有毒中药的有效减毒
浅论中药的毒性及其减毒方法

中医传统理论认 为 , 中药的 “ 毒” 有广义与狭 义之分嘲 。“ 广 最小程度 ,从 而做到安全用药 ,应引起中医药工作者 的高度重 义之毒”主要包含两个层面的含义。一是泛指中药而言。如在 视。 纵观历代本草著作及古今医家临床 医案验方 , 中医临床用于 《 周礼 ・ 天官冢宰》 中载有 “ 医师掌医之政 令 , 聚毒药 以供医事” 之 降低有毒 中药毒性 的方法主要有配伍减毒法 、 炮制减毒法、 煎煮 论述, 在《 类 经》 中则有 “ 凡可避邪安正者 , 皆可称之为毒药” 之记 减毒 法、 用量减毒法及 服法减毒法等口 】 。 载。 二是 指中药的偏性 。 即所谓毒者 , 以气味之有偏也。 《 景岳全 2 . 1 配伍 减毒法 : 中药配伍是中医临床治疗疾病及遣方用药的特 可起 到调其偏性 、 制 书》 载有 : “ 药 以治病 , 因毒 为能 , 所谓毒药 , 是 以气 味之偏也 。盖 色优势 。一味 中药通过与他药的合 理配伍 , 一 方面可增强药力 , 全 面照顾病情 , 增强疗效 ; 另 气 味之 正者 , 谷食之属是也 , 所 以养人之正气 ; 气味之偏者 , 药饵 其毒性 的作用 , 之属也 , 所 以去人之邪气 。故 日毒药攻邪也。” 中医传统理论认 方 面又可降低或消除有毒药物之 毒性 , 达到安全用药 的 目的。 为, 中药有寒 、 热、 温、 凉、 补、 泻、 升、 降、 散、 收、 润、 燥等不 同的偏 纵观历代本草 , 采用配伍 的方法 以监制毒性中药之毒性 , 为历代 逐渐形成了相反相成 、 相畏相杀等 性, 中医临床 医治疾病 , 也正是运 用药物之偏性 , 以纠正人体脏 医家推崇并广泛应用于临床 ,
提供借 鉴。
关键词 : 中药毒性 减毒 方法 配伍 减毒 炮制减毒
中图分类号 : R 2 8 5 . 1 文献标识码 : B 文章编号 : 1 6 7 2 — 8 3 5 1 ( 2 0 1 5) 0 3 — 0 1 5 9 — 0 2
浅谈中药炮制减毒方法的疗效观察

浅谈中药炮制减毒方法的疗效观察摘要】目的探讨中药炮制减毒方法和疗效。
方法对中药炮制各种减毒方法如清炒法、加辅料法、加热法等进行具体方法和机制的探讨,以达到降低药物毒性的目的。
结果对毒性中药进行合理的加工炮制有效消除或降低了药物的毒性和毒副作用。
结论通过对炮制减毒方法和机理的探讨,有利于促进中药炮制的规范化和现代化,确保临床用药的安全有效。
【关键词】中药炮制减毒方法疗效观察1.解毒原理1.1改变中药毒性成分这类药物像川乌、草乌含有的剧毒成分双酯型生物碱,通过蒸煮炮制,能够水解毒性成分中的酯键,变为单酯型生物碱或不含酯键的乌头原碱,削弱很大的毒性。
1.2减少毒性成分这类药物像马钱子内含毒性成分生物碱,有导致使用者惊厥和死亡的危险,此药通过砂炒或油炸处理,能够使其部分生物碱被破坏;巴豆、千金子脂肪油为峻泻或毒性成分,可以通过去油制霜处理以达到降低毒性的目的[1]。
1.3采用辅料解毒这类药物像半夏、天南星、白附子所含的毒性成分能够通过白矾、生姜制作而减小自身的毒性;藤黄毒性可通过豆腐同制消除,狼毒、商陆毒性可通过醋制来减小。
2.炮制方法2.1制霜对于含有油类毒性成分的药物,可通过制霜除去部分油性成分巴豆毒素。
巴豆油为毒性成分亦是有效成分,它可与碱性溶液作用析出巴豆酸,从而刺激肠黏膜产生腹泻作用,但过量可产生毒性作用,口服20滴巴豆油即可致死。
通过制霜涂去部分巴豆油,可使其含量降为18%~20%。
巴豆素主要对中枢神经细胞有毒性作用,但对热不稳定,加热制霜可使之丧失毒性。
2.2加入辅料炮制毒药时,加入某些特殊辅料可达解毒目的。
常用的解毒辅料有甘草、明矾、豆腐、醋、滑石粉、砂子等,其解毒机理主要是辅料与有毒物质结合,或利用辅料排除毒物。
如甘草中的甘草甜素,易分解成为1分子甘草次酸和2分子葡萄醛酸,可与多种毒性物质结合,生成不易被人体吸收的结合型葡萄糖醛酸;另外,甘草甜素还可以吸收一些毒性成分。
3.通过炮制增强药物的疗效增加药物的溶解度对一些有效成分不溶或难溶于水的药物,常采用适当的方法增加其溶解度。
中药毒性及减毒方法

毒 法 方
佛 山 5 0 0 8 0 ) 2
用 木通多 为木通科 植物 木通 ;而 马兜铃 关 木通可致 急性 肾功能 衰竭 ,据考 在历 中并未 曾见有 “ 关木通 ”这一 品种 ,关 反 应甚 至 中毒致 死 的临床报道 日渐增 多 ,中药 木通从2 世纪5 年代 以来开始使 用 ,近 几十年 O O 毒 性引起 了人们 的重视 ,国内外 一部 分对 中药 来一直作 为我 国商 品木通 的主流 ;现代 研究发 不 了解 的人 却认 为 中药 有毒性 而不敢接受 中医 现 ,在木 通 的各 品种 中 以关木 通 的毒性 最大 , 药 物 的治疗 。那 么 ,何 为 中药毒 性 ?它是如何 由此可见 ,木通 古今药 用 品种 不相符 、药材来 源 混淆是造成 中毒 的重要 因素之一l 2 】 。 产 生的?应该如何减轻 中药毒性 呢? 22 .剂量 不 当 1中药毒性的涵义 目前临床用药量普遍较大, 不少方剂 中的药 毒 性 中药 :系指 毒性 剧烈 ,治疗 剂量 与 中 毒剂量 相近 ,使 用不 当会致人 中毒 或死亡 的药 物用 量超 过 正常 使用 量 的几倍 , 至几 十倍 。 甚 品 。国家 明文 规定 的毒 性 中药有砒 石 、砒 霜等 如三七 是一 味很好 的活血止 血药 ,口服治疗 量 g 次 O/ 2 8种 。毒 性 反应 :是 指用 药 剂量 过 大 或用 药 1—5 / 时 ,无 明显 。一 般是在 超过极 量时才会 发 上 ,可引起 房室传 导阻滞 。又如威灵 仙煎 服过 生 。有时也 可能 由于病人 的遗传 缺陷 、病 理状 量可致低 血容量性休克 , 黄芪 内服过量致 剧烈 古 态或 合用其 他药物 敏感性增 加 ,可 在治疗 时 出 肢痛等 , 自 以来 不乏 其例 。 .炮制不 当 现毒性 反应 。因服用 剂量 过大而立 即发 生的毒 23 性 ,成为 急性 毒性 ;因长期 服用 后逐渐 发生 的 中药炮 制后 ,能 降低 或消 除药 物 的毒性 或 毒性 ,成 为慢性毒性 。可 以说几 乎所有 中药都 副作 用 ,改变或 缓和药性 。如斑 蝥米炒后 ,可 有 毒性反 应 ,仅 是程度 不 同而 已 。其 实现今 的 使 毒性 成分 斑 蝥 素 升 华而 降低 毒性 。再 如 乌 许 多医源性 和药源性 的疾病 也 可 以认 为是毒性 头 ,经蒸 、煮等 法炮制后 ,剧毒 的乌头碱 被水 反应所致 ,许多不 良反应也属毒 性反应【 l 】 。 解 成毒性 很小 的乌头原碱 而减小 毒性 。但如果 炮 制 不 当, 则会产 生毒 副作 用 。如莨 菪类 、半 2中药 中毒因素分析 夏等 毒性 较 大 的中药 , 要 通过 严格 炮制 降低 需 21品种 因素 . 否 甚 我 国幅员 辽 阔 ,药 物 资料 丰 富 ,中药 品种 毒 性, 则会 出现心 律失常等不 良反应, 至会 繁 多 。临床应用 时可 因品种混乱 而导致 中毒 。 造 成死亡 。 如木通 ,有木通科 植物 木通 和马兜铃科 植物关 2 配伍 不 当 . 4 木通 之 分 。木通 科 植 物 木 通无 毒 ,在 古 代 文 金元 时期 概 括提 出 的 “ 九畏 ” 和 “ 十 十八 反 ”是 一直 为人们所遵 循 的中药 配伍 禁忌 。然
中药复方配伍减毒实验研究进展

中药复方配伍减毒实验研究进展(作者:___________单位: ___________邮编: ___________)【关键词】中药复方;配伍减毒;综述有毒中草药有其毒性的一面,又有其治疗作用的一面。
某些药物的毒性成分与其有效成分并存,可通过炮制加工,配伍使其减毒。
近年来的实验研究表明,中药复方通过配伍可以达到减毒作用。
现综述如下。
1 泌尿系统类中药复方的配伍减毒1.1 关木通将大鼠分为3组:对照组、实验组、正常组,分别灌关木通水煎液、银杏叶和关木通共煎液、氯化钠注射液,观察用药后不同时相大鼠的肾功能、肾脏的病理以及血管活性物质等变化。
结果显示,实验组各项指标均优于对照组。
证明银杏叶对关木通引起的肾损伤有一定的保护作用[1]。
将关木通分别水煮和醇提,及配伍生地黄、甘草并醇提,给大鼠灌胃6 d后,检测肾功能变化,在光镜、电镜下观察肾脏的组织学变化。
结果:水煮关木通组的肾功能最差,肾脏的病理变化也最大,醇提关木通组肾功能轻度异常,肾脏的病理变化较水煮组轻微;关木通配伍并醇提组肾功能几乎正常,肾脏的病理改变也轻微。
结论:关木通醇提,配伍并醇提可以减轻或抑制其肾毒性[2]。
动物实验发现复方(包括导赤散、龙胆泻肝丸)组大鼠肾功能的相关指标以及肾组织形态学明显好于关木通组。
另以高效液相色谱法(HPLC)检测复方中马兜铃酸含量明显低于单味药关木通40%~60%以上。
研究提示,单味药与其复方不仅是药物组成、组分的变化,而且结果也有变化[3]。
采用HPLC法对关木通水煎液和炮附子与关木通的共煎液中的马兜铃酸进行测定,结果炮附子与关木通共煎液中的马兜铃酸的含量比关木通水煎液降低30%,由此可以说明,炮附子可以制约关木通的肾毒性[4]。
关木通与筛选药物配伍后,用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定马兜铃酸A吸,判断其含量是否降低。
发现当归、牡丹皮、生地黄、熟地黄、大黄可显著降低关木通中马兜铃酸A的含量。
其中,当归与关木通质量比为1∶1,生地黄与关木通质量比为0.5∶1,牡丹皮与关木通质量比为1∶1是最佳配比。
中药炮制减毒方法及原理

中药炮制减毒方法及原理
中药炮制减毒方法及原理相传已有千年历史,这些方法旨在消除或降低中药中毒性物质的含量,以确保中药的安全性和有效性。
一种常用的减毒方法是水煎。
水煎是指将中药材加水煮沸后煎煮一段时间,然后再取下药液,称为煎剂。
水煎的原理是通过材料与水的热交换,使一些有毒成分溶于水中,在煎煮过程中被去除或减少。
另一种常用的减毒方法是泡制。
泡制是指将中药材浸泡在水中,然后再取下泡药液。
在泡制过程中,一些有毒成分会被水吸收,从而达到减毒的作用。
此外,还有一些特殊的中药炮制减毒方法,如煅炼、制曲、酸洗等。
这些方法在具体操作上有所差异,但都是通过物质变化或处理,降低中药中有毒成分的含量。
中药炮制减毒的原理主要包括物理作用、化学作用和生物作用。
物理作用是指在炮制过程中,药材与热、水等物质之间的物理相互作用,促使有毒成分从药材中释放或转移到其他介质中。
化学作用是指中药炮制过程中,药材中的有毒成分与其他物质发生化学反应,从而转化为无毒或低毒物质。
生物作用是指中药炮制过程中,微生物的作用下分解、转化有毒成分,降低中药的毒性。
综上所述,中药炮制减毒方法通过物理、化学和生物作用的协同作用,有效地降低中药中有毒成分的含量,提高中药的安全性和疗效。
以下为了解除药物毒性的炮制方法是==

以下为了解除药物毒性的炮制方法是摘要:中药炮制通过多种途径降低药物的毒性,归纳总结起来有净制去毒、水制去毒、加热去毒及辅料制去毒,其中后两者为去毒的主要方法。
加热去毒又包括干热去毒和湿热去毒;辅料制去毒又可分为固体辅料制去毒及液体辅料制去毒。
主键词:中草药 生产和制备中草药 毒性中药炮制具有多方面的作用,其中以降低或消除药物毒性,增强药物的疗效为其主要炮制作用。
中药经过炮制减毒的方法很多,归纳起来有净制去毒、水制去毒、加热去毒和辅料制去毒。
现在分述如下。
1净制去毒净制去毒:是指药物通过净制处理,除去有毒副作用的部位。
1.1净制去除植物药中的有毒部位:如雷公藤其红黄色外皮毒性极大,如不除净,则会引起中毒,大损元气。
又如白首乌外皮中含有有毒金属元素量高达946.11mg kg,去皮白首乌饮片有毒金属元素量为36.50mg kg,含量大为降低,所以必须去皮。
再如巴戟天木质心中有毒元素铅的含量较高,去除木质心后,铅的含量降低。
1.2净制去除动物药中的有毒部位:如蕲蛇头部毒腺中含有大量出血性毒和溶血性毒,人畜被其咬伤中毒后,内脏广泛出血,故应除去头部。
又如蛤蚧“效在尾,毒在眼”,应去除眼睛降低毒性。
2水制去毒水制去毒:系指药物经过水洗、水漂、水泡、水浸等过程处理时,其所含的某些毒性成分溶于水而随水流失或水解。
如乌头、附子等经水浸泡,可使部分乌头碱部分水解而流失,降低了毒性。
商陆在淋润软化过程中,其主要毒性成分商陆毒素溶解和水解,从而降低了商陆的毒性。
又如半夏、天南星毒性较大,用清水浸泡数日,可使其毒性减弱。
再如雄黄中夹杂有As2O3,毒性极大,服后易引起中毒,而水飞后,可使As2O3的含量降低约30%。
朱砂中可溶性汞盐为朱砂的主要毒性成分。
经过水飞,可溶性的汞盐溶于水而含量降低,水飞洗涤次数越多,可溶性汞盐含量越少,毒性越低。
3加热去毒加热去毒又可分为干热去毒和湿热去毒。
3.1干热去毒:是炮制去毒使用最早的方法,历代曾用于斑蝥、马钱子等毒性药物的炮制。
有毒中药有效减毒

有毒中药的有效减毒李淑青北京中医药大学中药学院摘要:对有毒中药毒性机理、已有的减毒方式及工艺进行总结试探,着重反思现有的炮制减毒上的问题与窘境,力图通过本文进一步增进炮制学在此方面的研究。
关键词:有毒中药炮制毒性是指药物对机体的损害性,对人体的危害性较大,乃至可危及生命。
西汉之前是以“毒物”作为一切药物的总称。
”。
《周礼·天官》记载:“医师掌医之政,聚毒药以供医事。
”《类经·卷十四》指出:“凡可避邪安正者,皆可称之为毒药。
”[1]中药炮制是按照中医药理论,依照医疗、调制、制剂、贮藏等不同要求和药材自身的性质,将药材加工成饮片时所采取的一系列传统制药技术。
历史上有称为“炮炙”、“修治”、“修事”。
[2]中药材必需通过炮制成饮片后才能够入药,这是中药临床用药的一个特点。
也是中医药学的一个特点。
中药炮制的一个主要目的就是降低或消除药物的毒性。
有的中药虽有较好的疗效,但因为毒性较大,在临床应用上不安全,无法进一步推行利用,限制了其医治疾病的用途,而通过炮制则能够降低或消除其毒性作用。
[2]1.有毒中药的毒性机理1.1.单纯毒性成份的作用有些中药中存在不具有明显功效的毒性部位或单一毒性成份,会引发人体生理、生化方面的转变和脏器、器官的功能或形态方面的损害。
通过对这种中药所含有的化学成份进行分析和研究,找出其产生毒性的部位和成份,制定相应的炮制办法,力求降低此成份的含量,以便解决其毒性问题。
例如:乌梢蛇、金钱白花蛇、蕲蛇等均去头尾,斑蝥、红娘子、青娘子均去头足翅等,以减毒或除去非药用部位。
如蕲蛇的头部有毒,除去头部入药能消除毒性[1]。
芫花生品有毒是由于其所含有的芫花酯甲,该成份对皮肤、粘膜有强烈的刺激作用,而通过醋制则能够降低该成份的含量可达到减毒的目的。
1.2.有效成份的毒性作用古代医书中以为毒是与中药医治作用紧密相关的特征性内涵,毒与药是相同的;毒是药物的代称,因为毒反映了中药的偏性和致病功能。
中药

相反为制:用药性相对王的辅料来制约中药的偏性或改变,性。例如:酒制大黄
相畏为制:利用某种辅料来炮制药物,以制约该药物的毒副作用,例如:生姜制半夏
相资为制用药性相似的辅料或某种炮制方法来增强药效,例如盐水制知母
心 根类药材的木质部或种子的胚芽。
腐烂:指鲜活中药,在一定温度、湿度下,微生物生长繁殖,引起发热,导致腐烂。
自燃:指质地轻薄松散的植物药材,如红花、艾叶等和一些含油脂高的细小种子类药材如车前子、葶苈子、柏子仁等,由于本身干燥不适度,或在包装堆码前吸潮,在紧实状态中细胞代谢产生的热量不能散发,当温度积聚到67度以上时,热量便能以中心一下冲出垛外,轻者起烟,重者起火。
变色:指中药饮片固有的色泽发生了变化。
气味散失:指药物固有气味在外界因素的影响下,或贮存日久使气味散失或变淡。
风化:指某些含结晶水的矿物药,因与干燥空气接触,日久逐渐脱水而变成粉末状态。
潮解:某些盐类中药吸收潮湿空气中的水分,并在湿热气候影响下,其外部慢慢溶化成液体状态。
粘连:指某些熔点较低的固体树脂类和胶类中药,受潮后黏结成块。
对抗同贮:采用两种或两种以上药物同贮或采用一些有特殊气味的药物同贮而起到抑制虫蛀、
霉变的方法。
我国古代炮制专著有几部?写出其成书年代及作者。
刘宋·雷敩《雷公炮炙论》 ——总结前人的炮制经验撰写而成的。为我国医药 史上的第一部制药(炮制)专著。
明·缪希雍《炮炙大法》——为我国医药史上第二部炮制专著。
辅料:是指具有辅助作用的附加物料,它对主药可起协调作用,或增强疗效,或降低毒性,或减轻副作用,或影响主药的理化性质.
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有毒中药的有效减毒李淑青北京中医药大学中药学院摘要:对有毒中药毒性机理、已有的减毒方法及工艺进行总结思考,着重反思现有的炮制减毒上的问题与困境,力图通过本文进一步促进炮制学在此方面的研究。
关键词:有毒中药炮制毒性是指药物对机体的损害性,对人体的危害性较大,甚至可危及生命。
西汉之前是以“毒物”作为一切药物的总称。
”。
《周礼·天官》记载:“医师掌医之政,聚毒药以供医事。
”《类经·卷十四》指出:“凡可避邪安正者,皆可称之为毒药。
” [1]中药炮制是根据中医药理论,按照医疗、调制、制剂、贮藏等不同要求以及药材自身的性质,将药材加工成饮片时所采取的一系列传统制药技术。
历史上有称为“炮炙”、“修治”、“修事”。
[2]中药材必须经过炮制成饮片后才可以入药,这是中药临床用药的一个特点。
也是中医药学的一个特点。
中药炮制的一个主要目的就是降低或者消除药物的毒性。
有的中药虽有较好的疗效,但因为毒性较大,在临床应用上不安全,无法进一步推广使用,限制了其治疗疾病的用途,而通过炮制则可以降低或者消除其毒性作用。
[2]1.有毒中药的毒性机理1.1.单纯毒性成分的作用有些中药中存在不具备明显功效的毒性部位或单一毒性成分,会引起人体生理、生化方面的变化和脏器、器官的功能或形态方面的损害。
通过对这类中药所含有的化学成分进行分析和研究,找出其产生毒性的部位和成分,制定相应的炮制措施,力求降低此成分的含量,以便解决其毒性问题。
例如:乌梢蛇、金钱白花蛇、蕲蛇等均去头尾,斑蝥、红娘子、青娘子均去头足翅等,以减毒或者除去非药用部位。
如蕲蛇的头部有毒,除去头部入药能消除毒性[1]。
芫花生品有毒是由于其所含有的芫花酯甲,该成分对皮肤、粘膜有强烈的刺激作用,而通过醋制则可以降低该成分的含量可达到减毒的目的。
1.2.有效成分的毒性作用古代医书中认为毒是与中药治疗作用密切相关的特征性内涵,毒与药是相同的;毒是药物的代称,因为毒反应了中药的偏性和致病功能。
对于不少毒性中药而言,其有毒成分往往是其发挥功效的有效成分,如斑蝥含斑蝥素、蚁酸、蜡质、脂肪酸等成分,而斑蟊素是斑蝥体内的有毒成分,也是抗癌的有效物质,可以抑制癌细胞核酸代谢,彻底杀死癌细胞。
马钱子具有散血热、通络、消肿止痛的功效,其主要成分士的宁、马钱子碱既是有效成分,又是有毒成分,临床用于治疗风湿关节疗效确切。
[2]2.有毒中药减毒炮制原理2.1.使毒性成分发生改变采取一定的炮制工艺,使中药中所含有的有毒化学成分的化学性质或者物理性质发生改变,以降低甚至消除其毒性作用。
例如川乌中所含主要毒性成分为双酯型二萜类生物碱(乌头碱、乌头原碱、次乌头碱),通过对川乌进行煮制,使化学性质不稳定,遇水、加热易被水解或分解的双酯型乌头碱C位上的乙酰基水解,失去一份子的乙酸,得到相应的8苯甲酰单酯型生物碱,毒性降低为双酯型生物碱的1/200~1/4000,在进一步水解,使C14位上的苯甲酰基水解,失去一份子的苯甲酸,得到亲水性氨基醇类乌头碱,其毒性仅为双位上酯型乌头碱的1/2000~1/4000。
另一个原因则有可能是炮制过程中脂肪酰基取代了C8的乙酰基,生成了酯碱,从而减低了毒性。
[2]2.2.使毒性成分含量减少2.2.1 净制除去有毒副作用的部位采用净制的方法除去有毒副作用的部位而达到去毒的目的,如去心以减毒:《雷公炮之论》载:远志,“若不去心,服之令人闷”。
麦冬,宋代《重修政和经史证类备用本草》载:“温水去心用,不令心烦,惟伤寒科带心用。
”去芦以减毒,宋代《证类本草》中人参项下有“采根用时,去其芦头,不去者吐人,慎之”的记载,明代张浩《仁术便览》云:“去芦,芦与参相反,吐药中有用芦者。
”清代《修饰指南》则总结为“去芦者免吐”,并沿用至今。
还有去头尾、皮骨、足、翅,如乌梢蛇、蕲蛇等均需要去头和鳞片,蛤蚧须要除去鳞片头足。
这样做的目的即是为了除去有毒部分或非药用部位。
[2]2.2.2 特殊的炮制工艺减少毒性成分含量可以采用一些特殊的针对某一位特定有毒中药的的炮制工艺,以降低其中所含有的毒性成分含量。
如可以通过水飞法除去杂质及可溶于水的毒性物质,降低毒性。
朱砂主要含有硫化汞,杂质主要是游离汞和可溶性汞盐,后者毒性极大,为朱砂中的主要毒性成分。
研磨水飞法可降低可溶性汞盐含量而大大降低朱砂毒性。
水处理去毒,即通过将有毒中药在适量水中浸泡,来漂去,水解或者分解所含有的那些可溶于水或较易溶于水的有毒成分,如蟾蜍有毒,作用猛烈,既有较强的刺激性,其成分非常复杂,并含有多种毒性成分,蟾蜍在加工的过程和炮制过程中,蟾毒被水解为各种蟾毒配基及辛二酰精氨酸,后者被进一步分解为辛二酸和精氨酸而产生其他药理作用,同时,毒性也大大降低。
[3]加热制毒法,可以分为湿热、干热两种,即通过炒、煨、砂烫、蒸煮等方法加热破坏、减少或转化毒性物质,从而达到去毒的目的。
如马钱子通过砂烫至外表呈棕褐色或深褐色,内部鼓起成小泡后,使生品含的士的宁和马钱子碱受热分解破坏。
士的宁和马钱子碱在加热过程中,醚键断裂开环,转变成它们的异型结构和氮氧化合物。
被转化的这些生物碱毒性变小,且保留了或增强了某些生物活性。
另外加热也可以改变一些毒性蛋白,使其变性,降低毒性,如苍耳子、巴豆等。
巴豆中所含巴豆毒蛋白系细胞原浆毒,能溶解红细胞,并使局部细胞坏死,引起气泡和炎症。
通过加热至110℃,毒性即可消失。
苍耳子中有毒物质是苍耳子苷,它能够显著降低血糖,中毒后发生强烈阵发性惊厥,炒至焦黄色使毒性蛋白变性凝固,使之不能溶出以达到去毒的目的。
[3]2.3.利用辅料的解毒作用在某些中药炮制过程中,加入一种或者多种辅料,以降低毒副作用。
天南星的毒性成分可能是苛辣性毒性成分,天南星炮制解毒常用的辅料是有解毒作用的药物,如生姜、白矾、甘草等。
姜矾共制是最常用的方法,其解毒机制可能是吸附毒物,改变毒物的理化性质,其中生姜本身有解毒功能,并与天南星有协同作用。
甘草酸具有类似活性炭的吸附作用,其水解产生的葡萄糖醛酸与毒物结合能加强肝脏的解毒能力。
采用辅料炮制毒性中药的种类很多,需要根据用药要求,参照药物本身的性质选择合适的辅料,使之更好地配合临床用药。
[3]3.炮制减毒存在的问题3.1 毒性药物划分标准关于毒性中药的毒性大小以及有无,至今无法形成统一的、合理的标准。
在毒理学中,半数致死量,简称LD50,是描述有毒物质的常用指标。
LD50是指“能杀死一般试验总体之有害物质、有毒物质或有利辐射的剂量”。
又有定义称,中药的毒性反应是指剂量过大或用药时间过长引起的机体生理生化功能和结构的病理变化,分为急性毒性反应和慢性毒性反应。
而这种划分标准缺乏准确可靠的指标,没有相关的指标性规定和标准,对于中药的毒性,简单的采用西药的划分标准会失去了中医的用药特点和中药本身的特性,对于中药毒性的研究不仅要把注意力放在原植物上,还要集中研究炮制后的药材和已经制成相应剂型的中成药,因为在后续的一系列加工过程中,植物所含有的化学成分会发生很大的理化改变,在对其毒性进行研究时,尤其要进行动态跟踪了解。
在对其毒性成分进行分析时,要综合临床应用,比如说内用或外敷、治疗的病症和病征的轻重缓急等。
[4]3.2 毒性成分与有效成分毒是中药最基本的性能,用之得当,可发挥治疗作用,用之不当则成为机体造成损害性的内在因素[2]。
我国2005年《药典》记载有毒性中药70余种,在临床上广泛应用,由于它们含有多种天然的化学有效成分,对一些疾病具有确切的疗效,为国内外医学界所普遍关注。
如含有砷类有毒中药如砒石、砒霜、雄黄、雌黄等,都曾在哮喘、溃疡病、皮肤病、白血病、糖尿病和寄生虫病的治疗方面发挥其独特的功效。
正是由于不少中药其毒性成分与活性成分是一致的,就决定了减毒的复杂性,有可能在减毒的过程中,降低药物的疗效。
因此在选取炮制方法和权衡炮制程度的同时也要综合考虑它的临床应用,确保该药材能够在保留其医疗优势的前提下进行合理有效地炮制。
3.3 炮制过程的标准化在历朝历代都有不少医书对不同药物的炮制方法进行了详细的论述和介绍,但是大多标准隐晦,易受客观条件存在的误差影响。
按照《药品管理法》第2章第10条规定:中药饮片必须按照国家药品标准炮制,国家药品标准没有规定的,必须按照省级药品监督管理部门制定的炮制规范炮制。
可现实的情况是存在炮制标准严重不统一现象。
目前,国内有《中国药典》、《全国中药材炮制规范》和省、自治区、直辖市地方炮制规范三级标准,而且各标准由于缺乏约束力和权威性,没有统一的质量标准,相同药材有多种炮制方法,甚至相互矛盾。
[5]另一方面,饮片炮制规范的必须符合中医药理论及传统用药习惯,国家研究的“中医现代化科技发展战略”课题特别明确提出“中医药的不可分性”中医没有按照中医药理论炮制出的饮片,就无法对病人进行恰当的医治;中药饮片离开了中医药理论和中医的临床应用,也就不称其为中药饮片了。
所以制定饮片的标准及炮制规范,必须符合中医药理论及传统用药习惯。
[5]3.4 有毒中药的流通从中成药得使用到医院药房对中药的调配和制剂,应该严格进行监控,有毒中药材在流通过程中的加工和贮藏,都会影响到其中所含有的化学成分,还有可能会造成药材管理不当,造成误服、服用剂量过多或者过少,影响临床疗效。
3.5 有毒中药的药理学研究简单的采用西药的模式对单一化学成分进行毒理实验无法满足有毒中药本身的特点和中医用药的优势,具有一定的风险性。
实践也证实,在动物模型上证实无毒的中药,有可能在临床应用中产生毒副作用,相反也是有可能的。
这是由于中药和西药最大的区别在于中药的成分非常复杂,所含的成分及存在的状态很难全部清楚。
各种成分之间相互作用、相互制约,进入人体后作用于各个相关的靶器官,其药效和毒性的表现不可能简单地从某一个或几个已知成分的含量来判定。
例如,含有毒重金属的药物(汞、砷等)在中药处方中应用较广泛,如果用重金属总含量为标准,来评判中药的毒性,许多具有独特疗效的有效方剂将被禁止使用。
但是重金属的存在状态不同,其毒性的差异非常大。
中药的毒性与其含有的重金属总量不一定呈正比。
我们通过对安宫牛黄丸汞、砷加减研究发现,其脑保护作用加汞砷的安宫牛黄丸强于未加的,因此,有毒中药的药理学研究有继续深入研究的必要。
[6]4.关于应对措施的思考4.1 尽快制定相关的毒性等级标准在此方面需要相关政府部门制定相应的法律法规,一方面需要结合临床经验,另一方面需要相关的化学和药理研究,再结合国际的标准和试验方法。
由于药物和毒物之间的关和多指标分级法,在使用前者时,系非常密切,很难划分明显界限,已有的划分方法有LD50会将笼统的临床与动物实验混在一起,不利于准确划分中药毒性等级,中药本身的特点就是多靶点多成分的整合作用,对患者进行整体调理的过程,简单的采用动物单一病状药理实验,无法在临床上取得一定的可信度。