新型抗疟药青蒿素
青蒿素的作用与功能主治及用量
青蒿素的作用与功能主治及用量作用青蒿素是一种自然产物，具有广泛的药理作用和医学价值。
下面是青蒿素的主要作用：1.抗疟疾作用：青蒿素是目前治疗疟疾的主要药物之一，在疟原虫体内能够迅速杀灭寄生虫，对疟疾的治疗效果显著。
2.抗炎作用：青蒿素具有抑制炎症反应、减轻炎症症状的作用，对炎症性疾病具有一定的治疗效果。
3.抗癌作用：青蒿素能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，并诱导肿瘤细胞凋亡，对某些类型的癌症具有一定的治疗潜力。
4.抗病毒作用：青蒿素对某些病毒具有抑制和杀灭作用，对临床上一些病毒性感染具有一定的疗效。
功能主治青蒿素在临床上主要用于以下疾病的治疗：1.疟疾：青蒿素是治疗疟疾的一线药物，对疟原虫具有迅速杀灭作用，能够有效缓解疟疾的发热、寒战和其他症状。
2.风湿性关节炎：青蒿素具有抗炎作用，能够缓解关节疼痛和肿胀，改善风湿性关节炎患者的生活质量。
3.白血病：青蒿素对白血病细胞具有一定的抑制作用，可作为辅助治疗药物来提高白血病患者的治疗效果。
4.乳腺癌：青蒿素对乳腺癌细胞有一定的抑制作用，能够延缓乳腺癌的进展和扩散，对乳腺癌患者有一定的治疗潜力。
5.乙肝病毒感染：青蒿素能够抑制乙肝病毒的复制和扩散，对乙肝病毒感染的治疗起到一定的辅助作用。
用量青蒿素的用量应根据具体疾病和患者情况而定，一般情况下，用量如下：1.疟疾治疗：成人口服青蒿素片剂，每次600毫克，每日1次，连续3天；儿童口服剂量按体重计算，每次10-25毫克/千克。
2.风湿性关节炎：成人口服青蒿素片剂，每次500毫克，每日3次，连续2-3周；儿童剂量根据年龄和体重而定，需遵循医生的建议。
3.白血病：青蒿素通常通过静脉注射给药，剂量根据患者具体情况而定，需在医生指导下进行治疗。
4.乳腺癌：口服青蒿素片剂，每次500毫克，每日3次，连续数周或数月，需遵循医生的建议。
5.乙肝病毒感染：口服青蒿素片剂，每次600毫克，每日1次，连续数周或数月，需遵循医生的建议。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种被广泛用于治疗疟疾的药物，它的发现和发展历程具有重要的科学和医学意义。
下面将详细介绍青蒿素的发现及其发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药材青蒿（Artemisia annua）中提取出来的。
在1970年代初，中国中医药学家屠呦呦及其团队通过对青蒿的提取和分离工作，成功地从青蒿中分离出了一种有效的抗疟成份，即青蒿素。
这一发现为疟疾的治疗提供了新的希翼。
2. 青蒿素的药理研究随后，科学家们对青蒿素的药理学特性进行了深入研究。
他们发现，青蒿素具有强烈的抗疟活性，并且对多种疟原虫具有杀灭作用。
此外，青蒿素还表现出广谱的抗病毒、抗细菌和抗寄生虫等作用，显示出了广泛的药理学活性。
3. 青蒿素的临床应用1981年，中国正式批准青蒿素作为临床抗疟药物使用。
青蒿素的临床应用在治疗疟疾方面取得了显著的效果，特别是对疟疾病情较为严重的病例，青蒿素显示出了强大的疗效。
此后，青蒿素逐渐成为全球范围内疟疾治疗的重要药物。
4. 青蒿素的发展历程青蒿素的发展历程可以分为以下几个阶段：4.1 初期研究阶段（1970年代初至1980年代初）：在这个阶段，科学家们主要集中在从青蒿中提取和分离出青蒿素，并进行初步的药理学研究。
4.2 临床应用阶段（1980年代至1990年代）：在这个阶段，青蒿素开始在中国和其他国家的疟疾治疗中得到广泛应用。
临床实践证明，青蒿素具有较高的治疗成功率和较低的副作用。
4.3 抗药性问题的浮现（1990年代至2000年代）：随着青蒿素的广泛应用，疟疾病原体对青蒿素的抗药性逐渐浮现。
这一问题引起了科学家们的关注，他们开始研究青蒿素抗药性的机制，并寻觅解决方案。
4.4 结合疗法的发展（2000年代至今）：为了解决青蒿素抗药性的问题，科学家们开始研究结合疗法，即将青蒿素与其他抗疟药物结合使用，以增强疗效并减少抗药性的发生。
这一发展使得青蒿素在疟疾治疗中的地位更加稳固。
青蒿素
青蒿素基本概述姓名：张帅学号：201181704002英文名称：Artemisinin主要来源：青篙素是一种无色针状晶体, 分子式为C15H22O5，1976年通过化学反应、光谱数据和X射线单晶衍射方法证明其为一种含有过氧基的新型倍半菇内醋。
参考文献：《青蒿素提取研究进展》主要作用：1.抗疟作用：青蒿素类药均有抗疟活性, 对各种疟疾有效。
青蒿素及其衍生物是含过氧桥的倍半萜内酯类新型抗疟药, 具有高效、快速、低毒、安全等特点。
参考文献：《青蒿素研究进展》2.抗肿瘤作用：大量研究证实了青蒿素类药物对白血病、结肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等均有杀伤作用。
尤其最近几年，有关青蒿素抗肿瘤作用的研究日渐深入。
参考文献《青蒿素抗肿瘤作用的研究进展》3.治疗肺动脉高压的作用：肺动脉高压（PAH）最直接的血流动力学改变为肺动脉压的升高，降低肺动脉压无疑是治疗首要靶标。
国内李鸿珠等首先发现青蒿素具有舒张血管作用，研究结果认为青蒿素的舒张血管机制可能是通过抑制电压依赖性钙通道及受体操纵性钙通道而发挥作用。
参考文献：《青蒿素治疗肺动脉高压的病理生理机制》4.抗血吸虫作用5.抗孕作用6.对心血管的作用：青蒿素能减慢心率, 抗心律失常, 抑制心肌收缩力。
价值评价：青蒿素是从我国中草药宝库中通过化学提炼开发出的有价值的药物成分。
青蒿素以独特的分子结构和突出的生物活性，不仅对药学，而且对植物化学、生源合成、有机合成化学、化学生物学等都有重要价值。
经过多年临床实践，青蒿素是我国唯一获得国际认可的抗疟新药，曾被世界卫生组织推荐成为目前世界上最有效的治疗疟疾的理想药物。
2011年9月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。
这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。
参考文献《正确评价青蒿素发现的科学价值》。
青蒿素的未来趋势
青蒿素的未来趋势
青蒿素是一种有效的抗疟药物，其未来趋势包括：
1. 开发新型药物：虽然青蒿素是目前最常用的抗疟药物之一，但也存在疟原虫对其产生耐药的情况。
因此，开发新型青蒿素类药物是未来的趋势，以应对疟疾病原体对青蒿素的耐药问题。
2. 提高青蒿素制备的效率：当前青蒿素主要依靠天然植物青蒿生产，但这种方式效率低下且受季节和地域等因素限制。
因此，研发高效、稳定、可持续生产的青蒿素制备技术是未来的发展方向。
3. 组合用药疗法：青蒿素已经被广泛用于疟疾治疗，但单独使用仍存在缺陷。
未来可以将青蒿素与其他药物进行组合使用，以提高治疗效果，并减少耐药性的发生。
总之，青蒿素具有广阔的应用前景，在未来有望得到更多的开发和应用。
青蒿素重要意义
青蒿素重要意义青蒿素是从青蒿茎叶中提取出来的一种化学成分，是天然产物。
而青蒿在我们平常的生活中很常见。
青蒿的植物名为黄花蒿，是一年生植物，颜色为深绿色，菊科植物。
青蒿素的主要用途有抗疟疾。
青蒿素是继乙胺嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，青蒿素具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程中，通过青蒿素活化产生自由基，自由基与疟原蛋白结合，作用于疟原虫的膜系结构，使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏，线粒体肿胀，内外膜脱落，从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏，且细胞核内的染色质也受到一定的影响。
青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少，从而抑制虫体蛋白质的合成。
1、抗肿瘤。
青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞凋亡，对癌细胞的生长具有显著的抑制作用。
青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用，主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。
双氢青蒿素可以通过增加活性氧，从而抑制激活缺氧诱导的相关因子，发挥出选择性细胞毒作用。
青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜，改变细胞膜的通透性，使得细胞内的钙离子浓度升高，这样不仅使得钙蛋白酶得以激活，使其膨胀死亡，而且促进了凋亡物质的释放，细胞凋亡加快。
2、免疫调节。
研究发现，青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒素的情况下，能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原，从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。
这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病有很好的参考价值。
3、抗真菌。
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。
研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑制作用，对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑制作用。
4、其他。
青蒿素在临床上还具有与冬虫夏草合用，可以抑制狼疮肾炎的复发，以达到保护肾脏的功效。
青蒿素(说明文阅读)
青蒿素2015年10月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素的贡献，与另外两位科学家共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。
那么，什么是青蒿素呢？青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。
青蒿素主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。
亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
青蒿素对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。
提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜——线粒体的功能。
可能是青蒿素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。
体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础，主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。
挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺为：投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油；非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分离，基本工艺为：干燥—破碎—浸泡、萃取(反复进行)—浓缩提取液—粗品—精制。
青蒿素的合成方法有化学合成与生物合成两种。
化学合成的半合成路线是：从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得率约为35～50%。
其具体方法步骤如下：第一步：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应，再在氯化镍存在的条件下，被硼氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯；第二步：二氢青蒿酸甲酯在四氢呋喃或乙醚溶液中用氢化铝锂还原成青蒿醇；第三步：青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到过氧化物，抽干后再在二甲苯中用对甲苯磺酸处理得到环状烯醚；第四步：环状烯醚溶解于溶剂中，在光敏剂玫瑰红/亚甲基蓝/竹红菌素等存在下进行光氧化合生成二氧四环中间体，再用酸处理得到脱羧青蒿素；第五步：脱羧青蒿素在四氧化钌氧化体系或铬酸类氧化剂的作用下氧化得到青蒿素。
青蒿素主要作用
青蒿素的研究报告青蒿素研究进展青蒿素(artemisinin)是继氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺后最热的抗疟特效药,尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品。
青蒿素的抗疟机理与其它抗疟药不同,它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,而非干扰叶酸代谢,从而导致虫体结构全部瓦解。
目前药用青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿的叶和花蕾（Artemisia annua L.）中分离获得的。
由于青蒿的采购、收获,直至工厂加工提取,环节较多,费时费力,且不同采集地和不同采集期青蒿品质有很大的差别,同时,大量采集自然资源,必然会破坏环境和生态平衡,导致资源枯竭。
因此,为增加青蒿素的资源,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究,长期稳定地和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。
青蒿素是我国药学工作者1971年从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。
在青蒿素的基础上又开发出了多种衍生物双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚，均有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用。
青蒿素类药作用广泛，其作用机制、特点、应用研究仍处于初级阶段，有待进一步开发。
现就青蒿素近年在上述各方面的研究进展作一综述。
青蒿素类药均有抗疟活性，对各种疟疾有效。
青蒿素及其衍生物是含过氧桥的倍半萜内酯类新型抗疟药，具有高效、快速、低毒、安全等特点。
研究表明，青蒿素对疟原虫配子体有杀灭作用，其强度和剂量与配子体成熟度相关。
青蒿素类药能快速杀灭疟原虫早期配子体，并能抑制各期配子体，对未成熟配子体可中断其发育。
青蒿素对配子体的这种抑制作用是其它抗疟药所不具备的，其对配子体的杀灭有利于控制疟疾流行。
早期的研究表明，青蒿素选择性杀灭红内期疟原虫的机理主要是作用于疟原虫的膜系结构，使食物泡膜、核膜、质膜破坏，线粒体肿胀皱缩，内外膜剥离，对核内染色物质也有一定影响，青蒿素及其衍生物通过影响表膜———线粒体的功能，阻断疟原虫营养的供应，从而达到抗疟目的。
青蒿素的作用与功能主治与用量
青蒿素的作用与功能主治与用量青蒿素的作用与功能青蒿素是一种天然草本植物——青蒿（Artemisia annua）中提取出的有效化合物。
它被广泛应用于药物领域，具有多种作用与功能。
1.抗疟疾作用：青蒿素是世界上发现的最重要的抗疟药物之一。
它具有高效杀灭疟原虫的能力，特别是对引起恶性疟的疟原虫（疟疾最严重的一种类型）有较强的抗菌作用。
青蒿素通过干扰寄生虫内的膜结构和各种生化过程来杀死疟原虫，从而消除疟疾病症。
2.抗癌作用：青蒿素被发现具有抗癌的潜力。
它可以通过不同的途径抑制癌细胞的增殖和生存能力，促使癌细胞凋亡。
此外，青蒿素还可以调节癌细胞的信号传导途径，降低癌细胞的转移和侵袭能力。
3.抗炎作用：青蒿素具有抗炎的活性，能够抑制炎症反应的发生和进展。
它通过抑制炎性因子的释放和炎症介质的合成，减轻炎症反应引起的疼痛和不适。
4.抗血小板聚集作用：青蒿素可以抑制血小板的聚集和凝结，从而防止血栓的形成。
这对于预防血栓性疾病如心脑血管疾病具有重要意义。
功能主治青蒿素在临床上被广泛应用于以下疾病的治疗：1.疟疾：青蒿素被公认为治疗疟疾的最佳药物之一。
它可以有效地杀灭疟原虫，减轻疟疾的病症。
青蒿素可用于治疗各种类型的疟疾，包括恶性疟、间日疟和三日疟等。
2.癌症：青蒿素具有抗癌的潜力，可以用于治疗多种类型的癌症。
它常与其他药物联合使用，以增强疗效。
青蒿素主要应用于乳腺癌、肺癌、结直肠癌等癌症患者的治疗中。
3.风湿病：青蒿素具有一定的抗炎和免疫调节作用，可以用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等风湿病。
4.血栓性疾病：青蒿素可以预防和治疗血栓性疾病，如心脑血管疾病。
它通过抑制血小板的聚集和凝结，降低血栓的形成风险。
用量青蒿素的用量应根据具体疾病、患者的年龄、体重等因素进行调整，应在医生的指导下合理使用。
以下是青蒿素常见的用量范围：1.疟疾治疗：对于成人，每日口服青蒿素片150毫克，连续服用3天。
对于儿童，用药剂量会根据年龄和体重进行调整。
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青蒿素（Artemisinin，qinghaosu,QHS） 青蒿素（Artemisinin，qinghaosu,QHS） 是中国科学工作者于1972年从中药青蒿（ 1972年从中药青蒿 是中国科学工作者于1972年从中药青蒿（菊科 植物黄花蒿， L.） 植物黄花蒿，Artemisia annua L.）中提取 的抗疟有效成分， 的抗疟有效成分，其中青蒿素的衍生物有双氢 青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚等， 青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚等，统称 青蒿素类药物。 青蒿素类药物。
三、药代动力学
根据动物实验观察， 根据动物实验观察，给〔3H〕青 〕 蒿素（小鼠口服） 小时后 在胆汁、 小时后， 蒿素（小鼠口服）1小时后，在胆汁、 肝中的含量可达高峰， 小时内 肾、肝中的含量可达高峰，24小时内 约有80%从尿及粪便中排出体外，说 从尿及粪便中排出体外， 约有 从尿及粪便中排出体外 明青蒿素在动物体内吸收快， 明青蒿素在动物体内吸收快，排泄亦 快，无蓄积性。 无蓄积性。
由于青蒿素类药与已知的抗疟药氯喹、 由于青蒿素类药与已知的抗疟药氯喹、 哌喹、甲氟喹、磺胺类、萘酚喹、奎宁、 哌喹、甲氟喹、磺胺类、萘酚喹、奎宁、乙 胺嘧啶等无交叉抗药性， 胺嘧啶等无交叉抗药性，因此对多重耐药性 恶性疟有效， 恶性疟有效，成为全球遏制疟疾的最有力的 武器。2001年 世界卫生组织明确指出， 武器。2001年，世界卫生组织明确指出，今 后如果一个国家在改变其抗疟政策时， 后如果一个国家在改变其抗疟政策时，应该 采用一种含有青蒿素的复方抗疟药作为治疗 药物。 药物。
二、毒副作用
小鼠口服青蒿素半数致死量为 4228mg·kg-1,化疗指数为 ；青蒿琥酯 化疗指数为384； 化疗指数为 化疗指数为793； 为769mg·kg-1，化疗指数为 ；蒿甲醚 化疗指数为447； 为263mg·kg-1,化疗指数为 ；双氢青蒿 化疗指数为 素为807mg·kg-1，化疗指数为 化疗指数为505。 素为 。
实验室和临床试验均已证明， 实验室和临床试验均已证明，青蒿素类药 对疟原虫红内期无性体具有强大的杀灭作用， 对疟原虫红内期无性体具有强大的杀灭作用， 对有性体有一定的抑制作用。 对有性体有一定的抑制作用。由于青蒿素类药 杀灭疟原虫速度极快， 杀灭疟原虫速度极快 ， 在 16~20小时左右可清 小时左右可清 左右的疟原虫， 除95%左右的疟原虫，加上毒副作用低，耐受 左右的疟原虫 加上毒副作用低， 性好，安全范围大等特点， 性好，安全范围大等特点，成为目前治疗重症 疟疾特别是脑型疟的首选治疗药物。 疟疾特别是脑型疟的首选治疗药物。
பைடு நூலகம்
毒性作用主要表现为呕吐、食量减少， 毒性作用主要表现为呕吐、食量减少， 粘液血便等； 心电图Q-T间期延长 ， Q-T 间期延长， 粘液血便等 ； 心电图 间期延长 比值增大；化验及病理显示骨髓造血抑制， 比值增大；化验及病理显示骨髓造血抑制， 首先是红系成熟障碍，胆汁淤滞， 首先是红系成熟障碍，胆汁淤滞，内脏淤 粒系成熟障碍及心、 胃肠道、 血，粒系成熟障碍及心、肝、肾、胃肠道、 视网膜等组织实质性损害及相应的血液学 和血液生化的变化。 和血液生化的变化。
可逆性的网织红细胞下降。青蒿素对大鼠、 可逆性的网织红细胞下降。青蒿素对大鼠、 小鼠器官发生期的胚胎有毒性，出现吸收胎， 小鼠器官发生期的胚胎有毒性，出现吸收胎， 但是对存活的胚胎无致畸作用。因此建议早期 但是对存活的胚胎无致畸作用。 妊娠如女慎用，但是对中、 妊娠如女慎用，但是对中、晚期妊娠妇女使用 是安全的。 例中、 是安全的。对17例中、晚期孕妇使用青蒿素治 例中 其出生儿追踪观察（最小3个月 最大10 个月， 疗，其出生儿追踪观察（最小 个月，最大 ），无一例出现先天畸形和智力发育异常 无一例出现先天畸形和智力发育异常。 岁），无一例出现先天畸形和智力发育异常。 给狗静注青蒿琥酯，药后观察14天 给狗静注青蒿琥酯，药后观察 天，无毒副反 应的最大剂量（MTD）为70mg·kg-1，近似致死 应的最大剂量（ ） 量（ALD）为240mg·kg-1； ）