传出神经系统药物分类及其作用原理
传出神经系统药物概述
非甾体抗炎药如布洛芬通过抑制前列腺素合 成酶，减少前列腺素生成，用于缓解疼痛。
心血管疾病
β受体拮抗剂如普萘洛尔可降低心肌收缩力 和心率，用于治疗高血压和心绞痛。
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去甲肾上腺素
去甲肾上腺素主要刺激α受体，具有 收缩血管、升高血压的作用，常用于 治疗休克和低血压。
肾上腺素受体拮抗剂
普萘洛尔
普萘洛尔是典型的β受体拮抗剂，能够阻断肾上腺素与β受体的结合，主要用于治疗心绞痛、心律失常 和高血压等疾病。
酚妥拉明
酚妥拉明是α受体拮抗剂，能够阻断肾上腺素与α受体的结合，主要用于治疗血管痉挛性疾病和休克。
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传出神经系统药物概 述
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2024-01-11
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目 录
• 传出神经系统简介 • 传出神经系统药物分类 • 传出神经系统药物的作用机制 • 传出神经系统药物的疗效和副作用 • 传出神经系统药物的临床应用
PART 01
监测和评估。
PART 05
传出神经系统药物的临床 应用
眼科疾病
青光眼
传出神经系统药物如毛果芸香碱可用于治疗 青光眼，通过缩小瞳孔，减少房水生成，降 低眼压。
干眼症
某些传出神经系统药物如毒蕈碱受体激动剂 可刺激泪腺分泌，用于治疗干眼症。
神经退行性疾病
帕金森病
多巴胺类药物如左旋多巴是治疗帕金森病的常用药物 ，通过补充中枢神经系统多巴胺的不足，改善运动障 碍。
PART 04
传出神经系统药物的疗效 和副作用
第5章-传出神经系统药药理概论
3．中枢作用: 学习记忆 镇痛 觉醒睡眠 运动控制 体温调节 心血管活动调节。
肾上腺素受体的生理效应
、受体激动
➢1受体:血管收缩。 ➢2受体:突触前膜递质释放减少。 ➢1受体: 心脏兴奋 ➢2受体: 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼
肌血管扩张, 突触前膜递质释放增加。
其它递质与受体
多巴胺 5－羟色胺 兴奋性氨基酸 组胺 神经肽
③释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
二、传出神经系统的受体
（一）、受体的类别 1、胆碱受体
能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体
能选择性与NA.AD相结合的受体。
（二）受体分型
M1、M2、
M 受体 M3、M4.
1、胆碱受体
M5
N 受体 N1 神经节
N2 骨骼肌细胞
Muscaria mushroom (muscarine)
练习题
胆碱能神经不包括： A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D.绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维
合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料 是：
A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D.赖氨酸 E、丝氨酸
外周肾上腺素能神经合成与释放的主要 递质是：
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类 ➢ 自主神经系统：主要支配心肌、平滑肌和
腺体等效应器,可分为交感神经和副交感神 经。自中枢神经系统发出后经过神经节中 的突触更换神经元才能到达所支配的效应 器，因此有节前纤维和节后纤维之分。 ➢ 运动神经系统：自中枢神经系统发出后中 途不需要更换神经元，支配骨骼肌。
传出神经系统模式图
Ach:乙酰胆碱
NA:去甲肾腺素
传出神经系统药物分类
传出神经系统药物分类拟似药（一）胆碱受体激动药定义：也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
1.M胆碱受体激动药生物碱类：i.毛果芸香碱药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，，瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。
降低眼内压：本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。
调节痉挛：本品作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松；晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。
b.腺体较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可以使泪腺、胃腺，胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。
临床应用：a.青光眼低浓度的毛果芸香碱（2%）以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。
但高浓度药物可加重患者症状。
b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。
c.其他口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。
本品还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。
不良反应及应用注意过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。
ii.毒蕈碱经典M胆碱受体激动药，较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状，表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓，血压下降和休克等。
可用阿托品治疗。
2.M，N胆碱受体激动药：胆碱酯类：i.乙酰胆碱（ACh）药理作用：a :心血管系统(1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管，舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3 胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放，从而引起邻近平滑肌细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。
医学基础知识：外周神经系统药物之传出神经药物
医学基础知识：外周神经系统药物之传出神经药物关于传出神经药物在我们事业单位的考试中是一个重要的考点，所以总结一下有助于考生提高准确率。
今天就给大家梳理关于外周神经系统药物之传出神经药物。
外周神经系统包括脑神经和脊神经，发出大量神经纤维分布至全身各器官和组织中。
外周神经系统可区分为传入神经纤维和传出神经纤维两大类，故外周神经系统药物包括传出神经药物和传入神经药物两大部分。
其中传出神经的分类分为：①传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类，前者可分为交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器;后者支配骨骼肌。
②传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。
了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
乙酰胆碱类药物是近几年来考试的热点，很多地区和城市都喜欢考察乙酰胆碱的知识点。
胆碱能神经包括：植物神经的全部节前纤维，副交感神经的全部节后纤维，支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。
胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体或M受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体或N受体)，前者又可分为M1和M2受体两种亚型，后者又可分为Nl和N2受体两种亚型。
肾上腺素受体可分为型肾上腺素受体( 受体)和型肾上腺素受体( 受体)，前者又可分为1和2受体两种亚型，后者又可分为1和2受体两种亚型。
了解传出神经所支配效应器的受体分布及其生理效应。
分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。
传出神经递质与受体结合后，通过受体效应器偶联机制，如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等，致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变，进而产生生理效应。
了解M样作用和N样作用的概念。
是考试前比较重要的事情。
M样作用和N样作用在很多城市的考试大纲中都频繁的出现，要着重注意。
传出神经系统药理学
M样作用：M受体激动以后产生的效应，如瞳孔缩小、腺体分泌增加、胃肠道平滑肌兴奋、心脏抑制等。
N样作用：N受体激动以后的效应，如神经节兴奋、肾上腺髓质兴奋、骨骼肌兴奋收缩等。
肾上腺素受体1、α受体α1R：主要分布在皮肤黏膜血管、内脏血管、虹膜辐射肌、小汗腺。
α2R：主要分布在NA神经末梢的突触前膜上。
2、β受体β1R：主要分布在心脏、肾小球旁细胞上。
β2R：主要分布在支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠脉血管、NA神经末梢的突触前膜上。
β3R：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体D1R：主要分布在冠脉、肠系膜血管、肾动脉。
D2R：主要分布在中枢黑质-纹状体通路、中脑-皮质通路、中脑-边缘叶、结节-漏斗、延脑化学催吐感受区（CTZ）。
六、传出神经系统药物的分类拟似药拮抗药1、胆碱受体激动药1、胆碱受体阻断药(1)M，N受体激动药：卡巴胆碱(1) M受体阻断药(2)M受体激动药：毛果芸香碱①非选性M受体阻断药：阿托品(3) N受体激动药：烟碱② M1受体阻断药：哌仑西平③ M2受体阻断药：戈拉碘胺④ M3受体阻断药：hexahydrosiladifenidol(1) N受体阻断药① N1受体阻断药：美加明② N2受体阻断药：筒箭毒碱2、抗AChE药：新斯的明2、AChE复活药：解磷定3、肾上腺受体激动药3、肾上腺受体阻断药(1) a受体激动药(1) a受体阻断药①a1a2 受体激动药：NA①a1a2 受体阻断药：酚妥拉明②a1受体激动药：新福林②a1受体阻断药：哌唑嗪③a2 受体激动药：羟甲唑啉③a2 受体阻断药：育亨宾(2) a、ß受体激动药：AD(2) ßR阻断药(3) ß受体激动药① ß1、ß2R阻断药: 普萘洛尔① ß1、ß2受体激动药：ISOP② ß1 R阻断药：阿替洛尔② ß1受体激动药：多巴酚丁胺③ ß2 R阻断药：布他沙明③ ß2 受体激动药：沙丁胺醇(3) a1a2 ß1ß2阻断药：拉贝洛尔4、抗肾上腺素能神经药(利血平、胍乙啶)毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)【药理作用】能选择性激动ＭＲ，产生Ｍ样作用，对眼和腺体作用最明显。
传出神经系统药物
心肌— 心率、心力
输出量
血压
虹膜环状肌收缩
睫状肌收缩 M-R 平滑肌 支气管收缩
缩瞳
近视
通气量 呼吸困难 蠕动 排尿 舒张
胃肠道平滑肌收缩 胆碱能-R 膀胱平滑肌收缩 血管平滑肌（次要） 腺体 — 分泌
交感神经节
N1-R 副交感神经节 N-R N2-R 肾上腺髓质—分泌肾上腺素 骨骼肌——收缩
皮肤、黏膜、内脏血管收缩—血压 α α -R α 肾上腺素-R β 1-R 心肌：心率、心力 输出量 支气管平滑肌舒张 血压
作用方式 直接作用于受体 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释 放等。
十、传出神经系统药物分类
1．拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药 2．拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药
胆碱受体激动药
拟胆碱药是一类作用与Ach相似的药物。 可分为胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药两 类。 一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药
四、有机磷酸酯类中毒的防治
１、预防：加强管理 ２、急性中毒解救 ⑴消除毒物 ⑵使用解毒药 ①及早足量使用阿托品 ②同时使用ChE复活剂 ３、慢性中毒的治疗
胆碱受体阻断药（I）—— M受体阻断药
一、M受体阻断药 阿托品（Atropine） 1、作用机制：竞争性拮抗Ach对M（M1~3）受
体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。 2、药理作用： ⑴ 抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺明显） ⑵ 对眼睛的作用①散瞳②眼内压升高 ③调
二、难逆性抗胆碱酯酶药— 有机磷酸酯类
有机磷酸脂类（organophosphate）与胆碱酯 酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复， 故称难逆性抗胆碱酯酶药，毒性很强。主要 用作农业杀虫剂，有的可用作环境卫生杀虫 剂，如敌百虫（dipterex）、乐果（rogor）、 马拉硫磷（malathion）、敌敌畏（DDVP） 和内吸磷（E1059）等。有些毒性更大如塔 朋（taben)、梭曼(soman), 用于战争。Biblioteka 三、传出神经系统的递质和受体
传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物根据其作用机制和临床用途的不同，可以分成以下几类：
肌肉松弛剂：主要作用于神经-肌肉接头，抑制神经冲动的传递，从而使肌肉松弛。
常用于手术麻醉、神经病学疾病等领域。
常用神经传递物质类药物：如乙酰胆碱、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺等，可用于治疗心血管疾病、神经系统疾病、呼吸系统疾病等。
抗胆碱能药物：抑制神经-肌肉接头的乙酰胆碱受体，从而减少肌肉收缩，常用于治疗运动障碍、胃肠道疾病等。
抗交感神经药物：抑制交感神经的兴奋作用，降低心率、血压等，主要用于治疗高血压、心律失常等。
抗惊厥药物：抑制神经冲动的传递，减少神经元的兴奋性，常用于治疗癫痫、脑损伤等。
镇痛药物：通过作用于中枢神经系统和周围神经系统，减轻疼痛，常用于手术后镇痛、癌症疼痛等。
抗精神病药物：调节多巴胺和其他神经递质的水平，改善精神病症状，常用于治疗精神分裂症等。
总的来说，传出神经系统药物在不同的临床病症中发挥着重要作用。
《药理学》传出神经系统药理概论
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
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系统
肾上 腺素
收缩 收缩
分泌 增多
收缩 舒张
分泌
促进 分泌
舒张
骨骼 肌
收缩
舒张 收缩 分泌
心率 传导 收缩 加快 加快 加强 舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
心率 传导 收缩 减慢 减慢 减弱
舒张 收缩
分泌 促进 收缩 收缩 舒张 增多 分泌
舒张
舒张
理
泌尿生殖系统 眼 皮肤 代谢 去甲 膀胱 瞳孔 瞳孔 肾血 内括 妊娠 未孕 竖毛 脂肪 肾 胃腺 逼尿 开大 括约 汗腺 胰岛 糖酵解 管 约肌 子宫 子宫 肌 分解 上腺 肌 肌 肌 素 抑制 分泌 收缩 瞳孔 开大 收缩 竖毛 抑制 分泌 抑制 分泌 增加 舒张 舒张 促进 增加 分泌 收缩 瞳孔 开小
传出神经系统药物分类及其作用原理
循环系统 呼吸系统 消化系统 房室 皮肤 支气 胃肠 骨骼 支气 小肠 肠系 窦房 传 脑血 冠状 黏 管 胃平 括约 唾液 心肌 道 肌 管 平滑 膜血 结 导系 管 血管 膜血 平滑 滑肌 肌 腺 血管 血管 腺体 肌 管 统 管 肌 轻度 收缩 收缩 收缩 收缩 收缩
传
胆碱 酯酶 复活 药
受体 类型
激动
抑制
受体Biblioteka 肾上 腺素 受体激动药：（肾上腺素）
激动药： （去甲肾上 腺素.可乐 定.去氧肾 上腺素） 拉贝 洛尔 异丙肾上腺 多巴酚丁胺 沙丁胺醇
酚妥拉明 酚苄明 哌唑嗪
α1 α2
β1 β2 M N1 N2 D1
普萘洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 醋丁洛尔
激动药： 阻断药：阿托品.山莨 （毛果芸香 菪碱.东莨菪碱.后马 激动药：兴 胆碱脂酶抑制 碱.氯卡巴 托品.哌仑西平.丙胺 奋（乙酰胆 药：兴奋（新 胆碱.溴化 太林 氯解磷 胆碱 碱.醋甲胆 斯的明.溴吡 醋甲胆碱） 定.碘解 受体 碱.卡巴胆 斯的明.加兰 磷定 美加明 碱.氯贝胆 他敏.石杉碱 碱） 甲) 烟碱 琥珀胆碱 箭毒胆碱 D1 受体