药物化学的抗生素名词解释

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执业药师《药物化学》知识考点:抗生素

执业药师《药物化学》知识考点:抗生素

执业药师《药物化学》知识考点:抗生素2016年执业药师《药物化学》知识考点:抗生素抗生素(antibiotic)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。

基本要求一:按结构类型分4类1、β-内酰胺类2、四环素类3、氨基糖苷类4、大环内酯类基本要求二:作用机制分4类1、抑制细菌细胞壁的合成:β-内酰胺类2、与细胞膜相互作用:多粘菌素3、干扰蛋白质的合成:大环内酯、氨基糖苷、四环素、氯霉素4、抑制核酸的转录和复制:利福霉素第一节β-内酰胺类基本结构特征:(1)含四元β-内酰胺环,与另一个含硫杂环环拼合(青霉素类、头孢菌素类)(2)2位含有羧基,可成盐,提高稳定性书(3)和(7):两类均有可与酰基取代形成酰胺的伯氨基。

青霉素类的基本结构是6氨基青霉烷酸(6-APA),头孢菌素是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)。

酰胺基侧链的引入,可调节抗菌谱、作用强度和理化性质。

(5)都具有旋光性,青霉素:2S、5R、6R头孢霉素:6R、7R(6)头孢菌素的3位取代基的改变,可增加抗菌活性,改变药代动力学性质一、青霉素及半合成青霉素类(一)青霉素钠母核上3个手性碳2S,5R,6R1、化学名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐2、性质不稳定:内酰胺环不稳定酸、碱、β-内酰胺酶导致破坏(1)不耐酸不能口服(2)碱性分解及酶解(3)半衰期短解决办法有三种:①排泄快,与丙磺舒合用②羧基酯化,缓慢释放③与胺成盐延长时间(4)过敏反应生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物是过敏原过敏原的.抗原决定簇:青霉噻唑基交叉过敏,皮试后使用!青霉素的缺点:①不耐酸,不能口服②不耐酶,引起耐药性②抗菌谱窄3、发展半合成青霉素(词干西林):(1)耐酸青霉素6位侧链具有吸电子基团(2)耐酶青霉素侧链引入体积大的基团,阻止酶的进攻(3)广谱青霉素侧链引入极性大的基团,如氨基半合成青霉素(二)氨苄西林化学名:6-[D-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物4个手性碳,临床用右旋体(1)性质同青霉素,可发生各种分解(2)含游离氨基,极易生成聚合物(共性)(3)具α-氨基酸性质,与茚三酮作用显紫色,具肽键,可发生双缩脲反应第一个广谱青霉素(三)阿莫西林化学名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-( 4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

抗生素的名词解释

抗生素的名词解释

抗生素的名词解释抗生素是抗菌药物的统称,是由动植物、微生物、合成或单项抗菌剂的综合组合物,可广泛用于抗菌治疗和预防感染。

起源于微生物产生的天然抗菌素或后天合成的抗菌素,它们的主要作用机理是抑制细菌的生长和繁殖,从而抑制病原体的对宿主的侵害,从而达到治疗和预防感染的目的。

抗生素可以分为四大类:beta-内酰胺类、多肽类、单环类和多环类。

1、beta-内酰胺类抗生素:其作用机制是抑制细菌膜蛋白质的合成,阻止细菌细胞膜的形成,起到抑制细菌的生长作用。

例如青霉素和磷霉素等,以及其衍生物。

2、多肽类抗生素:其作用机制是抑制细菌的蛋白质的合成,从而起到抑制细菌的生长作用。

例如,链霉素和头孢菌素等,以及它们的衍生物。

3、单环类抗生素:其作用机制是通过破坏细菌的细胞壁,抑制细菌的生长作用。

例如氧氟沙星和硝酸唑等,以及它们的衍生物。

4、多环类抗生素:其作用机制是通过抑制细菌的细胞壁合成,阻止细菌细胞外膜的形成,从而起抑制细菌生长的作用。

例如左氧氟沙星和喹诺酮等,以及它们的衍生物。

抗生素的作用机制不同,抗生素的有效性也不同,它们的特殊性是对病原菌的,即对一种病原菌有效的抗生素可能对另一种病原菌无效。

由于抗生素的先天特性,一般情况下必须采用综合治疗方案,以保证抗菌效果。

一般来说,抗生素的使用要遵循以下原则:1、根据病原菌的药敏试验结果,选择有效的抗生素;2、根据病人的体质以及个人耐药情况,综合考虑抗生素的安全性;3、根据病症的发展情况,加以协调应用,避免延误治疗;4、坚持服药,不可擅自停药或减少剂量,避免出现耐药症状;5、准确用药,多数抗生素属于体外灭活,所以要按照用药程序以及医嘱准确用药,做到每次剂量准确。

抗生素的使用有助于治疗和预防感染,因此,尽管抗生素的使用有一定的局限性,但在临床治疗中应该正确合理地使用。

否则,就会产生抗药性的危险,影响抗生素的抗菌效力,从而影响治疗的有效性。

因此,在使用抗生素之前,一定要根据患者的情况,同医生商量,由医生指导合理使用抗生素。

药物化学-抗生素

药物化学-抗生素
• 耐酸青霉素:6位酰胺侧链α位碳原子有吸电性取代基
HH RN
O O
H S
N
CH3 CH3
H COOH
HH H
N O
S CH3
O
N
O
CH3
青霉素V可口服 COOH
引入电负性青 霉的素O,诱导效应,阻碍羰基电子向
β-内酰胺环转移增加对酸的稳定性,
O HH
R NH
S
2021/11/14
N O
COOH
CH3 非奈西林 Phenethillin R=-CHOC6H5
2021/11/14
7
β-内酰胺类抗生素 (β-Lactam Antibiotics)
发现
• 第一个用于临床的抗生素
• 由青霉菌的培养液中分离 而得
青霉素的发现始于一 个现象的意外观察, 而我唯一的功劳仅是
没有忽视观察。
A. Fleming
2021/11/14
8
β-内酰胺类抗生素 (β-Lactam Antibiotics)
-CO2 R
OH N
HHN
CH3
S CCOHO3 H
O 青霉HN噻唑酸CH3
COOH
HO
R N 青霉CH醛O
O+
青H霉S醛 CH3
H2N + CH3 HS CCOHO3 H
H2N D-青C霉H3胺20
COOH
青霉素G的化学性质
对稀酸不稳定,发生重排RRHNRHNHH
HHNHSH
S
H CHSC3H
3
青霉素G的化学性质
对βCRH-RRO内2OOHOHN酰OHNHHNOO胺HHNH酶NHNHSC不SOSCCCOCO稳OHHHCOCCOC33HH定HHHH3333 ,水解β-laCRcHtCaCR2ORmHOH2OaHN2OOsOeHNHHNOHHOHNOHHHNHNHSCSSOCCCCOOOHHHCCCCOO33HHHHHH3333

抗生素 名词解释

抗生素 名词解释

抗生素名词解释抗生素,顾名思义,是指一类用于抵抗病原体的化学物质。

具体来说,抗生素是由微生物生产的特定化学物质,通过抑制或杀死其他微生物来保持自己的生存。

使用抗生素可以帮助医生对抗细菌感染,使其不会继续扩散引起更严重的疾病,这种药物已成为当代医学领域中最严格监管的产品之一。

首先,抗生素类别繁多。

抗生素按不同方式分类,包括但不限于以下分类:青霉素,头孢类,氨基糖苷类,利福平类,氯霉素类,四环素类,大环内酯类和多肽类。

每个类别的抗生素具有不同的作用效果和适用场景。

例如,头孢类抗生素用于治疗革兰氏阳性和阴性细菌引起的轻度到中度感染,而四环素类抗生素用于治疗痤疮等感染。

除此之外,还有许多新的抗生素正在研发中,以应对不断变异的病原体。

其次,抗生素的工作原理是什么?抗生素通过不同方式抑制或杀死细菌。

最常见的方式包括破坏细菌的细胞壁,从而使其失去保护和完整性,细胞将暴露于环境中并最终死亡。

例如,青霉素类抗生素通过破坏细菌的细胞壁来抑制感染。

同时,抗生素还可以通过破坏细菌的蛋白质合成机制来防止细菌生长。

例如,氨基糖苷类抗生素阻断了细菌蛋白质的生成过程,从而使细菌无法生长。

此外,使用抗生素的同时也会存在一些副作用,这是人们必须要注意并提前做好准备的。

一些常见的副作用包括过敏反应、胃肠道不适等。

使用抗生素时,应遵循医生开具的药剂和剂量,按时按量服药。

同时,也要注意不合理使用抗生素,减少滥用抗生素的现象。

长期使用或滥用会使细菌产生耐药性,从而导致抗生素失效,不仅让治疗失败,更让治疗变得更困难。

最后,抗生素这个领域还有许多需要继续探究的领域和新的挑战。

医学科技的不断发展和变化致使病原体的类型正在发生变化。

因此,研发更加先进、更具特异性的抗生素药物将是未来的趋势,以应对不断变化的病原体类型,解决细菌的耐药性问题。

总之,抗生素是目前抵抗细菌感染的当前最有效的药物之一。

随着医学科技的不断进步,耳闻目睹的药物也随之新增和更新。

抗生素名词解释

抗生素名词解释

抗生素名词解释
抗生素是一类可以抑制或杀灭细菌生长和繁殖的化学药物。

它们是治疗感染性疾病的重要工具,可以帮助人体克服由细菌引起的疾病如肺炎、脑膜炎和尿路感染等。

抗生素可以通过多种方式对细菌产生作用,包括阻断细菌细胞壁的合成、影响细菌蛋白质合成以及阻断细菌核酸合成等。

抗生素可以被分类为广谱抗生素和窄谱抗生素。

广谱抗生素对多种类型的细菌都有效,而窄谱抗生素只对某些特定类型的细菌有效。

常见的广谱抗生素包括青霉素类、氯霉素和四环素等,而青霉素、头孢菌素和大环内酯类是常见的窄谱抗生素。

在应用抗生素时,需要根据细菌的种类和对抗生素的敏感性来选择合适的药物。

这可以通过细菌培养和抗生素敏感性测试来确定。

此外,正确使用抗生素也非常重要。

使用抗生素时应严格遵守医生的嘱咐,按照规定的剂量和频率进行用药,并完成整个疗程。

过量或不当使用抗生素可能导致耐药性的产生,并增加细菌变异的风险。

有时候,细菌可能产生对某种抗生素的耐药性,即使细菌曾经对该抗生素敏感。

这是由于细菌的遗传变异导致的。

耐药性的产生是一个严重的问题,因为它会限制抗生素的疗效,增加感染的复杂性和风险。

因此,对于已经出现耐药性的细菌感染,医生可能需要使用更强效的抗生素或组合治疗来对抗感染。

总之,抗生素是一类可以抑制和杀灭细菌的化学药物,对于感
染性疾病的治疗起着重要的作用。

正确选择和使用抗生素对于有效控制感染和避免耐药性的产生至关重要。

药物化学名词解释简答题

药物化学名词解释简答题

药物化学名词解释及问答题1.药物化学药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,就是药学领域中重要的带头学科。

2.离子通道就是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生与传导电信号,参与调节人体多种生理功能。

3.抗生素就是微生物的次级代谢产物或合成的类似物,在小剂量的情况下就恩那个对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用,而对宿主不会产生严重的毒副作用。

4.局部麻醉药简称局麻药,就是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。

5.质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂,通过抑制H+与K+的交换,阻止胃酸的形成。

6.前列腺素就是一类含20个碳原子,具有五元脂环,带有两个侧链的一元脂肪酸。

7.化学治疗药凡就是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用,而对机体(宿主)没有或只有轻度毒性作用的化学物质,称为化学治疗药,简称化疗药。

包括抗微生物感染化学治疗药、抗肿瘤化学治疗药、糖尿病化学治疗药。

8.软药设计出容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先规定的代谢途径与可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免傲物的蓄积毒性,这类药物被称为软药。

9.前药将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或或性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物,称为前体药物,简称前药。

10.定量构效关系(QSAR) 就是药物活性与化学结构之间的定量关系。

11.合理药物设计根据药物作用的靶点生物大分子(受体或酶)的三维空间结构来模拟与其向嵌合互补的天然配体或第五的结构片段来设计活性化合物分子的方法。

12.金鸡钠反应服用抗疟药奎宁与奎宁丁之后出现恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力与视力减弱,甚至发生暂时性耳聋的现象。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

药物化学名词解释1、药物:以预防、诊断、治疗、缓减人的病痛、恢复健康为目的而使用的,有直接或者间接作用于人体的各种物品。

2、天然药物:从自然界中获取的某种药物。

例如植物药、动物药和矿物药等。

3、有机药物:主要含有有机化合物的药物。

4、无机药物:主要含有无机化合物的药物。

5、生物药物:利用生物体、生物组织或其成分等为原料,通过生物技术或生物工艺制备而成的药物。

6、合成药物:通过化学合成方法制备的药物。

7、抗生素:由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的具有抗病原性或能抑制微生物生长的物质。

8、药物活性:药物对生物体产生作用的性质和能力。

9、药效学:研究药物对机体的作用及作用机制的学问。

10、药动学:研究机体对药物作用规律的科学。

11、生物药剂学:研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的学问。

12、稳定性:药物保持其质量不变的能力。

13、安全性:指按具体品种的药物安全性资料和临床药物毒性资料,对具体药品使用时可能出现的危险性做出评估,并提出相应的注意事项。

14、有效性:指在临床上判断一种药物是否有效,主要观察其是否降低了病人的发病率和/或死亡率,使病人的症状减轻,恢复健康。

药物化学名词解释和简答题一、名词解释1、药物化学:是一门以化学为基础,研究药物性质、作用机制、结构与活性关系以及药物制备和剂型设计的学科。

2、药效学:研究药物对生物体的作用机制,包括药物的作用靶点、作用方式、作用强度及作用时程。

3、药动学:研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及这些过程与药物效应的关系。

4、药物分析:研究药物的鉴别、杂质检查、含量测定等分析方法,以确保药物的质量和安全性。

5、药物设计:根据药物的化学结构和生物活性之间的关系,设计新的药物分子,以满足临床治疗的需要。

6、临床药理学:研究药物在人体内的药理作用、不良反应及药物相互作用等,为临床合理用药提供科学依据。

7、药剂学:研究药物的制备、加工、形态及质量控制等方面的知识,以确保药物的疗效和安全性。

抗生素名词解释药物学

抗生素名词解释药物学

抗生素名词解释1、什么是抗生素?抗生素又称为抗菌素,是指由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。

临床常用的抗生素有微生物培养液中的提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。

抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对( 细菌有而人( 或其他动植物)没有”的机制进行杀伤,包含四大作用机理,即:抑制细菌细胞壁合成,增强细菌细胞膜通透性,干扰细菌蛋白质合成以及抑制细菌核酸复制转录。

随着抗肿瘤( antineoplastic)抗生素的出现,说明微生物产生的化学物质除了起初所说的抑制或杀灭某些病原微生物的作用之外,还具有抑制癌细胞的增殖或代谢的作用,因此现代抗生素的定义应当为:由某些微生物产生的、能抑制微生物和其他细胞增殖的物质。

2、抗生素分类1)按化学结构分A、喹诺酮类抗生素——氧氟沙星、环丙沙星、左氧佛沙星、莫西沙星、诺佛沙星B、β-内酰胺类抗生素——青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环内酰胺类,碳青霉烯类如亚胺培南西司他丁钠、美罗培南等,头霉素类如头孢西丁钠等C、大环内酯类——红霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素等D、氨基糖苷类抗生素——链霉素,庆大霉素,卡那霉素,核糖霉素,妥布霉素,阿米卡星,奈替米星,依替米星,小诺米星,异帕米星,大观霉素,巴龙霉素等2)按照用途分抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、农用抗生素及其他微生物药物等3、抗生素的作用特点直接作用于菌体细胞、具有选择性的抗生谱、具有有效作用浓度、具有选择性毒力4、不良反应1)过敏反应:①过敏性休克;②溶血性贫血;③血清病、药物热;④未分型的过敏反应:临床主要表现为皮疹、血管神经性水肿、固定性红斑、重症红斑等,如青霉素类、四环素类、链霉素及林可霉素等。

2)毒性反应:神经系统毒性反应、耳毒性、肾毒性、肝脏毒性、血液系统方面毒性、免疫系统毒性、其次还有胃肠道毒性、心脏毒性反应等,导致患者发生胃肠道反应、心律失常、心肌损害等3)特异质反应:4)二重感染5、合理应用1)对症用药2)剂量及疗程3)预防性用药4)联合应用6、滥用危害1)细菌抗药性超级耐药菌”的出现使人类的健康又一次受到了严重的威胁。

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药物化学的抗生素名词解释
随着人类对疾病认知的不断提升,药物的研发和应用也变得日益重要。

其中,抗生素作为一类重要的药物,已经在医疗领域占据了重要的地位。

药物化学作为药物研发中的重要分支学科,其中所涉及的抗生素有着独特的性质和功能。

本文将从药物化学的角度出发,对抗生素的名词进行深入解释。

1. 抗生素的定义与特点
抗生素是指具有抗微生物作用的化学物质,可以抑制或杀死病原微生物,从而治疗感染性疾病。

抗生素通常分为天然产物、半合成和全合成抗生素。

天然产物抗生素是由微生物自然产生的,包括青霉素、链霉素等。

半合成抗生素则是通过天然产物经过人工修饰得到的,例如阿莫西林、头孢菌素。

全合成抗生素则是完全通过人工合成得到的药物,如四环素和氨基糖苷类抗生素等。

2. 抗生素的分类与机制
抗生素可以根据其化学基团、作用机制、细菌敏感性等不同特点进行分类。

常见的分类包括β-内酰胺类、大环内酯类、磺胺类等。

另外,抗生素的作用机制也有所不同。

例如,β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌的细菌壁合成酶,从而使细菌无法形成完整的细胞壁,进而导致细菌死亡。

3. 抗生素的药代动力学和药效学
药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,而药效学研究药物对机体产生的效应。

对于抗生素来说,了解其药代动力学和药效学特点十分重要。

例如,对于奎宁类抗生素来说,它的生物利用度较低,因此常规情况下需要静脉给药。

而且它只对青霉素敏感的细菌有效,不适用于链球菌感染等。

4. 抗生素与细菌耐药性
随着抗生素的广泛应用,细菌对抗生素的耐药性问题也逐渐浮出水面。

细菌耐
药性是指细菌对抗生素失去敏感性的现象。

这可以通过多种途径产生,包括基因突变、水平基因转移等。

临床医生需要根据细菌耐药性情况选择适当的抗生素,以提高治疗效果。

5. 抗生素的副作用和注意事项
抗生素的应用虽然能有效杀灭病原微生物,但也会伴随一系列副作用。

例如,
广谱抗生素的长期使用可能对肠道菌群产生影响,导致肠道功能紊乱。

同时,滥用抗生素也容易导致耐药性的增加,因此在使用抗生素时需要注意遵医嘱,不可擅自更改用药剂量或时间。

6. 抗生素研发的新方向
随着药物化学和生物技术的发展,抗生素的研发也趋向于多样化。

目前,人们
正努力寻找新的抗生素来源,并探索新的抗生素作用机制。

此外,一些研究人员还通过抗生素修饰、抗生素药物导入系统等手段,进一步提高抗生素的疗效和安全性。

总结:
药物化学的抗生素名词解释,通过对抗生素的定义、分类、机制、药代动力学、药效学等方面进行解析,揭示出了抗生素在医疗领域中的重要性和复杂性。

抗生素的正确应用是保证治疗有效性和减少副作用的关键,而抗生素的研发也是不断追求新的突破与创新。

只有不断深化对抗生素的研究和理解,才能为人类提供更好的药物选择,进一步提高医疗效果。

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