常用支气管哮喘药物分类介绍
慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘分类、常用复合吸入制剂、适应症、特殊人群用药、相互作用及不良反应等要点
临床慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘分类、常用复合吸入制剂、适应症、指南、特殊人群用药、药物相互作用及不良反应等要点慢性阻塞性肺疾病（COPD）和支气管哮喘是临床上最常见的慢性气道疾病。
吸入制剂已成为临床指南推荐用于治疗哮喘和COPD的首选给药途径。
分类按作用机制分类：目前吸入制剂分为吸入性糖皮质激素（ICS）、长效β2受体激动剂（LABA）、长效抗胆碱能药物（LAMA）。
复合吸入制剂有：ICS+LABA、LABA+LAMA、LABA+LAMA+ICS。
按吸入装置分类：干粉吸入剂、气雾剂、喷雾剂、吸入溶液等。
常用8种复合吸入制剂ICS+LABA：沙美特罗替卡松气雾剂、沙美特罗替卡松粉吸入剂、布地奈德福莫特罗吸入粉雾剂、倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂。
以上4种都属于国家医保乙类药品（2023版目录），其中布地奈德福莫特罗吸入粉雾剂属于国家基本药物（2018版）。
LABA+LAMA：茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂、噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂、乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂、格隆溴铵福莫特罗吸入气雾剂。
噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂不在国家医保目录（2023版目录），另三个药均属于国家医保目录中的协议期内谈判药品。
适应症指南推荐《全球哮喘防治创议、全球哮喘管理和预防策略（GINA）（2023版）》推荐：ICS-福莫特罗（如布地奈德福莫特罗吸入粉雾剂、倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂）为12岁以上青少年和成人哮喘首选控制及缓解药物。
支气管哮喘防治指南（2020年版）指出ICS+LABA具有协同的抗炎和平喘作用，可获得相当于或优于加倍剂量ICS的疗效，并可增加患者的依从性、减少大剂量ICS的不良反应，尤其适合于中至重度慢性持续哮喘患者的长期治疗。
中华医学会呼吸病学分会慢性阻塞性肺疾病学组发布的《慢性阻塞性肺疾病诊治指南（2021修订版）》中，指出COPD初始治疗方案推荐，B组COPD患者若CAT＞20分，推荐起始使用LAMA+LABA联合治疗；D组COPD患者根据情况可选择LAMA或LAMA+LABA或ICS+LABA或ICS+LAMA+LABA，若CAT＞20分，则推荐首选双支气管舒张剂联合治疗。
支气管哮喘临床治疗策略与药物简介
第4级 重度持续
吸入糖皮质激素( >1000 g BDP或相当 剂量其他吸入激素)，联合吸入长效2激 动剂，需要时可再增加1种或1种以上下 列药物： 缓释茶碱 白三烯调节剂 长效口服2激动剂 口服糖皮质激素
哮喘控制的标准
最少（最好没有）慢性症状，包括夜间症状。
哮喘发作次数减至最少。 无需因哮喘而急诊。 最少（或最好不）按需使用2激动剂。 没有活动（包括运动）限制。 PEF昼夜变异率＜20%。 PEF正常或接近正常。 最少或没有药物不良反应。
8-12
12-36 12-36 12-36
1.25-1.5
长效
地塞米松 倍他米松
7.10 5.4
30.0 25-35
0.75 0.60
100-300 100-3000
36-54 36-54
2.75
白三烯受体拮抗剂：
• 扎鲁司特：长效口服的高选择性CysLT1 用于轻中度哮喘的治疗和预防，对伴有过敏 性鼻炎尤为合适，激素依赖或抵抗型患者， 难治性哮喘的辅助治疗 • 孟鲁斯特 高选择性LTD4受体拮抗剂 用于预防哮喘，阿司匹林过敏及激素耐药， 具有一定的止咳作用 • 普伦司特，同扎鲁司特，主要用于预防
急性发作期的治疗
初始病情评估
病史、体检、检查结果 ( 听诊、辅助呼吸肌的活动、心率、 呼吸频率、PEF或FEV1、氧饱和度、动脉血气分析和其它检查 )
起始治疗 吸入短效2激动剂，通常采用雾化法，每20 min 吸入一个剂量，共1 h 吸氧使氧饱和度90% (儿童95%) 若症状不能迅速缓解，或患者最近已服用糖皮质激素，或急性发作的症状严重， 可全身用糖皮质激素 禁忌使用镇静药
疗效良好
末次治疗后疗效维持60 min 体检：正常 PEF>70% 没有呼吸窘迫 氧饱和度>90% (儿童95%)
支气管哮喘疾病诊疗指南
支气管哮喘疾病诊疗指南【概述】支气管哮喘(bronchial asthma)是儿科常见慢性气道变态反应性疾病，由多种炎性细胞(包括嗜酸性粒细胞、肥大细胞、中性粒细胞、T 淋巴细胞、气道上皮细胞等)和细胞组分参与的气道慢性炎症。
这种气道炎症使易感者对各种激发因子具有气道高反应性，并可引气道狭窄。
临床上表现为反复发作性喘息，呼吸困难，胸闷和咳嗽等症状，常在清晨或夜间发作或加重。
目前认为：气道慢性炎症、气道高反应性以及可逆性气道阻塞构成了哮喘的三大病理生理特点。
其中气道慢性炎症是引起气道高反应性的原因，而气道高反应性是哮喘最基本的特点。
根据临床表现及其肺功能，支气管哮喘分为：1、急性发作期：患儿表现为突发咳嗽,喘息,呼气性呼吸困难,烦躁不安,胸闷；体征可见胸廓饱满,叩诊双肺过清音,双肺可闻及哮鸣音,严重时呼吸音降低。
2、慢性持续期：哮喘患儿没有急性发作，但在相当长的时间内有不同频度和不同程度地出现症状如喘息、咳嗽、胸闷。
主要根据白天和夜间临床表现和肺功能进行病情严重程度的评价；3、临床缓解期：经过治疗或未经过治疗症状，体征消失，儿童肺功能恢复到第一秒用力最大呼气容量(FEV1) 或最大呼气峰流速(PEF)>80%预计值，并维持3 月以上。
【病史要点】1、既往反复发作和其它变态反应病史。
家族中哮喘和变态反应疾病史。
2、起病缓急、有无精神刺激、疲劳、受惊等诱因。
询问有关的先兆症状：感染性者可先有轻微上呼吸道感染；外源性者有胸闷，喉痒，喷嚏，流清涕；食物性者有呕吐、腹痛、腹泻、荨麻疹等。
3、询问本次哮喘持续时间，是否日轻夜重或持续严重。
有无端坐呼吸，烦躁焦虑，冷汗，面色苍白或发绀，了解咳嗽轻重，痰的性质和痰液量。
首次发作须注意与哮喘性支气管炎、心源性哮喘、呼吸道异物等鉴别。
4、院外和既往发作情况，何种解痉药有效。
【体检要点】1、体位，精神和神智，面色，指甲粘膜青紫程度。
2、有无鼻扇，呼气三凹征，呼气延长，两肺呼吸音降低，哮鸣音，鼾音和罗音。
最新发布：2023版支气管哮喘治疗手册
最新发布：2023版支气管哮喘治疗手册前言支气管哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病，影响着全球数百万人的健康。
为了提高哮喘患者的治疗效果和生活质量，我们不断更新和完善哮喘治疗方案。
在此，我们很高兴向大家推出2023版支气管哮喘治疗手册，本手册结合了最新的研究成果和临床实践，为医生、患者及相关人员提供了全面的哮喘治疗指南。
目录1. 支气管哮喘的定义与分类2. 支气管哮喘的病因与发病机制3. 支气管哮喘的临床表现与诊断4. 支气管哮喘的评估与分级5. 支气管哮喘的治疗原则6. 药物治疗- 长效β2受体激动剂- 糖皮质激素- 长效抗胆碱能药物- 其他药物7. 非药物治疗- 哮喘教育- 环境控制- 吸入技术指导- 自我管理计划8. 特殊人群的哮喘治疗- 儿童哮喘- 成人哮喘- 老年哮喘- 孕妇哮喘9. 哮喘急性发作的救治10. 哮喘控制与预防11. 哮喘治疗的监测与评估12. 患者教育与支持13. 未来研究方向与展望1. 支气管哮喘的定义与分类支气管哮喘是一种以气道炎症、气道高反应性和可逆性气道阻塞为特征的慢性气道疾病。
根据病情严重程度，支气管哮喘可分为轻度、中度、重度和危重度。
2. 支气管哮喘的病因与发病机制支气管哮喘的病因包括遗传和环境因素。
气道炎症是哮喘的核心发病机制，导致气道高反应性和可逆性气道阻塞。
目前认为，哮喘是一种多基因遗传病，与环境因素（如空气污染、过敏原、感染等）相互作用，触发或加重病情。
3. 支气管哮喘的临床表现与诊断支气管哮喘的典型临床表现为反复发作的喘息、气促、胸闷和（或）咳嗽，夜间和（或）清晨加重。
诊断依据包括病史、临床表现、体征和肺功能检查。
肺功能检查是评估气道阻塞程度的重要手段。
4. 支气管哮喘的评估与分级哮喘评估与分级有助于制定个性化治疗方案。
目前采用全球哮喘防治创议（GINA）指南进行评估与分级。
根据病情严重程度，将患者分为轻度、中度、重度和危重度。
5. 支气管哮喘的治疗原则哮喘治疗原则包括缓解症状、减少气道炎症、预防复发和改善生活质量。
简述支气管哮喘的治疗原则及药物分类。
支气管哮喘是一种慢性炎症性疾病，其治疗原则主要包括控制症状、预防急性发作、改善肺功能、减少慢性炎症和预防并发症。
药物治疗在支气管哮喘的管理中起着至关重要的作用，药物种类多样，按其作用机制可分为控制药和缓解药两大类。
一、控制药1. 类固醇类固醇是治疗支气管哮喘炎症的首选药物，可以通过减少炎症反应和阻止气道黏膜的损伤来控制哮喘症状。
常见的类固醇药物包括氟替卡松、倍氯米松等。
2. 长效β2受体激动剂长效β2受体激动剂能够扩张气道，减少支气管痉挛，缓解哮喘症状。
常用的长效β2受体激动剂有沙美特罗和福莫特罗等。
3. 白三烯受体拮抗剂白三烯受体拮抗剂可以抑制支气管平滑肌收缩和炎症反应，减少黏液分泌和黏膜水肿，有助于改善支气管通透性。
常见的白三烯受体拮抗剂包括蒽醌和齐来特罗等。
4. 抗IgE抗体抗IgE抗体是针对免疫系统的药物，能够抑制IgE的活性，减少支气管敏感性和炎症反应，适用于难以控制的重度哮喘患者。
二、缓解药1. 短效β2受体激动剂短效β2受体激动剂主要用于急性发作的缓解，能够迅速扩张气道，缓解呼吸困难和胸闷感。
常见的短效β2受体激动剂有沙丁胺醇和特布他林等。
2. 抗胆碱能药物抗胆碱能药物可以抑制气道平滑肌收缩，扩张气道，改善呼吸道阻塞。
常用的抗胆碱能药物包括异丙托溴铵和丙戊酸铵等。
通过上述药物的分类及作用机制来看，支气管哮喘的治疗原则主要是通过调节免疫系统和扩张气道，以缓解症状、预防急性发作和改善肺功能。
对于轻度哮喘患者，建议使用短效β2受体激动剂和类固醇进行治疗；对于中度和重度哮喘患者，应该联合使用长效β2受体激动剂和类固醇，并根据病情需要添加其他控制药物进行治疗。
在实际的治疗中，应该根据患者的具体情况，个体化地选择药物和剂量，以达到最佳的治疗效果。
患者在使用药物的过程中也需遵医嘱，合理用药，避免滥用或依赖药物，以免引起药物耐药性和出现不良反应。
总结起来，支气管哮喘的治疗原则及药物分类主要包括控制药和缓解药两大类，通过调节免疫系统和扩张气道来缓解症状、预防急性发作和改善肺功能。
哮喘药物知识点总结大全
哮喘药物知识点总结大全哮喘药物分类根据作用机制和用途，哮喘药物可以分为预防药和急救药两类。
预防药包括：1. 类固醇：常用于控制慢性哮喘症状，能够抑制气道炎症反应，减少气道水肿和黏液分泌。
常见口服类固醇包括地塞米松、倍氯米松等，吸入类固醇包括氟替卡松、倍氯米松等。
2. 长效支气管舒张剂：包括长效β2受体激动剂（LABA）和长效抗胆碱药物（LAMA），能够持久舒张气道，使气道平滑肌松弛，减少气道痉挛。
常见LABA包括沙美特罗、福莫特罗等，LAMA包括丙酚林和噻托溴铵等。
3. 白三烯受体拮抗剂（LTRA）：能够抑制白三烯的合成和释放，减少气道炎症反应，阻断哮喘发作的病理基础。
常用的LTRA包括蒙特卡司特和洛鲁卡司特等。
急救药包括：1. 短效支气管舒张剂：包括短效β2受体激动剂（SABA）和短效抗胆碱药物（SAMA），能够快速舒张气道，减轻哮喘急性发作的症状。
常用的SABA包括沙丁胺醇和特布他林，SAMA包括异丙托溴铵和丙酚林。
2. 抗白细胞介素药物：包括奥马利鲁替和米非司鲁韦，能够减少白细胞在气道内的炎症反应，降低哮喘发作的风险。
哮喘药物作用机制1. 类固醇：通过抑制炎症介质的合成和释放，减少气道水肿和炎症反应。
2. 长效支气管舒张剂：通过激活β2受体或抑制胆碱受体，使气道平滑肌松弛，减少气道痉挛。
3. 白三烯受体拮抗剂：通过阻断白三烯受体的结合，减少白三烯介导的气道炎症反应。
4. 短效支气管舒张剂：通过激活β2受体或抑制胆碱受体，快速舒张气道，减轻哮喘急性发作的症状。
5. 抗白细胞介素药物：通过减少白细胞在气道内的炎症反应，降低哮喘发作的风险。
哮喘药物使用方法1. 类固醇：口服类固醇通常用于控制慢性哮喘症状，剂量根据患者的病情和哮喘控制水平进行调整。
吸入类固醇通常用于轻度到中度哮喘的控制，剂量通常为每日200-1000μg。
2. 长效支气管舒张剂：LABA通常与吸入类固醇联合使用，用于中度到重度哮喘的控制，每日用药一次。
平喘药
布地奈德
适应症：用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管 哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。
注意事项：①与口服糖皮质激素相比，在达到抗哮喘 的等效剂量时，吸入型糖皮质激素的全身性作用较低； 2岁以下小儿应慎用或不用。②以吸入治疗替代全身糖 皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的变 态反应性疾病，如鼻炎、湿疹，这些变态反应性疾病需 以全身的抗组胺药及(或)局部剂型控制症状。③肝功能 下降可轻度影响本品的清除。肺结核患者使用本品可能 需慎重考虑。
药物相互 作用
可常规于其他平喘药联合使用
用药监护
1.急性哮喘发作不宜应用
① 白三烯受体阻断剂的起效缓慢，作用弱，相当于色甘 酸钠，一般连续应用4周后才见疗效，仅适用于轻度、 中度哮喘和稳定期控制，或与糖皮质激素和β 2受体激 动剂合用。
2.提倡联合应用糖皮质激素
①与吸入性糖皮质激素合用的治疗方案中，可减少合用 药物剂量。
黄嘌呤类药物
内容
①茶碱：舒张支气管、利尿、抗炎。口服易吸收，有效血药浓度520ug/L，大于20ug/L可产生中毒反应 ②氨茶碱：茶碱和乙二胺的复合物，静脉注射必须非常缓慢（至少 超过20min)； ③多索茶碱：对支气管平滑肌的松弛作用较茶碱强10-15倍，并有镇 咳作用，不良反应较茶碱少。
①常见过度兴奋、烦躁、心律失常、呼吸急促、震颤和眩晕等。少 见出现过敏反应，部分患者也可见血性呕吐物
糖皮质激素类
项目 作用特点
内容
①丙酸氟替卡松：气雾剂口腔吸收部分生物利用度小，全身不良反 应少 ②布地奈德：适用于支气管哮喘和气道高反应性状态
典型不良 反应
①常见口腔及咽喉部的念珠菌定植于感染、声音嘶哑、咽喉部不适
②长期、大剂量可出现皮肤瘀斑、肾上腺功能抑制、骨密度降低， 增加青光眼、白内障的危险。
哮喘治疗常用药物
哮喘治疗常用药物控制药物：是指需要长期每天使用的药物。
这些药物主要通过抗炎作用使哮喘维持临床控制，其中包括吸入糖皮质激素(ICS)、全身用糖皮质激素、白三烯调节剂、长效β2受体激动剂(须与吸入糖皮质激素联合应用)、缓释茶碱、色苷酸钠、抗IgE抗体及其他有助于减少全身性糖皮质激素剂量的药物等;肾上腺糖皮质激素缓解药物：是指按需使用的药物。
这些药物通过迅速解除支气管痉挛从而缓解哮喘症状，其中包括速效吸入β2-受体激动剂、全身用糖皮质激素、吸入性抗胆碱能药物、短效茶碱及短效口服β2受体激动剂等。
明确指出吸入性LABA不应长期单独使用,应在医师指导下与ICS 联合使用注射给药:虽然平喘作用较为迅速,但因全身不良反应的发生率较高,国内较少使用。
吸入β2受体激动剂的分类白三烯调节剂抗胆碱药物其他治疗哮喘药物2.其他口服抗变态反应药物:如曲尼司特(tranilast)、瑞吡司特(repirinast)等可应用于轻至中度哮喘的治疗。
其主要不良反应是嗜睡。
原则一、及早用药尽量在每次哮喘发作的早期采用疗效迅速的药物加以控制。
哮喘发作的早期病情较轻，及时使用解除支气管痉挛的药物，可收到事半功倍的效果。
有的病人认为一次发作较轻，且症状消失快，便不重视及早用药;或者平时经常有一些气促症状，但对于病情的变化没有觉察，以致未能及时调整哮喘用药时机。
这些情况都会错过早期治疗的机会。
如果等到哮喘加剧时才匆匆就医，结果只能是事倍功半，甚至造成不良后果。
原则二、有效用药大多数病人在哮喘发作时，经过一次雾化吸入治疗就可控制症状。
但也有不少病人在数小时后哮喘症状再次出现，因此错误地认为雾化吸入治疗只适用于发作时，而且疗效短，其实这种看法是片面的。
对一些近期内反复发作的患者，每日做3～4次的定时吸入，让药物的作用能够连续，从而可有效控制和缓解哮喘症状。
如果经雾化吸入治疗后，效果不明显，甚至症状加剧，则表示病情恶化，应及时就医。
原则三、预防用药支气管哮喘发作有一定的规律性，发作原因又因人而异，因此，应当留心观察，找出自己的发病规律。
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糖皮质激素口服给药
• 急性发作病情较重的哮喘或重度持续 （4级）哮喘吸入大剂量激素治疗无效 的患者应早期口服糖皮质激素，以防止 病情恶化 • 一般使用半衰期较短的糖皮质激素，如 泼尼松、泼尼松龙或甲强龙等
糖皮质激素口服给药
• 对于糖皮质激素依赖型哮喘，可采用每日 或隔日清晨顿服给药的方式，以减少外源 性激素对脑垂体-肾上腺轴的抑制作用 • 泼尼松的维持剂量最好≤10mg/d • 对于伴有结核病、寄生虫感染、骨质疏松、 青光眼、糖尿病、严重忧郁或消化性溃疡 的哮喘患者全身给予糖皮质激素治疗时应 慎重，并应密切随访
常用药物极其作用机制
常用药物 抗胆碱能药物 作用机制
作用于支气管上的M受体，尤其是选择 性M3受体拮抗剂，可直接扩张支气管。 此外，可阻断节后迷走神经传出支，通 过降低迷走神经张力而舒张支气管 通过对气道平滑肌和其他细胞表面白三 烯（CysLT1）受体的拮抗，抑制肥大细 胞和嗜酸性粒细胞释放出的半胱氨酰白 三烯的致喘和致炎作用，产生轻度支气 管舒张和减轻变应原、运动和SO2诱发 的支气管痉挛等作用，并具有一定程度 的抗炎作用
白三烯调节剂
•
本品较安全 • 虽有文献报告接受这类药物治疗的患 者可出现Churg-Strauss综合征，但其 与白三烯调节剂的因果关系尚未肯定， 可能与全身应用糖皮质激素剂量的减 少有关 • 5-脂氧化酶抑制剂可能引起肝脏损害， 需监测肝功能
常用药物极其作用机制
常用药物 糖皮质激素 作用机制
干扰花生四烯酸代谢，减少白三烯和前列腺 素的合成；抑制嗜酸性粒细胞的趋化与活化； 抑制细胞因子的合成；减少微血管渗漏；增 加细胞膜上β2受体的合成等
抗胆碱能药物
• 支气管上的M受体以M3亚型为主，选择性M3受体 拮抗剂的支气管扩张作用会更强 • 吸入抗胆碱能药物，如溴化异丙托品、溴化氧托 品和溴化泰乌托品等，可阻断节后迷走神经传出 支，通过降低迷走神经张力而舒张支气管。其舒 张支气管的作用比β2受体激动剂弱，起效也较 慢，但长期应用不易产生耐药，对老年人的疗效 不低于年轻人 • 与β2受体激动剂联合应用具有协同、互补作用 • 对有吸烟史的老年哮喘患者较为适宜，对妊娠早 期妇女和患有青光眼或前列腺肥大的患者应慎用
表1 常用吸入型糖皮质激素的每 日剂量高低与互换关系
药物
二丙酸 倍氯米松 布地奈德
低剂量 （ug） 200～500 200～400
中剂量（ug） 500～1 000 400～800
高剂量 （ug） ＞1 000 ＞800
丙酸 氟替卡松
100～250
250～500
＞500
常用的糖皮质激素吸入装置
舒利迭
• 气雾剂：目前我国临床上常用的糖皮质激素有3种。 其每日剂量高低和互换关系见表1 • 干粉吸入剂：包括二丙酸倍氯米松碟剂、布地奈德 都保、丙酸氟替卡松碟剂等。使用干粉吸入装置比 普通定量气雾剂方便且吸入下呼吸道的药物量较多。 糖皮质激素气雾剂和干粉吸入剂通常需连续、规律 地吸入1周后方能奏效 • 溶液：布地奈德溶液经以压缩空气或高流量氧气为 动力的射流装置雾化吸入，对患者吸气配合的要求 不高，起效较快，适用于哮喘急性发作时的治疗
茶 碱
1．口服给药：包括氨茶碱和控（缓）释型茶 碱。用于轻～中度哮喘发作和维持治疗 • 一般剂量为每日6～10mg/kg。控（缓）释型 茶碱口服后昼夜血药浓度平稳，平喘作用可 维持12～24h，尤其适用于夜间哮喘症状的 控制 • 茶碱与糖皮质激素和抗胆碱药物联合应用具 有协同作用 • 与β2受体激动剂联合应用易出现心率增快 和心律失常，应慎用，并适当减少剂量
1．短效β₂受体激动剂
• 常用的药物如沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他 林、丙卡特罗、非诺特罗等 • （1）吸入：包括气雾剂、干粉剂和溶液等。 松弛气道平滑肌作用强，数分钟内起效，维 持数h，是缓解轻～中度急性哮喘症状的首选 药物，也可用于运动性哮喘的预防。这类药 物应按需间歇使用，不宜长期、单一使用， 也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、 低血钾、心律失常等不良反应
β₂受体激动剂
• 通过对气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体的 兴奋，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷 （cAMP）含量增加，游离Ca² +减少，从而舒张 气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗 粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气 道上皮纤毛的摆动等，缓解哮喘症状
• β₂受体激动剂种类较多，可分为短效（作用维 持4～6 h）和长效（维持12 h）。后者又分为 速效（数分钟起效）和缓慢起效（半小时起效） 两种
β2受体激动剂 对气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体
的兴奋，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环 磷腺苷含量增加，游离Ca2+减少，从而舒张 气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞 脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、 增加气道上皮纤毛的摆动等
茶碱类药物
抑制磷酸二酯酶，舒张支气管平滑肌；并具 有强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋呼吸中 枢和呼吸肌等作用。低浓度茶碱具有抗炎和 免疫调节作用
糖皮质激素吸入给药
• 吸入糖皮质激素后的全身不良反应的程 度与药物剂量、药物的生物利用度、在 肠道的吸收、肝脏首过代谢率及全身吸 收药物的半衰期等因素有关 • 目前上市的药物中，丙酸氟替卡松和布 地奈德的全身不良反应较少 • 吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮 喘的首选药物
糖皮质激素吸入给药的剂型
白三烯受体 拮抗剂
其它治• 是一种非皮质激素类抗炎药，可抑制IgE介 导的肥大细胞等炎症细胞中炎症介质的释放， 并可选择性抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞和 单核细胞等炎症细胞介质的释放 • 适用于轻度持续哮喘的长期治疗，可预防变 应原、运动、干冷空气和SO2等诱发的气道 阻塞，可减轻哮喘症状和病情的加重 • 吸入剂不良反应很少
白三烯调节剂
• 哮喘主要是由炎性细胞浸润引发的一种慢性炎症 反应，引起这类炎症反应的炎性介质主要是脂类 炎性介质，如花生四烯酸代谢产物白三烯修饰剂 等。半胱氨酰白三烯是花生四烯酸的代谢产物， 是一类重要的炎性介质，能增加嗜酸性粒细胞的 游走，增加粘液分泌、增加血管通透性和气道壁 水肿，导致支气管收缩 • 白三烯调节剂包括半胱氨酰白三烯受体拮抗剂和 5-脂氧化酶抑制剂，是一类新的治疗哮喘药物 • 目前在国内应用的主要是半胱氨酰白三烯受体拮 抗剂，包括扎鲁司特、孟鲁司特和异丁司特等
常用支气管哮喘药物介绍
阳信县人民医院 王朝光
哮喘治疗药物的分类 目前， 哮喘治疗药物根据其
作用机制可分为具有抗炎作用 的药物和症状缓解作用的药物 两大类，某些药物兼有以上两 种作用
支气管哮喘的特点
• 是一种慢性气道过敏性炎症性疾病 • 其特点是气道对多种特异性或非特异性刺激的反 应性异常增高 • 临床上可出现反复性发作的典型哮喘症状（咳嗽、 呼吸困难及喘息） • 哮喘急性发作给病人带来极大的痛苦，病人把自 己比喻为"可怜的青蛙"，希望能在较短时间内得 到有效的治疗，而合理用药在其中起到不可忽视 的作用
•
近年来推荐联合吸入糖皮质激素 和长效β₂受体激动剂治疗哮喘。 这两者具有协同的抗炎和平喘作 用，可获得相当于（或优于）应 用加倍剂量吸入型糖皮质激素时 的疗效，并可增加患者的依从性、 减少较大剂量糖皮质激素引起的 不良反应，尤其适合于中～重度 持续哮喘患者的长期治疗
茶 碱
• 通过抑制磷酸二酯酶，而舒张支气 管平滑肌，并具有强心、利尿、扩 张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸 肌等作用 • 有研究资料显示，低浓度茶碱具有 抗炎和免疫调节作用
哮喘是以气道炎症和气道反应性 过高为特征的疾病（附图）
致敏的气道对特异性抗原的反应有 早期哮喘反应(EAR)和晚期哮喘反 应(LAR) • EAR是由于激活肥大细胞释放组 胺、前列腺素D2(PGD2)、白三烯等 支气管收缩因子而引起 • 4～6天后中性粒细胞、嗜酸性粒 细胞逐渐迁移到气道,使支气管反应 性增高,即LAR中出现的炎症及气道 狭窄
1．短效β₂受体激动剂
• （2）口服：服药后15～30 min起效，维持 4～6h。使用虽较方便，但心悸、骨骼肌震 颤等不良反应比吸入给药时明显。缓释剂 型和控释剂型维持时间可达8～12h，特布 他林的前体药班布特罗的作用可维持24h， 可减少用药次数，适用于夜间哮喘的预防 和治疗。长期、单一应用β2受体激动剂可 造成细胞膜β2受体的向下调节，表现为临 床耐药现象，故应予避免
• 主要作用机制： 1.干扰花生四烯酸代谢，减少白三烯和前 列腺素的合成 2.抑制嗜酸性粒细胞的趋化与活化 3.抑制细胞因子的合成 4.减少微血管渗漏 5.增加细胞膜上β2受体的合成等 • 给药途径包括吸入、口服和静脉应用等
糖皮质激素吸入给药
• 局部抗炎作用强 • 药物直接作用于呼吸道，所需剂量较小 • 通过消化道和呼吸道进入血液, 大部分药物 被肝脏灭活，因此全身性不良反应较少 • 口咽部局部的不良反应包括声音嘶哑、咽 部不适和念珠菌感染 • 吸药后及时用清水含漱口咽部、选用干粉 吸入剂或加用储雾罐可减少上述不良反应
1．短效β₂受体激动剂
• （3）注射：虽然平喘作用较为迅速，但因 全身不良反应的发生率较高，已较少使用
2．长效β₂受体激动剂
• 具有较强的脂溶性，对β2受体有较高的选择性。作用可 维持12 h以上。目前在我国上市的吸入型长效β2受体激 动剂有2种。 • （1） 沙美特罗：经气雾剂或碟剂装置给药，30min起 效，维持12h以上。推荐剂量50μg，每日2次吸入 • （2） 福莫特罗：经都保装置给药，3～5min起效，维 持8～12 h以上。具有一定的剂量依赖性，推荐剂量 4.5～9μg，每日2次吸入 • 吸入长效β2受体激动剂适用于支气管哮喘（尤其是夜间 哮喘和运动诱发哮喘）的预防和持续期的治疗 • 福莫特罗因起效迅速，可按需用于哮喘急性发作时的治 疗
糖皮质激素静脉用药
• 严重急性哮喘发作时，应经静脉及时给予大剂量 琥珀酸氢化可的松（400～1000mg/d）或甲基泼 尼松龙（80～160mg/d） • 无糖皮质激素依赖倾向者，可在短期（3～5天） 内停药 • 有激素依赖倾向者应延长给药时间，控制哮喘症 状后改为口服给药，并逐步减少激素用量 • 地塞米松抗炎作用较强，但由于血浆和组织中半 衰期长，对脑垂体-肾上腺轴的抑制时间长，故 应尽量避免使用或较长时间使用