中枢神经兴奋药物
药理学中枢兴奋药
一。 大脑皮质兴奋药—咖啡因
口服吸收快而完全，生物利用度接近100%，由于 咖啡因脂溶性高，主要以简单扩散方式透过血脑屏 障，口服5min脑内浓度即上升，30min达到高峰。
【作用】:
1. 中枢神经系统 由于咖啡因能促进儿茶酚胺的合成 与释放，小剂量也能兴奋大脑皮质，提高对外界的 反应能力，振奋精神，使思维敏捷，工作效率提高； 较大剂量时则直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加 快，血压升高；中毒剂量则兴奋延髓。
【不良反应及用药监护】
较大剂量可导致兴奋、不安、失眠、心悸、头痛， 甚至惊厥。小儿高热时不宜选用含有咖啡因的解热镇 痛复方退热制剂。消化性溃疡患者不易久用。孕妇慎
用。与麻黄碱、肾上腺素存在相互增强作用，不易同 时应用。口服过量且时间较短者，可用温水洗胃、硫
酸镁导泻；吸收中毒者，可注射地西泮等中枢抑制药， 以对抗缓解中毒症状。
长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性，一旦停用，可出现头痛等戒断症状。
哌甲酯 治疗量时偶见口干、头痛、失眠、运动障碍、兴奋、心悸、心律失常、皮炎。
尽心管血咖 管啡系因统可咖导啡致因胰可岛直素接敏增感强性心的肌急收剧缩降力低，增但强机心体输可出逐量渐，产同生时耐使受心性率，加长快期，饮血用压含升咖高啡；因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。 常见食欲减退，可加服健胃药，如仍十分严重者应减量。
4. 消化系统
咖啡因通过兴奋中枢神经系统的
迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加
和胃腺分泌亢进，也可刺激胃肥大细胞释放组胺，
进而造成胃壁细胞泌酸增加。咖啡因易进入细胞，
抑制磷酸二酯酶，引起细胞内cAMP(环磷酸腺苷）浓
度的升高，并在Ca2+的辅助下刺激泌酸。故消化性
主要作用于中枢神经系统的药物
主要作用于中枢神经系统的药物
1.中枢兴奋药：尼可刹米贝美格咖啡因
2.镇痛药：吗啡哌替啶美沙酮芬太尼苏芬太尼喷左他辛
3.解热、镇痛抗炎药：阿司匹林对乙酰氨基酚贝诺酯吲哚美辛萘普生
布洛芬安乃近保泰松来氟米特
4.抗痛风药：秋水仙碱别嘌醇丙磺舒
5.抗癫痫药：苯妥英钠卡马西平托吡酯乙琥胺
6.镇静药、催眠药及抗惊厥药苯二氮卓类：咪哒唑仑
巴比妥类：苯巴比妥异戊巴比妥司可巴比妥
其他类催眠药：天麻素溴化钾戊巴比妥钠
7.抗震颤麻痹药左旋多巴多巴丝肼溴隐亭金刚烷胺
8.抗精神病药吩噻嗪类：氯丙嗪奋乃静氟奋乃静美索达嗪
丁酰苯类：氟哌利多
硫杂蒽类：氯哌噻吨
苯酰胺类：舒必利
新一代抗精神病药：利培酮
长效抗精神病药：五氟利多
9.抗焦虑药：地西泮奥沙西泮硝西泮氯硝西泮劳拉西泮三唑仑苯
佐他明
10.抗躁狂症药：卡马西平
11.抗抑郁症药：阿莫沙平
12.影响脑血管、脑代谢及促智的药物脑血管药：尼莫地平桂利嗪氟桂利
嗪川弓嗪
奥扎格雷灯盏花素长春西汀依达拉奉
血塞通七叶皂苷钠葛根素
脑代谢及促智药：吡拉西坦茴拉西坦
赖氨酸
阿米三嗪/萝巴新小牛血去蛋白提取
物脑白水解物单唾液酸四已糖神
经苷脂肌胺肽苷
麻醉药及其辅助药物
1.全身麻醉药吸入麻醉药：甲氧氟烷
静脉麻醉药：硫喷妥钠米索比妥氯胺酮丙泊酚
2.局部麻醉药普鲁卡因丁卡因丙美卡因苯佐卡因利多卡因布
比卡因
可卡因
3.骨骼肌松弛药维库溴铵琥珀胆碱。
21-中枢神经系统药物-中枢兴奋药-医学精品
*a NH *
O
O
. HCl
结构特点
• 苯环和氮原子之间以2个碳原子相连， • 哌啶2位碳及苯乙酸酯的位碳均为手性
碳原子，具旋光性
• 用外消旋体。（R*，R*）-（）
*a NH *
OO
. HCl
二、合成
N H N
稀 H 2SO 4 水解
N H
O
[H ] NH2
NH
H O
NH2
N aO H
NH H O
一 杯 茶 含
咖 啡 因
50mg
全合成
半合成
• 茶碱
甲基化
咖啡因
O
H
N
N
ON N
O
OS O O
NaOHO N ON NhomakorabeaN . H2O
N
碱性
• 极弱，Kb＝0.7×10-14（19C） • 与强酸如盐酸、氢溴酸不能形成稳定的
盐。 • Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形
成复盐，加大水中溶解度。
2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide
合成
三、作用
• γ -内酰胺类脑功能改善药， –直接作用于大脑皮质， –有激活、保护和修复神经细胞的作用
• 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但 对重度痴呆者无效
• 可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。
作用靶点
• 主要通过对谷氨酸受体通道的调节作用 实现，
同类药物
• 天然存在的黄嘌呤类衍生物 • Caffeine、柯柯豆碱和茶碱 • 环取代甲基的多少及位置稍有不同
1 N
O 65
7 N
O 3N 4 N
. H 2O
中枢神经系统药物治疗学
慢。
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9
初次应首选作用较弱的阿普唑仑或艾司
唑仑。再次可选用作用较强的氯硝安定治
疗。
此外，在治疗中加入β受体阻滞剂（如普
萘洛尔）有协同治疗作用。或者加入运用
三环类抗抑郁药或选择性5-羟色胺再摄取
抑制剂（如氟西汀、帕罗西汀等）进行联
合治疗。
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10
神经衰弱的药物治疗
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哌甲酯（methylphenidate）
本药主要兴奋大脑皮层，能振奋精神、活跃情绪、消
除疲劳和睡意等，用于药物中毒引起的呼吸抑制或衰竭，
儿童多动症，小儿遗尿症等。
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5
二、主要兴奋延脑呼吸中枢的药物
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主要兴奋延脑呼吸中枢的药物有尼可刹米、洛贝林等。
尼可刹米（nikethamine）
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二、 疼痛的药物治疗学基础
疼痛是由实际的或潜在的组织损伤引起的一种不愉 快的感觉和情感经历。
【治疗原则】对诊断未明的疼痛不宜过早用药物止痛，以 免掩盖病情，贻误诊断。剂量个体化，需要时可加辅助 药物。
【合理用药指导】
1. 强镇痛药：作用强大，多用于各类剧痛，反复应用易
致成瘾 。
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第八节 中枢神经系统 药物治疗学基础
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一、 焦虑症和神经衰弱的药物
治疗学基础
焦虑症的药物治疗
【治疗原则】 药物治疗与心理治疗相结合
【合理用药指导】
1. 苯二氮卓类：优点是起效快，较易为患者接受。缺点是
中枢神经兴奋药
一、中枢神经兴奋药尼可刹米（可拉明）［药理及应用］直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。
对血管运动中枢也有微弱兴奋作用。
用于中枢性呼吸抑制及循环衰竭、麻醉药及其它中枢抑制药的中毒。
［用法］常用量：肌注或静注，0.25～0.5g/次，必要时1～2小时重复。
极量：1.25g/次。
［注意］大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、心律失常、震颤及惊厥。
山梗菜碱（洛贝林）［药理及应用］兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及其它中枢抑制药的中毒，一氧化碳中毒以及肺炎引起的呼吸衰竭。
［用法］常用量：肌注或静注，3mg/次，必要时半小时重复。
极量20mg/日。
［注意］不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕；大剂量可引起心动过速、呼吸抑制、血压下降、甚至惊厥。
二、抗休克血管活性药多巴胺［药理及应用］直接激动α和β受体，也激动多巴胺受体，对不同受体的作用与剂量有关：小剂量(2～5μg/kg?min)低速滴注时，兴奋多巴胺受体，使肾、肠系膜、冠状动脉及脑血管扩张，增加血流量及尿量。
同时激动心脏的β1受体，也通过释放去甲肾上腺素产生中等程序的正性肌力作用；中等剂量(5～10μg/kg?min)时，可明显激动β1受体而兴奋心脏，加强心肌收缩力。
同时也激动α受体，使皮肤、黏膜等外周血管收缩。
大剂量(>10μg /kg?min)时，正性肌力和血管收缩作用更明显，肾血管扩张作用消失。
在中、小剂量的抗休克治疗中正性肌力和肾血管扩张作用占优势。
用于各种类型休克，特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力增高而已补足血容量的患者更有意义。
［用法］常用量：静滴，20mg/次加入5%葡萄糖250ml中，开始以20滴/分,根据需要调整滴速,最大不超过0.5mg/分。
［注意］1.不良反应有恶心、呕吐、头痛、中枢神经系统兴奋等；大剂量或过量时可使呼吸加速、快速型心律失常。
2.高血压、心梗、甲亢、糖尿病患者禁用。
中枢神经系统药物的选用—中枢兴奋药与抑制药的选用(兽医药理学课件)
以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。 解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物 的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。 安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类 药物或小剂量硫喷妥钠解救。 作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5—10分钟。
静脉、肌肉或皮下注射，一次量，马、牛2.5-5 g；羊、猪0.25-1g；犬0.125-0.5g。必要时可间 歇2小时重复1次。
具有镇静、催眠作用。 抗癫痫作用。 抗惊厥作用强。 较大刘量时，有中枢性肌肉松弛作用。
用于使狂躁动物安静与保定，如治疗犬癫痫、 破伤风及士的宁的中毒，防止水貂等野生动物攻击 等。
也用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。
在镇静剂量时，马可引起肌肉震颤和共济失调； 猫可产生行为改变(受刺激、抑郁等)，并可能引起 肝损害；犬可出现兴奋效应，也可出现镇静或癫痫 两种极端效应，有的还表现为食欲增加。
有呼吸抑制、心脏病、肾功能不全等症状的患畜慎用。
中毒时，可用育亨宾等α2受体阻断药及阿托品等解救 。
产奶动物禁用。
与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等中枢神经抑制药 合用，可增强抑制效果，与肾上腺素合用可诱发心律失常 ；可增强氯胺酮的催眠镇痛作用，使肌肉松弛，并可颉颃 其中枢兴奋反应。
休药朗；牛、马14天，鹿15天。
安定作用： 镇痛作用。 止呕作用：抑制延髓的呕吐中枢。 抑制体温调节中枢，降低基础代谢，使正常体 温降低1-2℃。 具有抗休克作用。
用于有攻击行为的猫、犬和野生动物使其安静。 强化麻醉和外科小手术的镇痛和防止休克。 减少高温季节运输畜禽时的应激反应。
治疗虽对大多数动物一般无毒副作用，应用过量，使动物 发生心率加快、呼吸浅表、肌肉震颤、血压下降，甚至发生 休克。
乙胺丁醇片的作用与功效
乙胺丁醇片的作用与功效乙胺丁醇片是一种常用的中枢神经系统兴奋药物，主要用于提高人体神经系统的活跃度、增强注意力和记忆力，在一定程度上改善认知功能，并且还具有一些其他的药理作用。
本文将对乙胺丁醇片的作用与功效进行详细介绍。
乙胺丁醇片的主要成分是乙胺丁醇，它属于丁醇胺类神经递质，具有兴奋中枢神经系统的作用。
乙胺丁醇片主要通过增加突触前神经元释放抑制神经递质的程度来增强中枢神经系统的兴奋程度，在一定程度上改善认知功能。
首先，乙胺丁醇片可以改善人体的警觉性和注意力。
乙胺丁醇能够增加中枢神经系统的兴奋性，提高脑细胞对刺激的敏感程度，从而增强人体的觉醒度。
在大脑皮层和脑干节约的神经元上作用，使人体的精神状态更加清醒，提高对外界刺激的注意力。
其次，乙胺丁醇片还可以提高记忆力和认知功能。
乙胺丁醇能够增加大脑中海马体和杏仁核区的神经细胞之间的神经传递效率，进而使大脑的记忆和认知功能得到改善。
利用乙胺丁醇片可以提高人们的学习、思维和记忆能力。
对于一些需要高度集中注意力和进行大量信息处理的任务，如考试、研究等，乙胺丁醇片可以有效地提高工作效率和知识储备。
值得注意的是，乙胺丁醇片对于不同人群的作用可能略有不同。
由于个体差异，有些人可能对乙胺丁醇片的作用比较敏感，能够明显提高警觉性和认知功能，而对一些人来说，效果可能不太明显。
此外，乙胺丁醇片的剂量和使用时间也会影响其作用效果。
因此在使用乙胺丁醇片时，需要根据个体情况合理选择剂量和使用时间，并在医生的指导下进行使用。
除了上述主要作用，乙胺丁醇片还具有一些其他药理作用。
首先，乙胺丁醇片可以兴奋呼吸中枢，增加通气量，改善肺功能。
这对于一些呼吸系统疾病患者，如慢性阻塞性肺疾病、肺心病等，有一定的辅助治疗作用。
其次，乙胺丁醇片还具有抗抑郁作用。
乙胺丁醇能够增加多巴胺、去甲肾上腺素的释放，从而提高人体的兴奋状态，减轻抑郁症状。
对于一些轻度抑郁症患者，可以起到一定的治疗效果。
此外，乙胺丁醇片还可作为治疗神经衰弱和注意力不集中症的辅助药物。
中枢兴奋药_咖啡因
药理作用
中枢兴奋药对多种神经递质系统有明显的影响， 其中枢兴奋的机理也十分复杂。
(1)增加突触间兴奋性神经递质。 (2)直接作用于NE、DA受体。 (3)减少抑制性神经递质5-羟色胺的含量。 中枢兴奋剂除对DA、NE、5-羟色胺等神经系统 有影响外，对胆碱能也有明显影响。 中枢兴奋剂的作用个体差异较大，有的人用后不 仅无兴奋作用，反而呈中枢抑制的表现，目前尚不能 从中枢作用的角度圆满地解释。
(1)极度不适期：多在停药后立即出现。 (2)迁延期：可经历6～9个月才会减弱。 (3)恢复期：此期脑神经化学改变已恢复正常，情 感基本正常，需加强心理辅导，彻底康复。
兴奋大脑皮层——咖啡因
结构式：
咖啡因
咖啡因——简介
•C8H10N4O2，属于甲基黄嘌 呤类Βιβλιοθήκη •外观：无嗅，白色针状或粉
状固体
•水中溶解性：微溶
咖啡因——过度使用
在长期摄取的情况下，大剂量的咖啡因是一种毒品，导致 “咖啡因中毒”。咖啡因中毒包括上瘾和一系列的身体与心理 的不良反应。
另外，持续的高剂量摄入会导致消化性溃疡、糜烂性食道炎 和胃食管反流病。
一个急剧的过量咖啡因，通常超过250毫克（相当于2-3杯 煮咖啡）就能够导致中枢神经系统过度兴奋。
中枢兴奋药——咖啡因
中枢兴奋药
1 定义 2 分类 3 药理作用 4 依赖特点 5 咖啡因
定义
中枢兴奋药(central nervous system stimulants)
是能提高中枢神经系统机能活动的药物。
分类
①主要兴奋大脑皮层的药物 提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促进脑细胞代谢，改善大
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一、中枢神经兴奋药尼可刹米（可拉明）[药理及应用]直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。
对血管运动中枢也有微弱兴奋作用。
用于中枢性呼吸抑制及循环衰竭、*药及其它中枢抑制药的中毒。
[用法]常用量：肌注或静注，0.25～0.5g/次，必要时1～2小时重复。
极量：1.25g/次。
[注意]大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、心律失常、震颤及惊厥。
山梗菜碱（洛贝林）[药理及应用]兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。
用于新生儿窒息、吸入*药及其它中枢抑制药的中毒，一氧化碳中毒以及肺炎引起的呼吸衰竭。
[用法]常用量：肌注或静注，3mg/次，必要时半小时重复。
极量20mg/日。
[注意]不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕；大剂量可引起心动过速、呼吸抑制、血压下降、甚至惊厥。
二、抗休克血管活性药多巴胺[药理及应用]直接激动α和β受体，也激动多巴胺受体，对不同受体的作用与剂量有关：小剂量(2～5μg/kg•min)低速滴注时，兴奋多巴胺受体，使肾、肠系膜、冠状动脉及脑血管扩张，增加血流量及尿量。
同时激动心脏的β1受体，也通过释放去甲肾上腺素产生中等程序的正性肌力作用；中等剂量(5～10μg/kg•min)时，可明显激动β1受体而兴奋心脏，加强心肌收缩力。
同时也激动α受体，使皮肤、黏膜等外周血管收缩。
大剂量(>10μg /kg•min)时，正性肌力和血管收缩作用更明显，肾血管扩张作用消失。
在中、小剂量的抗休克治疗中正性肌力和肾血管扩张作用占优势。
用于各种类型休克，特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力增高而已补足血容量的患者更有意义。
[用法]常用量：静滴，20mg/次加入5%葡萄糖250ml中，开始以20滴/分,根据需要调整滴速,最大不超过0.5mg/分。
[注意]1.不良反应有恶心、呕吐、头痛、中枢神经系统兴奋等；大剂量或过量时可使呼吸加速、快速型心律失常。
2.高血压、心梗、甲亢、糖尿病患者禁用。
3.使用以前应补充血容量及纠正酸中毒。
4.输注时不能外溢。
肾上腺素（副肾素）[药理及应用]可兴奋α、β二种受体。
兴奋心脏β1-受体，使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加；兴奋α-受体，可收缩皮肤、粘膜血管及内脏小血管，使血压升高；兴奋β2-受体可松驰支气管平滑肌，解除支气管痉挛。
用于过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘、粘膜或齿龈的局部止血等。
[用法]1．抢救过敏性休克：肌注0.5～1mg/次，或以0.9％盐水稀释到10ml缓慢静注。
如疗效不好，可改用2～4mg溶于5％葡萄糖液250～500ml中静滴。
2．抢救心脏骤停：1mg 静注，每3～5分钟可加大剂量递增（1～5mg）重复。
3．与局麻药合用：加少量(约1：—)于局麻药内（＜300μg）。
[注意]1.不良反应有心悸、头痛、血压升高，用量过大或皮*射时误入血管后，可引起血压突然上升、心律失常，严重可致室颤而致死。
2．高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢、洋地黄中毒、低血容量性休克、心源性哮喘等慎用。
备选药：间羟胺（阿拉明）三、强心药西地兰（去乙酰毛花甙）[药理及应用]增强心肌收缩力，并反射性兴奋迷走神经，降低窦房结及心房的自律性，减慢心率与传导，使心博量增加。
用于充血性心衰、房颤和阵发性室上性心动过速。
[用法]常用量：初次量0.4mg，必要时2～4小时再注半量。
饱和量1～1.2mg。
[注意]1.不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻，头痛、幻觉、绿黄视，心律失常及房室传导阻滞。
2.急性心肌炎，心梗患者禁用；并禁与钙剂同用。
四、抗心律失常药利多卡因[药理及应用]在低剂量时，促进心肌细胞内K+外流，降低心肌传导纤维的自律性，而具有抗室性心律失常作用。
用于室性心动过速和室早。
[用法]静注：1～1.5mg/kg/次（一般用50～100mg/次）必要时每5分钟后重复1～2次。
静滴：取100mg加入5%葡萄糖100～200ml中静滴，静速1～2ml/分。
总量＜300mg。
[注意]1.不良反应主要为头晕、嗜睡、感觉异常、肌颤等中枢神经系统症状，超量可引起惊厥、昏迷及呼吸抑制等。
偶见低血压下降、心动过缓、传导阻滞等心脏毒性症状。
2.阿-斯氏综合征、预激综合征、传导阻滞患者禁用。
肝功能不全、充血性心力衰竭、青光眼、癫痫病、休克等患者慎用。
心律平（普罗帕酮）[药理及应用]延长动作电位的时间及有效不应期，减少心肌的自发兴奋性，降低自律性，减慢传导速度。
此外亦阻断β受体及L-型钙通道，具有轻度负性肌力作用。
用于室上性及室性心动过速和早搏，及预激综合症伴发心动过速或房颤患者。
[用法]首次70mg稀释后3～5分钟内静注，无效20分钟后重复1次；或1次静注后继以（20～40/小时）维持静滴。
24小时总量＜350mg。
[注意]1.不良反应有恶心、呕吐、便秘、味觉改变、头痛、眩晕等，严重时可致心律失常，如传导阻滞、窦房结功能障碍。
2.病窦综合症、低血压、心衰、严重慢阻肺患者慎用。
五、降血压药利血平[药理及应用]能使去甲肾上腺素的贮存排空，阻滞交感神经冲动的传递，因而使血管舒张，血压下降。
特点为缓慢、温和而持久；并有镇静和减慢心率作用。
适用于轻度、中度高血压患者（精神紧张病人疗效尤好）。
[用法]常用量：肌注或静注，1mg/次，无效6小时后重复1次。
[注意]1.不良反应常见有鼻塞、乏力、嗜睡、腹泻等。
大剂量可引起震颤性麻痹。
长期应用，则能引起精神抑郁症。
2.胃及十二指肠溃疡病人忌用。
硫酸镁[药理及应用]注射后，过量镁离子舒张周围血管平滑肌，引起交感神经冲动传递障碍，从而使血管扩张，血压下降，特点为降压作用快而强。
用于惊厥、妊高症、子痫、破伤风、高血压病、急性肾性高血压危象等。
[用法]常用量：25%硫酸镁10ml/次，深部肌肉注射（缓慢）。
[注意]1.注射速度过快或用量过大，可引起急剧低血压、中枢神经抑制、呼吸抑制等（钙剂解救）；2.月经期、应用洋地黄者慎用。
六、血管扩张药硝酸甘油[药理及应用]具有松弛平滑肌的作用，舒张全身静脉和动脉，对舒张毛细血管后静脉（容量血管）比小动脉明显。
对冠状血管也有明显舒张作用，降低外周阻力，减轻心脏负荷。
用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心衰。
[用法]用5%葡萄糖或氯化钠液稀释后静滴，开始剂量为5μg/min，最好用输液泵恒速输入。
患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。
[注意]1.不良反应常见有头痛、眩晕、面部潮红、心悸、体位性低血压、晕厥等。
2.禁用于有严重低血压及心动过速时的心梗早期以及严重贫血、青光眼、颅内压增高患者。
七、利尿剂速尿（呋喃苯胺酸）[药理及应用]抑制髓袢升支的髓质部对钠、氯的重吸收，促进钠、氯、钾的排泄和影响肾髓质高渗透压的形成，从而干扰尿的浓缩过程，利尿作用强。
用于各种水肿，降低颅内压，药物中毒的排泄以及高血压危象的辅助治疗。
[用法]肌注或静注：20mg～80mg/日，隔日或每日1～2次，从小剂量开始。
[注意]长期用药有水电解质紊乱（低血钾、低血钠、低血氯）而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、肌痉挛等；偶有皮疹、瘙痒、视力模糊；有时可产生体位性低血压、听力障碍、白细胞减少及血小板减少等。
八、脱水药甘露醇[药理及应用]在肾小管造成高渗透压而利尿，同时增加血液渗透压，可使组织脱水，而降低颅内压。
用于治疗脑水肿及青光眼，亦用于早期肾衰及防止急性少尿症。
[用法]静滴：20％溶液250～500ml/次，滴速10ml/分。
[注意]1.不良反应有水电解质失调。
其它尚有头痛、视力模糊、眩晕、大剂量久用可引起肾小管损害。
2.心功能不全、脑出血、因脱水而尿少的患者慎用。
九、镇静药安定（地西泮）[药理及应用]具有镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥和骨骼肌松弛作用。
用于焦虑症及各种神经官能症、失眠和抗癫癎，缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等。
[用法]常用量：10mg/次，以后按需每隔3～4小时加5～10mg。
24小时总量以40～50mg为限。
[注意]1.不良反应有嗜睡、眩晕、运动失调等，偶有呼吸抑制和低血压。
2.慎用于急性酒精中毒、重症肌无力、青光眼、低蛋白血症、慢阻肺患者。
备选药：苯巴比妥（鲁米那）十、解热药安痛定（含安基比林、安替比林、巴比妥）[药理及应用]具有解热、镇痛及抗炎作用。
主要用于发热、头痛、偏头痛、神经痛、牙痛及风湿痛。
[用法]常用量：肌注，2～4ml/次。
[注意]偶见皮疹或剥脱性皮炎，极少数过敏者有粒细胞缺乏症；体质虚弱者防止虚脱；贫血、造血功能障碍患者忌用十一、镇痛药杜冷丁（哌替啶）[药理及应用]作用于中枢神经系统的阿片受体产生镇静、镇痛作用。
用于各种剧痛，心源性哮喘，*前给药。
[用法]常用量：肌注25～l00mg/次，100～400mg/日。
极量：150mg/次，600mg/日。
两次用药间隔不宜少于4小时。
[注意]本品具有依赖性。
不良反应有恶心、呕吐、头昏、头痛、出汗、口干等。
过量可致瞳孔散大、血压下降、心动过速、呼吸抑制、幻觉、惊厥、昏迷等。
备选药：吗啡十二、平喘药氨茶碱[药理与应用]对支气管平滑肌有舒张作用，间断抑制组织胺等过敏物质的释放，缓解气管黏膜的充血水肿。
还能松弛胆道平滑肌、扩张冠状动脉及轻度利尿、强心和中枢兴奋作用。
用于支气管哮喘，也可用于心源性哮喘、胆绞痛等。
[用法]常用量：静注，静滴。
0.25～0.5g/次，用5%葡萄糖稀释后使用。
极量0.5g/次，1g/日。
[注意]静注过快或浓度过高可有恶心、呕吐、心悸、血压下降和惊厥。
急性心梗、低血压、严重冠状动脉硬化患者忌用。
十三、止吐药胃复安（甲氧氯普胺）[药理与应用]具有阻断多巴胺受体，抑制延脑的催吐化学感受器而发挥止吐作用，并促进胃蠕动，加快胃内容物的排空。
用于尿毒症、肿瘤化疗放疗引起的呕吐及慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。
[用法]常用量：肌注，10mg～20mg/次，每日不超过0.5mg/kg。
[注意]1.不良反应有体位性低血压、便秘等，大剂量可致锥体外系反应，也可引起高泌乳血症。
2.禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放射性治疗或化疗的乳癌患者。
十四、促凝血药6-氨基己酸（氨甲环酸）[药理及应用]通过抑制纤维蛋白溶解而起止血目的。
用于纤维蛋白溶酶活性升高所致的出血，如产后出血，前列腺、肝、胰、肺等内脏术后出血。
[用法]常用量：静滴，初用量为4～6g，稀释后静滴，维持量1g/h。
[注意]1.不良反应有恶心、腹泻、头晕、皮疹、肌肉痛等，静注过快可引起低血压、心动过缓。
过量可发生血栓。
2.有血栓形成倾向或有血栓性血管疾病病史者禁用。
肾功能不全者减量或慎用。
备选药：止血芳酸（氨甲苯酸）止血敏（酚磺乙胺）立止血十五、解毒药解磷定[药理及应用]在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合成无毒物质由尿排出，恢复胆碱酯酶活性。