青霉素类药物 ppt课件.
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青霉素安全使用指PPT课件
04 青霉素与其他药物的相互 作用
与其他抗生素的联合应用
协同作用
青霉素与某些抗生素如氨基糖苷类、 头孢菌素类等具有协同作用，可增强 抗菌效果。
拮抗作用
青霉素与大环内酯类、四环素类等抗 生素合用时，可能产生拮抗作用，降 低抗菌效果。
与其他药物的相互作用及注意事项
青霉素与抗凝药物如 华法林合用时，可能 增加出血风险。
1940年代，青霉素开始广泛应用于临床
随着提纯和生产技术的提高，青霉素得以大规模生产并用于治疗各种细菌感染。
青霉素的历史地位
被誉为“人类历史上最伟大的医学发现之一”，拯救了无数生命。
青霉素的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
对人体细胞无毒性
青霉素能够干扰细菌细胞壁的合成过 程，导致细菌细胞破裂死亡。
青霉素对人体细胞无害，因此可以安 全地用于治疗细菌感染。
02 青霉素的安全使用原则
适应症与禁忌症
适应症
青霉素主要用于治疗敏感菌引起 的各种感染，如肺炎、脑膜炎、 淋病、败血症等。
禁忌症
对青霉素过敏者禁用，有哮喘、 湿疹等过敏性疾病及肾功能严重 损害者应慎用。
用药剂量与时间安排
用药剂量
根据感染类型、严重程度及患者年龄 、体重等因素，合理确定青霉素的用 药剂量。
青霉素与甲氨蝶呤等 抗肿瘤药物合用时， 可能增加毒性反应。
青霉素与口服避孕药 合用时，可能降低避 孕药的效果。
避免药物相互作用的建议
在使用青霉素前，详细告知医生自身 的身体情况、药物过敏史等相关信息。
在使用青霉素期间，尽量避免使用其 他药物，特别是处方药和非处方药。 若需使用其他药物，应先咨询医生或 药师的建议。
时间安排
青霉素的用药时间一般根据病情而定 ，分为短期和长期用药。短期用药通 常为数天至一周，长期用药则需根据 病情调整。
《青霉素类药物》PPT课件
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分类
（一）天然青霉素
（二）半合成青霉素
1、耐酸青霉素类
2、耐酶青霉素类
3、广谱青霉素类
4、抗铜绿假单孢菌青霉素类
5、抗革兰氏阴性菌青霉素类
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（一）天然青霉素——青霉素G
➢第一个用于临床的抗生素 ➢结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素 ➢性质：不稳定
（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制； （2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 ➢特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
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【临床应用】
2、G+杆菌感染： 气性坏疽、白喉、破伤风但应加用相应抗毒血清 以中和外毒素
3、G-球菌感染： 脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎首选 不产酶淋球菌引起的淋病首选
4、钩端螺旋体感染： 梅毒、钩端螺旋体感染首选
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青霉素的缺点ห้องสมุดไป่ตู้
1、对酸性水溶液不稳定，只能注射给药，不能口服。 2、对碱性水溶液不稳定（成盐反应须十分小心进
青霉素类抗生素
顾福莉
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1
主要内容
一、青霉素的由来 二、结构特点 三、抗菌作用机制 四、分类 五、不良反应及药物相互作用 六、青霉素临床应用注意事项
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青霉素类结构特点
青霉素自20世纪 40年代投入使用 以来，一直是应 用广泛和重要的 一类抗生素，基 本结构如右图所 示，由母核6-氨 基青霉烷酸（APA） 和侧链组成。
由于临床上抗菌的需要，人们对侧链上的R经结构改造接上
青霉素 ppt课件
5
青霉素衍生物
why：
青霉素性质不稳定，可降解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前 者还可聚合成青霉噻唑酸聚合物，此聚合物极易与多肽和 蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白，它为一种速发型的致敏原， 是青霉素产生过敏反应的最主要原因。
类型：
青霉素衍生物是指人工合成的，耐酸耐霉的药物，代表药 物有氨苄西林.苯唑西林.阿莫西林等
无菌水制成悬浮液，接入灭菌培养基 种子培养液
苯乙酸前体的培养基 中
通入无菌空气 搅拌 在27℃培养24~28h
通入无菌空气，搅拌， 在27℃下培养7天
注：在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。
提取精制：青霉素发酵液 冷却，过滤 滤液萃p取H2机～内2用.5醋酸丁酯进行多级逆流萃取
丁酯萃取液
转入pH7.0～7.2的缓冲液中 转入丁酯中
7
苯唑青霉素
对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,对各种链球菌及不产青霉素酶 的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素G。苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成 而发挥杀菌作用。
8
阿莫西林（羟氨苄青霉素）
抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但杀菌作用较后者强而迅 速，但不能用于脑膜炎的治疗。本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不 受食物影响.
9
青霉素 Penicillin
1
来源
1928年 亚历山大·弗莱明（1881年—1955年），英国细菌学家，生物化学家，微生物 学家 金黄色球菌中的青霉菌 青霉烷能抑制病菌细胞种发酵：产黄青霉 菌
接种于固体培养基 25℃培养7~10天
青霉菌孢子培养物 接种到已灭菌的含有
6
氨苄青霉素
抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌 的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其 效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。 对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴 性菌有效，但易产生耐药性。本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼 吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。主要用于伤寒、副 伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。
青霉素衍生物
why：
青霉素性质不稳定，可降解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前 者还可聚合成青霉噻唑酸聚合物，此聚合物极易与多肽和 蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白，它为一种速发型的致敏原， 是青霉素产生过敏反应的最主要原因。
类型：
青霉素衍生物是指人工合成的，耐酸耐霉的药物，代表药 物有氨苄西林.苯唑西林.阿莫西林等
无菌水制成悬浮液，接入灭菌培养基 种子培养液
苯乙酸前体的培养基 中
通入无菌空气 搅拌 在27℃培养24~28h
通入无菌空气，搅拌， 在27℃下培养7天
注：在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。
提取精制：青霉素发酵液 冷却，过滤 滤液萃p取H2机～内2用.5醋酸丁酯进行多级逆流萃取
丁酯萃取液
转入pH7.0～7.2的缓冲液中 转入丁酯中
7
苯唑青霉素
对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,对各种链球菌及不产青霉素酶 的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素G。苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成 而发挥杀菌作用。
8
阿莫西林（羟氨苄青霉素）
抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但杀菌作用较后者强而迅 速，但不能用于脑膜炎的治疗。本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不 受食物影响.
9
青霉素 Penicillin
1
来源
1928年 亚历山大·弗莱明（1881年—1955年），英国细菌学家，生物化学家，微生物 学家 金黄色球菌中的青霉菌 青霉烷能抑制病菌细胞种发酵：产黄青霉 菌
接种于固体培养基 25℃培养7~10天
青霉菌孢子培养物 接种到已灭菌的含有
6
氨苄青霉素
抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌 的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其 效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。 对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴 性菌有效，但易产生耐药性。本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼 吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。主要用于伤寒、副 伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。
青霉素解读PPT演示课件
02
青霉素对放线菌、淋球菌、脑膜 炎球菌、流感杆菌等也有一定的 抗菌作用。
青霉素的敏感性和耐药性
敏感
指病原微生物对药物反应敏感， 用药后可取得良好的治疗效果。
耐药
指病原微生物对药物产生了抵抗 力，使药物不能有效地治疗疾病 。
03 青霉素的生产过程
青霉素的生产流程
青霉素的生产流程主要包括菌种选育、 发酵培养、提取精制等步骤。
04 青霉素的临床应用
青霉素在常见疾病中的应用
急性扁桃体炎
皮肤软组织感染
青霉素是治疗急性扁桃体炎的首选药 物，通过抑制细菌细胞壁的合成，达 到杀菌效果。
青霉素对革兰氏阳性球菌有很好的抗 菌作用，适用于皮肤软组织感染的治 疗。
肺炎
对于由肺炎链球菌引起的肺炎，青霉 素具有很好的疗效，能够快速控制病 情。
总结词
优化青霉素的生产工艺和降低成本对于提高药物可及性和推动其广泛应用具有重要意义。
详细描述
生产技术改进包括提高发酵效率、简化提取和纯化过程、降低能耗和资源消耗等。通过 技术创新和规模化生产，可以降低青霉素的生产成本，使其更广泛地应用于临床治疗， 尤其在发展中国家和地区。此外，技术转让和市场拓展也是实现青霉素普及的重要途径。
青霉素在特殊疾病中的应用
风湿热
风湿热患者使用青霉素可以预防 链球菌感染，降低风湿热的复发
率。
梅毒
青霉素是治疗梅毒的首选药物，能 够破坏梅毒螺旋体的细胞壁，使其 死亡。
淋病
淋病是由淋球菌引起的性传播疾病， 青霉素能够有效杀死淋球菌，治愈 淋病。
青霉素的联合用药
与氨基糖苷类抗生素联合使用
01
青霉素与氨基糖苷类抗生素联合使用可以增强抗菌效果，扩大
反应。
青霉素对放线菌、淋球菌、脑膜 炎球菌、流感杆菌等也有一定的 抗菌作用。
青霉素的敏感性和耐药性
敏感
指病原微生物对药物反应敏感， 用药后可取得良好的治疗效果。
耐药
指病原微生物对药物产生了抵抗 力，使药物不能有效地治疗疾病 。
03 青霉素的生产过程
青霉素的生产流程
青霉素的生产流程主要包括菌种选育、 发酵培养、提取精制等步骤。
04 青霉素的临床应用
青霉素在常见疾病中的应用
急性扁桃体炎
皮肤软组织感染
青霉素是治疗急性扁桃体炎的首选药 物，通过抑制细菌细胞壁的合成，达 到杀菌效果。
青霉素对革兰氏阳性球菌有很好的抗 菌作用，适用于皮肤软组织感染的治 疗。
肺炎
对于由肺炎链球菌引起的肺炎，青霉 素具有很好的疗效，能够快速控制病 情。
总结词
优化青霉素的生产工艺和降低成本对于提高药物可及性和推动其广泛应用具有重要意义。
详细描述
生产技术改进包括提高发酵效率、简化提取和纯化过程、降低能耗和资源消耗等。通过 技术创新和规模化生产，可以降低青霉素的生产成本，使其更广泛地应用于临床治疗， 尤其在发展中国家和地区。此外，技术转让和市场拓展也是实现青霉素普及的重要途径。
青霉素在特殊疾病中的应用
风湿热
风湿热患者使用青霉素可以预防 链球菌感染，降低风湿热的复发
率。
梅毒
青霉素是治疗梅毒的首选药物，能 够破坏梅毒螺旋体的细胞壁，使其 死亡。
淋病
淋病是由淋球菌引起的性传播疾病， 青霉素能够有效杀死淋球菌，治愈 淋病。
青霉素的联合用药
与氨基糖苷类抗生素联合使用
01
青霉素与氨基糖苷类抗生素联合使用可以增强抗菌效果，扩大
反应。
青霉素类 PPT课件
四、其他β-内酰胺类抗生素
（四）单环β-内酰胺类抗生素——氨曲南
【作用特点】
1、对G-杆菌高敏，对G+球菌、厌氧菌无效 为窄谱抗生素
2、对G-杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 3、主要用于G-需氧菌所致感染
五β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸、舒巴坦和三唑巴坦
【作用特点】
1、 本身无或有微弱的抗菌活性，但能抑制β-内 酰胺酶，保护β-内酰胺环免受水解 2、 质粒编码的β-内酰胺酶敏感，对染色体介导 的β-内酰胺酶作用弱；常与β-内酰胺类药物组 成复方制剂用于敏感菌所致的感染
5、主要作用于G-菌的青霉素
药物有美西林、匹美西林和替莫西林
【作用特点】
1、对G-杆菌的作用强：主要用于G-杆菌所致 的泌尿生殖系感染、 伤寒及胆道感染，对 铜绿假单孢菌无效 2、对G+菌的作用差；
二、头孢菌素类抗生素
（Cephalosporin antibiotics）
广谱半合成抗生素
母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）
O
S N
CH3
CH3 COOH
青霉素类结构通式
一、青霉素类抗生素 （Penicillin antibiotics）
（一） 天然青霉素---青霉素G
水溶液易失效并产生致敏物，现配现用 易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，使
用时注意配伍禁忌 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
青霉素G
【体内过程】
吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴 分布：广泛分布多种组织中，不易透过血脑屏
酶肾 稳毒 定性 性减 增弱 强
四、其他β-内酰胺类抗生素
（一）碳青霉烯类---亚胺培南和美罗培南 【作用特点】
1、抗菌谱广，对多数G+、G-菌有效，对厌氧菌有强 效（亚胺培南作用最强）
青霉素的发展ppt课件
下面听一听官方 的解释，有请我 们的宋老师发表 一下见解！
什漫 童 么画 鞋 问又 们 题反 ， 呢映 这 ？了 幅
青霉素的应用 青霉素类抗生素具有杀菌活性强、毒副作用小等特点, 在临床、动物饲养中应用非常广泛。 1.、溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹 毒、蜂窝织炎和产褥热等。 2、肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。 3、不产青霉素酶葡萄球菌感染。 4、炭疽。 5、破伤风，气性球疽等梭状芽孢杆菌感 6、梅毒(包括先天性梅毒)。 7、钩端螺旋体病。 8、回归热。 9、白喉。 10、青霉素与氨基糖苷灯药物联合用于治疗草绿色链球菌 心内膜炎。
提取精制
发酵液
冷却、过滤
滤液
PH2~2.5 萃取
丁酯萃取液
丁酯萃取液
转入 活性炭
PH7.0~7.2的缓冲液 脱色
成盐剂 共沸蒸馏
转入
丁酯
青霉素G钾盐
提取精制：将青霉素发酵液冷却，过滤。滤液在pH2～2.5的条件下， 于萃取机内用醋酸丁酯进行多级逆流萃取，得到丁酯萃取液，转入 pH7.0～7.2的缓冲液中，然后再转入丁酯中，将此丁酯萃取液经活性 炭脱色，加入成盐剂，经共沸蒸馏即可得青霉素G钾盐。青霉素G钠盐 是将青霉素G钾盐通过离子交换树脂（钠型）而制得。
青霉素的生产
天然青霉素
半合成青霉素
菌种发酵
提取精制
菌种发酵
接种
种子培养 27℃ 7d 孢子培养 25℃ 1~10d
种子培养
一级种子罐
27℃ 24~28h
二级种子罐
菌种
菌种发酵：将产黄青霉菌接种到固体培养基上，在25℃下培养7～10天， 即可得青霉菌孢子培养物。用无菌水将孢子制成悬浮液接种到种子罐内已 灭菌的培养基中，通入无菌空气、搅拌，在27℃下培养24～28h，然后将 种子培养液接种到发酵罐已灭菌的含有苯乙酸前体的培养基中，通入无菌 空气，搅拌，在27℃下培养7天。在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量 的培养基。
青霉素类药物PPT课件
5/11/2019
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用法用量
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位， 分2～4次给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万 /kg，分2～4次给药。 3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时 1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小 时1次。 5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药 间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药 间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂 量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。 6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用 水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中 枢神经系统毒性反应。
5/11/2019
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禁忌症
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
5/11/2019
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注意事项
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含 500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应 者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。
青霉素ppt课件
抗菌药作用机制*（重点，考点）
• 抑制细菌细胞壁合成 • 增加胞浆膜通透性 • 抑制蛋白质合成 • 抑制核酸的复制
和修复 抗叶酸代谢 抑制DNA合成 抑制RNA合成
细菌耐药性*（要点）
1.产生灭活酶：产生多种多样灭活酶，改变药物的结构。 细菌对青霉素、头孢菌素产生β-内酰胺酶 细菌对氨基苷类耐药：产生钝化酶
12. 青霉素不宜与抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯 类的原因
青霉素属于繁殖期杀菌剂，而
抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉 素不能充分发挥作用——拮抗 。
06:39
半合成青霉素
1.氨苄西林、阿莫西林
耐酸、不耐酶，广谱抗菌
2.阿莫西林克拉维酸钾——奥 内酰胺酶抑制剂—克拉维酸 ，
格门汀
减轻耐药性产生
3.哌拉西林
既对革兰阳性、阴性菌有较好作用，又具有抗铜 绿单胞菌作用的抗生素是 CD
A.氨苄西林 B.苯唑西林 C.羧苄西林 D.哌拉西林 E.阿莫西林
X型题
抗菌谱广的青霉素是 ACD A.羧苄西林 B.苯唑西林 C.氨苄西林 D.哌拉西林 E.青霉素V
内酰胺酶抑制剂—克拉维酸 ，减轻耐药性产生
青霉素类内容（小结）
细目
要点
药理作用与临床评价 分类和作用特点 典型不良反应和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用
用药监护 常用药品的临床应用
监护要点
青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、 苄星青霉素、阿莫西林克拉维酸钾的适应 症注意事项、用法用量和常用的剂型、规 格
青霉素类——典型不良反应
• 局部刺激 • 变态反应 休克 • 大剂量 青霉素脑病 • 其他 兴奋CSN 赫氏反应
青霉素——用药监护
l用药前必须询问过敏史 一问二试三观察四抢救（肾上腺素、激素）
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（2）触发自溶酶活性，使细菌溶解
分类
（一）天然青霉素 （二）半合成青霉素
1、耐酸青霉素类 2、耐酶青霉素类 3、广谱青霉素类 4、抗铜绿假单孢菌青霉素类 5、抗革兰氏阴性菌青霉素类
（一）天然青霉素——青霉素G
第一个用于临床的抗生素 结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素 性质：不稳定
（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制； （2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
4、钩端螺旋体感染： 梅毒、钩端螺旋体感染首选
青霉素的缺点
1、对酸性水溶液不稳定，只能注射给药，不能口服。 2、对碱性水溶液不稳定（成盐反应须十分小心进
行），须做成粉针剂。 3、抗菌谱较窄，对革兰阴性菌的疗效差。 4、在使用过程中，细菌易产生耐药性。
为了克服青霉素的诸多缺点，自20世纪50年 代开始，人们对青霉素进行结构修饰。成功地解 决了青霉素的不耐酸、不耐酶和抗菌谱窄的问题， 在口服、广谱、耐酶等半合成青霉素研究上取得 重大进展。
6 APA
OHH HS
CH3
R1 C N C6 C5 1 2 C
B 4 A 3 CH3
CN
C C O R2
O
HO
酰胺酶 作用点
青霉素酶作用点
主要结构特点
母核结构—青霉烷酸（双环结构） （β-内酰胺环 并 氢化噻唑环）
其中β-内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。 二环的张力都比较大，其稳定性极差，易受到亲核性或亲
【体内过程】
1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴； 2、分布：主要分布于细胞外液，广泛分布关节腔、浆
膜腔间质液、淋巴液、中耳液及各组织，不 易透过血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达 有效浓度； 3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄， 90%经肾小管分泌。
Hale Waihona Puke 【抗菌谱】青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用 敏感菌株包括革兰阳性菌（G+菌）
3、广谱青霉素类 对G+和G-菌均有杀菌作用 对铜绿假单孢菌无效 常用药物有氨苄西林、匹氨西林、阿莫西林 【作用特点】 耐酸——可口服 不耐酶——对耐药金葡菌无效 对G-菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及呼吸道
感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎等
【药理特点】 本类药物对革兰阳性菌作用与青霉素相仿，对
（二）半合成青霉素
1、耐酸青霉素类： 主要指苯氧青霉素类，如青霉素V和非奈西林
【作用特点】
耐酸，可口服 不耐酶，对耐药金葡菌无效 抗菌谱与青霉素相同，主要用于治疗链球菌、肺炎球菌及
肠球菌引起的急性感染（肺炎、扁桃体炎、中耳炎、疖、 痈等），对严重感染不宜使用【1】。
2、耐酶青霉素类： 异噁唑类青霉素，苯唑西林、氯唑西林、双氯西 林与氟氯西林等
【临床应用】
首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致 的感染，但须病人对青霉素不过敏。 1、G+球菌感染：
溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感葡萄球菌等首 选
草绿色链球菌引起的心 内膜炎首选
【临床应用】
2、G+杆菌感染： 气性坏疽、白喉、破伤风但应加用相应抗毒血清 以中和外毒素
3、G-球菌感染： 脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎首选 不产酶淋球菌引起的淋病首选
部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性，如流感嗜血杆 菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌。 【临床应用】
适用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、 皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症以及心内膜炎等。
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 对铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性广谱青霉素，对G+
菌和大多数G-杆菌有效,常用药物有羧苄西林、替卡西林、以 及阿洛西林。 【作用特点】 不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效。 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的
【作用特点】 耐酶—主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 耐酸—可口服，严重感染时采用肌肉或静脉给药
【药理特性】 抗菌谱和青霉素相仿，但抗菌作用较差，其对青霉素酶
稳定，因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感， 但甲氧西林耐药的葡萄球菌对本类药物耐药。 【适应症】
主要用于除甲氧西林以外的产青霉素酶的葡萄球菌感染， 如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等，也可用于 溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。
革兰阴性球菌（G-球菌） 螺旋体 属窄谱抗生素
【抗菌谱】
G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（耐 药金菌除外）等
G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风梭 菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等
对大多数的G-杆菌无效 对金葡菌产生的β -内酰胺酶不稳定
顾福莉
主要内容
一、青霉素的由来 二、结构特点 三、抗菌作用机制 四、分类 五、不良反应及药物相互作用 六、青霉素临床应用注意事项
青霉素类结构特点
青霉素自20世纪 40年代投入使用 以来，一直是应 用广泛和重要的 一类抗生素，基 本结构如右图所 示，由母核6-氨 基青霉烷酸（APA） 和侧链组成。
不良反应
1、过敏反应： 可出现荨麻疹、血管神经性水肿、脑水肿、喉头水肿
、淋巴结肿大、短暂性蛋白尿、药物热，最严重的是过敏性 休克。
2、中枢神经系统 大剂量青霉素进入脑脊液，可引起反射亢进、神经错乱
、惊厥、昏迷、恶心、呕吐、呼吸困难、大小便失禁甚至瘫 痪等“青霉素脑病”症状，易与某些疾病的症状混淆而误认 为病情加重，应引起注意和鉴别。
感染如烧伤创面感染， 常与庆大霉素合用；对大多数G-菌 有效——可用于G-菌所致的呼吸道胆道及泌尿道感染。
5、主要作用于G-菌的青霉素 药物有美西林、匹美西林和替莫西林
【作用特点】 对G-杆菌的作用强：主要用于G-杆菌所致的泌尿生
殖系感染、伤寒及胆道感染，对铜绿假单孢菌无 效 对G+菌的作用差
电性试剂的进攻，使β-内酰胺环破裂，导致青霉素失效并 产生致敏物。 由于临床上抗菌的需要，人们对侧链上的R经结构改造接上 不同的基团，形成各种性能更好的半合成青霉素。
抗菌作用机制
（1）通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白 （PBPs）→→细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细 胞壁缺损→→大量的水分涌进细菌体内→→细菌 肿胀、破裂、死亡
分类
（一）天然青霉素 （二）半合成青霉素
1、耐酸青霉素类 2、耐酶青霉素类 3、广谱青霉素类 4、抗铜绿假单孢菌青霉素类 5、抗革兰氏阴性菌青霉素类
（一）天然青霉素——青霉素G
第一个用于临床的抗生素 结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素 性质：不稳定
（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制； （2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
4、钩端螺旋体感染： 梅毒、钩端螺旋体感染首选
青霉素的缺点
1、对酸性水溶液不稳定，只能注射给药，不能口服。 2、对碱性水溶液不稳定（成盐反应须十分小心进
行），须做成粉针剂。 3、抗菌谱较窄，对革兰阴性菌的疗效差。 4、在使用过程中，细菌易产生耐药性。
为了克服青霉素的诸多缺点，自20世纪50年 代开始，人们对青霉素进行结构修饰。成功地解 决了青霉素的不耐酸、不耐酶和抗菌谱窄的问题， 在口服、广谱、耐酶等半合成青霉素研究上取得 重大进展。
6 APA
OHH HS
CH3
R1 C N C6 C5 1 2 C
B 4 A 3 CH3
CN
C C O R2
O
HO
酰胺酶 作用点
青霉素酶作用点
主要结构特点
母核结构—青霉烷酸（双环结构） （β-内酰胺环 并 氢化噻唑环）
其中β-内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。 二环的张力都比较大，其稳定性极差，易受到亲核性或亲
【体内过程】
1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴； 2、分布：主要分布于细胞外液，广泛分布关节腔、浆
膜腔间质液、淋巴液、中耳液及各组织，不 易透过血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达 有效浓度； 3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄， 90%经肾小管分泌。
Hale Waihona Puke 【抗菌谱】青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用 敏感菌株包括革兰阳性菌（G+菌）
3、广谱青霉素类 对G+和G-菌均有杀菌作用 对铜绿假单孢菌无效 常用药物有氨苄西林、匹氨西林、阿莫西林 【作用特点】 耐酸——可口服 不耐酶——对耐药金葡菌无效 对G-菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及呼吸道
感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎等
【药理特点】 本类药物对革兰阳性菌作用与青霉素相仿，对
（二）半合成青霉素
1、耐酸青霉素类： 主要指苯氧青霉素类，如青霉素V和非奈西林
【作用特点】
耐酸，可口服 不耐酶，对耐药金葡菌无效 抗菌谱与青霉素相同，主要用于治疗链球菌、肺炎球菌及
肠球菌引起的急性感染（肺炎、扁桃体炎、中耳炎、疖、 痈等），对严重感染不宜使用【1】。
2、耐酶青霉素类： 异噁唑类青霉素，苯唑西林、氯唑西林、双氯西 林与氟氯西林等
【临床应用】
首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致 的感染，但须病人对青霉素不过敏。 1、G+球菌感染：
溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感葡萄球菌等首 选
草绿色链球菌引起的心 内膜炎首选
【临床应用】
2、G+杆菌感染： 气性坏疽、白喉、破伤风但应加用相应抗毒血清 以中和外毒素
3、G-球菌感染： 脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎首选 不产酶淋球菌引起的淋病首选
部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性，如流感嗜血杆 菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌。 【临床应用】
适用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、 皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症以及心内膜炎等。
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 对铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性广谱青霉素，对G+
菌和大多数G-杆菌有效,常用药物有羧苄西林、替卡西林、以 及阿洛西林。 【作用特点】 不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效。 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的
【作用特点】 耐酶—主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 耐酸—可口服，严重感染时采用肌肉或静脉给药
【药理特性】 抗菌谱和青霉素相仿，但抗菌作用较差，其对青霉素酶
稳定，因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感， 但甲氧西林耐药的葡萄球菌对本类药物耐药。 【适应症】
主要用于除甲氧西林以外的产青霉素酶的葡萄球菌感染， 如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等，也可用于 溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。
革兰阴性球菌（G-球菌） 螺旋体 属窄谱抗生素
【抗菌谱】
G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（耐 药金菌除外）等
G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风梭 菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等
对大多数的G-杆菌无效 对金葡菌产生的β -内酰胺酶不稳定
顾福莉
主要内容
一、青霉素的由来 二、结构特点 三、抗菌作用机制 四、分类 五、不良反应及药物相互作用 六、青霉素临床应用注意事项
青霉素类结构特点
青霉素自20世纪 40年代投入使用 以来，一直是应 用广泛和重要的 一类抗生素，基 本结构如右图所 示，由母核6-氨 基青霉烷酸（APA） 和侧链组成。
不良反应
1、过敏反应： 可出现荨麻疹、血管神经性水肿、脑水肿、喉头水肿
、淋巴结肿大、短暂性蛋白尿、药物热，最严重的是过敏性 休克。
2、中枢神经系统 大剂量青霉素进入脑脊液，可引起反射亢进、神经错乱
、惊厥、昏迷、恶心、呕吐、呼吸困难、大小便失禁甚至瘫 痪等“青霉素脑病”症状，易与某些疾病的症状混淆而误认 为病情加重，应引起注意和鉴别。
感染如烧伤创面感染， 常与庆大霉素合用；对大多数G-菌 有效——可用于G-菌所致的呼吸道胆道及泌尿道感染。
5、主要作用于G-菌的青霉素 药物有美西林、匹美西林和替莫西林
【作用特点】 对G-杆菌的作用强：主要用于G-杆菌所致的泌尿生
殖系感染、伤寒及胆道感染，对铜绿假单孢菌无 效 对G+菌的作用差
电性试剂的进攻，使β-内酰胺环破裂，导致青霉素失效并 产生致敏物。 由于临床上抗菌的需要，人们对侧链上的R经结构改造接上 不同的基团，形成各种性能更好的半合成青霉素。
抗菌作用机制
（1）通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白 （PBPs）→→细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细 胞壁缺损→→大量的水分涌进细菌体内→→细菌 肿胀、破裂、死亡