执业药师《药学专业知识二》呼吸系统疾病用药

一、分值预测

本章预测分值：7分

1.镇咳药分类。

2.可待因、福尔可定及苯丙哌林特点。

3.祛痰药的分类。

4.乙酰半胱氨酸、桉柠蒎和羧甲司坦特点。

5.平喘药的分类、药理作用。

6.β2受体激动剂、黄嘌呤类药物、吸入型肾上腺皮质激素和白三烯调节剂的特点。

7.哮喘临床选药。

二、考点串讲

第一节镇咳药

一、镇咳药分类

1.中枢性镇咳药：抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因、双氢可待因、福尔可定、苯丙哌林、依普拉酮、二氧丙嗪。

2.外周性镇咳药：抑制呼吸道黏膜上的牵张感受器，有那可丁、左羟丙哌嗪。

3.兼有中枢性和外周性两种镇咳药：苯丙哌林、依普拉酮。

镇咳强度：苯丙哌林（是可待因的2-4倍）＞可待因（与右美沙芬相当）＞喷托维林（为可待因的1/3）

第二节祛痰药

一、祛痰药分类

1.恶心性祛痰药：氯化铵、愈创甘油醚

2.黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸、溴己新、氨溴索、桉柠蒎

3.黏痰稀释剂：羧甲司坦

4.刺激性祛痰药：碘化钾、愈创木酚磺酸钾

记忆：铵恶心，溶解胱溴（袖），稀释羧甲（锁家），钾刺激。

二、祛痰药特点

1.乙酰半胱氨酸：可保护细胞免受氧自由基等毒性物质的损害，故还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。

（1）颗粒剂用温开水（禁用80℃以上热水）溶解后直接服用，也可加入果汁中服用。

（2）在酸性环境下作用减弱，加服适量碳酸氢钠能增强疗效。

（3）与青霉素、头孢菌素、四环素类合用（减弱抗菌活性）。必需使用时，可间隔4h或交替用药。

（4）与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的风险。

（5）本品为巯基化合物，易被氧化，可与金属离子络合，储存期间应避免接触空气、氧化剂、某些金属、橡胶。

2.桉柠蒎：除促进黏痰溶解外，还有抗炎作用，可减轻支气管黏膜肿胀、扩张支气管，并可用于支气管造影术后促进造影剂的排出。

第三节平喘药

一、平喘药分可为六类：

（1）β2受体激动剂：包括沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗等。

（2）M胆碱受体阻断剂：如异丙托溴铵。

（3）黄嘌呤类药物：如茶碱、氨茶碱、多索茶碱等。

（4）肾上腺皮质激素：如氢化可的松、布地奈德、氟替卡松等。

（5）白三烯调节剂：如孟鲁司特、扎鲁司特、普鲁司特等。

（6）过敏介质阻释剂：如肥大细胞膜稳定剂色甘酸钠，H1受体阻断剂酮替芬等。

记忆：爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏。

二、平喘药特点

1.短效β2受体激动剂：缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

2.长效β2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗。

（1）不单独使用，须和吸入型肾上腺皮质激素，仅用于需要长期用药者。不适合初始用于快速恶化性的急性哮喘发作。

（2）但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

典型不良反应和禁忌

1.血药浓度在15～20μg/ml时：会出现毒性反应，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等；

2.血药浓度超过20μg/ml时：会出现心动过速、心律失常；

3.当血药浓度超过40μg/ml时：会出现发热、失水、惊厥，严重者呼吸、心跳停止，甚至致死。

记忆：15恶心呕吐，20心动过速，40呼吸心跳停止。

5.吸入型肾上腺皮质激素

氟替卡松、布地奈德、倍氯米松等

（1）吸入型肾上腺皮质激素具有局部抗炎作用强、全身不良反应少的优点，被国内外权威的哮喘诊治指南推荐为治疗哮喘的一线药物。

（2）对频发性及持续性哮喘具有较好疗效，适用于重症哮喘（哮喘持续状态）、慢性反复发作的哮喘、激素依赖性哮喘。

6.白三烯调节剂：抑制白三烯与受体结合

适用于哮喘的长期治疗和预防，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管收缩，减轻过敏性鼻炎引起的症状。

（1）不良反应少而轻。

（2）起效缓慢，连续应用4周后才见疗效，不宜应用于急性哮喘发作。

（3）作用较弱，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合用以减少其他药的剂量，不宜单独使用治疗急性哮喘。

庄老师经典回顾

1.哮喘临床选药

哮喘治疗一线用药：吸入型肾上腺皮质激素

持续性哮喘维持长期治疗：吸入型肾上腺皮质激素

重症哮喘和哮喘持续状态：静脉肾上腺皮质激素

缓解轻中度急性哮喘首选药：短效β2受体激动剂

哮喘急性发作单用β2受体激动剂疗效不佳：静脉合用茶碱

用于心哮不能用于支哮：吗啡

心哮支哮都可以的：氨茶碱

2.止咳药：苯丙哌林（是可待因的2-4倍）＞可待因（与右美沙芬相当）＞喷托维林（为可待因的1/3）

3.祛痰药：铵恶心，溶解胱溴（袖），稀释羧甲（锁家），钾刺激。

4.黄嘌呤类药物不良反应：15恶心呕吐，20心动过速，40呼吸心跳停止。

5.哮喘药分类：爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏。

三、模考刷题

可用于急慢性支气管炎的治疗，还能用于环磷酰胺出血性膀胱炎治疗的药物是

A.溴己新

B.氨溴索

C.乙酰半胱氨酸

D.羧甲司坦

E.厄多司坦

『正确答案』C

『答案解析』乙酰半胱氨酸：具有较强的黏痰溶解作用，雾化吸入祛痰效果显著优于氨溴索、溴己新、糜蛋白酶。可保护细胞免受氧自由基等毒性物质的损害，故还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。

A.可待因

B.左羟丙哌嗪

C.氨溴索

D.苯丙哌林

E.福尔可定

1.下述药物中兼有中枢性和外周性两种镇咳药是

2.下述属于对儿童耐受性较好中枢性镇咳药的是

『正确答案』D、E

『答案解析』

1.兼有中枢性和外周性两种镇咳药：苯丙哌林、依普拉酮。

2.中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因、双氢可待

因、福尔可定、苯丙哌林、依普拉酮、二氧丙嗪。

3.外周性镇咳药：通过抑制呼吸道黏膜上的牵张感受器而发挥止咳作用，有那可丁、左羟丙哌

嗪。

4.儿童对福尔可定耐受性较好，不引起便秘或消化功能紊乱。

以下可作为缓解轻、中度急性哮喘症状首选药的是

A.孟鲁司特

B.沙美特罗

C.特布他林

D.氨茶碱

E.噻托溴铵

『正确答案』C

『答案解析』