抗抑郁药的“王牌冤家”
抗抑郁的药原理是什么
抗抑郁的药原理是什么
抗抑郁药物的原理主要有以下几种：
1. 选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)：这类药物通过抑制神经系统中血清素的再摄取，增加血清素的浓度，从而提高神经递质的活性水平。
2. 三环抗抑郁药：这类药物通过抑制神经系统中去甲肾上腺素和/或血清素的再摄取，增加这两种神经递质的活性，从而产生抗抑郁的效果。
3. 喹硫平及其他非典型抗抑郁药物：这类药物对多种神经递质起作用，包括血清素、去甲肾上腺素以及多巴胺，其具体机制尚不完全清楚。
4. MAO抑制剂：这类药物通过抑制单胺氧化酶（MAO）的活性，阻断神经递质的降解，从而提高这些神经递质在神经系统中的浓度。
这些抗抑郁药物的作用机制复杂，具体的治疗效果和副作用会因药物的种类和个体差异而有所不同。
因此，在使用这些药物之前，应当咨询医生并严格遵循医生的指导和处方。
药物治疗抑郁症常用的抗抑郁药物介绍
药物治疗抑郁症常用的抗抑郁药物介绍抑郁症是一种常见的心理疾病，需要采取综合治疗方法进行治疗，其中药物治疗被广泛应用。
本文将就抑郁症常用的抗抑郁药物进行介绍，包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）、三环类抗抑郁药，以及其他一些辅助用药等。
一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)1. SSRI的作用原理SSRI是目前治疗抑郁症最常用的药物，它的作用机制是通过抑制5-羟色胺再摄取，增加5-羟色胺在神经突触中的浓度，从而改善抑郁症状。
2. 代表性药物及特点（1）舍曲林（Sertraline）：舍曲林是一种常见的SSRI药物，适用于治疗各种类型的抑郁症。
它对焦虑症状的改善也有良好的效果。
（2）氟西汀（Fluoxetine）：氟西汀是使用最广泛的SSRI药物之一，通常用于轻度和中度抑郁症的治疗。
其长半衰期使得患者可以在一周内只需服用一次。
二、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)1. SNRI的作用原理与SSRI类似，SNRI的作用也是通过阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，从而增加它们在脑内的浓度。
2. 代表性药物及特点（1）文拉法辛（Venlafaxine）：文拉法辛是一种常用的SNRI药物。
相较于SSRI，文拉法辛还具有一定的治疗焦虑和烦躁症状的效果。
（2）米氮平（Mirtazapine）：米氮平是一种非典型的抗抑郁药物，它的主要作用是通过增加去甲肾上腺素和5-羟色胺的释放来起到抗抑郁的作用。
三、三环类抗抑郁药1. 三环类抗抑郁药的作用原理三环类抗抑郁药主要通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取来起到抗抑郁作用。
2. 代表性药物及特点（1）阿米替林（Amitriptyline）：阿米替林是治疗抑郁症最常用的三环类抗抑郁药之一。
它的副作用较多，临床使用时需注意患者的耐受性。
（2）丙咪嗪（Imipramine）：丙咪嗪不仅有抗抑郁的作用，还可以用于治疗其他一些心理疾病，如恶性精神病、睡眠障碍等。
抗抑郁药盐酸维拉佐酮
合成路线
Merck patent
方法二： ②化合物 X与 N，N-二(2-氯 乙基)氨（VIII） 在二氯甲烷里 发生环化反应 生成 5-(1-哌 嗪基)苯并呋 喃-2-羧酸乙 酯（XI）。
•：重度抑郁症（MDD）
• 化学名： 5-［4-［4-( 5-氰基-1H-吲哚-3-基) 丁基］-1-哌嗪基］-2-苯并呋喃草酰胺盐酸盐;
• 获批单位：Trovis 制药有限责任公司
• 批准日期：2011 年1 月21 日
药物背景 • Names associated with this drug（该药相关名字）：
• 11年销量$56.5M
• 12年销量$163M
• 13年销量$167.3M
• 14年前三季度总
•
销量$146.2M
药物背景
森林公司预计销售额范围
专利情况
• 专利情况 • （PATENT）
• 主要相关专利简介
专利情况
专利情况
专利情况
相关专利
专利相关
• 专利延期
• 美国专利
• (1) 2010年11月，临床数据发表于US-07834020，声明 vilazodone的多形态 （ the polymorphic）延长保护期到2022年6月---与其主要化合物专利多了近3年。
名单中 • ——2002年10月，公司计划在2005年提交MAA（上市许可申请） • ——2003年2月，药品的研发被终止，等待Ⅱb期试验的数据 • ——2003年4月，Ⅱb期试验的数据不支持Ⅲ期临床试验开展，葛兰素史克向默克返回所有权
抗抑郁药之五朵金花
抗抑郁药的“五朵金花”SSRIs正逐步占据抗抑郁用药市场，也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物；未来抗抑郁药的主流市场将会被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs类药物长期占据。
伴随着人类社会的高速发展，抑郁症正以日益扩大的姿态成为现代社会的常见表情之一。
根据世界卫生组织发表的《2002年世界卫生组织报告》，抑郁症目前已成为世界第四大疾患，到2020年可能成为仅次于心脏病的第二大疾病，正是一个全球性的严重问题。
而在国内，调查也显示出我国的抑郁症患病率呈现上升趋势，目前成年人口中的患病率约在3％～5％之间，终生患病率约为7％。
抗抑郁药的第一只药物是抗结核剂异烟肼，但由于其肝脏毒性较大使临床受到了很大限制，最终退出了市场。
取而代之的是三环类抗抑郁剂（TCAs）如丙咪嗪等，也因为其严重的副作用迫使研究人员努力寻找新的更为安全的抗抑郁剂。
1972年礼来公司研制出了5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀，这是有史以来应用最为广泛的抗抑郁药，它的成功也吸引了众多制药厂家紧随着开发类似药物。
随着抑郁症人群的逐步扩大，一系列安全性较高的新型抗抑郁药相继上市并广泛应用于临床，如去甲肾上腺素和特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSAs)、5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRIs)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRIs)等。
同时，除了各种合成类抗抑郁药，天然药物和中药也广泛用于缓解抑郁病征，比如金丝桃属植物圣约翰草在西方用于治疗抑郁已经具有较长的历史，中药中的合欢、冠叶连翘等也有很好的抗抑郁效果，也是未来发展的趋势。
照目前发展趋势来看，三环类抗抑郁药目前已进入了生命末期；随着各类新型抗抑郁药的上市，SSRIs类药的市场份额已逐步缩小（见图2）。
三环类（TCAs）日渐衰退三环类抗抑郁药已使用多年。
首只三环类抗抑郁药是上世纪60年代研制的丙咪嗪，以后又陆续上市了数十个三环类药物。
三环类药又可再分为叔胺类（如咪帕明、阿米替林）和仲胺类（如地昔帕明）。
常见抗抑郁药的分类与副作用
常见抗抑郁药的分类与副作用抗抑郁药是一类用于治疗抑郁症和相关心理疾病的药物。
根据药物作用机制的不同，常见的抗抑郁药可以分为以下几类，并且每一类药物都可能存在一些副作用。
1. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）- 杂质名称：常见的SSRI药物包括西酞普兰（Citalopram），舍曲林（Escitalopram），氟西汀（Fluoxetine）等。
- 作用机制：这类药物通过抑制5-羟色胺再摄取，增加脑内5-羟色胺水平，缓解抑郁症状。
- 副作用：常见的副作用包括恶心、呕吐、失眠、性功能障碍等。
少数患者可能会出现幻觉、嗜睡和自杀念头等严重副作用。
2. 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）- 杂质名称：常见的SNRI药物包括文拉法辛（Venlafaxine），舍曲林（Duloxetine）等。
- 作用机制：这类药物通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，增加两种神经递质在脑内的水平，从而缓解抑郁症状。
- 副作用：常见的副作用包括晕头、口干、失眠、心悸等。
极少数患者可能出现高血压和肝功能异常等重要副作用。
3. 三环抗抑郁药（TCA）- 杂质名称：常见的TCA药物包括丙咪嗪（Imipramine），阿米替林（Amitriptyline）等。
- 作用机制：这类药物通过阻断神经递质的再摄取，增加神经递质在脑内的水平，缓解抑郁症状。
- 副作用：常见的副作用包括口干、便秘、视力模糊、心律失常等。
少数患者可能出现低血压和中枢神经系统抑制等严重副作用。
4. 喹硫平类抗抑郁药- 杂质名称：常见的喹硫平类药物包括米氮平（Mianserin），曼氏喹硫平（Maprotiline）等。
- 作用机制：这类药物主要通过增加脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺的水平，调节神经递质平衡，减轻抑郁症状。
- 副作用：常见的副作用包括头晕、嗜睡、体重增加等。
极少数患者可能出现心血管问题和白细胞减少等重要副作用。
需要注意的是，抗抑郁药的副作用因人而异，具体情况会因药物种类、剂量和个体差异而有所不同。
抗抑郁的六朵金花
抗抑郁的六朵金花所谓的抗抑郁的六朵金花，就是指一些抗抑郁的药物，抑郁症是一种比较常见的疾病，近些年来，我国得抑郁症的患者也呈上升的趋势，这对于患者的心理健康，身体健康，危害都特别大，一旦发现有抑郁的情况，应该及时到医院检查，通过药物进行治疗，这方面的药物也比较多，一定要对症治疗。
★1、氟西汀（百忧解）氟西汀主要适用于抑郁症及强迫症，并可作为神经性贪食症的治疗。
氟西汀的起效较慢，有些患者甚至服用了6周才起效。
研究表明，氟西汀容易使人头痛、恶心和失眠，对性功能的影响比较大，因此，有失眠困扰的患者不适用氟西汀。
氟西汀的停药通常会产生撤药症状，如头昏、感觉障碍，睡眠障碍，乏力等，因此，当氟西汀治疗需要停止时，建议逐渐地减少剂量。
氟西汀宜早上服用。
★2、帕罗西汀（赛乐特）帕罗西汀可治疗各类型的抑郁症，对伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症疗效较好。
服用帕罗西汀的剂量通常是 20mg/日，服用后根据病人反应调整剂量，可每周以 10mg 量递增。
根据国外经验，每天最大剂量可达 50mg。
同样，在停药的时候，也是每周逐渐减量。
患者应治疗足够长时间以巩固疗效，抑郁症痊愈后应维持治疗至少几个月。
帕罗西汀有轻微抗胆碱作用，这是 SSRI 中唯一有抗胆碱作用的抗抑郁药。
帕罗西汀不易产生兴奋性，对失眠的人，是一个较好的选择。
帕罗西汀宜早上服用。
★3、舍曲林（左洛复）舍曲林适用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无狂躁史的抑郁症。
舍曲林适合缺少快乐感的人，对运动和警觉性抑制相对来说较小。
舍曲林尤为适宜女性和老年人。
由于舍曲林对多巴胺有再摄取抑制作用，它对性功能影响较小。
舍曲林每日一次给药，早或晚服用均可以。
★4、氟伏沙明（兰释）氟伏沙明是唯一有镇静作用的五羟色胺再摄取抑制剂，经常用于治疗伴焦虑和失眠的抑郁症患者。
因此，氟伏沙明适合晚上服用，其有促进睡眠的作用。
由于氟伏沙明阻断五羟色胺回收较弱，故常需要较高剂量才能起效（100mg/d以上）。
抗抑郁药缓解抑郁症状的西药使用指南
抗抑郁药缓解抑郁症状的西药使用指南抑郁症是一种常见且严重的心理疾病，给患者的生活带来了巨大困扰。
为了帮助患者减轻痛苦，医学界研发了许多抗抑郁药物，这些药物可以有效缓解抑郁症状。
本文将为您介绍一些常见的抗抑郁药，以及其使用的指导。
首先，塞洛西宁是一种经典的抗抑郁药物。
它属于选择性血清素再摄取抑制剂（SSRIs）的一员。
该药的主要作用是通过抑制血清素再摄取来增加血清素的浓度。
血清素是一种神经递质，它在调节情绪和心情方面起着重要作用。
然而，塞洛西宁在初始阶段可能会引起一些副作用，如恶心、失眠和头痛等。
因此，医生通常建议患者在开始使用该药物时逐渐增加剂量，以减轻这些不适反应。
其次，氟西汀是另一种常用的抗抑郁药物。
它也属于SSRIs类药物。
氟西汀与其他SSRIs相比最大的优势是长效性，一般每日只需一次剂量。
不过，患者在使用氟西汀前需要排除可能的其他药物相互作用的风险，如与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）的联合使用可能会导致严重的血清素综合征。
因此，在使用氟西汀之前，患者应咨询医生，并遵循医生的指导。
除了塞洛西宁和氟西汀，文拉法辛也是一种常见的抗抑郁药物。
它属于血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）类别。
文拉法辛通过增加血清素和去甲肾上腺素的浓度来缓解抑郁症状。
该药物的常见副作用包括睡眠障碍、头痛和食欲不振等。
对于长期使用文拉法辛的患者，医生通常会定期监测血压和心率，以确保身体的正常运作。
此外，文法西汀是一种新型的抗抑郁药，属于选择性血清素再摄取抑制剂和5-羟色胺2C受体拮抗剂（5-HT2C antagonists）的组合药物。
该药物在调节血清素水平的同时还能减轻食欲，从而有助于控制患者的体重。
然而，使用文法西汀可能会导致头晕和口干等副作用。
因此，在使用期间，患者需要保持水分和电解质的平衡，以防止不适的发生。
需要指出的是，每个患者的身体状况和抑郁症状有所不同，所以在使用抗抑郁药物之前应咨询专业医生。
他们可以根据病情的严重程度和个体差异来选择合适的药物和剂量。
抗抑郁五朵金花的特征介绍
抗抑郁五朵金花的特征介绍之杨若古兰创作目前抑郁症的医治以药物医治为主，抑郁症的自我医治等为辅助医治.抗抑郁药物医治中抗抑郁五朵金花为一线医治药物，以下介绍抗抑郁五朵金花的疗效特征（解郁网-抑郁症关爱家园）.1、百忧解盐酸氟西汀，国产的有优克、奥麦伦.后果基本一样.百忧解能让人精力充沛，但是有失眠和轻躁狂的副感化.氟西汀对个他人起效较慢，有得甚至六周才逐步起效，须要有耐心肠等待起效.氟西汀对海马体萎缩的恢复有感化.氟西汀容易惹起躁狂.氟西汀服用一年内可能会使体重降低.对性功能影响较大.氟西汀不适合失眠的病人.2、左洛复（舍曲林）SSRI中对多巴胺再摄取按捺感化最强，其感化强度甚至可以和利他林比拟.舍曲林适合缺少快乐感的人，对活动和警觉性按捺绝对来说较小.舍曲林是起效较快的抗抑郁药（普通7天可以见后果）.舍曲林对情感缺失的人可能有后果.舍曲林对女性抑郁症医治后果较为男性好.因为舍曲林对多巴胺有在摄取按捺感化，它对性功能影响较小.3、喜普妙（西酞普兰）西酞普兰是选择性很强的5羟色胺在摄取按捺剂，因为其对除5羟色胺外的其他受体几乎没有亲和性，所以其选择性高，副感化也绝对来说较少.其对5羟色胺再摄取按捺能力比帕罗西汀舍曲林弱.持久服用西酞普兰可以恢复表达能力.文献说持久服用西酞普兰很少耐药性，而且抑郁症终极医治后果比较好，不容易发生耐药性.西酞普兰抗焦虑后果也好.西酞普兰也适合反应迟钝的抑郁症病人.4、赛乐特（帕罗西汀）5羟色胺再摄取按捺感化最强的药.抗焦虑性强，可以医治广泛性焦虑症和社交焦虑症，对广泛性焦虑症疗效不错.其有轻微抗胆碱感化，这是SSRI中独一有抗胆碱感化的抗抑郁药.帕罗西汀不容易发生高兴性，对失眠的人，是一个较好的选择.不要和圣约翰草提取物合用，否则会惹起胡言乱语的彼此感化.5、兰释（氟伏沙明）氟伏沙明可敏捷减轻抑郁症患者的消极观点，是以更适合于有较大他杀风险的抑郁症患者.因为其有促进睡眠的感化，适合早晨服用.对伴随肥胖的抑郁症患者，除可以改善抑郁症状外，还可以减轻体重.对强迫症状也有明显的疗效.氟伏沙明多用于失眠焦虑性抑郁症.医治抑郁症的后果较为弱.。
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抗抑郁药的“王牌冤家”
作者：王海莲
来源：《大众健康》2019年第01期
一位60多岁的女患者走进咨询室，显得有些抑郁。
她说她服用抗抑郁药帕罗西汀已有2
年时间，并在继续服药中。
最近因震颤又被诊断为帕金森病，医生新开了抗帕金森药司来吉兰。
她问，这两种药能不能一起服用呢？
作为药师的我，对这位患者的联合用药即将产生的风险产生了担忧！
我立即回复患者：“帕罗西汀和司来吉兰不可以联合应用，有可能引起致命性的风险。
建议找看帕金森病的医生调整抗帕金森药。
”
這两种药物为什么不能一起用呢？
抗帕金森药司来吉兰是一种单胺氧化酶抑制剂，可与很多抗抑郁药发生相互作用，产生一种致命的风险，那就是5-羟色胺综合征。
其主要表现包括精神状态和行为改变（轻躁狂、意识混乱、定向障碍等）;运动功能改变（肌强直、震颤、走路不稳等）;植物神经紊乱（发热、头痛、出汗、心动过速、呼吸急促、血压改变、瞳孔散大等）。
为避免5-羟色胺综合征的发生，在抗抑郁药的药品说明书中可以看到下面这些明确提示：
氟西汀：氟西汀的治疗必须在司来吉兰停药2周之后再开始。
至少应在氟西汀停药5周后方可开始司来吉兰治疗。
帕罗西汀、西酞普兰、舍曲林、米氮平、氟哌噻吨美利曲辛：这5种抗抑郁药的治疗必须在司来吉兰停药2周之后再开始。
至少应在这5种抗抑郁药停药2周后方可开始司来吉兰治疗。
氟伏沙明、艾司西酞普兰、文拉法辛：这3种抗抑郁药的治疗必须在司来吉兰停药2周之后再开始。
应在这3种抗抑郁药停药至少1周后方可开始司来吉兰治疗。
度洛西汀：度洛西汀的治疗必须在司来吉兰停药2周之后再开始。
应在度洛西汀停药至少5天后方可开始司来吉兰治疗。
曲唑酮：若单胺氧化酶抑制剂刚停药或将要与曲唑酮同时使用，治疗初期需谨慎，用药剂量逐渐增加至达到最优效果。