片剂及胶囊剂常用辅料
片剂及胶囊剂常用辅料

PVP-P(交联聚合物)产品描述白色或近白色,具有吸湿性易流动的粉末,无臭或微臭,不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂,具有很强的溶胀性能和与多类物质的络合能力。
因此,被认为是高档片剂药的首选崩解剂,特别适用于速溶,咀嚼类药片的配方。
已被收入美国药典 28 版,欧洲药典 5.0 版。
此外,食品级产品在啤酒饮料行业的应用也十分广泛。
化学名:POLYVINYLPOLYPYRROLIDONE(简称PVP-P)CAS号: 25249-54-1化学结构:包装:20 kg/纸板桶应用:1) 饮料及酿酒行业: PVPP是一种不溶性的、高分子量交联化合物,具有优异的吸附性能。
PVP-P 可以非常安全高效的用于饮料及酿酒行业,因为:•完全不溶于啤酒(红酒,果汁等);•大幅度提高啤酒(红酒,果汁等)的货柜储藏时间;•适用于任何种类的啤酒(红酒,果汁等);•改善口感的同时对啤酒(红酒,果汁等)的泡沫,风味等没有任何不良影响;•非常高效,操作简便而且可充分利用现有设备;•与常规使用的硅胶相比,单位质量PVP-P的啤酒(红酒,果汁等)处理量更大;2) 医药行业:PVPP作为崩解剂,具有十分优异的性质。
由于具有高溶胀压力,高毛细管活性以及显著的水合能力等综合性性质,PVPP 极适合用作医药系统中的药片崩解剂。
PVPP 和多元酚能形成稳定的络合物,可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂,改善植物医药的稳定性。
已被收入美国药典28版,欧洲药典5.0版。
规格:工业级医药级片剂及胶囊剂常用辅料片剂稀释剂与吸收剂统称为填充剂或填料,凡主药剂量少于0.1g,或含浸膏量多,或浸膏吸潮性强而又粘性大时,需加稀释剂,以利于压片;若原料中含有较多的油类成分或挥发油时,需加入吸收剂。
不少填充剂具有粘合、崩解作用,但有时也会影响片剂的和崩解,选用时应根据药物和填充剂的特性而定,要做小试试验,放样时又要进行微调才能取得较好的效果。
一、片剂主要用辅料及用量:1、淀粉稀释剂、吸收剂和崩解剂。
片剂的常用辅料

片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同,常将辅料分成以下四大类填充剂:稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉:比较常用的是玉米淀粉,它的性质稳定,价格便宜,吸湿性小、外观色泽好,流动性差,可压性差,与大多数药物不起作用。
若单独使用,会使压出的药片过于松散。
在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此,酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂,兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性,纯度差的糖粉引湿性更强,用量过多会使制粒、压片困难,久贮使片剂硬度增加,崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化,增加其引湿性,故不宜配伍使用。
3、糊精:糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n•XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
常用药用辅料性质用法一览表

干粘合剂,50-70%溶液为糖浆 适于对湿热稳定的药物压片;常用浓度5%-30%,但以10%最为常用,分冲浆法与煮浆法 优良的粘合剂,其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用;且适合做干燥粘合剂 MMC:干粘合剂,适于干法制粒及粉末直接压片用
润滑剂
使顺利加料和出片,减 少粘冲,降低颗粒间, 颗粒或药片与模壁间的 摩擦力,使片面光滑美 观
此类辅料随型号、规格的变化,其年度等物理性质发生变化,故应控制型号和规格。作为粘 合剂时常用浓度为2%-10%,选择纤维素衍生物作粘合剂,要注意粘性过强对崩解度的影响 EC乙醇溶液:作为对水敏感的药物的粘合剂,主要用作缓释制剂的粘合剂 10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液,粘性强,所制成的片剂硬度大 胶浆 干粘合剂,亦可配成糊精浆做粘合剂 糊精 优良润滑剂,不溶于水,触摸有细腻感,松密度小,比表面积大,易于颗粒混匀并附着于颗 硬脂酸镁 粒表面,减少颗粒与冲模之间的摩擦力,压片后片面光洁美观,用量过大时由于其疏水性会 使片剂的崩解或溶出迟缓,另外镁离子影响某些药物的稳定性(如对乙酰氨基酚) 优良的助流剂,用作粉末直接压片的助流剂,轻质白色粉末,无臭无味,比表面积大 微粉硅胶 溶于石油或热的异丙醇,几乎不溶于水,在片剂和胶囊剂中作润滑剂,应用时将其溶解于轻 氢化植物油 质石蜡或己烷中,再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布,常与滑石粉混合。 聚乙二醇400和6000 良好润滑效果,片剂的崩解和溶出不受影响 阴离子表面活性剂,在片剂制备中具有良好的湿润效果,不仅能增强片剂的强度,而且促进 月桂醇硫酸钠/镁 片剂的崩解和药物的溶出。 优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂,可将颗粒表面凹陷处填满补平,减低颗粒表面的粗糙 滑石粉 性,从而降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。
常用辅料性质用法一览表 辅料类型 作用
药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介

药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称,也称辅料。
一、要求:1、对人体无毒害作用,几无副作用;2、化学性质稳定,不易受温度、pH值、保存时间等的影响;3、与主药无配伍禁忌,不影响主药的疗效和质量检查;4、不与包装材料相互发生作用;5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。
二、分类:按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。
(一)防腐剂:也叫抑菌剂。
是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质,确保药剂质量。
但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂,其他注射剂加防腐剂时,在标签上必须注明使用品种和用量。
常用防腐剂见下:1.苯甲酸Benzoic Acid白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶,无臭,熔点121.5-123.5℃,受热可升华。
难溶于水(0.29%,20℃),易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂,溶于甘油。
抑菌力与pH值关系很大,酸性时抑菌力较好,pH超过4.4时,效果显著下降。
适用于内服外用液体制剂,一般浓度为0.05-0.1%,口服日许量5mg/kg。
不适用于眼用溶液和注射剂2.山梨酸Sorbic Acid白色结晶性粉末,有微弱特臭熔点134.5℃,溶解度:冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。
对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂,浓度为0.2%,不含吐温的制剂为0.05-0.2%。
pH3.0时抑菌作用较尼泊金强,可用于内服制剂。
在碱性溶液中效力骤降。
3.乙醇Alcohol无色透明具挥发性液体,沸点78℃,易燃烧,与水、乙醚、氯仿可任意混合。
20%时有抑菌作用,若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时,稍低浓度也可抑菌。
液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。
4.对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)Parabene(Nipagin)常用的有:甲、乙、丙三种。
执业药师考试--药剂学(各种剂型辅料汇总)

片剂的常用辅料常用辅料分成四大类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
1 填充剂①淀粉常用玉米淀粉。
可压性较差。
另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。
②糖粉口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
③糊精与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。
④乳糖是一种优良的片剂填充剂。
其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
⑤可压性淀粉亦称预胶化淀粉,有崩解作用。
⑥微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
⑦无机盐类⑧甘露醇流动性差,价格贵。
较适于制备咀嚼片。
2 湿润剂和粘合剂①蒸馏水②乙醇一般为30%-70%。
③淀粉浆片剂中最常用的粘合剂,以10%最为常用。
④羧甲基纤维素钠(CMC-Na)一般为1%-2%,常用于可压性较差的药物。
⑤羟丙基纤维素(HpC)既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂。
⑥甲基纤维素和乙基纤维素(MC;EC)甲基纤维素具有良好的水溶性。
乙基纤维素不溶于水,在胃肠液中不溶解,常将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。
⑦羟丙基甲基纤维素(HpMC)这是一种最为常用的薄膜衣材料。
⑧其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。
3 崩解剂①干淀粉一种最为经典的崩解剂,先干燥,含水量<8%.②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)吸水膨胀显著,是一种优良的崩解剂。
用量1%-6%.③低取代羟丙基纤维素(L-HpC)它有很好的吸水速度和吸水量。
用量2%-5%.④交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp)在水中迅速膨胀。
⑤交联羧甲基纤维素钠(CCNa)遇水而膨胀。
⑥泡腾崩解剂崩解剂的加入方法:外加法;内外加法;内加法。
崩解速度:外加法>内外加法>内加法。
溶出速率:内外加法>内加法>外加法。
4 润滑剂是助流剂、抗粘剂和狭义润滑剂的总称。
①硬脂酸镁用量过大片剂不易崩解或溶出。
不宜于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。
片剂常用四大辅料

(6)微晶纤维素(MCC)
微晶纤维素是纤维素部分水解而得得聚合度 较小的结晶性纤维素,其可压性好,兼具粘 合、助流、崩解等作用。微晶纤维素在加压 过程中呈塑性变形,加之毛细管作用,极易 引水入内破坏粒子之间的结合力,促使片子 崩解。 片剂中一般含20%微晶纤维素时崩解 较好。
填充剂又称稀释剂,它的主要作用是用来填 充片剂或胶囊剂的的体积和重量,从而稀释 主药,便于压片,充填。常用的填充剂有淀 粉类、糖类、纤维素类和无机盐类。
(1)淀粉(Starch)
比较常用的是玉米淀粉,它的性质和稳定, 与大多数的药物都不起作用,含水量为6%-8 %。在实际的生产中,常与可压性较好的的 糖粉和糊精混合使用,因为淀粉的可压性较 差,单独使用的话,压出来的药片过于松散。
中如同时含有酒石酸盐、枸橼酸盐或醋酸盐 等时,或在碱性润滑剂的影响下,能加速变 色反应,使用时宜加注意。
(5)可压性淀粉
也可以称为预胶化淀粉,是淀粉经部分水解 而得,其中一部分是完整的淀粉颗粒,另一 部分是水解变性后凝聚成的球粒。它是多功 能辅料,具有良好的流动性、可压性、自身 润滑性和干粘合性,并且有较好的崩解作用。
改善:本润滑剂会增加片剂的疏水性,可加 入适量表面活性剂如十二烷基硫酸钠等改善。
(2)微粉硅胶(SiO2)
在药剂制造中,主要用作崩解剂、抗黏剂、 助流剂。本品可大大改善颗粒流动性,使制 得的片剂硬度增加,缩短崩解时限,提高药 物溶出速度。在颗粒剂制造中可作内干燥剂, 以增强药物的稳定性。一般用量为1%-3%。
配伍禁忌:糊精粘性较糖粉弱,不适宜纤维 性的药粉。
(4)乳糖(Lactose)
药剂学材料汇总

药剂学材料汇总1. 引言本文档旨在对药剂学领域涉及的常见材料进行汇总和介绍。
药剂学是研究药物制剂的科学,其中材料的选择和性能对于制药过程和药物疗效具有重要影响。
因此,对药剂学材料的了解和合理应用非常关键。
2. 药剂学材料分类根据在药物制剂中的应用和性能要求,药剂学材料可以分为以下几类:2.1 载体材料载体材料常用于固体制剂的制备,如片剂、胶囊和颗粒等。
常见的载体材料包括淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素等。
这些材料具有良好的成型性和稳定性,能够保证药物在制剂中的分散均匀度和缓释效果。
2.2 包衣材料包衣材料主要用于控制药物的释放速度和改善口感。
常见的包衣材料有明胶、羟丙基甲基纤维素等,它们具有良好的溶解性和膜层形成能力,可以包裹药物并延缓其释放。
2.3 溶剂溶剂广泛应用于制剂过程中的溶解、反应和制备等环节。
常见的溶剂包括水、乙醇、醚类溶剂等。
在选用溶剂时,需要考虑药物的溶解度、毒性和制剂工艺的适应性。
2.4 助剂助剂是指在制剂过程中用于改善药物性能和制剂工艺的辅助材料。
常见的助剂包括乳化剂、稳定剂、增稠剂和保湿剂等。
这些材料可以提高制剂的稳定性、均匀度和品质。
2.5 包装材料包装材料对药物的保护和稳定起着重要作用。
常见的包装材料包括玻璃瓶、塑料瓶、铝箔袋和药用纸等。
这些材料需要具有良好的阻隔性、稳定性和无毒性,以保证药物的质量和安全性。
3. 药剂学材料选择原则在选择药剂学材料时,需要考虑以下原则:3.1 安全性药剂学材料必须符合药物的安全性要求,不应对人体造成有害影响。
对于禁用物质或有毒物质,应避免使用或选择能够减少其风险的替代材料。
3.2 功能性药剂学材料需要具有适当的功能特性,以满足制剂的需求。
如载体材料需要具有良好的成型性和释放控制能力,包衣材料需要具有良好的包裹性和溶解性等。
3.3 稳定性药剂学材料应具有较好的稳定性,能够保证制剂长期保存期间的质量稳定。
包装材料需要良好的阻隔性和密封性,以保护药物免受外界环境的影响。
常用辅料

制剂研究常用辅料1、淀粉Starch:CAS注册 9005-25-8 分子 (C6H10O5)n 其中n=300~1000在药剂中用作稀释剂、填充剂、粘合剂、崩解剂等。
广泛用于片剂、丸剂、胶囊、散剂、糊剂等的制备。
给药途径:口服给药、局部给药、舌下给药、直肠给药、阴道给药、注射给药。
安全:淀粉可食用,无毒、无刺激性。
口服过量有害,形成淀粉结石,引起肠梗阻。
淀粉接触到腹膜、脑膜引起肉芽肿反应,手术伤口被外科手术套上的淀粉污染也可引起肉芽肿损害。
常用量及最用量:口服给药-605mg;局部给药- N/A;舌下给药-55mg;直肠给药-55mg;阴道给药-260mg;注射给药-0.60%。
2、糊精Dextrin:CAS注册 9004-53-9 唯一成分标识(UNII) (C6H10O5)n?xH2O功能与应用:可用作助悬剂;片剂的粘合剂;片剂和胶囊剂的稀释剂。
糊精是葡萄糖的聚合物,用作外科手术敷料的黏合和硬化剂。
也用作片剂和胶囊剂的稀释剂;片剂颗粒的黏合剂;糖包衣配力'中的增塑剂和黏合剂;或混悬剂的增稠剂。
给药途径:口服;局部。
常用量及最大用量:上市口服剂型中最大用量21.70mg;上市局部外用剂型中最大用量5% 。
3、乳糖:Lactose α-乳糖CAS注册 63-42-3(无水乳糖);64044-51-5(乳糖一水合物)唯一成分标识(UNII) 3SY5LH9PMK(无水乳糖);EWQ57Q8I5X(乳糖一水合物)分子 C12H22O11(无水乳糖);C12H22O11·H2O(乳糖一水合物)功能与应用:乳糖广泛用做片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂,有时也用于冻干产品和婴儿食品配方中。
乳糖也用于粉末吸入剂的稀释剂。
给药途径:口服;静脉注射。
4、预胶化淀粉Pregelatinized starch α-淀粉CAS注册 9005-25-8分子(C6H10O5)n,其中n=300~1000功能与应用:片剂和胶囊剂的稀释剂、崩解剂;片剂的黏合剂。
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PVP-P(交联聚合物)产品描述白色或近白色,具有吸湿性易流动的粉末,无臭或微臭,不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂,具有很强的溶胀性能和与多类物质的络合能力。
因此,被认为是高档片剂药的首选崩解剂,特别适用于速溶,咀嚼类药片的配方。
已被收入美国药典 28 版,欧洲药典版。
此外,食品级产品在啤酒饮料行业的应用也十分广泛。
化学名:POLYVINYLPOLYPYRROLIDONE(简称PVP-P)CAS号: 25249-54-1化学结构:包装:20 kg/纸板桶应用:1) 饮料及酿酒行业: PVPP是一种不溶性的、高分子量交联化合物,具有优异的吸附性能。
PVP-P 可以非常安全高效的用于饮料及酿酒行业,因为:•完全不溶于啤酒(红酒,果汁等);•大幅度提高啤酒(红酒,果汁等)的货柜储藏时间;•适用于任何种类的啤酒(红酒,果汁等);•改善口感的同时对啤酒(红酒,果汁等)的泡沫,风味等没有任何不良影响;•非常高效,操作简便而且可充分利用现有设备;•与常规使用的硅胶相比,单位质量PVP-P的啤酒(红酒,果汁等)处理量更大;2) 医药行业:PVPP作为崩解剂,具有十分优异的性质。
由于具有高溶胀压力,高毛细管活性以及显著的水合能力等综合性性质,PVPP 极适合用作医药系统中的药片崩解剂。
PVPP 和多元酚能形成稳定的络合物,可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂,改善植物医药的稳定性。
已被收入美国药典28版,欧洲药典版。
规格:工业级品名PH值(1%水溶液)残单,%水含量,%硫酸盐灰分,%重金属,ppm砷,ppm锌,ppmN,N-二乙烯基咪唑,ppm水溶性物质,%PVP-P<6 < <10 <3 <25 <2 < 医药级品名级别PH值(1%水溶液)残单水含量,%硫酸盐灰分,%重金属,ppm氮含量,%醛,ppm过氧化物,ppmPVP-P USP28th片剂及胶囊剂常用辅料片剂稀释剂与吸收剂统称为填充剂或填料,凡主药剂量少于,或含浸膏量多,或浸膏吸潮性强而又粘性大时,需加稀释剂,以利于压片;若原料中含有较多的油类成分或挥发油时,需加入吸收剂。
不少填充剂具有粘合、崩解作用,但有时也会影响片剂的和崩解,选用时应根据药物和填充剂的特性而定,要做小试试验,放样时又要进行微调才能取得较好的效果。
一、片剂主要用辅料及用量:1、淀粉稀释剂、吸收剂和崩解剂。
2、糊精糊精粘性比淀粉强的多,同样量的糊精,崩解时间要比淀粉慢6~7倍,也常用作稀释剂、吸收剂,一般不作为崩解剂来用。
3、糖粉为中药片剂使用最广泛的优良稀释剂,并有矫味和粘合作用,在口含片及咀嚼片中一般多用,在用作片剂吸释剂时由于粘度适中可塑性好,制粒时较易掌握,当片剂出现片面不光洁硬度不合格时,使用糖粉更佳。
但量应控制,会增加药片的引湿性。
4、碳酸钙及磷酸钙一般作为中药浸出物、油类吸收剂,但量不宜过多,压成片剂较硬。
5、微晶纤维素片剂常用辅料,兼具粘合、助流、崩解等作用,尤其适用与直接压片工艺,压制的片剂硬度好又易与崩解,一般不单独作为稀释剂,而作为稀释剂、黏合剂、崩解剂合用,是一种多功能的辅料。
6、常用润湿剂与黏合剂水、不同浓度的乙醇、淀粉浆(以10%最常用,一般为5%~30%之间)、糊精(一般中药片用10%的糊精与10%的淀粉合浆用)、糖粉、糖浆、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)7、常用崩解剂干燥淀粉(一般用量5%~20%),使用前应以100~1 05℃干燥;羧甲基淀粉钠(CMS-Na);交联羧甲基淀粉钠;低取代羟丙基纤维素;泡腾崩解剂(碳酸钠和枸橼酸组成);表面活性剂(为崩解剂辅助剂,常用有十二烷基硫酸钠、吐温-80等)。
8、常用润滑剂硬脂酸镁(用量一般为%~1%)、滑石粉(用量一般为2%~5%)、硬脂酸(1%~5%)、常用水溶性润滑剂有硼酸、氯化钠、苯甲酸钠、醋酸钠、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等。
二、胶囊剂常用辅料及用量:1、稀释剂与吸收剂淀粉、氧化镁、碳酸镁、磷酸氢钙、磷酸二氢钙等。
2、润湿剂与黏合剂水、乙醇、淀粉浆、糖浆、液状石蜡等。
3、崩解剂干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、泡腾崩解剂等。
4、助流剂与润滑剂微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁等。
崩解剂还有很多更加优良的出现、如交联聚维酮(PVPP),还有超崩什么的,哈哈,我知道的就这些了,不好意思仲老师,希望对你有帮助。
浓缩丸估计年前是做不完了,原因很多,其中有出膏率过高,服用量过大等等原因,片剂的常用辅料从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药),另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。
根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类。
(一)稀释剂(Diluents)稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
1淀粉比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。
2糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
3糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n•XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。
4乳糖乳糖是一种优良的片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外应用非常广泛,但因价格较贵,在国内应用的不多。
常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖),无吸湿性,可压性好,性质稳定,与大多数药物不起化学反应,压成的药片光洁美观;由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
5可压性淀粉亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch),是新型的药用辅料,英、美、日及中国药典皆已收载, 我国于1988年研制成功,现已大量供应市场。
国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉),与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当。
本品是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。
若用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过%,以免产生软化效应。
6微晶纤维素微晶纤维素(Microcrystalline cellulose,MCC)是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大有硬度,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
国外产品的商品名为Avicel,并根据粒径约不同有若干规格。
国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用,但其质量有待于进一步提高,产品种类也有待于丰富。
另外,片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。
7无机盐类主要是一些无机钙盐,如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等。
其中硫酸钙较为常用,其性质稳定,无嗅无味,微溶于水,与多种药物均可配伍,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好,对药物也无吸附作用。
在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。
但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时不宜使用。
8甘露醇甘露醇呈颗粒或粉末状,在口中溶解时吸热,因而有凉爽感,同时兼具一定的甜味,在口中无砂砾感,因此较适于制备咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
(二)粘合剂(Adhesives)某些药物粉末本身具有粘性,只需加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱发出来,这时所加入的液体称为湿润剂(moistening agents);某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小,需要加入淀粉浆等粘性物质,才能使其粘合起来,这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。
因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来,所以也可以将上述的湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。
1蒸馏水蒸馏水是一种湿润剂。
应用时,由于物料往往对水的吸收较快。
因此较易发生湿润不均匀的现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替,以克服上述不足。
2乙醇乙醇也是一种湿润剂。
可用于遇水易分解的药物,也可用于遇水粘性太大的药物。
随着乙醇浓度的增大,湿润后所产生的粘性降低,因此,醇的浓度要视原辅料的性质而定,一般为30%-70%。
中药浸膏片常用乙醇做湿润剂,但应注意迅速操作,以免乙醇挥发而产生强粘性团块。
3淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂,常用8%~15%的浓度,并以10%淀粉浆最为常用;若物料可压性较差,可再适当提高淀粉浆的浓度到20%,相反,也可适当降低淀粉浆的浓度,如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂。
淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法,都是利用了淀粉能够糊化的性质。
所谓糊化(Gelatinization)是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象(玉米淀粉完全糊化的温度是77℃)。
糊化后,淀粉的粘度急剧增大,从而可以作为片剂的粘合剂使用。
具体说来,冲浆是将淀粉混悬于少量(1~倍)水中,然后根据浓度要求冲入一定量的沸水,不断搅拌糊化而成;煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中,在夹层容器中加热并不断搅拌(不宜用直火加热,以免焦化),直至糊化。
因为淀粉价廉易得且粘合性良好,所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求的情况下,大多数选用淀粉浆这种粘合剂。
4羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠(carboxymethylcellulose sodium,CMC-Na)是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有机溶煤;溶于水时,最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸透到内部而成为透明的溶液,但需要的时间较长,最好在初步膨化和溶胀后加热至60℃~70℃,可大大加快其溶解过程。