青蒿素类抗疟药的研究进展
青蒿素类药物治疗间日疟的研究进展
徐馨 ， 赵 书仙 ， Ｌ ｉ ｗ ａ ｎ ｇ Ｃ ｕ ｉ ， 杨照青 ”
・ 研究进展・
１ ． 昆明医科大学寄生虫教研室 ， 云南 昆明 ６ ５ ０ ５ ０ ０ ； ２ ． 德宏州盈江县人民医院 ， 云南 昆明 ６ ７ ９ ３ ０ ０
３ ． Ｄ ｅ ｐ ａ ｒ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ Ｅ ｎ ｔ ｏ ｍ ｏ ｌ ｏ ｇ ｙ ， Ｔ ｈ ｅ Ｐ ｅ ｎ ｎ ｓ ￣ ｖ ａ ｎ ｉ ａ Ｓ ｔ ａ ｔ ｅ Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ， ５ ０ １ Ａ Ｓ Ｉ Ｂ ｌ ｄ ｇ ． Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ Ｐ ａ ｒ ｋ ， Ｐ Ａ １ ６ ８ ０ ２ ， Ｕ Ｓ Ａ
中国热带医学 ２ ０ １ ４ 年第 １ ４ 卷第 ｌ ２ 期
Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ Ｔ ｒ ｏ ｐ ｉ ｃ ａ ｌ Ｍ ｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ， Ｄ ｅ ｃ ｅ ｍ ｂ ｅ ｒ ２ ０ １ ４ ， Ｖ ｏ １ ． １ ４ ， Ｎ ｏ ． １ ２
・１ ５ ３ ３ ・
青蒿素类药 物治疗 间 日疟 的研究进展
疟 的青蒿素治疗现状及进展情况进行 了综述 。 关键词 ： 间 日疟原虫 ； 青蒿素 ； 治疗
中图分类号 ： １ １ ５ １ ２ ． ３ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ： １ ０ ０ ９ － ９ ７ ２ ７ （ ２ ０ １ ３ ） ９ － １ ５ ３ ３ － ０ ３
作文范文之屠吆吆研究青蒿素过程作文100字
屠吆吆研究青蒿素过程作文100字【篇一：最新作文素材：屠呦呦】中国女药学家屠呦呦获2015诺贝尔医学奖2015年10月05日瑞典卡罗琳医学院刚刚宣布，屠呦呦与另外两名海外科学奖分享了今年的诺贝尔生理学或医学奖。
屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究，突出贡献是创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素。
（央视记者王薇薇）“在青蒿素发现的过程中，古代文献在研究的最关键时刻给予我灵感。
”这位80岁的女科学家声音清脆，带着浓浓的江浙口音，“我相信，努力开发传统医药，必将给世界带来更多的治疗药物。
”“青蒿素的成绩属于科研团队中的每一个人，属于中国科学家群体。
这也是标志着中医药走向世界的一项荣誉。
”屠呦呦的讲话始终保持一致的低调。
上世纪六、七十年代，在极为艰苦的科研条件下，屠呦呦团队与中国其他机构合作，经过艰苦卓绝的努力并从《肘后备急方》等中医药古典文献中获取灵感，先驱性地发现了青蒿素，开创了疟疾治疗新方法，全球数亿人因这种“中国神药”而受益。
目前，以青蒿素为基础的复方药物已经成为疟疾的标准治疗药物，世界卫生组织将青蒿素和相关药剂列入其基本药品目录诺贝尔生理学或医学奖评选委员会主席齐拉特对新华社记者说：“中国女科学家屠呦呦从中药中分离出青蒿素应用于疟疾治疗，这表明中国传统的中草药也能给科学家们带来新的启发。
”她表示，经过现代技术的提纯和与现代医学相结合，中草药在疾病治疗方面所取得的成就“很了不起”。
中国人获诺贝尔医学奖#【她曾亲自试药得中毒性肝炎】青蒿素动物实验时，曾出现过性转氨酶升高等现象。
当时，屠呦呦和两位同事决定亲自试服，屠呦呦因此得了中毒性肝炎。
但她们坚持亲自证实药物安全，才投入临床给病人服用。
最终，青蒿素挽救了全球数百万人生命屠呦呦通过央视正式发表获奖感言：获诺奖是一个很大的荣誉，青蒿素研究成功是多年研究集体攻关的成绩，青蒿素获奖是中国科学家集体的荣誉。
这也标志着中医研究科学得到国际科学界的高度关注，是个入口。
青蒿素的发现与研究进展
青蒿素的发现与研究进展卢义钦中南大学 湘雅医学院 生物科学与技术学院 生物化学系，中国湖南长沙４１００１３摘要：１９６７年北京《５・２３抗疟计划》付诸实施，在全国多个研究单位协作下，组织植物化学与药理学等专业２００多人，搜寻对抗耐氯喹恶性疟疾的新药．他们追索我国历代抗疟方剂，用约２００种草药制成３８０多种抽提物，再筛查其时小鼠疟疾模型的疗效．最后确定，在６０℃用乙醚萃取中药青蒿的黄花蒿所得第１９１号中性抽提物，对感染鼠疟和猴疟的小鼠与猴以及２１例恶性疟、间日疟患者均能奏效．１９７２年１１月，从该抽提物分离出相对分子质量０．２８２ ｋＤ的无色结晶，命名为青蒿素．它属于一种新型的倍半萜内酯．继后青蒿素纯品的胶囊被用于临床数千例疟疾患者．２００６年以来，为克服耐药性，世界卫生组织（ＷＨＯ）宣布改用青蒿素的联合疗法（ＡＣＴ），挽救了８０个国家１００多万人的生命．因在发现青蒿素过程中的关键作用，屠呦呦被授予２０１１年度拉斯克临床医学研究奖．本文对青蒿素发现的争议，如何恰当评价其他科学家的贡献，以及开发植物界以外青蒿素新药源的近况，均作了简要报道．黄花蒿；青蒿素及其衍生物；疟疾；拉斯克临床医学研究奖Ｒ５３１．３；Ｒ３８２．３＋．１；Ｑ９４９．９６Ａ１００７－７８４７（２０１２）０３－０２６０－０６Ｔｈｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ｏｆ Ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ ａｎｄ Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｒｅｌａｔｅｄ ＲｅｓｅａｒｃｈＬＵ Ｙｉ－ｑｉｎ ２０１２－０４－２５ ２０１２－０５－２１作者简介：卢义钦（Ｉ９２８－），男，湖北宜昌人，中南大学湘雅医学院教授，主要从事红细胞膜与红细胞代谢研究，Ｅ－ｍａｉｌ： ｙｑｌｕ２００＠ｙａｈｏｏ．ｃｏｍ．ｃｎ．万方数据过氧化物基团二异丁基铝氢圣基又可恢复研究成果正万方数据在北京召开．”作第１位发衍生物的制万方数据川州、个提物有效外，还要床试验等环节，北重要贡献，但也不万方数据＠＠［１］ 饶毅，黎润红，张大庆．中药的科学研究丰碑［Ｊ］．科学文化评 论（ＲＡＯ Ｙｉ，ＬＩ Ｒｕｎ－ｈｏｎｇ， ＺＨＡＮＧ Ｄａ－ｑｉｎｇ．Ａ ｍｏｎｕｍｅｎｔａｌ ｌａｎｄｍａｒｋ ｏｆ ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ ｒｅｓｅａｒｃｈ ｉｎ ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ ｍｅｄｉｃｉｎｅ［Ｊ］． Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｒｅｖｉｅｗ）， ２０１１， ８（４）： ２７－４４．＠＠［２］ 刘春朝，王玉春，欧阳藩，等．青蒿素研究进展［Ｊ］．化学进展 （ＬＩＵ Ｃｈｕｎ－ｃｈａｏ， ＷＡＮＧ Ｙｕ－ｃｈｕｎ， ＯＵ ＹＡＮＧ Ｆａｎ， ｅｔ ａｌ． Ａｄ ｖａｎｃｅｓ ｉｎ ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ ｒｅｓｅａｒｃｈ［Ｊ］． Ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｉｎ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）， １９９９， １１（１）： ４１－４８．＠＠［３］ ＴＵ Ｙｏｕ－ｙｏｕ． Ｔｈｅ ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ｏｆ ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ （ｑｉｎｇｈａｏｓｕ） ａｎｄ ｇｉｆｔｓ ｆｒｏｍ Ｃｈｉｎｅｓｅ ｍｅｄｉｃｉｎｅ［Ｊ］． Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄｉｃｎｅ， ２０１１， １７ （１０）： １２１７－ １２２０．＠＠［４］ ＧＯＬＤＳＴＥＩＮ Ｊ Ｌ． Ｔｈｅ ｃａｒｄ ｐｌａｙｅｒｓ ｏｆ Ｃａｒａｖａｇｇｉｏ， Ｃｅ＇ｚａｎｎｅ ａｎｄ Ｍａｒｋ Ｔｗａｉｎ： ｔｉｐｓ ｆｏｒ ｇｅｔｔｉｎｇ ｌｕｃｋｙ ｉｎ ｈｉｇｈ－ｓｔａｋｅｓ ｒｅｓｅａｒｃｈ［Ｊ］． Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ， ２０１１， １７（１０）： １２０１－１２０５．＠＠［５］ 饶毅的个人空间．青蒿作用发现的先后：余亚纲、顾国明和 屠呦呦［ＥＢ－ＯＬ］．财经网博客（ＰＥＲＳＯＮＡＬ ＣＯＭＭＥＮＴＳ ＦＲＯＭ ＲＡＯ Ｙｉ． Ｔｈｅ ｏｒｄｅｒ ｏｆ ｐｒｅｃｅｄｅｎｃｅ ｉｎ ｆｉｎｄｉｎｇ ｏｆ ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ ｆｕｎｃｔｉｏｎ［ＥＢ／ＯＬ］． ＹＵ Ｙａ－ｇａｎｇ， ＧＵ Ｇｕｏ－ｍｉｎｇ， ＴＵ Ｙｏｕ－ｙｏｕ．Ｃａｉｊｉｎｇ．ｃｏｍ．ｃｎ）， ２０１１－１２－１５．＠＠［６］ 网易新闻．发现者［ＥＢ／ＯＬ］．（ＮＥＴＥＡＳＥ ＮＥＷＳ．Ｄｉｓｃｏｖｅｒｅｒ［ＥＢ／ ＯＬ］． Ｎｏ．１５０），， ２０１１－０９－１５．＠＠［７］ 青蒿索结构研究协作组．一种新型的倍半萜内酯－青蒿素［Ｊ］． 科学通报（Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｏｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｇｒｏｕｐ ｆｏｒ Ｑｉｎｇｈａｏｓｕ．Ａ ｎｏｖｅｌ ｋｉｎｄ ｏｆ ｓｅｓｑｕｉｔｅｒｐｅｎｅ ｌａｃｔｏｎｅ－ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ［Ｊ］． Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｓｃｉ ｅｎｃｅ ＢｕｌＬｅｔｉｎ）， １９７７， ２２（３）： １４２．＠＠［８］ 刘静明，倪慕云，周维善，等．青蒿素（Ａｒｔｅａｎｎｕｉｎ）的结构和 反应［Ｊ］．化学学报（ＬＩＵ Ｊｉｎｇ－ｍｉｎｇ， ＮＩ Ｍｕ－ｙｕｎ， ＺＨＯＵ Ｗｅｉ ｓｈａｎ， ｅｔ ａｌ． Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ａｎｄ ｒｅａｃｔｉｏｎ ｏｆ ｑｉｎｇｈａｏｓｕ（Ａｒｔｅａｎｎｕｉｎ）［Ｊ］． Ａｃｔａ Ｃｈｉｍｉｃａ Ｓｉｎｉｃａ）， １９７９， ３７（２）： １２９－１４１．＠＠［９］ ＳＴＲＡＵＳＳ Ｅ． Ｔｕ Ｙｏｕｙｏｕ ２０１１ Ｌａｓｋｅｒ ＤｅＢａｋｅｙ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｍｅｄ ｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ａｗａｒｄ［ＥＢ／ＯＬ］． ＡＭＬＦ＇ｓ ｂｒｉｅｆ ｒｅｍａｒｋ ｏｆ ｓｃｉｅｎｔｉｆ ｉｃ ｃｏｎｔｒｉｂｕｔｉｏｎ ｍａｄｅ ｂｙ Ｔｕ Ｙｏｕｙｏｕ，２０１１．＠＠［１０］ ＧＯＬＤＳＴＥＩＮ Ｊ Ｌ． Ｃｒｅａｔｉｏｎ ａｎｄ ｒｅｖｅｌａｔｉｏｎ： Ｔｗｏ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ ｒｏｕｔｅｓ ｔｏ ａｄｖａｎｃｅｍｅｎｔ ｉｎ ｔｈｅ ｂｉｏｍｅｄｉｃａｌ ｓｃｉｅｎｃｅｓ［Ｊ］． Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ， ２００７， １３： １１５１－１１５４．＠＠［１１］青蒿素及其衍生物抗疟药研究协作组．青蒿素的化学研究［Ｊ］． 中医杂志（Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｏｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｇｒｏｕｐ ｏｎ Ｏｉｎｇｈａｏｓｕ ａｎｄ ｉｔｓ Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ ａｓ Ａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌｓ． Ｃｈｅｍｉｃａｌ ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｎ ｑｉｎｇｈａｏｓｕ （ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ）［Ｊ］． Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ），１９８２， （２）： ３－８．＠＠［１２］青蒿素及其衍生物抗疟药研究协作组．用青蒿索及其衍生 物治疗疟疾的临床研究［Ｊ］．中医杂志（Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｏｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｇｒｏｕｐ ｏｎ Ｑｉｎｇｈａｏｓｕ ａｎｄ ｉｔｓ Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ ａｓ Ａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌｓ． Ｃｌｉｎｉｃａｌ ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｎ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｍａｌａｒｉａ ｗｉｔｈ ｑｉｎｇｈａｏｓｕ ａｎｄ ｉｔｓ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ［Ｊ］． Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ）， １９８２， （２）： ４５－５０．＠＠［１３］ ＫＬＡＹＭＡＮ Ｄ Ｌ． Ｑｉｎｇｈａｏｓｕ （ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ）： ａｎ ａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌ ｄｒｕｇ ｆｒｏｍ Ｃｈｉｎａ［Ｊ］． Ｓｃｉｅｎｃｅ， １９８５， ２２８ （４７０３）： １０４９－１０５５．＠＠［１４］ ＣＨＡＷＩＲＡ Ａ Ｎ， ＷＡＲＨＵＲＳＴ Ｄ Ｃ， ＲＯＢＩＮＳＯＮ Ｂ Ｌ， ｅｔ ａｌ． Ｔｈｅ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｑｉｎｇｈａｏｓｕ （ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ） ｗｉｔｈ ｓｔａｎ ｄａｒｄ ａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌ ｄｒｕｇｓ ｉｎ ｔｈｅ ｓｕｐｐｒｅｓｓｉｖｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｍａｌａｒｉａ ｉｎ ｍｉｃｅ［Ｊ］． Ｔｒａｎｓａｃｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ Ｒｏｙａｌ Ｓｏｃｉｅｔｙ ｏｆ Ｔｒｏｐｉｃａｌ Ｍｅｄｉｃ ｉｎｅ ａｎｄ Ｈｙｇｉｅｎｅ， １９８７， ８１（４）： ５５４－５５８．＠＠［１５］屠呦呦．青蒿素及青蒿素类药物［Ｍ］．北京：化学工业出版社 （ＴＵ Ｙｏｕ－ｙｏｕ． Ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ ａｎｄ ｉｔｓ Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ ａｓ Ａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌｓ［Ｍ］． Ｂｅｉｊｉｎｇ： Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｉｎｄｕｓｔｒｙ）， ２００９．＠＠［１６］ ＸＵ Ｘｉｎｇ－ｘｉａｎｇ， ＺＨＵ Ｊｉｅ， ＨＵＡＮＧ Ｄａ－ｚｈｏｎｇ， ｅｔ ａｌ． Ｔｏｔａｌ ｓｙｎ ｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ ａｎｄ ｄｅｏｘｙａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ［Ｊ］． Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ， １９８６，万方数据 ４２ （３）： ８１９－８２８．＠＠［１７］汪猷，夏志强，周凤仪，等．青蒿素生物合成的研究Ⅲ．青蒿 素和青蒿素Ｂ生物合成中的关键性中间体青蒿酸［Ｊ］．化学 学报（ＷＡＮＧ Ｙｏｕ，ＸＩＡ Ｚｈｉ－ｑｉａｎｇ， ＺＨＯＵ Ｆｅｎｇ－ｙｉ，ｅｔ ａｌ．Ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｎ ｔｈｅ ｂｉｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ Ⅲ． Ａ ｋｅｙ ｉｎｔｅｎｎｅｄｉａｔｅａｒｔｅａｎｎｕｉｃ ａｃｉｄ ｄｕｒｉｎｇ ｔｈｅ ｂｉｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ ａｎｄ ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ Ｂ［Ｊ］． Ａｃｔａ Ｃｈｉｍｉｃａ Ｓｉｎｉｃａ）， １９８８， ４６ （１１）： １１５２－１１５３．＠＠［１８］黄敬坚，周凤仪，吴莲芬，等．青蒿素生物合成的研究Ⅰ．青 蒿素体内青蒿酸的生物合成［Ｊ］．化学学报（ＨＵＡＮＧ Ｊｉｎｇ－ｊｉａｎ，ＺＨＯＵ Ｆｅｎｇ－ｙｉ， ＷＵ Ｌｉａｎ－ｆｅｎ， ｅｔ ａｌ． Ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｎ ｔｈｅ ｂｉｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ Ⅰ． Ｔｈｅ ｉｎ ｖｉｖｏ ｂｉｏｓｙｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ａｒｔｅａｒｎｕｉｃ ａｃｉｄ ｏｆ ａｒｔｅｍｉｓｉａ ａｎｎｕａ［Ｊ］． Ａｃｔａ Ｃｈｉｍｉｃａ Ｓｉｎｉｃａ）， １９９０， ４８ （３）： ２７５－ ２７９．＠＠［１９］ ＦＡＲＨＩ Ｍ， ＭＡＲＨＥＶＫＡ Ｅ， ＢＥＮ－ＡＲＩ Ｊ， ｅｔ ａｌ． Ｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｐｏｔｅｎｔ ａｎｔｉ－ｍａｌａｒｉａｌ ｄｒｕｇ ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ ｉｎ ｔａｂａｃｃｏ［Ｊ］． Ｎａｔｕｒｅ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ， ２０１１，２９ （１２）： １０７２－１０７４．＠＠［２０］张功耀．将科学成就的荣誉归功于科学［第一部分］［ＥＢ／ＯＬ］． 新语丝（ＺＨＡＮＧ Ｇｏｎｇ－ｙａｏ．Ａｔｔｒｉｂｕｔｉｎｇ ｔｈｅ ｈｏｎｏｕｒ ｏｆ ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ ａｃｈｉｅｖｅｍｅｎｔｓ ｔｏ ｓｃｉｅｎｃｅ ［Ｐａｒｔ Ⅰ ］ ［ＥＢ／ＯＬ］．ＸＹＳ） ， ２０１１， １０２６．＠＠［２口１］［转载］专访饶毅：青蒿索科学史最有价值的告诫．董志刚１０１ 的个人博客［ＥＢ／ＯＬ］．科学网（［Ｑｕｏｔｅｄ Ｒｅｐｒｉｎｔ］Ａ ＳＰＥＣＩＡＬ ＩＮＴＥＲＶＩＥＷ ｗｉｔｈ ＲＡＯ Ｙｉ： Ｔｈｅ ｍｏｓｔ ｖａｌｕａｂｌｅ ａｄｖｉｃｅ ｉｎ ｔｈｅ ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ ｈｉｓｔｏｒｙ ｏｆ ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ． Ｐｅｒｓｏｎａｌ ｂｌｏｇ ｆｒｏｍ ＤＯＮＧ Ｚｈｉ－ｇａｎｇ １０１， ｈｔｔｐ： ／／ｂｌｏｇ．ｓｃｉｅｎｃｅｎｅｔ．ｃ／ｕ／ｄｏｎｇｚｇ １０１ ［ＥＢ／ＯＬ］．Ｓｃｉｅｎｃｅｎｅｔ）， ２０１２－０２－１５．万方数据。
近年来对青蒿素的研究
中药青蒿近年来的研究（综述）摘要：青蒿素的发现被国际上誉为“20世纪后半叶最伟大的医学创举”，青蒿素被世界卫生组织称为“是世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
近年来中外对青蒿素及其衍生物的研究越来越热，从其分子结构研究到它的生理生化特征及它的应用等等。
国内外已有千余篇论文报道该类化合物的化学，药学，药理和临床的研究结果。
本文汇总近年来青蒿素类药物的研究进展。
关键词：青蒿素衍生物研究作用青蒿素。
青蒿是一种菊科植物，长久以来以其退烧的能力而闻名。
因为现阶段疟疾寄生虫对大多数抗疟疾药物都产生了抵抗力，青蒿素以及青蒿的其他几种衍生物最近很受欢迎，如青蒿琥酯，蒿甲醚，双氢青蒿素等等。
青蒿药物，是抗击疟疾的关键，青蒿类药物是中国人自主研发的拥有自主知识产权的化学药，其原料是我国西南山区的青蒿草中提取的青蒿素，我国研发的青蒿类药物在治疗疟疾等疾病中效果显著，当前已经成为国际抗疟疾首选药。
而且青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用也受到广泛关注，美国国家癌症研究所（NCI）已将其纳入抗癌药物筛选与抗癌活性研究计划。
中医中青蒿的功效及作用：功效：清热解暑、退虚热、宣化湿热。
作用：临床常用于暑热外感、发热无汗或温热病发热恶寒等证，还可用于治疗疟疾。
因青蒿能退虚热，故还可用于阴虚发热或原因不明的低热。
临床常用的蒿芩清胆汤、青蒿鳖甲汤、清骨散都是以青蒿为主药而制成的。
其主治阴虚潮热骨蒸，外感温热暑湿，头目昏晕，疟疾，黄疸，泻痢，疥癣，皮肤瘙痒。
近年来青蒿的研究1.青蒿资源的研究(包括野生、引种、杂交培育以及生物合成青蒿素)（1）青蒿野生植物资源：据相关人士对黄花蒿的青蒿素含量与气候、土壤诸生态因子的相关性进行的研究。
结果表明，华中地区中亚热带常绿阔叶林武陵山地区内的黄花蒿含量普遍较高，平均在4．847％。
～8．853％0之间，最高可达10．221‰。
（2）生物合成：据报道的生物合成青蒿素的研究：a.组织器官培养：通过愈伤组织和细胞培养；青蒿发根培养；青蒿芽培养，结果发现青蒿发根及转基因丛生芽培养有较好的前景。
有关青蒿素近年研究综述
有关青蒿素近年研究综述【摘要】：青蒿素是目前我国唯一的得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。
因此在我国的研究领域占有很特别的地位。
近些年，随着青蒿素的发现，国内外的各个研究组织分别对其及其衍生物，在不同的方面进行了很多的研究与实验。
本文便是对有关青蒿素的分离提取,合成制备,作用用途等方面的研究作简要说明。
【关键词】：青蒿素，提取，制备。
【正文】青蒿素是目前我国唯一的得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。
因此在我国的研究领域占有很特别的地位。
青蒿入药最先现于马王堆三号汉墓出土的帛书《五十二方书》上，大约是在公元前168年左右。
后发现在《神农本草经》、《大观本草》、《本草纲目》等均有记录。
青蒿素最先是于1972年在研究青蒿治疗疟疾等病特性时从青蒿中分离出来的活性物资。
近些年，随着青蒿素的发现，国内外的各个研究组织分别对其及其衍生物，在不同的方面进行了很多的研究与实验。
现便对有关青蒿素的分离提取,合成制备,作用用途等方面的研究作简要说明。
1、青蒿素的理化性质简要介绍青蒿素的分子式是C5H22O5，有7个手性中心，分子量为282.34，化学名称为（3R,5As,6R,8As,9R,12S,12aS）八氢-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃{4,3-J}-1,2-苯并二塞平-10-酮。
它是一种无色针状晶体，熔点为156~157`C。
它是一种含有过氧基的新型倍半菇内酯。
所以由于其具有特殊的过氧基团，其对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
它易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇和乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。
2、青蒿素的分离提取与合成制备目前，随着研究的深入，从各个方面萌生出了各种制备青蒿素的方法，以下简要介绍一下获得青蒿素的传统与新型方法。
2．1分离提取方法2.2.1传统提取方法所谓提取对象主要是针对天然药用成分比如青蒿等植物。
一般是用试剂以浸渍，渗滤，煎煮等方法对天然药物的化学成分进行抽提。
青蒿的研究进展
青蒿的研究进展四川农业大学农学院廖凯摘要：青蒿有着巨大的利用价值，青蒿素的研究和发展对人类对抗疟疾等寄生虫疾病有着重要的作用。
本文综述了今年来青蒿的研究进展，并对青蒿产业的发展，特别是青蒿素产业的发展做了进一步的展望。
关键词：青蒿，青蒿素，研究，提取工艺前言青蒿（Artemisia annua L.）为菊科蒿属植物，又名臭蒿，苦蒿，黄花蒿。
青蒿入药现存最早的记载为出土于马王堆汉墓的《五十二病方》。
东晋葛洪在《肘后备急方》中记录了青蒿治疗疟疾的方法“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”的记载，也是现存最早的用青蒿治疗疟疾的记载。
明代李时珍将青蒿分为青蒿和黄花蒿两种。
青蒿为一年生草本植物，其入药部分为干燥的地上部分，性寒味苦、辛，归肝、肾经。
具抗菌、解热、止咳、平喘之功效。
用于暑邪发热、阴虚发热、夜热早凉、骨蒸劳热、疟疾寒热、湿热黄疽等症。
20世纪七十年代，我国科学家自主研发了的青蒿素是其主要截疟成分。
随着疟原虫对奎宁等众多治疟药产生抗药性，青蒿素这类新型抗疟药被广泛应用与临床。
临床上主要用于治疗疟疾，急慢性支气管炎，呼吸道感染，神经性皮炎和皮肤真菌等多种疾病。
青蒿为二倍体植物，染色体基数为9，即2n=18。
青蒿适应能力强，广泛分布于世界各地。
在我过从海拔50米的沿海平原到海拔3000多米的青藏高原均有分布。
青蒿的生育期大约240天左右，10月下旬到次年5月均可播种。
1成分的研究1.1挥发油成分的研究青蒿入药，在我国已有数千年的历史，但主要作为解表药。
青蒿作为解表药，其主要作用与其所含的挥发油成分密切相关。
其挥发油成分随产地不同而有所不同，不同的生长时期起成分也是变化的。
尽管如此，但其主要成分大致相同。
陈伟民报道了青海产青蒿的挥发油主要含樟脑、蒿酮、龙脑、松油醇、桉叶油素和蒎烯等成分。
具文献报道，青蒿挥发油的得率一般为0.2%-0.25%。
青蒿挥发油的提取方法较多，主要有水蒸气蒸馏法和萃取法等。
董岩等采用水蒸气蒸馏法对比黄花蒿（A. annul）和青蒿(A. apiacea)挥发油成分做分析发现，青蒿和黄花蒿在挥发油成分上有较大差异。
青蒿素类药物的主要研究进展
的特效 性 。经 过 多 年 临床 实 践 证 明 ， 青 蒿 素类 药 对 各种疟 疾 均 有 效 。青 蒿 素及 其 衍 生 物具 有 高 效 、 快 速、 低毒 、 安 全 等特 点 ， 是 一种 安 全 有 效 的新 型 抗 疟 药 。而且 ， 青蒿 素类 药对 配 子体 的 这 种 抑 制作 用 是
青 蒿 素作 为从 我 国 中草 药 成分 里 通过 化 学提 炼
基 础 。在 “ ５ ２ ３任 务 ” 中， 这 些 成 功 的 临床 成 果 ， 最 终
开 发 出的有 价 值 药 物 成 分 ， 自从 它 的 抗 疟 价 值 被 开
发 以来该 类化 合 物受 到 了世界 的广 泛关 注 。虽 然 时 至今 日抗 疟 仍 是 青 蒿 素 类 药 物 最 原 始 的 药 理 作 用 ，
Ｓ Ｏ ｏ ｎ． Ｉ ｎ ｔ ｈｅ ｆ ｕ ｔ ｕ ｒ ｅ． ｔ ｈｅ ｄ ｅ ｖ ｅ ｌ ｏ ｐ ｍｅ ｎｔ ｐｒ ｏ ｓ ｐ ｅ ｃ ｔ ｓ ｏ ｆ ｎ ｅ ｗ ｉ ｄ ｅ ａ ｓ ｃ ａ ｎ ｂ ｅ ｆ ０ ｕｎ ｄ．
Байду номын сангаас
［ Ｋｅ ｙ Ｗｏ ｒ ｄ ｓ ］ Ａ ｒ ｔ ｅ ｍｉ ｓ ｉ ｎ ｉ ｎ ； Ｍａ ｌ ａ ｒ ｉ ａ ； Ｔ ｈ ｅ ｒ ａ ｐ ｙ
肯定 了青蒿 素对 治 疗抗 氯 喹 株有 特 效 的结 论 。 自我
国开展 有关 青 蒿 素 的研 究 后 ， 世 界 各 国相 继 开 展 此 方 面 的重复 性 研 究 ， 获 得 的 结 果 同样 显 示 了其 抗 疟
但其 药效 研 究 已经 不 仅 针 对 疟 原 虫 ， 还 对 各 种 寄 生
新一代来自中药的抗疟药物
新一代来自中药的抗疟药物——青蒿素南方医科大学中药学麦少瑜青蒿素是我国药学工作者在1971年从菊科植物黄花蒿叶中提取分离得到的一种具有过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物，它是我国在世界上首次研制成功的一种抗疟新药。
从中国传统药物这一宝库中研发成功，促进了和正在促进着中药和中药化学研究的发展。
1、中医药文献与中药青蒿的小插曲屠呦呦在公元340年间东晋葛洪的《肘后备急方》中发现了对青蒿治疗方法的描述：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。
”为何古人将青蒿“绞取汁”，而不用传统的水煎熬煮中药之法呢？屠呦呦意识到可能是煮沸和高温提取破坏了青蒿中的活性成份，于是她改变了原来的提取方法，以低沸点溶剂乙醚来提取其有效成份，并去除了没有抗疟活性且有毒副作用的酸性部分，保留了抗疟活性强、安全可靠的中性部分，在明显提高青蒿防治疟疾效果的同时，也大幅降低了其毒性。
1971年提取的编号为191的青蒿萃取液，在治疗被P.berghei疟原虫感染的小鼠和被P.cynomolgi疟原虫感染的猴子时，有效率达到了100%。
这一发现是青蒿中有效成份青蒿素发现过程中的一个重大突破。
在青蒿素发现历史上有一个小插曲。
1979年青蒿素的结构公开报道后，当年从Artemisia annua L．(黄花蒿)中分离出青蒿乙素的南斯拉夫化学家曾一再声称，他们当时除青蒿乙素外也已分离得到了青蒿素，只是因没有确切地定下结构才未正式报道。
对此他们很遗憾，错失了这一重大发现。
其实，他们从贝尔格莱德地区所采集的黄花蒿中青蒿素含量很低，分离的难度较高；更重要的他们是从事纯天然产物方面的分离与结构分析，即便发现了青蒿素，也不可能知道它是新一代的抗疟活性化合物。
这充分体现了中医药在现代个研究方面的重要性和指导性。
2、青蒿素抗疟作用青蒿素对疟原虫敏感株和抗药株有很高的杀灭活性，半数抑制所需的浓度(Ic 加)仅为1～10nmoL／L；对鼠疟抗氯喹虫株模型上，90％抑制剂量(SD粥)为6rag ／kg，杀灭疟原虫的速度快于氯喹；在临床试验中，病人平均退烧时间和疟原虫平均清除时间均小于48小时，而且对于抗药性恶性疟病人也显示良好的疗效。
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青蒿素类抗疟药的研究进展【摘要】青蒿素及其衍生物是一类全新结构的抗疟药，具有抗疟作用迅速、高效、低毒，且与大多数抗疟药无交叉抗性等特点。
【关键词】：青蒿素；抗疟；作用机制。
Abstract：Artemisinin and its derivatives with endoperoxide function are new and important antimalarial drugs，and their antimalarial action is quick，efficient and without cross resistance. key words：artemisinins；antimalarial；action mechanism.疟疾是目前最严重的传染病之一，每年有大约5亿人患疟疾，死亡人口数达275万之多【1】。
在众多的抗疟药物中，青篙素类药物独树一帜。
青篙素及其衍生物的抗疟作用是我国科技工作者从中国的传统中草药中发现的。
它们具有独特的化学结构和作用机制，抗疟效果非常明显，作用快，毒性低，而且价格便宜，因此颇受全球医药工作者和广大疟疾患者的青睐。
从七十年代始，国内外己有卜千篇青篙素及其衍生物的有关研究报道，本文拟就青篙素类药物抗疟作用机制的近年研究进展作一综述。
一、细胞水平的研究1.青篙素类药物与血细胞结合青篙素及其衍生物通过与尚未确定的受体结合而选择性地集中在被疟原虫感染的红细胞，被感染的红细胞中的青篙素浓度是末被感染红细胞中的青篙素浓度的100多倍【2】。
Asawamahasakda和他的同事们【3】发现用3H标记的青篙素被分离的红细胞膜吸收，但却不能被末感染的红细胞吸收。
超过一半的膜关联药物能被乙酸乙醋抽提的磷脂酶A:所分解.41-42%的残留药物似乎与红细胞膜蛋白结合。
2.引起疟原虫细胞超微结构变化青篙素及其衍生物能较其它抗疟疾药物更具抗疟效果，必定有其独特的作用机制。
为探明其作用机制，科学家们进行了大量直有成效的工作。
早期通过光学显微镜技术、电子显微镜技术等，观察到青篙素类药物主要作用于疟原虫的膜结构。
在红细胞内期，青篙素及其衍生物能引起疟原虫膜结构发生变化，如由胞膜部分形成食物泡、核质，线粒体、内质网、核膜等也相应地出现相关变化，这些变化最终导致自噬泡形成并使细胞质减少，从而致死疟原虫【4】。
3.影响营养物质运输红细咆内期原,虫被纳虫泡包.裹，许多管状饱从泡膜上突出出来、形成复杂的网络，伸向红细胞周边，是疟原虫获得外源性营养物质的通道，同时可运输包括青篙素类小分子药物通过，因此管状泡网被认为是感染疟原虫红细胞内能聚集大量青蒿素类药物的前提【5】。
有人研究发现，青篙素类药物可破坏管状泡网的组成及膜结构，从而破坏其转运营养物质功能力。
二、生物化学及分子水平的研究1.过氧桥与抗疟作用为阐明青蒿素类药物的抗疟机制，很多学者对青蒿素结构中的过氧桥进行了详细研究，并将青蒿素的抗疟原理归纳为两个步骤【6】，即青蒿素被活化产生自由基，自由基继而和疟蛋白结合。
过氧桥还原分解形成自由基时需要低价过渡态金属离子的存在，目前公认的与自由基产生有关的金属离子是亚铁离子（Fe2+），包括亚铁血红素和游离Fe2+【7】。
过氧桥被Fe2+催化断裂后首先产生氧自由基，后经分子重排转化为更具活性的碳自由基【8】，这两种自由基对疟原虫的细胞结构和功能都有破坏作用【9】，但因碳自由基可以直接将许多生物体的大分子烷基化，故现认为青蒿素更有可能通过碳自由基起活性作用。
青蒿素转化为自由基后，在烷化底物存在时以共价键的方式与疟原虫蛋白质结合，使疟蛋白烷基化【10】。
当用10-[3H]双氢青蒿素和被感染的红细胞作用时，一些特别的疟蛋白被识别，其中一种是翻译控制肿瘤蛋白（TCTP）的类似物。
体外实验已证明，有血红素存在时，TCTP可与双氢青蒿素发生共价结合。
进一步研究发现，TCTP上有间距约18μm的两个血红素结合位点，它与血红素的亲和力与人的血清清蛋白类似【11】。
TCTP上单个半胱氨酸部分被阻断时，其与血红素的连接不受影响，与药物的结合却减少了1/3【12】。
因此，半胱氨酸很可能是双氢青蒿素和TCTP反应的桥梁，而TCTP很可能就是青蒿素类药物的作用靶点。
2.PfA TP6酶与抗疟作用近来，又有很多学者在基因水平上进行研究，认为青蒿素可能通过作用于疟原虫的PfATP6酶而发挥抗疟作用。
PfA TP6酶是疟原虫体内的一种6型ATP酶——Plasmodium falciparum Ca2+-ATPase，其表达产物是一种膜转运蛋白，是恶性疟原虫基因组中唯一属于肌浆-内质网膜钙离子ATP酶（SERCA）型钙-三磷酸腺苷酶序列（SERCA-type Ca2+-ATPase sequence）的转运蛋白。
人体内的SERCA将Ca2+排出细胞从而调节人体的Ca2+水平，当它停止工作时，会导致细胞内Ca2+水平升高，细胞也随之凋亡。
由于SERCA的基因与PfATP6酶的基因具有40% 左右的同源性，因此Jung等【13】参考SERCA的空间结构利用计算机模拟出PfATP6酶的空间结构，并进一步证明青蒿素在空间结构上与PfATP酶结合的可能性。
Eckstein-Ludwig等【6】也通过荧光实验证明，青蒿素在不影响其他正常细胞Ca2+排出的情况下，通过阻断疟原虫所在细胞PfATP6酶的活动，引起细胞死亡，从而达到治疗疟疾的作用。
三、结语目前，有关青篙素类药物抗疟作用机制方面已进行了大量的研究，比较引人注目的是青篙素类药物作用二步机制假说:首先，疟原虫体内的降解产物-亚铁血红素与青篙素结合，激活青篙素，催化内过氧化物桥裂解形成一个以碳原子为中心的自由基;然后，自出基与亚铁血‘红素及虫体内的一些特异性蛋白结合而起作用。
这一作用机制在相关学科学者中已达成共识。
但有些方面仍需进一步探讨和研究，如对有关青篙素类自由基产物的认识，自由基的产生机制，自由基的攻击靶标及其作用机制等己进行过研究，但仍未能完全予以阐明。
大量实验证明，青篙素类药物具有选择性烷化蛋白质的作用，认为这是虫体致死的主要原因，但这一观点主要源于对红细胞膜蛋白的观察，很少有对疟原虫蛋白质的直接观察结果，因此，加强青篙素类药物受体蛋白方面的研究，分离能与青篙素类药物结合的所有蛋白质，搞清此类特异性蛋白的结构和功能，将是青篙素类药物抗疟机制研究的重点。
总之，有关青篙素类药物抗疟作用机制的研究还有待深入。
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