近十年抗肿瘤药物进展研究
肿瘤学进展

十年辉煌不寻常:抗癌药物盘点2015-02-02 14:16来源:作者:字体大小自从2005 年公布首篇临床癌症进展报告以来,它见证了肿瘤学领域10 年来坚实而笃定的进展。
10 年来,有超过60 项抗肿瘤药物获得了的批准(图1),随着对肿瘤生物学理解的不断深入,科学家已经开发出一系列新型分子靶向药物,它们的问世改变了成千上万例难以治疗的癌症病患的现状。
此类新型药物可靶向作用于肿瘤细胞生长、存活或扩散所必需的特异性分子或分子簇。
图1 这十年批准的抗癌药物汇总(2014 年截止至十月份)十年前,美国国立卫生研究院发起了项目,它也成为此类项目中最早及涉及范围最广的一个。
迄今为止研究网络已经描绘出了10 种不同癌症类型的完整分子图谱。
今天,及其他大通量测序项目不断探索出宝贵的信息,将有助于通过一系列路径改善患者预后,患者选择最适合的治疗方式成为可能,研究还发现了新的癌症驱动基因异常,这些基因可能成为新药的靶点。
经历了数十年的稳步发展,抗体免疫治疗领域终于在近年迎来了期盼已久的重大成功,它首先发生在晚期黑色素瘤的治疗中,其后一系列其他癌症类型,包括肺癌的最常见类型等也获得进展。
此前缺乏有效治疗手段的患者人群经新型疗法治疗后生存期出现了显著的延长,近期一项长期研究提示抗体免疫疗法在完成治疗多年后仍对肿瘤生长产生作用。
另一种免疫疗法致力于重组自身的免疫细胞以攻击肿瘤细胞,它对于特定的血液肿瘤以及一系列实体肿瘤同样表现出色。
过去的十年间首款癌症疫苗也得以问世(宫颈癌疫苗)。
探索其他类型癌症疫苗的试验也正在进行中。
最后,大规模的筛查研究带来了新的重要证据,表明对于一些常见癌症如肺癌、乳腺癌以及前列腺癌可推进筛查实践。
靶向治疗迅速发展最近的十年间,我们看到由批准的新型靶向治疗药物有了稳步且迅猛的增加,远远超过新型化疗药物的研发速度(图2)。
这期间大约有40 种新型靶向药物得到批准,其中许多都改变了传统的治疗模式,极大地改善了许多癌症患者的预后。
抗肿瘤中药的研究与应用前景

抗肿瘤中药的研究与应用前景随着科技的进步,人类对于肿瘤的认识也在不断加深。
目前,针对肿瘤的治疗方法有放疗、化疗、手术等多种,但这些方法都存在一些副作用并且不适合所有患者。
近年来,抗肿瘤中药作为一种新的肿瘤治疗方法,开始受到越来越多的关注和研究。
抗肿瘤中药具有生源性、完整性和多成分化等特点,同时富含多种有效成分和具有多种作用机制的生物碱、多糖、黄酮等,具有较强的抗肿瘤活性。
本文将重点关注抗肿瘤中药的研究与应用前景。
1. 抗肿瘤中药的研究现状中国传统医学中,抗肿瘤中药已有悠久的历史。
近几十年来,针对抗肿瘤中药的研究工作逐渐兴起。
基于这些传统的药方,研究人员陆续从中提取出多种有效成分进行临床研究,包括中药复合物、生物活性分子和天然产物等。
如单独使用复方甘草口服液或与传统化疗药联用能减轻术后乳腺癌患者的化疗不良反应,并减少复发率。
在肿瘤治疗中,另一种常用的中药“三七粉”具有较好的止血效果,并被应用于肾癌、口腔癌等多种恶性肿瘤的治疗中。
此外,中药在抗肿瘤方面的作用机制也被陆续破解。
例如通草总皂甙能够诱导癌细胞凋亡,冬虫夏草多糖能够提高机体免疫力,并抑制肿瘤细胞的生长和转移。
中草药在恶性肿瘤的生物转化和转移等病理过程中,都有着重要的作用。
2. 抗肿瘤中药的应用前景随着抗肿瘤中药的研究日益深入,其应用前景也变得越来越广阔。
抗肿瘤中药在未来肿瘤治疗中将发挥着越来越重要的作用。
具体来说,抗肿瘤中药在以下几个方面有着广泛的应用前景:(1)作为辅助治疗手段:对于晚期和恶性肿瘤患者,抗肿瘤中药可以作为辅助治疗手段。
中药复方的制剂、中药注射液等可以提高患者生活质量,减轻治疗期间的不适症状。
此外,中草药的二次开发也有望为肿瘤治疗带来新的契机。
(2)减轻化疗副作用:化疗是较为常用的肿瘤治疗方式,但其药理作用导致患者副作用症状较多。
利用中药可行性作为化疗辅助治疗手段,能够减轻采用化疗造成的刺激,有效控制和缓解系统副作用。
(3)开发新型抗肿瘤药物:抗肿瘤中药的多成分和多作用机制特点,能够为开发新型抗肿瘤药物提供新的思路和路径。
全球新型抗肿瘤药物研发进展及趋势

全球新型抗肿瘤药物研发进展及趋势作者:李积宗张博文方淑蓓韩佳毛开云江洪波陈大明来源:《上海医药》2022年第25期李积宗,中共党员﹑高级工程师,上海市生物医药科技发展中心主任、上海医药行业协会副会长,长期从事生物医药领域科研项目管理、科技成果转化和软课题研究等工作,牵头建设运行上海市生物医药研发与转化功能型平台,熟悉上海生物医药科技创新政策,具有丰富的项目管理和成果转化经验。
通信作者:陈大明,研究员,长期从事生物医药等领域的科技情报研究,创新了基于关联索引的情报研究新方法,揭示了多学科交叉融合演进的范式,构建了用于专利价值和成果转化的评估框架,在软科学研究、知识产权分析、产业情报研究等方面带领团队完成了数十项研究课题,有力支撑了多种决策。
摘要:新型抗肿瘤药物已成功用于规避常规策略的某些局限性,同时提供更高的敏感性和特异性、更高的生物利用度和改善的综合治疗效果。
本文总结了过去70年的抗肿瘤药物开发里程碑,综述了基于肿瘤标志性特征的14类抗肿瘤药物开发路径,并且从多学科交叉融合的视角探索了抗肿瘤药物开发中的前景。
关键词:抗肿瘤药物多学科研究中图分类号:R979.1文献标志码:A文章编号:1006-1533(2022)S2-0001-o8引用本文李积宗,张博文,方淑蓓,等.全球新型抗肿瘤药物研发进展及趋势[J.上海医药,2022,43(S2):1-8.Noval anti-tumor drugs: global advances and trendsLlJizong' , ZHANG Bowen', FANG Shubei' ,HAN Jia', MAO Kaiyun',JIANG Hongbo , CHEN Daming( 1.Shanghai Center of Biomedicine Development,Shanghai 201203,China; 2. Shanghai lnformation Center for LifeSciences,Shanghai Institute of Nutrition and Health, Chinese Academy of Sciences ,Shanghai 200031 , China)ABSTRACT Noval anti-tumor drugs have been successfully employed to circumvent certain limitations of conventionalstrategies while providing higher sensitivity and specificity,greater bioavailability, and improved comprehensive effects fortherapeutic outcomes. This paper summarized anti-tumor drug development milestones in the past seven decades,reviewed anti-tumor drug based therapies accroding to 14 different targeting approaches, and discussed the imperative role of multidisciplinaryresearches that could drive anti-tumor drug developments.KEY WORDS anti-tumor ; drug; multidisciplinary research過去数十年来,全球肿瘤治疗巨大需求的拉动力、多种技术融合创新的驱动力,共同推动了全球抗肿瘤药物研发的快速发展。
洋地黄类药物用于肿瘤治疗的研究进展

on
Ap02L/TRAIL・induced non・smMl cell lung regulation
要利用ATP水解的能量来驱动离子转 运.一分子ATP水解可以使三个Na+ 转运至细胞外和两个K+转运人细胞 内。维持细胞内外离子浓度梯度和渗透 压平衡。一定浓度的CSs结合到NKA 特定的仅亚基阻断了其与ATP的结 合.抑制了酶有效的离子交换功能.导 致Na+一Caz+交换增强.细胞内Caz+浓度 升高,从而增强充血性心力衰竭患者的 心肌收缩力,改善心泵功能。 3.2钠泵的信号传导功能近十年来 越来越多的研究表明NKA除了具有离 子转运功能,作为CSs的受体,还具有 信号传导的功能。Aperia等首次证明哇 巴因可以在不抑制NKA离子泵功能的 情况下引起细胞内的信号传导,其通过 引起细胞内的慢钙振荡并激活NF. KB。进一步的研究发现:(1)NKAot亚 基与1.4,5-三磷酸受体(IP3R)形成细 胞信号微区,哇巴因可激活该信号微 区.从而启动细胞内钙离子振荡并激活 NF.KB。(2)该信号微区是由NKAot亚 基的N端尾部(N.terminal
K.ATPase catalytic tail ofthe Na,
cancer
of death receptors 4 and 5
[J].Cancer Res,2006,66(11):
5867—5874.
[5]Nasu S,Milas L,Kawabe S,et a1. Enhancement of radiotherapy by
oleandrin
is
a
caspase一3
dependent
process[J].Cancer Lett,2002,185 (2):145-151. [6]Maq F,Saleem M,Aziz M H,et a1.
2022年抗肿瘤药物市场发展现状分析

抗肿瘤药物市场发展现状分析除了进展中国家与新兴工业国家的癌症发病率在增加之外,以美国为首的西方发达国家的癌症发病率同样居高不下。
同时,单抗、激酶抑制剂等新型抗癌药物持续推向市场,助推抗癌药物市场快速扩张。
据IMS数据统计,抗肿瘤药自从2022年超越降血脂药后,始终是全球医药市场的领头羊,2022年的销售额超过了700亿美元。
尽管有一些重磅药品面临专利悬崖的逆境,然而由于各大药企热衷于肿瘤药物研发,后续产品准时补充,使得抗肿瘤药物在疾病治疗领域将连续占据肯定优势。
从全球肿瘤发病率和死亡率分析,将来十年全球抗肿瘤药物的市场空间依旧很大。
主要是基于以下两点考虑:1.全球发病率总体呈现上升趋势,造成肿瘤诊断药物和治疗药物的需求旺盛;2.全球癌症死亡率虽然逐年降低,但是肿瘤治疗具有特别性,患者需要全程接受科学正规治疗以延缓肿瘤进展或防止肿瘤复发,因此死亡率降低意味着患者长期治疗的概率增加,导致对治疗药物的需求增加。
依据KaloramaInformation的数据分析,2022年全球肿瘤市场份额主要分布来看,美国是全球最大的抗癌药物市场、欧盟和日本其次,三者所占市场份额分别达到41%,35%,6%。
罗氏公司收购基因泰克后成为全球抗肿瘤药物霸主。
2022年,全球肿瘤市场企业份额中,罗氏以35.6%的市场份额夺魁。
而在2022年,全球抗肿瘤药物销售额排名前十的药物中罗氏独占五席,成为最大赢家,美罗华、赫赛汀、阿瓦斯汀、希罗达和特罗凯合计销售217亿美元。
2022-2022年,罗氏抗肿瘤抗肿瘤药物家族再添新丁,黑色素瘤治疗靶向药物威罗菲尼获批上市,vismodegib获批用于靶向治疗基底细胞癌,治疗HER2阳性乳腺癌的药物帕妥珠单抗经FDA批准上市,2022年1月新一代靶向(ADCs)药物TDM1获批上市,估计罗氏将来照旧保持领先的霸主地位。
诺华凭借格列卫的强劲市场销售,位列其次位,二线药物依维莫司和尼洛替尼保持快速增长态势。
中药的抗肿瘤转移研究进展

1 2
中 国野生 植物 资 源
20 0 2年第 2 1卷第 4期
中药 的 抗 肿 瘤 转 移 研 究 进 展
陈 洁梅 综 述 顾 振 纶 审 校
( 州 大 学 医 学 院 药 理 学 研 究 室 , 州 25 0 ) 苏 苏 10 7
摘
要
的 。近 来 对 提 高 免 疫 功 能 抗 肿 瘤 转 移 做 了 大 量 研
究 。 例 如 云 芝 多 糖 ( o s c s es o r对 甲基 胆 蒽 P l t t ri l ) y iu V c o 诱 导 的 纤 维 肉瘤 的肺 转 移 , 鼠 白血 病 P 3 对 3 8的淋 巴
预 防 肿 瘤 转 移 是 控 制 肿 瘤 , 高 治 愈 率 及 延 长 提 患 者 寿 命 的重 要 手 段 。随 着 科 学 技术 发 展 和 医疗 水
素 能 抑 制 肿 瘤 细 胞 对 E M 的 侵 润 作 用 。 其 机 制 是 C 增 加 金 属 蛋 白 酶 组 织 抑 制 物 ( su n ii r fm t . tseihbt e 1 i oo a
活 与 肝 脏 有 关 的 N 细 胞 而 有 效 地 抑 制 肝 转 移 。 K
环 节 。 肿 瘤 细胞 在 转 移 过 程 中 , 分 泌 I 可 V型 胶 原 酶 ( tx m t lpoe ae ,MMP ) 它 可 降 解 基 底 膜 Mar ea o rti ss i l n S, 主要 构 成 成 份 Ⅳ 型 胶 原 从 而 有 利 于 肿 瘤 转 移 。 有 研 究 报 道 , 养 麦 F gp rm cr sm 提 取 物 在 10 金 a oyu y oI n L 0 m/ gL剂 量 下 能 明 显 抑 制 B 1一 B 6 L 6细 胞 侵 袭 , 在 2 0 m /g下 能 明 显 抑 制 B 1一 B 0 gk 6 L 6黑 色 素 瘤 细 胞 在 C 5 / L 6小 鼠 体 内 的 自发 性 肺 转 移 。 金 荞 麦 7B 能 抑 制 l 一 10 0人 纤 维 肉瘤 细 胞 I 型 胶 原 的 产 { T 8 V 生 , 对 酶 的 活 性 无 明 显 影 响 。 刘 炳 亚 等 研 究 表 明 但 苦 马 豆 素对 胃癌 转 移 有 明显 抑 制 作 用 , 膜 转 移 与 腹 肝 转 移 的抑 制 率 分 别 为 6 . % 和 7 . % , 马 豆 67 50 苦
纳米药物在肿瘤治疗中的应用研究

纳米药物在肿瘤治疗中的应用研究肿瘤疾病一直是人类面临的难以克服的疾病之一。
在过去的几十年中,肿瘤治疗的方式不断改进,但是并没有找到一种完全有效的治疗方法。
近年来,纳米药物技术的发展为肿瘤治疗带来了新的希望。
本文将探讨纳米药物在肿瘤治疗中的应用研究。
首先,我们需要了解纳米药物是什么。
纳米药物,顾名思义,是指尺寸在纳米级别的药物。
与普通的药物相比,纳米药物具有更小的粒子大小和更高的比表面积。
这些特点赋予纳米药物很多优点,例如更好的药物溶解性、更高的药物生物利用度、更好的药物传递能力等。
这些优点使得纳米药物相比普通药物更加适合肿瘤治疗。
目前,纳米药物主要应用于两种方式的肿瘤治疗。
首先是通过靶向治疗,即针对肿瘤细胞表面上的特异性标志物,将纳米药物分子定向到肿瘤细胞中,使得药物能够精准地进入肿瘤细胞内部。
其次是通过纳米药物在肿瘤组织中的特殊分布,使得药物能够更好地进入肿瘤组织内部,达到更好的治疗效果。
在靶向治疗方面,纳米药物主要利用对肿瘤细胞表面的识别,将药物分子定向到肿瘤细胞上。
这种靶向治疗的好处在于,因为只有肿瘤细胞表面上含有这些定向特异性标志物,因此药物可以更好地进入肿瘤细胞内部,而不会对正常细胞产生副作用。
例如,一项研究表明,通过将含有癌细胞靶向分子的纳米药物送入小鼠体内,可以比单独使用普通药物,扩大15倍的抗肿瘤效果。
在纳米药物在肿瘤组织内特殊分布方面,纳米药物能够更好地进入肿瘤组织,是因为肿瘤组织具有独特的微环境。
肿瘤组织内有大量成血管的异常来福,导致肿瘤组织内形成独特的微环境。
这个微环境使得纳米药物能够更好地定向到肿瘤组织内部。
目前,许多研究团队正在利用这种独特的微环境,通过纳米药物来达到更好的治疗效果。
除了以上提到的两种方式,纳米药物还可以通过增强免疫治疗或者高度选择性的放疗等方法来对肿瘤进行治疗。
其中,纳米药物增强免疫治疗法值得重点关注。
这种方法利用纳米药物的特性将肿瘤细胞表面上的免疫抗原标记,然后将包含抗原药物分子的纳米药物分子送入肿瘤细胞内部。
肿瘤治疗医学研究的前沿领域

肿瘤治疗医学研究的前沿领域随着科技的不断进步和医学研究的突破,肿瘤治疗也进入了一个全新的前沿领域。
在过去几十年中,针对肿瘤的治疗方法已经有了巨大的改变和发展。
本文将探讨肿瘤治疗医学研究的前沿领域,并列举一些重要的研究方向和创新技术。
1. 基因治疗基因治疗是肿瘤治疗领域的一项重要研究方向。
通过操纵患者的基因来抑制肿瘤细胞的生长和扩散,这被认为是治愈癌症的一种潜在方法。
目前,研究人员正在开发各种针对肿瘤基因的治疗策略,如基因编辑技术、靶向基因疗法等。
2. 免疫疗法免疫疗法是近年来肿瘤治疗领域的热门研究方向之一。
免疫疗法利用人体自身的免疫系统来攻击和杀死肿瘤细胞,具有针对性和持久性的特点。
其中,免疫检查点抑制剂和CAR-T细胞疗法是最受关注的两种免疫疗法。
免疫检查点抑制剂可以解除肿瘤细胞对免疫攻击的抑制作用,而CAR-T细胞疗法则是通过改造患者自身的免疫细胞来攻击肿瘤。
3. 变态反应治疗变态反应治疗是一种通过干预肿瘤细胞与其周围环境的相互作用来治疗肿瘤的新方法。
研究人员正在努力发展一些新型的药物和技术,以干预肿瘤细胞与免疫系统、血管系统和细胞外基质的相互作用,从而破坏肿瘤的生长和扩散。
4. 微生物治疗近年来,微生物治疗作为一种新兴的肿瘤治疗策略受到了广泛关注。
微生物可以通过改变肠道菌群的结构和功能来影响宿主的免疫反应,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
此外,一些具有抗肿瘤活性的微生物菌株也被用于治疗肿瘤,并取得了一定的成功。
5. 靶向治疗靶向治疗是一种利用特定的分子靶点来抑制肿瘤细胞生长的治疗方法。
研究人员通过研究肿瘤细胞的信号通路和生物学特性,开发了一系列的靶向药物,如EGFR抑制剂、HER2抑制剂等。
这些药物可以选择性地作用于肿瘤细胞,从而提高肿瘤治疗的效果。
总结起来,肿瘤治疗医学研究的前沿领域涵盖了基因治疗、免疫疗法、变态反应治疗、微生物治疗和靶向治疗等多个方面。
这些研究方向所取得的成果使得肿瘤治疗能够更加精准、个体化,并带来了更好的治疗效果。
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近十年抗肿瘤药物进展研究摘要:癌症是严重危及人类生命健康的疾病。
为了攻克这一世界性难题,世界各国都投入了大量的人力物力去研究。
希望能早日掌握这种疾病,并找到治愈的方法,为癌症患者带来生的希望。
本文主要介绍了肿瘤的简介及治疗方法,主要通过旧药改良、药物联用技术、治疗手段技术三个方面阐述了近十年来抗肿瘤药物的发展。
关键词:抗肿瘤进展改良新药合成靶向治疗一、肿瘤及抗肿瘤药物的概念[1]肿瘤是指机体在各种致瘤因子作用下,局部组织细胞增生所形成的新生物,因为这种新生物多呈占位性块状突起,也称赘生物。
抗肿瘤药物是指抗恶性肿瘤的药物。
肿瘤是威胁人类生命安全的疾病,发病前期具有隐蔽性,不易被人发现。
因此错过了最佳治疗时机。
发展到晚期的肿瘤比较难控制其生长,还会有癌细胞转移的致命危险。
要解决这一世界性难题,需要广大科研工作者的共同努力。
找出能治愈肿瘤的方法,为世界的人民带来福音。
进十年来抗肿瘤药物有一定的发展,特别是在抗肿瘤药物改良以及靶向治疗方面取得比较大的进展。
二、肿瘤的治疗方法肿瘤的治疗方法主要有三种:手术治疗、放射治疗、药物治疗。
三种治疗手段各有各的特点,互相补充。
化学药物治疗是利用化学药物杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞的生长繁殖和促进肿瘤细胞生长分化的一种治疗手段。
抗肿瘤药的两大障碍选择性不强,毒性大和耐药性,因此用化疗的方法无法根治。
靶向药物治疗的方法可以直接对病灶进行用药,有目标的进行用药治疗,提高抗肿瘤药物的效率。
降低要药物对其他正常细胞的毒副作用。
三、进展近十年来在我国的抗癌药物研究领域没有特别有效的特效药,主要原因在于新药研究的成本加大和研究年限的增长。
研究方向基本上对准对已有的药物进行改良、以及治疗手段的改进。
在对药品改良方面,我国研究成果比较显著。
[2]-[7]如改良多烯紫杉醇、物卡莫氟、盐酸吉西他滨、泰克地那林、达卡巴嗪、丙卡巴肼等的合成。
在用药联合技术上也有进步,如进一步明确抑瘤宁体外抗肿瘤作用。
还有治疗手段的改进以及新发现,如抑制端粒酶的活性、小分子靶向药物等。
紫杉醇是迄今为止人类发现唯一具有将细胞停止在G2晚期和M期,阻止癌细胞增殖的抗癌药物。
它是从红豆杉提取分离而得,因其资源少,分离难度大,所以远远不能满足市场的需求。
开发一条合成路线少,操作简单的方法,有广阔的发展空间。
[8]南鹏娟、姜茹等人通过不对称氨羟化反应一步合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护得到紫杉醇。
结果获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链。
这个方法简单,易操作,能满足市场开发要求。
有望将紫杉醇推向工业化方向发展,给癌症病人带来福音。
随着科研人员研究的不断深入,科学家们逐渐放宽视线。
有抗癌药物单用到联合使用,最大限度的挖掘了药物的治疗价值。
某些药物在两种或多种药物联用的情况下才能体现它的治疗功效。
联用药物还有互相补充,互相作用的功能。
单用的情况下药效不明显。
[9]李晓燕研究发现抑瘤宁的最佳方剂组成是Rba与Duc 联用或Rba、Duc、501和Aac联用。
抑瘤宁是治疗消化系统肿瘤的一个经验方,为纯中药复方制剂。
现如今放疗、化疗等方法虽说有了很大发展,手段也比较成熟。
但也有它的局限性。
中药治疗法毒副作用小,治疗后症状轻,因此中药治疗法也慢慢受到大家的亲睐。
在中药治疗肿瘤方面,有它不可比拟的优势。
中药也是中国的国粹,作为科研人员,有义务、有责任去充分开发、为治疗肿瘤做出应有的贡献。
[10]王维民等人研究发现,南蛇藤乙酸乙酯、正丁醇提取物与抗癌药物联合使用,具有协同或相加作用,可作为抗癌药物的增敏剂。
传统中医药在抗肿瘤方面疗效确切且副作用小,因此寻找中医药对化疗药物增敏的研究显得尤其重要。
国内外学者对单味中药提取物抗肿瘤作用进行了广泛而深入的研究,并相继发现了许多抗肿瘤作用确切的中药。
历史发展证明,人类的创新有多种方式。
有在前人的基础上改进的,也有的是把两个不同的物品组合起来发挥出令人惊喜的效果。
还有就是全新思维,另辟蹊径。
[11]杨旭清、金祥林、宋勤华等人就属于后者。
他们成功设计和合成了一个新型的超分子抗癌药物-双环铂,己证实双环铂对人类的恶性肿瘤有好的治疗效果。
用 X 射线单晶衍射法测定了双环铂的晶体结构,又用电喷雾离子化质谱研究了它在水溶液中的状态。
根据实验结果提出了双环铂在水溶液中的结构模型,解释了双环铂在水中好的稳定性和溶解度。
早在20世纪60年代末就有陆陆续续有各种铂类抗癌药物的产生,从毒副作用特别大的顺铂到第二代的卡铂,副作用虽然有所降低,但是任然具有相当大的毒性和副作用。
[12]新型抗癌药双环铂的产生大大降低了它的毒性,抗癌作用明显,是极具发展潜力的新型抗癌药物。
结果表明卡铂在水溶液中是不稳定的,会水解,而双环铂在水溶液中是稳定的。
这是利用“超分子”的巧妙构思克服了铂类抗癌药物在水中不稳定的最大缺点。
一个新药的开发必定会经历很多困难,在前人的基础上不断改进,优化。
最终得到一个令人满意的结果。
传统的化疗在抗肿瘤的治疗方向有了很大进展,技术也逐步走向成熟。
是目前运用比较广泛的治疗手段。
但是它也有很大的缺陷,是一种没有目标的全身性治疗,对身体伤害大,药物的利用率低,成本高。
药物化疗的这些不足,促使了人们不断寻找新的治疗手段。
靶向药物治疗就是在这种背景下产生的。
近十年来,靶向药物治疗成为治疗癌症的人们话题和研究热点。
在靶向药物治疗方面有了突破性的进展。
[13]世界上第一个通过活体动脉引导磁球而闻名的研究人员Martel教授,宣布了纳米医学领域一个惊人的新突破。
他的团队利用磁共振成像(MRI)系统,将装有一定剂量抗癌药物的微载体成功导入了一个活兔的血流当中,并且被运输至靶区肝脏,成功给药。
这是首次有助于提高目前肝癌治疗方法——化疗栓塞术的医疗方法。
治疗性磁性微载体(TMMCs)由生物降解聚合物制成直径仅为50μm(即为一根头发的直径)-封装了一剂治疗药物 (在本研究中为多柔比星),类似一个磁性纳米粒子。
实质上这些纳米粒为小磁铁,其可经升级MRI系统的引导使微载体通过血流而到达靶器官。
在实验中,注入血流的TMMCs被引导通过肝动脉而到达肝脏靶向区域,从而在肝脏逐步释放药物。
[13]DNA“纳米火车”可输送抗癌药物湖南大学化学生物传感与计量学国家重点实验室主任谭蔚泓带领课题组,研发出一种能向肿瘤细胞靶向输送大量抗癌药物的DNA“纳米火车”。
其不仅可提高抗癌药物的靶向性,减少药物的毒副作用,还可大大增加药物的携带量。
相关成果发表于美国《国家科学院院刊》。
[14]上海研发新型双靶点抗癌药物:DNA/HDAC 双靶点的新型药物,并通过对该药物的研究,揭示发展类似的新型高效双靶点抗癌药物的可行性。
该项研究发现了一个新型的 DNA/HDAC 双靶点药物 CY190602,相比于传统的单靶点氮芥类药物,该药物额外获得的对 HDAC 酶的抑制能力使其能更有效地杀伤癌细胞。
关于靶向治疗法的研究成果还有很多,这只是其中的几个代表。
它是治疗肿瘤的一个有效的治疗手段。
有效的对病灶给药,得到针对性的治疗,减小毒副作用,延长患者的生命。
对于未来的发展方向,我们可以多多关注这方面的研究进展。
不仅仅只是单靶点,还可以延伸到多靶点。
[15]澳大利亚沃尔特伊丽莎医学研究所的研究人员特蕾西-帕博斯凯和马提亚斯-恩斯特发现,白细胞介素-11是促进癌细胞生长与扩散最重要的 1个细胞因子,通过与澳大利亚墨尔本IKL 制药公司合作,他们发现阻断白细胞介素-11 的信号,在胃癌和肠癌模型中可使肿瘤停止生长,并使肿瘤收缩。
来自美国国立癌症研究所的化合物资料库。
我们[13]-pyrimidine-5-carboxamide),它可有效抑制 p53 靶物质、p21和hdm2的表达,并同时增加 p53 的表达水平。
对ARC 作用机制的研究表明,它是一类广谱转录抑制因子,可以抑制正性转录延伸因子b(PTEF-b)介导的 RNA 聚合酶Ⅱ的磷酸化作用,阻断转录延伸步骤,这与其它转录抑制因子,例如flavopiridol(一种黄酮类抗肿瘤药物)和柔红霉素(DRB)类似。
同样,ARC还能在多个不同来源的肿瘤细胞内引发p53非依赖性、内在的、凋亡蛋白酶(caspase)介导的细胞凋亡,但在正常细胞中无这种作用。
不管身处任何一个时代,我们都要保持先进性,最伟大的不是解决问题的人,而是提出问题的人。
一个人的思维方式决定了他的高度。
[15]中国工程院院士、第二军医大学医学免疫学国家重点实验室主任曹雪涛研究团队发现了促进肿瘤发生与异常生长的新型小G蛋白分子RBJ,提出肿瘤异常生长的“细胞核信号陷阱”学术观点。
这为研究肿瘤细胞异常生长机制提供了新思路,揭示攻破“细胞核陷阱”以阻断优势性促癌信号转导途径是抗癌药物设计的方向之一。
肿瘤发生发展的机制研究,是长期以来生物医学界备受关注的重大科学问题,事关众多癌症患者治疗新技术、新药物的研发与应用。
目前,科学家对于肿瘤细胞恶性增殖的信号转导分子机制进行了大量研究,针对肿瘤细胞信号通路设计出的数种靶向治疗药物已经应用于治疗胃肠道肿瘤、乳腺癌等。
如何提高肿瘤靶向药物治疗的敏感性,以及如何克服耐药性,已成为目前转化医学领域密切关注的重要科学问题。
四、结束语及展望通过查阅资料,看待到我国近十年来,在抗肿瘤领域取得的成果。
让人感到欣慰。
但是疾病的威胁依然存在,发病率也越来越高,呈现低龄化趋势。
形势非常严峻,因此加快研究进程刻不容缓。
当然此文不能把近十年里我过在抗癌药物领域都概述出来,这里只是截取了比较重大的研究成果,做一个讲诉。
肿瘤仍是当今世界危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病。
因此,全世界一直在攻克对肿瘤的研究和抗肿瘤药物的研发这一课题。
近年,随着分子肿瘤学和分子药理学的不断发展,加速了新型抗肿瘤药物的研发,在临床治疗有较大的进展,取得了较好的治疗效果未来在这一领域技术会越来越成熟,治愈率会越来越高。
在科学技术的快速发展中,更多有效的抗癌药物实现工业化,降低成本。
使抗癌药物不再高不可攀。
在不就的将来,我们希望看到癌症能够被治愈。
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