药理学-第二章-药物代谢动力学
药理学(第9版)第二章 药物代谢动力学
1. 简单扩散 （被动扩散）——主要方式 脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过。 特点： • 转运速度与药物脂溶度（lipid solubility）成正比。 • 顺浓度差，不耗能。 • 转运速度与浓度差成正比。 • 转运速度与药物解离度 （pKa） 有关。
[HA]
10 pH-pKa =
[ A ] [HA]
碱性药
pKa-pH
药理学（第9版）
Institute of Clinical Pharmacology Central South University
pH和pKa决定药物分子解离多少
碱性药
Ka =
[ H+ ] [ B ] [BH+ ]
[ BH+ ] pKa -pH= log [B]
第一节
药物分子的跨膜转运
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药理学（第9版） Institute of Clinical Pharmacology
Central South University
一、药物通过细胞膜的方式
主动转运
药理学（第9版） Institute of Clinical Pharmacology
药理学（第9版） Instituntral South University
2. 滤过 水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响。
☺ 肠黏膜上皮细胞及其他大多数细胞膜孔道4～8Å（1Å=1010m），仅水、尿素
等小分子水溶性物质能通过，分子量>100者即不能通过。
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Institute of Clinical Pharmacology Central South University
执业医师考试药理学第二章药物代谢动力学习题和答案
执业医师考试药理学第二章药物代谢动力学习题和答案第二章药物代谢动力学一、最佳选择题1、决定药物每天用药次数的主要因素是A、吸收快慢B、作用强弱C、体内分布速度D、体内转化速度E、体内消除速度2、药时曲线下面积代表A、药物血浆半衰期B、药物的分布容积C、药物吸收速度D、药物排泄量E、生物利用度3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是A、每4h给药一次B、每6h给药一次C、每8h给药一次D、每12h给药一次E、每隔一个半衰期给药一次4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量A、增加半倍B、增加1倍C、增加2倍D、增加3倍E、增加4倍5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是A、5～10hB、10～16hC、17～23hD、24～28hE、28～36h6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于A、剂量大小B、给药次数C、吸收速率常数D、表观分布容积E、消除速率常数7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为A、有效血浓度B、稳态血药浓度C、峰浓度D、阈浓度E、中毒浓度8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物吸收过程已完成C、药物消除过程正开始D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡E、药物在体内分布达到平衡9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是A、增加剂量能升高稳态血药浓度B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期A、与用药剂量有关B、与给药途径有关C、与血浆浓度有关D、与给药次数有关E、与上述因素均无关11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为A、0.693／kB、k／0.693C、2.303/kD、k／2.303E、k／2血浆药物浓度12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是A、是血浆药物浓度下降一半的时间B、能反映体内药量的消除速度C、依据其可调节给药间隔时间D、其长短与原血浆浓度有关E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为A、0.05LB、2LC、5LD、10LE、20L14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物A、血浆浓度较低B、血浆蛋白结合较少C、血浆浓度较高D、生物利用度较小E、能达到的治疗效果较强15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值B、Vd的单位为L或L／kgC、Vd大小反映分布程度和组织结合程度D、Vd与药物的脂溶性无关E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关16、下列关于房室概念的描述错误的是A、它反映药物在体内分却速率的快慢B、在体内均匀分布称一室模型C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室17、影响药物转运的因素不包括A、药物的脂溶性B、药物的解离度C、体液的pH值D、药酶的活性E、药物与生物膜接触面的大小18、药物消除的零级动力学是指A、消除半衰期与给药剂量有关B、血浆浓度达到稳定水平C、单位时间消除恒定量的药物D、单位时间消除恒定比值的药物E、药物消除到零的时间19、下列有关一级药动学的描述，错误的是A、血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比B、单位时间内机体内药物按恒比消除C、大多数药物在体内符合一级动力学消除D、单位时间机体内药物消除量恒定E、消除半衰期恒定20、关于一室模型的叙述中，错误的是A、各组织器官的药物浓度相等B、药物在各组织器官间的转运速率相似C、血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡D、血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低E、各组织间药物浓度不一定相等21、对药时曲线的叙述中，错误的是A、可反映血药浓度随时间推移而发生的变化B、横坐标为时间，纵坐标为血药浓度C、又称为时量曲线D、又称为时效曲线E、血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化22、药物在体内的半衰期依赖于A、血药浓度B、分布容积C、消除速率D、给药途径E、给药剂量23、依他尼酸在肾小管的排泄属于A、简单扩散B、滤过扩散C、主动转运D、易化扩散E、膜泡运输24、药物排泄的主要器官是A、肾脏B、胆管C、汗腺D、乳腺E、胃肠道25、有关药物排泄的描述错误的是A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄B、酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢C、脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢D、解离度大的药物重吸收少，易排泄E、药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间26、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是A、又称混合功能氧化酶系B、又称单加氧化酶C、又称细胞色素P450酶系D、肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系E、肝药物代谢专司外源性药物代谢27、药物的首过消除可能发生于A、舌下给药后B、吸入给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后28、具有肝药酶活性抑制作用的药物是A、酮康唑B、苯巴比妥C、苯妥英钠D、灰黄霉素E、地塞米松29、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的A、存在于肝及其他许多内脏器官B、其作用不限于使底物氧化C、对药物的选择性不高D、肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称E、个体差异大，且易受多种因素影响30、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是A、使肝药酶的活性增加B、可能加速本身被肝药酶的代谢C、可加速被肝药酶转化的药物的代谢D、可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高E、可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低31、促进药物生物转化的主要酶系统是A、单胺氧化酶B、细胞色素P450酶系统C、辅酶ⅡD、葡萄糖醛酸转移酶E、胆碱酯酶32、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是A、药物的消除方式是体内生物转化B、药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450C、肝药酶的作用专一性很低D、有些药物可抑制肝药酶活性E、有些药物能诱导肝药酶活性33、不符合药物代谢的叙述是A、代谢和排泄统称为消除B、所有药物在体内均经代谢后排出体外C、肝脏是代谢的主要器官D、药物经代谢后极性增加E、P450酶系的活性不固定34、药物在体内的生物转化是指A、药物的活化B、药物的灭活C、药物化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收35、不影响药物分布的因素有A、肝肠循环B、血浆蛋白结合率C、膜通透性D、体液pH值E、特殊生理屏障36、关于药物分布的叙述中，错误的是A、分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程B、分布多属于被动转运C、分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等D、分布速率与药物理化性质有关E、分布速率与组织血流量有关37、影响药物体内分布的因素不包括A、组织亲和力B、局部器官血流量C、给药途径D、生理屏障E、药物的脂溶性38、药物通过血液进入组织器官的过程称A、吸收B、分布C、贮存D、再分布E、排泄39、药物与血浆蛋白结合A、是不可逆的B、加速药物在体内的分布C、是可逆的D、对药物主动转运有影响E、促进药物的排泄40、药物肝肠循环影响药物在体内的A、起效快慢B、代谢快慢C、分布程度D、作用持续时间E、血浆蛋白结合率41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、口服给药通过首过消除而使吸收减少D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E、皮肤给药大多数药物都不易吸收42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。
药理学第二章
第二章
1
药物分子的跨膜转运
2
药物的体内过程
3
房室模型
4
药物消除动力学
第二章
5 体内药物的药量时间关系 6 药物代谢动力学重要参数 7 药物剂量的设计与优化
第二章
❖ 掌握药物代谢动力学的基本规律 ❖ 药物的被动转运与主动转运 ❖ 首关消除 ❖ 药物与血浆蛋白结合之特点及意义 ❖ 体液的pH和药物的解离度 ❖ 酶的诱导或抑制 ❖ 药物排泄的途径、特点、影响因素。肝肠循环 ❖ 一级消除动力学 ❖ 药物代谢动力学重要参数：消除半衰期（t1/2）、
第二章
(2)直肠给药
经直肠给药仍避免不了首关消除。吸 收不如口服。唯一优点是防止药物对上消 化道的刺激性。
(3)舌下给药
由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体 循环，适合经胃肠道吸收时易被破坏或有 明显首过消除的药物。如硝酸甘油、异丙 肾上腺素。
第二章
(4)注射给药
特点是吸收迅速、完全。适用于在胃肠 道易被破坏或不易吸收的药物（青霉素G、 庆大霉素）；也适用于肝中首过消除明显 的药物（硝酸甘油 ）。
吸收部位
主要在小肠。药物从胃肠道吸收后，都要经过门 静脉进入肝，再进入血液循环。舌下给药或直肠 给药，分别通过口腔、直肠和结肠的粘膜吸收
停留时间长，经绒毛吸收面积大 毛细血管壁孔道大，血流丰富 pH5-8，对药物解离影响小
Fick扩散定律 （Fick’s Law of Diffusi第on二）章
第二章
[CO2]i ＞[CO2]o
1.药物分子的跨膜转运 第二章
❖（二）简单扩散
非极性药物分子与其所具有的脂溶性溶解于细胞 膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜称简单扩散， 又称
被动扩散
药理学第2章药动学
弱酸性药物 弱碱性药物
酸性环境 不易解离 易解离
碱性环境 易解离 不易解离
碱化酸化体液和尿液
通过用药可轻微改变pH，如应用碳酸氢 钠可碱化，而用氯化铵可酸化体液和尿液。 弱酸性药物在pH低的溶液中解离度小， 容易跨膜转运，在酸性胃液中吸收较快；但 如用药碱化尿液pH变大，则解离度增大而妨 碍原形排泄的药物在肾小管中的重吸收，促 进药物从体内排泄。
二、药物的体内过程
(一)吸收 药物的吸收是指药物由给药部位进入血液 循环的过程。 除静脉给药直接进入血液循环外，其他血管外给药途 径都需要吸收。常用给药途径吸收快慢顺序依次为：气雾 吸入>腹腔注射>舌下含服>直肠给药>肌内注射>皮下注射 >口服给药>皮肤贴剂。临床上起效最快的是静脉注射，常 用于急救；最简便、安全和常用的是口服给药，常用于门 诊患者。
被动转运
1．被动转运 指药物自生物膜浓度高的一 侧向浓度低的另一侧进行的跨膜转运。包括 简单扩散(simple diffusion)、滤过(filtration) 和易化扩散（facilitated diffusion)。
被动转运的特点为
①不需要载体（易化扩散除外）；
②不消耗能量（ATP）； ③无饱和现象（易化扩散除外） ； ④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象（易 化扩散除外）； ⑤当可跨膜转运的药物分子在膜两侧的浓度相 等时达到动态平衡。
(三)生物转化 (biotransformation)
生物转化（药物代谢）：药物作为外源 性物质在体内发生化学结构的改变称为转化 或生物转化。 药物发生转化的器官主要是肝脏，此外 肠黏膜、肾、肺、体液和血液等组织的酶参 与某些递质和药物的转化或灭活作用。
生物转化过程
药学专业知识一_药理学 第二章 药物代谢动力学_2012年版
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A:解离多，再吸收多，排泄慢
B:解离多，再吸收少，排泄快
C:解离多，再吸收多，排泄快
D:解离少，再吸收少，排泄快
E:解离少，再吸收多，排泄慢
答案:B
2、药物与血浆蛋白结合的特点正确的是 A:是不可逆的
B:加速药物在体内的分布
C:是疏松可逆的
D:促进药物排泄
E:无饱和性和置换现象
答案:C
3、大多数药物经代谢转化
A:极性增加
B:极性减小
C:药理活性减弱或消失
D:药理活性增强
E:药理活性基本不变
答案:A,C。
药理学第二章药物代谢动力学PPT课件
半衰期（T1/2）
总结词
描述药物在体内消除一半所需时间的参数。
详细描述
半衰期是药物在体内消除一半所需的时间，它是药物代谢动力学的重要参数之一。T1/2值越短，药物 消除越快。药物的消除途径、代谢速率和排泄速率等因素都会影响T1/2值。
清除率（Cl）
总结词
描述肾脏清除药物的能力的参数。
详细描述
清除率是指肾脏清除药物的能力，它是药物代谢动力学的重要参 数之一。Cl值越大，肾脏清除药物的能力越强。药物的排泄速率 、尿液pH值和尿液流量等因素都会影响Cl值。
二室模型
总结词
二室模型考虑了药物在体内分布的不均 匀性，将身体分为中央室和周边室两个 部分。
VS
详细描述
二室模型将身体分为中央室和周边室两个 部分，中央室包括血液和主要的脏器，周 边室包括其他组织。该模型适用于药物在 体内分布不均匀，且在中央室和周边室的 转运速率不同的情况。
微生物模型
总结词
微生物模型是用于描述药物在微生物中的代谢和消除过程的模型，常用于药物制剂的微 生物学质量控制。
05
药物代谢动力学的实际应用
个体化给药方案设计
根据患者的年龄、体重、性别、生理状态等因素，制定个性化的给药方案，确保 药物在体内达到最佳的治疗效果。
通过监测患者的药物代谢情况，调整给药剂量和频率，以实现最佳的治疗效果并 减少不良反应。
新药研发与评价
药物代谢动力学是新药研发的重要环 节，用于评估药物的吸收、分布、代 谢和排泄等特性。
疾病状态
疾病状态可以影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，导致药 物代谢动力学参数的变化。
肝肾功能不全的患者对药物的代谢和排泄能力较弱，需要调 整药物剂量。
药理学第二章药物效应动力学优秀课件
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
药理学第2章 药物代谢药动学
（三）生物利用度（F）
生物利用度是指血管外给药时，药物吸收进入血液 循环的相对数量。生物利用度也是评价药物制剂质 量的一个十分重要的指标。通常用吸收百分率表示。
二、药物消除类型
1．一级消除动力学又称恒比消除，即单位时间内， 药物总是按血药浓度的恒定比例进行消除，其消除 速率总是与血药浓度成正比。大多数药物的消除都 属于一级动力学消除。而且药物吸收、分布中的被 动转运，也是按照一级动力学方式进行的。
特点： 1．单位时间内实际消除的药量于血中药物浓度成正比，消 除量不恒定。 2．药物消除半衰期恒定，t1/2=0.693/ke，消除速率不变。 3．为曲线消除，纵坐标取对数为线性消除。 4．大多数药物。
（三）其他途径：通过唾液、乳汁、汗液、泪液等 排泄。乳汁pH略低于血浆，碱性药物（吗啡、阿 托品）可较多自乳汁排泄，应注意。
第六节
药物代谢动力学的基本概念
一、时间-药物浓度曲线
定义：以药物浓度（C）为纵坐标，以时间（t）为横 坐标绘出曲线图，称为时间-药物浓度曲线，简称时浓 曲线或时量曲线。
三个时程： 潜伏期 持续期 残效期 2个水平： 中毒及有效 2个点： 起效和峰值
相对F 是评价厂家产品质量的重要标准之一。一 般药典上都规定药厂生产的制剂，生物利用度的差距 不应超过±10%。
生物利用度的意义： ①从机体方面而言，剂量、剂型甚至制剂都完全相 同的药物，因为在不同生理或病理条件下应用，也 可引起生物利用度的改变如空腹和饱食后给药，或 肝、肾功能不全时给药，均可因生物利用度的改变， 而使时间-药物浓度曲线发生改变。 ②从制剂方面而言，剂量和剂型相同的药物，如果 厂家的制剂工艺不同，甚至同一药厂生产的同一制 剂的药物，仅因批号不同，都可以使药物的晶型、 颗粒大小或其他物理特性，以及药物的生产质量控 制等发生改变，从而影响药物的崩解和溶解度，使 药物的生物利用度发生明显的改变。
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• 如Na+-K+-ATPase，也称钠钾泵（ sodium pump）：是存在于细胞膜（小 肠上皮细胞和肾小管上皮细胞基底侧膜 ）上的一种具有ATP酶活性的特殊蛋白质 ，可被细胞膜内的Na+增加或细胞外K+ 的增加所激活，分解ATP释放能量，进行 Na+ 、K+逆浓度和电位梯度的转运。
作为驱动力的离子和被转运物质按同一方向转
运者称为协同转运；按相反方向转运者称为交
换转运或逆转运、对向转运。如Na+-H+交换 泵。
3、膜动转运
极少数药物还可通过膜的运动促使大分子物 质转运。膜动转运包括： 胞饮：通过生物膜的内陷形成小胞吞噬而进入 细胞内的胞饮。 胞吐：某些药物通过胞裂外排或出胞，从细胞 内转运到胞外，即胞吐。
受体介导入胞则是通过被转运物质与膜受体特异结 合，二者一同凹入细胞内，再分离，细胞膜与受体 均可以重复使用。通过这种方式入胞的物质很多， 包括胰岛素及一些多肽类激素、内皮生长因子、神 经生长因子、低密度脂蛋白颗粒、结合了铁离子的 运铁蛋白、结合了维生素的运输蛋白质、抗体及一 些细菌等。它与一般的入胞比较，速度快，特异性 高。
需特异性载体。
如体内葡萄糖和一些离子（Na+、K+、 Ca2+等）的吸收。
顺浓度梯度，不耗能，不能逆浓度梯度 转运。
2、主动转运（active transport）：
药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一 侧的转运，又称逆流转运、上山运动。
主动转运的特点： （1）药物逆浓度差转运 （2）耗能 （3）需要载体 （4）有饱和现象及竞争性抑制
主动转运方式影响药物的排泄较大 ，与药物的吸收关系不大。如丙磺舒和 青霉素在肾小管的主动排泌等都属于这 种转运类型。由于两者在肾小管经同一 分泌型转运体转运，当两者合用时，前 者竞争抑制后者在肾小管的分泌，从而 使青霉素的消除减慢，血中浓度升高， 因此增强了青霉素的疗效。
主动转运的分类：
（1）原发性主动转运（primary active transport）：又称一次性主动转运。即直接 利用ATP分解成ADP释放出的游离自由能来转 运物质的方式。
外排性转运体（efflux transportor）：是将药物 从细胞内排出，限制药物的吸收，其功能类似 排出泵，如P-糖蛋白。
二、药物的吸收及给药途径
顺浓度差，不耗能 转运速度与浓度差成正比 转运速度与药物解离度 (pKa) 有关
② 简单扩散-滤过
水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道， 受流体静压或渗透压的影响。
☺ 肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜
孔道4～8Å（1Å=1010m），仅水、尿 素等小分子水溶性物质能通过，分子 量>100者即不能通过。
• ATP：Na+：K+＝1：3：2
当细胞内[Na+]升高或细胞外[K+]升高时,钠泵被激活。 分解ATP供能，将Na+泵出细胞,同时将K+泵入细胞.
（2）继发性主动转运（secondary active transport）：又称二次性主动转运。即不直 接利用分解ATP产生的能量，而是与原发性主 动转运中的转运离子相耦合，间接利用细胞内 代谢产生的能量来进行转运。这种转运使物质 跨膜转运的最普遍方式。
第二章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics
内容提要
第一节 药物的体内过程 药物的跨膜转运 吸收 分布 代谢 排泄
第二节
药物的速率过程参数及其基本计算方法
半衰期 表观分布容积 生物利用度
血药浓度-时间曲线下面积 总体清除率
稳态血药浓度
第一节
药物的体内过程-药物分子的跨 膜转运
Drug Transport
（一）药物的转运方式
载体转运 简单扩散 主动转运
易化扩散
简单扩散
滤过
载体转运
主动转运
易化扩散
1. 被动转运
（1）简单扩散 --主要方式
(Simple diffusion, Passive diffusion)
①脂溶扩散：脂溶性物质直接溶于膜的类脂 相而通过。
特点：
转运速度与药物脂溶性（Lipid solubility）成正比
分子越多，通过膜的药物越多 分子越少，通过膜的药物越少
离子障：分子型药物易于通过生物膜， 而离子型药物则被限制在膜的一侧的现 象。
规律
药物类别 酸性环境
碱性环境
弱酸性药物 不易解离
易解离
弱碱性药物 易解离
难解离
弱酸性药物 • 在酸性的环境中不易解离,解离性成分少,非解离性成分多,
脂溶性高，易通过生物膜 • 在碱性的环境中易解离,解离性成分多,非解离性成分少,脂
肾小球毛细血管内皮孔道约40Å，除蛋白 质外，血浆中的溶质和大多数药物均能
通过
影响简单扩散的因素：
1. 膜两侧浓度差; 2. 药物的脂溶性; 3. 药物的解离度; 4. 药物的pKa及所在环境的pH。
临床应用的药物多属于弱酸性或弱碱性药 物，它们在不同pH值的溶液中解离状态不同。
分子 极性低，疏水，易溶于脂，易通过细胞膜 离子 极性高，亲水，不溶于脂，不易通过细胞 膜
药物跨膜转运速度符合Fick定律
通透量（分子数/min） =（C1-C2）× 膜面积×通透系数
膜厚度
C1-C2 为药物浓度差，通透系数即 药物分子的脂溶度
（二）药物转运体
药物转运体（transporter）是跨膜转运蛋白，是 药物载体的一种。转运体可分为：
摄取性转运体（uptake transporter）：是促进 药物向细胞内转运，促进吸收的，如小肠的寡 肽转运体1，促进寡肽的吸收。
溶性低，不易通过生物膜 弱碱性药物 • 在酸性的环境中易解离,解离性成分多,非解离性成分少,脂
溶性低，不易通过生物膜 • 在碱性的环境中不易解离,解离性成分少,非解离性成分多,
脂溶性高，易通过生物膜
问题
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒， 有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿 内排出？
（2）易化扩散 (Facilitated diffusion; Carrier-mediated diffusion)