常用药用辅料性质用法及注意事项

阴离子表面活性剂，在片剂制备中具有良好的湿润效果，不仅能增强片剂的强度，而且促进片剂的崩解和 药物的溶出。 优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂，可将颗粒表面凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙性，从而降低颗 粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。但压片中的机械振动，会使其余颗粒相分离，常用量0.1%~3%，最 多不超过5% 比表面积大，同一重量时，轻质氧化镁的体积要比重质氧化镁的体积大3倍左右，常用作油类及含油类浸膏 等的吸收剂
润湿剂
粘合剂
指对无黏性或黏性不足 的物料给予黏性，从而 使物料聚结成粒的辅料
纤维素衍生物 （MMC,HPMC羟丙甲纤 维素,CMC-Na羧甲基纤 维素钠,L-HPC,EC乙基 纤维素)
胶浆 糊精 硬脂酸镁 1、助流剂：降低颗粒之 间摩擦力从而改善粉末 流动性的物质 润滑剂 2、抗粘剂：防止原辅料 （总称） 粘于冲头表面的物质 理想的润滑剂应兼具上 微粉硅胶 氢化植物油 聚乙二醇400和6000
硫酸钙较为常用，性质稳定，无嗅无味，微溶于水，可与多种药物配伍，制成的片剂光洁、硬度、崩解度较好。对药物无吸附作用。 干燥淀粉是毛细管形成剂，是亲水性物质，含水量在8%以下，吸水性较强且具有一定的膨胀性，较适用于 水不溶性或微溶性药物的片剂，但对易容性药物的崩解作用较差，可增加孔隙率而改善片剂的透水性，为 最广泛应用的崩解剂。一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。通常外加崩解剂 占崩解剂总量的25%~50%，内加崩解剂量占崩解剂总量的75%~50%（崩解剂总量一般为片重的5%~20%） 吸水性极强，吸水后可膨胀至原体积的300倍，价格也较低，是很好的崩解剂。本品还具有良好的流动性和 可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度，既可用于直接压片，又适用于湿法制粒压片，其用量一 般为片剂重量的1%-6% 近年来应用较多，在水中不容，可吸水溶胀，比表面积和孔隙率都很大，故具有较大的吸水速度和吸水量 。其吸水溶胀性较淀粉强，吸水膨胀率在500%~700%（取代基占10%~15%时）膨胀度随取代基百分比的增加 而增加。用量一般为2%-5%。在片剂中可在制粒前加入，也可加入干颗粒中应用 是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联物。本品为白色粉末，流动性好，不溶于水，但在水中可以迅速溶胀， 吸水膨胀体积可增加150%-200%，比表面积较大，吸水速度快，加上强烈的毛细管作用，水能迅速进入片剂 中，促使其膨胀崩解，为性能优良的崩解剂，用量可为片剂的1%-4% 在水中溶胀并形成混悬液，在无水乙醇、乙醚、丙酮或甲苯中不溶。约有70%的羧基为钠盐型，具有交大的 引湿性，由于交联键的存在，不溶于水，在水中能吸收数倍量的水膨胀而不溶化，具有较好的崩解作用和 可压性。与羧甲基淀粉钠压制的片剂，崩解作用更好，用量可为0.5%
常用药用辅料性质用法及注意事项
辅料类型
作用
常见辅料
淀粉 蔗糖 糊精
稀释剂 （填充 剂）
1)增加片重和体积 2）减少主药成分的剂量 偏差 3）改善药物的压缩成型 性 4）改善小剂量的流动性
微晶纤维素（MCC） 甘露醇 乳糖 预胶化淀粉（可压性 淀粉） 无机盐类（如硫酸钙 、磷酸氢钙、药用碳 酸钙
干淀粉
润滑剂 2、抗粘剂：防止原辅料 （总称） 粘于冲头表面的物质 理想的润滑剂应兼具上 述作用
月桂醇多的挥发油或其 他液体成分时，需加入 适当的吸收剂将其吸收 后再加入其他成分压片
轻质氧化镁
常用药用辅料性质用法及注意事项
特性
廉价、性质稳定，压缩成型性不好，单独用易松片，常与适量糖粉或糊精等合用以增加其粘合性及硬度 粘合力强，可增加片剂硬度，使片剂表面光洁美观而不影响崩解度，味甜，可改善口感，但糖粉吸湿性较 强，纯度差的糖粉吸湿性更强，多用于口含片，咀嚼片，溶液片等 溶液具较强的粘性，作稀释剂用时应控制用量，以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象和影响片剂的崩 解。应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作稀释剂 压缩成型性好，兼有粘合、润滑和崩解的作用；干粘合剂；对药品有交大的容纳量；适于粉末直接压片另 外所压片剂有变软和膨大的倾向，不适用于包衣片（片剂中含有20%微晶纤维素时崩解较好） 适用于咀嚼片的稀释剂。近年来有报到用于速溶片，所制片剂表面光滑美观，味佳无沙砾感，甜度相当于 蔗糖的70%左右，因溶解时吸热，故口腔中溶化有清凉感，但流动性差且价格较贵，常与蔗糖配合应用。山 梨醇是甘露醇的异构体，吸湿性较强 溶于水，性质稳定；CRH高，吸水性弱；压缩成型性好，所压制的片剂外观美；重要的优点是所压制的片剂 的溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于粉末直接压片 具有良好的流动性，可压性和自身润滑性，制成的片剂具有较好的硬度，崩解性好，释药速度快，有利于 生物利用度的提高，在粉末直接压片时最为常用（硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应）
羧甲淀粉钠（CMSNa） 低取代羟丙基纤维素 （L-HPC）
崩解剂
使片剂在胃肠液中迅速 裂解成细小颗粒的物质
交联聚维酮（PVPP) 交联羧甲基纤维素钠 （CC-Na）
泡腾崩解剂 本身无粘合作用，使物 料润湿以产生足够强度 的粘性以利于制成颗粒 的液体 蒸馏水 乙醇 糖粉与糖浆 淀粉浆 聚乙烯吡咯烷酮 （PVP 聚维酮）
一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸、碱系统。最常用的酸、碱系统是枸橼酸或酒石酸与碳酸 氢钠或碳酸钠组成。泡腾崩解剂的作用很强，在生产和贮存过程中，要严格控制水分，一般在压片时临时 加入或将两种成分分别加于两部分颗粒中，临压片时混匀 适用于对水稳定的药物，在处方中谁溶性成分较多者时可能出现发黏，结块和湿润不均匀、干燥后颗粒发 硬等现象，此时最好选择适当浓度的乙醇水溶液以克服上述不足 用于遇水易分解的药物或遇水黏性太大的药物，中药浸膏的制粒常用乙醇-水溶液做润湿剂，随着乙醇浓度 的增多，湿润后所产生的粘性降低，常用浓度为30%-70% 干粘合剂，50-70%溶液为糖浆 最为常用的粘合剂，适于对湿热稳定的药物压片；常用浓度5%-30%，但以10%最为常用，分为冲浆法与煮浆 法，冲浆是将淀粉混悬于少量（1~1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而 成，煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在加层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加热、以免焦化）直 至糊化。 优良的粘合剂，其水溶液（3%~5%）、醇溶液及固体粉末都可应用；且适合做干燥粘合剂 此类辅料随型号、规格的变化，其年度等物理性质发生变化，故应控制型号和规格。作为粘合剂时常用浓 度为2%-10%，选择纤维素衍生物作粘合剂，要注意粘性过强对崩解度的影响 CMC-Na：溶于水、最初粒子表面膨化，然后水分慢慢浸透到内部而形成透明的溶液，需要时间较长，最好 在初步膨化后加热至60-70度，浓度一般为1%~2%，粘性较强，用于可压性较差的药物。 EC，乙基纤维素，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大，并根据浓度不同产生不同强度的粘性，主 要用作缓释制剂的粘合剂，其黏性较强，在胃肠也中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用 。 MMC：干粘合剂，适于干法制粒及粉末直接压片用 HPC:纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基53.4%~77.5%，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象；克作 为湿法制粒的粘合剂也可作为粉末直接压片的粘合剂。 MC:甲基纤维素，具有良好的水溶性，可形成粘稠的胶体溶液而作为粘合剂使用。但：当蔗糖或电解质达到 一定浓度是本品会析出沉淀 HPMC:羟丙甲纤维素，最常用的薄膜衣材料，溶于冷水成为粘性溶液，2%~5%的溶液作为粘合剂使用。制备 时，最好将HPMC加入到总体积1/5~1/3的热水（80-90℃）中，充分分散于与水化，然后冷却条件下不断搅 拌，加冷水至总体积。 10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液，粘性强，所制成的片剂硬度大 干粘合剂，亦可配成糊精浆做粘合剂 优良润滑剂，不溶于水，触摸有细腻感，松密度小，比表面积大，易于颗粒混匀并附着于颗粒表面，减少 颗粒与冲模之间的摩擦力，压片后片面光洁美观，用量过大时由于其疏水性会使片剂的崩解或溶出迟缓， 另外镁离子影响某些药物的稳定性（如对乙酰氨基酚），用量一般为0.1%~1% 优良的助流剂，用作粉末直接压片的助流剂，轻质白色粉末，无臭无味，比表面积大，常用量0.1%~0.3%， 价格较贵，应用不广 以喷雾干燥法制得，溶于石油或热的异丙醇，几乎不溶于水，在片剂和胶囊剂中作润滑剂，应用时将其溶 解于轻质石蜡或己烷中，再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布，常与滑石粉混合。 可溶于水，良好润滑效果，片剂的崩解和溶出不受影响