尼莫地平片

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尼莫地平片的作用与功能主治

尼莫地平片的作用与功能主治

尼莫地平片的作用与功能主治1. 什么是尼莫地平片?尼莫地平片是一种口服药物,属于钙通道阻滞剂类药物。

它的主要成分是尼莫地平,是一种具有强烈抗心绞痛作用的药物。

2. 尼莫地平片的作用机制尼莫地平片通过抑制钙离子进入心肌细胞,从而阻断钙离子依赖性的心肌收缩过程,减少心肌收缩力,从而扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量。

3. 尼莫地平片的功能主治尼莫地平片主要用于治疗心绞痛和高血压等心血管疾病。

具体的功能和主治包括:3.1 缓解心绞痛尼莫地平片通过扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,减少心肌耗氧量,从而能够有效缓解心绞痛症状,如胸闷、胸痛等,并防止心绞痛发作。

3.2 降低血压尼莫地平片具有降低血压的作用,可有效治疗高血压病。

它通过扩张血管,降低外周阻力,减少心脏负担,进而降低血压水平。

3.3 控制心律失常尼莫地平片还具有抑制心脏节律不齐的作用,可以控制心脏的早搏、心动过速等心律失常症状。

3.4 改善心功能尼莫地平片对心肌有直接的舒张作用,可改善心脏收缩和舒张功能,提高心脏的泵血能力,增加心输出量。

3.5 预防冠心病复发尼莫地平片可以通过增加冠状动脉血流量,保护心肌,预防冠心病的再发作。

3.6 缓解血管痉挛尼莫地平片可通过扩张血管,缓解血管痉挛症状,改善血液循环。

4. 使用注意事项在使用尼莫地平片时,需要注意以下事项:•服药前应咨询医生,严格按照医嘱用药,不可自行调整剂量;•不宜与其他药物同时使用,如β受体阻滞剂、胺碘酮等,以免发生药物相互作用;•孕妇、哺乳期妇女和儿童应避免使用,需在医生指导下使用;•使用过程中注意观察药物的不良反应,如低血压、头痛、恶心等,如有不适应及时就医。

5. 结语尼莫地平片是一种常用的心血管药物,具有缓解心绞痛、降低血压、改善心功能等多种功能主治。

使用时需要遵循医嘱,注意使用注意事项,如有不适应及时就医。

如果您有相关疾病需要使用该药物,建议您咨询医生的意见,确保安全有效地使用尼莫地平片。

尼莫地平副作用

尼莫地平副作用

尼莫地平副作用
尼莫地平是一种被广泛应用于降低高血压的药物,它属于钙离子拮抗剂的一种。

然而,与所有药物一样,尼莫地平也会有一些副作用。

以下是一些常见的尼莫地平副作用。

首先,尼莫地平可能会导致头晕和乏力感。

这是因为该药物可以扩张血管,使血压降低,从而引起血液流动速度的改变。

这种症状通常会在开始服用药物之后的几天内出现,然后逐渐减轻或消失。

其次,尼莫地平还可能导致腹泻或便秘。

这一副作用是由于该药物影响了肠道平滑肌的收缩功能,进而引起肠道蠕动速度的变化。

腹泻和便秘可能会在开始服用药物后的几天内出现,并通常会逐渐减轻。

此外,尼莫地平还可能引起头痛和面部潮红。

这是因为该药物可以扩张血管,使面部血流增加,导致面部发红和头痛。

还有一些较常见的、但较少见的副作用包括心悸、呕吐、水肿、视力模糊等等。

如果出现这些副作用,应该立即向医生咨询。

尽管有这些副作用,大多数服用尼莫地平的患者都能够耐受这些副作用,并且在医生指导下有效地控制血压。

然而,尼莫地平不适合一些患者,比如孕妇、哺乳期妇女、肝功能异常和心脏病患者等。

在使用尼莫地平之前,应该咨询医生的意见,特别是与现有的健康状况有关的问题。

总之,尼莫地平是一种有效降压药物,但它可能会引起一些副作用,如头晕、腹泻、便秘、头痛等。

这些副作用通常是暂时的,通常在开始服药后几天内逐渐减轻。

如果出现任何副作用,应该向医生咨询,并立即停止使用药物。

尼莫地平片的作用

尼莫地平片的作用

尼莫地平片的作用尼莫地平片的主要作用为降低血压,特别是高血压患者。

高血压是一种常见疾病,如果不加以控制和治疗,可能引发多种并发症,如心脑血管疾病、肾脏病变等。

尼莫地平片通过放松血管平滑肌,降低血管阻力,使血压得以降低,从而降低心脑血管病患者的风险。

除了降压作用,尼莫地平片还具有扩张冠状动脉的作用。

尼莫地平可以扩张冠状动脉,增加心脏供血量,改善心脏功能。

这对于冠心病患者来说尤为重要,因为冠状动脉狭窄和堵塞会导致心肌缺血、心绞痛等严重症状,而尼莫地平片的扩张作用可以缓解这些症状,改善血液供应,保护心脏。

此外,尼莫地平片还可用于治疗心绞痛。

心绞痛是因冠状动脉狭窄或阻塞引起的心肌供血不足所致的一种临床症状,患者在运动或情绪激动时容易出现胸痛、胸闷等症状。

尼莫地平片可以通过扩张冠状动脉,增加血液供应,缓解心绞痛症状,提高患者的生活质量。

除了上述主要作用,尼莫地平片还有其他一些辅助作用。

例如,尼莫地平片可以用于治疗原发性肺动脉高压症,通过扩张肺动脉,减轻右心负荷,改善肺动脉高压患者的症状。

此外,尼莫地平片对于一些疼痛症状,如痛经、血管性头痛等也有一定的缓解作用。

然而,尼莫地平片也有一些不良反应和注意事项。

一些常见的不良反应包括头晕、乏力、水肿、心悸等,少数患者可能会出现过敏反应或肝功能异常。

此外,尼莫地平片对怀孕妇女和哺乳期妇女的安全性尚不明确,因此在这些人群中慎用。

此外,患有心功能不全、肝脏疾病、低血压等患者也需要在医生的指导下使用。

总的来说,尼莫地平片是一种广泛使用的降压药物,它通过扩张血管、扩张冠状动脉、减轻心脏负荷等作用,能够有效地降低血压、缓解心绞痛、改善心功能。

然而,尽管尼莫地平片的疗效显著,但使用时仍需要谨慎,遵循医生的建议,并定期进行复查。

【详细版】尼膜同说明书 拜耳医药保健有限公司

【详细版】尼膜同说明书 拜耳医药保健有限公司

尼莫地平片(尼膜同)【成份】¥51.5030mg*20片/盒本品主要成份及其化学名称: 尼莫地平1-甲基乙基-2-甲氧乙基,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯其结构式为:分子式:C21H26N2O7 分子量:418.45【性状】黄色薄膜衣片。

【药理毒理】1.药理:尼莫地平通过对与钙通道有关的神经元受体和脑血管受体的作用,保护神经元的功能,改善脑供血,增加脑的缺血耐受力。

另外的研究表明这种作用不会引起盗血现象。

临床总体印象评分、个体功能障碍、行为观察以及心理学测试都证实,尼莫地平对其它类型症状也有良好的作用。

对急性脑血流障碍患者的研究表明,尼莫地平能扩张脑血管和改善脑供血,且对大脑既往损伤区灌流不足部位灌注量的增加通常高于正常区域。

尼莫地平能明显地降低蛛网膜下腔出血患者的缺血性神经损伤及死亡率。

2.毒理(1) 急性毒性研究(2) 慢性毒性研究:口服给予狗尼莫地平片,每日最高剂量达到6.25mg/kg,观察1年,剂量为每日2.5mg/kg时具有较好耐受性;每日剂量为6.25mg/kg 时,产生轻微的心肌血流紊乱导致的心电图可逆改变,未见心脏及其它器官的组织病理学改变。

大鼠给药最高剂量达到每日90mg/kg,观察2年,具有较好耐受性。

(3) 生殖毒性研究:每日给药30mg/kg对雄性、雌性大鼠的生育能力及其后代均无损害。

每日给药10mg/kg对怀孕的大鼠的胚胎发育无影响。

每日给药30mg/kg,能抑制生长发育,导致胎鼠体重减少。

每日给药100mg/kg,死胎数增加,但未见致畸作用。

家兔胚胎毒性实验中,每日给药10mg/kg,未见致畸或胚胎毒性作用。

(4) 致癌毒性研究:大鼠每日给药90mg/kg,观察2年,未见潜在的致癌毒性;类似实验中,小鼠每日口服给药500mg/kg,未见尼莫地平潜在的致癌毒性。

(5) 致突变研究:广泛的致突变实验未观察到尼莫地平的致突变作用。

尼莫地平片的功能主治

尼莫地平片的功能主治

尼莫地平片的功能主治1. 功能•镇静安眠:尼莫地平片含有尼莫地平这一有效成分,可以调节神经信号的传递,产生镇静和安眠的效果。

它能够减少大脑中的兴奋性神经传递,从而改善睡眠质量,使人更容易入睡和保持睡眠。

•放松肌肉:尼莫地平片还具有肌肉松弛的作用,可以通过作用于神经肌肉接头阻断或减轻神经冲动的传递,从而放松肌肉,缓解肌肉痉挛和疼痛。

•抗焦虑:尼莫地平片可作为一种抗焦虑药物使用。

它可以影响大脑的神经递质,从而减轻紧张和焦虑感,并提供一种镇定的感觉。

•抗抑郁:尼莫地平片在治疗抑郁症方面也具有一定的疗效。

它可以减少抑郁症患者大脑中的神经传递物质的不平衡,从而改善抑郁症状。

•咽喉疼痛:尼莫地平片具有止痛和消炎的功效,可用于缓解咽喉疼痛等症状。

2. 主治•失眠:尼莫地平片含有镇静安眠的成分,可用于治疗失眠。

它能够帮助人们在睡前放松,促进入睡并延长睡眠时间。

同时,它对睡眠质量的改善也有一定的作用,可以减少熟睡过程中的醒来次数,提高睡眠的连续性。

•焦虑症:尼莫地平片具有一定的抗焦虑作用,可用于治疗焦虑症。

焦虑症患者常常存在过度焦虑、心烦意乱等症状,尼莫地平片能够减轻这些症状,提供一种平静和安定的感觉。

•抑郁症:尼莫地平片可用于治疗轻至中度的抑郁症。

抑郁症患者常常表现为情绪低落、失去兴趣和欢乐感、自卑等症状,尼莫地平片可以通过调节大脑中的神经递质水平,改善这些症状。

•肌肉痉挛:尼莫地平片具有肌肉松弛作用,可用于缓解肌肉痉挛引起的不适和疼痛。

肌肉痉挛常常由肌肉的过度收缩引起,尼莫地平片可以松弛肌肉,减轻痉挛症状。

•咽喉疼痛:尼莫地平片含有止痛和消炎的成分,可用于缓解咽喉疼痛。

它可以减轻局部炎症,减少疼痛感,并具有一定的杀菌作用,帮助恢复咽喉的健康。

综上所述,尼莫地平片具有镇静安眠、放松肌肉、抗焦虑、抗抑郁和止痛等多种功能。

它可用于治疗失眠、焦虑症、抑郁症、肌肉痉挛和咽喉疼痛等疾病和症状。

然而,在使用尼莫地平片时需要遵循医生的指导,确保正确使用和避免副作用。

尼莫地平片

尼莫地平片

尼莫地平片
主要成份尼莫地平
主要功效1、调节细胞内钙离子浓度,使其保持正常生理功能;
2、保护脑细胞,促进记忆
产品定位治疗各种脑血管疾病
传递信息1、尼莫地平为二轻吡啶类钙离子拮抗剂,被WHO认为最有前景的脑血管病用药之一;
2、尼莫地平治疗各类脑血管疾病包括老年性脑血管疾病、蛛
网膜下腔出血、缺血性脑血管病、偏头痛,疗效确切;
3、用于治疗轻、中度高血压病,尤其对高血压合并各类脑血
管疾病患者更为适合,起到一举二得效果;
4、服用尼莫地平片,个别病人出现头昏及恶心等不良反应,
一般不必作特殊处理,并能完成疗程,严重者停药后反应
消失;
5、尼莫地平为脂溶性,口服不易吸收,一般制剂生物利用度
很低,我公司采用独特配方、固体分散技术及进口辅料,
使有效成份以分子状态进入载体网状骨架中,形成非结晶
无定形物,进入胃肠后,有效成份迅速溶解,大大提高人
体生物利用度,与进口产品尼莫通生物等效;。

尼地平片的功效与作用

尼地平片的功效与作用

尼地平片的功效与作用尼地平片是一种降压药,也叫钙离子通道阻滞剂,主要用于治疗高血压和心绞痛。

尼地平片通过抑制心脏和血管平滑肌细胞内的钙离子流入,从而降低血压和舒张心脏血管,达到治疗的效果。

尼地平片的主要成分是尼莫地平,它是一种钙离子通道阻滞剂,属于二氢吡啶类药物。

尼地平片通过选择性阻断细胞膜上的钙通道,减少钙离子进入细胞,从而干扰血管平滑肌细胞的收缩,放松血管,降低外周阻力,使血压下降。

同时,尼地平片有扩张冠状动脉的作用,提高心肌的供氧能力,减少心肌耗氧,从而减轻心绞痛症状。

尼地平片作为一种副交感神经刺激剂,它对血管的扩张作用优于对心脏的作用,所以主要用于治疗高血压。

尼地平片通过血管扩张,降低血压,减少心脏负荷,改善心脏功能。

它可以降低心脏的耗氧量,改善心绞痛的症状,预防心肌梗死发生。

尼地平片的适应症主要包括:1.原发性高血压:尼地平片是一种有效的降压药物,可用于治疗原发性高血压。

它可以降低血压,改善心脑血管功能,减少心肌损害,预防并发症的发生。

2.心绞痛:尼地平片对冠状动脉具有扩张作用,能改善心脏供血,减轻心绞痛症状。

它可以通过扩张周围血管,降低心脏的耗氧量,改善心肌缺血状况。

尼地平片的使用方法和剂量应根据个体情况和医生的建议进行调整。

一般情况下,初始剂量为每日10-20毫克,分2次服用,每次5-10毫克。

逐渐调整剂量,根据个体的响应和耐受性调整剂量,最大剂量不超过每日60毫克。

尼地平片有一定的副作用,包括头晕、低血压、心悸、腹泻等。

在使用过程中,有些患者可能会出现药物过敏反应,如皮疹、荨麻疹等,此时应立即停药,并及时就医。

尼地平片的注意事项:1.儿童、孕妇和哺乳期妇女慎用。

儿童对尼地平片的安全性和疗效尚未确定,孕妇和哺乳期妇女不建议使用,因为该药物可能对胎儿和婴儿产生不良影响。

2.与其他药物的相互作用。

尼地平片可能与其他药物相互作用,影响药物的疗效或产生副作用。

在使用尼地平片时,应告知医生正在使用的其他药物,以便医生能够相应调整剂量或更换其他药物。

尼莫地平使用注意事项

尼莫地平使用注意事项

尼莫地平使用注意事项尼莫地平是一种用于治疗高血压和心绞痛的药物。

它属于钙通道阻滞剂药物,通过阻断细胞膜上的钙通道,减少钙离子进入细胞,从而放松血管,降低血压和减轻心绞痛症状。

然而,尼莫地平虽然是一种有效的药物,但在使用时仍需注意以下几点事项。

使用尼莫地平时应遵循医生的建议。

尼莫地平是处方药,必须在医生的指导下使用。

医生会根据患者的具体情况,如年龄、病情严重程度等,来确定合适的剂量和用药方案。

因此,患者在使用尼莫地平前应咨询医生,并按照医生的指示使用。

尼莫地平应按时按量使用。

尼莫地平一般每天使用一次,建议在饭后或晚饭后使用。

患者应严格按照医生的处方,按时按量使用药物,不得自行调整剂量或停药。

如果忘记服药,应尽快补药,但不要在接近下一次服药时间时双倍服药。

使用尼莫地平时应避免与某些药物的同时使用。

尼莫地平与某些药物可能会产生相互作用,导致药效增强或减弱,甚至出现不良反应。

因此,在使用尼莫地平之前,应告诉医生正在使用的其他药物,包括非处方药、保健品和中药等。

医生会根据患者的具体情况来评估药物的相互作用,并给予相应的建议。

使用尼莫地平时应注意可能出现的副作用。

尼莫地平可能引起头痛、面部潮红、心悸、水肿等副作用。

如果出现严重的副作用,如呼吸困难、胸痛、心悸加重等,应立即就医。

此外,患者还应定期复诊,定期检查血压和心脏功能,以便及时调整用药方案。

尼莫地平虽然可以有效治疗高血压和心绞痛,但并不适用于所有患者。

孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能损害患者等人群禁用尼莫地平。

此外,对尼莫地平成分过敏的患者也不宜使用。

因此,在使用尼莫地平之前,患者应告知医生自己的病史和过敏史,以便医生判断是否适合使用该药物。

尼莫地平是一种用于治疗高血压和心绞痛的药物,但在使用时需要注意以上几点事项。

遵循医生的建议,按时按量使用药物,并避免与其他药物的相互作用。

同时,注意可能出现的副作用,并定期复诊检查血压和心脏功能。

只有正确使用尼莫地平,才能发挥其最大的疗效,保护心血管健康。

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尼莫地平片核准日期:2006年11月29日修订日期:2010年10月01日药品名称:【通用名称】尼莫地平片[药典]【商品名称】尼膜同® Nimotop® ( 尼膜通 )【英文名称】 Nimodipine Tablets [药典]【汉语拼音】 Ni Mo Di Ping Pian成份:化学名称:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-(1-甲乙基)酯化学结构式:分子式:C21H26N2O7分子量:418.45所属类别:化药及生物制品>> 神经系统药物>> 脑血管药化药及生物制品>> 循环系统药物>> 钙拮抗药>> 选择性钙拮抗药性状:本品为黄色薄膜衣片;除去包衣后,显淡黄色。

适应症:1. 作为尼莫地平注射液预先使用后的继续治疗,可预防和治疗由于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。

2. 治疗老年性脑功能障碍,例如:记忆力减退,定向力和注意力障碍和情绪波动。

治疗前,应确定这些症状不是由需要特殊治疗的潜在疾病引起的。

规格:30mg用法用量:动脉瘤性蛛网膜下腔出血:除非特殊处方,否则推荐采用下述用法用量:使用尼莫地平注射液治疗5-14天,继以尼莫地平片,每次60mg(2片),每日6次,服用7天。

少量水送服完整片剂,与饭时无关。

连续服药间隔不少于4小时。

发生不良反应的患者,应减量或中断治疗。

严重的肝功能不良,尤其是肝硬化,由于首过效应的降低和代谢清除率的下降,导致尼莫地平生物利用度的升高,疗效和副作用尤其是血压下降就会更明显。

在这种情况下,根据血压情况适当减量,如有必要,也应考虑中断治疗。

老年性脑功能障碍:除非特殊处方,推荐剂量为每次30mg(一次1片),每日3次。

少量水送服完整片剂,与饭时无关。

口服尼莫地平片数月后,必须重新评价是否仍存在治疗的适应症。

不良反应:作为尼莫地平注射液预先使用后的继续治疗,预防和治疗由于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤:按照CIOMS III 类别的频率(安慰剂-对照研究:尼莫地平 N = 703;安慰剂 N = 692;无对照研究:尼莫地平 N = 2496;截止至 2005年8月31日),基于临床研究的药物不良反应如下:用于治疗老年性脑功能障碍:按照CIOMS III 类别的频率(安慰剂-对照研究:尼莫地平 N = 1594;安慰剂 N = 1558;无对照研究:尼莫地平 N = 8049;截止至 2005年10月20日),基于临床研究的药物不良反应如下:“常见”项下不良反应的发生频率低于2%。

禁忌:1. 对本品或本品中任何成份过敏者禁用。

2. 尼莫地平与利福平联合应用会显著降低尼莫地平的疗效,因此尼莫地平禁止与利福平联合应用。

3. 口服尼莫地平与抗癫痫药苯巴比妥、苯妥英或卡马西平联合应用显著降低尼莫地平的疗效,因此禁止联合应用。

4. 用于治疗老年性脑功能障碍时,对于肝功能严重不良的患者,特别是肝硬化患者,由于首过效应和代谢清除率减少,可能使尼莫地平的生物利用度增加。

因此肝功能严重不良的患者禁用(例如肝硬化)。

注意事项:1.使用本品治疗老年性脑功能障碍时,患有多种疾病的老年患者,如伴有严重肾功能不全(肾小球滤过率小于20毫升/分钟)、严重的心功能不全时应定期随访检查。

2.使用本品预防和治疗由于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤时,虽然未显示应用尼莫地平与颅内压升高有关,但推荐对于颅内压升高或脑水肿患者应进行密切的监测。

3.低血压患者(收缩压低于100毫米汞柱)须慎用。

4.使用本品可能出现的头晕会影响操作(驾驶)和使用机械的能力。

5.严禁使用超过有效期的尼莫地平片。

6.请放在儿童触及不到的地方。

孕妇及哺乳期妇女用药:对于孕妇尚无足够的研究。

拟在妊娠期应用本品时,必须依临床的严重程度审慎权衡利弊。

哺乳期:尼莫地平及其代谢物能进入人类乳汁中,浓度与母体中血浆浓度的水平相同。

建议哺乳期妇女应用本品时避免喂哺婴儿。

体外受精:个别体外受精的案例中,钙拮抗剂与精子头部的可逆生化改变有关,可能导致精子功能损害。

儿童用药:尚无儿童用药的安全性和有效性资料。

老年用药:详见【用法用量】。

药物相互作用:0. 1. 尼莫地平通过肠粘膜和肝脏的细胞色素P450 3A4系统代谢消除。

因此对细胞色素P450 3A4系统有抑制或诱导作用的药物可能改变尼莫地平的首过效应或清除率。

尼莫地平与下列细胞色素P450 3A4系统抑制剂联合应用时,应监测血压,如有必要,应考虑减少尼莫地平的服用剂量:大环内酯类抗生素(例如红霉素)未进行尼莫地平与大环内酯类抗生素相互作用的研究。

某些大环内酯类抗生素抑制细胞色素P450 3A4系统。

因此大环内酯类抗生素不能与尼莫地平合用。

阿奇霉素虽在结构上属于大环内酯类抗生素,但对细胞色素P450 3A4系统无抑制作用。

抗-HIV 蛋白酶抑制剂(例如利托那韦)未进行尼莫地平与抗-HIV 蛋白酶抑制剂相互作用的研究。

此类药物为细胞色素P450 3A4系统的强效抑制剂。

因此合并应用此类蛋白酶抑制剂可能使尼莫地平的血浆浓度显著增加。

吡咯类抗真菌药(例如酮康唑)未进行尼莫地平与酮康唑相互作用的研究。

吡咯类抗真菌药对细胞色素P450 3A4系统有抑制作用,有报导其它二氢吡啶钙拮抗剂与尼莫地平出现相互作用。

因此,此类药物与口服尼莫地平合并用药时,可能由于首过效应减少使尼莫地平的生物利用度增加。

奈法唑酮未进行尼莫地平与奈法唑酮相互作用的研究。

此抗抑郁药是细胞色素P450 3A4系统的强效抑制剂。

因此合并应用奈法唑酮可能使尼莫地平的血浆浓度显著增加。

氟西汀合并应用抗抑郁药氟西汀可使尼莫地平的稳态血浆浓度提高50%。

氟西汀明显减少,而其活性代谢产物去甲氟西汀不受影响。

奎奴普丁/达福普汀根据钙拮抗剂的用药经验,奎奴普丁/达福普汀与尼莫地平联合应用可能使尼莫地平的血浆浓度增加。

西咪替丁H2-拮抗剂西咪替丁与尼莫地平联合应用会增加尼莫地平的血浆浓度。

丙戊酸抗惊厥药丙戊酸与尼莫地平联合应用会增加尼莫地平的血浆浓度。

2. 去甲替林去甲替林与尼莫地平同时给药,尼莫地平的血药浓度稍有减少,而去甲替林的血浆浓度不受影响。

3. 降压药物尼莫地平与降压药物合并应用时可能增强降压效果,例如:——利尿剂——β-受体阻滞剂——ACE抑制剂——A1-拮抗剂——其它钙拮抗剂——α-肾上腺素阻滞剂——PDE5抑制剂——α-甲基多巴如果这种合并治疗确实不可避免,则须对患者进行密切监测。

4. 叠氮胸苷(齐多夫定)试验猴同时应用抗-HIV的药物叠氮胸苷输液和尼莫地平注射液可导致叠氮胸苷的AUC显著升高,但其分布容积与清除率显著减低。

5. 西柚汁西柚汁可抑制细胞色素P450 3A4系统,减少首过效应或清除率,故同时摄入西柚汁和尼莫地平可导致血药浓度增加,并延长尼莫地平的作用。

服用西柚汁后,血压下降作用可能增强,此作用可持续至少4天。

因此应用尼莫地平时应避免摄入西柚汁。

药物过量:中毒症状急性过量中毒的症状表现为明显的血压下降、心动过缓或心动过速、胃肠道不适和恶心。

中毒的治疗一旦发现尼莫地平片急性过量,必须立即停药。

根据症状作出判断,活性炭吸附剂洗胃可作为一种抢救手段。

如果有明显的血压下降,可静脉给予多巴胺或去甲肾上腺素。

因无特效的解毒剂,对其他副作用的治疗应根据情况对症处理。

药理毒理:基于常规单剂量和多剂量的毒性、遗传毒性、致癌性以及男性、女性生殖力的临床前资料显示,尼莫地平对人类无特殊危害。

孕鼠每日给药≥30 mg/kg,发现胎鼠生长受抑制及体重降低现象。

每日剂量达100 mg/kg时出现死胎。

未观察到致畸性。

每日剂量10 mg/kg,兔未发生死胎和致畸性。

初生大鼠每日给药10 mg/kg,初生大鼠发生死亡和生长延迟。

尚无后续研究进一步证实上述结果。

药理作用尼莫地平为钙通道阻滞剂,它通过抑制钙离子进入细胞而抑制血管平滑肌细胞的收缩。

尼莫地平因具有较高的亲脂性而易透过血脑屏障,从而对脑动脉有较强的作用。

尼莫地平通过对与钙通道有关的神经元受体和脑血管受体的作用,保护神经元的功能,改善脑供血,增加脑的缺血耐受力。

另外的研究表明这种作用不会引起盗血现象。

临床总体印象评分、个体功能障碍、行为观察以及心理学测试都证实,尼莫地平对其它类型症状也有良好的作用。

对急性脑血流障碍患者的研究表明,尼莫地平能扩张脑血管和改善脑供血,且对大脑既往损伤区灌流不足部位灌注量的增加通常高于正常区域。

尼莫地平能明显地降低蛛网膜下腔出血患者的缺血性神经损伤及死亡率。

毒性研究遗传毒性Ames试验、微核和显性致死试验均为阴性。

生殖毒性研究雄性大鼠连续10周、雌性大鼠从交配前3周至怀孕第7日,每日服用尼莫地平30mg/kg均未见对生殖的影响,该剂量为50kg体重患者每4小时服用尼莫地平60mg的4倍。

在喜马拉雅家兔可观察到尼莫地平有致畸作用。

对家兔进行的两个同样的实验,其中1个实验观察到怀孕6-18日家兔每日灌胃给予1和10mg/kg尼莫地平可见胎儿畸形和短尾的发生率明显增加,但高剂量未见该现象。

尼莫地平尚有胚胎毒性,怀孕6-15日Long Events大鼠每日灌胃100mg/kg可出现吸收胎和生长缓慢。

对大鼠进行的其他两个实验研究可见从怀孕16日至处死(怀孕20日或产后21日)每日灌胃给予30mg/kg尼莫地平,骨骼异常、短尾和死产高,但未见畸形。

致癌毒性研究大鼠每日给予尼莫地平1800ppm(相当于每日91-121mg/kg尼莫地平)可见给药组较对照组子宫和莱迪希细胞腺癌发生增加,但两者之间的差异无统计学意义,且较高的发生率正好在Wistar大鼠该类肿瘤发生率的范围内。

91周小鼠研究中未见致癌作用发生,但1800ppm长期组(相当于每日546到774mg/kg)寿命缩短。

长期毒性犬每日口服尼莫地平,观察一年,剂量每日2.5mg/kg时具有较好耐受性,6.25mg/kg时,出现轻微的心肌血流紊乱导致的心电图可逆改变,未见心脏及其它器官的组织病理学改变。

大鼠给药最高剂量达到每日90mg/kg,观察2年,具有较好耐受性。

药代动力学:1. 吸收口服给药几乎完全吸收,服药10-15分钟后能在血浆中检测到原形及首过效应代谢产物。

多次给药(每次30毫克,每天三次),老年个体服药0.6-1.6小时后血药浓度达峰值:C max为7.3-43.2ng/ml。

单剂量30毫克和60毫克给药在年轻受试者中平均血药浓度分别为16±8ng/ml和31±12ng/ml。

在最高剂量90毫克以下,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量增加成正比。

注射给药的分布容积(Vss,二室模型)为0.9-1.6 I/kg体重。

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