第二章--药物效应动力学
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第二章药物效应动力学
100
80 累加量 效曲线
60
累加量效曲线：频数分布曲线中每个长方形的累加曲线 频数分布曲线：100个人的有限剂量分布情况(常态分布) 图３-３ 质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
反应数（％）
50 70 100 ED50
20
40
湖北民族学院医学院药理教研室
从图3-3曲线可以看出的特定位点：
半数有效量
制作人：刘红
湖北民族学院医学院药理教研室 E（%） 100 A
a b
50
c
pD2
logC
图 ３-５ a,b,c三药与受体的亲和力（pD2）相等，但内在活性（Emax）不等
制作人：刘红
湖北民族学院医学院药理教研室 E（%）
B 100
X
Y
Z
50
pD2x
pD2y
pD2z
logC
3-6图 x,y,z三药与受体的亲和力（pD2）不等，但内在活性（Emax）相等
对称 S型曲线，
制作人：刘红
湖北民族学院医学院药理教研室
Emax
图３－１
量效曲线
制作人：刘红
湖北民族学院医学院药理教研室
几个特定位点
最小有效量（minimal effective dose）
最大效应（maximal effect ,Emax）
也称效能(efficacy)
半数最大效应浓度 （concentration for 50％ ,EC50） 斜率（slope)
2
ED50
LD50
100
200
400 mg/kg（对数尺度）
图3-4 药物A和药物B的效应和毒性的量效曲线
二药ED50、LD50相等，但毒性不等，B药的毒性大于A药
80 累加量 效曲线
60
累加量效曲线：频数分布曲线中每个长方形的累加曲线 频数分布曲线：100个人的有限剂量分布情况(常态分布) 图３-３ 质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
反应数（％）
50 70 100 ED50
20
40
湖北民族学院医学院药理教研室
从图3-3曲线可以看出的特定位点：
半数有效量
制作人：刘红
湖北民族学院医学院药理教研室 E（%） 100 A
a b
50
c
pD2
logC
图 ３-５ a,b,c三药与受体的亲和力（pD2）相等，但内在活性（Emax）不等
制作人：刘红
湖北民族学院医学院药理教研室 E（%）
B 100
X
Y
Z
50
pD2x
pD2y
pD2z
logC
3-6图 x,y,z三药与受体的亲和力（pD2）不等，但内在活性（Emax）相等
对称 S型曲线，
制作人：刘红
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Emax
图３－１
量效曲线
制作人：刘红
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几个特定位点
最小有效量（minimal effective dose）
最大效应（maximal effect ,Emax）
也称效能(efficacy)
半数最大效应浓度 （concentration for 50％ ,EC50） 斜率（slope)
2
ED50
LD50
100
200
400 mg/kg（对数尺度）
图3-4 药物A和药物B的效应和毒性的量效曲线
二药ED50、LD50相等，但毒性不等，B药的毒性大于A药
2《药理学》第二章 药物效应动力学
Weak selecBiblioteka ivity ：唾液分泌 ↓
口干 扩瞳
阿托品
(Atropine)
M受体阻断
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对 心脏的抑制
心率↑
内脏平滑肌松弛
解痉
疗效， 二. 治疗作用 （疗效，Therapeutic effect ）
—— 临床用药时，符合用药目的并 临床用药时， 达到防治疾病的效果。 达到防治疾病的效果。 药理效应与治疗效果（疗效）？ 药理效应与治疗效果（疗效）？
药理学
2、根据作用部位分： 、根据作用部位分： （1）局部作用：(local action) ）局部作用： 在吸收入血之前在用药部位产生作用。 在吸收入血之前在用药部位产生作用。如 口服硫酸镁导泻， 口服硫酸镁导泻，外用酮康唑治皮肤真菌感染 . （2）吸收作用：(absorptive action) ）吸收作用： 药物被吸收入血之后分布到机体各部位产 生作用。如口服地高辛被吸收后产生强心作用。 生作用。如口服地高辛被吸收后产生强心作用。
一. 药物作用与药理效应
1．药物作用(drug action) ．药物作用 药物与机体细胞间的初始作用, 药物与机体细胞间的初始作用 是分子反应 机制, 具有特异性。 机制 具有特异性。 2．药理效应(pharmacological effect) ．药理效应 机体组织器官原有功能水平的变化。 机体组织器官原有功能水平的变化。 药物作用是动因， 药物作用是动因，药理效应是结果
最大效应： 最大效应：(maximum efficacy，Emax) ，
在量反应中，药物所能产生的最大效应， 在量反应中，药物所能产生的最大效应， 反映药物的内在活性。 反映药物的内在活性。
效价强度： 效价） 效价强度：(potency) (效价） 效价
药物效应动力学执业药师试题
第二章药物效应动力学第二章药物效应动力学I本章考试大纲II考试大纲精解一、药物的基本作用1.药物作用与药理效应(1)药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因。
药物作用的选择性来自药物化学结构上的特异性，与药理效应的选择性不一定平行。
(2)药理效应：是药物引起机体生理、生化功能的继发性改变，是机体反应的具体表现，对不同脏器有其选择性。
最基木的药理学效应包括兴奋和抑制。
(3)药理效应的选择性：即药理效应的专一性，是药物引起机体产生效应的范围，是药物分类的依据。
又是临床用药时指导用药和拟定治疗剂量的依据。
(4)药物作用具有两重性：①治疗作用：凡符合用药目的或达到防治效果的作用称为治疗作用。
②不良反应：凡不符合药物治疗目的并给病人带来病痛或危害的反应称为不良反应。
一般是可以预知的，且停药后可以自行恢复。
2.药物的治疗作用按治疗目的分为：①对因治疗：针对病因治疗称为对因治疗，也称治本。
用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。
②对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能消除病因，称对症治疗，也称治标。
用药目的在于改善症状。
3.药物的不良反应(1)副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，一般不严重，是难以避免的。
(2)毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多引起的严重不良反应，一般比较严重，可以预知和可避免。
分为：①急性毒性：短期内过量用药而立即发生的毒性。
②慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性。
致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。
（3）后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。
（4）停药反应：突然停药后原有疾病的加剧，又称反跳反应。
（5）变态反应（过敏反应）：是药物引起的免疫病理反应。
（6）特异质反应：某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应，是一种遗传性生化缺陷。
（7）继发反应：由于药物治疗作用引起的不良反应，又称治疗矛盾。
二、药物的量效关系（一）剂量的概念1.最小有效量（阈剂量或阈浓度）：出现疗效所需的最小剂量。
药 物 效 应 动 力 学
药物剂量
同济医学院
同济医学院
构效关系
药物的结构与药理效应（或药理 活性、药理作用）之间的关系称之为 构效关系(structure activity relationship)
了解药物的构效关系，有利于指 导临床用药、发现药物的新用途、 设计研制新药。
同济医学院
药物的作用机制
药物作用机制回答：药物在何处、以何种方式 产生相应的药理作用？
(一)关于药物与受体相互作用的学说
1、受体占领学说(occupation theory) 2、速率学说(rate theory) 3、二态模型学说
(two-model theory)
同济医学院
受体占领学说
由Clark于1926年提出：受体必须与 药物结合才能被激活并产生效应。 效应的强弱与被占领的的受体数量 成正比，全部受体被占领时出现最 大效应。
A+ R
AR E
(1)
达到平衡时，解离常数KD为：
KD
=
K1 K2
=
[A][R] [AR]
(2)
同济医学院
设受体总数为RT，则RT=[R]+[AR]，代入上式
[A] ([RT-[AR])
KD =
(3)
[AR]
整理得：
[AR]
[A]
=
(4)
[RT]
KD + [A]
[AR]=E, 则RT=Emax
E
[AR] [A]
E(%)
100
A
50
E(%) Emax 100
50
Emax
B
0
10
20
30 C
logC
1
A：药量用真数剂量表示；B：药量用对数剂量表示； E：效应强度；C：药物浓度
第二章药物效应动力学课件
二、药理效应(effect)的性质（基本类型）
药理效应的性质有两种 : 兴奋 - 原有功能的提高excitation
抑制 - 原有功能的降低inhibition
药物可依此分为兴奋药(stimulant)和抑制药(depressant)。少数药 物引起机体过度兴奋，可导致功能衰竭转为抑制。
须注意：
药物只能使机体原有功能水平发生改变,而不能产生新的功能
2020/9/30
14
第二节 药物作用的临床效果— 治疗作用与不良反应（二重性）
（二）不良反应 （掌握）
是指不符合用药目的，甚至给病人带来不利或 痛苦的反应，统称为不良反应，包括：
1. 副作用(side effect) 2. 毒性反应(toxic reaction) 3. 后遗效应(after effect)
1. 副作用（side effects） 药物在治疗剂量下出现 的与治疗目的无关的作用，对病人可能带来不适 或痛苦。
①轻微、可逆、可自动消失,有些需停药后才消失
②可以预知,有助于采取措施预防
③产生副作用的药理基础是药物选择性低,作用广
④副作用可随治疗目的改变而改变（阿托品）
⑤为了防止副作用,可采用合并用药的方法（麻黄 碱与催眠药）
相反，选择性低的药物针对性不强，应用时副作用较多。
如抗癌药，既可杀灭癌细胞，也杀伤某些器官与系统的正常
细胞，因此毒性大，但是选择性低的药物作用范围较广。如
广谱抗生素可用于混合感染，故选择性高低是评价药物优劣
的20一20/9个/30重要依据。
11
第二节 药物作用的临床效果— 治疗作用与不良反应（二重性）
（一）治疗作用 符合用药目的，有利于防治疾病的作用
况或进下称对毒对一因治物症般治本消治对疗。除疗因（如的、治et抗i重补o疗lo生要g充比ic素a性体对l tr消不e内症at除亚m营治e于体n养疗t ）对内重物:因致目要质治病的，的疗菌在但不。、于在足解消某(替毒除些代药病情因促疗， 法）例。如：剧烈的疼痛往往引起休克，镇痛药虽
《药理学》教学课件第2章 药物效应动力学
第三节 药物的作用机制
一、药物的非受体作用机制
（一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压
（二）特异性药物作用机制
1.影响酶的活性：酶促或酶抑制剂 2.参与或干扰细胞物质代谢，抗代谢和促代谢药 3.影响物质转运：干扰离子激素等转运 4.作用于受体
2.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相 关部位发挥作用
二、药物作用的方式
3.药物作用的选择性 药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显 作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无 作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异， 即药物作用的选择性
LOGO
第二章 药物效应动力学—药效 学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用 2.药理效应：药物作用引起机体的反应 举例：肾上腺素 兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素） 抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）
二、药物作用的方式
1.直接作用和间接作用（方式） 直接作用：原发作用 间接作用：继发作用，由直接作用引起
强心苷
毛果 芸香碱
三、药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 （1）对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） （2）对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 （1）副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 （2）毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致） （3）后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时 残存的药理效应
药物的受体机制
第二章药物效应动力学
第二章药物效应动力学学习目标1.掌握药物的基本作用、副作用、毒性反应、效价、效能、向上调节、向下调节、激动药、拮抗药2.熟悉药物作用的方式、药物作用的两重性、药物的量效关系等。
3.了解其他内容。
基础知识药物效应动力学（药效学）：研究药物的作用及作用机制。
一、药物作用和药物效应：药物作用：始发于药物与机体细胞之间的分子反应。
药物效应：继发于药物作用之后的机体功能（或）形态的变化。
（一）药物的基本作用：药物对机体原有功能活动的影响，包括兴奋作用和抑制作用。
兴奋作用：凡使原有功能活动增强的作用。
抑制作用：凡使原有功能活动减弱的作用。
（二）药物作用的主要类型。
1.药物的选择作用：药物在治疗剂量时只对某一个或某几个组织器官产生明显作用，而对其它组织器官无作用或无明显作用。
2.局部作用和吸收作用：局部作用：药物吸收入血之前，在用药部位所呈现的作用。
吸收作用：药物从给药部位吸收入血后，随着血液循环分布到组织器官所发生的作用。
3.直接作用和间接作用：直接作用：药物在分布的组织器官直接产生的作用。
间接作用：直接作用引发的其它作用。
4.药物的两重性（二重性）：药物在使用过程中在发挥治疗作用的同时，也会产生一定的不良反应。
（1）治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。
①对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。
②对症治疗：用药目的在于改善疾病的症状。
（2）不良反应：凡不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的药物反应。
①副作用：药物在治疗量时出现与用药目的无关的、切随治疗目的的变化而发生变化、对机体产生不适感觉的作用。
②毒性反应：用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时，药物对机体产生的危害性反应。
包括：致突变、致畸、致癌。
③变态反应（过敏反应）：药物作为抗原和半抗原所引发的病理性免疫反应。
④后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
⑤停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病迅速重现或加剧的现象。
第二章-药物效应动力学
2
一、药理作用与效应
药理作用(action)：药物导致效应的初始作用。
药理效应(effect)：药物所致机体固有的生理、生
化功能或形态学的改变。
药理作用（action)
Drug
靶点 结合
机体生理、 生化功能、 形态变化
effect
作用机制 （action mechanism)
3
一、药理作用与效应
效应 剂量
有效治疗 阈 剂 量 常用量 极 量
中毒
死亡
中 毒 量
以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或血药浓度为横 坐标绘图，所得曲线称量效曲线(dose effect curve) .
17
三、量效关系
药理效应性质
graded response quantal response
量反应
质反应
量效关系
量反应量效关系 质反应量效关系
30
药物的化学结构决定其药理作用特异性的关系称
五、药物作用机制(mechanism of action)
受体（receptor） 酶（enzyme）
离子通道（ion channel）
转运体（transporter）
免疫系统（immune
基因（gene）
system）
targets
37
（三）药物-受体相互作用学说
对占领学说的修饰
内在活性 (intrinsic activity)：药物与受体结
合时产生效应的能力。
内在活性的大小用一个介于0～1之间的系数a值表示： 完全激动药:a=1
完全拮抗药:a=0 部分激动药:0a1
药物与受体结合需要有亲和力，而激动受 体产生效应则需要有内在活性。 38
一、药理作用与效应
药理作用(action)：药物导致效应的初始作用。
药理效应(effect)：药物所致机体固有的生理、生
化功能或形态学的改变。
药理作用（action)
Drug
靶点 结合
机体生理、 生化功能、 形态变化
effect
作用机制 （action mechanism)
3
一、药理作用与效应
效应 剂量
有效治疗 阈 剂 量 常用量 极 量
中毒
死亡
中 毒 量
以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或血药浓度为横 坐标绘图，所得曲线称量效曲线(dose effect curve) .
17
三、量效关系
药理效应性质
graded response quantal response
量反应
质反应
量效关系
量反应量效关系 质反应量效关系
30
药物的化学结构决定其药理作用特异性的关系称
五、药物作用机制(mechanism of action)
受体（receptor） 酶（enzyme）
离子通道（ion channel）
转运体（transporter）
免疫系统（immune
基因（gene）
system）
targets
37
（三）药物-受体相互作用学说
对占领学说的修饰
内在活性 (intrinsic activity)：药物与受体结
合时产生效应的能力。
内在活性的大小用一个介于0～1之间的系数a值表示： 完全激动药:a=1
完全拮抗药:a=0 部分激动药:0a1
药物与受体结合需要有亲和力，而激动受 体产生效应则需要有内在活性。 38
02(本)药物效应动力学
◈反应停事件
时间：于1956年在原西德上市 原用：主要治疗妊娠呕吐反应 结果：形状酷似“海豹”部分新生儿还伴有心脏和消化道畸形 、多发性神经炎等。
全世界超过1万人！
我国重大药品不良反应事件
时间
20世纪 60年代 50-70年代 70-80年代 60-90年代 90年代 90年代 2003-2005年 2006年6月1日
异 质 反 应
15
定义：
（一）治疗作用（therapeutic effect）： 药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或
病理过程，使患病机体恢复正常。
（二）不良反应(adverse reaction) ：
凡不符合用药目的，并给病人带来不适甚至危害的反应。
16
哪种治疗方式最重要？
治
对因治疗(etiological treatment)亦称治本
3
前瞻思考？
●什么是 药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、 对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反 应、特异质反应？ ●什么是 量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、 半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围？
4
第一节 药物作用与药理效应
• 一、定义 NE
●半数致死量(50% lethal dose, LD50) 能引起50％动物死亡的药量。
59
(4)安全性评价指标
1. 治疗指数（Therapeutic Index, TI）
半数致死量LD50 TI =
半数有效量ED50
2. 安全范围 ED95 ~ LD5之间的距离，或 ED99 ~ LD1。其距离越大越安全。
药品
出现的不良反应
甲喹酮
药理学 第二章 药物效应动力学
阿托品 抑制腺体分泌 松ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ平滑肌
治疗作用
不良反应
(2)毒性反应：指由于用药剂量过大或者用药 时间久，药物在体内蓄积过多引起的对机体有 明显损害的反应。 急性毒性：用药剂量过大而迅速发生的毒性反 应，多损害：循环、呼吸及神经系统功能。
慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的 毒性反应，常损害：肝、肾、骨髓及内分泌等 器官功能，一般比较严重，危害较大。
特异性：受体对其配体具有高度特异性识别能力，
能与其结构相适应的配体特异性结合。特定的受
体只与某种特定的配体结合，受体结合部位与配 体的结构具有专一性，从而产生特定的效应。
敏感性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产 生显著的效应。
饱和性：因受体的数目是一定的，当配体达到某
一浓度时，其最大结合值不再随配体浓度增加而 增大。因此，受体与配体的结合具有饱和性，作 用于同一受体的配体之间存在竞争结合现象。
2、 药物的普遍细胞作用
普遍细胞作用：有的药物对机体的各种 组织都产生类似的作用，可影响酶的活 性，干扰组织细胞的代谢，甚至引起细 胞原生质变性，这种作用称为普遍细胞 作用又称原生质毒。
二 防治作用和不良反应
（一）防治作用分为预防作用和治疗作用 预防作用：是指提前用药以防止疾病或症 状发生的作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用 局部作用
吸收作用
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲肾上腺素 间接作用 激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 体性而通过机体 血管收缩 反射机制或生理 性调节间接产生 血压升高 的药物作用。
治疗作用
不良反应
(2)毒性反应：指由于用药剂量过大或者用药 时间久，药物在体内蓄积过多引起的对机体有 明显损害的反应。 急性毒性：用药剂量过大而迅速发生的毒性反 应，多损害：循环、呼吸及神经系统功能。
慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的 毒性反应，常损害：肝、肾、骨髓及内分泌等 器官功能，一般比较严重，危害较大。
特异性：受体对其配体具有高度特异性识别能力，
能与其结构相适应的配体特异性结合。特定的受
体只与某种特定的配体结合，受体结合部位与配 体的结构具有专一性，从而产生特定的效应。
敏感性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产 生显著的效应。
饱和性：因受体的数目是一定的，当配体达到某
一浓度时，其最大结合值不再随配体浓度增加而 增大。因此，受体与配体的结合具有饱和性，作 用于同一受体的配体之间存在竞争结合现象。
2、 药物的普遍细胞作用
普遍细胞作用：有的药物对机体的各种 组织都产生类似的作用，可影响酶的活 性，干扰组织细胞的代谢，甚至引起细 胞原生质变性，这种作用称为普遍细胞 作用又称原生质毒。
二 防治作用和不良反应
（一）防治作用分为预防作用和治疗作用 预防作用：是指提前用药以防止疾病或症 状发生的作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用 局部作用
吸收作用
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲肾上腺素 间接作用 激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 体性而通过机体 血管收缩 反射机制或生理 性调节间接产生 血压升高 的药物作用。
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• 一、药物的构效关系
• 构效关系 是指药物的化学结构与药物效应之间的 关系。 除少数药物效应与其化学结构无直接关系外， 大多数药物的化学结构与其药物效应都是密切相关 的。这样一类构效关系密切的药物称为特异性结构 药物；反之，为非特异性结构药物。
拟似药：化学结构相似的药物常能与同一受体结 合，因而表现相同或相似的作用
1.量反应
• 药理效应强度用可测量的数据或量的分级，如心率、血压、 体温、尿量及血细胞数等，这类反应类型称量反应 （graded response）。 以剂量为横坐标，效应为纵坐标，其量效曲线呈长尾 S形曲线，如改用对数剂量则呈几乎对称的S形曲线，此 即量反应型量-效曲线。
药物的普遍细胞作用
•
一些能沉淀原生质或使原生质变性的药物，也能影响
一切细胞原浆的最基本的生化过程，从而影响于任一生活
组织，称为原浆毒或原生质毒。
例如许多消毒防腐药即属于这一类选择性较低的药物， 一般称此作用为普遍细胞作用，这些药物多用于体外或体 表。
多数药物都有选择作用，选择性高的药物针对性强，治 疗效果好，很少或没有副作用，反之针对性不强，副作用 比较多。
药物对机体的作用可分为以下两方面： 1.一是机能活动的增强和提高，称为兴奋。如腺体分泌增多、
肌肉收缩等； 2.二是机能活动的减弱或降低，称为抑制。如腺体分泌减少
或停止、肌肉松弛等。 兴奋与抑制不是固定不变的，兴奋药用量过大或兴奋时
间过久，便会转入超限抑制状态；过度抑制常使机体机能 活动接近停止状态而不易恢复，称为麻痹；有些抑制药在 产生抑制之前也可能出现短时间的兴奋。还有，同一药物 作用于不同器官的同一类组织可能引起两种性质相反的效 应。
四、药物的防治作用
药物 作用
治疗作用
对因治疗 对症治疗 补充(替代)治疗
不良反应：
副作用 毒性反应
对机体不 过敏反应
利、不符 继发反应
用药目的 后遗效应
“三致”作用
• 对因治疗：是针对疾病发生原因进行的治疗，目的在于消 除病因，又称治本。如应用化疗药物杀灭病原微生物控制 感染性疾病等。
第二章 药物效应动力学
• 教学目的和要求：通过本章节学习，着重使学生掌握药物 对动物机体的作用及其作用机理
• 知识要点：
• 1、药效学概念、药物的基本作用、药物的作用方式、药 物作用的选择性、对因治疗、对症治疗、药物的不良反应 有哪些类型
• 2、药物的构效关系、剂量的概念、量效关系、药物的效 价与效能、治疗指数与安全范围。
• 对症治疗：是针对疾病的症状进行的治疗，目的在于改善 或减轻症状，又称为治标。如应用解热镇痛药对发热动物 进行解热，但若病因不除，药物作用过后体温又会升高。
• 不良反应
1、副作用
阿托品 M受体阻断药
唾液分泌 抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对心脏 的抑制
内脏平滑肌松弛
口干 扩瞳
心率
解痉
2.毒性反应
用量过大或用药时间过长对机体功能性、 形态性产生了损害。
• 5.后遗效应 停药后残留药物引起的生物效应。
如长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，在停 药后的很长一段时间内对皮质激素的反应不能恢复。
抗生素后效应 抗生素后白细胞促进效应，可 提高吞噬细胞的吞噬能力，对于临床治疗具有意义。• ຫໍສະໝຸດ .三致作用 即致畸胎、致癌、致突变 。
第二节 药物的构效关系和量效关系
充机体维生素、激素等的不足，以及改变机体的反应性，增 强机体的抗病能力等，也属于药物的作用。
药物作用和药理效应
1.药物作用:药物对机体细胞的初始 作用。
特异性:
构型、电荷、分子大小 2.药理效应：药物作用的结果 。
兴奋：功能增强
抑制：功能降低
NE
-R
血管收缩 心率加快 血压升高
一.药物的基本作用
药物剂量与药物作用强度的关系示意图
（二）量效曲线
由于所观察的药理效应指标不同，可分为量反应和质反应 的量效曲线。 量效曲线说明量效关系存在如下规律： • ①药物必须达到一定的剂量才能产生效应。 • ②在一定范围内，剂量增加效应也增加。 • ③效应的增加是有一定极限的，此极限即最大效应。达到 最大效应后，剂量再增加效应也不会增加。 • ④量效曲线在对称点50％处斜率最大，表示对剂量变化的 反应最为灵敏，可准确代表药物的效应。
拮抗药：化学结构相似但是作用相反的药物
二、药物量效关系
（一）剂量的概念
剂量：指药物的用量，是决定药物效应的关键因素。 1.量效关系 2.最小有效量(阈剂量,minimum effective dose ) 3.常用量（治疗量） 4.极量（maximum dose) 5.最小中毒量（minimum toxic dose) 6.最小致死量(lethal dose ) 7.致死量(lethal dose )
二、药物作用的方式
1.局部作用与吸收作用（全身作用） 2.直接作用（原发作用)与间接作用（继发作用）
三、药物作用的选择性
选择性作用：大多数药物吸收之后，仅仅表现出对某一器 官或组织发生明显的作用，而对另一些器官或组织并不表现作 用或作用不明显，这种对某一器官组织表现明显的作用即为该 药物的选择作用
急性毒性 ，LD50 慢性毒性 药理作用延伸
3.过敏反应（又称变态反应）
仅见于少数特异质病畜，很小量即可引起， 但不像人类那样普遍。
4.继发反应
是指在应用药物治疗之后所引起的一种不良 后果，亦称治疗矛盾。广谱抗生素继发性引起 的二重感染。
药物不同，反应相同
• 继发反应：如成年草食动物胃肠道有许多 微生物寄生，正常情况下菌群之间维持平 衡的共生状态，如果长期使用四环素类广 谱抗生素时，对药物敏感的菌株受到抑制， 菌群间相对平衡受到破坏，以至于一些不 敏感的细菌或抗药的细菌大量繁殖，可引 起中毒性肠炎或全身感染。这种继发性感 染特称为“二重感染”。
• 3、受体概念、受体的特性
药物效应动力学（简称药效动力学或药效学）
是研究药物对机体的作用所引起的生物效 应及其作用原理的科学。
第一节 药物的作用
• 药物的作用 是指药物小分子与机体细胞大分子之间的初始作 用。
• 药理效应 是药物作用的结果，表现为机体生理、生化功能的 改变。
药物作用与药理效应两词经常是通用的。 此外，还有对入侵机体的微生物或寄生虫的杀灭或驱除，补
• 构效关系 是指药物的化学结构与药物效应之间的 关系。 除少数药物效应与其化学结构无直接关系外， 大多数药物的化学结构与其药物效应都是密切相关 的。这样一类构效关系密切的药物称为特异性结构 药物；反之，为非特异性结构药物。
拟似药：化学结构相似的药物常能与同一受体结 合，因而表现相同或相似的作用
1.量反应
• 药理效应强度用可测量的数据或量的分级，如心率、血压、 体温、尿量及血细胞数等，这类反应类型称量反应 （graded response）。 以剂量为横坐标，效应为纵坐标，其量效曲线呈长尾 S形曲线，如改用对数剂量则呈几乎对称的S形曲线，此 即量反应型量-效曲线。
药物的普遍细胞作用
•
一些能沉淀原生质或使原生质变性的药物，也能影响
一切细胞原浆的最基本的生化过程，从而影响于任一生活
组织，称为原浆毒或原生质毒。
例如许多消毒防腐药即属于这一类选择性较低的药物， 一般称此作用为普遍细胞作用，这些药物多用于体外或体 表。
多数药物都有选择作用，选择性高的药物针对性强，治 疗效果好，很少或没有副作用，反之针对性不强，副作用 比较多。
药物对机体的作用可分为以下两方面： 1.一是机能活动的增强和提高，称为兴奋。如腺体分泌增多、
肌肉收缩等； 2.二是机能活动的减弱或降低，称为抑制。如腺体分泌减少
或停止、肌肉松弛等。 兴奋与抑制不是固定不变的，兴奋药用量过大或兴奋时
间过久，便会转入超限抑制状态；过度抑制常使机体机能 活动接近停止状态而不易恢复，称为麻痹；有些抑制药在 产生抑制之前也可能出现短时间的兴奋。还有，同一药物 作用于不同器官的同一类组织可能引起两种性质相反的效 应。
四、药物的防治作用
药物 作用
治疗作用
对因治疗 对症治疗 补充(替代)治疗
不良反应：
副作用 毒性反应
对机体不 过敏反应
利、不符 继发反应
用药目的 后遗效应
“三致”作用
• 对因治疗：是针对疾病发生原因进行的治疗，目的在于消 除病因，又称治本。如应用化疗药物杀灭病原微生物控制 感染性疾病等。
第二章 药物效应动力学
• 教学目的和要求：通过本章节学习，着重使学生掌握药物 对动物机体的作用及其作用机理
• 知识要点：
• 1、药效学概念、药物的基本作用、药物的作用方式、药 物作用的选择性、对因治疗、对症治疗、药物的不良反应 有哪些类型
• 2、药物的构效关系、剂量的概念、量效关系、药物的效 价与效能、治疗指数与安全范围。
• 对症治疗：是针对疾病的症状进行的治疗，目的在于改善 或减轻症状，又称为治标。如应用解热镇痛药对发热动物 进行解热，但若病因不除，药物作用过后体温又会升高。
• 不良反应
1、副作用
阿托品 M受体阻断药
唾液分泌 抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对心脏 的抑制
内脏平滑肌松弛
口干 扩瞳
心率
解痉
2.毒性反应
用量过大或用药时间过长对机体功能性、 形态性产生了损害。
• 5.后遗效应 停药后残留药物引起的生物效应。
如长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，在停 药后的很长一段时间内对皮质激素的反应不能恢复。
抗生素后效应 抗生素后白细胞促进效应，可 提高吞噬细胞的吞噬能力，对于临床治疗具有意义。• ຫໍສະໝຸດ .三致作用 即致畸胎、致癌、致突变 。
第二节 药物的构效关系和量效关系
充机体维生素、激素等的不足，以及改变机体的反应性，增 强机体的抗病能力等，也属于药物的作用。
药物作用和药理效应
1.药物作用:药物对机体细胞的初始 作用。
特异性:
构型、电荷、分子大小 2.药理效应：药物作用的结果 。
兴奋：功能增强
抑制：功能降低
NE
-R
血管收缩 心率加快 血压升高
一.药物的基本作用
药物剂量与药物作用强度的关系示意图
（二）量效曲线
由于所观察的药理效应指标不同，可分为量反应和质反应 的量效曲线。 量效曲线说明量效关系存在如下规律： • ①药物必须达到一定的剂量才能产生效应。 • ②在一定范围内，剂量增加效应也增加。 • ③效应的增加是有一定极限的，此极限即最大效应。达到 最大效应后，剂量再增加效应也不会增加。 • ④量效曲线在对称点50％处斜率最大，表示对剂量变化的 反应最为灵敏，可准确代表药物的效应。
拮抗药：化学结构相似但是作用相反的药物
二、药物量效关系
（一）剂量的概念
剂量：指药物的用量，是决定药物效应的关键因素。 1.量效关系 2.最小有效量(阈剂量,minimum effective dose ) 3.常用量（治疗量） 4.极量（maximum dose) 5.最小中毒量（minimum toxic dose) 6.最小致死量(lethal dose ) 7.致死量(lethal dose )
二、药物作用的方式
1.局部作用与吸收作用（全身作用） 2.直接作用（原发作用)与间接作用（继发作用）
三、药物作用的选择性
选择性作用：大多数药物吸收之后，仅仅表现出对某一器 官或组织发生明显的作用，而对另一些器官或组织并不表现作 用或作用不明显，这种对某一器官组织表现明显的作用即为该 药物的选择作用
急性毒性 ，LD50 慢性毒性 药理作用延伸
3.过敏反应（又称变态反应）
仅见于少数特异质病畜，很小量即可引起， 但不像人类那样普遍。
4.继发反应
是指在应用药物治疗之后所引起的一种不良 后果，亦称治疗矛盾。广谱抗生素继发性引起 的二重感染。
药物不同，反应相同
• 继发反应：如成年草食动物胃肠道有许多 微生物寄生，正常情况下菌群之间维持平 衡的共生状态，如果长期使用四环素类广 谱抗生素时，对药物敏感的菌株受到抑制， 菌群间相对平衡受到破坏，以至于一些不 敏感的细菌或抗药的细菌大量繁殖，可引 起中毒性肠炎或全身感染。这种继发性感 染特称为“二重感染”。
• 3、受体概念、受体的特性
药物效应动力学（简称药效动力学或药效学）
是研究药物对机体的作用所引起的生物效 应及其作用原理的科学。
第一节 药物的作用
• 药物的作用 是指药物小分子与机体细胞大分子之间的初始作 用。
• 药理效应 是药物作用的结果，表现为机体生理、生化功能的 改变。
药物作用与药理效应两词经常是通用的。 此外，还有对入侵机体的微生物或寄生虫的杀灭或驱除，补