌，是治疗睾丸肿瘤 最有效的药物之一。对膀胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨 髓癌、非小细胞肺癌和胃癌也有一定疗效。 不良反应：最常见最严重的毒性是由于直接对肾小管的毒
肿瘤细胞的抗药性机制
细胞对抗癌药吸收减少或排出增加。 靶酶增加或改变靶酶对药物的亲和力，如甲氨
蝶呤 使药物的活性减弱，如巯嘌呤和氟尿嘧啶 加速药物的灭活，如阿糖胞苷 加快DNA修复，如烷化剂 增加嘌呤和嘧啶生物合成抢救通道，如抗代谢
一、干扰核酸生物合成的药 物
本类药物的化学结构大多与细胞生长繁殖所必需的 代谢物质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似，它们 能竞争与酶的结合，从而以伪代谢物质的形式干 扰核酸嘌呤、嘧啶和它们前体的重要酶的反应。肿瘤细胞的增殖动力学源自S DNA合成期G2
分裂前期
G1 合成前期
G0 静止期
M 分裂期
无增殖力细胞
周期性特异性药物：
甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等抗代 谢药对S期细胞的作用显著，为S期特异性药物。
长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素类作用 于微管蛋白的药物主要有阻止细胞有丝分裂的 作用，为M期细胞周期特异性药物。
与DNA共价结合的金属化合物
卡铂（碳铂，顺二氨环丁烷铂） 为第二代铂类化合物，作用机制、适应症 与顺铂相同，具有抗瘤活性强，毒性低的 特点。耳毒性和神经毒性罕见。骨髓抑制 比顺铂强，剂量限制性毒性，与顺铂有交 叉抗药性。
抗肿瘤药物规范化配置和合理使用ppt课件
溶媒为NS或 5%GS
紫杉醇 卡铂水剂：伯尔定 拓扑替康：金喜素
和美新 多西他赛：艾素、希存
泰索帝、奥名润
美罗华
5-Fu 卡莫司汀
合理使用
1、最适药物和剂量 2、最佳溶酶选择 3、最适配置浓度和滴速 4、配置后的稳定性 5、给药顺序 6、给药时间 7、毒副作用
规范的医嘱设计 药师医嘱审核
最适配置浓度和滴速
引发紫杉醇的剂量限制性毒性
先用紫杉醇 再用顺铂
依托泊苷与顺铂
依托泊苷的作用靶点是DNA拓扑异构 酶Ⅱ，抑制有丝分裂，使细胞分裂 停止于S期或G2期，属于细胞周期特 异性药物
顺铂属于细胞周期非特异性药物
先用依托泊苷 后用顺铂
合理使用
1、最适药物和剂量 2、最佳溶酶选择 3、最适配置浓度和滴速 4、配置后的稳定性 5、给药顺序 6、给药时间 7、毒副作用
总结
一、概论、规范化的配置及注意事项
二、合理使用和注意事项
1、最适药物和剂量 2、最佳溶酶选择 3、最适配置浓度和滴速
规范的医嘱设计 药师医嘱审核
4、配置后的稳定性
5、合适的给药顺序
6、合适的给药时间
7、毒副反应
请记住
没有安全的药物 只有安全的医师、药师、护士 合理的处方 合理的配置 合理的给予
溶媒及液体量 5%GS 500ml
浓度
滴注速度 小于 6 小时
紫杉醇脂质体 （力扑素）
5%GS 250-500ml
3 小时
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
多柔比星脂质体 (楷莱) 奥沙利铂 (乐沙定)
吡柔比星
卡铂粉剂
5%GS 250ml
5%GS 250-500ml 〉0.2 mg/ml 5%GS 或 注射用水
抗肿瘤药物临床合理使用ppt课件
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18
抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤
抗叶酸药：二氢叶酸 还原酶抑制剂， 甲氨蝶呤
嵌入DNA中干扰转录RNA 的药物，如放线菌素类、 柔红霉素、多柔比星等
甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾
上腺皮质激素
嘌呤合成
嘧啶合成
核苷酸 脱氧核苷酸
DNA RNA 蛋白质
抗嘧啶药： 氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。
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• 伊立替康
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26
• 依托泊苷（VP-16）：
– S期和G2期的细胞对其最为敏感。 – 抗癌谱较广。对小细胞肺癌有效率达40%。
• 替尼泊苷：
– 作用和作用机制与依托泊苷相似，S期和G2期细胞周期特异性的细胞毒 药物。
– 能通过血脑屏障，对治疗恶性脑瘤极为有利，与洛莫司丁又协同作用。 – 适用于恶性淋巴瘤，霍奇金病，急性白血病，颅内恶性肿瘤，膀胱癌，
– 生物治疗和基因治疗
– 造血因子的应用
• 第四阶段
– 循证医学证据
– 分子靶向药物
– 肿瘤个体化治疗
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抗肿瘤药物药理学基础
• 抗肿瘤药物分类 • 药效学特点 • 药代学特点 • 毒副作用与防治原则 • 耐药性与对策
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5
抗肿瘤药物传统分类
• 来源和作用机制
• 烷化剂 • 抗代谢药物 • 抗生素 • 植物类激素 • 其他（铂类、靶向等
酰胺供应，从而干扰蛋白质合成，抑制细胞生长。 • 临床应用：对急性淋巴细胞白血病的缓解率可达50%以
上，用于肿瘤治疗时，应该与其他抗癌药联合应用。 • 不良反应：过敏性休克、荨麻疹、低蛋白血症、外围组
抗恶性肿瘤药物的临床应用ppt精品医学课件
6-巯嘌呤（6-mercaptopurine, 6MP）
➢ 是腺嘌呤6位上的-NH2被-SH所取代的衍生物，抗嘌呤药。 ➢ 在体内在次黄嘌呤鸟苷酸转移酶作用下转变为硫代肌苷酸，
阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍 DNA合成。 ➢ 对S期有效。 ➢ 对儿童急淋白血病疗效好，因起效慢，多作维持用药。 ➢ 大剂量用于治疗绒毛膜上皮癌有一定疗效。 ➢ 不良反应多见胃肠道反应和骨髓抑制；少数病人可出现黄 疸和肝功能障碍。偶见高尿酸血症。
射波刀（Cyberknife）
射波刀（Cyber knife），又称“立体定位射波手术平台”，无须使用金属头架或体架，它采用计算机立体定位导航和自动跟踪靶区 技术，治疗中实时追踪靶区（肿瘤），然后从100多个节点对肿瘤实施聚焦照射。射波刀由直线加速器、机器人机械臂、治疗床、靶 区定位追踪系统（target localization system）、呼吸追踪系统、治疗计划系统、计算机网络集成与控制系统组成 。
细
胞
DNA合成后期（G2期）
周 期
前期
中期 丝裂期（M期） 后期
末期
细胞周期 中的细胞
G1期
➢ 分裂增殖的细胞
大部分药物作用对象
增殖细胞群 生 长 比 率
按指数进行分裂增殖的细胞群。
growth fraction：GF，处于按指数进行 分裂增殖的细胞，占肿瘤全部细胞群中的 比率。GF值越大，对药物的反应越敏感。 一般早期肿瘤GF值大。
全身抗肿瘤的主要治疗途径
化疗 激素治疗
药物治疗
杀灭迅速生长的肿瘤细胞 调节激素受体或抑制激素合成
所需要的酶 靶向治疗：抑制特异性的肿瘤信号传导途径
免疫治疗：免疫细胞，生物制剂
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对正常细胞和肿瘤细胞均有杀灭作用，而一 定剂量的化疗药物只能杀灭一定比例的癌细胞。
12
细胞周期和细胞毒类药物作用的关系
S期
DNA合成期
S期特异性 抗代谢类
G2
有丝 分裂 前期
M
前期 中期 后期 终期
有丝分裂
M期特异性
植物类
G1
DNA合成前期
G0
静止期
非特异性：烷化剂、抗生素类、顺铂、达卡巴嗪
13
细胞毒类药物的不良反应
治疗方针： • 手术或放疗后 • 辅助化疗 • 尽早开始 治疗目标： • 提高生存率 • 改善预后
治疗方针： • 针对治疗
不理想者 • 不宜选择有
治愈希望者 治疗目标：
探索新方案
21
根据药物治疗在综合治疗中的作用加以选择
• 根治性化疗： 化疗是其决定性治疗 • 术后或放疗后：辅助化疗，提高手术和放疗治愈率 • 术前或放疗前：减少肿瘤体积，有利手术切除
1
烷化剂 抗代谢药 抗生素类 植物类 其他
2
干扰核酸合成 干扰蛋白质合成 直接与DNA结合
3
细胞周期特 异性药物
细胞周期非 特异性药物
对正常细胞和肿瘤细胞均有杀灭作用，而一 定剂量的化疗药物只能杀灭一定比例的癌细胞。
11
细胞毒类
1
烷化剂 抗代谢药 抗生素类 植物类 其他
司莫司汀、环磷酰胺、白消安 甲氨蝶呤、巯嘌呤、阿糖胞苷、羟基脲、氟尿嘧啶 丝裂霉素、依托泊苷、多柔比星、柔红霉素 长春新碱、紫杉醇、高三尖杉酯碱 顺铂、奥沙利铂、卡铂、亚砷酸、替加氟、 门冬酰胺酶、亚叶酸钙、维A酸
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明确病理性诊断和分期 决定有无必要化疗 化疗药物的选择 预测治疗结果 制定综合治疗方案
20
明确治疗方针和目标
根治治疗
姑息治疗
辅助治疗
研究治疗
治疗方针： • 尽早开始 • 规范 • 强烈 • 足疗程 治疗目标：
治愈
治疗方针： • 毒副作用小 • 痛苦少 • 不需根治 治疗目标： • 缓解症状 • 延长生存期
手术 肿
切除肿瘤或姑息，减瘤荷
瘤
综
放疗
杀灭迅速生长的肿瘤细胞
合
治
化疗：杀灭迅速生长的肿瘤细胞
疗
药物治疗
激素：调节受体或抑制合成
靶向：特异性抑制肿瘤或血管生长信号
9
常用抗肿瘤药物
细胞毒类 （亦称为化疗药） 激素类 （糖皮质激素亦可作为 细胞毒类） 生物反应调节剂 分子靶向药物
10
细胞毒类
一般不良反应
血液系统毒性 消化系统毒性
普遍存在，对增殖活 跃的细胞产生较强的
抑制作用
特殊不良反应
肾脏：顺铂 膀胱毒性：异环磷酰胺 心脏毒性：蒽环类药物 神经毒性：长春碱类 肺毒性：博来霉素 过敏反应：紫杉醇
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激素类
补充作用
雌激素、孕激素、雄激素 早期应用于子宫内膜癌、前列腺癌等， 现逐渐被取代，目前可用于改善恶病质
抗肿瘤药物的合理应用
精品课件交流
1
评价合理用药四要素
安全(safety)：承受最小的风险，获取最大的治疗效果 有效(efficacy) ：药物治疗产生预期治疗效果 适当(suitability)：包括用药的各环节，如给药剂量、途径等 经济(cost)：尽可能少的药费支出换取尽可能大的治疗收益
推广规范化、标准化治疗 最大限度保护患者利益
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肿瘤合理用药的一般原则与策略
明确病理性诊断和分期 明确治疗方针和目标 根据药物治疗作用选择 充分利用联合化疗的优势 了解患者对化疗的耐受性
• 应达到有效的剂量强度 • 选择合适的给药途径 • 注意给药方法和用药间隔 • 实施个体化用药 • 重视治疗药物的毒副反应
（新辅助化疗） 增加放疗敏感性 及早控制远处微小转移灶 ……
• 如吉非替尼、伊马替尼、索拉非尼等
对特异性靶点，进行精确攻击，可减少对正常组织的损害。
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二、循证医学与肿瘤合理用药
循证医学可避免以下误区
恶性肿瘤化疗有害无益，只会加速死亡 以个人经验或个别报道决定化疗方案 借鉴、移植、套用其他肿瘤化疗经验 化疗药物组合、用量、用法随意 贸然使用新药、新方法
60年代——ADM、PPD等
90年代——GCSF、EPO等
现代（21世纪）
分子靶向治疗——单克隆抗体/酪氨酸激酶抑制剂
药物靶向传输治疗中的作用
对生长抑制信号 不敏感
无限生长 肿瘤细胞
侵袭和转移 新生血管形成
无限增殖 凋亡逃逸
肿瘤治疗是一种综合性治疗
8
药物治疗在综合治疗中的作用
2
如何评价肿瘤合理用药
安全(safety) 有效(efficacy) 适当(suitability) 经济(cost)
3
内容
一、抗肿瘤药物概述 二、循证医学与肿瘤合理用药 三、镇痛药的合理使用
4
一、抗肿瘤药物概述
肿瘤的药物治疗发展 药物治疗在综合治疗中的作用 常用抗肿瘤药物
5
肿瘤的药物治疗发展
15
生物反应调节剂
生物来源
细菌来源制剂 卡介苗等
真菌产物 香菇多糖等
免疫系统产物 胸腺素、干扰素
自然化合物或衍 生物
间接调节抗Te肿x瘤t 效应 直接分化诱导Te肿xt瘤细胞
合成化合物
含硫化合物 左旋咪唑
核苷酸化合物 异丙肌苷
其他
非特异性作用机体免疫能力，可有利 影响患者对肿瘤的生物学反应
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分子靶向药物
靶向治疗的主要类型
• 作用于细胞外生长因子(配体)或生长因子受体
单克隆抗体
• •
主要在细胞外起作用 通过静脉给药的大蛋白质：无法配制口服剂型
• 如贝伐单抗、西妥昔单抗、利妥昔单抗等
• 可拟合进入ATP结合位点、抑制RTK磷酸化作用的分子
酪氨酸激酶 抑制剂
• • •
细胞内起作用 口服给药 使用单个小分子TKI可靶向作用于多个RTK
竞争作用
抗雌激素类、抗孕激素类、抗雄激素类 乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜癌治疗一线药物
可明显提高患者生存时间和生存率
抑制作用
促性腺激素释放激素类药物 对前列腺癌治疗提供一种药物切除模式
与抗激素类合用疗效更优
调节激素作用于细胞核或细胞浆激素受体的活性， 并诱导 mRNA 合成/蛋白质合成/细胞功能改变。
古代
中国：《周礼》上记载肿疡和疡医 强调内因为“邪之所凑，其气必虚”
埃及：草纸时代（公元前3000～1500年） 应用砷化物制成的油膏治疗肿瘤溃疡
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肿瘤的药物治疗发展
近代（20世纪）
40年代——氮芥、己烯雌酚 70年代——MMC等
50年代——MTX、5-Fu等
80年代——Taxol 、EPI 等