盐酸四环素汇总
盐酸四环素
盐酸四环素【药品名称】通用名称：盐酸四环素英文名称：Tetracycline Hydrochloride【适应症】本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。
本品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗...【禁忌】1.对本品过敏者禁用;2.儿童禁用;3.老人慎用;4.孕妇及哺乳期妇女禁用。
4.孕妇禁用。
【注意事项】1.交叉过敏反应对一种四环素类药物呈过敏者可对其他四环素类药物呈现过敏;2.对诊断的干扰:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时，由于四环素对荧光的干扰，可使测定结果偏高;(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高;3.长期用药期间应定期随访检查血常规以肾功能;4.下列情况存在时须慎用或避免应用:(1)由于本品可致肝损害，因此原有肝病者不宜用此类药物;(2)由于本品可加重氮质血症，已有肾功能损害不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量;5.治疗性病时，如怀疑同时合并螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次;6.由于较长时间静脉给药有发生血栓性静脉炎的可能，故应在病情许可时尽早改为口服给药。
【特殊人群用药】儿童注意事项：儿童禁用。
妊娠与哺乳期注意事项：孕妇禁用。
老人注意事项：老人慎用。
【批准文号】国药准字H64020206【生产企业】企业名称：宁夏启元药业有限公司生产地址：宁夏银川市望远工业园启元大道1号。
四环素类抗生素完整版本
H3C OH
HH
OO H
H3C OH
M
HH
M =di or trivalent metal ion
OO M
二、四环素类抗生素的构效关系及作用机制和耐药性
1. 四环素类抗生素的构效关系 1.四环素类抗生素结构中的四环是生物活性所必
须的结构，A环中1-4位的取代基是抗菌活性基本 药效团，改变其结构活性消失，仅可在酰胺基上 的氢进行改变理化性质的前药修饰。 2.C11-C12a位的双酮系统结构对抗菌活性至关重 要。
剂时，则能合成95％的四环素。 2 诺卡菌属（Nocardia）、马杜拉放线菌属
（Actinomadura）等也能产生四环类抗生素
3 诱变育种采用的方法
紫外线，氮芥、乙烯亚胺，放线素K等
1959年，刘颐屏利用基因重组技术并结合诱变因 素处理，获得的金霉菌“重组2U-84”，发酵水平 比出发菌株Uk-81提高40％。
2差向化合物
在pH2-6条件下，C-4二甲胺基很易发生可逆反应 的差向异构化，生成差向异构体（4Epitetracycline）。
3某些阴离子如磷酸根、枸椽酸根、醋酸根离子的 存在，可加速这种异构化反应的进行。4位差向 异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱 水差向异构化产物。
四环素类药物的脱水产物及差向异构体的抗菌活性 均减弱或消失。差向异构体的活性不仅减弱，而且 毒性为四环素的2-3倍，主要毒性为可引起Fanconi 综合征，肾小管的在吸收功能受损，产生烦渴、蛋 白尿、糖尿、氨基酸尿、低血钾、高尿酸血症和酸 中毒。四环素与其4-差向异构体在一定的条件下以 动态平衡关系而互存。因此各国药典都对其含量进 行不程度的控制。
四环素类抗生素的鉴别试验
1 浓硫酸反应 四环素类抗生素遇硫酸立即产生颜色，不同的
盐酸四环素64-75-5
1 化学品及企业标识
1.1 产品标识符
化学品俗名或商品名： 盐酸四环素 CAS No.： 64-75-5 别名： 四环素盐酸盐;托妥霉素;
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
无数据资料
2 危险性概述
2.1 GHS分类
健康危害 严重损伤/刺激眼睛：EyeIrrit.2 皮肤腐蚀/刺激：SkinIrrit.2 特异性靶器官毒性（单一接触）：STOTSE3
无数据资料
11 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 6,443 mg/kg 亚 急性毒性 无数据资料 刺激性（总述） 无数据资料 皮肤腐蚀/刺激 无数据资料 严重眼损伤 / 眼刺激 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 长期或反复接触导致个别人过敏反应 生殖细胞诱变 无数据资料 致癌性 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 影响哺乳或通过哺乳产生影响可疑人类的生殖毒物 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 吸入 - 可能引起呼吸道刺激。 特异性靶器官系统毒性（反复接触）
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化学品安全技术说明书
9 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状 : 固体
颜色 : 无数据资料
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
220 - 223 °C (428 - 433 °F)
盐酸四环素的结构、性质、鉴别.
体，毒性增大
pH＞7.5，使C环破裂，生成含内酯结构的异构体
三、盐酸四环素的鉴别
氯化物鉴别反应
近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合
物
与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形 成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物
N OH H H OH CONH2 OH O OH O
OH N OH
盐酸四环素的结构、性质、
鉴别
一、盐酸四环素的结构
•1.结构式
OH O
盐酸四环素
OH OH NH2 . H HO CH3 H N CH3 OH CH 3 O O
烯醇基
酚羟基
HCl
二甲氨基
•2.化学名（4S,4aS, 5aS,6S, 12aS）-6-甲基-4-（二甲氨基）
-3,6,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八 氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐
OH
M n+
OH
H
H
OH CONH 2
O Mn
O
O
儿童为什么不能使用四环素？
儿童“四环素牙”
因为在牙齿发育的矿化期，四 环素可与牙体组织内的钙结合，进 而沉积于牙体组织中，致使牙着色。
故药师建议：从胚胎到儿童换 牙期前，禁用四环素类药物。妊娠 期和哺乳期的妇女，也不宜使臭，味苦；略有引湿性 有引湿性 分子结构中酸性酚羟基和烯醇基及碱性的二 甲氨基，属于两性化合物，临床上用其盐酸 盐
稳定性
干燥时性质较稳定，遇光渐变色 在酸性及碱性条件下均不稳定，易发生水解
pH＜2，发生反式消除，生成无活性的橙黄色脱水 物 pH2～6，发生差向异构化，生成无活性的差向异构
【药品名】四环素【英文名】TETRACYCLINE【别名】四环
【药品名】四环素【英文名】Tetracycline【别名】四环素磷酸复盐；Abricycline；Panmycin；Achromycin；Decycline 【剂型】1.片剂：0.125g，0.25g；2.胶囊：0.25g；3.注射剂(粉)：0.125g，0.25g，0.5g。
【药理作用】盐酸四环素具有广谱抗病原微生物作用，为快速抑菌剂，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。
其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。
其次，四环素类可引起细菌细胞膜通透性的改变，使细胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而抑制DNA的复制。
本药对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性；对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。
【药动学】盐酸四环素口服吸收不完全(约为60%～70%)，口服吸收受金属离子影响，后者可与药物形成络合物使吸收减少。
口服500mg，血药浓度峰值约为2～4μg/ml。
每6小时口服500mg，经5次给药后可达稳态血药浓度(4～5μg/ml)，单次静脉给药500mg后，血药浓度峰值约可达15～20μg/ml。
本药分布容积为1.3～1.6L/kg。
药物吸收后广泛分布于体内组织和体液中，易渗入胸腔积液、腹腔积液，易与骨和牙齿等组织结合，可在肝、脾和其他生长迅速的组织如肿瘤等部位浓集，在胆汁中的浓度可达血药浓度的5～20倍。
本药可透入胎盘和进入乳汁，乳汁中浓度可达血药浓度的60%～80%。
但本药不易透过血-脑脊液屏障，脑脊液中药物浓度较低，在脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%～25%，不能达到有效抑菌浓度。
本药蛋白结合率约为55%～70%；肾功能正常者半衰期约为6～11h。
药物主要自肾小球滤过，经肾小管分泌随尿液排泄。
盐酸四环素溶液的配制方法
盐酸四环素干粉/盐酸四环素溶液-—-———－————--—－－———-———-—--—————--—--—————-—---————--———-—-——－盐酸四环素溶液特点:华越洋盐酸四环素溶液是浓度为50ｍg/ｍｌ的四环素(硫酸盐）溶液，可以加到细菌液体或者固体培养基中培养含四环素抗性基因的细菌。
四环素盐酸盐的水溶性好,生物利用度比四环素碱好,故常用于临床及研究领域．作用机制：主要是与细菌核糖体３0S亚单位的A位特异性结合,阻止tRＮA在该位置上的联结,阻止肽链延伸,从而抑制细菌蛋白质合成。
四环素类还可引起细胞膜通透性改变,使得重要成分外漏,从而抑制细菌生长繁殖。
抗性机制:抗性基因ｓｔr特异性表达一种长度为39９aa的膜结合蛋白，可将四环素分子从细胞内转移到细胞外,从而使细胞免去被四环素伤害。
运输及储存:低温运输,-２0℃保存,有效期六个月。
盐酸四环素干粉简介：盐酸四环素分子式为：C２２H２４Ｎ2O８·HCl,分子量为４80．91,。
黄色结晶，无气味。
味苦。
易吸湿。
遇光色渐变深.易溶于水,溶于甲醇。
乙醇,不溶于乙醚，羟类.它是从放线菌金色链丛菌(Sｔreptomyceｓaureｏfaciens)的培养液中分离出来的抗菌物质,对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、滤过行病毒、螺旋体属乃至原虫类都有很好的抑制作用,对结核菌、变形菌等则无效.分子结构：特点：通过特异性地抑制原核及真核核糖体上的氨酰转运，使未成熟链合成种植，从而阻碍蛋白质合成.注意事项:镁离子是四环素的拮抗剂，四环素抗性菌的筛选应使用不含酶盐的培养基(如ＬＢ培养基）.运输及储存:低温运输，4℃干燥避光保存,有效期一年。
抗菌药临床定位：四环素类
抗菌药临床定位：四环素类天然四环素类包括金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素。
半合成四环素包括多西环素（强力霉素）、米诺环素（二甲胺四环素）、甲烯土霉素等。
半合成四环素因抗菌作用较强、耐药菌株较少、口服吸收较好、半减期长、用药次数少、不良反应轻，有取代天然四环素的趋势。
四环素类的特点为：①为快速抑菌剂，抗菌谱广。
不仅对大多数革兰阳性菌与阴性菌具一定抗菌作用，而且对厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体和某些原虫也有良好作用。
对革兰阳性菌的抗菌作用优于阴性菌。
②抗菌作用以米诺环素为最强，多西环素其次，四环素和土霉素最差。
③细菌耐药性明显，各品种呈不完全交叉耐药。
④半合成四环素口服吸收好，受进食影响小。
⑤能广泛分布于各组织与体液中，并储存在肝、脾、骨、牙齿中。
在胆汁、前列腺中浓度较高，能透过胎盘，可透入脑脊液。
⑥主要经肾脏排泄，清除半减期较长。
肾功能不全者易在体内积聚，但多西环素仍可安全应用。
临床上主要用于布鲁菌病、霍乱、回归热、兔热病、衣原体感染和立克次体病等特殊感染，且为这些感染的首选药。
其次用于支原体肺炎、座疮、酒糟鼻、兔热病、鼠咬热，或与其他药物联合用于炭疽、鼠疫。
目前临床上也作为选用药用于性传播性疾病（非淋菌性尿道炎、梅毒、性病性淋巴肉芽肿等）和敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路感染及金葡菌所致的皮肤软组织感染、前列腺炎、产肠毒素大肠杆菌肠炎等。
半合成品种可作为万古霉素治疗MRSA 等感染的替代药，甚至可用于某些耐万古霉素金葡菌感染。
替加环素（Tigecycline）为米诺环素的衍生物，对MRSA.PRSP和VRE的体外作用优于万古霉素和利奈嗖胺，口服与静脉给药用于皮肤及皮肤结构感染、腹腔感染等，成人静脉给药常规剂量50mgql2h,最初剂量100mg o不良反应较多。
①胃肠道反应，严重者可引起伪膜性肠炎。
②肝毒性，大剂量给药、孕妇或伴肾功能不全者更易发生。
③肾毒性，肾功能不全者应用天然四环素可加重氮质血症及尿毒症。
盐酸四环素中英美药典比较
含量测定
ChP
固定相：十八烷基硅烷键合硅胶； 流动相：醋酸铵溶液-乙腈（83:17）； 检测波长280nm 出峰顺序：差向四环素-土霉素-差向脱水四环素-四环素-金霉素-脱水四环素； 四环素保留时间14分钟，金霉素与脱水四环素分离度＞1.0 【醋酸铵溶液：0.15M-EDTA-2Na0.01M-TEA(100:10:1)，醋酸调节pH8.5】
溶于0.1 M HCl，浓度1% w/v， 比旋光度范围-240°--255°
片剂，胶囊剂，注射剂
胶囊剂，静脉注射剂，片剂
遮光，密闭/严封，干燥处贮 存
（1）过期日期；（2）贮存条 件；（3）可否作为肠外制剂
盐酸四环素贮存于密闭容器， 避光保存。肠外制剂容器无菌
本品用于注射时标签应注 明“本品为无菌产品”或 “本品须按注射剂生产工 艺进一步处理”
相关物质（仅差向脱水四环素）：溶剂、色谱
系统、测定方法同含量测定，照下式计算：
10（CE/W）（rU/rS） CE：对照品浓度 μ g/ml，W：样品质量 mg，r： 色谱响应值
差向脱水四环素≤2.0%
BP
检测手段：TLC，365nm显色 7种溶液各点板1 μ l； 溶液1：1% w/v样品；溶液2：0.25% w/v样品； 溶液3：0.005% w/v差向脱水四环素；溶液4：0.0125% w/v差向四环素； 溶液5：0.005% w/v脱水四环素；溶液6：0.02% w/v金霉素； 溶液7：0.01% w/v四环素，0.005% 差向脱水四环素，0.0125%差向四环素，0.005%脱水四环素，0.02%金霉素； 溶液1中杂质斑点不明显于3,5,6；溶液2中差向异构四环素斑点不明显于4；溶液7显现5明显斑点，否则检测无效
USP
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中文名称
英文名称
CAS
规格
用途
结构式
盐ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ四环素
Tetracycline Hydrochloride
64-75-5
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
项目报批 纯度高于98%
扬信医药代理各品种杂质对照品:舒更葡糖钠杂质，达托霉素杂质，依维莫司杂质，他克莫司杂质，阿奇霉素杂质，克拉维酸钾杂质， 红霉素杂质，克拉霉素杂质，林可霉素杂质，罗红霉素杂质，克林霉素杂质，恩曲他滨杂质，艾地那非杂质，瑞卢戈利杂质，艾氟康唑
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