第三十四节 喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物
初级药师辅导： 药理学 第三十四节 喹诺酮类、 磺胺类与其他合成抗菌药物
药理学第三十四节喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物一、A11、磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用的主要基础是A、促进吸收B、促进分布C、减慢排泄D、能相互提高血药浓度E、发挥协同抗菌作用2、下列不属于磺胺嘧啶不良反应的是A、血小板增多症B、溶血反应C、结晶尿D、粒细胞缺乏E、过敏反应3、对磺胺类药不敏感的细菌是A、放线菌B、溶血性链霉素C、梅毒螺旋体D、肉芽肿荚膜杆菌E、沙眼衣原体4、磺胺类药物作用机制是与细菌竞争A、二氢叶酸还原酶B、二氢叶酸合成酶C、四氢叶酸还原酶D、三氢叶酸还原酶E、二氢蝶酸还原酶5、易致多发性神经炎的药物是A、SMZB、氧氟沙星C、TMPD、呋喃妥因E、左氧氟沙星6、甲氧苄啶的抗菌机制是A、破坏细菌细胞壁B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制二氢叶酸还原酶D、抑制DNA螺旋酶E、改变细菌胞浆膜通透性7、可首选治疗流行性脑脊髓膜炎的药物是A、甲氧苄啶B、司帕沙星C、氧氟沙星D、磺胺嘧啶银E、磺胺嘧啶8、抗菌谱广，单独应用易使细菌产生耐药性，一般无法单独应用的是A、甲氧苄啶B、氧氟沙星C、环丙沙星D、磺胺嘧啶E、甲硝唑9、磺胺类药物的不良反应不包括A、结晶尿、血尿B、药热、皮疹、剥脱性皮炎C、粒细胞减少症D、耳毒性E、急性溶血性贫血10、口服难吸收，主要用于肠道感染的药物是A、磺胺米隆B、磺胺嘧啶银C、磺胺醋酰D、柳氮磺吡啶E、呋喃妥因11、不是氧氟沙星的特点是A、抗菌活性强B、腹水中浓度极低C、血药浓度高D、胆汁中浓度高E、痰中浓度高12、下列药物中，体外抗菌活性最强的是A、氧氟沙星B、诺氟沙星C、洛美沙星D、环丙沙星E、氟罗沙星13、喹诺酮类药物的抗菌机制是A、抑制DNA聚合酶B、抑制肽酰基转移酶C、抑制拓扑异构酶D、抑制DNA依赖的RNA多聚酶E、抑制DNA回旋酶14、下述药物中不良反应发生率最低的是A、诺氟沙星B、环丙沙星C、萘啶酸D、氧氟沙星E、左氧氟沙星15、不是氟喹诺酮类药的共同特点的是A、抗菌谱广B、抗菌作用强C、不良反应小D、口服吸收好，体内分布广E、细菌对其不会产生耐药性16、药物的作用机制与干扰叶酸代谢无关的是A、甲氨蝶呤B、乙胺嘧啶C、磺胺类D、甲氧苄啶E、四环素答案部分一、A11、【正确答案】E【答案解析】TMP抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，因而阻止细菌核酸合成。
喹诺酮类磺胺类与其他 课件
抗铜绿假单 胞菌(广谱)
羧基 羧苄西林
替卡西林
磺基 磺苄西林
氟氯西林
脲基
美洛西林 哌拉西林
二、半合成青霉素
酶：青霉素酶
药动学特点
耐酸 耐酸 不耐酶 可口服 耐酶 耐酸 耐酶 广谱 耐酸 不耐酶
抗铜绿假单 胞菌(广谱)
不耐酸 不耐酶
可口服
可口服
只能注射
二、半合成青霉素
抗菌谱及临床应用 耐酸
抗菌谱与青霉 素G相似 活性低于青霉 素G 对大多数金葡 菌无效，不宜 用于严重感染 抗铜绿假单 胞菌(广谱) 广谱 对G+弱于青霉 素G 对G-弱于氨苄 西林 但对绿脓杆菌 和变形杆菌作 用强大
酸PABA+蝶啶）叶酸，不能利用现成的叶酸
抑菌作用，感染的痊愈需依靠宿主的防御机制
对可直接利用叶酸的细菌和哺乳动物无效
耐药性
磺胺类药物间有交叉耐药性，不能交替使用 与其他抗菌药物之间无交叉耐药性
1. 2. 3. 4.
耐药机制
合成过量的PABA 产生低亲和力的二氢叶酸合成酶 降低膜的通透性 直接利用外源性叶酸
第一节 青霉素类
基本结构：6-氨基青霉烷酸（6-APA） 包括：天然青霉素和半合成青霉素
一、天然青霉素
青霉菌培养液中提取
G、F、X、K、双氢F五种
G作用最强，稳定
青霉素penicillin G，苄青霉素、盘尼西林
有机酸，常用其钠、钾盐，干燥粉末稳定，室温可保
存数年
水溶液不稳定，24 h内降解，且降解产物易致过敏，
需现用现配
剂量用国际单位（U）表示，其他青霉素以mg计
钠盐：1 mg = 1670 U 钾盐：1 mg = 1598 U
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
【医学ppt课件】喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药物
• 制酸药的同时应用，可形成络合物而减少 其自肠道吸收，宜避免合用。
• 肾功能减退者应用主要经肾排的药物应减 量 如氧氟沙星和依诺沙星
2021/1/10
二、各种常用喹诺酮类
诺氟沙星， norfloxacin (氟哌酸) 为第一个氟喹诺酮类药。 具有广谱、高效、可口服、安全及价廉 等优点。对G+杆菌及G-杆菌都具有强大 抗菌作用。 临床上主要用于胃肠道、泌尿道感染。
负超螺旋。
2021/1/10
2021/1/10
耐药性产生原因
• A亚单位多肽编码基因的突变使药物对其 亲和力降低；
• 细菌外膜蛋白的缺失使药物进入细胞减少 ；
• 药物主动外排增高；存在交叉耐药性，故 不能交替使用。
2021/1/10
氟喹诺酮类的共性
1．抗菌谱广 对需氧的G—杆菌，尤其铜绿假单孢菌有强大
2. 对青霉素过敏的患者预防链球菌感染及风湿热 复发。
3. SD-Ag和SML治烧伤创面感染。
4.
难吸收的柳氮磺吡啶治肠道感染；SA
（磺胺醋酰）治疗沙眼。
2021/1/10
不良反应
1. 泌尿道损害 在尿中析出结晶，引起结晶尿或蛋白尿， 严重者发生血尿、尿少及尿闭等症状。 预防措施： ①多饮水； ②加服NaHCO3
2021/1/10
不良反应
TMP毒性较小。 大剂量(每日超过0.5g)或长期应用
因干扰叶酸代谢出现血象变化， 可出现粒细胞减少、血小板减少、巨幼红 细胞性贫血等。给予四氢叶酸。
2021/1/10
二、硝基呋喃类
主要有： 呋喃妥因（呋喃坦啶） 呋喃唑酮（痢特灵）
第五章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药
氧氟沙星 ofloxacin(氟嗪酸)
• 口服吸收快而完全，血药浓度高而持久， 痰中浓度高，胆汁中浓度约为血药浓度 的7倍左右，在腹水中浓度和培氟沙星一 样接近血清水平。主要通过肾排泄， t1/2 约5~7h。抗菌作用强，不良反应少而轻 微。氧氟沙星的左旋异构体活性更强， 不良反应更小。
环丙沙星 ciprorloxacin
3 外用磺胺类
• 磺胺醋酰 sulfacetmnide(SA) • 为磺胺类N-乙酰基取代衍生物。30%的
钠盐溶液pH为7.4，较其他磺胺类碱性低， 局部应用几无刺激性，穿透力强。用于 治疗沙眼，眼部感染
磺胺嘧啶银 silver sulfadiazine
• 体外能抑制几乎所有致病细菌，真菌， 包括某些对磺胺耐药株的生长，
有限。大多数厌氧菌对其耐药。诺氟沙星主要用于胃
肠道、泌尿道感染。
•
培氟沙星 pefloxcin(甲氟哌酸)
• 口服吸收好，生物利用度为90%~100%， 血药浓度高而特久。 t1/2可达10~11h，体 内分布广泛，还可通过炎症脑膜进入脑 脊液，主要在肝中代谢。抗菌谱与诺氟 沙星相似，和环丙沙星、氧氟沙星、司 帕沙星一样，对葡萄球菌包括甲氧西林 耐药株亦有较好活性。
二、各种常用喹诺酮类
• 第一代萘啶酸仅对大多数肠杆菌科细菌 具抗菌作用，第二代吡哌酸虽对肠杆菌 科作用增强，尚有较弱的抗绿脓杆菌作 用，但对革兰氏阳性细菌作用较差。氟喹
诺酮类为第三代，其抗菌谱广，应用药物也较 多。
临床常用的喹诺酮类药:
• 诺氟沙星 类药。口服吸收约35%~45%，
氢氟沙星 amifloxacin
• 本品与β-内酰胺类取用对绿脓杆菌引起 的全身感染有协同作用。
第二节 磺 胺 类
喹诺酮类和磺胺类
复方新诺明：TMP+ SMZ（1：5） 双嘧啶片：TMP+ SD（1：10）
用于敏感菌所致各系统无并发症感染。（泌尿道、 呼吸道等感染，尤其是流感嗜血骨杆菌及肺炎链球 菌引起的慢性支气管炎的急性发作）
不能根除链球菌，不用于链球菌性咽炎。 短期应用较少耐药性。
其他合成类抗菌药:
第三十五章
TMP对细菌的二氢叶酸还原酶选择性高，抑制二氢叶酸还原酶。 与磺胺类药物SMZ、SD等联用，可双重阻断四氢叶酸合成。 协同增效，出现杀菌作用。
与磺胺类药物SMZ、SD等联用，可减少耐药性。对耐磺胺药菌株 也有抗菌作用。
增强多种抗生素（四环素、庆大酶素）抗菌作用。
第三十五章
[临床应用]
2. 呼吸系统感染：
左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉素合用 首选用于高度耐青霉素的肺炎链球菌感染。
氟喹诺酮类替代大环内酯类用于支原体/衣原体/ 军团菌肺感染
临床应用
第三十五章
3. 肠道感染与伤寒 首选用于志贺菌引起的菌痢、沙门菌引
起的胃肠炎 伤寒或副伤寒---首选氟喹诺酮类或头孢 曲松
4、用于脑膜炎奈瑟菌鼻烟部带菌者的根除 治疗
第二节 磺胺类
作用特点：
第三十五章
基本结构：对氨基苯磺酰胺
治疗地位逐渐被取代。
对某些感染性疾病（流行性脑脊髓炎、鼠疫）疗效 显著。
70年代中期 磺胺甲噁唑（SMZ）+甲氧苄啶（TMP）
增效剂
使用方便、性质稳定、价格低廉。
作用机制
谷氨酸
第三十五章
对磺胺类药物敏感的细菌生长繁殖需自身合成（对氨基 苯甲酸PABA+蝶啶）叶酸，不能利用现成的叶酸。
4、其他 可能引起负重关节软骨损伤（动 物实验），儿童可致关节痛和关节水肿。 孕妇、乳母避免用。
第五章 喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药
【氟喹诺酮类共性】
• 1抗菌谱广 尤其对革兰氏阴性杆菌，包括铜 绿假单孢菌在内有强大杀菌作用，对金葡菌及 产酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品种对结 核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。 • 2．口服吸收良好，体内分布广。血浆蛋白结 合率低，血浆t1/2相对较长。部分以原形经肾排 出，尿药浓度高，部分经由肝代谢。
【抗菌作用机制】
• 哺乳动物真核细胞中不含DNA 回旋酶，而是含有概念及机制上相 似的Ⅱ型DNA拓朴异构酶 (topisomease) Ⅱ ，喹诺酮仅在很高 浓度才能将其抑制，故喹诺酮类对 细菌选择性高，不良反应少。
•
【耐药性】
• 随着氟喹诺酮类药物广泛应用，已 出现细菌耐药性，A亚单位多肽编码基因 的突变可能为产生耐药性的原因。细菌 对本类药与其他抗菌药物之间无交叉耐 药性。但本类药物间存在交叉耐药性。
• 口服生物利用度为38%~60%，血药浓度较低， 静脉滴注可弥补此缺点。50%经肾排泄， t1/2约 3~5h。抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床 应用喹诺酮类中最强者。对绿脓杆菌、肠球菌、 肺炎球菌、葡萄球菌(包括甲氧西林耐药株)均 较诺氟沙星强。一些对氨基甙类，第三代头孢 菌素等耐药的革兰氏阴性和阳性细菌对本品仍 然敏感。环丙沙星பைடு நூலகம்培氟沙星抑制茶碱代谢， 并由于提高甲基黄嘌呤浓度而可发生毒性反应。
【抗菌谱】
• 磺胺类药物抗菌谱广，通常体外对其敏感的有 化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、 杜克嗜血杆菌、奴卡菌属、放线菌、肉芽肿荚 膜杆菌和沙眼衣原体等。 • 尽管磺胺类对广泛的革兰氏阳性、阴性细菌有 作用，但近年来耐药株(如大多数脑膜炎球菌、 志贺菌、大肠杆菌)已很普遍，故不再选作这些 感染的治疗。仅用于某些敏感菌引起的泌尿道 感染，奴卡菌病，对青霉素过敏的患者预防链 球菌感染及风湿热复发
第35章 喹诺酮类
[抗菌谱]
较广，对多种 G+ 和 G- 菌均有抑制作用。
敏感的有化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感 嗜血杆菌、杜克嗜血杆菌、诺卡菌和砂眼衣
原体等。
[作用机制]
抑菌药，磺胺药的结构和对氨基苯甲酸
（PABA ）相似，因而可与 PABA 竞争二氢 叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，从而影 响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。
第三十四章 喹诺酮类、磺胺类与 其他合成抗菌药物
第一节 喹诺酮类 quinolones
一、概述 人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌
DNA螺旋酶（DNA gyrase）具有选择性抑
制作用的抗菌药物。
以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药
萘啶酸（nalidixic acid）是1962年用于临床的
抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢
叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。与
磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，
增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现
杀菌作用，又名磺胺增效剂。
甲氧苄啶（trimethoprim,TMP）
口服吸收迅速而完全，血浆 t1/2 约为 10 小时， 和 SMZ 相近。
[抗菌作用机制]
细菌 DNA拓朴异构酶有 I、II、III、IV，分两大 类，第一类有拓朴异构酶I、III，主要参与 DNA
的松解，第二类包括拓朴异构酶 II、IV，其中拓
朴异构酶 II 又称 DNA 回旋酶，参与 DNA 超螺
旋的形成，拓朴异构酶 IV则 参与细菌子代染色
质分配到子代细菌中。但拓朴异构酶 I 和 III 对
1. 全身感染用药
磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD） 口服易吸收，血浆蛋白结合率 约为 55 %，易透过 血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的80 %。 磺胺甲噁唑（SMZ）又名新诺明，半衰期与甲氧 苄啶(TMP)相近，约10～12h，两药合用血浓度的 时程一致，且发挥协同作用。脑脊液中浓度低于 SD，仍可用于预防流脑，也可用于大肠埃希菌等
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第三十四节喹诺酮类、磺
胺类与其他合成抗菌药物
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一、喹诺酮类
第一代：萘啶酸（1962）；
第二代：吡哌酸（1974）：泌尿道和肠道感染；
第三代：氟喹诺酮类：诺氟沙星（氟哌酸，1979）、依诺沙星（氟啶酸）、培氟沙星（甲氟啶酸）、环丙沙星（环丙氟啶酸）等等；
第四代：新氟喹诺酮类：克林沙星、加替沙星、莫西沙星等。
【抗菌作用机制】抑制细菌的DNA回旋酶，阻碍DNA的合成。
对细菌选择性高，不良反应少（哺乳动物真核细胞不含DNA回旋酶）。
【氟喹诺酮类共性】
1.抗菌作用：抗菌谱广，杀菌，需氧革兰阴性杆菌，包括绿脓杆菌，环丙沙星最强。
对金葡菌及产酶金葡菌、结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。
左氧氟沙星对G+菌作用最强。
新氟喹诺酮类抗菌作用增强，莫西沙星抗厌氧菌。
2.体内过程：口服吸收良好。
血浆蛋白结合率低，体内分布广：肺、肝、肾、膀胱、前列腺、卵巢、输卵管、子宫内膜；可
进入骨、关节。
氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液。
多数以原形经肾排泄，尿药浓度高，如氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星；部分经由肝脏代谢后经肾脏排泄：环丙沙星、依诺沙星、诺氟沙星。
血浆t1/2相对较长（3～18h）。
3.不良反应少，耐受良好。
（1）消化道反应：常见，恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者
（3）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（4）所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀，故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。
4.临床应用适用于敏感病原菌（如金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属和淋病奈氏菌等）所致泌尿生殖系统感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。
骨骼系统感染首选，替代氯霉素首选用于伤寒。
二、各种常用喹诺酮类
吡哌酸：仅用于肠道、尿路感染。
诺氟沙星（氟哌酸）：第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三中最低。
诺氟沙星主要用于敏感菌引起的无并发症的感染，如胃肠道、泌尿道感染。
依诺沙星（氟啶酸）：对金黄色葡萄球菌的作用较诺氟沙星稍强，但抗绿脓杆菌作用不如诺氟沙星，链球菌、厌氧菌对其耐药。
仅用于治疗淋病、泌尿道感染、肺部感染等。
可明显减少氨茶碱的消除。
培氟沙星（甲氟哌酸）：可进入脑脊液，抗菌谱与诺氟沙星相似，对葡萄球菌包括甲氧西林耐药株有效。
氧氟沙星（氟嗪酸）：痰中浓度高，胆汁中浓度约为血药浓度的7倍左右，在腹水中浓度和培氟沙星一样接近血清水平。
尿中排出量为本类药物最高。
高效、广谱，特点：对结核杆菌有效（二线抗结核药）。
呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、骨和关节感染、耳鼻喉和眼及软组织感染。
左氧氟沙星：为氧氟沙星的左旋异构体，抗菌活性为氧氟沙星2倍（剂量仅为氧氟沙星的1／2）。
可用于由敏感细菌引起的中、重度感染。
呼吸道、泌尿道、盐腔、腹腔、皮肤及软组织、耳鼻咽喉及口腔感染、外科手术感染的预防。
不良反应少而轻微，发生率比氧氟沙星更低。
应用广，占市场份额大（一半以上）。
环丙沙星：体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强者。
对绿脓杆菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌（包括甲氧西林耐药株）、产青霉素酶淋球菌均有效。
一些对氨基糖苷类、第
三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性细菌对环丙沙星仍然敏感。
可进入脑脊液，用于流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎，对厌氧菌无效。
环丙沙星和培氟沙星抑制茶碱代谢，并由于提高甲基黄嘌呤浓度而可发生毒性反应。
洛美沙星：体内抗菌活性较诺氟沙星及氧氟沙星强，但不及氟罗沙星。
可用于泌尿生殖器官、皮肤和软组织、呼吸道、眼科感染的治疗，还适用于衣原体感染及结核病的治疗。
具有光毒性或光敏性（常见）。
氟罗沙星（多氟沙星）：作用维持时间长。
每日给药一次即有显著临床疗效。
体外抗菌活性略低于环丙沙星，但体内抗菌活性强于现有各喹诺酮类。
司帕沙星：长效（t1/2为17.6h），组织穿透力强。
对革兰阳性细菌活性明显优于环丙沙星。
对青霉素、头孢菌素耐药的肺炎链球菌仍有效。
对革兰阴性细菌、支原体、衣原体、厌氧菌、结核分枝杆菌（包括异烟肼和利福平耐药菌）作用也较强，有光毒性反应，还可产生QT间期延长，宜慎用。
克林沙星：特点：对厌氧菌作用强，对HP有效。
加替沙星：对厌氧菌有效。
三、磺胺类
磺胺类为人工合成的防治全身性细菌感染的第一类有效的化
疗药物。
分类：
（1）用于全身感染的磺胺药（口服易吸收类）：
1）短效类（＜10小时）；
2）中效类（10～24小时），如SD，SMZ；
3）长效类（＞24小时）。
（2）用于肠道感染的磺胺药（口服难吸收类）：如SASP（柳氮磺胺吡啶）；
（3）外用磺胺药：如SD-Ag，SML。
【抗菌谱】抗菌谱广，抑菌。
1）革兰氏阳性菌：溶血性链球菌、肺炎球菌。
2）革兰氏阴性菌：脑膜炎球菌、流感杆菌、鼠疫杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等。
3）沙眼衣原体、放线菌、疟原虫。
对病毒、立克次体、螺旋体无效。
SMZ对伤寒杆菌、SML和SD-Ag对绿脓杆菌有效。
近年来耐药株（如大多数脑膜炎球菌、志贺菌、大肠杆菌）普遍。
【作用机制】磺胺药与PABA结构相似，与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成，从而使细菌不能合成四氢叶酸及DNA，抑制细菌繁殖。
【应用】可治疗敏感菌引起的疾病：
1）流行性脑脊髓膜炎：SD（磺胺嘧啶）血浆蛋白结合率低，易进入脑脊液。
2）泌尿道感染：SD、SIZ（磺胺异噁唑）、SMZ（磺胺甲噁唑，新诺明）、复方新诺明（SMZ+TMP）在尿中浓度高。
SIZ乙酰化率低，不需同服碳酸氢钠；SD、SMZ需同服碳酸氢钠（增加溶解度）。
3）呼吸道感染：SMZ，SMZ+TMP。
4）SD-Ag和SML：烧伤创面感染。
5）柳氨磺吡啶：口服难吸收，治肠道感染，溃疡性结肠炎。
6）SA（磺胺醋酰）：眼部感染，沙眼、结膜炎、角膜炎。
7）伤寒：SMA+TMP（复方新诺明）。
8）鼠疫：SD+ 链霉素。
【不良反应】磺胺类药物不良反应较多，且随个体差异而不同。
1.泌尿道损害：老磺胺药多见泌尿道反应如结晶尿等，SIZ 等溶解性较好的磺胺较少见泌尿道损害。
防治：提高尿液pH（同服碳酸氢钠），多饮水，定时查尿。
2.急性溶血性贫血：先天性6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者引起。
3.造血系统毒性：如粒细胞缺乏症，严重者可因骨髓抑制而出现粒细胞缺乏，血小板减少症，甚至再生障碍性贫血。
4.过敏反应：药热、红斑、荨麻疹、疱疹、紫癜、剥脱性皮
炎、光敏性皮炎等，亦可引起血清病样过敏。
磺胺药之间交叉过敏。
新生儿、特别是早产儿引起黄疸，甚至出现脑核性黄疸。
原因：磺胺类与血浆清蛋白竞争结合，置换出胆红素，可导致游离胆红素增加，并沉积于基底神经节和下丘脑核团。
孕妇及哺乳期妇女不应使用。
四、其他合成抗菌药物
（一）甲氧苄啶
甲氧苄啶（TMP）又称抗菌增效剂。
【抗菌作用及机制】抗菌谱与SMZ相似，但抗菌活力较SMZ 强20～100倍。
大多数革兰阴性和阳性细菌对TMP敏感，但单用易产生耐药性。
绿脓杆菌、脆弱类杆菌和肠球菌通常耐药。
TMP抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，因而阻止细菌核酸合成。
TMP与磺胺类合用，可双重阻断四氢叶酸合成。
也可增强多种抗生素的抗菌作用，如四环素、庆大霉素。
【临床应用】用于治疗无并发症的下泌尿道感染，呼吸道感染，胃肠道感染等。
常用复方：复方新诺明：TMP+SMZ（1：5）；双嘧啶片：TMP+SD （1：10）。
【不良反应】TMP毒性较小。
可引起恶心、过敏性皮疹等。
大剂量（每日超过0.5g）长期应用因干扰叶酸代谢可能出现可逆血象变化，如粒细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞性贫血等，必要时可注射四氢叶酸。
肝、肾功能不全者，骨髓造血功能不全者，妊娠后期、哺乳期妇女，2个月以下婴儿禁用SMZ／TMP。
（二）硝基呋喃类
呋喃妥因（呋喃坦啶）：抑菌剂，多数大肠杆菌、肠球菌对其敏感。
血药浓度很低，不适用于全身感染的治疗，临床主要用于敏感细菌所致的泌尿道感染。
常见消化道反应如恶心、呕吐、腹泻。
偶见药热、粒细胞减少等过敏反应及头痛、头晕、嗜睡、多发性神经炎等神经系统症状。
6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者尚可出现溶血性贫血。
呋喃唑酮（痢特灵）：口服吸收少，肠内浓度高。
主要用于细菌性痢疾和旅游者腹泻。
也可用于伤寒、霍乱等。
除胃肠道反应和过敏外，偶可引起溶血性贫血和黄疸。