药代动力学曲线
第2章 药物代谢动力学
药量---时间关系
血药浓度 A（给药量）可代替C
时
n=1：一级动力学
间
n=0：零级动力学
正值：表示吸收动力学 负值：表示消除动力学
一级消除动力学（first-order elimination kinetics
----体内药量以恒定的百分率进行消除(恒比消除（) 掌握）
一级消除动力学特点
----线性动力学(掌握)
pH=7
pH=4
总量 A + H+HA
100001 105
1
HAH+ + A 总量
1
102 101
10pH-pKa =
[ A ] [HA]
= 107-2 = 105
10pH-pKa =
[ A ] [HA]
= 104-2 = 102
问题
某人过量服用苯巴比妥（酸 性药）中毒，有何办法加速 脑内药物排至外周,并从尿 内排出？
F、Vd、 T1/2、 CL
(掌握) 简单扩散
（掌握）
首关消除 药酶诱导/抑制 尿液PH对药物排泄影响
（掌握）
一级消除动力学 零级消除动力学
Css 、F、Vd、 T1/2、 CL
被动转运 药物跨膜转运方式
滤过 水溶性扩散
简单扩散 脂溶性扩散
载
易化扩散
体 扩
主动转运
膜
散
动
转
运
1.滤过（Filtration) --水溶性扩散(了解）
3．易化扩散 (Facilitated diffusion; Carrier-mediated diffusion) （了解
）
▲有载体协助的顺差转运，有饱和、竟争现象。
药代动力学曲线
药代动力学曲线药代动力学是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
药代动力学曲线是描述药物在生物体内浓度与时间关系的动态变化规律，对于药物研发、临床应用以及药物相互作用分析具有重要意义。
一、药代动力学曲线概述药代动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
药代动力学曲线是药物在生物体内的浓度随时间变化的规律。
通过药代动力学曲线，我们可以了解药物在体内的生物利用度、药物代谢速度以及药物在体内的消除速率等信息。
药代动力学曲线对于药物研发、临床应用以及药物相互作用分析具有重要意义。
二、药代动力学曲线的基本特征1.药物浓度与时间的关系：药代动力学曲线反映了药物在体内的浓度与时间之间的关系。
通常采用线性或非线性方程来描述这种关系。
2.生物利用度与药物剂量：生物利用度是药物进入循环系统的药物量与给药剂量的比值。
生物利用度影响药物在体内的浓度变化，进而影响药效。
3.药物代谢与排泄：药物在体内的代谢和排泄过程会影响药物在体内的浓度。
代谢产物和原药一起通过排泄途径从体内清除。
三、药代动力学曲线的应用1.药物剂量调整：根据药代动力学曲线，可以了解药物在体内的浓度变化规律，从而合理调整药物剂量，提高疗效并减少不良反应。
2.给药途径选择：根据药物在体内的药代动力学特性，可以选择合适的给药途径，提高药物生物利用度和疗效。
3.药物相互作用分析：药代动力学曲线可以帮助我们了解药物在体内的代谢和排泄过程，从而预测药物相互作用的可能性。
四、药代动力学曲线的研究方法1.临床研究：通过收集患者在用药过程中的临床数据，分析药物在体内的药代动力学特性。
2.实验研究：利用实验动物或细胞模型，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
3.数学模型：建立数学模型，模拟药物在体内的药代动力学过程，为药物研发和临床应用提供理论依据。
五、我国药代动力学曲线研究现状与展望1.政策法规支持：我国政府高度重视药代动力学曲线研究，出台了一系列政策法规，鼓励药物研发和创新。
药代动力学参数汇总
BQL
Below the limit of qua ntificati on
低于定量下限
CL
Appare nt cleara nee
表观清除率
CL
plasma cleara nee
血浆清除率，是肝、肾和其他器官的药 物清除率的总和，即单位时间内多少容 积血浆的药物被清除干净，单位为：
L/h。
从0时到最后一个浓度可准确测定的样 品米集时间t的血药浓度-时间曲线下 面积
AUCO-inf
Area under the plasma concentration-time curve from time 0 extrapolated to infinite time
从0时至给药后无限时间的血药浓度-
缩写语
中文术语
AUC
浓度-时间曲线下面积
AUCo-t
从0时到最终可定量时间点的血药浓度-时间曲线下面积
AUCO-inf
从0到无穷大时间的血药浓度-时间曲线下面积
AUCO-tau
给药间隔内的血浆浓度-时间曲线下面积
Ae
累积排泄量
BLQ
低于定量下限
Cmax
峰浓度
Css,avg
稳态平均浓度
Css,max
稳态峰浓度
药物效应动力学，是研究药物对机体的
作用及其规律，阐明药物防治疾病的机「
制，女口，药物与器官的靶分子或靶细胞
的相互作用等。］
量效关系
Dose effect relati on ship
是指药物的药理效应与其剂量或血药 浓度呈一定关系，它是药理学的一个核 心概念。如以药理效应的强度为纵坐 标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘 图，所得的曲线即为表示量效关系的量 效曲线(dose effect curve)
药代动力学参数汇总
稳态最低观测浓度
CＬ
清除率
ＣLsｓ
静脉给药稳态清除率
CＬ/F
表观清除率
ＣLsｓ/F
口服给药稳态清除率
CLＲ
肾清除率
DF
波动指数
ｆe
累积排泄分数
λz
消除速率常数
MＩＣ
最低抑菌浓度
PD
药效学
PKＳ
药代动力学分析集
ＰKCS
药代动力学浓度分析集
PKPS
药代动力学参数分析集
Rac (AUC）、Raｃ(Cmax）蓄Biblioteka 比t1/２消除半衰期
Tmａx
达峰时间
Ｔss，max
稳态达峰时间
Vz
分布容积
Ｖss
静脉输注稳态分布容积
Vz/F
表观分布容积
缩略语
英文全称
中文全称
％AUＣex
Pｅrceｎtage ofｔｈe aｒｅa uｎｄｅｒtheconcentratｉon-timｅcurveｔhatｈａｓｂeｅｎｄｅrived afteｒｅxｔraｐｏｌation
Rac（ＡUＣ）
AＵC0-tａu药物蓄积比,用AUC0—ｔａｕ末剂/AＵC０-２4首剂计算
Rac（Cmａx）
Cｍａx药物蓄积比，用Csｓmax末剂/Cｍax首剂计算
ＤF
波动指数,计算公式为100＊（Css，ｍax-Ｃｓs,min）／Cａvｇ
ＰＤ
Pharｍａcodynamics
药物效应动力学，就是研究药物对机体得作用及其规律,阐明药物防治疾病得机制，如,药物与器官得靶分子或靶细胞得相互作用等。
Ｔｍax
Time toreａｃh maximumconcentｒａtｉｏn
药物动力学常见参数及计算方法PK
非线性 lnC-T图上 曲线为主,低段趋直线
13
直线为主,低段趋曲线
15:31:49
线性或非线性动力学的比较
线性 非线性
AUC
T1/2 Cmax 模型 动力学
C-T图 lnC-T图 药物
15:31:49
与剂量呈直线关系 与剂量呈正比 基本不变 与剂量基本呈正比 房室模型 一级动力学 曲线 直线 多数药物
15:31:49 21 实际上10kg动物不可能是1L或100L的容积,故称”表观分布容积”
常见参数-生物半衰期
生物半衰期（biological half-life, t1/2）：这个 参数只是由测定血浆或血清浓度（表观血浆 或血清）的衰变来求出。 t1/2=0.693/Ke
15:31:49
22
C-T 曲线
4
房室模型
ka Vd ka ke V1 k12 k21 V2
k10
一室模型
二室模型
ka---吸收速率常数 ke,k10--消除速率常数 k12--1室到2室的k k21-----2室到1室的k Vd---表观分布容积 V1----1室的分布容积
15:31:49 5
房室模型 C-T 曲线
一室 二室
lnC-T 曲线
一室(少见)
二室(多数药物)
三室(与内源物相近者)
决定用药间隔的半衰期: 一室t1/2,二室t1/2β,三室t1/2γ 现主张统一用t1/2z 终末半衰期
15:31:49 23
常见参数-体内总清除率
体内总清除率 （total body clearance, TBCL, Cl）：等于代 谢清除率加肾清除率。
15:31:49
25
常见参数-平均稳态药浓度
药代动力学主要参数意义及计算
应用：UC常用 于药物的剂量调 整、药物相互作 用研究以及新药 开发过程中的药 代动力学评价。
04
药代动力学参数在药物研发中的应用
药物吸收阶段的预测
预测药物在体内的吸收速率 评估药物在特定组织中的分布情况 预测药物在不同生理条件下的吸收程度 指导药物制剂的改进和优化
药物分布阶段的预测
预测药物在组织中的浓度 分布
添加标题
添加标题
添加标题
添加标题
开发新型药物代谢动力学模型满 足个性化治疗需求
加强国际合作与交流共同推动药 物代谢动力学领域的发展
感谢观看
汇报人：
参数计算方法：药代动力学参数的计算方法有多种包括非房室模型和房室 模型等需要据具体研究情况和数据选择合适的计算方法。
药代动力学参数的分类
吸收参数：描述 药物从给药部位 进入血液循环的 速度和程度
分布参数：描述 药物在体内的分 布情况包括组织 分布和细胞内分 布
代谢参数：描述 药物在体内代谢 的情况包括代谢 速率和代谢产物 的性质
表观分布容积（Vd）
定义：指药物 在体内分布达 到平衡后按测 得的浓度计算 药物应占有的
体液容积
计算方法： Vd=给药量/血
药浓度
意义：反映药 物在体内分布 的 广 泛 程 度 Vd 越大药物在体
内分布越广
影响因素：药 物的脂溶性、 组织亲和力、 血浆蛋白结合
率等
清除率（Cl）
定义：清除率是指 单位时间内从体内 清除的药物量与血 浆药物浓度之间的 比值
利用药代动力学 参数制定个性化 的给药方案
通过药代动力学 研究优化给药方 案以提高疗效和 降低不良反应
根据患者的生理 和病理情况调整 给药方案以确保 药物的有效性和 安全性
药动学重要参数及意义
1.2.7 药动学重要参数及意义
一、体内药量变化的时间过程
Plasma aspirin concentration (mg/L)
时量关系（time-concentration ）血浆药物浓度随时间 的推移而发生变化的规律
单次静脉注射
10
8
Cmax
6
时量曲线 （time-concentration curve）
单次口服
4
2
Tmax
0
0
20
40
60
80
100
120
——Vd的意义
药代动力学基本参数及其概念
如一个70Kg 体重的正常人：血浆容量约有3 L, 血容量5.5 L, 细胞外 液12 L，总体液容量42 L。
Vd=5L左右，大多分布于血浆
=10～20L，分布于全身体液中
=40L，分布于全身组织器官
＞100L，集中分布到某个器官内（蓄积）
Vd 数值的大小由药物的理化性质决定: 高亲脂性药物：Vd 280-1050 L，远大于体液总量。 亲水性药物：Vd 值小，多为主要集中在血液,难以 透过血管壁或有较高的血浆蛋白结合率。
药代动力学基本参数及其概念
四、表观分布容积
(apparent volume of distribution,Vd)
体内总量
Vd =
A mg
C mg/L
单位：L或 L/kg
血药浓度
药代动力学 如何进行pk曲线解读
药代动力学的PK曲线解读是药物研究和临床应用中非常重要的一环。
PK曲线（Pharmacokinetic curve）是描述药物在体内各时间点的药物浓度随时间的变化规律，通过对PK曲线的解读，可以更好地理解药物在体内的代谢、吸收、分布和排泄等过程，从而为药物的合理使用提供依据。
在本文中，我将从详细解读PK曲线的过程、方法和意义出发，帮助读者更全面地认识药代动力学，理解PK曲线解读的重要性，并能够应用到实际的药物研究和临床实践中。
一、PK曲线解读的方法1. 描述PK曲线的基本特征在进行PK曲线解读时，首先需要了解PK曲线的基本特征，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程在体内的表现形式。
而后可以结合实际研究或临床数据，对比不同时间点的药物浓度，然后根据这些数据，进行PK曲线的解读和分析。
2. 利用面积法计算药物曲线下面积在进行PK曲线解读时，使用面积法计算药物曲线下面积是非常重要的一部分。
通过计算曲线下面积可以获得药物在体内的暴露程度，从而更好地评估药物的药效、毒性和剂量等问题，为临床应用和药物研究提供依据。
3. 使用模型分析PK曲线除了基本的描述和面积法计算之外，还可以结合数学模型和统计学方法，对PK曲线进行模型分析。
通过模型分析可以更好地理解药代动力学的特点和规律，为药物研究和临床应用提供更精确的数据和方法。
二、PK曲线解读的意义和应用1. 评估药物的吸收和分布通过PK曲线的解读，可以更好地评估药物在体内的吸收和分布情况。
了解药物在体内的吸收速度和程度，以及在不同组织或器官中的分布情况，对于药物的合理使用和疗效预测非常重要。
2. 掌握药物的代谢和排泄规律PK曲线的解读还可以帮助我们更好地掌握药物在体内的代谢和排泄规律。
了解药物的代谢途径、排泄速度和代谢产物等信息，可以为药物剂量的调整和药物的不良反应防范提供重要参考。
3. 优化药物的治疗方案和用药监测通过PK曲线的解读，可以帮助我们优化药物的治疗方案和用药监测。
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药代动力学曲线
（原创版4篇）
目录（篇1）
一、药代动力学基本概念
1.药代动力学定义
2.药代动力学研究内容
二、药代动力学曲线
1.药代动力学曲线类型
2.药代动力学曲线特点
3.药代动力学曲线应用
三、药代动力学参数
1.药代动力学参数定义
2.药代动力学参数计算方法
四、药代动力学的意义
1.药物安全性评估
2.个体化用药指导
3.药物相互作用研究
正文（篇1）
一、药代动力学基本概念
药代动力学是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律的学科，它是药物研究和临床应用的重要基础。
药代动力学主要研究药物在体内的浓度变化与时间的关系，以及药物在体内的过程和速度。
二、药代动力学曲线
药代动力学曲线反映了药物在体内的浓度变化规律。
根据药物在体内的动力学过程，药代动力学曲线可以分为两种类型：一种是非线性药代动力学曲线，另一种是线性药代动力学曲线。
非线性药代动力学曲线特点是药物在体内的浓度与时间不是线性关系，即药物浓度随着时间增加而呈现非线性增长。
这种情况通常发生在药物吸收和排泄过程中。
而线性药代动力学曲线特点是药物在体内的浓度与时间呈线性关系，即药物浓度随着时间增加而呈现线性增长。
这种情况通常发生在药物分布和代谢过程中。
药代动力学曲线在临床应用中具有重要意义。
通过药代动力学曲线，可以了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄规律，为药物的合理使用提供依据。
同时，药代动力学曲线还可以用于药物相互作用研究和个体化用药指导。
三、药代动力学参数
药代动力学参数是用来描述药物在体内动力学过程的指标，主要包括药物的生物利用度、表观分布容积、消除速率常数等。
这些参数可以通过药代动力学实验和计算方法获得。
药物的生物利用度是指药物经口服后被吸收进入全身血液循环的相
对量。
表观分布容积是指药物在体内的分布范围，它反映了药物在体内的分布特性。
消除速率常数是指药物在体内消除的速率，它反映了药物在体内的代谢和排泄速度。
四、药代动力学的意义
药代动力学在药物研究和临床应用中具有重要意义。
首先，药代动力学可以用于药物安全性评估。
通过药代动力学研究，可以了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄规律，从而判断药物的安全性。
其次，药代动力学可以用于个体化用药指导。
通过药代动力学参数的计算，可以了解患者的药物代谢能力和药物排泄能力，从而为患者提供个体化用药方案。
最后，药代动力学可以用于药物相互作用研究。
目录（篇2）
1.药代动力学基本概念
2.药代动力学曲线类型
3.药代动力学曲线影响因素
4.药代动力学在药物研发和临床应用中的作用
正文（篇2）
药代动力学是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律的科学。
在这个过程中，药代动力学曲线是关键概念之一，它可以帮助我们了解药物在体内的动态变化。
药代动力学曲线是根据药物在体内的浓度随时间变化的数据绘制的
图形。
主要分为两种类型：一种是浓度 - 时间曲线，另一种是时间 - 浓度曲线。
浓度 - 时间曲线可以帮助我们了解药物在体内的吸收速度、达峰时间以及药物浓度的变化趋势；而时间 - 浓度曲线则可以反映药物在体内的消除速度以及药物在体内的持续时间。
药代动力学曲线受到多种因素的影响，如药物的性质、剂型、给药途径、生物个体差异等。
其中，药物的性质包括药物的溶解度、稳定性、分子量等；剂型指药物的剂型，如片剂、胶囊、注射剂等；给药途径指药物进入体内的路径，如口服、皮下注射、静脉注射等；生物个体差异包括年龄、性别、体重、肝肾功能等因素。
药代动力学在药物研发和临床应用中具有重要作用。
在药物研发过程中，通过药代动力学研究可以筛选出更适合临床应用的药物剂型和给药途径，为药物的临床试验提供重要依据。
在临床应用中，药代动力学可以帮助医生了解患者的药物吸收情况，为患者制定更合理的用药方案。
同时，药代动力学研究还可以为药物过量中毒的诊断和治疗提供参考。
目录（篇3）
一、药代动力学基本概念
1.药物吸收
2.药物分布
3.药物代谢
4.药物排泄
二、药代动力学曲线
1.药代动力学曲线的定义
2.药代动力学曲线的特点
3.药代动力学曲线的作用
三、药代动力学曲线的应用
1.药物剂量的调整
2.药物联合应用
3.个体化给药方案
正文（篇3）
药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，被称为药代动力学。
药代动力学是研究药物在生物体内的动态变化规律，可以为药物的临床应用提供科学依据。
药代动力学曲线是描述药物在生物体内随时间变化的浓度分布图。
药代动力学曲线反映了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，是研究药物在体内的动态变化规律的重要工具。
药代动力学曲线具有以下几个特点：
首先，药代动力学曲线呈现出药物吸收、分布、代谢和排泄的不同阶段。
一般来说，药物吸收阶段是药代动力学曲线的起始阶段，药物分布阶段是药代动力学曲线的上升阶段，药物代谢和排泄阶段是药代动力学曲线
的下降阶段。
其次，药代动力学曲线呈现出药物浓度与时间的关系。
药代动力学曲线中的药物浓度随着时间的推移而变化，可以反映药物在体内的动态变化规律。
最后，药代动力学曲线不同个体之间存在差异。
由于个体差异的存在，同一种药物在不同个体体内的药代动力学曲线可能存在差异，这就需要根据个体情况制定个性化的给药方案。
药代动力学曲线在临床应用中具有重要作用，可以为药物剂量的调整、药物联合应用和个体化给药方案提供依据。
目录（篇4）
一、药代动力学基本概念
1.药物吸收
2.药物分布
3.药物代谢
4.药物排泄
二、药代动力学曲线
1.药代动力学曲线种类
a.浓度 - 时间曲线
b.剂量 - 时间曲线
2.药代动力学参数
a.生物利用度
b.表观分布容积
c.消除速率常数
d.半衰期
三、药代动力学的应用
1.药物剂量设计
2.药物安全性评价
3.药物相互作用
正文（篇4）
药代动力学是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律的科学。
了解药代动力学有助于优化药物剂量设计，保证药物安全性，以及研究药物相互作用。
下面我们将详细介绍药代动力学的基本概念和应用。
一、药代动力学基本概念
药物吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物分布是指药物在体内各组织间分布的过程。
药物代谢是指药物在体内经过酶解、氧化等作用转化为其他物质的过程。
药物排泄是指药物从体内排出的过程。
二、药代动力学曲线
药代动力学曲线是用来描述药物在体内的浓度或剂量随时间变化的
规律的曲线。
常见的药代动力学曲线有浓度 - 时间曲线和剂量 - 时间曲线。
药代动力学参数是用来描述药物在体内的动态变化的一些指标。
常见的药代动力学参数有生物利用度、表观分布容积、消除速率常数和半衰期。
生物利用度是指药物经口服给药后，进入全身血液循环的药物与静脉给药的药物在相同时间内达到的血药浓度之比。
表观分布容积是指药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度之间的比值。
消除速率常数是指药物在体内消除的速率。
半衰期是指药物在体内浓度减少到一半所需要的时间。
三、药代动力学的应用
药代动力学的应用主要包括药物剂量设计、药物安全性评价和药物相互作用。
药物剂量设计是根据药物的药代动力学参数，确定药物的适宜剂量和给药间隔时间，以达到治疗效果和减少药物不良反应。
药物安全性评价是根据药物的药代动力学参数，评价药物在体内的安全性，以及对器官和组织的毒性。
药物相互作用是指两种或多种药物在体内同时存在时，它们之间的药代动力学参数可能发生改变，从而影响药物的疗效和不良反应。
了解药物相互作用有助于避免药物在体内的不良反应。