执业西药师药物化学习题：第1章 抗生素1(精品)总结
2011药物化学01抗生素
第一节 β-内酰胺类抗生素
青霉素主要用于抗革兰阳性菌。部分病人可发生过敏反应， 引起过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等 高聚物。而过敏原的主要抗原决定簇青霉噻唑基，不同 侧链的青霉素都能形成，因此，在青霉素类抗生素之间 存在交叉过敏反应。 1、耐酸半合成青霉素：侧链具有吸电子基团（如苯氧基）。 2、耐酶半合成青霉素：侧链酰胺上引入体积较大的基团。 3、广谱半合成青霉素：将极性基团引入酰胺侧链，如苄位 （羰基的α位）氨基、羧基、磺酸基，或将苄位氨基酰化。
药物化学01 23
第一节 β-内酰胺类抗生素
四、非经典的β -内酰胺类抗生素 １、碳青霉烯类 HO H H CH3
H HN O O O
H N O
H H N
S S COOH
CH3 N N N N
N N O
CH2CH3
药物化学01
18
第一节 β-内酰胺类抗生素
硫酸头孢匹罗
S N H 2N O N OCH3 H H H N S O N COO
-
N
+
.H2SO4
C-3位甲基上引入含有正电荷的季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞 壁，并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合， 发挥作用。 口服几乎不吸收，肌内注射生物利用度高。 抗菌谱广，对甲氧西林敏感的葡萄球菌、耐青霉素的肺炎链球菌及 产生β-内酰胺酶的革兰阴性杆菌有较好的活性。
O
COOH 头孢氨苄的C-3位以氯原子替代甲基，口服吸收优于氨苄 西林，对革兰阳性菌的活性和头孢氨苄相当，但对革兰 阴性菌的活性比头孢氨苄强。
药物化学01
14
第一节 β-内酰胺类抗生素
头孢呋辛
H 3C O N H H H N S O O N COOH O O NH 2
执业药师考试抗生素考点速记
执业药师考试抗生素考点速记在执业药师考试中，抗生素是一个重要且常考的考点。
掌握好抗生素的相关知识，对于顺利通过考试至关重要。
接下来，就让我们一起快速梳理一下抗生素的关键考点。
首先，我们要了解抗生素的定义和分类。
抗生素是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
按照化学结构，抗生素可以分为以下几大类：1、β内酰胺类：这是一大类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类等。
青霉素类如青霉素 G、氨苄西林等；头孢菌素类则有一代头孢（如头孢唑啉）、二代头孢（如头孢呋辛）、三代头孢（如头孢曲松）和四代头孢（如头孢吡肟）等。
2、大环内酯类：代表药物有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等。
3、氨基糖苷类：常见的有链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。
4、四环素类：如四环素、多西环素等。
5、氯霉素类：氯霉素是这一类的代表。
6、林可霉素类：林可霉素和克林霉素属于此类。
7、多肽类：万古霉素、去甲万古霉素等。
了解了分类，我们再来看看抗生素的作用机制。
不同类型的抗生素有着不同的作用机制：1、抑制细胞壁合成：β内酰胺类抗生素就是通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥作用，导致细菌细胞壁缺损，细胞破裂死亡。
2、影响细胞膜功能：多粘菌素类抗生素能与细菌细胞膜中的磷脂结合，使细胞膜通透性增加，细胞内的重要物质外漏，从而导致细菌死亡。
3、抑制蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类等抗生素都是通过与细菌核糖体结合，抑制蛋白质的合成来发挥抗菌作用。
4、抑制核酸合成：喹诺酮类抗生素通过抑制细菌 DNA 回旋酶，阻碍 DNA 复制而发挥抗菌作用。
接下来，我们要重点关注抗生素的耐药机制。
细菌产生耐药性的原因主要有以下几点：1、产生灭活酶：如β内酰胺酶可以水解β内酰胺类抗生素，使其失去活性。
2、改变靶位结构：细菌可以改变药物作用的靶位蛋白结构，降低药物与靶位的亲和力，从而使药物失效。
执业西药师药物化学习题：第1章 抗生素1(精品)
第1章抗生素1（精品）1具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是(本题分数1分)A、舒巴坦钠B、克拉维酸C、亚胺培南D、氨曲南E、克拉霉素答案解析：本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。
舒巴坦钠为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类，故选C答案。
利用排除法也可选出正确答案。
标准答案：C考生答案：2属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是(本题分数1分)A、阿莫西林B、舒巴坦C、头孢噻吩钠D、氨曲南E、盐酸米诺环素答案解析：本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。
属于β-内酰胺酶抑制剂的药物主要有克拉维酸、舒巴坦。
其余选项为干扰答案，故选B答案。
标准答案：B考生答案：3属于大环内酯类抗生素的是(本题分数1分)A、克拉维酸B、罗红霉素C、阿米卡星D、头孢克洛E、盐酸林可霉素答案解析：本题考查大环内酯类抗生素。
大环内酯类抗生素有红霉素及衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。
故选B答案。
标准答案：B考生答案：4氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为(本题分数1分)A、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉酸B、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛酸C、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛D、发生β酰胺开环再闭环，生成2，5-吡嗪二酮E、发生β-内酰胺开环再闭环，生成聚合产物答案解析：本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。
氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。
因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。
A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物，故选D答案。
执业西药师药物化学习题：第1章 抗生素1(精品)题库
第1章抗生素1（精品）1具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是(本题分数1分)A、舒巴坦钠B、克拉维酸C、亚胺培南D、氨曲南E、克拉霉素答案解析：本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。
舒巴坦钠为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类，故选C答案。
利用排除法也可选出正确答案。
标准答案：C考生答案：2属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是(本题分数1分)A、阿莫西林B、舒巴坦C、头孢噻吩钠D、氨曲南E、盐酸米诺环素答案解析：本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。
属于β-内酰胺酶抑制剂的药物主要有克拉维酸、舒巴坦。
其余选项为干扰答案，故选B答案。
标准答案：B考生答案：3属于大环内酯类抗生素的是(本题分数1分)A、克拉维酸B、罗红霉素C、阿米卡星D、头孢克洛E、盐酸林可霉素答案解析：本题考查大环内酯类抗生素。
大环内酯类抗生素有红霉素及衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。
故选B答案。
标准答案：B考生答案：4氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为(本题分数1分)A、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉酸B、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛酸C、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛D、发生β酰胺开环再闭环，生成2，5-吡嗪二酮E、发生β-内酰胺开环再闭环，生成聚合产物答案解析：本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。
氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。
因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。
A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物，故选D答案。
药学专业知识二_药物化学 第一章抗生素_2013年版
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A:头孢美唑
B:头孢噻吩钠
C:头孢克洛
D:头孢哌酮
E:头孢羟氨苄
答案:C
2、阿莫西林与克拉维酸联合使用
A:产生协同作用，增强药效
B:减少或延缓耐药性的发生
C:形成可溶性复合物，有利于吸收
D:改变尿药pH ，有利于药物代谢
E:利用药物间的拮抗作用，克服某些药物的毒副作用 答案:B
3、属于15元环大环内酯类的抗生素是
A:琥乙红霉素
B:克拉霉素
C:罗红霉素
D:阿奇霉素
E:麦迪霉素
答案:D。
药物化学小结
药物化学小结第一章抗生素青霉素及其半合成青霉素头孢克洛小结b-内酰胺酶抑制剂非经典的b-内酰胺类：碳青霉烯类、青霉烯、氧青霉烷类、单环b-内酰胺类。
经典的b-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类克拉维酸钾青霉烷砜类舒巴坦钠他唑巴坦(新)非经典的b-内酰胺酶抑制剂碳青霉烯类亚胺培南美罗培南（新）单环b-内酰胺类氨曲南大环内酯类抗生素琥乙红霉素克拉霉素罗红霉素阿奇霉素第三章氨基糖苷类抗生素卡那霉素 1.是氨基糖与氨基醇形成的苷2.◆氨基碱性，可形成盐；◆含多个羟基，为极性化合物，水溶性较高；◆具有旋光性。
3.对肾有毒性，引起不可逆耳聋（儿童毒性更大）。
4.细菌产生钝化酶（三种），易导致耐药性。
阿米卡星硫酸奈替米星（新）硫酸依替米星（新）四环素类抗生素盐酸四环素盐酸土霉素盐酸多西环素盐酸美他环素盐酸米诺环素（新）抗结核药利福平利福喷丁利福布丁合成类抗结核药异烟肼盐酸乙胺丁醇异烟腙对氨基水杨酸钠吡嗪酰胺抗真菌药两类结构：咪唑类：（代表药咪康唑、酮康唑）三氮唑类（代表药氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑）硝酸咪康唑酮康唑氟康唑伊曲康唑伏立康唑（新）特比萘酚氟胞嘧啶抗病毒药非开环核苷类抗病毒药物“夫定”齐多夫定司他夫定拉米夫定扎西他滨开环核苷类“昔洛韦”阿昔洛韦盐酸伐昔洛韦更昔洛韦喷西洛韦伐昔洛韦（新） 阿德福韦酯（新） 蛋白酶抑制剂沙奎那韦茚地那韦奈非那韦非核苷类抗病毒药物 其他抗病毒药奈韦拉平 依法韦伦 利巴韦林 金刚烷胺金刚乙胺 奥司他韦 膦甲酸钠其他抗感染药奥硝唑盐酸小檗碱又名黄连素林可霉素（新）磷霉素甲硝唑替硝唑利奈唑胺抗寄生虫药临床用途有五种：抗肠虫、抗血吸虫、抗丝虫、抗疟原虫、抗滴虫。
驱肠虫药咪唑类（考纲有3个代表药）（左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑）盐酸左旋咪唑阿苯达唑甲苯咪唑抗血吸虫病（抗丝虫）抗疟药喹啉醇、氨基喹啉、2,4-二氨基嘧啶类、青蒿素类吡喹酮奎宁磷酸氯喹乙胺嘧啶青蒿素蒿甲醚蒿乙醚（新）青蒿琥酯（新）磷酸伯氨喹抗肿瘤药物烷化剂4类：氮芥类、亚硝基脲类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类美法仑环磷酰胺异环磷酰胺亚硝基脲类乙撑亚胺类甲磺酸酯（及多元醇类）卡莫司汀司莫司汀塞替哌白消安金属配合物类奥沙利铂抗代谢药物两类：尿嘧啶、胞嘧啶氟尿嘧啶（5-FU）去氧氟尿苷（氟铁龙）卡莫氟胞嘧啶类抗代谢物吉西他滨卡培他滨盐酸阿糖胞苷嘌呤类抗代谢物叶酸类抗代谢物巯嘌呤氟达拉滨（新）甲氨蝶呤雷替曲塞（新）培美曲塞（新）抗肿瘤抗生素盐酸多柔比星盐酸柔红霉素（新）米托蒽醌基于肿瘤生物学机制的药物（新）甲磺酸伊马替尼吉非替尼厄洛替尼（新）索拉非泥（新）蛋白酶体抑制剂硼替佐米（新）激素类药物雌激素拮抗剂芳香酶抑制剂（词干：曲唑）枸橼酸他莫西芬枸橼酸托瑞米芬（新）来曲唑阿那曲唑（新）雄激素拮抗剂：氟他胺（新）镇静催眠药及焦虑药苯二氮（艹卓）类地西泮（精二类）奥沙西泮（精二类）硝西泮（精二类）艾司唑仑阿普唑仑三唑仑咪达唑仑（新）依替唑仑（新）非苯二氮（艹卓）类唑吡坦（精二类）佐匹克隆扎来普隆（新）丁螺环酮抗癫痫及抗惊厥药巴比妥类：苯巴比妥苯妥英钠磷苯妥英乙琥胺（新）扑米酮（新）卡马西平脂肪酸类GABA类似物（γ－氨基丁酸）丙戊酸钠加吧喷丁氨己烯酸（新）托吡酯抗精神失常药吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯二氮类及其衍生物和苯酰胺类吩噻嗪类盐酸氯丙嗪奋乃静氟奋乃静（葵氟奋乃静）（新）三氟拉嗪（新）硫杂蒽类（噻吨类）氯普噻吨（新）氯哌噻吨（新）丁酰苯类及其类似物苯酰胺类舒必利二苯并二氮（艹卓）类和二苯并氧氮（艹卓）类洛沙平（新）阿莫沙平（新）喹硫平（新）奥氮平（新）利培酮（新）帕利哌酮（新）盐酸齐拉西酮（新）盐酸硫利达嗪（新）抗抑郁症药去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂丙咪嗪（新）二苯并环庚（二）烯类多赛平(新) 盐酸阿米替林瑞波西汀（新）5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂氟西汀伏伏沙明（新）舍曲林盐酸帕罗西汀单胺氧化酶抑制剂新发展的抗抑郁药双重抑制剂西酞普兰和艾司西酞普兰（新）吗氯贝胺度洛西汀（新）米氮平（新）神经退行性疾病治疗药酰胺类中枢兴奋药词干：西坦乙酰胆碱酯酶抑制剂吡拉西坦茴拉西坦盐酸多奈哌齐N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂利斯的明石杉碱甲氢溴酸加兰他敏盐酸美金刚（新）其他结构类型的神经退行性疾病治疗药长春西汀（新）盐酸倍他司汀（新）镇痛药作用于阿片受体的镇痛药盐酸吗啡（麻）半合成镇痛药盐酸羟考酮盐酸纳洛酮合成镇痛药吗啡喃类哌啶类酒石酸布托啡诺盐酸哌替啶枸橼酸芬太尼阿芬太尼氨基酮类瑞芬太尼盐酸美沙酮右丙氧芬（麻）盐酸曲马多盐酸布桂嗪胆碱受体激动剂生物碱类胆碱受体激动剂胆碱酯类胆碱受体激动剂氯贝胆碱乙酰胆碱酯酶抑制剂乙酰胆碱酯酶复活剂M胆碱受体拮抗剂合成的M胆碱受体拮抗剂噻托溴铵异丙托溴铵N胆碱受体拮抗剂去极化型肌肉松弛药非去极化型肌肉松弛药氯琥珀胆碱泮库溴铵影响肾上腺素能神经系统药物α受体激动剂重酒石酸去甲肾上腺素肾上腺素重酒石酸间羟胺受体激动剂盐酸多巴胺盐酸多巴酚丁胺盐酸异丙肾上腺素沙丁胺醇沙美特罗（新）硫酸特布他林盐酸克伦特罗富马酸福莫特罗肾上腺素受体拮抗剂盐酸普耐洛尔索他洛尔阿替洛尔酒石酸美托洛尔艾司洛尔（新）富马酸比索洛尔（新）卡维地洛马来酸噻吗洛尔抗心率失常药钠通道阻滞剂奎尼丁盐酸普鲁卡因胺盐酸利多卡因钾通道阻滞剂盐酸美西律盐酸普罗帕酮盐酸胺碘酮多非利特（新）抗心力衰竭药地高辛去乙酰毛花苷抗高血压药作用于中枢的抗高血压药甲基多巴盐酸可乐定莫索尼定作用于交感神经系统的抗高血压药利血平（利舍平）血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利马来酸依那普利赖诺普利福辛普利盐酸喹那普利雷米普利血管紧张素受体拮抗剂氯沙坦钾缬沙坦厄贝沙坦三苯哌嗪类桂利嗪替米沙坦坎地沙坦酯（新）盐酸氟桂利嗪钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）二氢吡啶类硝苯地平尼群地平苯磺酸氨氯地平尼莫地平芳烷基胺类苯噻氮卓类盐酸尼卡地平（新）维拉帕米盐酸地尔硫卓调血脂药及抗动脉粥样硬化药羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂辛伐他汀氟伐他汀苯氧乙酸类药物氯贝丁酯吉非罗齐抗心绞痛药硝酸酯类的共同特点硝酸甘油硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯抗血小板药奥扎格雷（新）西洛他唑（新）硫酸氯吡格雷（新）抗凝药盐酸噻氯吡啶（新）替罗非班（新）法华林利尿药碳酸酐酶抑制剂Na＋-K＋-2Cl－同向转运抑制剂乙酰唑胺呋塞米布美他尼（新）Na＋-Cl－同向转运抑制剂氢氯噻嗪氯噻酮吲达帕胺肾内皮细胞钠通道阻滞剂盐皮质激素受体拮抗剂氨苯蝶啶阿米洛利螺内酯。
执业药师药物化学抗生素考点归纳总结
第一章抗生素按结构类型分4类（作用机制）1、β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）19/332、大环内酯类（干扰蛋白质的合成）3、氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成）4、四环素类（干扰蛋白质的合成）按结构类型分4类（作用机制）第一节β-内酰胺类基本结构特征：（1）含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合。
青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA），头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）（2）2位含有羧基，可成盐，提高水溶性（3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基青霉素类6位，头孢菌素类7位酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质（4）都具有不对称碳，具旋光性青霉素母核：（3个手性原子）2S、5R、6R头孢霉素母核：（2个手性原子） 6R、7R一、青霉素及半合成青霉素类（一）青霉素G（青霉素钠或青霉素钾）1、结构特点：（见前）6位侧链含苄基，2位为羧基。
有机酸不溶于水，成钠盐（刺激小）或钾盐注射剂母核上：3个手性碳，2S,5R,6R2、性质不稳定：内酰胺环不稳定，酸、碱、发生β-内酰胺环的破坏（1）不耐酸不能口服（2 ）碱性分解及酶解碱性或β－内酰胺酶生成青霉酸不能和碱性药物（如氨基糖苷类）一起使用细菌产生－内酰胺酶，不耐酶，产生耐药性3、过敏反应外源性过敏原主要来自β-内酰胺类抗生素在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质；内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应，过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基交叉过敏，皮试后使用！4、青霉素半衰期短，排泄快，与丙磺舒（抗菌增效剂）合用总结青霉素的缺点：1、不耐酸，不能口服发展广谱青霉素6位侧链具有吸电子基团（发展成耐酸的青霉素）2、不耐酶，引起耐药性发展耐酸青霉素侧链引入体积大的基团，阻止酶的进攻（发展成耐酸的青霉素）3、抗菌谱窄发展耐酶青霉素侧链酰基的α位引入极性大的基团，如氨基（发展成光谱的青霉素）发展半合成青霉素药物名称词干:西林半合成青霉素这个考点的学习方法：共4个代表药氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林1、药物名称记词干“西林”，双环基本结构2、性质同青霉素3、结构特点记与青霉素的区别（6位不同取代基）4、其它各自的特点（一）氨苄西林青霉素1、氨基增加碱性，4个手性碳，临床用右旋体2、化学性质同青霉素，可发生各种分解3、含游离氨基具有亲核性，极易生成聚合物（类似物的共性，如阿莫西林）4、对酸稳定，可口服给药5、第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶（二）阿莫西林氨苄西林1、结构类似氨苄西林，苯环4位酚羟基2、同氨苄西林，四个手性碳，R右旋体3、性质同氨苄西林，可分解和聚合，聚合速度快4、同氨苄西林，不耐β-内酰胺酶（三）哌拉西林1、是氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸的衍生物2、在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌。
2011执业药师药化-总结1
药
7个
其他类 ：特比萘芬（丙烯胺类）、氟胞嘧啶
核苷：非开环核苷类 （司他夫定、拉米夫定、齐多夫定 ）和开环核苷类
（阿昔洛韦）
抗
非核苷类：奈韦拉平
病
毒
蛋白酶抑制剂：茚地那韦
9个
药
其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、奥司他韦
氯霉素类抗生素 ：氯霉素 其他抗生素 ：磷霉素、盐酸克林霉素
其
他
异喹啉类 ：盐酸小檗碱
炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮
孕激素类药物
16个
抗孕激素（孕激素拮抗剂）：米非司酮
胰岛素
磺酰脲类:甲苯磺丁脲、格列本脲、
格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、
胰
胰岛素分泌促进剂
岛
非磺酰脲类：瑞格列奈
素
噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮Βιβλιοθήκη 及 口服降糖药 胰岛素增敏剂
口
服
双胍类：二甲双胍
降
α-葡萄糖苷酶抑制剂：.阿卡波糖 、伏格列波糖 、
物
雄性激素：甲睾酮、丙酸睾酮
雄性激素类药物
蛋白同化激素 ：苯丙酸诺龙 、达那唑、
性
抗雄性激素药物 ：雄激素生物合成抑制剂
激
非那雄胺
素
甾体激素 ：雌二醇、炔雌醇
和 雌性激素类药物 非甾体雌激素（二苯乙烯类）：己烯雌酚
避
孕
抗雌激素类药物：氯米芬、雷洛昔芬
药
孕激素和甾体避孕药 ：黄体酮 、醋酸甲羟孕酮 、
硬 其他
7个
化
药
硝酸酯及亚硝酸酯 ：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、
单硝酸异山梨酯、戊四硝酯
抗 心 钙通道阻滞剂 （21章 抗高血压） 绞 痛 药 β－受体阻断剂 （18章肾上腺素能药）
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第1章抗生素1（精品）1具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是(本题分数1分)A、舒巴坦钠B、克拉维酸C、亚胺培南D、氨曲南E、克拉霉素答案解析：本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。
舒巴坦钠为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类，故选C答案。
利用排除法也可选出正确答案。
标准答案：C考生答案：2属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是(本题分数1分)A、阿莫西林B、舒巴坦C、头孢噻吩钠D、氨曲南E、盐酸米诺环素答案解析：本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。
属于β-内酰胺酶抑制剂的药物主要有克拉维酸、舒巴坦。
其余选项为干扰答案，故选B答案。
标准答案：B考生答案：3属于大环内酯类抗生素的是(本题分数1分)A、克拉维酸B、罗红霉素C、阿米卡星D、头孢克洛E、盐酸林可霉素答案解析：本题考查大环内酯类抗生素。
大环内酯类抗生素有红霉素及衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。
故选B答案。
标准答案：B考生答案：4氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为(本题分数1分)A、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉酸B、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛酸C、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛D、发生β酰胺开环再闭环，生成2，5-吡嗪二酮E、发生β-内酰胺开环再闭环，生成聚合产物答案解析：本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。
氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。
因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。
A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物，故选D答案。
标准答案：D考生答案：5阿米卡星属于(本题分数1分)A、大环内酯类抗生素B、四环素类抗生素C、氨基糖苷类抗生素D、氯霉素类抗生素E、β-内酰胺类抗生素答案解析：本题考查阿米卡星的分类。
阿米卡星是卡那霉素的衍生物属于氨基糖苷类抗生素。
标准答案：C考生答案：6引起青霉素过敏的主要原因是(本题分数1分)A、青霉素本身为过敏源B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的水解产物E、青霉素的侧链部分结构所致答案解析：本题考查引起青霉素过敏的原因。
青霉素本身并不是过敏源，引起患者对青霉素过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物。
故选B答案。
标准答案：B考生答案：7罗红霉素是(本题分数1分)A、红霉素C-9腙的衍生物B、红霉素C-9肟的衍生物C、红霉素C-6甲氧基的衍生物D、红霉素琥珀酸乙酯的衍生物E、红霉素扩环重排的衍生物答案解析：本题考查罗红霉素的结构特点。
红霉素C6-甲氧基的衍生物为克拉霉素，红霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙红霉素，红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素，红霉素C9-肟衍生物为罗红霉素，故选B答案。
标准答案：B考生答案：8青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH 4.0时，它的分解产物是(本题分数1分)A、6-氨基青霉烷酸B、青霉酸C、青霉烯酸D、青霉醛和青霉胺E、青霉二酸答案解析：标准答案：E考生答案：9在酸中不稳定，易被分解破坏的抗生素是(本题分数1分)A、罗红霉素B、红霉素C、阿奇霉素D、琥乙红霉素E、克拉霉素答案解析：标准答案：B考生答案：10属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是(本题分数1分) A、舒巴坦B、氨曲南C、多黏菌素D、磷霉素E、亚胺培南答案解析：标准答案：B考生答案：11去除四环素C6位的甲基和C6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物(本题分数1分)A、盐酸土霉素B、盐酸四环素C、盐酸多西环素D、盐酸美他环素E、盐酸米诺环素答案解析：标准答案：E考生答案：12在3位上有氯原子取代的β-内酰胺类抗生素是(本题分数1分)A、头孢美唑B、头孢噻吩钠C、头孢克洛D、头孢哌酮E、头孢羟氨苄答案解析：标准答案：C考生答案：13属于青霉烷砜类的抗生素是(本题分数1分)A、舒巴坦B、亚胺培南C、克拉维酸D、头孢克肟E、氨曲南答案解析：标准答案：A考生答案：14青霉素G钠在室温酸性条件下可发生(本题分数1分)A、分解生成青霉醛和D-青霉胺B、β-内酰胺环的水解开环C、6-氨基上酰基侧链的水解D、发生分子重排生成青霉二酸E、钠盐被酸中和生成游离的酸答案解析：标准答案：D考生答案：15头孢克洛的化学结构是(本题分数1分)A、B、C、D、E、答案解析：本题考查头孢克洛的化学结构。
A为阿莫西林，B为头孢羟氨苄，D为头孢克肟，E为氯唑西林，故选C答案。
标准答案：C考生答案：16β-内酰胺类抗生素的作用机制是(本题分数1分)A、抑制β-内酰胺酶，阻止细胞壁的合成B、二氢叶酸合成酶抑制剂C、二氢叶酸还原酶抑制剂D、环氧合酶抑制剂，干扰细菌生长E、抑制黏肽转肽酶，阻止细胞壁的合成答案解析：标准答案：E考生答案：17与青霉素G特点不符的是(本题分数1分)A、易产生耐药性B、易发生过敏反应C、可口服给药D、对革兰阳性菌效果好E、为生物合成的抗生素答案解析：标准答案：C考生答案：18结构中含有2个羧基的抗生素是(本题分数1分)A、替莫西林B、磺苄西林C、头孢噻肟D、头孢氨苄E、头孢曲松答案解析：标准答案：A考生答案：19具有下列化学结构的药物是(本题分数1分)A、头孢美唑钠B、头孢哌酮钠C、头孢呋辛D、头孢克肟钠E、头孢曲松钠答案解析：标准答案：C考生答案：20青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是(本题分数1分)A、2R，5R，6RB、2S，5R，6RC、2S，5S，6SD、2S，2S，6RE、2S，5R，6S答案解析：标准答案：B考生答案：21与氨苄西林的性质不符的是(本题分数1分)A、水溶液可分解B、不能口服C、易发生聚合反应D、分子中有四个手性中心E、与茚三酮溶液呈颜色反应答案解析：标准答案：B考生答案：22广谱的β-内酰胺类抗生素有(本题分数1分)A、克拉维酸钾B、氨苄西林C、阿莫西林D、头孢羟氨苄E、头孢克洛答案解析：本题考查广谱β-内酰胺类抗生素的相关知识。
广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等，广谱头孢菌素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮等；克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，可以增强β内酰胺药物的抗菌活性。
故答案为BCDE。
标准答案：BCDE考生答案：23阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是(本题分数1分)A、L-（-）型活性最低B、L-（-）型活性最高C、D-(+）型活性最低D、D-（+）型活性最高E、DL-（±）型活性最低答案解析：本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。
阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链含有手性碳原子，其构型为L-（-）型，若为D(+）抗菌活性大为降低，若为DL-（±）型抗菌活性降低一半，故选BC答案。
标准答案：BC考生答案：24对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是(本题分数1分)A、替莫西林B、头孢美唑C、亚胺培南D、克拉维酸钾E、舒巴坦钠答案解析：本题考查β-内酸胺酶抑制剂类药物。
替莫西林为青霉素类，头孢美唑为头孢类，对β-内酰胺酶无抑制作用；而克拉维酸钾、舒巴坦钠为β-内酰胺酶抑制剂，对β-内酰胺酶有抑制作用；亚胺培南既具有抗菌活性，又具有抑制β-内酸胺酶的作用，故选CDE。
标准答案：CDE考生答案：25含有氢化噻唑环的药物有(本题分数1分)A、氨苄西林B、阿莫西林C、头孢哌酮D、头孢克洛E、哌拉西林答案解析：本题考查含氢化噻唑环的药物。
氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为β-内酰胺类抗生素，所以都含有氢化噻唑环。
头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素抗生素，均含有氢化噻嗪环。
标准答案：ABE考生答案：26下列β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有(本题分数1分)A、阿莫西林B、沙纳霉素C、氨曲南D、亚胺培南E、美罗培南答案解析：标准答案：BDE考生答案：27由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼合而成的药物有(本题分数1分)A、哌拉西林B、头孢噻肟C、阿莫西林D、头孢哌酮E、头孢克洛答案解析：标准答案：BDE考生答案：28结构中含有2-氨基噻唑环的是(本题分数1分)A、头孢噻吩B、头孢噻肟C、头孢曲松D、头孢哌酮E、头孢克肟答案解析：标准答案：BCE考生答案：29含有甲氧基的抗生素是(本题分数1分)A、头孢噻肟B、头孢美唑C、替莫西林D、哌拉西林E、头孢克洛答案解析：标准答案：ABC考生答案：30与红霉素叙述相符的是(本题分数1分)A、大环内酯类抗生素B、显碱性C、酸性下不稳定D、含有苷键E、对耐药的金黄色葡萄球菌有效答案解析：标准答案：ABCDE考生答案：31红霉素的衍生物有(本题分数1分)A、阿奇霉素B、克林霉素C、柔红霉素D、克拉霉素E、罗红霉素答案解析：标准答案：ADE考生答案：32属于氨基糖苷类抗生素的是(本题分数1分)A、链霉素B、卡那霉素C、庆大霉素D、克林霉素E、阿米卡星答案解析：标准答案：ABCE考生答案：33具有水解性的抗生素是(本题分数1分)A、头孢氨苄B、阿米卡星C、红霉素D、阿莫西林E、舒巴坦答案解析：标准答案：ABCDE考生答案：34阿莫西林的水溶液不宜与下列哪些药物配伍使用(本题分数1分)A、磷酸可待因B、山梨醇C、葡萄糖D、生理盐水E、硫酸锌答案解析：标准答案：ABCE考生答案：35儿童服用可发生牙齿变黄的药物是(本题分数1分)A、盐酸土霉素B、多西环素C、盐酸美他环素D、红霉素E、环孢素答案解析：标准答案：ABC考生答案：36具有酸碱两性的药物是(本题分数1分)A、多西环素B、卡那霉素C、头孢氨苄D、氨苄西林E、阿莫西林答案解析：标准答案：ACDE考生答案：37属于红霉素衍生物的有(本题分数1分)A、阿奇霉素B、克拉霉素C、克林霉素D、琥乙红霉素E、罗红霉素答案解析：标准答案：ABDE考生答案：38β-内酰胺类抗生素有(本题分数1分)A、克拉维酸钾B、亚胺培南C、舒巴坦钠D、克拉霉素E、氨曲南答案解析：标准答案：ABCE考生答案：39某患者青霉素皮试呈阳性，以下哪些药物不能使用(本题分数1分)A、头孢克洛B、氨苄西林C、哌拉西林D、阿莫西林E、替莫西林答案解析：标准答案：BCDE考生答案：40可损害第Ⅷ对脑神经，引起耳聋的药物有(本题分数1分)A、硫酸阿米卡星B、硫酸链霉素C、硫酸妥布霉素D、硫酸庆大霉素E、硫酸卡那霉素答案解析：标准答案：ABCDE考生答案：41四环素类药物主要不稳定的部位是(本题分数1分)A、2位酰胺B、3位烯醇羟基C、4位二甲氨基D、6位羟基E、10位酚羟基答案解析：标准答案：CD考生答案：42含有苷键结构的药物有(本题分数1分)A、硫酸阿米卡星B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、盐酸多西环素E、硫酸庆大霉素答案解析：标准答案：ABCE考生答案：43对β-内酰胺类抗生素有增效作用的是(本题分数1分)A、克拉维酸钾B、甲氧苄啶C、舒巴坦钠D、氨曲南E、克拉霉素答案解析：标准答案：AC考生答案：【44~45题】A 头孢克洛B 头孢哌酮钠C 头孢羟氨苄D 头孢噻吩钠E 头孢噻肟钠答案解析：本组题考查药物的结构特点。