《药物化学》课程教学大纲

药物化学教学大纲

(供药物制剂学专业本科生使用)

前言

药物化学就是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科,就是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学,使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用,为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据,为从事新药研究奠定理论基础。

本大纲结合药物制剂学专业特点,以人民卫生出版社的第七版《药物化学》(尤启东主编)为教材(课程代码:),并参考了郑虎主编的《药物化学》(人民卫生出版社)、徐文方主编的《药物化学》(人民卫生出版社,2000)、郭宗儒主编的《药物化学总论》(中国医药科技出版社,1994)与彭司勋主编的《药物化学进展》(中国科技出版社,2000)等资料而定。此大纲供四年制药物制剂学专业学员使用。

本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求;“掌握”的内容要求理解透彻,能在本学科与相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论与基本概念;“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论,并能适当应用;“了解”的内容要求对其中的概念与相关内容有所了解。

通过本课程的学习,使学生学习本课程后应达到:1.熟悉常用药物的结构,中英文通用名

及化学名。2.掌握典型药物的理化性质,特别就是影响药效、毒性、质量控制及分析与剂型选择有关的理化性质。3.掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用,熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4.熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理与方法,杂质与制备关系及如何控制杂质,保证药物质量的方法。5.熟悉各类药物发展及结构类型,了解其最新进展。6.了解新药研究的基本方法与近代新药发展方向。

根据最新修订的教学计划,本课程教学学时为40学时。

教学内容与学时分配表

章节内容理论课学时

第一章第二章第三章第四章第五章第六章第七章第八章第十章

绪论

中枢神经系统药物

外周神经系统药物

循环系统药物

消化系统药物

解热镇痛药与非甾体抗炎药

抗肿瘤药

抗生素

降血糖药物及利尿药

2

10

8

6

2

2

2

4

2

第十三章新药设计与开发 2

合计 40

第一章绪论

【目的要求】

熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则;了解药物化学的起源、发展方向与我国药物化学的现状;了解商品名的作用及命名要求

【教学内容】

一、药物化学的起源与发展

二、药物的命名

【教学时数】2学时

【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。

第二章中枢神经系统药物

【目的要求】

一、掌握异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪、丙咪嗪、不啡、左旋多巴的INN、结构特点、理化性质、体内代谢及用途;

二、掌握苯二氮卓类、巴比妥类药物的构效关系;

三、熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药、神经退行性疾病治疗性药物的分类与结构类型;

四、熟悉唑吡坦、氟西汀、哌替啶的结构、INN及用途;

五、了解异戊巴比妥的合成路线。

【教学内容】

一、中枢神经系统药物的种类及代表性药物

二、巴比妥类药物的构效关系

三、苯二氮卓类药物的构效关系

四、异戊巴比妥的合成路线

【教学时数】10学时

【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。

第三章外周神经系统药物

【目的要求】

一、掌握抗胆碱药物、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的类型,拟胆碱药物、肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系

二、掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点

三、掌握氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN,结构式,理化性质、作用与用途

四、熟悉毛果芸香碱、她克林、多萘培齐、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、盐酸苯海拉明、盐酸丁卡因、盐酸达克罗宁的INN结构、作用与用途

五、了解胆碱受体激动剂与乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展与现状,M胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系,拟肾上腺素药物的发展,局麻药的构效关系、发展与现状

【教学内容】

一、外周神经系统药物的种类及代表性药物

二、氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN,结构式,理化性质、作用与用途

三、抗胆碱药物、局部麻醉药、拟胆碱药物、肾上腺素受体激动剂的构效关系

【教学时数】8学时

【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。

第四章循环系统药物

【目的要求】

一、掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点

二、掌握盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐她汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用

三、掌握硝酸甘油、地高辛的INN、结构、理化性质、临床应用

四、熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点,ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制,熟悉NO供体药物的作用机制,强心甙类药物的作用机制,熟悉调血脂药的类型及作用机制

五、了解ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展

【教学内容】

一、循环系统药物的种类及代表性药物

二、盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐她汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用;硝酸甘油、地高辛的INN、结构、理化性质、临床应用

三、β-受体阻滞剂的构效关系,钙通道阻滞剂的分类

【教学时数】6学时

【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。

第五章消化系统药物

【目的要求】

一、熟悉西咪替丁、雷尼替丁的INN、结构、理化性质、体内代谢及用途

二、掌握抗溃疡药物的分类、作用机制