支气管哮喘的治疗药物分类
慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘分类、常用复合吸入制剂、适应症、特殊人群用药、相互作用及不良反应等要点

临床慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘分类、常用复合吸入制剂、适应症、指南、特殊人群用药、药物相互作用及不良反应等要点慢性阻塞性肺疾病(COPD)和支气管哮喘是临床上最常见的慢性气道疾病。
吸入制剂已成为临床指南推荐用于治疗哮喘和COPD的首选给药途径。
分类按作用机制分类:目前吸入制剂分为吸入性糖皮质激素(ICS)、长效β2受体激动剂(LABA)、长效抗胆碱能药物(LAMA)。
复合吸入制剂有:ICS+LABA、LABA+LAMA、LABA+LAMA+ICS。
按吸入装置分类:干粉吸入剂、气雾剂、喷雾剂、吸入溶液等。
常用8种复合吸入制剂ICS+LABA:沙美特罗替卡松气雾剂、沙美特罗替卡松粉吸入剂、布地奈德福莫特罗吸入粉雾剂、倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂。
以上4种都属于国家医保乙类药品(2023版目录),其中布地奈德福莫特罗吸入粉雾剂属于国家基本药物(2018版)。
LABA+LAMA:茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂、噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂、乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂、格隆溴铵福莫特罗吸入气雾剂。
噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂不在国家医保目录(2023版目录),另三个药均属于国家医保目录中的协议期内谈判药品。
适应症指南推荐《全球哮喘防治创议、全球哮喘管理和预防策略(GINA)(2023版)》推荐:ICS-福莫特罗(如布地奈德福莫特罗吸入粉雾剂、倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂)为12岁以上青少年和成人哮喘首选控制及缓解药物。
支气管哮喘防治指南(2020年版)指出ICS+LABA具有协同的抗炎和平喘作用,可获得相当于或优于加倍剂量ICS的疗效,并可增加患者的依从性、减少大剂量ICS的不良反应,尤其适合于中至重度慢性持续哮喘患者的长期治疗。
中华医学会呼吸病学分会慢性阻塞性肺疾病学组发布的《慢性阻塞性肺疾病诊治指南(2021修订版)》中,指出COPD初始治疗方案推荐,B组COPD患者若CAT>20分,推荐起始使用LAMA+LABA联合治疗;D组COPD患者根据情况可选择LAMA或LAMA+LABA或ICS+LABA或ICS+LAMA+LABA,若CAT>20分,则推荐首选双支气管舒张剂联合治疗。
平喘药

布地奈德
适应症:用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管 哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。
注意事项:①与口服糖皮质激素相比,在达到抗哮喘 的等效剂量时,吸入型糖皮质激素的全身性作用较低; 2岁以下小儿应慎用或不用。②以吸入治疗替代全身糖 皮质激素用药,有时不能控制需全身用药才能控制的变 态反应性疾病,如鼻炎、湿疹,这些变态反应性疾病需 以全身的抗组胺药及(或)局部剂型控制症状。③肝功能 下降可轻度影响本品的清除。肺结核患者使用本品可能 需慎重考虑。
药物相互 作用
可常规于其他平喘药联合使用
用药监护
1.急性哮喘发作不宜应用
① 白三烯受体阻断剂的起效缓慢,作用弱,相当于色甘 酸钠,一般连续应用4周后才见疗效,仅适用于轻度、 中度哮喘和稳定期控制,或与糖皮质激素和β 2受体激 动剂合用。
2.提倡联合应用糖皮质激素
①与吸入性糖皮质激素合用的治疗方案中,可减少合用 药物剂量。
黄嘌呤类药物
内容
①茶碱:舒张支气管、利尿、抗炎。口服易吸收,有效血药浓度520ug/L,大于20ug/L可产生中毒反应 ②氨茶碱:茶碱和乙二胺的复合物,静脉注射必须非常缓慢(至少 超过20min); ③多索茶碱:对支气管平滑肌的松弛作用较茶碱强10-15倍,并有镇 咳作用,不良反应较茶碱少。
①常见过度兴奋、烦躁、心律失常、呼吸急促、震颤和眩晕等。少 见出现过敏反应,部分患者也可见血性呕吐物
糖皮质激素类
项目 作用特点
内容
①丙酸氟替卡松:气雾剂口腔吸收部分生物利用度小,全身不良反 应少 ②布地奈德:适用于支气管哮喘和气道高反应性状态
典型不良 反应
①常见口腔及咽喉部的念珠菌定植于感染、声音嘶哑、咽喉部不适
②长期、大剂量可出现皮肤瘀斑、肾上腺功能抑制、骨密度降低, 增加青光眼、白内障的危险。
支气管哮喘常用药物治疗方法及常用药物大全

支气管哮喘常用药物治疗方法及常用药物大全一、什么是支气管哮喘?支气管哮喘是一种慢性炎症性疾病,主要特征是气道的痉挛和收缩,导致呼吸困难、咳嗽和喘息等症状,通常和过敏反应、气道过敏原或刺激物暴露有关。
气道痉挛和狭窄使得空气流动受限,导致呼吸困难。
支气管哮喘会导致气道壁的炎症和肌肉收缩,使得气道更加敏感和易受刺激。
该病是一种长期的疾病,但可以通过合适的治疗和预防措施来管理和控制。
二、支气管哮喘的发作诱因支气管哮喘的发作可以由多种因素触发,以下是一些常见的支气管哮喘发作诱因:1.过敏原:如宠物皮屑、尘螨、花粉、霉菌等。
这些物质可以引起呼吸道过敏反应,导致支气管痉挛和炎症。
2.空气污染:包括二手烟、车辆尾气、工业排放物等。
这些污染物可以刺激呼吸道,导致支气管收缩和炎症。
3.呼吸道感染:如感冒、流感等,这些感染会引起呼吸道炎症,促使支气管收缩。
4.运动:一些人在运动过后会出现运动性哮喘,其中剧烈运动、寒冷气候和干燥空气都可能是诱因。
5.强烈的情绪或压力:情绪激动、焦虑、紧张等情绪状态可能导致支气管痉挛。
6.特定药物:如非甾体类抗炎药、氨茶碱等某些药物可能引起支气管痉挛。
7.冷空气和干燥空气:寒冷的空气和干燥的空气可以刺激呼吸道,导致支气管收缩。
8.食物和饮品:某些食物和饮品,如花生、牛奶、海鲜、咖啡等,可能触发支气管痉挛。
诱发支气管哮喘发作的因素因人而异,每个人都可能对不同的诱因有不同的反应。
对于患有支气管哮喘的人来说,重要的是了解自己的诱因,并尽量避免这些触发因素,起到控制病情的作用。
三、支气管哮喘的常用治疗方法以下是支气管哮喘的常用治疗方法:1.药物治疗:药物是支气管哮喘治疗的主要方法。
具体的药物治疗一般包括舒张支气管的药物(如β2-受体激动剂)、控制炎症的药物(如糖皮质激素)以及其他辅助治疗药物。
药物治疗的目标是减轻症状、预防发作和改善肺功能。
2.避免过敏原和诱发因素:支气管哮喘的发作往往与过敏原和其他刺激因素有关。
2020支气管哮喘基层合理用药指南(完整版)

2020支气管哮喘基层合理用药指南(完整版)一、概述(一)定义支气管哮喘(简称哮喘)是由多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病, 这种慢性炎症导致了气道高反应性的发生和发展。
临床上表现为反复发作的喘息、气急、胸闷、咳嗽等症状, 常在夜间和/或清晨发作、加剧, 同时伴有可变的气流受限。
哮喘是一种异质性疾病。
(二)诊断与鉴别诊断哮喘的诊断应根据临床表现及提示可变气流受限的一些辅助检查等, 综合分析确定。
根据以下一些临床特征, 并排除其他疾病时可诊断为哮喘。
1. 临床表现:(1)反复发作喘息、气急, 伴或不伴胸闷或咳嗽, 夜间及晨间多发, 常与接触变应原、冷空气、物理或化学性刺激以及上呼吸道感染、运动等有关。
(2)发作时双肺可闻及散在或弥漫性哮鸣音, 呼气相延长。
(3)上述症状和体征可经治疗缓解或自行缓解。
2. 辅助检查:(1)支气管舒张试验:吸入支气管舒张剂后第1秒用力呼气容积(FEV1)增加>12%, 且其绝对值增加>200 ml。
(2)呼气流量峰值(PEF)及其变异率测定:连续2周或以上监测PEF, 平均每日昼夜PEF变异率>10%。
(3)支气管激发试验阳性。
3. 鉴别诊断:哮喘应与左心功能不全、慢性阻塞性肺气肿、上气道阻塞性病变、支气管扩张、嗜酸细胞肉芽肿性血管炎、变应性支气管肺曲菌病等疾病相鉴别。
(三)疾病严重程度分层哮喘根据临床表现可分为急性发作期、慢性持续期和临床缓解期。
急性发作期根据症状、体征和辅助检查分为轻度、中度、重度和危重度4级;慢性持续期和临床缓解期属于非急性发作期, 其严重度评估采用哮喘控制水平分级, 分为良好控制、部分控制和未控制3个等级。
非急性发作期的长期规范管理是哮喘治疗的重点。
二、药物治疗原则不同的分期、分级, 哮喘的治疗不同, 最终目标是既要达到当前控制, 又要降低未来风险。
急性发作期和慢性持续期的治疗目标不同: 急性发作期治疗目标主要为尽快缓解症状、解除气流受限和改善低氧血症。
哮喘治疗常用药物

哮喘治疗常用药物控制药物:是指需要长期每天使用的药物。
这些药物主要通过抗炎作用使哮喘维持临床控制,其中包括吸入糖皮质激素(ICS)、全身用糖皮质激素、白三烯调节剂、长效β2受体激动剂(须与吸入糖皮质激素联合应用)、缓释茶碱、色苷酸钠、抗IgE抗体及其他有助于减少全身性糖皮质激素剂量的药物等;肾上腺糖皮质激素缓解药物:是指按需使用的药物。
这些药物通过迅速解除支气管痉挛从而缓解哮喘症状,其中包括速效吸入β2-受体激动剂、全身用糖皮质激素、吸入性抗胆碱能药物、短效茶碱及短效口服β2受体激动剂等。
明确指出吸入性LABA不应长期单独使用,应在医师指导下与ICS 联合使用注射给药:虽然平喘作用较为迅速,但因全身不良反应的发生率较高,国内较少使用。
吸入β2受体激动剂的分类白三烯调节剂抗胆碱药物其他治疗哮喘药物2.其他口服抗变态反应药物:如曲尼司特(tranilast)、瑞吡司特(repirinast)等可应用于轻至中度哮喘的治疗。
其主要不良反应是嗜睡。
原则一、及早用药尽量在每次哮喘发作的早期采用疗效迅速的药物加以控制。
哮喘发作的早期病情较轻,及时使用解除支气管痉挛的药物,可收到事半功倍的效果。
有的病人认为一次发作较轻,且症状消失快,便不重视及早用药;或者平时经常有一些气促症状,但对于病情的变化没有觉察,以致未能及时调整哮喘用药时机。
这些情况都会错过早期治疗的机会。
如果等到哮喘加剧时才匆匆就医,结果只能是事倍功半,甚至造成不良后果。
原则二、有效用药大多数病人在哮喘发作时,经过一次雾化吸入治疗就可控制症状。
但也有不少病人在数小时后哮喘症状再次出现,因此错误地认为雾化吸入治疗只适用于发作时,而且疗效短,其实这种看法是片面的。
对一些近期内反复发作的患者,每日做3~4次的定时吸入,让药物的作用能够连续,从而可有效控制和缓解哮喘症状。
如果经雾化吸入治疗后,效果不明显,甚至症状加剧,则表示病情恶化,应及时就医。
原则三、预防用药支气管哮喘发作有一定的规律性,发作原因又因人而异,因此,应当留心观察,找出自己的发病规律。
执业药师继续教育2020重庆支气管哮喘者用药指导和药学管理的

执业药师继续教育2020重庆支气管哮喘者用药指导和药学管理的摘要:1.支气管哮喘患者用药指导2.药学管理的重要性3.执业药师在支气管哮喘患者用药指导与药学管理中的作用4.结论正文:支气管哮喘是一种常见的慢性气道炎症性疾病,严重影响患者的生活质量和健康状况。
正确的用药指导和药学管理对于支气管哮喘患者至关重要。
本文将探讨支气管哮喘患者的用药指导、药学管理的重要性,以及执业药师在这一过程中的作用。
一、支气管哮喘患者用药指导1.支气管哮喘患者的药物分类支气管哮喘患者的药物主要分为控制药物和缓解药物。
控制药物主要用于预防和控制哮喘发作,如吸入性皮质激素、长效β2受体激动剂等。
缓解药物主要用于急性哮喘发作时缓解症状,如短效β2受体激动剂、茶碱类药物等。
2.用药原则(1)根据病情选择药物:患者应根据医生的建议,选择适合自己的药物。
(2)按剂量和时间用药:患者应按照医生的嘱咐,准确使用药物,不随意增减剂量或停药。
(3)联合用药:在医生的指导下,可采用多种药物联合治疗,以提高疗效。
二、药学管理的重要性药学管理旨在提高患者用药的安全性、有效性和合理性。
对于支气管哮喘患者,药学管理包括以下几个方面:1.用药监督:监测患者的用药情况,确保患者按照医嘱正确用药。
2.药物重整:根据患者的病情和药物治疗效果,及时调整药物种类、剂量和疗程。
3.患者教育:普及哮喘知识,提高患者对疾病的认识,增强患者对药物治疗的依从性。
4.药物不良反应监测:及时发现和处理药物不良反应,降低患者的风险。
三、执业药师在支气管哮喘患者用药指导与药学管理中的作用执业药师作为药物的专业人士,在支气管哮喘患者的用药指导和药学管理中发挥着重要作用。
他们可以为患者提供:1.个性化用药建议:根据患者的病情、年龄、体重等因素,为患者制定合适的药物治疗方案。
2.用药教育:向患者普及药物知识,指导患者正确使用药物,提高药物治疗效果。
3.药学咨询服务:解答患者在用药过程中遇到的问题,减轻患者的顾虑。
支气管哮喘的药物治疗

支气管哮喘的药物治疗支气管哮喘(简称哮喘)是由多种细胞和细胞组份参与的气道慢性变应性炎症性疾患。
哮喘发病率高、危害性大、治疗困难复杂、目前尚不能根治且易于复发。
2002年世界卫生组织提出了《全球哮喘防治创议》(GINA),中华医学会呼吸病学分会哮喘学组参照GINA 有关文件,重新修订了1997年我国的《支气管哮喘防治指南》,对指导我国临床医师的规范化诊断和治疗以及推动哮喘的综合防治工作起到了巨大的作用。
本文着重就支气管哮喘治疗的常用药物临床应用作简要介绍。
一、糖皮质激素(简称激素)激素是最有效的抗变态反应炎症的药物。
其主要的作用机制包括干扰花生四烯酸代谢,减少白三烯和前列腺素的合成;抑制嗜酸性粒细胞的趋化和活化;抑制Th2类细胞因子及IgE的合成;减少微血管渗漏;增加细胞膜上β2受体的合成等。
给药途径包括吸入、口服和静脉应用等。
㈠、吸入给药:这类药物局部抗炎作用强;通过吸气过程给药,药物直接作用于呼吸道,所需剂量较小;通过消化道和呼吸道进入血液药物的大部分被肝脏灭活,因此全身性不良反应少。
口咽部局部不良反应包括声音嘶哑、咽部不适和念珠菌感染。
吸药后及时用清水含漱口咽部,选用干粉吸入剂或加用储雾罐可减少上述不良反应。
吸入激素后的全身不良反应的大小与药物剂量、药物的生物利用度、在肠道的吸收、肝脏首过代谢率及全身吸收药物的半衰期等因素有关。
目前上市的药物中丙酸氟替卡松和布地奈德的全身不良反应较少。
吸入型糖质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物1、气雾剂:目前我国临床上常用的糖皮质激素有二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松3种。
其每天剂量高低和互换关系,见表1。
表1 常用吸入型糖皮质激素的每天剂量高低与互换关系2、干粉吸入剂:包括二丙酸倍氯米松碟剂、布地奈德都保、丙酸氟替卡松碟剂等使用干粉吸入装置比普通定量气雾剂方便,吸入下呼吸道的药物量较多。
糖皮质激素气雾剂和干粉吸入剂通常需连续、规律地吸入1周后方能奏效。
常用治疗哮喘药物和治疗方案

常用治疗哮喘药物和治疗方案徐州市第一人民医院呼吸科任光明一、支气管哮喘常用治疗药物(一)糖皮质激素糖皮质激素是最有效的抗变态反响炎症的药物。
其主要的作用机制包括干扰花生四烯酸代谢,减少白三烯和前列腺素的合成;抑制嗜酸性粒细胞的趋化与活化;抑制细胞因子的合成;减少微血管渗漏;增加细胞膜上β2受体的合成等。
给药途径包括吸入、口服和静脉应用等。
1、吸入给药:这类药物局部抗炎作用强;通过吸气过程给药,药物直接作用于呼吸道,所需剂量较少;通过消化道和呼吸道进入血液药物的大局部被肝脏灭活,因此全身性不良反响较少。
口咽部局部的不良反响包括声音嘶哑、咽部不适和念珠菌感染。
吸药后及时用清水含漱口咽部、选用干粉吸入剂或加用储雾罐可减少上述不良反响。
吸入糖皮质激素后的全身不良反响的大小与药物剂量、药物的生物利用度、在肠道的吸收、肝脏首过代谢率及全身吸收药物的半衰期等因素有关。
目前上市的药物中丙酸替卡松和布地奈德的全身不良反响较少。
吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。
(1)气雾剂:目前临床上常用的糖皮质激素有3种。
其剂量上下和互换关系见表1。
(2)干粉吸入剂:包括二丙酸倍氯米松碟剂、布地奈德都保、丙酸氟替卡松碟剂,如辅舒酮等。
一般而言,使用干粉吸入装置比普通定量气雾剂方便,吸入下呼吸道的药物量较多。
糖皮质激素气雾剂和干粉吸入剂通常需连续、规律地吸入1周前方能奏效。
(3)溶液:布地奈德溶液经以压缩空气或高流量氧气为动力的射流装置雾化吸入,对患者吸气配合的要求不高、起效较快,适用于哮喘急性发作时的治疗。
表1 常用吸入型糖皮质激素剂量上下与互换关系2无效的患者应早期口服糖皮质激素,以防止病情恶化。
一般使用半衰期较短的糖皮质激素,如泼尼松、泼尼松龙或甲强龙等。
对于糖皮质激素依赖型哮喘,可采用每日或隔日清晨顿服给药的方式,以减少外源性激素对脑垂体一肾上腺轴的抑制作用。
泼尼松的维持剂量最好≤10mg/d。
对于伴有结核病、寄生感染、骨质疏松、青光眼、糖尿病、严重忧郁或消化性溃疡的哮喘患者全身给予糖皮质激素治疗时应慎重,并应密切随访。
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支气管哮喘的治疗原则:除去病因,控制发作和预防复发。
【药物分类】
哮喘治疗药物可以分为控制哮喘药物和缓解症状药物。
一、控制哮喘药物
控制哮喘药物指需要长期、每天使用,并主要通过抗炎作用维持哮喘临床控制的药物。
主要有以下几类:
1.吸入糖皮质激素(ICS)是目前治疗持续性哮喘最有效的抗炎药物。
己证实,ICS具有缓解哮喘症状,改善患者生活质量和肺功能,降低气道宜反应也控制气道炎症,降低哮喘急性加重频率和严重程度,降低哮喘死亡率的作用。
为达到哮喘临床控制,与增加ICS剂量相比,在ICS基础上添加另一类控制药物[如吸入长效P2受体激动剂(LABA)或口服白三烯调节剂或缓释荃碱]为首选治疗方案。
常用ICS每H剂量及不同类型激素之间的换算见表仁
2.白三烯调节剂包括半胱氨酰口三竝受体拮抗剂和5-脂氧合酶抑制
剂。
作为哮喘控制药物单用时,白三烯调节剂的疗效通常弱于低剂量ICS,对于己在使用ICS的患者,白三烯调节剂不能替代ICSo大多数研究
均证实,该药作为附加治疗疗效不如吸入性LABAo
BA包括福莫特罗和沙美特罗。
因为吸入性LABA似乎并不能控制气道炎症,所以不应长期单独应用,但与ICS联用能发挥最大疗效。
当单用中等剂量|CS无法控制哮喘时,吸入性LABA与ICS联合应用是首选治疗方案,可显著改善哮喘患者的症状评分、夜间哮喘症状和肺功能,同时减少短效P2受体激动剂的使用量和哮喘急性加重次数。
将
LABA与ICS放入固定联合吸入装置,能提供更方便的给药方式,从而增强患者对治疗的依从性.
4.缓释茶碱茶碱是一种支气管扩张剂,低剂量也有轻度抗炎作用。
缓
释茶碱不能作为控制哮喘一线用药,仅能作为单用ICS不能控制时的附加治疗。
即使用于附加治疗,疗效亦不如LABAo
5.控制哮喘的其他药物如色甘酸钠、口服LABA、抗IgE药物、全身性糖皮质激素、口服抗过敏药和抗原特异性免疫治疗等。
这些药物一般作用有限,仅适用于特定人群,且缺乏长期治疗的临床研究资料,因此不宜用于常规治疗。
二、缓解哮喘症状药物
缓解药物指按需使用,可迅速逆转支气管痉挛并缓解哮喘症状的药物, 主要包括•:
1.吸入性短效卩2受体激动剂(SABA)在哮喘急性加重时用于缓解气道痉挛,也可用于预防运动诱发的气道痉挛,包括沙丁胺醇和特布他林等。
吸入性SABA仅在按需使用基础上以最低剂量和最少次数给药。
当使用次数增加(尤其在白天)时,往往提示哮喘控制情况恶化,此时需
要重新评估现有治疗方案是否合理。
2.全身性糖皮质激素尽管全身性糖皮质激素通常不作为缓解药物,由
于它可以阻止哮喘急性加重进展,故在严重哮喘急性加重治疗中非常重要。
因为口服与静脉应用氢化可的松同样有效,所以首选口服激素治疗。
当哮喘急性加重时,可根据病情严重程度每天给了泼尼松40~50 mg,治疗5~10天。
当症状消失、肺功能恢复到患者个体最佳值时, 即可停
用激素或逐渐减量,并继续用吸入糖皮质激素治疗。
3.抗胆碱药物包括异丙浪托镀和唾托浪镀。
作为缓解哮喘症状药物, 吸入异丙浪托镀疗效不如SABAo
4.短效茶碱可减轻哮喘症状,但在哮喘急性加重治疗中的作用仍有争议。
B ■受体激动剂分为三代:
第一代A受体激动剂:其特点是选择性低,对a、卩1和B2受体均有一定兴奋作用。
作用时间短,应用剂量大,心血管系统副作用大。
主要有如下一些药物:
①肾上腺素:可兴奋a受体及卩-受体,可产生平喘作用,使支气管粘膜充血水肿减轻。
同时可使心肌收缩力增强,心率加快,心排血量增加,血压升高,基础代谢率增加。
对支气管的作用强而迅速,但较短暂,且副作用较大,临床很少应用。
②异丙肾上腺素:对卩-受体作用强。
对a受体几乎无作用,因对心脏的兴奋性较大,且易产生耐药性,目前临床上也较少应用。
③异丙喘宁:对支气管平滑肌的反受体有一定的选择性,能显著缓解组胺、5疑色胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘,产生较好的支气管舒张效应。
④氯喘通:选择性激动卩2受体,有较显著的支气管扩张作用,对心脏的副作用较小。
对组胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘有良好的缓解作用。
临床适宜治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎等。
⑤喘速宁:主要作用于卩2受体,同时具有罂粟碱样直接松弛支气管平滑肌作用。
其对支气管平滑肌扩张效应的强度为异丙肾上腺素的5〜10倍,对心血管中枢神经系统的影响较小。
不良反应较少,主要为心悸、头重感、口干、胃肠道反应等。
第二代A受体激动剂:特点为对B2受体的选择性提高,兴奋作用增强,作用时间延长,对心血管的副作用减少。
常用的药物如下:
①舒喘宁:具有高选择性的强效B2受体激动剂。
是目前临床应用最
广泛的平喘药物之一,其对支气管平滑肌的舒张作用强而持久,对心血管和中枢神经系统影响很小,被认为是目前比较安全有效的平喘药。
临床适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、支气管痉挛等。
对严重支气管哮喘患者或哮喘持续状态,可考虑用静滴给药。
②叔丁喘宁:高选择性兴奋卩2受体,对支气管的舒张作用较异丙喘宁大2倍,同时可抑制炎性生物介质的释放,减轻粘膜水肿,增加粘膜纤毛廓清能力,在应用推荐剂量时很少引起心血管不良反应。
③六甲双喘定:高选择性兴奋卩2受体,对支气管平滑肌兴奋性较小,但对心脏兴奋作用极弱,作用时间较长,适用于急慢性哮喘,不良反应有心悸、手指震颤、头痛等。
④其他:包括双甲苯喘定、茶丙喘宁、酚丙喘宁、毗丁喘宁等,均属此类药物。
第三代0■受体激动剂:其特点为对P2受体选择性更高,效应更强。
不良反应减少,作用时间达8小时以上。
用量一般较小,为微克水平。
主要产品如下:
①氨双氯喘通:为强效高选择性B2受体激动剂,具有明显的支气管
扩张作用,而对心血管系统影响很小。
可口服、雾化及直肠给药,适用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及某些肺气肿等引起支气管痉挛的病症。
不良反应有短暂头昏、轻度震颤等,但比其他品种为轻。
②异丙唾喘宁、叔丁氯喘通、息克平、福摩特罗等药,均属此类。
(2)黄嚓吟类药物
该类药物的药理作用有:①舒张支气管:通过刺激内源性儿茶酚胺的释放和抑制磷酸二酯酶而实现。
②增强呼吸肌的收缩力;③兴奋呼吸中枢;④影响钙离子的转运;⑤拮抗腺苗酸作用;⑥抗炎作用。
因此可用于哮喘的治疗。
常用的药物有:
①氨茶碱:口服0.1〜0.2mg,日3次;静脉用药首次负荷剂量为5〜
6mg/kg体重,然后以0.5〜0.7mg/kg体重巾-1的剂量维持。
②二羟丙基茶碱(喘定)
该药水溶液为中性,对胃刺激性小、易吸收,作用较氨茶碱弱,对心血管副作用却减少,仅为氨茶碱的1/10,尤适合于老年人o0.l-0.2mg, 每日3次。
③胆茶碱:与喘定相似,副作用较氨茶碱轻,但作用亦较氨茶碱弱。
0.2〜0.2mg,每日3次。
④三丙基黄瞟吟:为新型的无腺廿拮抗作用的制剂,不经肝脏代谢,
而由肾脏清除,避免了清除率大的波动,对中枢无兴奋作用,是很有前途的药物。
(引抗胆碱药
抗胆碱药物通过与乙酰胆碱竞争M受体上的相同结合部位而发挥竞争性
拮抗作用,从而减轻支气管的张力,缓解支气管哮喘的气道阻塞症状。
大量临床研究表明,稳定期哮喘雾化吸入抗胆碱药后均发挥显著的支气管舒张作用,但与选择性卩-受体激动剂相比较,其相对疗效目前争议颇大。
研究抗胆碱药与卩-受体激动剂联合用治疗稳定期哮喘的疗效,绝大多数结果显示,联合用药疗效,不但强于各自单用,而且维持时间也显著延长。
这两类药经不同机制发挥气道舒张作用,因而疗效互不依赖,联合用时产生相加作用。
(4)糖皮质类固醇
糖皮质激素的药理作用有:①抗炎作用;②抗过敏作用;③松弛气道平滑肌的作用;④可阻止迟发性变态反应和降低支气管的高反应性。
因此,糖皮质类固醇激素可用于防治支气管哮喘。
泼尼松龙和泼尼松常口服用,成人每H 30mg,数天后产生最大功效,减量维持在5〜15mgo常用疗程为7天。
氢化可的松可注射用,首次剂量4mg/kg 体重,每6小时1次,一般用1〜3天,有效后改口服。
雾化吸入的有二丙酸氯的米松、丁的去炎松等,剂量为每天<800ng o
⑸抗过敏药
干扰或阻断气道变应性疾病每一环节的药物都可称为抗过敏药物,此类药物为哮喘防治的一线药物。
常用的药物有:
①色甘酸钠:为肥大细胞稳定剂,可抑制肥大细胞释放炎性介质,
抑制嗜酸粒细胞、中性粒细胞和肺泡巨噬细胞的激活,具有抗气道变应性的炎症效应。
长期治疗肺功能可有明显改善。
此药为治疗哮喘最安全的药,副作用很小。
②酮替芬
酮替芬的药理作用:①抑制炎性介质的合成和释放;②拮抗炎症性介质;
③提高卩-受体的活性,使其向高亲和力状态转化;④对细胞内的C++的释放有抑制作用。
临床应用有效率可高达90%,副作用较少,长期服用仅有轻度的镇静作用。
③抗组胺药:该类药物可拮抗组胺、口三烯和血小板活化因子及前列腺素等炎性介质,还可抑制肥大细胞、嗜酸粒细胞,嗜碱粒细胞及肺泡巨噬细胞等炎症细胞释放介质,该类药物常用的有:节猷嗪、# 非那定、赛替利嗪、息斯敏等药。
伍)其他药物:主要有钙离子通道阻滞剂、钾离子通道激活剂、肌醇磷酸降解抑制剂和维生素类药。