传出神经系统药物分类3
传出神经系统药物

高,脉压差变小。
气管粘膜血管收缩
→无消除水肿
3 、快速耐受性: 小 球 滤 过 率
液)效微
3. 连 续 用 药 可 出
4.受孕子宫
5.促进代谢:促进脂肪和肝 5.促进糖原、脂肪分解, 受体饱和,递质 和 钠 排 出 量
6.中枢:大剂量兴奋 现快速耐受
收缩频率↑,
糖原分解;机体代谢和耗氧 增加组织耗氧量
道,支气管和子宫;胃酸 管肌作用强。
吸麻痹死亡 状动脉舒张→腺苷,灌注 感)大剂量:收缩压和舒张压 ↓,脉压↑
用弱而持久,可 显 影 响 或 轻
形成无影响,对消化性
恢复次序相反 压,激动α2
↑(α1 受体对高浓度 AD 较 剂 量 ↑ ↑ , 舒 张 压 ↓ 口服.
度增加。大剂
溃疡无效
1. 抗 胆 碱 药 加 重
阻M
除极阻 N2
非除极阻 N2 αβ1↓
αβ
β
αβ
αβD
α↓β1
药 阿托品
琥珀胆碱
筒箭毒碱
去甲肾上腺素
肾上腺素
异丙肾上腺素
麻黄碱
多巴胺
多巴酚丁胺
药 1.心脏:心率先短暂↓ 骨骼肌 松弛 作用 肌松从眼和头 1.心脏:
1.心脏:↑↑
1 、 心 脏 : ↑ ↑ ↑ ( 效 直接激动α,β 1.心脏:↑ 对 心 脏 有 强 大
忌
钾较高者 3.青光 支气管哮喘, 质性心脏病、少尿无尿患者 化、器质性心脏病、甲状腺 腺功能亢进患者
症
眼、白内障摘除患 严重休克
及孕妇
功能亢进症、糖尿病等患
者 4.胆碱酯
心血管效应:患者血管
全、营养不良和电
AdrR↑→对 Adr 高敏。
传出神经系统药物

良
反
应
1.滴眼时压迫眼内眦
2.M样症状
1.M、N样过度2.毒扁豆碱刺激头痛,应压迫眼内眦。
1.M样2.低血压3.心率加快,速心律失常4鼻塞
1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞,引起心动过缓,与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象:外周血管收缩和痉挛3.诱发或加剧支气管哮喘:对支气管哮喘应选择具有ISA药4.反跳现象5.其它:低血糖反应-加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。6.以PP为代表的高脂溶性药物可产生CNS作用:疲倦,失眠和抑郁症等
应用:1.外周血管痉挛性疾病2.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象不宜手术者或持续应用,术前准备3.前列腺增生引起的阻塞性排尿困难4.抗感染性休克(补足血容量时用)
1.心脏↓→BP↓2.血管:反射性兴奋交感,阻断肝肾骨骼肌冠脉β2→BP↓3.支气管:收缩4.代谢:①糖尿病:抑制糖原分解(低血糖),掩盖胰岛素引起的低血糖反应②甲亢:对儿茶酚胺的敏感性↓,抑制T4→T3 5.抑制肾素释放→BP↓6.膜稳定作用7.其它作用:抗血小板聚集,降低眼内压,抑制精子活动
临
床
应
用
1.皮下注射(禁静注)--术后肠胀气和尿潴留;
2.局部滴眼-可治疗青光眼
1.青光眼:
闭角型疗效好开角型有一定疗效.2.虹膜炎:
与扩瞳药交替应用胆碱3.受体阻断药中毒
4.头颈部肿瘤放疗的干燥综合征
1与交感神经兴奋有关的各种室上性和室性心律失常2.治疗高血压3.治疗心绞痛4.慢性心功不全5.治疗甲状腺机能亢进和甲亢危象:控制心悸、心律失常、激动不安等现象6其他:偏头痛肌震颤青光眼(噻吗洛尔):减少房水生成,慢性青光眼,肝硬化引起的上消化道出血
酚妥拉明
传出神经系统药物的作用及分类(药理学)

1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
(1)影响递质的释放:促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
(2)影响递质的转化:抗胆碱 酯酶药(新斯的明)
(3)影响递质的转运和贮存: 抑制NA再摄取(利血平)
β1-R 阻断药(阿替洛尔) α、β-R 阻断药(拉贝洛尔)
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
M、N-R激动药(Ach) M-R激动药(毛果芸香碱) N-R激动药(烟碱)
抗胆碱酯酶药(新斯的明)
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
M-R阻断药:阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 :后马托品 M1-R阻断药:哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药:异丙肾上腺素 β1-R 激动药:多巴酚丁胺 β2-R 激动药:沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药(酚妥拉明) α1-R 阻断药(哌唑嗪)
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药(普萘洛尔)
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类
传出神经系统药理概论

•
• • •ຫໍສະໝຸດ ••1)递质的定义。 (2)突触(Synapse)的结构和功能。 (3)递质的分类(Classification of Transmitter): **乙酰胆碱(Ach): 合成、运输、储存、释放、代谢。 **去甲肾上腺素(NA): 合成、运输、储存、释放、代谢。
2、按递质释放分类:
1)胆碱能神经(Cholinergic nerve):
传出神经系统药理概论
Pharmacological conspectus of ANS
一、传出神经系统分类
(Classification of ANS)
(一)、传出神经系统按解剖学分类
1)自主神经系统(交感神经和副交感神经)
•
2)运动神经系统
(二)、传出神经系统按递质分类
传出神经系统的递质 (Transmitter of ANS)
三、传出神经系统药物分类
(Classification of ANS drugs) • 1.直接作用于受体: • 激动剂和阻断剂。 • 2.影响递质: • (1)影响递质的转运和贮存。 • (2)影响递质的释放。 • (3)影响递质的代谢。
突触(Synapses)
传出神经系统按解剖学分类
Ach递质的合成
(Synthesis of Acetylcholine)
Ach的代谢 (Metabolism of Acetylcoline)
去甲肾上腺素的合成
代谢?
本章小结
• 掌握重点:
• • • 1.ANS的递质,ANS按递质的分类。 2.ANS受体的类型,分布及其生理效应。 3.Ach和NE的代谢。 了解内容: 1.突触的结构。 2. Ach和NE的的合成。 3.ANS药物的分类。 理解难点: ANS受体的类型,分布及其生理效应。
2_传出神经药理

交感神经VS副交感神经??
①中枢部位不同:
交感神经: 源于脊髓T1-L3节段;(故又称胸腰神经) 副交感神经:源于脑干Ⅲ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,骶髓S2-S4节段 (故又称颅骶神经)
②支配范围不同:
交感神经广泛分布全身效应器官:头颅各器官,胸腹腔内脏, 全身皮肤粘膜血管。 副交感神经分布非常局限:大部分血管、汗腺、立毛肌及肾 上腺髓质除外。
二、传出神经按照递质分类 (药理学多采用此种分类方法)
传出神经的递质:乙酰胆碱(acetylcholine,Ach), 去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA) 胆碱能神经(cholinergic nerve):兴奋时末梢释放Ach。包括: • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维; • 全部副交感神经的节后纤维; • 极少数交感神经节后纤维,如支配汗腺分泌和骨骼肌血 管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤维); • 运动神经。
1,2
1,2
效
应
胆 碱 受 体
M(M2)
M(M2)
效 应
窦房结
房室结
自律性增高, 心率加快
传导加快
自律性降低, 心率减慢
传导减慢
传导系统
心肌
1,2
1,2
传导加快
收缩增强
M(M2)
M(M2)
传导减慢
收缩减弱
血管平滑肌
皮肤、黏膜 1,2 收缩 舒张
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
腹腔内脏
冠状血管
1;2
1,2;2
NA能神经兴奋:适应机体“应急” 心脏、皮肤粘膜和内脏血管、血压、支气管和胃肠道 平滑肌、瞳孔、血糖等 胆碱能神经兴奋: 节前:神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加 节后:与NA能神经兴奋作用相反
传出神经系统药物的分类

传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物根据其作用机制和临床用途的不同,可以分成以下几类:
肌肉松弛剂:主要作用于神经-肌肉接头,抑制神经冲动的传递,从而使肌肉松弛。
常用于手术麻醉、神经病学疾病等领域。
常用神经传递物质类药物:如乙酰胆碱、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺等,可用于治疗心血管疾病、神经系统疾病、呼吸系统疾病等。
抗胆碱能药物:抑制神经-肌肉接头的乙酰胆碱受体,从而减少肌肉收缩,常用于治疗运动障碍、胃肠道疾病等。
抗交感神经药物:抑制交感神经的兴奋作用,降低心率、血压等,主要用于治疗高血压、心律失常等。
抗惊厥药物:抑制神经冲动的传递,减少神经元的兴奋性,常用于治疗癫痫、脑损伤等。
镇痛药物:通过作用于中枢神经系统和周围神经系统,减轻疼痛,常用于手术后镇痛、癌症疼痛等。
抗精神病药物:调节多巴胺和其他神经递质的水平,改善精神病症状,常用于治疗精神分裂症等。
总的来说,传出神经系统药物在不同的临床病症中发挥着重要作用。
传出神经系统药物分类

传出神经系统药物分类拟似药(一)胆碱受体激动药定义:也称直接作用的拟胆碱药,可直接激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。
1.M胆碱受体激动药生物碱类:i.毛果芸香碱药理作用:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,对眼和腺体作用较明显a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用缩瞳:本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,,瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小。
降低眼内压:本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。
调节痉挛:本品作用后,环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松;晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物。
b.腺体较大剂量的毛果芸香碱(10-15mg,皮下注射)可明显增加汗腺和唾液腺的分泌,也可以使泪腺、胃腺,胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。
临床应用:a.青光眼低浓度的毛果芸香碱(2%)以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼,用药后可使患者瞳孔缩小,前房角间隙扩大,房水回流通畅,眼内压下降。
但高浓度药物可加重患者症状。
b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用,以防止虹膜与晶状体粘连。
c.其他口服可用于治疗口腔干燥,但在增加唾液分泌的同时,汗液分泌也明显增加。
本品还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。
不良反应及应用注意过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状,可用阿托品对症处理,滴眼时应压迫内眦,避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。
ii.毒蕈碱经典M胆碱受体激动药,较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状,表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓,血压下降和休克等。
可用阿托品治疗。
2.M,N胆碱受体激动药:胆碱酯类:i.乙酰胆碱(ACh)药理作用:a :心血管系统(1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管,舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3 胆碱受体亚型,导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放,从而引起邻近平滑肌细胞松弛,也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。
传出神经系统药物分几类?

传出神经系统药物分几类?
佚名
【期刊名称】《护士进修杂志》
【年(卷),期】2011(26)11
【摘要】答;传出神经系统药物可分为四类:1.拟胆碱药:(1)完全拟胆碱药;(2)M受体激动药,(3)抗胆碱酯酶药;
【总页数】1页(P990-990)
【关键词】神经系统药物;传出;抗胆碱酯酶药;拟胆碱药;受体激动药
【正文语种】中文
【中图分类】R971
【相关文献】
1.传出神经系统药物对家兔血压调节实验方法改进 [J], 陈俊
2.“症状-药物教学法”在传出神经系统药理总论教学中的应用 [J], 邱模昌;蒋竞;
于涛
3.传出神经系统药物的教学剖析 [J], 邓文娟
4.传出神经系统药物对家兔的药理作用及不良反应 [J], 亓丽司;王帅;马翠翠;张巧
玲
5.传出神经分几类?它们分别支配哪些脏器? [J],
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传出神经系统药物分类?按神经末梢分泌的递质不同,将传出神经主要分为两大类:
一、胆碱能神经包括全部交感神经、副交感神经节前纤维;全部副交感神经节后纤维;运动神经;极少数副交感神经节后纤维,兴奋时其末梢释放乙酰胆碱。
二、去甲肾上腺素能神经兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素。
此外,在某些效应器尚存在多巴胺神经等。
一、胆碱受体激动药
1、选择性M受体激动剂:毛果芸香碱(pilocarpine),青光眼首选。
2、选择性N受体激动剂:烟碱(尼古丁)
二、胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药:
阿托品(atropine),解除平滑肌痉挛,尤其是胃肠道。
抑制腺体分泌,用于麻醉前给药,严重盗汗、流涎症。
验光配镜,缓慢性心律失常,感染性休克,有机磷中毒的对症治疗。
(5—10mg中毒,过量致死,青光眼、前列腺肥大禁用)
其他:山莨菪碱(不通过BBB,类阿托品)、东莨菪碱(结构含氧桥,通过BBB,有镇静作用,防晕动,类阿托品)
合成解痉药(胃肠道痉挛绞痛):曲美布丁、丙胺太林、贝那替秦(benactyzine胃复康,通过BBB,有安定作用)
2、选择性M1受体阻断剂:哌仑西平、替仑西平(消化性溃疡)
3、N受体阻断药:①除极型肌松药:琥珀胆碱(与N2受体结合,使对Ach反应无效,新斯的明解救无效)
②非除极型肌松药:筒箭毒碱(与Ach的竞争作用机制,新斯的明解救有效)
三、胆碱酯酶抑制药和复活药
1、易逆性抗胆碱酯酶药:
新斯的明(neostigmine),重症肌无力,术后腹胀气和尿潴留,阵发性室上心动过速,非除极型肌松药解救。
2、难逆性抗胆碱酯酶药:
有机磷酸酯类(敌敌畏、敌百虫)
解救:阿托品(对症治疗),碘解磷定(派姆PAM),氯磷定(PAM-CL)
四、肾上腺素受体激动药
1、α、β受体激动药:
肾上腺素:心脏骤停(三联针:去甲肾上腺素+肾上腺素+异丙肾上腺素),过敏性休克首选,支气管哮喘,与局麻药配伍延缓吸收。
麻黄碱:易通过BBB,中枢兴奋明显,轻度支气管哮喘,鼻粘膜充血及鼻塞等等,感冒复方药可见。
多巴胺(DA):难通过BBB,口服无效,抗休克及急性肾衰竭(与利尿药合用)
2、α受体激动剂:去甲肾上腺素(NA),主张与酚妥拉明合用,阻断其α缩血管作用,保
留β激动心脏效应。
去氧肾上腺素:选择性α1激动剂
3、β受体激动药:异丙肾上腺素(ISO ),支气管哮喘急性发作,感染性休克,房室传导阻滞。
多巴酚丁胺:选择性β1激动剂,可用作心力衰竭治疗。
沙丁胺醇:选择性β2激动剂,支气管哮喘。
五、肾上腺素阻断药
1、α1、α2阻断药: 酚妥拉明(phentolamine),外周血管痉挛性疾病,静脉NA 滴注外漏,抗休克(扩张血管,降低外周阻力,改善微循环),急性心肌梗死和充血性心力衰竭(CHF),嗜铬细胞瘤诊断(表现为高血压,酚妥拉明可降低血压),男性性功能障碍。
2、α1受体阻断药:
哌唑嗪:治疗高血压
3、β受体阻断药:治疗心绞痛、高血压、充血性心力衰竭、快速性心律失常、甲亢。
①无内在活性的β1、β2阻断剂:普萘洛尔
②有内在活性的β1、β2阻断药:吲哚洛尔
③无内在活性的β1阻断剂:美托洛尔
④有内在活性的β2阻断药:醋丁洛尔
⑤ α、β同时阻断:拉贝洛尔
传出神经系统药物分类?
(二)、传出神经系统药物分类
⒈激动胆碱受体药拟似
药M 型拟胆碱药:毛果芸香碱N 型拟胆碱药:烟碱
⒉抗胆碱酯酶药:新斯的明、有机磷酸酯类拟
胆
碱
药拟
肾
上
腺
素
药⒈激动肾上腺素受体药α、β受体激动药:Adr α受体激动药:NA 等β受体激动药:异丙肾上腺素等⒉促NA 释放药麻黄碱、间羟胺
拮抗药抗
胆
碱
药
⒈阻断胆碱受体药
M受体阻断药:阿托品
N
2
受体阻断药:琥珀胆碱、箭毒
⒉胆碱酯酶复活剂:解磷定
抗
肾
上
腺
素
药
⒈阻断肾上腺素
受体药
α受体阻断药:酚妥拉明、酚苄明
β受体阻断药:普萘洛尔
⒉抗肾上腺素能神经药:利血平
一、胆碱受体激动药
1、选择性M受体激动剂:毛果芸香碱(pilocarpine),青光眼首选。
2、选择性N受体激动剂:烟碱(尼古丁)
二、胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药:
阿托品(atropine),解除平滑肌痉挛,尤其是胃肠道。
抑制腺体分泌,用于麻醉前给药,严重盗汗、流涎症。
验光配镜,缓慢性心律失常,感染性休克,有机磷中毒的对症治疗。
(5—10mg中毒,过量致死,青光眼、前列腺肥大禁用)
其他:山莨菪碱(不通过BBB,类阿托品)、东莨菪碱(结构含氧桥,通过BBB,有镇静作用,防晕动,类阿托品)
合成解痉药(胃肠道痉挛绞痛):曲美布丁、丙胺太林、
贝那替秦(benactyzine胃复康,通过BBB,有安定作用)
2、选择性M1受体阻断剂:哌仑西平、替仑西平(消化性溃疡)
3、N受体阻断药:①除极型肌松药:琥珀胆碱(与N2受体结合,使对Ach反应无效,新斯的明解救无效)
②非除极型肌松药:筒箭毒碱(与Ach的竞争作用机制,新斯的明解救有效)
三、胆碱酯酶抑制药和复活药
1、易逆性抗胆碱酯酶药:
新斯的明(neostigmine),重症肌无力,术后腹胀气和尿潴留,阵发性室上心动过速,非除极型肌松药解救。
2、难逆性抗胆碱酯酶药:
有机磷酸酯类(敌敌畏、敌百虫)
解救:阿托品(对症治疗),碘解磷定(派姆PAM),氯磷定(PAM-CL)
四、肾上腺素受体激动药
1、α、β受体激动药:
肾上腺素:心脏骤停(三联针:去甲肾上腺素+肾上腺素+异丙肾上腺素),过敏性休克首选,支气管哮喘,与局麻药配伍延缓吸收。
麻黄碱:易通过BBB,中枢兴奋明显,轻度支气管哮喘,鼻粘膜充血及鼻塞等等,感冒复方药可见。
多巴胺(DA):难通过BBB,口服无效,抗休克及急性肾衰竭(与利尿药合用)
2、α受体激动剂:去甲肾上腺素(NA),主张与酚妥拉明合用,阻断其α缩血管作用,保留β激动心脏效应。
去氧肾上腺素:选择性α1激动剂
3、β受体激动药:异丙肾上腺素(ISO),支气管哮喘急性发作,感染性休克,房室传导阻滞。
多巴酚丁胺:选择性β1激动剂,可用作心力衰竭治疗。
沙丁胺醇:选择性β2激动剂,支气管哮喘。
五、肾上腺素阻断药
1、α1、α2阻断药:
酚妥拉明(phentolamine),外周血管痉挛性疾病,静脉NA滴注外漏,抗休克(扩张血管,降低外周阻力,改善微循环),急性心肌梗死和充血性心力衰竭(CHF),嗜铬细胞瘤诊断(表现为高血压,酚妥拉明可降低血压),男性性功能障碍。
2、α1受体阻断药:
哌唑嗪:治疗高血压
3、β受体阻断药:治疗心绞痛、高血压、充血性心力衰竭、快速性心律失常、甲亢。
①无内在活性的β1、β2阻断剂:普萘洛尔
②有内在活性的β1、β2阻断药:吲哚洛尔
③无内在活性的β1阻断剂:美托洛尔
④有内在活性的β2阻断药:醋丁洛尔
⑤α、β同时阻断:拉贝洛尔
按神经末梢分泌的递质不同,将传出神经主要分为两大类:
一、胆碱能神经包括全部交感神经、副交感神经节前纤维;全部副交感神经节后纤维;运动神经;极少数副交感神经节后纤维,兴奋时其末梢释放乙酰胆碱。
二、去甲肾上腺素能神经兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素。
此外,在某些效应器尚存在多巴胺神经等。