一文总结 史上最全癌症靶向药

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全面总结!25种肺癌靶向药用法及副作用处理

全面总结!25种肺癌靶向药用法及副作用处理

全面总结!25种肺癌靶向药用法及副作用处理肺癌是全球范围内发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一,可分为非小细胞肺癌NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)。

随着近十几年肿瘤驱动基因的发现,靶向治疗药物大幅提高了肺癌尤其是NSCLC的治疗效果,显著延长了患者的生存期。

目前,比较明确的针对NSCLC的治疗靶点包括表皮生长因子受体(EGFR)、间变性淋巴瘤激酶(ALK)、间质-上皮细胞转化因子(MET)、人表皮生长因子受体-2(HER-2)等,另外还有抗血管内皮生长因子(VEGF)单克隆抗体和多靶点小分子抑制剂等。

本文小编对肺癌靶向药物的用法做了全面总结,一起来看看吧!一、EGFR二、ALK三、ROS1四、RET五、BRAF V600E六、MET七、NTRK八、HER2九、抗血管生成药物肺癌靶向药联合用药需警惕以下药物:•CYP3A4 强抑制剂:伊曲康唑,酮康唑,伏立康唑,阿扎那韦,利托那韦,克拉霉素,葡萄柚等。

•CYP3A4 诱导剂:利福平,利福喷丁,苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。

•CYP3A4 底物:苯二氮卓类,钙离子通道阻断剂,那格列奈,麦角碱衍生物,激素避孕药等。

•P-gp 抑制剂:利托那韦,奈非那韦,环孢素A,酮康唑,伊曲康唑,红霉素,维拉帕米,奎尼丁,他克莫司,胺碘酮等。

•P-gp 诱导剂:利福平,苯妥英,苯巴比妥,贯叶连翘等。

•CYP2D6 底物:心律失常药物,抗抑郁药,安定类药物等。

•CYP2C8 底物:瑞格列奈等。

同时,在使用靶向药期间所产生的腹泻、腹胀、皮疹等不良反应也成为了患者的生活困扰之一。

常见的靶向药的副作用一皮疹皮疹是靶向药常见的不良反应之一,一般发生于服用靶向药后的两周内,但多数患者症状较轻,多表现为痤疮样皮疹、皮肤脱屑、皮肤干燥瘙痒等。

轻度皮疹:局限于头面和上躯干部,几乎无主观症状,对日常生活无影响,无继发感染。

中度皮疹:范围比较广泛,主观症状轻,对日常生活有轻微的影响,无继发感染的征象。

史上最全恶性肿瘤靶向药(包括单抗)

史上最全恶性肿瘤靶向药(包括单抗)

肺癌靶向药乳腺癌靶向药结直肠癌靶向药白血病靶向药
奥斯替尼T-MD1阿柏西普Blinatumomab
阿法替尼拉帕替尼瑞格非尼Idelalisib
厄洛替尼帕博西尼贝伐珠单抗Venetoclax
艾乐替尼依维莫司雷莫芦单抗博舒替尼
吉非替尼帕妥珠单抗帕尼单抗达沙替尼
克唑替尼曲妥珠单抗西妥昔单抗依鲁替尼
赛立替尼尼罗替尼
贝伐珠单抗普钠替尼
雷莫芦单抗伊马替尼
耐昔妥珠单抗阿伦单抗纳武单抗奥法木单抗
派姆单抗奥宾尤妥珠单抗
说明:全球上市恶性肿瘤的靶向药物有71个,其中抗体药物有21个
靶 向 肿 瘤 药 物
淋巴瘤靶向药甲状腺靶向药黑色素瘤靶向药肾癌靶向药
Idelalisib凡德他尼重组人白介素-2重组人白介素-2
硼替佐米卡博替尼易普利姆玛依维莫司
罗米地辛乐伐替尼卡比替尼替西罗莫司
贝利司他索拉非尼达拉菲尼阿西替尼胃肠道间质伏立诺他维罗非尼卡博替尼
依鲁替尼曲美替尼乐伐替尼奥宾尤妥珠单抗纳武单抗索拉非尼
本妥昔单抗派姆单抗舒尼替尼
利妥昔单抗替西罗莫司
纳武单抗帕唑帕尼
替伊莫单抗贝伐珠单抗
托西莫单抗
有21个,而中国获批上市的抗体药仅有5个(截止2016年11月25日)
胃癌多发性骨髓瘤妇科癌症软组织其他
雷莫芦单抗Lxazomib奥拉帕尼帕唑帕尼Dinutuximab 曲妥珠单抗帕比司他贝伐珠单抗前列腺癌疫苗
硼替佐米狄诺塞麦胃肠道间质卡非佐米索尼德吉瑞格非尼达雷木单抗维莫德吉伊马替尼埃罗妥珠单抗伊马替尼舒尼替尼贝伐珠单抗食管胃结合部西妥昔单抗胰腺癌雷莫芦单抗
依维莫司曲妥珠单抗
厄洛替尼
肝癌
索拉非尼。

收藏!24种肺癌靶向药,用法帮你总结好了

收藏!24种肺癌靶向药,用法帮你总结好了

收藏!24种肺癌靶向药,用法帮你总结好了转载自:肿瘤时间靶向治疗改变了具有基因改变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)治疗格局。

CSCO 指南推荐 NSCLC 检测靶点包括:EGFR,ALK,ROS1,BRAF,KRAS,NTRK,MET,RET,HER2。

现将除KRAS 外的常用靶向药用法做一总结。

EGFR最常见的是 19 外显子缺失和 L858R 突变,占 EGFR 突变的 90%。

一线包括吉非替尼,厄洛替尼,埃克替尼,阿法替尼,达克替尼,奥希替尼。

后续出现T790M突变可使用奥希替尼,阿美替尼。

✦吉非替尼适应证:EGFR 敏感突变的晚期 NSCLC。

上市,医保。

临床研究:IPASS 研究,吉非替尼对比化疗,ORR 71.2% vs 47.3%,PFS 9.5 月 vs 6.3 月。

用法:250 mg qd,空腹或与食物同服。

可溶于水中饮下。

剂量调整:发生3级以上不良反应可短暂停药(不超过 14 d),之后恢复 250 mg qd。

肝转移引起的中重度肝损害无需调整剂量。

不良事件:皮肤反应,腹泻。

特别注意间质性肺炎(发生率约2%~3%),肝脏毒性和眼部症状。

联合用药:避免与 CYP3A4 强诱导剂或强抑制剂合用。

抑酸药可能降低疗效。

服用华法林做好 PT-INR 监测。

✦厄洛替尼适应证:同上。

上市,医保。

临床研究:EURTAC 研究,厄洛替尼对比化疗,ORR 58% vs 15%,PFS 9.7 月 vs 5.2 月。

用法:150 mg qd 口服,空腹(至少饭前 1 h 或饭后 2 h)。

剂量调整:以50 mg 减量。

慎用于肝损伤患者(胆红素>3×ULN),轻中度肾损伤无需调整剂量。

不良事件:皮肤反应,腹泻。

特别注意间质性肺炎(发生率约1%~2%),肝脏毒性和眼部症状。

联合用药:避免与CYP3A4 强诱导剂或强抑制剂合用。

抑酸药和吸烟可能降低疗效。

服用华法林做好 PT-INR 监测。

✦埃克替尼适应证:同上。

(完整版)肺癌靶向治疗药物(按作用机制划分)

(完整版)肺癌靶向治疗药物(按作用机制划分)

肺癌靶向药物(靶点机制划分)EGFR 突变EGFR又叫 HER1 或者 ErbB1,是 ErbB 受体家族四大成员之一。

EGFR 过分频繁表达能激活下游重要的信号通路(如 ALK),从而导致细胞增殖,存活,转移及血管生成等。

因此,在 NSCLC 的研究中,EGFR 一直是一个热点。

像吉非替尼和厄洛替尼这样早期的小分子 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)在刚问世时是面向所有既往接受过化疗的 NSCLC 患者的。

而像阿法替尼(afatinib)和达克替尼(dacomitinib)这样新推出的 EGFR TKI 则在此基础上有了长足的发展。

回顾性研究显示,亚裔、女性、腺癌、既往少量 / 无吸烟史等临床特点可以增加 EGFR TKI 治疗的敏感率。

这个结论的分子基础是,18-21 号外显子突变(最常见的是 19 号外显子的缺失和 21 号外显子上的 L858R 位点突变)能编码出大量 EGFR 酪氨酸激酶,上述突变分别占总突变情况的 45% 和 40%。

另外还有18 号外显子的突变及 20 号外显子的插入突变,占总突变情况的 5%-10%。

18 号外显子的突变能增加 EGFR TKI 的敏感性,而 20 号外显子的突变却会导致EGFR TKI 原发耐药。

EGFR 突变在拥有前述临床特征的患者中更加常见。

肺腺癌患者中,大约有 15% 的白种人和 30-50% 的东亚人拥有 EGFR 基因突变。

而对于那些无吸烟史的东亚人,这项比例高达 50-60%。

多项研究表明,对于初发的敏感性 EGFR 突变的 NSCLC 患者,应用 TKI 治疗在反应率(ORR)、无进展生存期(PFS)和生活质量上均优于化疗。

易瑞沙泛亚洲研究(IPASS)结果表明,对于经选择的 NSCLC 患者,吉非替尼效果优于紫杉醇 + 卡铂的化疗。

但对于EGFR 野生型患者,TKI 治疗效果并不理想,1.5 个月的 PFS 完败于化疗组的6.5 个月。

一文读懂:最新最全肺癌靶向治疗药物清单和相应疗效【关注进展】

一文读懂:最新最全肺癌靶向治疗药物清单和相应疗效【关注进展】

一文读懂:最新最全肺癌靶向治疗药物清单和相应疗效【关注进展】编译:军杰来源:肿瘤资讯男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位,女性发病率占第二位,死亡率占第二位。

小分子药物通常是信号传导抑制剂,它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路,从而达到治疗的目的。

治疗肿瘤的小分子靶向药物多为口服药,对正常细胞损伤小,具有特异性。

本文总结了上市的靶向小分子药物及临床治疗效果。

吉非替尼(易瑞沙)EGFR第19外显子缺失或21外显子突变(L858R)的非小细胞肺癌(FDA);局部晚期或转移性非小细胞肺癌(CFDA)。

易瑞沙的IC50值远小于特罗凯。

吉非替尼(N=309)vs 顺铂/吉西他滨中位PFS为8.0vs 6.3月(P=0.086)[PMID:22370314]。

吉非替尼(N=172)vs 顺铂/多西他赛中位PFS为9.2 vs 6.3月(P<0.0001)[PMID:20022809]。

厄洛替尼(特罗凯)(靶向EGFR)EGFR基因第19外显子缺失或第21外显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌(FDA);携带EGFR敏感突变的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(CFDA)。

吸烟者,用特罗凯效果好于易瑞沙,因为吸烟者会降低血药浓度。

对于脑转的病人,血脑屏障已经破坏,药物入脑与浓度有关,因此用特罗凯好于易瑞沙。

多西紫杉醇一直是目前晚期肺鳞癌获得批准的二线治疗金标准, 厄洛替尼在2005年被FDA批准用于所有非小细胞肺癌的二线/三线治疗, 最近新批准了Ramucirumab (和多西紫杉醇联用)和PD-1抑制剂Nivolumab。

厄洛替尼(N=174)vs 铂为基础的化疗中位PFS为9.7vs 5.2月(P<0.0001)。

厄洛替尼(N=317)vs 顺铂/吉西他滨中位PFS为11.0 vs 5.5月(P<0.0001)[PMID:26105600]。

EGFR突变患者中化疗联合交替厄洛替尼治疗组中位PFS和OS均显著优于单纯化疗(中位PFS:16.8月vs.6.9月,P<0.001;中位OS:31.4 vs.20.6月,P=0.0092[PMID:23782814]。

史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物

史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物

史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物我们现在都说癌症是慢性病,并不是绝症。

为什么会这么说,有什么依据呢?随着医学的研究和发展,医生专家们提出:如果有毒性很低的药物,并且对于肿瘤的治疗十分有效,我们可以长期使用,一个药管几年,之后还可以再换另一种药,再管几年,那么这就有可能使癌症变成慢性病。

靶向药给肺癌治疗带来飞跃性的进步靶向药的出现,使得肺癌迈向慢性病的脚步又近了一些。

参考美国的情况,美国人群中EGFR突变的人群,中位生存已经活到了4.3年,这个过程里面就包括了从一代靶向药易瑞沙,到三代靶向药泰瑞沙,以及后续化疗等方案的贡献。

那么,我相信我们中国的人群在靶向药这方面将获得比美国更多的收益。

为什么呢?中外专家经过临床研究发现:东方人群使用靶向药物的生存期和有效率要明显优于西方人群,它被称为“上帝送给东方人的礼物”!那么美国人群的中位数是4.3年,我们中国人群是不是会更高呢?那么当提到靶向药的时候,有许多觅友们不知道自己是否可以使用靶向药,小编在这里要给大家一些提示:在用靶向药之前一定要做基因检测!千万不要认为医生让我们做基因检测是为了让我们多花钱,不是的!只有做了基因检测,我们才知道要用哪一种靶向药。

这其实是在帮助我们做更精准的治疗,更加节省时间,少走弯路。

没有组织,用血液也可以做基因检测哦!如果要用组织做检测,组织最好是在半年内的。

但是提到用靶向药治疗,做基因检测。

有许多觅友是不是又懵逼了?不知道该做哪些靶点的检测,不知道有哪些药物可以使用?下面小编就整理了肺癌有哪些靶点,对应哪些靶向药物,这些药物在中国是否上市,供大家学习和参考。

肺癌常见靶向药汇总一、EGFR (HER1/ERBB1)1、易瑞沙:Gefitinib(吉非替尼)--已上市2、特罗凯:Erlotinib(厄洛替尼)--已上市3、凯美纳:国产药(盐酸埃克替尼)--已上市3、泰瑞沙:Osimertinib(奥希替尼AZD9291)--已上市4、BIBW2992:Afatinib (阿法替尼)--已上市5、Necitumumab(耐昔妥珠单抗)--未上市二、ALK1、赛可瑞:Crizotinib(克唑替尼)--已上市1、Ceritinib(赛立替尼)--未上市2、Alectinib(艾乐替尼)--未上市3、Brigatinib (布加替尼) --未上市三、HER21、BIBW2992:Afatinib (阿法替尼)--已上市2、赫赛汀:Trastuzumab(曲妥珠单抗)--已上市四、MET1、赛可瑞:Crizotinib(克唑替尼)--已上市五、ROS11、赛可瑞:Crizotinib(克唑替尼)--已上市六、BRAF1、Dabrafenib (达拉非尼) --未上市七、MEK1、Trametinib (曲美替尼) --未上市八、VEGFR21、Ramucirumab(雷莫芦单抗)--未上市九、VEGF1、安维汀:Bevacizumab(贝伐珠单抗)--已上市小编温馨提示对于有经济压力的家庭,可以选择已上市并且有药物的靶点进行检测。

癌症靶向药年终大盘点

癌症靶向药年终大盘点

随着医学科技的飞速发展,癌症治疗领域取得了举世瞩目的成就。

靶向药物作为一种新型的抗癌治疗手段,以其精准、高效、低毒等特点,受到了全球医学界的广泛关注。

2021年,我国癌症靶向药物研发取得了丰硕的成果,本文将对2021年癌症靶向药进行年终大盘点。

一、肺癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对EGFR基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,我国已有多个靶向药物获批上市,如吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等。

2021年,我国新增一款EGFR抑制剂——奥赛替尼,其在EGFR T790M突变阳性患者中显示出优异的疗效。

2. ALK抑制剂针对ALK基因融合的NSCLC患者,我国已有克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等靶向药物。

2021年,我国新增一款ALK抑制剂——恩沙替尼,其在ALK阳性患者中表现出良好的疗效。

3. PD-1抑制剂PD-1抑制剂在肺癌治疗中取得了显著成果,如纳武单抗、帕博利珠单抗等。

2021年,我国新增一款PD-1抑制剂——替雷利珠单抗,其在晚期肺癌患者中显示出良好的疗效。

二、乳腺癌靶向药物1. HER2抑制剂针对HER2阳性的乳腺癌患者,我国已有曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼等靶向药物。

2021年,我国新增一款HER2抑制剂——阿贝替尼,其在HER2阳性乳腺癌患者中显示出良好的疗效。

2. CDK4/6抑制剂CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用,如帕博西尼、瑞博西尼等。

2021年,我国新增一款CDK4/6抑制剂——阿比特西尼,其在乳腺癌患者中表现出良好的疗效。

3. PI3K抑制剂PI3K抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用,如阿帕替尼、依维莫司等。

2021年,我国新增一款PI3K抑制剂——艾地替尼,其在乳腺癌患者中显示出良好的疗效。

三、结直肠癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对RAS野生型结直肠癌患者,我国已有西妥昔单抗、帕尼单抗等靶向药物。

2021年,我国新增一款EGFR抑制剂——尼妥珠单抗,其在结直肠癌患者中显示出良好的疗效。

史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单

史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单

史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单
肿瘤分子靶向药物利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异,抑制肿瘤细胞的生长增殖,最后使其死亡。

肿瘤分子靶向治疗将比化疗更为有效、副作用更小,是非常有希望的一种肿瘤治疗方法。

近几年,国家花大力气解决老百姓的需求,高度重视抗癌靶向药的保障情况,力争在最短时间内让患者用的起药。

近两年,NMPA相关机构加快了审批进程,加快获批FDA认证的药物,让更多的患者有药可用!另一方面,中国抗肿瘤新药研发快速发展,从仿制向原研创新转变,中国告别无药时代。

2021抗癌新药井喷,国内有很多款抗癌新疗法获批上市。

为此,小编特意整理最新获批的肿瘤靶向药物,按癌种分类列表,方便实用,记得收藏!注:所有表格中(红色表示尚未在中国内陆尚未上市,#表示上市未批准治疗此种癌症,黑色粗体表示在中国内陆新上市,黑色粗体斜体表示国产新药)。

一、肺癌
二、乳腺癌
三、结直肠癌
四、胃癌食管癌
五、肝胆胰腺癌
六、生殖系统肿瘤
七、泌尿系统肿瘤
八、血液系统肿瘤
九、头颈部癌
十、皮肤软组织肿瘤
十一、其他肿瘤
十二、不限癌种的靶向药。

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史上最全癌症靶向药
1997年,史上首个癌症靶向药Rituximab(利妥昔单抗)获得FDA批准,该药物以CD20为靶点,用于治疗非霍奇金淋巴瘤。

此后,癌症靶向药物陆陆续续在美国批准上市,而这些靶向药仅有29%在中国上市,余下71%不知道还需要多少年才能在中国上市,希望中国癌症患者能尽早享受到这些靶向药带来的益处。

以下是按疾病种类和药物靶点整理的癌症靶向药及其在中国的上市情况。

详情见下表:
肺癌靶向药
结直肠癌靶向药
甲状腺癌靶向药
黑色素瘤靶向药
胃癌靶向药
胃肠道间质瘤靶向药
多发性骨髓瘤靶向药
胰腺癌靶向药
软组织肉瘤靶向药。

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