盐酸表柔比星功能介绍
表柔比星注射液
盐酸表柔比星注射液目录编辑本段产品介绍【批准文号】国药准字H20041211【中文名称】盐酸表柔比星注射液【产品英文名称】Epirubicin Hydrochloride for Injection 【生产企业】浙江海正药业股份有限公司【功效主治】用于治疗白血症恶性淋巴瘤多发性骨髓瘤乳腺癌肺癌软组织肉瘤胃癌结肠直肠癌卵巢癌等【化学成分】盐酸表柔比星编辑本段药理作用4位置上的羟基由顺位变为反位为一细胞周期非特异性药物其主要作用部位是细胞核本品的作用机制与其能与DNA结合有关体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内进入细胞核与DNA结合从而抑制核酸的合成和有丝分裂已证实表柔比星具有广谱的抗实验性肿瘤的作用对拓扑异构酶也有抑制作用疗效与阿霉素相等或略高而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素【药物相互作用】1表柔比星可与其他抗肿瘤药物合用但表柔比星用量应减低联合用药时不得在同一注射器内使用2表柔比星不可与肝素混合注射因为二者化学性质不配伍在一定浓度时会发生沉淀反应编辑本段不良反应1与阿霉素相似但程度较低尤其是心脏毒性和骨髓换制毒性；2其他不良反应有：脱发60~90%的病例可发生一般可逆男性有胡须生长受抑；黏膜炎用药的第5~10天出现能常发生在舌侧及舌下粘膜；胃肠功能紊乱如恶心呕吐腹泻；曾有报道偶有发热寒颤荨麻疹色素沉着关节疼痛【禁忌症】1禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的病人2已用过大剂量蒽环类药物（如阿霉素或柔红霉素）的病人3近期或既往有心脏受损病史的病人【产品规格】5ml:10mg【用法用量】表柔比星单独用药时成人剂量为按体表面积一次60~90mg/m2联合化疗时每次50~60mg/m2静脉注射根据病人血象可间隔21天重复使用【贮藏方法】遮光，密封保存。
编辑本段注意事项1关于心脏毒性（1）可导致心肌损伤，心力衰竭。
动物实验和短期人体实验表明，表柔比星的心脏霉性比异构体阿霉素小。
比较研究表明，表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。
表柔比星(法玛新)产品介绍
70
RT112细胞株的残余克
60
阿霉素
法玛新 643
隆繁殖活性 (1小时：PH=7.5) 在一次肿瘤细胞培养 抑制试验活动中，阿 霉 素 仍 遗 留 了 6 5 %的
克隆活性细胞%
50 40 30 20 10 0
克隆繁殖活性，而法
249 玛 新 仅 2 3 %， 显 示 其 抑制作用明显增加。
高效广谱
安全耐受 量效关系
为什么要选用“速溶型”，而取代“传 统型”
传统型制剂的问题：
– 蒽环类药物的溶解性差，在冬天
情况尤为严重 – 抽吸后有少许液滴附于瓶壁 – 增加了医务人员工作量。
法玛新 — 速溶剂型
溶解性好，用量精确 操作容易，减少污染
谢 谢！
法玛新作为单药治疗晚期乳腺癌
高剂量 (mg/m2) 剂量
120 100 90
有效率 (%)
65–85 35–85 16–50
常规剂量下，法玛新与阿霉素有效率相似
法玛新充分显示剂量－疗效关系
Plosker and Faulds, 1993
中华人民共和国卫生部批准， 法玛新单药剂量每次化疗可达
same conditions... moreover, the lower pKa of epirubicin ..is clearly reflected in the greater cytotoxicity of epirubicin at every PH studied.” (Launchbury and Habboubi,1993)
法玛新 ：高剂量的用法
~ 120mg/m2 5 ~ 10分钟内静脉注射入体内，或30分钟内 静脉滴注用完 剂量可一次用完或分连续2 ~ 3天使用 视骨髓象情况21天重复用药。
表阿霉素(表柔比星)
表阿霉素(表柔比星)
【适用症】: 适应症与阿霉素相同，主要用于乳腺癌、恶性淋巴瘤、
卵巢癌、消化道癌、肺癌、白血病、头颈部癌、软组织肉瘤、膀胱癌、肾癌及恶性黑色素瘤等。
【注意事项】: 与阿霉素相同，骨髓抑制略轻，心脏毒性较低。
引起
心脏毒性的平均剂量为每平方米体表面积９３５ｍｇ，而阿霉素为每
平方米体表面积４６８ｍｇ。
７０％的病人出现脱发。
【用法与用量】: 静注：成人单一用药每平方米体表面积７５～９０
ｍｇ，３周给药１次。
也可给予每平方米体表面积４０～５０ｍｇ，
连续２日，亦３周后重复。
对于既往作过放、化疗，骨髓贮备降低，
年老病人、肝功能异常及同时进行纵隔、心包放疗的病人需减量。
在
联合化疗中也应相应减量，一般可给每平方米体表面积５０～７５ｍｇ，３周１次。
表阿霉素口服无效，不能肌注或鞘内给药。
静注时最
好在输液后由侧管中冲入，避免药物外渗或漏至皮下引起严重的组织
损伤及坏死。
药物溶解后可在室温下保存２４小时，但应避免阳光直
接照射。
在冰箱中（４～１０℃）可保存４８小时。
【包装】: 针剂表阿霉素：每支１０ｍｇ、５０ｍｇ。
【贮藏】: 室
温下避光保存。
乳腺癌常用化疗药
乳腺癌常⽤化疗药乳腺癌常见化疗药⼀、蒽环类主要有多柔⽐星、表柔⽐星、吡柔⽐星；⼆、紫杉类主要有紫杉醇和多西紫杉醇（多西他赛）、⽩蛋⽩结合型紫杉醇；三、其他类主要有环磷酰胺、氟尿嘧啶、卡培他滨、吉西他滨、顺铂等。
盐酸表柔⽐星（速溶）【规格】10mg【⽤法⽤量】：静脉给药1.单药治疗：⼀次60-90mg/m2(⾻髓造⾎功能不良者，⼀次60-75mg/m2)，溶于灭菌注射⽤⽔或⽣理盐⽔20ml中，静脉注射3-5分钟，通常每21⽇⽤药1次。
也可加⼊⽣理盐⽔100-200ml静脉滴注。
每个疗程剂量可单次给药，也可均分于1-3⽇内分次给药，或在每个疗程的第1、8⽇给药。
2.联合化疗⼀般可⽤单药剂量的2/3，总剂量不宜超过700-800mg/m2。
本品不能与肝素合并使⽤，以防产⽣沉淀。
多柔⽐星注射液【规格】10mg、50mg【⽤法⽤量】：静脉给药，⼀般间断给药：每平⽅⽶体表⾯积40-60mg，每3周1次；或每⽇每平⽅⽶体表⾯积20-30mg，连续3⽇，间隔3周再给药。
⽬前认为总量不宜超过每平⽅⽶体表⾯积450-550mg，以免发⽣严重⼼脏毒性。
盐酸多柔⽐星脂质体注射液【规格】10ml：20mg【⽤法⽤量】每2-3周静脉内给药20mg/m2，给药间隔不宜少于10天，因为不能排除药物蓄积和毒性增强的可能。
病⼈应持续治疗2-3个⽉以产⽣疗效。
为保持⼀定的疗效，在需要时继续给药。
本品⽤250毫升5%葡萄糖注射液稀释，静脉滴注30分钟以上。
禁⽌⼤剂量注射或给⽤未经稀释的药液。
本品禁⽤于肌⾁和⽪下注射。
吡柔⽐星【规格】10mg、20mg【⽤法⽤量】⽤于静脉注射、动脉注射、膀胱灌注。
静脉给药：⼀般按体表⾯积⼀次25-40mg/m2。
乳腺癌，联合⽤药推荐每次40-50mg/m2。
每疗程的第⼀天给药，根据患者⾎象可间隔21天重复使⽤。
急性⽩⾎病，成⼈剂量为按体表⾯积⼀次25mg/m2。
对于以往未使⽤过蒽环类药物的患者，如果本品的使⽤总量超过950mg/m2,有可能产⽣充⾎性⼼⼒衰竭，使⽤上应格外注意。
1例静脉输入盐酸表柔比星外渗的护理
1例静脉输入盐酸表柔比星外渗的护理盐酸表柔比星是一种用于治疗肿瘤的化疗药物，其对血管内膜有极强的刺激性，静脉输入时一旦发生外渗，会引起局部皮肤溃疡及组织坏死【1】。
因此在静脉输入的过程中，一定要严密观察患者穿刺部位皮肤情况，防止外渗。
资料与方法病例：张某，男，83岁，以淋巴瘤术后化疗收住院，护士在执行医嘱之前与病人及家属沟通置管，患者拒绝PICC置管及深静脉置管，在左手臂建立静脉通路，生理盐水250ml+表柔比星60mg,以20-30滴/min的速度输入，1小时后病人上厕所后发现穿刺部位肿胀，立即停止输液，更换输液部位。
护理方法：1.立即停止输液，保留针头，回抽5ml血量，渗出部位用25%的硫酸镁湿敷24小时。
24小时后改用冷敷。
2.第3天局部出现3cmx2cm大小的水泡，用手触摸局部皮肤温度较高，局部给予涂抹喜辽妥软膏与美宝湿润烧伤膏每间隔2小时一次，厚度薄于1mm，每次换药前需将残留在创面上的药物拭去。
暴露创面用药。
嘱患者误用手抓挠，以防局部皮肤破损。
注意休息。
结果1周后，水泡处已结痂，皮肤红肿症状减轻，无疼痛，无组织坏死，患肢活动自如。
继续用喜辽妥与美宝湿润烧伤膏每间隔4小时涂抹至吸收。
一个月后皮肤红肿症状消失，无组织破溃坏死。
2个月后结痂处已脱落，周围皮肤有脱皮现象，其它无任何症状。
讨论硫酸镁属于高渗溶液，局部湿敷可产生高渗透压，使肿胀部位组织水肿液在短时间内吸出、消肿、从而减轻充血性水肿为主的急性渗漏性损伤，使局部血管收缩，减轻局部水肿和药物的扩散。
喜辽妥软膏是由动物器官中提取的黏多糖类而制成的药膏。
局部涂用后可迅速渗入皮下，改善患处血液循环，消除局部水肿，缓解疼痛，有效地控制炎症反应发生。
美宝湿润烧伤膏主要作用清热解毒、止痛、生肌。
用于各种烧、烫、灼伤。
其主要成分：黄连、黄柏、黄芩、地龙、罂粟壳。
在应用化疗药物时要正确选择用药部位，一般选择粗直弹性好的大血管，且避开手背、足背及关节肌腱等处，并安全固定药物部位，在不影响患者肢体活动的同时保持肢体的功能位，以免造成给药部位的局部疲劳。
注射用盐酸表柔比星说明书
注射用盐酸表柔比星说明书注射用盐酸表柔比星说明书一、商品名称注射用盐酸表柔比星二、药品分类处方药三、药品成分每1毫升含盐酸表柔比星2毫克四、适应症此药适用于治疗以下感染疾病：1. 呼吸道感染，如急性喉炎、急性支气管炎等。
2. 皮肤和软组织感染，如表浅性脓肿、痈、蜂窝织炎等。
3. 泌尿道感染，如肾盂肾炎、尿道炎等。
4. 消化道感染，如胃肠炎、胆囊炎等。
5. 骨骼系统感染，如骨髓炎，化脓性关节炎等。
五、用法用量该药应由医生按病情和患者体重等因素决定用药剂量和疗程，不宜自行调整。
1. 成人和12岁以上儿童：每次0.25毫克/千克，一日2次给药。
2. 特殊人群：（1）肝功能不全患者：应减小剂量或增加给药间隔时间。
（2）肾功能不全患者：根据肾功能状况，调整用药剂量和给药间隔时间，严重肾功能不全应禁用。
（3）老年患者：应注意肾功能变化，酌情调整剂量和给药间隔时间。
（4）儿童患者：剂量应按体重计算，给予成人剂量的半数。
六、注意事项1. 禁忌症：对本药过敏、严重肝功能不全和婴儿期患嗜血细胞减少症等禁用。
2. 孕妇和哺乳期妇女应慎用。
3. 本药物可能出现过敏、肝损伤、肾损伤、血液系统不良等不良反应，如出现不适应立即停药并就医。
4. 在药物使用期间应避免饮酒、吸烟等影响药效的行为。
5. 长期应用本药可能导致细菌耐药性增加，应尽可能遵医嘱使用。
七、药物相互作用1. 与苯扎氯铵合用可增加中枢神经系统毒性。
2. 与卡马西平合用可增强前者的抗高血压作用。
3. 与华法林、保泰松等药物合用可增加出血风险。
八、贮藏方法本药品需存放于干燥，阴凉和避光的环境内，离达到最佳效果的安瓿打开时间不超过24小时。
避免冷藏，不得使用色素变化、浑浊、有颗粒物的溶液。
九、过期时间该药品保质期为2年。
十、包装规格每瓶装2毫升，每盒12瓶。
注射用盐酸表柔比星说明书--法玛新
注射用盐酸表柔比星说明书【药品名称】通用名称: 注射用盐酸表柔比星（速溶）商品名称：法玛新®英文名称: Epirubicin Hydrochloride for Injection （Rapid Dissolution）汉语拼音: Zhusheyong Yansuan Biaoroubixing(Surong)【成份】化学名称：（7S：9S）－9－羟乙酰基－4－甲氧基－7,8,9,10－四氢－6,7,9,11－四羟基－7－O－(2,3,6－三去氧－3－氨基－α－L－阿拉伯吡喃糖基)－5,12－萘二酮盐酸盐化学结构式：分子式：C27H29NO11⋅ HCl分子量：579.98CAS No.：56390-09-1辅料名称：乳糖、对羟基苯甲酸甲酯【性状】本品为鲜红色或橙红色的疏松块状物，有引湿性。
【适应症】治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病。
膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌、原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发。
【规格】10mg【用法用量】常规剂量：表柔比星单独用药时，成人剂量为按体表面积一次60～120mg／m2，当表柔比星用来辅助治疗腋下淋巴阳性的乳腺癌患者联合化疗时，推荐的起始剂量为100～120mg／m2静脉注射，每个疗程的总起始剂量可以一次单独给药或者连续2-3天分次给药。
根据患者血象可间隔21天重复使用。
优化剂量：高剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌。
单独用药时，成人推荐起始剂量为按体表面积一次最高可达135mg／m2，在每疗程的第1天一次给药或在每疗程的第1、2、3天分次给药，3-4周一次。
联合化疗时，推荐起始剂量按体表面积最高可达120mg／m2，在每疗程的第1天给药，3-4周一次。
静脉注射给药。
根据患者血象可间隔21天重复使用。
膀胱内给药：表柔比星应用导管灌注并应在膀胱内保持一小时左右。
在灌注期间，患者应时常变换体位，以保证膀胱粘膜能最大面积地接触药物。
盐酸表柔比兴
注射用盐酸表柔比星注射用盐酸表柔比星，适应症为治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病。
膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌、原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发。
药品名称注射用盐酸表柔比星药品类型处方药、医保工伤用药用途分类细胞毒性药物1成份化学名称：（7S：9S）-9-羟乙酰基-4-甲氧基-7，8，9，10-四氢-6，7，9，11-四羟基-7-O-(2，3，6-三去氧-3-氨基-α-L-阿拉伯吡喃糖基)-5，12-萘二酮盐酸盐化学结构式：分子式：C27H29NO11·HCl分子量：579.98辅料名称：乳糖、对羟基苯甲酸甲酯2性状本品为鲜红色或橙红色的疏松块状物，有引湿性。
3适应症治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病。
膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌、原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发。
4规格(1)10mg；(2)50mg；(按C27H29NO11·HCl 计)5用法用量[u]常规剂量[/u]：表柔比星单独用药时，成人剂量为按体表面积一次60～120mg/m[sup]2[/sup]，当表柔比星用来辅助治疗腋下淋巴阳性的乳腺癌患者联合化疗时，推荐的起始剂量为100～120mg/m[sup]2[/sup]静脉注射，每个疗程的总起始剂量可以一次单独给药或者连续2-3天分次给药。
根据患者血象可间隔21天重复使用。
[u]优化剂量[/u]：高剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌。
单独用药时，成人推荐起始剂量为按体表面积一次最高可达135mg/m[sup]2[/sup]，在每疗程的第1天一次给药或在每疗程的第1、2、3天分次给药，3-4周一次。
联合化疗时，推荐起始剂量按体表面积最高可达120mg/m[sup]2[/sup]，在每疗程的第1天给药，3-4周一次。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
盐酸表柔比星
Yansuan Biaoroubixing
Epirubicin Hydrochloride
C27H29NO11·HCl 579.99 本品为（8S,10S）-10-[（3-氨基-2,3,6-三去氧基-α-L-阿拉伯吡喃糖基）-氧基]-6,8,11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-7,8,9,10-四氢并四苯-5,12-二酮盐酸盐。
按无水,无溶剂物计算，含盐酸表柔比星（C27H29NO11·HCl）应为97.0%～102.0％。
【性状】本品为红色或橙红色粉末；有引湿性。
本品在水或甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。
比旋度取本品，精密称定，用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，依法测定（附录ⅥE），按无水,无溶剂物计算，比旋度为+310°至+340°。
吸收系数取本品，精密称定，用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（附录ⅣA），在495nm的波长处测定吸光度，按无水,无溶剂物计算，吸收系数（E1％1cm）为200～230。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取吸收系数项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（附录ⅣA）测定，在234nm、252nm、288nm、479nm和495nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1022图）一致。
（4）取本品10mg，加硝酸0.5ml使溶解，加水0.5ml，火焰加热（灼烧）2分钟，放冷，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀。
【检查】酸度取本品，加水制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（附录VI H），pH 值应为4.0~5.5。
溶液的澄清度取本品5份，各10mg，分别加水5ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录ⅨB）比较，均不得更浓。
有关物质取本品，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照溶液。
照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20％；再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，多柔比星酮按校正后的峰面积计算（相对保留时间约0.3，校正因子0.7）不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)，多柔比星（相对保留时间约0.8）峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0％)，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2（0.5%），各杂质峰面积（多柔比星酮按校正后的峰面积计算）的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。
乙醇、丙酮和二氯甲烷取本品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入水5ml使溶解，密封瓶口，作为供试品溶液；分别精密称取乙醇、丙酮、二氯甲烷各适量，加水定量稀释制成每1ml中含乙醇500μg、丙酮500μg和二氯甲烷60μg的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封瓶口，作为对照品溶液。
照残留溶剂测定法（附录ⅧP第一法）试验，以（5％）苯基-（95％）二甲基聚硅氧烷为固定液（或极性相似的固定液）的毛细管柱为色谱柱，柱温为50℃；检测器为氢火焰离子化检测器（FID）,检测器温度为250℃；进样口温度为200℃，分流比1：5。
顶空进样，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟，进样体积为1.0ml。
取对照品溶液顶空进样，乙醇、丙酮和二氯甲烷依次出峰，各主峰之间的分离度均应符合要求。
分别精密量取供试品溶液与对照品溶液顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，含乙醇不得过1.0％，含丙酮不得过1.5％，含二氯甲烷不得过0.06％。
二氧六环、吡啶取本品适量，精密称定，用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，作为供试品溶液；另取二氧六环与吡啶适量，用水定量稀释制成每1ml中约含二氧六环38μg和吡啶20μg的混合溶液，作为对照品溶液。
照残留溶剂测定法（附录ⅧP第三法），色谱柱为（5％）苯基－（95％）二甲基聚硅氧烷为固定液（或极性相似的固定液）的毛细管柱；柱温100℃；检测器为氢火焰离子化检测器（FID）。
二氧六环峰与吡啶峰的分离度应符合规定。
精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。
按外标法以峰面积计算，含二氧六环、吡啶的量，均应符合规定。
水分取本品，照水分测定法（附录VIII M第一法A）测定，含水分不得过3.0%。
细菌内毒素取本品，依法检查（附录XI E），每1mg盐酸表柔比星中含内毒素的量应小于1.1EU。
降压物质取本品，依法检查（附录XI G），剂量按猫体重每1kg注射1mg，应符合规定。
【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验用三甲基硅烷键合硅胶为填充剂；以含0.2％十二烷基硫酸钠的乙腈-水-甲醇-85％磷酸溶液（290:540:170:1）混合溶液为流动相，流速为每分钟2.0ml；检测波长为254nm；柱温35℃。
取盐酸多柔比星对照品和盐酸表柔比星对照品各适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中分别约含30μg和100μg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，表柔比星峰与多柔比星峰的分离度应大于2.0，理论板数按表柔比星峰计算不低于3000，盐酸表柔比星峰的拖尾因子应为0.8～1.4。
测定法取本品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸表柔比星对照品，同法测定。
按外标法以峰面积计算供试品中C27H29NO11·HCl的含量。
【类别】抗肿瘤抗生素类药。
【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
【制剂】注射用盐酸表柔比星。