药物化学复习提纲
药物化学的重点复习总结资料
药物化学的重点复习总结资料2020-10-23药物化学的重点复习总结资料药物化学复习重点总结第一章绪论1、药物定义药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2、药物的命名按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括：（1）通用名（汉语拼音、国际非专有名，INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。
不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。
文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。
复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。
（2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。
逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表英文化学名—国际通用的名称化学名—药物最准确的命名（3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌举例对乙酰氨基酚 (Paracetamol) N-(4-羟基苯基)乙酰胺儿童百服咛、日夜百服咛3熟悉：药物化学研究的内容、任务药物化学的研究内容发现和设计新药合成化学药物药物的化学结构特征、理化性质、稳定性（化学）药物的药理作用、毒副作用、体内代谢（生命科学）药物的构效关系、药物与靶点的作用药物化学的任务有效利用现有药物提供理论基础。
—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。
－化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。
—新药设计第二章中枢神经系统药物一、镇静催眠药1 苯二氮类:卓母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合(Diazepam)（3）合成 P20-21（4）理化性质性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水解开环临床用途与中枢的.苯二氮受体结合产生安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用用于神经官能症（5）结构改造及构效关系（P16)苯二氮分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。
药物化学复习资料
药物化学复习资料 第一章 绪论 1、药物化学*：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物 分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
2、药物*：通常是低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点 结合而产生相应的生物学效应。
具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。
3、药物化学的研究内容： Ø 研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特 性、稳定性 Ø 研究化学药物进入体内后的运行方式 Ø 研究化学药物与生物体相互作用的方式 Ø 研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系 Ø 设计新的活性化合物分子 Ø 寻求和发现新药 4、药物化学的发展 P5 第二段 ★1878 年 Langly 提出受体(receptor)学说 第二章 化学结构与药理活性 2、药物分配系数：是它在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比， ，Corg 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，Cw 表示药物在水相的浓度激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂 是能够诱导受体构象变化而引起生物活性. 9、亲和力：药物-受体的亲和力：p 是药物对生物相和水相亲合力的度量.分配系数大,药物的脂溶性高,容易进入通过组 织和器官的膜进入到作用部位,分配系数小,水溶性高,容易被输运.药物的分配系数取决 过程分类 于它们的化学结构. 发生的过程 ★相关计算参照 P8-9 3、药效团是药物分子中的部分结构，他们具有特定的理化性质和空间结构，与受体活性 研究目的 位点直接作用并赋予药物预期的生物活性。
4、生物电子等排：是指电子结构相似的原子,游离基,基团和分子具有相似的理化性质。
生物电子等排所述及的基团或分子称为生物电子等排体，是具有相同或相反生理效应的 基团或分子。
5、生物电子等排体： 经典的电子等排体： 最外层电子数相等的原子、 离子或分子都可认为是电子等排体。
最新执业药师药物化学考试复习提纲
执业药师药物化学考试复习重点第一章绪论学习要求1、了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。
了解药物化学课程的学习内容。
2、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则;了解商品名的作用及命名要求。
术语解释1、药物(drug)：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学(medicinal chemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3、国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN)：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前，INN名称已被世界各国采用。
4、中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names，CADN)：依据INN的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN)，制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。
第二章中枢神经系统药物学习要求1、熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。
掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、化学名及用途。
了解三唑仑的结构和用途。
药物化学期末考试复习提纲
药物化学期末考试复习提纲一、熟练掌握以下专业术语的定义：1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
（p489）2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
这类药物称为“软药”。
3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。
5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。
分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
7. Structurally specific drugs （p478）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。
其活性与化学结构的关系密切。
药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。
8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。
执业药师《药物化学》考点1、与阿...
《药物化学》考试大纲绪论绪论的内容一、执业药师考试药化考什么内容二、2011年和2012年重点考了什么三、执业药师考试的题型和题量四、本课程的教学方法是什么五、怎么学这门课一、执业药师考试药化考什么内容药物化学的考试内容主要包括：（参见考试大纲 P137）1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.－些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。
二、2011年和2012年重点考什么（一）以2011年考题为例分析（详细内容在冲刺班解析）结论：以考纲前三个内容为重点1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。
2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.药物在体内的生物转化过程（代谢）及其化学变化和对生物活性的影响。
（二）分析2011版（2011年～2014年）大纲的特点1、删除旧大纲中的药物的化学名（不考纯化学内容，难度降低，故学习中不要抠纯化学的内容）与化学有关的内容是代表药的结构（或结构特点）、理化性质和稳定性，体内代谢特点，产生的毒副作用及使用特点，难度降低。
2、取消重点药物，全部是代表药（也有区别），且结构式仍然是考点（结构式考多少没有规律），复习的重点不突出，难度加大。
3、药物数目大大增加，增加了大约160多个药物，考试的范围扩大，从这个角度说是考试难度提高。
4、增加了5章新内容：21章抗血小板凝、23章良性前列腺增生治疗药、24章抗尿失禁药、25章性功能障碍改善药、35章骨质疏松症治疗药；三、执业药师的题型和题量题型不变，比例不变，分值不变，有利过去没通过的考生药学专业知识（二）140题药化56题（40%）药剂84题（60%）时间150分钟满分100分药化占40分执业药师考试试题类型举例采用以选择题为代表的客观性试题。
药物化学总复习资料
药物化学总复习资料
药物化学结构及理化性质
药物分子与受体之间的相互作用(酶、核酸)
/SAR（定量构效关系）
药物代谢(吸收、转移、分解和代谢)
药物化学研究的主要内容是：
1. 基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子；
2. 研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性；
3. 研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；
4. 研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性
化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）
5. 寻找，发现新药，设计合成新药
Ⅱ.药物化学的主要任务：
1) 发现具有进一步研究、开发有价值的先导化合物（lead compound, hit），对其进行结构改造(modification)和优化(optimization)，创造出疗效好、毒副作用小的新药。
改造现有药物或有效化合物以期获得更有效、安全的药物。
2) 实现药物的产业化（Industrialization）。
3) 研究药物理化性质（SAR）、杂质来源、体内代谢（Metabolism）等，为制定质量标准、剂型设计(formulization)和临床药学研究
(clinical drug research)提供依据，从而合理应用药物。
先导化合物：具有一定生理活性(physiologically active。
[精品]专升本药物化学复习大纲.doc
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药学专业专升本指导注：有下划线的为重点药物的水解性本章要点与重点：1.药物水解的类型(1)盐的水解(无机盐的水解、有机碱盐的水解、有机酸盐的水解)(2)酯的水解(酯类包括无机酸酯、脂肪酸酯、芳酸酯、芳链姪酸酯、杂环竣酸酯及内酯等，均有水解性。
)(3)酰胺及酰腓的水解(4 )武的水解、(5 )卤姪类的水解(6)其它结构类型水解(如厉类、腺类药物、眯型结构药物等亦易水解。
)2.药物结构与水解性的关系(1)具酯类结构药物的水解性(电性效应、邻助作用、空间效应、氢键的形成等的影响。
)(2)具酰胺类结构药物的水解性(电性效应、邻助作用、空间效应、氢键的形成等的影响。
) X-CH-Y (3)具结构药物的水解性I \ (4) 结构药物的水解性X—C=N—C=N—X(5 )具卤姪类结构药物的水解性3.药物水解的影响因素及防水解的措施影响药物水解的因素较多，主要有水分、温度、赋形剂、酸碱性、浓度、介质、离子强度和稀释剂等。
思考题：& & 药物水解的类型有哪些？◊◊ 2.影响药物水解的结构因素与外界因素有哪些？分别是如何影响的？防水解的措施有哪些？药物的酸碱性本章要点与重点：1.酸碱的定义(酸碱的经典理论、酸碱的质子论、酸碱的电子论)2.药物的酸性(1)常见的酸性功能基(2)酸性的强弱顺序(3)影响酸性强弱的因素(诱导效应、共扼效应、空间效应、氢键形成)(1)常见的碱性功能基(2)碱性的强弱顺序(3)影响碱性强弱的因素(诱导效应、共扼效应、空间效应、氢键形成)(1)两性物与两性离子的区别(2 )如何判断两性物与两性离子5.药物的酸碱性在《药物化学》和《药剂学》上的一些应用思考题：1。
有关酸碱的定义的基本理论是什么？◊冷2.药物结构中常见的酸性功能基和碱性功能基有哪些？3.如何判断药物的酸碱性的大小？4.两性物与两性离子区别是什么？5.药物的酸碱性在《药物化学》和《药剂学》上有哪些应用？药物的化学结构与药效的关系本章要点与重点:1.药物构效关系的定义与药物发生药效的决定因素2.药物的理化性质对药效的影响3.药物的官能团和电子云密度对药效的影响4.键合特性对药效的影响（共价键、氢键、金属螯合作用、电荷转移复合物为重点）5.立体因素对药效的影响思考题.0 &什么是药物的构效关系？2.影响药效的药物理化性质有哪些？3.药物结构中出现轻基、竣基、卤素等基团时对药效有什么影响？4.药物与受体若以共价键结合有什么特点？5.什么是金属螯合作用和电荷转移复合物？6.影响药效的立体因素有哪些？有机药物的化学结构修饰本章要点与重点：1.有机药物的化学结构修饰的目的提高药物作用的部位特异性、改善药物的溶解度、改善药物的吸收性、使药物长效化、增加药物的稳定性、减低药物的毒副作用、消除不适宜的制剂性质、发挥药物的配伍作用2.有机药物成盐修饰试剂的选择原则3.有机药物成盐修饰的类型与方法4.有机药物成酯修饰的类型与方法（包括化学操作方法）具竣基、轻基、氨基药物的成酯修饰，竣酸法、酰氯法、酸肝法、竣酸酯法。
药物化学复习提纲-(自动保存的)
一、填空题（5*2分=10分）1、巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
2、吗啡结构中B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，环D为椅型构象，环C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。
4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。
6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
7、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。
P5219、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。
10、去甲肾上腺素为 R构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构11、拟胆碱药物的受体有 M1受体，M2受体， M3受体，N受体12、药物分子含有2个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若2个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。
13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是_含有酯基，易水解分解。
14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。
二、名词解释（5*4分=20分）1.*组合化学(combinatorial chemistry)：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。
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一、填空题(5*2 分=10 分)1、巴比妥酸无催眠作用，当 5 位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
2、吗啡结构中 B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式， C/E 环呈顺式，环 D 为椅型构象，环 C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。
4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。
6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
7、左旋肾上腺素在 pH 4 以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。
P5219、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。
10、去甲肾上腺素为 R 构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构受体， N 受体11、拟胆碱药物的受体有 M1 受体， M2 受体， M312、药物分子含有 2 个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若 2 个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。
13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是 _含有酯基，易水解分解。
14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。
二、名词解释(5*4 分=20 分)1.*组合化学(combinatorialchemistry) ：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。
2 、*先导化合物(lead compound)：指具有预期的治疗价值的生物活性，但又存在一些需通过开发类似物来克服的缺陷的化合物。
先导物虽具有确定的药理作用，但因其存在的某些缺陷，如药效不够高，选择性作用不够强，药代动力学性质不合理，生物利用度不好，化学稳定性差，或毒性较大等，并非都能直接药用，但作为线索物质却为进一步优化提供了前提。
3 、*生物电子等排体(Bioisosterism)：具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。
4、*药物代谢(drug metabolism) 在体内酶的作用下，药物结构发生变化，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。
5 、*镇静催眠药(Sedtive-hypnotic drug)：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。
6 、*硬药(hard drug):是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
7 、*软药(soft-drug) :是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。
由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。
8 、麻醉药(anesthetic agents):全身麻醉药：作用与中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干，可逆性阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失，以便顺利进行外科手术。
9 、脂水分配系数(partition coefficient):P=C0 /Cw为化合物在脂相(o)和水相(w)间达到平衡时的浓度比值。
通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。
所以脂水分配系数可以简称脂溶性与水溶性的比值。
在构效关系的研究中，这是一个重要的化学物的物理参数。
它有助于说明有机化合物在体内的分配规律。
10、前药原理(prodrug principle) 是指药物经过化学结构改造后在体内无活性或活性很低的化合物，在体内经酶促或非酶促作用又释放出原药发挥药理作用。
11、前药(prodrug)：是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。
12、药物合理设计(rational drug design):是依据与药物作用的靶点即广义上的受体，如酶，受体，离子通道，膜，抗原，病毒，核酸，多糖等，寻找和设计合理的药物分子。
主要通过对药物和受体的结构在分子水平甚至电子水平上全面准确地了解，进行基于结构的药物设计和通过对靶点的结构，功能，与药物作用方式及产生生理活性的机理的认识进行基于机理的药物设计。
它与传统的广泛药理筛选和先导化合物优化相比具有明显优势。
13、 (期中)药物化学(Medicinal Chemistry) :药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。
14、抗抑郁药(antidepressive drugs):抗抑郁药亦称情绪安定药、精神兴奋药。
这类药物主要作用是抑制神经末梢生物胺的再吸收及抑制单胺氧化酶，以提高单胺的活性。
15、解热镇痛药(Antipyretic Analgesics):主要是抑制受损伤或者发炎组织细胞前列腺素的合成，降低由缓激肽一类物质引起的痛觉敏感性，是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或者消除的药物。
16、me too drug:模仿所产生的新药与已知药物比较，具有活性高或活性类似等特点，因此新药称为“模仿(me－too) 药”，有别于完全照抄他人化学结构的“仿制药”。
三、简答题( 2*10 分=20 分)1、*巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质？答： ( 1)弱酸性此类药物因能形成烯醇型，故均称弱酸性；( 2) 水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效的物质，所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针，临用前配制为宜。
( 3) 与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀，可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。
( 4) 与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有— CONHCONHCO —的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物。
2、*氯丙嗪的结构不稳定，在空气和日光作用下，可能有哪些变化？应采取什么措施？答：氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环，易被氧化不稳定，无论其固体或水溶液，在空气和日光中均易氧化变红色或棕色。
其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素 C 等抗氧化剂。
均可阻止其变色。
应盛于避光容器，密闭保存。
3、*简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素？答：(1)影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数 pKa 和脂水分配系数。
药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用，因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为，又能解离成离子发挥作用，同时药物需具有一定的脂水分配系数，使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。
(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关：药物在体内代谢则药物作用时间短，反之则长。
5 位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。
当 5 位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，由于不易氧化而不易消除，因而作用时间长；当 5 位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排出体外，故作用时间短。
4、*乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的？水杨酸限量检查的原理是什么？答： (1)在制备过程中，由于酰化反应不完全，使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸，或因产品贮存不当，水解产生水杨酸。
(2)限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查，如有游离的水杨酸存在，可与氯化铁生成紫黄色，与标准溶液在规定时间内比较，不得更深。
5、 (期中)为什么 5,5-双取代巴比妥酸才可能有活性？答： ( 1)巴比妥酸(PKa4.12 )和 5 位单取代巴比妥酸(PKa3.75)在生理 pH7.4 下，几乎全部电离成离子状态，不易透过血脑屏障，因此无镇静催眠的作用。
而5,5-双取代巴比妥类，由于酸性减弱，在生理 pH 条件下不易离解，仍有相当比例的分子态药物易进入脑中发挥作用，所以显效快，作用强。
( 2)药物必须有一定亲水性才能在体液中传输，也要有一定的亲脂性才能透过血脑屏障到达作用部位，发挥镇静催眠的作用。
巴比妥类药物 5 位无取代基时，分子有一定的极性，亲脂性小，不已透过血脑屏障，无镇静催眠的作用。
当 5 位取代基的碳原子总数达到4 时，如巴比妥，开始显效；临床用的巴比妥药物 5 位取代基的碳原子总数在 7— 8 之间，作用最强。
当达到 10 时，亲脂性过强，作用下降。
当分子中以 S 代替 2 位碳上的氧原子，由于 S 的亲脂性比 O 大，使分子更易透过血脑屏障，进入中枢神经系统，所以药物起效快，但因易代谢，持续时间短。
6、药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些？请举例说明。
答：延长药物的作用时间，主要是减慢药物的代谢速度和排泄速率，延长药物的半衰期，增加药物在组织内的停留时间。
这种修饰方法对于需要长期服药的病人、或服药比较困难的病人以及慢性病患者的药物治疗带来很大的方便。
例如，精神分裂症患者的治疗需要长期使用抗精神病药物氟奋乃静，宏章 |宏章宏章搜集整理若使用氟奋乃静盐酸盐，通过肌肉注射给药，由于吸收代谢快，药效只能维持一天。
但若将其结构中的羟基经酯化，制成氟奋乃静庚酸酯或氟奋乃静癸酸酯，在体内可以慢慢的分解释放出氟奋乃静，效果可以分别延长至 2 周或 4 周。
7、什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分？8、 (期中)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？答案：药“物化学”是一门历史悠久的经典学科，它的研究内容既包括着化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内的生物转化等化学—生物学内容。
最重要的是，药“物化学”是药学其他学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理，药物代谢动力学及药剂学的研究，所以说，药物学是药学领域的领头学科。
9、药物化学的研究内容有哪些？10、为什么乙酰胆碱不能直接作为药物使用？答：因为乙酰胆碱分子内有酯基，性质不稳定，释放后迅速被胆碱酯酶水解为胆 碱和乙酸，而且对不同类型的胆碱受体缺乏选择性。