12第十二章喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析
喹啉化合物

喹啉类生物碱抗疟疾研究进展[摘要]喹啉类药物自被发现以来已成为全球主要的抗疟原虫药物,本文主要讨论了喹啉类化合物母环的形成及其抗疟的作用机制。
[关键词]喹啉类、疟疾、抗疟作用机制引言疟疾被WHO列为严重威胁人类健康的三大感染性疾病之一。
全球20多亿人生活在疟疾流行区,每年3亿~5亿人发病,死亡200多万人。
喹啉类生物碱被发现具有抗疟原虫的功效从而成为主要的抗疟药物。
正文喹啉类生物碱是以喹啉环为基本母核衍生而成,来源于邻氨基甲苯酸途径。
主要分布在芸香科、珙桐科、茜草科金鸡纳属等植物中,具有多种生物活性。
主要包括具有抗疟疾活性的奎宁类和具有抗肿瘤活性的喜树碱类。
奎宁类生物碱最初是从茜草科金鸡纳属植物中分离得到,又称为金鸡纳生物碱,如奎宁、辛可宁;喜树碱类生物碱是从喜树中分离得到的具有细胞毒活性的喹啉类成分,如喜树碱为DNA拓扑异构酶I的特异性抑制剂,其结构改造产物有许多已经成药,如依立替康用于治疗直肠癌已于1994年在美国上市,用于治疗结肠癌、胃癌、肝癌等消化系统肿瘤的羟喜树碱也已在我国上市。
另外,来源于茵芋叶中的茵芋碱及来源于白鲜根中的白鲜碱等均属于喹啉类生物碱。
1 喹啉类化合物母环的形成喹啉类药物的合成一般以喹诺酮环为基础,喹诺酮环合主要有 2 种方法,一是苯胺甲叉丙二酸二酯在加热或酸催化下发生 Gould-Jacobs 环化反应[1-2]; 二是2-( 2-卤代苯甲酰基) -3-氨基丙烯酸酯在碱作用下发生分子内亲核取代而环合,如图 1 所示。
1. 1 由取代芳胺为原料取代苯胺与甲叉基丙二酸二酯( EMME) 在 120 ~130 ℃反应得到取代苯胺基亚甲基丙二酸二乙酯,不经分离在高温下发生环合反应。
环合条件通常有 2 种,一种是在惰性高沸点溶剂中( 如二苯醚、石腊油、柴油等) 加热环合,另一种是在 Lewis 酸或 PPA、PPE、Ac2O-H2SO4、P2O5等中可完成环化反应[3-6],生成的 4-氧代喹啉在氯化剂作用下得4-氯喹啉,4-氯喹啉可进一步衍生为不同的喹啉化合物,如图 2 所示。
第十二章 喹啉与青

(二)磷酸咯萘啶的纯度检查
磷酸咯萘啶溶解性:水中溶解、乙醇或乙醚中几 乎不溶 1、酸度
目的:检查控制药物中的酸性物质,主要为成盐 过程中引入。如pH小于2.4,刺激性较大 方法: 用酸度计测定, pH应大于2.4
2、水中不溶物 原理:加水溶解后,稍放置有黄色不溶物产生 方法:取供试品加水溶解,放置30分钟,过滤、 洗涤、干燥,精密称定遗留残渣的重量。
硫酸奎宁片 ——反应摩尔比1∶4
H
4HClO 4
ClO4
NaOH
H
ClO4
H
ClO4
H
ClO4
第二节
青蒿素类药物的分析
一、青蒿素类药物的基本结构与主要性质
(一)典型药物的结构与物理性质
(二)主要化学性质
1、具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物,具有氧化 性
方法:取本品,加水溶解,加5%碳酸钠溶液,搅 拌、滤过、滤液加新制的亚硝基铁氢化钠乙醛, 摇匀、5分钟内不得显蓝色
四、含量测定
(一)硫酸奎宁的含量测定
硫酸为二元酸,水溶液中二级电离,但在 非水介质中只显示一元酸,解离为HSO4-。含量 测定时根据药物的化学结构判断化学计量摩尔 关系
结构中 喹核碱的碱性较强,可以与硫酸成盐
+QH 2+· 2CLO42
1摩尔的硫酸奎宁可消耗3摩尔的高氯酸。
每lml的高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于 24.90mg的(C20H24N2O2)2· 2SO4)。 H
硫酸奎宁片的含量测定 考虑到片剂中共存物的干扰(也需消耗高氯
酸滴定液), 把硫酸奎宁片粉经强碱溶液碱化,
生成奎宁游离碱,用氯仿提取后,再与高氯酸 反应: (QH+)2· 42+ + 2NaOH → 2Q + Na2SO4 + 2H2O SO 2Q + 4HCLO4 →2[(QH22+)· (CLO4-)2] 因此,1摩尔的硫酸奎宁可消耗4摩尔的高氯酸。
青蒿素类抗疟药的作用机制及耐药机制研究进展

青蒿素类抗疟药的作用机制及耐药机制研究进展青蒿素作为重要的抗疟药物,因其抗疟作用效率高、速度快、毒性低并且与大部分其他类别的抗疟药无交叉抗性等优点,成为目前全球抗疟的主要药物,虽然在泰柬边境地区已出现了青蒿素耐药性,但就目前全球各地使用青蒿素及其衍生物为基础的联合疗法(ACT)疗效来看仍能达到90%以上,因此必须对刚刚出现的青蒿素耐药性现象迅速采取遏制行动。
本文主要通过描述青蒿素的抗疟机制,讨论其耐药性机制,以及对青蒿素的发展前景作一综述。
标签:青蒿素;抗疟药;作用机制;耐药性机制疟疾(Malaria)是经按蚊叮咬感染疟原虫(plasmodium,spp)所引起的虫媒传染病,不同的疟原虫可分别引起间日疟、三日疟、恶性疟及卵圆疟。
恶性疟原虫是东南亚和非洲流行疟疾的主要病原体,是造成患者死亡的主要杀手,本病主要表现为周期性规律发作,全身发冷、发热、多汗,长期多次发作后,可引起贫血和脾肿大等危害人体健康。
由于在热带及亚热带地区常年温热潮湿,一年四季都可以发病,并且容易流行,因此有效的防治疟疾十分重要,不仅可以保护人民身体健康和生命安全,还可以为全球根除疟疾奠定基础。
青蒿素(artemisinin)是我国科研人员1972年首次从一种菊科植物黄花蒿(Artemisia annua L.)叶中提取分离得到的有过氧基团的倍半萜内酯药物。
由于青蒿素结构特殊,具有抗疟作用效率高、速度快、毒性低并且与大部分其他类别的抗疟药无交叉抗性等优点,逐渐成为世界卫生组织推荐的新的抗疟疾药物,是抗疟药史上的又一重大突破,并且为抗疟药的研究与发展奠定了新的基础。
WHO 已经将青蒿素类药物的7 d疗程给药方案作为治疗恶性疟疾和体内敏感测定的标准方案[1-2]。
本文根据文献报道,对全球近年来有关于青蒿素类药物及其衍生物的抗疟作用的机制、耐药性的产生及该药的发展前景作一综述。
1 抗瘧作用的机制1.1 自由基的抗疟作用青蒿素类药物属于含有过氧桥的倍半萜内酯类新型抗疟药,对各种疟原虫有效。
第十二章喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析

CH2
CH(OH)
N+ .HSO4
-
H N + .ClO4 H
-
+3HClO4
+
CH CH2 CH(OH) CH3O N + .ClO4 H
-
N+ .ClO4 H
-
用HClO4直接滴定硫酸喹宁时,摩尔比是1∶3
CH2 N
2
H
*
H3CO HO H
N
H H2SO4
●
●
2H2O
CH2 N
2
二、化学性质
1.碱性:奎宁环上脂环氮碱性强,与强酸形 成稳定的盐;喹啉环芳环氮碱性较弱,不能 与酸成盐。 2.旋光性:硫酸奎宁为左旋体;硫酸奎尼丁 为右旋体 3.荧光特性:硫酸奎宁和硫酸奎尼丁在稀硫 酸溶液中显蓝色荧光。
第十二章
喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析
一、结构分析
奎核碱
H H N HO
H
*
●
H3CO
H2SO4
●
2H2O
CH2 N
2
喹啉环
硫酸奎尼丁(右旋体)
奎核碱
H
*
H3CO HO H
N
H H2SO4
●
●
2H2O
CH2 N
2
喹啉环
硫酸奎宁(左旋体)
H
H N
H
H3CO
HO
*
●
不对称中心:旋光性H2SO4●2 Nhomakorabea2O
奎宁与硫酸结合时,一分子的硫酸能与 两分子的奎宁结合,即:
CH CH2 CH(OH) CH3O N CH CH2 CH(OH) CH3O N N+ H N+ H
青蒿素类抗疟药作用机理研究述评

青蒿素类抗疟药作用机理研究述评本文综述了自1972年青蒿素问世以来,研究者们在青蒿素类抗疟药的作用机理方面所做的研究工作,包括采用电子显微镜技术的超微结构病理学研究、采用生化药理学方法研究青蒿素对疟原虫代谢和疟色素凝集的影响,并对氧化损伤及铁离子作用机理的国内外研究情况进行了梗概的讨论。
标签:青蒿素;疟疾;抗疟药;作用机理;述评青蒿素类化合物是一化学结构新颖的新型抗疟药,是分子中含有一个过氧桥的倍半萜化合物。
由于结构独特,所以它的抗疟作用机理也与已知抗疟药迥然不同。
1 青蒿素类化合物对疟原虫超微结构的作用自20世纪70年代发现青蒿素的抗疟活性之后,学者们除了对青蒿素类化合物的药效学作用进行了深入广泛的研究之外,还对其抗疟作用机理开展了初步的研究。
如采用电子显微镜技术观察了青蒿素对伯氏鼠疟原虫超微结构的影响,小鼠口服给药青蒿素剂量为100 mg/kg和800 mg/kg时,青蒿素主要作用于疟原虫的膜系结构,如质膜、食物泡膜、线粒体膜、核膜。
其损伤表现为双层膜增宽、成泡状、出现螺纹膜等;内质网呈线状排列,或呈空泡状,或出现瓦解,也见到自噬泡的产生;核膜肿胀,核染色质集聚[1]。
1976年和1977年美国学者成功地建立了人体恶性疟连续体外培养方法[2-3],供他人进行相应的研究工作。
叶氏等[4]采用电子显微镜技术,在观察体外培养人恶性疟原虫正常超微结构的基础上,进一步比较研究了青蒿素和氯喹对疟原虫超微结构的影响[5-6]:疟原虫在青蒿素体外抗疟有效浓度为10-7 mol/L和5×10-7 mol/L作用2 h,其形态学就发生了病理变化,包括细胞膜、线粒体膜及核膜的膜间隙增宽,内质网的肿胀及膜变形等,同时观察到自噬泡的形成,但自噬泡中并未含有富铁的色素团块,而氯喹在作用30 min时便出现大量的自噬泡,而且其中含有大量的色素团块,这是青蒿素和氯喹对疟原虫超微结构影响的最大不同。
江氏[7-8]在美国Aikawa 领导的实验室用线粒体结构较为明显的P.inui猴疟及体外培养的恶性疟进行电镜观察,进一步证实了青蒿素主要作用于疟原虫的线粒体。
青蒿素类抗疟药物的分析

1.TLC法 法
采用杂质对照品与供试品溶液自身稀释对 照并用法
2.HPLC法 分离效能高、专属性强、检测灵敏性好,可 法
以准确的测定各组分的峰面积。分为外标法、 加校正因子的主成分自身对照测定法、不加 校正因子的主成分自身对照法、面积归一法。
有关青蒿素含量测定的方法有紫外分光光度法 紫外分光光度法、 紫外分光光度法 薄层扫描法、HPLC等。 薄层扫描法 高效液相色谱法在测定实际样品时,色谱柱易被污染, 并且对前处理要求严格,分析时间长;毛细管电泳法测 定青蒿素的应用较少,且都为紫外吸收检测。由于青蒿 素没有紫外吸收,需要对青蒿素进行一定的处理。
现场快速检测青蒿药材质量的方法
方法:以索氏提取一高效液相色谱法为对照,采用超声 波提取一紫外分光度法进行现场快速检测青蒿药材质量 结果:得出现场快速检测青蒿素的含量关系式为: MRD(mg / g)=(AXVX2.2984)/(As×3)+1.2067。结论:超 声波提取一紫外分光度法测定青蒿质量,简化了操作程 序,缩短了提取时间,在1.5h内就可完成青蒿素的含量 测定,是目前快检速测青蒿药材质量较理想的方法。
(三)色谱法
利用比较供试品溶液主峰的保留时间(tR)是否一致或比 较供试品溶液所显主斑点的位置和颜色与对照品溶液主斑点的 位置和颜色是否相同进行鉴别。 青蒿素类抗疟原料药在ChP2010中均采用HPLC法进行鉴 别,但部分制剂中也采用TLC进行鉴别。 HPLC法一般都规定在含量测定项下记录的色谱图中,供 试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
碘量法、滴定分析法、高效毛细管电泳一电导法、 HPLC—ELSD法、 SFE—HPLC法
高效毛细管电泳一电导法: 高效毛细管电泳一电导法
以Tris-H3BO3(H3BO3,浓度为1.5 mmol/L) 为电泳介 质,乙醇为有机添加剂,在15 kV高压,pH 9 .0的碱性条 件下柱端电导法检测了青蒿中的青蒿素含量,着重探讨了 缓冲溶液种类、浓度、酸碱度及其操作电压、进样时间对 检测的影响。该法的线性范围为 20~280 mg/L,检出限 为3.2 mg/L
(703)考试大纲

皖南医学院自命题考试科目药学综合(学术型)(703)考试大纲Ⅰ.考试性质皖南医学院硕士研究生药学综合(学术型)(703)科目考试是为学校面向全国招收药理学专业硕士研究生而设置的、具有选拔性质的全国统一入学考试科目,其目的是科学、公平、有效地测试考生是否具备继续攻读药理学专业硕士研究生所需要的基础知识,评价的标准是高等学校相关专业优秀本科毕业生能达到的及格或及格以上水平,以利于学校择优选拔,确保硕士研究生的招生质量。
Ⅱ.考查目标药学综合(学术型)(703)科目考试范围为基础药学中的药物化学、药物分析学和药剂学。
要求考生理解和掌握上述学科中的基础知识和基本理论,能够运用所学的基本原理和方法来分析、判断和解决有关实际问题。
Ⅲ.考试形式和试卷结构一、试卷满分及考试时间本试卷满分为300分,考试时间为180分钟。
二、答题方式答题方式为闭卷、笔试。
三、试卷内容结构药物化学100分,药物分析学100分,药剂学100分。
四、试卷题型结构题型主要涉及名词解释、填空、选择(包括单选和多选)、问答(包括简答、计算、论述等)。
Ⅳ.考查内容一、药物化学(一)绪论1.药物化学的基本定义和主要研究任务;药物化学的发展史。
2.评定药物质量的标准;药物的名称。
(二)新药研究的基本原理与方法1.药物的化学结构与生物活性的关系。
2.先导化合物的概念、发现方法和途径;先导化合物优化的方法。
(三)药物代谢反应1.药物代谢的概念、分类及涉及的酶系。
2.第Ⅰ相的生物转化的概念、反应类型。
3.第Ⅱ相的生物转化的概念、反应类型。
4.药物代谢在新药研究中的作用。
(四)中枢神经系统药物1.镇静催眠药的主要类型及作用特点;苯二氮卓类药物的结构特点、构效关系;巴比妥类药物的性质、代谢与作用的关系;地西泮、苯巴比妥的结构、性质及用途。
2.抗癫痫药的分类及各类药物的临床应用;苯妥英钠的结构、性质、作用特点及用途。
3.抗精神病药按母核的分类;吩噻嗪类药物的构效关系;盐酸氯丙嗪的结构、性质、作用特点及用途。
喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析

喹啉与青蒿素类抗疟药物的发现历程
01
喹啉是最早发现的抗疟药物之一,其抗疟作用在20世纪40 年代被发现。
02
青蒿素类抗疟药物的发现经历了漫长的研究历程,中国科学家 在20世纪70年代首次从黄花蒿中分离出青蒿素,并进行了深
入的研究。
03
青蒿素类抗疟药物的发现为全球抗疟工作带来了革命性的突破 ,被广泛用于治疗恶性疟疾,并取得了显著的治疗效果。
生产成本
喹啉类药物的生产成本相对较低,这有助于提高其在一些资 源有限地区的可及性。然而,青蒿素类药物的生产过程较为 复杂,成本较高,但全球卫生机构通过各种途径提供援助, 以提高其可及性。
可及性
由于生产成本和供应情况的不同,喹啉类药物在某些地区可 能更容易获得,特别是在非洲和其他资源有限的地方。然而 ,随着全球卫生组织和制药公司对青蒿素类药物的推广和捐 赠,其可及性也在逐步提高。
提高药物疗效与降低毒性的研究
优化给药方案
通过临床试验和药效学研究,优 化喹啉和青蒿素类抗疟药物的给 药方案,以提高疗效和降低毒性。
药物相互作用研究
深入了解喹啉和青蒿素类抗疟药 物与其他药物的相互作用,为临 床用药提供安全依据。
毒副作用监测
加强抗疟药物临床应用过程中的 毒副作用监测,及时发现并处理 不良反应,保障患者用药安全。
青蒿素类抗疟药物的发展现状与挑战
发展现状
青蒿素类药物已成为全球治疗恶性疟疾的首选药物,尤其在非洲地区,大大降低了疟疾的发病率和死亡率。
挑战
随着疟原虫对青蒿素类药物的耐药性增强,需要不断研发新的抗疟药物;同时,由于青蒿素类药物的生产成本较 高,也需要寻找更经济、更有效的生产方法。
04
喹啉与青蒿素类抗疟药物的比较分析
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R
N
R'
S
主要理化性质
二、易氧化性
R
N
R'
S
R
N
R'
S O
R
N
R'
S OO
具体例子
药物
盐酸氯丙嗪 盐酸异丙嗪
奋乃静
盐酸氟奋乃静
盐酸三氟拉嗪 盐酸硫利达嗪
硫酸
硝酸
-
显红色,渐变为淡黄色
显樱桃红色,放 生成红色沉淀,加热即溶解,溶 置后颜色渐变深 液由红色转变为橙黄色
-
-
显淡红色,温热 后变成红褐色
-
-
生成微带红色的白色沉淀;放置 后,红色变深,加热后变黄色
显蓝色
-
过氧化氢
- - 显深红色,放置 后红色渐褪去 -
- -
主要理化性质
三、与金属离子配合呈色
R
N
R'
S
四、紫外光吸收特性
主要理化性质
硫氮杂蒽母核为共轭三环的π系统,紫外区三个吸收峰值,约 205nm、254nm、300nm,最强多在254nm附近,根据2位、 10位取代基不同,可引起最大吸收峰的位移。当母核的二价硫被 氧化为砜或亚砜,则呈现四个峰值。
二、鉴别试验
二、鉴别试验
二、鉴别试验
一、硫酸奎宁
三、纯度检查
奎宁从金鸡纳树皮中提取,提取分离过程中 可能带入其他金鸡纳碱杂质。
临床上使用的药物为硫酸奎宁片和二盐酸奎
宁注射剂。
硫酸盐 难溶于
水
二盐酸 盐水溶
性好
一、硫酸奎宁
三、纯度检查
1.酸度-酸性杂质
取本品0.2g,加水20ml溶解后,测定pH值应为5.7~6.6 。
练习与思考
❖ 8、盐酸氯丙嗪片的含量测定:取本品(标示量为 25mg/片)10片,去糖衣后精密称定,重 0.5130g,研细,称取片粉0.0206g,置100mL 量瓶中,加盐酸溶液(9-1000)70mL,振摇使 盐酸氯丙嗪溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤 过,精密量取续滤液5mL,置100mL量瓶中,加 溶剂稀释至刻度,摇匀,于254nm波长处测定吸 光度为0.453,按百分吸收系数E=915计算每片 的含量。
2.氯仿-乙醇不溶物
取本品2g,加氯仿-无水乙醇 (2:1) 的混合液15ml,在50℃ 加热10min后,用称定重量的垂熔坩埚滤过,滤渣用上述混合 液分5 次洗涤,每次10ml ,在105 ℃干燥至恒重,遗留残渣不 得过2mg。
3.其他金鸡纳碱 (TLC、HPLC)
主成分自身对照法或对照品对照法,
第一节 基本结构与性质
吩噻嗪类药物为苯并噻嗪 的衍生物,分子结构中均
✓R’: -H、-Cl、-CF3、 -COCH3、-SCH2CH3
含有硫氮杂蒽母核,基本 结构如下:
✓R: 具有2~3碳链的二 甲或二乙胺基,或含氮 杂环如哌嗪和哌啶的衍 生物
76 89
S 5
1 0 N
43 1 2
R '
R
主要理化性质
药物 盐酸氯丙嗪
盐酸异丙嗪 奋乃静 盐酸氟奋乃静 盐酸三氟拉嗪 盐酸硫利达嗪
溶剂
盐酸 (9→1000)
C (μg/ml) λ max (nm) A 百分吸收系数
5
254
0.46 915
306
-
-
盐酸 (0.1mol/L)
6
249
-
883~9 37
无水乙醇
7
258
0.65
-
盐酸 (9→1000)
10
255
-
553~5 93
盐酸 (1→20)
10
256
-
630
乙醇
8
264与315 -
-
第二节 鉴别试验
含卤素取代基的反应
N CH2CH2OH
N
CH2
Cu 绿
N
Cl
色
S
(如氟奋乃静等含氟有机药物)
氟化物 酸 性茜素锆试 液 ZrF6 2
红色
黄色
练习与思考
❖7、请采用适当的化学方法将盐酸氯丙嗪 (A)、癸氟奋乃静(B)和奋乃静(C) 三种药物区分开。
规定限度为0.5%
垂熔坩埚
❖ 垂熔坩埚也叫砂芯坩埚,是一种坩埚式滤器,用 玻璃粉压制成砂芯滤板,适用与定量分析对实验 物可作过滤,干燥,称量的联合操作。 造型为一只上口大下口小无底的锥形杯,在杯内 的下截部位焊有一片砂芯片,或称为滤片,代替 滤纸作过滤溶液用,滤片孔径有粗细之分,1 号 最粗,6 号最细,除砂芯滤片粗细区分之外,还 有容量大小之分。由于它的底是平的,适合对过 滤后滞留在砂芯片上的残渣直接移烘箱内干燥, 称量时也可直接放入天平 HO
H
H
N 硫酸奎宁
H CH CH2
H2SO4 2H2O
2
O H3C
N HO
H
H
H CH CH2 2HCl
二盐酸奎宁 N
N Cl
磷酸哌喹
4H3PO4 4H2O
N
N
N
N
N Cl
Cl
N
CH3 CH3
N HN 磷酸氯喹
CH3
2H3PO4
N Cl
OH N
Xiangnan University
第十二章 喹啉与青蒿素类 抗疟药物的分析
药物分析
教学目的与要求
❖ 掌握喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的鉴别试 验和含量测定方法。
❖ 掌握喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的基本结 构和主要性质。
❖ 了解喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的杂质检 查要求。
第一节:喹啉类药物结构特征
pKa 8.8,可 与强酸成盐
C l2
O
N
N
N
取其水溶液加溴试液2~3滴 和氨试液1ml,即显翠绿色; 加酸至中性显蓝色; 酸性则呈紫红色; 翠绿色可转溶于醇、氯仿中 不溶于醚。
NH3
ONH4
O
N
N
N
二醌基亚胺的胺盐 (绿色)
❖ 奎尼丁
二、鉴别试验
(二)、光谱特征
✓ UV-磷酸氯喹:取本品,加0.01mol/L盐酸溶液制成每 1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法测定,在222, 257,329 nm与343nm的波长处有最大吸收。 ✓ 荧光光谱 FLD-硫酸奎宁:取本品约20mg,加水20ml溶 解后,分取溶液10ml,加稀硫酸使成酸性,即显蓝色荧光。 ✓IR 红外光谱也可以应用于鉴别
NH N
N
OCH3 4H3PO4
O H3C
HN N CH3
NH2 2H3PO4
磷酸伯氨喹
主要化学性质
1.碱性 喹啉环上的N原子具有碱性,与强酸成盐
➢ 奎宁、奎尼丁:二元酸-硫酸(喹核碱含脂环氮,碱性强) ➢ 奎宁 (左旋体):pKb1为5.07 pKb2为9.7,饱和水溶液pH 为8.8,易溶于氯仿-无水乙醇(2:1) ➢ 奎尼丁 (右旋体):pKb1为5.4 pKb2为10,易溶于沸水或 乙醇
主要化学性质
主要化学性质
3.荧光特性
硫酸奎宁和二盐酸奎宁在稀硫酸中显蓝色荧光。
4.紫外吸收光谱特征
含有吡啶与苯稠合而成的喹啉杂环,具有共轭体系
二、鉴别反应Identification
(一)、绿奎宁反应(Thalleioquin)
含氧喹啉衍生物的特征反应,奎宁和奎尼丁鉴别
Cl
Cl Cl
HO
HO C l2