药理学抗结核病药课件.ppt名师教学资料
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药理学第36章-抗结核药 ppt课件
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 药理学第36章-抗结核药ppt 课件1 抗结核病药（（antituberculosis drugs ）案例导入卫校学生小娟的舅舅都能肺结核，现在用抗结核药，治疗两个多月，咳嗽乏力，食欲缺乏和午后低热症状都基本消失，舅舅感觉情况良好，但是抱怨每天需要吃异烟肼、利福平等好几种药，而且还要加服维生素B6 。
1 、可不可以少吃一种药？2 、为什么还要服用维生素B6?2 3 结核病概述旧称痨病：结核杆菌感染所致的慢性传染性疾病；以肺结核最常见，结核性脑膜炎，肾、肠、骨结核；感染率：：世界上1/3 人感染， 70% 在亚洲发病率：感染人群的1/10 世界防治结核病日：3 3 月 24 日 4 结核病的传播途径--- 呼吸道5 结核病的症状及危害咳嗽胸痛咯血低热咳痰 5 大症状盗汗、疲乏、食欲减退等 6 我国是世界上22 个结核病高负担国家之一，现有结核患者约500 万人，结核病患者数量居世界第二位，其中80% 的患者在农村。
死亡率在传染性疾病中高居第一位。
目前，我国已经实行对传染性肺结核病人进行免费检查和1/ 12免费抗结核药物治疗。
防治结核，坚持不懈 7 结核杆菌的发现 1882 年发现结核杆菌（ Mycobecterium Tuberculosis ， TB）），一类细长弯曲的杆菌，因有分枝生长的趋势而命名。
20 世纪初，结核病如同癌症一样，是医学界的一大难题。
结核杆菌：蓝色素染色德国，科赫 8 1. 细胞壁富含脂质（分枝菌酸），药物不易穿透； 2. 细菌繁殖特点：快速繁殖菌：空洞损害组织间断缓慢繁殖菌：干酪样病灶组织缓慢繁殖菌：巨噬细胞或单核细胞结核杆菌特点：9 3. 生长缓慢，甚至常年处于休眠状态； 4. 常生活在巨噬细胞或纤维化结核病灶内，药物不易接近。
抗结核药(药理学课件)
用药护理
➢ 服用乙胺丁醇时:
• 密切关注视力变化和辩色能力，出现异常应及时停药 • 剂量超15mg/kg/日，应用药前、用药时每月检查视力、视野、
眼底、色觉等 ➢ 服用吡嗪酰胺时: 定期监测血清尿酸，观察关节症状 ➢ 服用对氨水杨酸时: 定期监测肾功能，加服碳酸氢钠预防肾损伤
小结
抗结核药临床用药原则：早期用药、联合用药、适量用药 、规律全程用药。
呼吸道传播
消化道传播
概述
三、临床表现
午后体温升高，一般为37～38℃之间， 常伴有全身乏力或消瘦，夜间盗汗， 女性可导致月经不调或停经咳嗽
概述
四、抗结核病药
➢ 一线抗结核病药: 异烟肼（H）、利福平（R）、乙胺丁醇（E）、吡嗪酰胺（Z）、 链霉素（S）等
➢ 二线抗结核病药: 对氨基水杨酸（P）、丙硫异烟胺、氟喹诺酮类等
结核病常用化疗方案
初治涂阳者： 2HRZE/4HR或2H3R3Z3E3/4H3R3
复治涂阳者： 2HRZSE/6HRE或2H3R3Z3S3E3/6H3R3E3
初治涂阴者： 2HRZ/4HR或2H3R3Z3/4H3R3
02 第 二 部 分
用药护理
用药宣教
➢ 督促患者遵医嘱服药，勿随意增减药物
酰转移酶时异烟肼代谢减慢
异烟肼（isoniazid， INH， 雷二、米作封用与）用途
➢ 对活动期结核杆菌有强大的杀灭作用，为治疗活动期结核的首选药
➢ 机制：可能是抑制结核杆菌专有的细胞壁成分-分枝菌酸的生物合成 ➢ 单用时易产生耐药性，但与其他药无交叉耐药，一般与其他药联合
应用
➢ 首剂低血压：首次可0.5mg，h.s服用
➢ 正确服用药物： • 异烟肼不宜与含铝制剂同服； • 利福平宜饭前1小时空腹服用； • 具有胃肠道反应的药物宜饭后服用； • 服用对氨水杨酸应多喝水，避免出现血尿或结晶尿； • 部分药物有致畸作用，妊娠前3个月禁用
药理学PPT课件 抗结核病药 版本2
[耐药性]
易产生耐药性，强调联合用药
[临床应用]
各种类型的结核病首选药
• 单用：早期、轻症结核病或预防给药 • 联用：其他类型的结核病 • 急粟、结脑： 加大剂量， 延长疗程
[不良反应]
1、神经系统毒性
周围神经炎（最常见）： 四肢麻木、肌震颤、 痛觉过敏、 肌萎缩等
大剂量：兴奋，精神失常 原因：VitB6缺乏所致宜补充VitB6
为利福霉素的人工半合成品 橙红色 广谱抗菌
[抗菌特点]
➢ 广谱抗生素 对G+、G-、分枝杆菌、衣原 体及病毒都有抗菌作用
➢ 对静止期及繁殖期细菌均有效 ➢ 抑制敏感菌的DNA依赖性RNA多聚酶 MIC: 0.005~0.5mg/L
MBC: 4~16 folds of MIC
机理：抑制DNA依赖的RNA多聚酶 阻碍mRNA合成抑菌、杀菌
快代谢型 慢代谢型 肝药酶抑制剂
异烟肼主要在肝内代谢，由乙酰化酶乙酰化为乙酰 异烟肼和异烟酸等，最后与少量原形药一同从肾排 出。
由于乙酰化酶的表现型与人种有明显关系，异烟肼 的代谢分为快、慢两种代谢型。
慢代谢型在白种人中占50%～60%，在中国人中慢代 谢型约占25.6%，快代谢型约占49.3%.快代谢型的 t1/2为0.5～1.5h.连续每日给药情况下，两种代谢 型疗效无大差异，如用间歇疗法，则快代谢型疗效 低于慢代谢型。慢代谢型不良反应较少见。
艾滋病与结核病
♦ 艾滋病人免疫力下降,发生结核病的机会 是一般人的30倍 ♦ 艾滋病人有1/3死于结核病 ♦ 艾滋病人一旦并发结核病，互相影响，促 进疾病进展、恶化，最后导致死亡
（抗An结ti-t核ub病erc药ulosis）
第一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、 链霉素、吡嗪酰胺
易产生耐药性，强调联合用药
[临床应用]
各种类型的结核病首选药
• 单用：早期、轻症结核病或预防给药 • 联用：其他类型的结核病 • 急粟、结脑： 加大剂量， 延长疗程
[不良反应]
1、神经系统毒性
周围神经炎（最常见）： 四肢麻木、肌震颤、 痛觉过敏、 肌萎缩等
大剂量：兴奋，精神失常 原因：VitB6缺乏所致宜补充VitB6
为利福霉素的人工半合成品 橙红色 广谱抗菌
[抗菌特点]
➢ 广谱抗生素 对G+、G-、分枝杆菌、衣原 体及病毒都有抗菌作用
➢ 对静止期及繁殖期细菌均有效 ➢ 抑制敏感菌的DNA依赖性RNA多聚酶 MIC: 0.005~0.5mg/L
MBC: 4~16 folds of MIC
机理：抑制DNA依赖的RNA多聚酶 阻碍mRNA合成抑菌、杀菌
快代谢型 慢代谢型 肝药酶抑制剂
异烟肼主要在肝内代谢，由乙酰化酶乙酰化为乙酰 异烟肼和异烟酸等，最后与少量原形药一同从肾排 出。
由于乙酰化酶的表现型与人种有明显关系，异烟肼 的代谢分为快、慢两种代谢型。
慢代谢型在白种人中占50%～60%，在中国人中慢代 谢型约占25.6%，快代谢型约占49.3%.快代谢型的 t1/2为0.5～1.5h.连续每日给药情况下，两种代谢 型疗效无大差异，如用间歇疗法，则快代谢型疗效 低于慢代谢型。慢代谢型不良反应较少见。
艾滋病与结核病
♦ 艾滋病人免疫力下降,发生结核病的机会 是一般人的30倍 ♦ 艾滋病人有1/3死于结核病 ♦ 艾滋病人一旦并发结核病，互相影响，促 进疾病进展、恶化，最后导致死亡
（抗An结ti-t核ub病erc药ulosis）
第一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、 链霉素、吡嗪酰胺
抗菌药—抗结核药(药理学课件)
抗结核病药的分类
一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉 素、吡嗪酰胺。
二线药：对氨基水杨酸、氨硫脲、卡那霉素、乙硫
异烟胺、卷曲霉素、环丝氨酸等。
新一代药物：利福喷汀、利福定、司帕沙星等。
一、一线抗结核病药
异烟肼（isoniazid， INH）
又叫雷米封，1952年开始用于临床，具有疗效高、 毒性低，口服方便、价格便宜等优点。
司帕沙星（sparfloxacin）
为氟喹诺酮类药物，抗菌谱广，对G+、G- 、厌氧 菌、支原体、衣原体、分枝杆菌均有较强的杀灭 作用。对多种耐药性菌株均有效，是一类有发展 前景的新型抗结核药。严重不良反应为光敏反应。
3 怎样正确应用抗 结核病药？
四、抗结核药临床用药原则
早期用药：细菌处于生长旺盛期，对药物敏感。早 期患者抵抗力较强，病灶血液丰富，药物浓度高。
乙硫异烟胺（ethionamide）
抗菌作用强于链霉素，次于异烟肼，单用易发生 耐药，不良反应较多且发生率高，患者难以耐受。 仅用于一线 抗结核药治疗无效的患者， 且必须联合用药。
卷曲霉素（capreomycin）
属于氨基糖苷类抗生素，但用易耐药。临床用于 复治的结核病人，不良反应与链霉素相似，但较 轻。
临床应用：
（1）与其他抗结核药合用治疗各种类型的结核病。 （2）治疗麻风病与耐药金葡菌及其他敏感菌感染。 （3）还可治疗重症胆道感染、沙眼、急性结膜炎、
病毒性角膜炎。
不良反应： 1）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等；2）肝脏 毒性：黄疸、肝肿大、肝功能减退等。用药期间 应定期复查肝功能；3）“流感综合症”：发热、 寒战、肌肉酸痛等；4）其他：过敏反应，偶见 疲乏、嗜睡、运动失调，对动物有致畸作用。
1.4.4040章抗结核病药药理学课件
抗结核病药按机制分类
1. 阻碍细菌细胞壁合成的药物: 乙硫异烟胺； 2. 干扰结核杆菌代谢的药物: 对氨水杨酸钠； 3. 抑制RNA合成药: 利福平 4. 抑制结核杆菌蛋白合成药: 链霉素 5. 多种作用机制共存或机制未明的药物: 异烟肼
一线抗结核药
异烟肼
Po、im给药均易吸收。 分布广泛(全身体液和细胞液中：脑脊液,关
不良反应：长期大量应用有肝毒性。
二线抗结核病药
对氨基水杨酸钠（PAS）： 仅对细胞外的结核菌有抑菌作用，且作用
弱（为二线抗结核药）。 特点 ：
毒性小； 单用耐药性产生较慢； 作为联合化疗的辅助用药，主要与INH 和链霉素合用，提高疗效，延缓耐药性产生。
新一代抗结核病药
代表药物：利福定、利福喷汀、司 帕沙星、罗红霉素。
利福平-作用机制
抑制依赖于DNA的RNA多聚 酶，阻碍mRNA合成。低浓度抑 菌，高浓度杀菌。
利福平- 临床应用
与其他抗结核药联用治疗各种类型结核病； 麻风病； 耐药金葡菌等敏感细菌所致感染，尤其胆道感染； 局部用药治疗沙眼、急性角膜炎及病毒性角膜炎。
利福平-不良反应
1.胃肠道反应： 较常见； 2.肝损害： 长期大量使用； 3.流感综合征； 4.对动物有致畸作用，妊娠早期禁用。
抗结核病药
第一线药：通常把疗效好、不良反应较少、病人较 易耐受的称为第一线抗结核病药，包括异烟肼、利 福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。
抗结核病药
第二线药：通常将毒性较大、疗效较差， 主要用于对一线抗结核药产生耐药性或与 其他抗结核药配伍使用的称为二线抗结核 药，包括对氨基水杨酸、卡那霉素、乙硫 异烟胺、阿米卡星等。
异烟肼-不良反应
2. 肝脏毒性 可致暂时性转氨酶、黄疸、肝小叶坏死； 快代谢型者易见（为乙酰异烟肼所致）； 定期查肝功能，与利福平、吡嗪酰胺合 用时尤应注意。
药理学PPT课件 抗结核病药
1、早期用药：
如早期浸润性结强
2、联合用药
（1）疗效 （2）延缓耐药性产生 （3）毒性（适当降低单药剂量） 以异烟肼为基础，加1~2种均可（如二联：异烟肼 + 利福平，三联：异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺） 重症（急粟、肾结核、结脑）可三联、四联
对氨基水杨酸钠 （sodium para-aminosalicylate，PAS ）
特点: 1、作用弱（为二线抗TB药），是抑菌剂 2、毒性小,分布于全身组织、体液及干酪
样病灶中，但不易透入脑脊液及细胞内。 3、单用耐药性产生缓慢，作为联合化疗的
辅助用药，起增效及延缓耐药产生作用
二、抗结核病药的应用原则
代谢：大部分在肝脏经乙酰化代谢（乙酰异烟肼、 异烟酸），存在快、慢乙酰化代谢型，影响 药物疗效和毒性的发生率和程度。
排泄：代谢产物及少部分原型药经肾排出
[抗菌作用]
1、抗菌活性：
①对结核杆菌有高度选择性
②抗菌力强， MIC 0.025~0.05 g/ml；低浓度抑 菌，高浓度杀菌；对静止期有抑制作用，对繁殖 期有杀菌作用（浸润性、急粟） ③对细胞内外，肺内外结核杆菌均有效
二线药：氧氟沙星、环丙沙星、对氨水杨酸、 环丝氨酸、乙硫异烟胺、阿米卡星、 卡那霉素、卷曲霉素
新一代：利福喷汀、利福定、莫西沙星 、司帕沙星
一、常用抗结核病药
异烟肼（isoniazid,INH）
又名雷米封（rimifon）
[体内过程]
吸收：快、完全， Po 1~2h达高峰
分布：广，分布于全身组织和体液；穿透力强，入细 胞内、纤维空洞和干酪样病灶中；
1、po、im难吸收，刺激性大，常采用缓慢ivgtt；不易 透过血脑屏障；体内消除慢。
如早期浸润性结强
2、联合用药
（1）疗效 （2）延缓耐药性产生 （3）毒性（适当降低单药剂量） 以异烟肼为基础，加1~2种均可（如二联：异烟肼 + 利福平，三联：异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺） 重症（急粟、肾结核、结脑）可三联、四联
对氨基水杨酸钠 （sodium para-aminosalicylate，PAS ）
特点: 1、作用弱（为二线抗TB药），是抑菌剂 2、毒性小,分布于全身组织、体液及干酪
样病灶中，但不易透入脑脊液及细胞内。 3、单用耐药性产生缓慢，作为联合化疗的
辅助用药，起增效及延缓耐药产生作用
二、抗结核病药的应用原则
代谢：大部分在肝脏经乙酰化代谢（乙酰异烟肼、 异烟酸），存在快、慢乙酰化代谢型，影响 药物疗效和毒性的发生率和程度。
排泄：代谢产物及少部分原型药经肾排出
[抗菌作用]
1、抗菌活性：
①对结核杆菌有高度选择性
②抗菌力强， MIC 0.025~0.05 g/ml；低浓度抑 菌，高浓度杀菌；对静止期有抑制作用，对繁殖 期有杀菌作用（浸润性、急粟） ③对细胞内外，肺内外结核杆菌均有效
二线药：氧氟沙星、环丙沙星、对氨水杨酸、 环丝氨酸、乙硫异烟胺、阿米卡星、 卡那霉素、卷曲霉素
新一代：利福喷汀、利福定、莫西沙星 、司帕沙星
一、常用抗结核病药
异烟肼（isoniazid,INH）
又名雷米封（rimifon）
[体内过程]
吸收：快、完全， Po 1~2h达高峰
分布：广，分布于全身组织和体液；穿透力强，入细 胞内、纤维空洞和干酪样病灶中；
1、po、im难吸收，刺激性大，常采用缓慢ivgtt；不易 透过血脑屏障；体内消除慢。
药理学课件-抗结核病药及抗麻风病药PPT课件
汇报人：XXX 汇报日期：20XX年10月10日
2020年10月2日
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1.通过抑制结核杆菌脱氧核糖核酸（DNA）的合成发 挥抗菌作用；
2.通过抑制分枝菌酸的生物合成，阻止分枝菌酸前 体物质长链脂肪酸的延伸,使结核杆菌细胞壁合成 受阻而导致细菌死亡；
3.异烟肼与对其敏感的分枝杆菌菌株中的一种酶结 合，引起结核杆菌代谢紊乱而死亡。
2020年10月2日
5
第一节 抗结核病药
2020年10月2日
9
第一节 抗结核病药
第二线抗结核病药
➢ 对氨基水杨酸钠 ➢ 乙硫异烟胺 ➢ 卷曲霉素 ➢ 环丝氨酸
2020年10月2日
10
第一节 抗结核病药
新一代抗结核病药 ➢ 利福定 ➢ 利福喷汀 ➢ 司帕沙星
2020年10月2日
11
第一节 抗结核病药
抗结核药的应用原则
➢ 早期 ：患者一旦确认为结核病后立即给药治疗。早期结核 杆菌对药敏感，易被抑制或杀灭;晚期疗效不佳。
12
演讲完毕，谢谢观看！
Thank you for reading! In order to facilitate learning and use, the content of this document can be modified, adjusted and printed at will after downloading. Welcome to download!
体内过程
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
口服或注射均易吸收，并迅速分布于 全身体液和细胞液中。大部分在肝脏内乙 酰化为无效的乙酰异烟肼和异烟酸，少部 分以原型从尿中排出。
第一课件网 （）
2020年10月2日
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1.通过抑制结核杆菌脱氧核糖核酸（DNA）的合成发 挥抗菌作用；
2.通过抑制分枝菌酸的生物合成，阻止分枝菌酸前 体物质长链脂肪酸的延伸,使结核杆菌细胞壁合成 受阻而导致细菌死亡；
3.异烟肼与对其敏感的分枝杆菌菌株中的一种酶结 合，引起结核杆菌代谢紊乱而死亡。
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第一节 抗结核病药
2020年10月2日
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第一节 抗结核病药
第二线抗结核病药
➢ 对氨基水杨酸钠 ➢ 乙硫异烟胺 ➢ 卷曲霉素 ➢ 环丝氨酸
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第一节 抗结核病药
新一代抗结核病药 ➢ 利福定 ➢ 利福喷汀 ➢ 司帕沙星
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第一节 抗结核病药
抗结核药的应用原则
➢ 早期 ：患者一旦确认为结核病后立即给药治疗。早期结核 杆菌对药敏感，易被抑制或杀灭;晚期疗效不佳。
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演讲完毕，谢谢观看！
Thank you for reading! In order to facilitate learning and use, the content of this document can be modified, adjusted and printed at will after downloading. Welcome to download!
体内过程
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
口服或注射均易吸收，并迅速分布于 全身体液和细胞液中。大部分在肝脏内乙 酰化为无效的乙酰异烟肼和异烟酸，少部 分以原型从尿中排出。
第一课件网 （）
2020年10月2日
药理学--抗结核病药 ppt课件
PPT课件
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• [体内过程] 口服可吸收.分布广,肝肾 及病变皮肤浓度较高.原形及代谢产 物可从胆及肾排泄. • [不良反应] 较多。溶血性性贫血和 发绀常见.其次高铁血红蛋白血症.胃 肠反应、神经系统症状等.
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利福平（rifampicin） 它对麻风杆菌包括对氨苯砜耐药菌株 有快速的杀菌作用，麻风患者用药数 日至数周，从皮损检出菌体呈现碎裂 、粒变现象。 临床应用 600 ～ 1200mg 后，在 4 天内 即可杀灭 99.9 ％的活菌。单独应用易 致耐药性。
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三、新一代抗结核病药
• 利福定 • 利福喷汀 • 司帕沙星
PPT课件
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四、结核病的药物治疗原则
1）早期应用 结核病早期，因病变 部位血液供应丰富，药物易被输送 抵达病变部，达到较高效浓度并渗 入菌体。早期病灶内细菌生长繁殖 旺盛，对药物敏感性高。因此可获 得良好疗效。
PPT课件 24
PPT课件 7
人类乙酰化速度分快、慢两型，中国 人慢乙酰化型占25.6%，快乙酰化型 占49.3% ；白种人慢乙酰化型50~60%。
慢型者因缺乏乙酰化酶，用药后血药 浓度较高，显效较快，t 1/2延长。快型 者则反之。
PPT课件
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【临床应用】
适用于各种类型的结核病，宜与其 他一线药合用。对结核性脑炎、急性 粟粒样结核必须采用静脉滴注。
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2）肝毒性 中老年人、快乙酰化型 者较多见，转氨酶升高。肝功能不良 者慎用。
PPT课件
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【药物相互作用】 1．异烟肼可抑制苯妥英钠、双香豆素 类抗凝血药与交感胺等的代谢，导致这 些药物的血药浓度升高，作用增强。 2．同时应用皮质激素，可降低异烟肼 药效。 3．饮酒会增加异烟肼的肝炎发病率； 异烟肼与利福平合用，能增加肝毒性。