中国药科大学期末考试重点2019 Review
大环内酯类抗生素
• 代表药物:红霉素(Erythromycin) • 药物:红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、
克拉霉素、(麦迪霉素、乙酰螺旋霉素)。
• 抗菌机制:抑菌抗生素。与细菌核糖体50s 亚基结合,抑制转肽作用和mRNA的移位, 阻碍细菌蛋白质合成。产生速效抑菌作用。
氨基甙类药物的共性
• 杀菌药: 链霉素(streptomycin); 庆大霉素(gentamicin); (卡那霉素、妥布霉素)。
作用机制:Gleevec与ATP竞争性结合BCR-ABL PTK的ATP结合位点,抑制其PTK活性,使信号转 导中断,肿瘤细胞停止增殖而死亡。也抑制PDGFR 和Kit的PTK。而对正常细胞基本无影响。因此,高 效、低毒、服用方便。
• 临床还作为免疫抑制药。 • 对多种肿瘤有效。如急淋、慢淋、鼻咽癌、乳腺癌,
对恶性淋巴瘤疗效显著。
4、抗有丝分裂药物 :抑制微管功能
①紫杉醇(taxol)、多西紫杉醇(docetaxel): 作用机制:促进微管蛋白聚合和堆积,影响纺锤体 功能使肿瘤细胞停止于有丝分裂期。 临床适应症:主要适于治疗卵巢癌,乳腺癌,对食 道癌、肺癌、MDR癌等多种肿瘤也有效。 不良反应:骨髓抑制(粒细胞、血小板减少),过 敏,神经毒性,关节炎,胃肠道反应,脱发。
药物外渗—疼痛,肿胀,坏死;过敏 。
h. 具器官特异的药物毒性: – 肝/肾毒性:环磷酰胺,疏嘌呤,柔红霉素,丝裂霉
素
– 心衰:阿霉素 – 出血性膀胱炎:环磷酰胺 – 肺纤维化:白消安,博菜霉素 – 过敏:紫杉醇, L-门冬酰胺酶,博莱霉素 – 外周神经炎:长春新碱,紫杉醇
(二)肿瘤细胞增殖与抗肿瘤药物治疗的关系
急性非淋巴细胞白血病特别有效。也用于消化道和 头颈部癌。
不良反应:骨髓抑制。
② 环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)
• 是临床应用最广泛的烷化剂。 • 作用机制: 在体内转变为磷酰胺氮芥,与 DNA形成
交叉连结,抑制肿瘤细胞生长繁殖。
• 抗瘤谱广, 抑瘤作用明显而毒性相对较低,化疗指 数比其它烷化剂高。
②重要化疗辅助药: 1)升血药:集落刺激因子(G-CSF, GM-CSF),
EPO ,IL-11等。 2)止吐药:昂丹司琼等。 3)镇痛药:扑热息痛,曲马多,吗啡等。 4)抑制破骨细胞药:骨膦,帕米磷酸二钠等。
肿瘤分子靶向治疗的里程碑:TKI
Gleevec (格列卫):Imatinib (伊马替尼)
③肾毒性 表现为尿浓缩困难、蛋白尿、氮质血 症及无尿等。
年老、剂量过高以及合用两性霉素B、杆菌肽、 头孢噻吩、环丝氨酸、多粘菌素B或万古霉素可增 加肾毒性的发生。
④神经肌接头(运动终板)的阻滞 引起神经 肌肉麻痹, 严重可致呼吸停止。
因该类药物能与突触前膜钙结合部位结合,阻止 Ach的释放。可用新斯的明解救治疗。
5、影响体内激素平衡的药物
① 肾上腺皮质激素 : 抑制淋巴细胞生成。对急 淋性白血病、恶性淋巴瘤有较好疗效,亦可用于 慢淋性白血病。
对其它肿瘤无效。 ② 雄激素 :睾酮用于晚期乳腺癌。 ③ 雌激素:己烯雌酚用于前列腺癌、
绝经期5年以上的晚期乳腺癌。
① 生物反应调节剂: 白介素-2(IL-2); 干扰素(IFN);胸腺肽。
炎及术后感染。
不良反应:
①过敏反应 链霉素过敏性休克的发生率仅 次于青霉素G。
②耳毒性 可引起前庭功能与耳蜗神经的损 害。前者呈眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤 和平衡障碍,后者为听力减退或耳聋。
应避免与增加其耳毒性的万古霉素、镇吐 药、呋塞米、依他尼酸及甘露醇等合用,及能 掩盖其耳毒性的苯海拉明等抗组胺药合用。
四环素类药物特点
抗菌机制:与30S亚基在A位结合,抑制aa-
tRNA在该位联结,抑制蛋白合成。
抗菌谱:广谱抑菌药(G+,G-球/杆菌)
对绿脓杆菌、真菌无效。 支原体肺炎、衣原体感染、立克次体病、 斑疹伤寒之首选药。
药动学
• 本类药物属两性化合物,在酸性环境中稳 定且抗菌力强。
• 吸收:口服易吸收,但不完全且不规则, 吸收量也有限。存在肝肠循环。
化疗药物
抗菌素(antibacteria agents): 具有杀灭或抑制细菌生长作用的药物。
抗生素(antibiotics): 由微生物合成的能杀灭或抑制其它微生物
生长的化学物质。 耐药性(drug resistance): 长期应用抗菌药治疗病原体感染,使病原体对药物
的敏感性下降甚至消失。 化疗指数(CI): LD50/ED50比值。
• 抗菌机制: 1、选择性地与核蛋白体30s亚基结合, 导致无功能的异常蛋白质合成。影响 蛋白质合成起始,延伸,终止各阶段; 2、造成细菌胞膜缺损。
链霉素(streptomycin)临床应用
• 鼠疫(黑死病)、兔热病首选药; • 一线抗结核药,与其它抗结核药合用; • 感染性心内膜炎(与PG合用为首选药); • 治疗布氏杆菌病 ,与四环素合用; • 与PG或氨苄西林合用,预防细菌性心内膜
根据细胞周期中各期细胞对药物的敏感性, 抗肿瘤药可分为两类:
1. 周期特异性药物: (1)S期特异性药物:甲氨蝶呤、巯嘌呤、
氟尿嘧啶、阿糖胞苷等; (2)M期特异性药物:长春碱、长春新碱、
秋水仙碱、鬼臼素、紫杉醇; (3)M期和G2期特异性药物:紫杉醇。
2. 周期非特异性药物:对增殖细胞群的各期 以及G0期细胞都有杀伤作用。 (1)烷化剂:氮芥、环磷酰胺、塞替哌、
各种细菌PBPs数目、分子量不同,对β内酰胺类抗生素的敏感性也不同。
哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类抗 生素的影响,故对机体的毒性极小。
(二)细菌的耐药性机制:
1.产生水解酶:
细菌能产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶 等)使β-内酰胺环裂开而失去活性。
2.酶与药物牢固结合:
β-内酰胺酶可迅速牢固结合广谱青霉素和第二、 三代头孢菌素,使药物滞留于细胞膜外间隙而不能 到达靶点(PBPs)发挥抗菌作用,此种耐药性又称 “牵制机制”。
临床应用:乳腺癌、胃肠道肿瘤及其手术后辅助
治疗,和非手术恶性肿瘤的姑息治疗。
不良反应:骨髓抑制;
胃肠道毒性。
⑤阿糖胞苷(cytarabine,Ara-C): DNA多聚酶抑制剂。 作用机制:在体内转化为5’-磷酸核苷酸后, 由核
苷酸激酶催化形成二磷酸和三磷酸核苷酸,后者强 力抑制DNA合成。
临床应用:急性髓性白血病首选药,对成人的
Mg2+、Ca2+、Fe2+等多价阳离子、碱性环境和 食物因素降低其吸收。
服药量超过0.5g以上,血浓不再随剂量增加而 增高,多者随粪便排出。
氯霉素(Chloromycetin)
抗菌机制:
与核糖体50S亚基结合,抑制肽酰基转移 酶,抑制蛋白合成。
氯霉素耐药性产生较慢,较少,且可自动 消失。
抗菌谱:广谱速效抑菌剂 。二线抗生素。 对G+, G-菌抑制作用强。 对立克次体,沙眼衣原体,厌O2菌有效。
药动学:口服吸收良好、分布广、易透过血脑 屏障及眼组织。在肝与葡萄糖醛酸结合而失 效,大部分从肾排出。
临床应用:
(1)伤寒、副伤寒的首选药。 (2)细菌性脑膜炎:常用静注给药。 (3)立克次体感染及治疗沙眼。 (4)敏感菌所致的严重感染。对流感杆菌、 百日咳杆菌比其它抗生素强。
抗癌药应用原则
• 根据细胞动力学规律: – 增长缓慢的,G0细胞多,先周期非特异药 – 增长快的,先用周期特异性药。
• 根据抗肿瘤药的抗瘤谱和作用机制考虑; • 根据药物的毒性考虑。 • 临床给药方案:
– 大剂量间歇给药; – 综合治疗。
三、抗癌药物副作用和耐药性
传统化疗两大障碍
毒副作用 耐药性
抗肿瘤药主要不良反应
• a、骨髓抑制; • b、抑制免疫功能:降低免疫力,诱发感染; • c、肝肾毒性; • d、胃肠道反应:恶心、呕吐; • e、诱变性、致畸性、致癌性; • f、对其它正常增殖细胞的毒性:脱发等; • g、皮肤粘膜反应:粘膜和皮肤炎症,
亚硝脲类、甲酰溶肉瘤素。
(2)抗癌抗生素:更生霉素、柔红霉素、 阿霉素、丝裂霉素、喹诺酮等。
(3)其他:顺铂、强的松等。
②氟尿嘧啶(fluorouracil, 5-FU): 嘧啶核苷酸合成抑制剂。
作用机制:氟尿嘧啶在体内活化生成5-氟尿嘧啶 脱氧核苷酸(5F-dUMP), 与胸苷酸合成酶共价结合, 抑制此酶活性, 使脱氧胸苷酸缺乏, 抑制DNA合成; 也可掺入mRNA,影响蛋白质合成。
抗菌作用:广谱杀菌(对G-、G+菌有效)、 高效、长效。
抗菌机制:抑制DNA解旋酶,阻碍DNA复制。 耐药性:与其他抗菌药无交叉耐药。
耐药性机制
(1)细菌DNA解旋酶突变。 (2)细菌外膜及外膜蛋白变异,改变
其通透性。 (3)细菌对药物主动泵出。
氟喹诺酮类不良反应
• 1、剂量<600mg/天,少; >800mg/天,明显增多。
移酶、核苷酸转移酶。 b. 改变细胞膜通透性:
抗菌素进不去;进入的即刻被泵出。 c. 细胞内靶位结构改变:不结合
与青霉素结合蛋白PBP不结合。 d. 自身代谢改变:产生大量PABA。
磺胺药作用机制
磺胺药是抑菌药,抑制细菌二氢叶酸合 成酶,影响细菌叶酸合成而抑制细菌的生长 繁殖。
磺胺药化学结构与对氨基苯甲酸(PABA) 相似,可与PABA竞争二氢叶酸合成酶而阻 碍二氢叶酸的合成,从而影响核酸和蛋白质 的合成,抑制细菌的生长和繁殖。
2. 连续阻断作用;
•
3. 抑制其他代谢途径的酶。
头孢菌素作用特点小结:
1、头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代 稳定;
2、肾毒性一代比一代低; 3、抗G+菌作用一代不如一代,
抗G-菌作用一代比一代强; 4、第四代对G+ 、 G-的抗菌力都很强; 5、第三、四代都能透入脑脊液; 6、与青霉素类有协同抗菌作用; 7、与青霉素有部分交叉耐药现象 8、有双硫仑反应。
中国药科大学毒理学期末重点 考研药理复试重点
毒理学上半部分总结目前还存在以下几点需要补充和细化的地方:⑴代谢活化的两相⑵癌基因的分类,具体机制⑶细胞恶性转化后的特点第十六章药物致突变作用的研究及其试验方法一、Ames试验(一)原理组氨酸缺陷型的鼠伤寒沙门氏菌在缺乏组氨酸的培养基上不能生长,但在加有致突变原的培养基上培养,可产生回复突变,恢复合成组氨酸的能力成为野生型,能在缺乏组氨酸的的培养基上生长成为菌落,通过计数菌落出现的数目就可以估算药物诱变性的强弱。
正向突变鼠伤寒沙门菌组氨酸+ 鼠伤寒沙门菌组氨酸-(野生型)回复突变(突变型、营养缺陷型)S9混合液受试物(二)常用试验菌株菌株名称突变基因附加突变突变类型修复LPS R因子TA97、TA98 hisD △uvrB rfa PKM101 移码突变TA100 hisG △uvrB rfa PKM101 碱基取代TA102 hisG △uvrB rfa PKM101 移码突变、碱基取代注:hisD,组氨酸脱氢酶的结构基因;hisG,磷酸核糖ATP合成酶的基因,TA100和TA98可推荐用于大多数致突变物和致癌物的检测(三)计量设计西药<=5mg/皿,中药可超过5mg/皿,最低剂量1ug/皿或0.1ug/皿,至少五种不同剂量(药物不溶于水可用DMSO或乙醇作溶剂)(四)对照组用溶媒作阴性对照;已知致突变作阳性对照;使用间接诱变物作对照时,注意平行设加S9与不加S9的对照。
(五)代谢活化:S9(经诱导剂处理过的肝脏微粒体酶)(六)试验方法:渗入法;点试法(七)结果判断1、渗入法:当药物浓度达到5mg/皿仍为阴性者,可以认为是阴性。
2、点试法:凡在滤纸片周围长出一圈密集的回变菌落,该药物即为致突变物质,如只在平皿上出现少数散在的自发回变菌落,则为阴性。
二、哺乳动物培养细胞染色体畸变试验(对象,选材,剂量,实验设计(理解),结果判定,公式(考试不给))(一)动物1、细胞:中国仓鼠肺细胞(CHL)2、剂量:至少三种不同剂量,高剂量以50%细胞生长抑制浓度,但最高不要超过10mmol/L,中低剂量采用倍量稀释法。
中国药科大学中药制剂分析重点综述
中国药科大学中药制剂分析期末考试~ 级王学姐by---10回忆了一下本届考试的内容,不太记得了,说下大概。
答案不一定全对。
考试题型:)分*20一.填空题(1杂质的检查分为:制剂通则检查,一般杂质检查,特殊杂质检查,残余农药检查,黄曲霉1.素检查,二氧化硫检查,微生物限度检查。
2.取样的基本原则:代表性,真实性,科学性阴性对照溶液是将制剂处方中减去欲鉴定药味后的其它所有各味药材,按制剂方法处理3.后,再以制备样品供试液相同的比例、方法、条件制成溶液。
:凡例,正文,附录,索引4.中国药典的内容一般分为 5.氧化反应,代谢反应为药物代谢第一相反应,结合反应为第二相反应 6.挥发油为混合物,含脂肪族,芳香族,萜类类物质。
-碘化钾,碘化铋钾,碘化汞钾,硅钨酸7.生物碱沉淀试剂:碘分)单选题(2*10二.给了药材名其他有选填题,选择题第一题是以下哪项为砷盐检查法,有一题是皂苷的性质,称,让你选鉴别方法,所以要记得药材的主要成分是哪类物质。
)判断题(2*10三.重金属是指能与硫化钠沉淀的物质。
错,硫代乙2.1.取样后的样品要销毁。
错,留样观察。
芦丁与槲皮素4.Hgs。
酰胺,硫化钠。
3.熊胆的主要成分牛磺熊去氧胆酸,朱砂的主要成分中药大。
5.Rf在聚酰胺薄层上芦丁的极性大,所以芦丁的Rf小。
错,芦丁酚羟基比例小,皂苷流动相中加入二乙胺,顺序反过来6.浓酸,稀酸,水。
错,矿物质的处理顺序是混合酸,不记得了,大概是说可以使原本不能分开的有双键等差异的物质分开。
错,加入硝酸银。
7.不含熊磺酸的阴性对照二至丸的鉴别的试剂有二至丸供试品,不含女贞子的阴性对照溶液,溶液。
)简答题(1*8,1*7,1*10四.方法学考察的内容:提取条件的选定;净化分离方法的选定;测定条件的选择;空白试验1.重复性试验;检测灵条件的选择;线性关系考察;测定方法的稳定性考察;精密度实验;敏度及最小检出量;2.中药制剂质量标准的前提:药物组成稳定、原料稳定、制备工艺稳定3.类似上述简答题中的第六题。
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中国药科大学药剂学期末考试笔记整理(版权所有请勿转载)3、湿度和水分的影响稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验(一)影响因素试验1、高温试验60︒C温度下放置10天,于第5天、第10天取样,不稳定改为40︒C2、高湿试验在25℃分别于RH75% ± 5%及RH90%±5%条件下放置10天,在第5天和第10天取样。
恒湿条件选NaCl饱和溶液(RH75%±1%)或KNO3饱和溶液(RH92.5%)。
3、强光照射试验4500±500 Lx的条件下放置10天,在第5天和第10天取样(二)加速试验供试品三批,按市售包装,在温度(40±2)℃,RH(75±5)% 条件下放置6个月。
对温度敏感25℃±2℃、RH60 %±5%条件下进行(三)长期试验取三批样品在25℃±2℃、RH60%±10%条件下放置12个月。
每3个月取样一次表面活性剂表面活性剂:具有很强表面活性、并能使表面张力显著下降的物质(选择)当溶液较稀时,溶液表面层的表面活性剂浓度大大高于溶液中的浓度(选择)阴离子表面活性剂离子表面活性剂阳离子表面活性剂:两性离子表面活性剂:非离子表面活性剂(填空、简答)毒性(刺激性):阳离子>阴离子>非离子(考试)阴离子表面活性剂(一)高级脂肪酸盐:肥皂类,起作用的是阴离子,一般供外用脂肪酸烃链R: C11~C17之间,例如:硬脂酸、油酸、月桂酸等碱金属皂(一价皂):O/W碱土金属皂(二价或三价金属皂):W/O有机胺皂:三乙醇胺皂(二)硫酸化物:主要用作外用软膏的乳化剂硫酸化油:硫酸化蓖麻油高级脂肪醇硫酸酯:十二烷基硫酸钠(SLS)(三)磺酸化物阳离子表面活性剂:起作用的是阳离子,毒性大,只能外用常用品种:苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)两性离子表面活性剂.(一)卵磷脂:注射用乳剂的乳化剂(二)氨基酸型和甜菜碱型非离子表面活性剂(一)脂肪酸甘油酯:W/O型辅助乳化剂(二)多元醇型1、蔗糖脂肪酸酯2、脂肪酸山梨坦(Span):主要亲油型,一般用做W/O型乳化剂,O/W乳剂的辅助乳化剂3、聚山梨酯(Tween):亲水性强,一般用做增溶剂、O/W型乳化剂,Tween80可静脉注射(三)聚氧乙烯型(四)聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆,商品名普郎尼克,可用于静脉注射,poloxamar188=pluronicF68临界胶束浓度(CMC):形成胶束所需表面活性剂的最低浓度(名词)胶束:形成亲油基向内,亲水基向外的缔合体当浓度达到CMC时,溶液表面张力基本达到最低值胶束有各种结构(判断)溶液物理性质发生急剧变化时的浓度即为表面活性剂的CMC(一般拐点)亲水亲油平衡值(HLB):表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力数值范围:HLB0~40,其中非离子表面活性剂HLB0~20,即石蜡为0,聚氧乙烯为20HLB 3-6:W/O乳化剂HLB 7-9:润湿剂HLB 8-18:O/W 乳化剂HLB 13-18:增溶剂非离子表面活性剂的HLB值具有加和性胶束增溶:表面活性剂在水中浓度达到CMC时,一些水不溶、或微溶物在胶束溶液中的溶解度显著增大,形成透明胶体溶液最大增溶浓度(MAC):表面活性剂用量为1g时,增溶药物达到饱和时的浓度CMC越小,缔合数越大,MAC越高(相同剂量的前提下)增溶机理是胶束的形成Kraff点:离子型表面活性剂溶解度随温度上升而急剧增大的这一温度聚氧乙烯型非离子表面活性剂当温度上升到一定程度时,溶解度急剧下降并析出,溶液出现浑浊,此现象称起昙,该温度称昙点表面活性剂的应用1、增溶剂(抑菌剂或其他抗菌药物在表面活性剂溶液中往往被增溶而降低活性,必须增加用量)(判断)2、消泡剂和起泡剂3、乳化剂4、去污剂5、润湿剂6、杀毒剂和杀菌剂液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中而形成的液体状态的制剂。
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概述1.药剂学(Pharmaceutics )是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。
2. 药物剂型(Dosage form )将药物制备成适合某种给药途径的适宜形式,3. 药物制剂 (Preparations) 以剂型体现的药物的具体品种,简称制剂 。
药剂学宗旨:制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂药物制剂的设计制剂设计的基本原则1、安全性(safety )2、有效性(effectiveness )3、稳定性(stability )4、可控性(controllability )5、顺应性(compliance )片剂、胶囊、颗粒剂、口服液哪个吸收快? 口服液❖ 溶出速率:包衣片﹤片剂﹤胶囊剂﹤散剂﹤混悬剂Handerson-Hasselbach 公式油/分配系数(P )=油相中药物浓度/水相中药物浓度越趋近于1,最易透过生物膜吸收多晶型:药物常存在有一种以上的晶型,称为多晶型药物制剂的稳定性药物制剂的稳定性包括化学、物理和生物学稳定性三个方面(考区分) [][]HA A pK pH a -+=log [][]++=HB B pK pH a log一级反应半衰期:反应物消耗一半所需的时间k t 693.021=一级反应有效期:对于药物降解,常用降解10%所需的时间来表示,记作t0.9k t 1054.09.0=一级反应的t1/2 和t0.9在恒温时与反应物浓度无关水解和氧化是药物降解的主要途径一、水解(一)酯类药物的水解酯类药物水解后往往使溶液PH 下降,有些药物灭菌后PH 下降,首先考虑有水解反应的可能代表物:盐酸普鲁卡因(二)酰胺类药物的水解代表物:氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类影响药物制剂降解的因素及稳定化方法(一)处方因素1、PH 值的影响2、广义酸碱催化的影响3、溶剂的影响4、离子强度的影响5、表面活性剂的影响6、辅料的影响(二)外界因素1、温度的影响(阿伦尼乌斯公式RT E Ae k/-= )2、光线的影响3、空气的影响4、金属离子的影响5、包装材料的影响6、湿度和水分的影响稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验(一)影响因素试验1、高温试验60︒C温度下放置10天,于第5天、第10天取样,不稳定改为40︒C2、高湿试验在25℃分别于RH75% ±5%及RH90%±5%条件下放置10天,在第5天和第10天取样。
中国药科大学生药学复习重点
生药(crude drug):未经加工或只经简单加工,具有预防、医疗和保健作用的植物动物和矿物等天然来源的药材,统称为“生药”。
生药学(pharmacognosy):是研究生药的质量和变化规律,探讨其资源和可持续利用的一门学科。
中药(traditional Chinese medicines,TCMs):指中医用以治病的药物,是根据中医学的理论和临床经验应用于医疗保健的药物。
草药(herbal medicines):一般指局部地区民间草医用以治病或地区性口碑相传的民间药,其中也有本草书上记载的药物。
中草药(Chinese herbal medicines):中药和草药的统称。
道地药材:指来源于特定产区的货真质优的生药,是中药材质量监控的一项独具特色的综合判别标准的体现。
生药学的主要任务:(一)研究生药质量及其变化规律1.研究生药质量评价方法包括真实性、有效性和安全性评价方法。
2.研究生药质量变化的规律及其调控(二)研究生药资源及其可持续利用药物著作:《神农本草经》现知我国最早的药物著作,分上、中、下三品《神农本草经集注》提出火试、对光照视鉴别药材的方法《新修本草》又称《唐本草》我国及世界上第一部药典;首次出现了图文鉴定的方法《诊类本草》现存的最早、最完整的本草,保存了许多失散的本草书籍的内容《本草纲目》明代,李时珍著;我国十六世纪以前医药成就大总结,是我国本草史上最伟大的著作;按药物自然属性作为分类基础,为自然分类的先驱《本草纲目拾遗》清代,赵学敏;《伤寒论》张仲景《寿命吠陀经》人类最早记载植物治疗作用的文字资料印度古埃及《爱柏氏纸草纪事》生药的分类和记载大纲生药的分类法:1.按用药部位分类法分为植物药、动物药、矿物药和海洋药。
2.按化学成分分类法按有效成分或主成分分,如含生物碱类生药、含挥发油类生药、含苷类生药。
3.按自然系统分类法按界、门、纲、目、科、属和种分类排列。
(教材为此分类法)4.按药理作用或中药功效分类法按功效或药理作用分。
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中国药科大学药物分析期末重点绪论药物分析性质:研究化学结构明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法,也研究中药制剂和生物制品及其制剂有代表性的质量控制方法。
任务:保证药品的安全、有效和质量可控。
意义:药物研制过程中的眼睛;药品质量标准制定研究的科学;临床药学研究的手段;常规药物分析检验的手段。
采用灵敏、专属、准确、快速、自动化、智能化的药物分方法。
国家药品标准药典:国家监督管理药品质量的法定技术标准。
药品质量标准:药品现代化生产和质量管理的重要组成部分。
药品生产、经营、使用和行政、技术监督管理应共同遵循的法定技术依据,药品生产和临床用药水平的重要标志。
国外药典USP-NF (The United States Pharmacopoeia-The National Formulary)美国药典一美国国家处方集32版BP (British Pharmacopoeia)英国药典2009版JP H木药典第十五改正版Ph. Eur (European Pharmacopoeia)欧洲药典 7. 0 版Ph. Int (The International Pharmacopoeia)国际药典 3 版药品质量管理规范《药品非临床研究质量管理规范》(Good Laboratory Practice, GLP)《药品生产质量管理规范》(Good Manufacture Practice, GMP)《药品经营质拍:管理规范》(Good Supply Practice, GSP)《药品临床试验质量管理规范》(Good Clinical Practice, GCP)药品质量的内涵真伪、纯度和品质的质量要求,集中表现为使用过程中的安全性和有效性。
第一章药典概况中国药典(凡例、正文、附录、索引)一部:药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单位制剂等二部:1化学药物、抗生素、生化药物、放射性药品;2药用辅料三部:生物制品《中国生物制品规程》凡例解释和正确使用药典进行质量检定的基本原则,把正文品种、附录及质量检定有关的共性问题加以规定。
中国药科大学期末药剂总复习
1. 重点剂型及章节:重点掌握绪论、液体 药剂、注射剂、片剂、缓控/释及靶向制 剂;掌握软膏剂、栓剂、气雾剂、药剂 稳定性、经皮吸收制剂、生物技术药物、 胶囊剂及包合物等。 2.重点部分:
剂型:定义(包括英文名称)、特点、制备及其 方法。如 • 片剂:特点、辅料及其作用、制备工艺等。 • 注射剂:特点、质量标准、制备工艺。 处方分析:片剂、软膏剂、液体制剂、注射 剂等,注意看教材各剂型举例。
1)绪论要求:
重点掌握药剂学的含义、性质和任务; 名词解 剂型的重要性及剂型选择原则; 释为主 掌握剂型、传递系统、制剂、制剂学、 药剂学的分支学科等名词的定义;药 典的概念、性质;辅料在药剂中的作 用。 了解各国药典及我国药典最新版本; 药剂学的发展、剂型分类、GMP、 GAP、GLP、GCP、GSP等。
4)流变学:
了解流础!
5)液体药剂要求:
了解液体药剂的矫味、矫嗅与着色;乳剂形 成的理论; 掌握液体药剂的防腐;溶胶、混悬液及乳剂 的稳定性;乳化剂 、润湿剂、助悬剂的定义、 种类等;常用液体制剂溶剂定义;胶体溶液、 乳剂、混悬液的制法。 重点掌握增加溶解度的药剂学方法;液体药 剂的特点;液体药剂的种类、定义、性质;
15)气体制剂的要求:
了解气雾剂的质量检查;其它气压 制剂的定义、特点; 掌握肺部吸收的机理;气雾剂的分 类及组成;抛射剂的分类及其特点; 粉雾剂的定义、特点。 重点掌握气雾剂的特点;气雾剂的 制法。
软膏剂、栓剂、气雾剂比较 性质 物理 组成 类型 剂型 状态
制备 方法
全身作用 作用 特 点
各种制剂技术的总结:
•各种成型技术:制粒、包衣、压片、包囊、 包合、成球、液化(溶解)、微粉技术等; •灭菌、防腐技术; •增加药物溶解度的技术; •液体药物固体化的技术; •增加药物稳定性技术; •缓释长效技术、靶向技术; •浸提技术; •矫味(掩盖不良气味)、着色技术; •固体分散技术; •促进药物吸收的技术等。
中国药科大学分子生物学期末复习重点分章整理
第2章可移动的遗传因子1 转座子是谁最早从什么物种中发现的?麦克林托克(Barbara McClintock); 玉米2 掌握转座子的概念和分布。
概念:细胞内的可移动遗传因子,指可以在同一细胞中基因组内或一个细胞的基因组从一个位点移动到另一位点的DNA片断。
(广义的概念,凡是细胞内可以移动的因子,都叫转座子)分布:病毒、真核生物、原核生物(质粒&基因组)3 掌握转座子的分类和各类的特点。
➢非复制型转座:转座时,转座子DNA作为一个整体,从原来的供体位置被切割下来,然后转移到染色体的另外一个位置。
➢复制型转座:转座时,原来的转座子DNA不从原来的位置被切割下来,而是在转座的过程中原来的转座子DNA得到复制,并转移到染色体的另外的地方。
原来的拷贝“原件”没有发生位移。
➢逆转录转座子:将转座的片段转录成RNA,再通过逆转录酶将RNA反转录成cDNA,插入寄主染色体中。
4 所有转座子都具有的结构特征和共同特点是什么?➢转座子都具有的结构特征:都有一个保守序列、一个或多个开放阅读框,两侧是反向末端重复序列(反向重复序列为转座子所必须,是转座酶识别的底物)➢共同特点:1 两端具有末端反向重复序列2 转座后靶位点重复是正向重复3 编码一些与转座有关的蛋白4 可以在基因组中移动5 最简单的转座子的结构特征。
➢最简单的转座子:不含有任何的宿主基因,常被称为插入序列(IS),这种插入序列是细菌染色体或质粒DNA的正常组成部分。
➢ IS的结构特征:DNA的两个末端是反向重复序列(又称倒置重复序列),中间是一个阅读框,编码一个与转座有关的转座酶基因。
除此之外,IS序列中没有其他的基因。
6 什么是复合转座子。
➢复合转座子的概念:是一类比较复杂的转座子, 带有一些抗药性基因或其他宿主基因,其两端多数是高度同源的或相同的IS序列(反向重复区)(少数是正向重复序列)。
PS: IS序列插到某个功能基因的两端就产生了复合转座子。
中国药科大学药物分析考点整理(适用于期末、研究生考试)
中国药科大学药物分析考点整理(适用于期末、研究生考试)第一章药典概况一、药典内容:凡例、正文、附录、索引1.凡例:解释和使用药典的基本原则,并规定共性咨询题标准品、对比品系指用于鉴不、检查、含量测定的标准物质,均由国务院药品监督治理部门指定的单位制备、标定和供应。
标准品系指用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质,按效价单位(或ug)计,以国际标准品举行标定;对比品除另有规定外,均按干燥品(或无水物质)举行计算后使用。
2.正文:药品或制剂的质量标准。
按笔画顺序罗列,单方制剂在其原料药后,药用辅料集中编排。
3.附录:制剂通则、通用检测办法、指导原则。
4.索引:中文按拼音排序,英文按字母排序。
二、药典发展与国外药典1.共8版药典:1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、200505版首次将《中国生物制品规程》纳入,列为三部2.美国USP(32)-NF(27),英国BP,欧洲Ph-Eur,XXX药局方JP三、药品检验工作基本程序:取样、鉴不、检查、含量测定、写出检验报告。
第二章药物的鉴不试验一、概述:判不真伪,检验是否为标示药物,别能赖以鉴不未知物。
二、鉴不试验项目1.性状:外观、溶解度、物理常数(熔点、比旋度、汲取系数)2.普通鉴不试验:依靠阴阳离子及官能团,证实是某一类,别能证实是哪一种。
3.专属鉴不反应:证实某一种药物的依据,选用特有的灵敏定性反应,鉴不真伪。
三、鉴不办法1.化学法:呈群反应、沉淀生成反应、荧光反应、气体生成反应、使试剂褪XXX、测定生成物熔点2.光谱法:紫外(专属性别如红外)、红外、近红外、原子汲取、核磁共振3.X射线粉末衍射4.群谱法:薄层群谱、高效液相、质谱5.生物学法第三章药物的杂质检查一、概述1.来源(1)在生产过程中引入:在合成药物的生产过程中,原料别纯或未反应彻底、反应的中间体与反应副产物在精制时未能彻底除去而引入杂质。
中国药科大学生药学复习重点
中国药科大学生药学复习重点生药(crude drug):未经加工或只经简单加工,具有预防、医疗和保健作用的植物动物和矿物等天然来源的药材,统称为“生药”。
生药学(pharmacognosy):是研究生药的质量和变化规律,探讨其资源和可持续利用的一门学科。
中药(traditional Chinese medicines,TCMs):指中医用以治病的药物,是根据中医学的理论和临床经验应用于医疗保健的药物。
草药(herbal medicines):一般指局部地区民间草医用以治病或地区性口碑相传的民间药,其中也有本草书上记载的药物。
中草药(Chinese herbal medicines):中药和草药的统称。
道地药材:指来源于特定产区的货真质优的生药,是中药材质量监控的一项独具特色的综合判别标准的体现。
生药学的主要任务:(一)研究生药质量及其变化规律1.研究生药质量评价方法包括真实性、有效性和安全性评价方法。
2.研究生药质量变化的规律及其调控(二)研究生药资源及其可持续利用药物著作:《神农本草经》现知我国最早的药物著作,分上、中、下三品《神农本草经集注》提出火试、对光照视鉴别药材的方法《新修本草》又称《唐本草》我国及世界上第一部药典;首次出现了图文鉴定的方法《诊类本草》现存的最早、最完整的本草,保存了许多失散的本草书籍的内容《本草纲目》明代,李时珍著;我国十六世纪以前医药成就大总结,是我国本草史上最伟大的著作;按药物自然属性作为分类基础,为自然分类的先驱《本草纲目拾遗》清代,赵学敏;《伤寒论》张仲景《寿命吠陀经》人类最早记载植物治疗作用的文字资料印度古埃及《爱柏氏纸草纪事》生药的分类和记载大纲生药的分类法:1.按用药部位分类法分为植物药、动物药、矿物药和海洋药。
2.按化学成分分类法按有效成分或主成分分,如含生物碱类生药、含挥发油类生药、含苷类生药。
3.按自然系统分类法按界、门、纲、目、科、属和种分类排列。
