中药有效成分研究概况与进展
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三． 我国天然药物化学研究的存在问题
1． 研究思路和模式有待探索; 2.化学成分的研究如何保持和发扬中医药
特色,如何建立符合中医药理念的药效物质 基础辨识和分离纯化的方法 3. 许多中草药的化学研究缺乏系统性和完 整性 2． 与其他学科联合不够 3． 大分子、水溶性、复杂、微量成分研 究尚有差距
中药有效成分研究概况 与进展
2020年5月24日星期日
中药（天然药）的历史与有效成分研究
一、19世纪来天然药发展趋势
重视（1900年前）：四大传统医药体系为主流医学体系 低潮（1910—1960年）：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系 重视（1970年后）：重新评价中药、天然药的医学地位
•
（2） 影响自由基代谢
银杏叶提取物（Egb） 褪黑素（melatomin） 金丝桃苷(hynerin) 五味子酚
•
(3)作用于N—甲基—D—门冬氨酸受体
黄皮酰胺（clansenamide）
•黄皮酰胺
(4)钙离子拮抗剂
蝙蝠苏林碱
•脑复康
•
5． 增强免疫成分
真菌多糖 植物多糖 皂苷类 雷公藤内酯
•
长春花生物碱
•
三尖杉生物碱
•高三尖杉酯碱
•
苦参生物碱及吗特灵注射液
•苦参碱 碱
氧化苦参
•
Leabharlann Baidu
萜类
•斑蝥素
•莪术醇
•榄香烯
•
番荔枝内酯类 鸦胆子油及其静脉注射剂 薏苡仁油及康莱特注射液:双向抗癌作用. 多糖类:槐耳多糖、香菇多糖、灰树花多糖 马蔺子甲素, 马蔺子乙素,马蔺子丙素
有抗癌和放疗增敏作用,具无骨髓抑制作用.
•我国从华东水杨梅中分得六个有抗HIV作用的三萜
•
穿心莲中的DASM 华中五味子的nigranoicacid 甘草皂苷硫酸酯化后抑制HIV效果可提高4
倍。 棉酚 大豆皂苷类
•
（3） 黄酮类 Chrysanthemum morifolim Ramar中的多 种黄酮类化合物有抗HIV活性：
•当R1=rha—glu时活性最小 • R1=gal时活性最大
•
当R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH时活性最小 当R5=OH而其它为H时活性最大
•
当取代基均为--OH时活性最小
。 当没有取代时其活性最大
•
桑色素 山柰酚 黄芩苷、黄芩黄素 野黄芩苷
•
（4）多糖
硫酸酯化箬叶多糖 岩澡糖 海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖 紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸
1.研究模式与思路的发展 2.研究的方向和进展 3.有效成分的开发与应用
•
主要研究方向和成就
中药基础药性理论研究
四气五味 归经 升降沉浮 毒性 功效
中药应用药性理论研究
炮制 配伍 采收贮存 制剂
•
各类活性成分研究
一、抗肿瘤（antitumor ,anticancer） 紫杉醇(taxol)及其类似物
•
6． 抗肝炎活性成分：五味子素、联苯 双酯、齐墩果酸
7． 抗生肓活性成分：雷公藤二萜、 三萜，棉酚，南蛇藤素 8． 抗疟药：青蒿素及其衍生物、常山
碱 9． 其他
•
化学成分全合成成就
•
有效成分的开发与应用
生物碱类成分 黄酮类成分 苯丙素类成分(含香豆素、木脂素） 醌类成分 萜类与挥发油 三萜及三萜皂苷 甾体及其苷类 酚酸类及其它
化多糖 石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素
•
（5）香豆素与木脂素类：鸡血藤中分得 四个活性木脂素
（6）甾体 （7）不饱和脂肪酸 （8） 其它
•
4、抗老年痴呆症（AD）药物
（1） 作用于胆碱系统药物 石杉碱甲（huperzine A）、希普林
•
加兰他敏（Galatamine）
蛇床子素（Osthol ） 酒石酸庚基毒扁豆碱
物碱，其结构为
•
Enodie roxburghiana中发现五种喹啉 生物碱，其中三种结构如下：
•
从钩藤属植物Ancistrcladus addreviatus michellamine A and B
栗树碱 原小檗碱 吐根碱 九节碱磺酸盐 苯并非啶类
•
（2）、萜类 Maprounea africana中 发现六个五环三萜
二、转折点 三、原因
合成药物自身存在的不足； 疾病谱与医学模式的改变； 中药天然药的潜力与优势。
四、中药天然药国际市场的现状
•
二、国际研究概况
1．天然药物化学的起源 2．发展历程 主要领域:挥发油、有机酸、生物碱、黄
酮 3. 研究的成就
•
国内研究概况
一、发展的历史 二、基本概况
• taxol •C47H51NO14 二萜生物碱
•
喜树碱(camptothecine CPT)及其衍生物
•CPT抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作 用大.后开发出毒副作用小的衍生物如HCPT,CPT— 11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS—2000等.都 有良好的抗肿瘤作用.
•
现代科学技术与中药化学研究
1、微量、超微量成分含水溶性、不稳定 成分、生物体内源性活性成分的提取分 离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离
2、复杂大分子的结构及立体结构的快速 鉴定。
3、合成化学特别是立体选择性合成在中 药化学成分的结构改造、半人半合成、 全合成中的应用。
•
总合草苔虫内酯 靛玉红及其衍生物
•
2.抗心血管疾病药物
北豆根:蝙蝠葛碱(dauncine) 葛根总黄酮 芹菜甲素 银杏内酯 丹参酮ⅡA 黄山药皂苷 蒺藜总皂苷 人参皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷
•
3.抗HIV活性产物
（1） 生物碱： Bucbeuavia Capitafa叶子中发现黄酮生
三． 我国天然药物化学研究的存在问题
1． 研究思路和模式有待探索; 2.化学成分的研究如何保持和发扬中医药
特色,如何建立符合中医药理念的药效物质 基础辨识和分离纯化的方法 3. 许多中草药的化学研究缺乏系统性和完 整性 2． 与其他学科联合不够 3． 大分子、水溶性、复杂、微量成分研 究尚有差距
中药有效成分研究概况 与进展
2020年5月24日星期日
中药（天然药）的历史与有效成分研究
一、19世纪来天然药发展趋势
重视（1900年前）：四大传统医药体系为主流医学体系 低潮（1910—1960年）：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系 重视（1970年后）：重新评价中药、天然药的医学地位
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（2） 影响自由基代谢
银杏叶提取物（Egb） 褪黑素（melatomin） 金丝桃苷(hynerin) 五味子酚
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(3)作用于N—甲基—D—门冬氨酸受体
黄皮酰胺（clansenamide）
•黄皮酰胺
(4)钙离子拮抗剂
蝙蝠苏林碱
•脑复康
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5． 增强免疫成分
真菌多糖 植物多糖 皂苷类 雷公藤内酯
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长春花生物碱
•
三尖杉生物碱
•高三尖杉酯碱
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苦参生物碱及吗特灵注射液
•苦参碱 碱
氧化苦参
•
Leabharlann Baidu
萜类
•斑蝥素
•莪术醇
•榄香烯
•
番荔枝内酯类 鸦胆子油及其静脉注射剂 薏苡仁油及康莱特注射液:双向抗癌作用. 多糖类:槐耳多糖、香菇多糖、灰树花多糖 马蔺子甲素, 马蔺子乙素,马蔺子丙素
有抗癌和放疗增敏作用,具无骨髓抑制作用.
•我国从华东水杨梅中分得六个有抗HIV作用的三萜
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穿心莲中的DASM 华中五味子的nigranoicacid 甘草皂苷硫酸酯化后抑制HIV效果可提高4
倍。 棉酚 大豆皂苷类
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（3） 黄酮类 Chrysanthemum morifolim Ramar中的多 种黄酮类化合物有抗HIV活性：
•当R1=rha—glu时活性最小 • R1=gal时活性最大
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当R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH时活性最小 当R5=OH而其它为H时活性最大
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当取代基均为--OH时活性最小
。 当没有取代时其活性最大
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桑色素 山柰酚 黄芩苷、黄芩黄素 野黄芩苷
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（4）多糖
硫酸酯化箬叶多糖 岩澡糖 海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖 紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸
1.研究模式与思路的发展 2.研究的方向和进展 3.有效成分的开发与应用
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主要研究方向和成就
中药基础药性理论研究
四气五味 归经 升降沉浮 毒性 功效
中药应用药性理论研究
炮制 配伍 采收贮存 制剂
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各类活性成分研究
一、抗肿瘤（antitumor ,anticancer） 紫杉醇(taxol)及其类似物
•
6． 抗肝炎活性成分：五味子素、联苯 双酯、齐墩果酸
7． 抗生肓活性成分：雷公藤二萜、 三萜，棉酚，南蛇藤素 8． 抗疟药：青蒿素及其衍生物、常山
碱 9． 其他
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化学成分全合成成就
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有效成分的开发与应用
生物碱类成分 黄酮类成分 苯丙素类成分(含香豆素、木脂素） 醌类成分 萜类与挥发油 三萜及三萜皂苷 甾体及其苷类 酚酸类及其它
化多糖 石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素
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（5）香豆素与木脂素类：鸡血藤中分得 四个活性木脂素
（6）甾体 （7）不饱和脂肪酸 （8） 其它
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4、抗老年痴呆症（AD）药物
（1） 作用于胆碱系统药物 石杉碱甲（huperzine A）、希普林
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加兰他敏（Galatamine）
蛇床子素（Osthol ） 酒石酸庚基毒扁豆碱
物碱，其结构为
•
Enodie roxburghiana中发现五种喹啉 生物碱，其中三种结构如下：
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从钩藤属植物Ancistrcladus addreviatus michellamine A and B
栗树碱 原小檗碱 吐根碱 九节碱磺酸盐 苯并非啶类
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（2）、萜类 Maprounea africana中 发现六个五环三萜
二、转折点 三、原因
合成药物自身存在的不足； 疾病谱与医学模式的改变； 中药天然药的潜力与优势。
四、中药天然药国际市场的现状
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二、国际研究概况
1．天然药物化学的起源 2．发展历程 主要领域:挥发油、有机酸、生物碱、黄
酮 3. 研究的成就
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国内研究概况
一、发展的历史 二、基本概况
• taxol •C47H51NO14 二萜生物碱
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喜树碱(camptothecine CPT)及其衍生物
•CPT抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作 用大.后开发出毒副作用小的衍生物如HCPT,CPT— 11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS—2000等.都 有良好的抗肿瘤作用.
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现代科学技术与中药化学研究
1、微量、超微量成分含水溶性、不稳定 成分、生物体内源性活性成分的提取分 离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离
2、复杂大分子的结构及立体结构的快速 鉴定。
3、合成化学特别是立体选择性合成在中 药化学成分的结构改造、半人半合成、 全合成中的应用。
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总合草苔虫内酯 靛玉红及其衍生物
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2.抗心血管疾病药物
北豆根:蝙蝠葛碱(dauncine) 葛根总黄酮 芹菜甲素 银杏内酯 丹参酮ⅡA 黄山药皂苷 蒺藜总皂苷 人参皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷
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3.抗HIV活性产物
（1） 生物碱： Bucbeuavia Capitafa叶子中发现黄酮生