部分靶向药物-对应靶点-使用方法总结

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靶向药物治疗肿瘤的使用方法与使用技巧

靶向药物治疗肿瘤的使用方法与使用技巧

靶向药物治疗肿瘤的使用方法与使用技巧引言:在肿瘤治疗领域,靶向药物已经成为一种重要的治疗手段。

与传统的化疗药物相比,靶向药物具有更高的疗效和更低的毒副作用。

在使用靶向药物治疗肿瘤时,正确的使用方法和技巧将对患者的治疗效果产生重要影响。

本篇文章将介绍靶向药物的使用方法和使用技巧,帮助医生和患者正确地使用靶向药物治疗肿瘤。

一、首先,了解病情和药物适应症在开始使用靶向药物治疗之前,医生需要详细了解患者的病情和肿瘤类型。

不同的靶向药物对不同的肿瘤具有独特的作用机制和适应症。

因此,准确确定适合患者的靶向药物至关重要。

医生应该依据患者的病理学检查结果,综合考虑患者的肿瘤类型、分期、基因突变等信息,制定个体化的治疗方案。

二、合理制定用药计划和剂量靶向药物的使用需要制定合理的用药计划和剂量。

一般来说,靶向药物采用定期给药的方式,具体用药计划会根据患者的具体情况和药物的特点来确定。

医生需要根据患者的身体状况、耐受性、肿瘤反应等因素,灵活调整用药计划和剂量。

对于不同的肿瘤类型和不同的靶向药物,用药计划和剂量也会有所不同。

医生和患者应密切合作,定期监测治疗效果和药物耐受性,及时调整治疗计划。

三、注意靶向药物的毒副作用靶向药物治疗肿瘤时,毒副作用是难以避免的。

因此,医生和患者需要密切关注任何药物引起的不良反应,并及时采取措施。

常见的靶向药物毒副作用包括:皮肤反应(如皮疹、干燥等)、消化道反应(如恶心、呕吐、腹泻等)、血液系统反应(如贫血、白细胞减少等)以及肝肾毒性等。

在治疗过程中,医生会定期检查患者相关指标,发现病情变化或毒副作用时会及时调整治疗方案。

四、遵循药物相互作用的原则靶向药物与其他药物之间会产生相互作用,可能影响药效或增加毒副作用。

因此,患者在使用靶向药物时应告知医生所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药和保健品等。

医生会评估不同药物之间的相互作用风险,并根据具体情况调整治疗方案。

此外,饮食等也可能影响药物的吸收和代谢,患者应遵循医生的建议,避免影响药物疗效。

靶向药的使用流程

靶向药的使用流程

靶向药的使用流程一、什么是靶向药?靶向药又称为分子靶向药物,是一种特定的药物,可以通过选择性地影响特定分子或信号通路来治疗疾病。

与传统药物相比,靶向药具有更高的特异性和更少的副作用,因此在治疗某些疾病方面取得了显著的突破。

二、靶向药的使用流程使用靶向药的流程通常包括以下几个步骤:1. 临床评估和筛选在使用靶向药之前,医生通常会对患者进行临床评估,了解其病情、病史等信息,以确定是否适合使用靶向药。

此外,医生还需要对患者进行筛选,以确定患者的肿瘤或疾病是否表达了靶标分子,从而确定靶向药的治疗效果。

2. 靶标检测在确定患者适合使用靶向药后,医生通常会进行靶标检测。

靶标检测是指检测患者体内是否存在靶向药可作用的特定分子或信号通路。

通常使用的检测方法包括免疫组织化学、基因测序等。

3. 治疗方案制定根据患者的病情和靶标检测结果,医生会制定相应的治疗方案。

治疗方案包括使用哪种靶向药、药物剂量、给药方式等。

同时,医生还会根据患者的身体状况、年龄、性别等因素进行综合考虑,以确保治疗方案的个体化。

4. 靶向药的使用在治疗过程中,医生会按照制定的治疗方案为患者使用靶向药。

药物的使用方式可以是口服、注射、静脉输液等,具体使用方式取决于药物的特性和治疗需求。

患者需要根据医生的指导按时按量使用药物,并密切观察自身的反应和副作用。

5. 疗效评估和调整在使用靶向药一段时间后,医生会对患者的疗效进行评估。

评估的方法可以包括影像学检查、肿瘤标志物检测等。

根据评估结果,医生有可能需要调整治疗方案,例如增加剂量、更换药物等。

6. 副作用管理靶向药与其他药物一样,也可能产生一些副作用。

在使用靶向药期间,医生会密切关注患者的身体反应,及时处理和管理可能出现的副作用。

患者需要积极与医生沟通,及时报告身体不适和副作用。

7. 治疗评估和预后观察在完成一段治疗周期后,医生会进行治疗评估,并观察患者的预后情况。

治疗评估的方法通常包括影像学检查、病理学检验等。

靶向药物基本知识

靶向药物基本知识

靶向药物基本知识西妥昔单抗作用靶点:EGFR适应证:铂类化疗失败的头颈鳞癌,与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌,与CPT11 联合用于CPT11 耐药的转移性结直肠癌。

注意事项:偶有间质性肺病、皮肤毒性。

严重输液反应发生率为3%,致死率0.1%,其中90% 发生于第一次使用时,以突发性气道梗阻、荨麻疹、低血压为表现,部分输液反应发生于后续用药阶段。

(如何应对输液反应?肿瘤时间回复0301获取预防和应对办法。

)尼妥珠单抗靶点:EGFR适应证:与放疗联合用于EGFR 阳性的III~IV 期鼻咽癌。

注意事项:由于高度人源化,不良反应轻,主要为发热、少见皮疹腹泻。

贝伐珠单抗靶点:VEGF适应证:我国用于非鳞NSCLC,与5-Fu 化疗联合用于mCRC;国际上还用于Her2 (-)转移性乳腺癌,曾手术切除的转移性肾癌,经治的神经胶质瘤注意事项:要关注胃肠穿孔/伤口不愈合:术前28 天不用,术后28 天再开始用药。

常见1 级鼻出血,不需要特别干预;偶见致命肺出血、胃肠出血。

其余不良反应有动脉血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、充血性心衰。

Necitumumab靶点:EGFR适应证:与吉西他滨和顺铂联合一线治疗转移性鳞状NSCLC注意事项:皮疹和低镁血症,可引起肌肉无力、抽搐、心跳不规则并可致命。

雷莫芦单抗靶点:VEGFR-2适应证:进展/转移性胃癌或胃食管交界癌,含铂联合多西他赛治疗进展的转移性NSCLC,与FOLFIRI 方案联合用于mCRC注意事项:中性粒细胞缺乏性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻,伤口不愈合。

靶点:EGFR适应证:表达EGFR 的转移结直肠癌(mCRC)注意事项:由感染所并发的严重皮肤疹、药物注射反应,最严重的为肺纤维化。

地诺单抗靶点:RANKL适应证:手术不能切除的骨巨细胞瘤,骨质疏松高危骨折的绝经后妇女注意事项:低钙血症、严重感染、下颌骨坏死、皮疹。

乳腺癌曲妥珠单抗靶点:Her2 基因调控的P185 糖蛋白适应证:Her2(+) 晚期乳腺癌,早期乳腺癌术后辅助治疗注意事项:用药后0.5~2 小时内容易发生过敏(提前0.5~1 小时给予苯海拉明和对乙酰氨基酚);与阿霉素联合心脏毒性增加,心衰率可达26%。

靶向用药用法

靶向用药用法

靶向用药用法
靶向用药是指通过针对特定的分子靶点来选择用药的方法。

靶向用药常用于治疗癌症等疾病,其原理是通过特定的药物作用于患者体内的癌细胞,抑制或杀死这些细胞,从而实现治疗效果。

靶向药物的用法一般包括以下几个方面:
1. 靶向药物选择:根据患者的病情和病理分析结果等,选择适合的靶向药物进行治疗。

这需要医生对病情有准确的了解,并根据科学的依据进行判断。

2. 靶向药物剂量:根据患者的身体状况和病情,确定合适的靶向药物剂量。

剂量的确定需要考虑药物的毒副作用、药物的疗效和患者的个体差异等因素。

3. 靶向药物途径:常见的靶向药物途径包括口服、静脉注射、皮下注射等。

具体选择哪种途径需要根据药物的特性和患者的情况来决定。

4. 靶向药物使用时间:靶向药物的使用时间一般为周期性的,即在一定的时间间隔内进行药物治疗。

例如,每隔一段时间给药一次,或者每天按照规定的剂量给药。

需要注意的是,靶向药物的用法需要医生进行准确的判断和指导,不能自行使用或更改用药方案。

同时,患者在用药过程中
应严格按照医生的指导进行用药,并及时向医生反馈药物的疗效和不良反应,以及用药过程中的注意事项。

靶向药的应用及原理

靶向药的应用及原理

靶向药的应用及原理1. 引言靶向药(Targeted therapy)是一种利用特定分子对癌症或其他疾病目标进行选择性干预的治疗手段。

与传统的化疗药物相比,靶向药具有更高的治疗效果和较少的副作用。

本文将介绍靶向药的应用领域和原理。

2. 靶向药的应用使用靶向药可以治疗多种类型的癌症和其他疾病,其中包括但不限于以下几个方面:•肺癌治疗靶向药物可以阻断癌细胞的生长和传播,用于肺癌的个体化治疗。

常用的靶向药物有厄洛替尼(Erlotinib)、吉非替尼(Gefitinib)等。

•乳腺癌治疗靶向药物可针对乳腺癌细胞中的特定靶点进行抑制,阻断肿瘤生长。

常用的靶向药物有曲妥珠单抗(Trastuzumab)等。

•结直肠癌治疗靶向药物可以抑制结直肠癌细胞的生长和扩散。

常用的靶向药物有西妥昔单抗(Cetuximab)等。

•白血病治疗靶向药物在白血病的治疗中发挥重要作用,可以干扰白血病细胞的增殖和存活。

常用的靶向药物有伊马替尼(Imatinib)等。

3. 靶向药的原理靶向药物通过作用于特定的分子靶点来抑制癌症细胞的异常增长和扩散。

其基本原理如下:•识别靶点靶向药物能够识别癌症细胞上的特定分子靶点,这些分子通常是癌细胞内部的异常蛋白质。

•选择性作用靶向药物能够选择性地作用于癌症细胞上的特定靶标,而对正常细胞影响较小,从而减少了副作用的发生。

•抑制异常信号传导靶向药物能够抑制异常蛋白质靶点的信号传导通路,阻断细胞的生长和分裂。

•诱导细胞凋亡靶向药物还可以诱导癌症细胞进入凋亡(细胞死亡)过程,从而消除癌细胞。

除了上述基本原理外,靶向药物的应用还涉及一系列的药物设计和发现过程,包括药物筛选、分子模拟和体内外实验等。

4. 靶向药的发展前景靶向药在癌症治疗中的应用越来越广泛,对许多恶性肿瘤的治疗效果已经得到证实。

未来的发展前景包括:•个体化治疗靶向药物可以根据患者的基因型和分子特征进行个体化治疗,提高治疗效果。

•联合治疗靶向药物可以与其他治疗手段如化疗、放疗等联合使用,提高治疗效果。

靶向药药物机理、药物靶向层次及副作用处理

靶向药药物机理、药物靶向层次及副作用处理

靶向药药物机理、药物靶向层次及副作用处理普通药物通常在进入体内后仅有极少一部分才能够真正作用于病变部位,这是制约药物疗效,并导致药物毒副作用根本原因。

什么是靶向药靶向药物(也称作靶向制剂)是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。

其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。

靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。

这就是相比较放化疗疗法的优势所在。

药物靶向机理靶向药物根据靶向机理的不同,药物靶向可分为主动靶向、被动靶向、物理靶向等几类:一、主动靶向主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力,主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面,从而实现靶向效果。

二、被动靶向被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药物在体内能够产生自然的分布差异,从而实现靶向效应。

被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应:如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡;大于200nm 的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。

被动靶向中最广为人知的是EPR效应(Enhanced Permeability and Retention effect),其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同:正常微血管内皮间隙致密、结构完整,大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁;而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差,淋巴回流缺失。

这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部,从而实现靶向效果;除此之外,利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境,以及细胞内的还原环境等,也可以实现药物在特定部位的释放,达到靶向给药的目的。

三、物理靶向利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号,人为调控药物在体内的分布及释药特性,实现对病变部位的靶向。

一文学会:肺癌八大热门靶点和药物(内附表格)

一文学会:肺癌八大热门靶点和药物(内附表格)

一文学会:肺癌八大热门靶点和药物(内附表格)非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%,可以说是肺癌中最常见、最重要的一种。

其治疗方法主要包括手术、放疗、化疗、免疫和靶向。

然而,由于大部分患者发现时已处于中晚期,难治愈,生存率低。

此时若是找到突变基因且给予靶向药物,生存率可以大大提高。

肺癌患者的基因突变有很多种,大部分的基因突变(约40%)仍处于未知。

最常发生的KRAS突变虽最多,占腺癌中的25-30%,但直到今年5月才出现第一个针对其的靶向药sotorasib。

其他被我们熟知且较重要的靶点包括EGFR、ALK、ROS1。

此外,还有BRAF V600E 突变、NTRK 1/2/3基因融合、MET 14外显子跳跃突变、RET重排等。

数据来源:NCCN NSCLCEGFR抑制剂1代:厄洛替尼*、吉非替尼*2代:阿法替尼*、达可替尼*3代:奥希替尼*(* 在中国上市)EGFR基因突变是非小细胞肺癌中最常见的靶点,占腺癌中的15-20%。

而在亚洲人种中比例更高,部分亚洲地区最高可达62%。

此外,EGFR突变常发生于非吸烟者/既往轻度吸烟者。

EGFR基因最常见的突变包括:19外显子缺失和21外显子 L858R 突变,其治疗如下:一线推荐:奥希替尼为首选,因为它不会诱导生成T790M耐药性,抑制肿瘤细胞生长的时间最长。

厄洛替尼也可以与VEGF抗体合用:厄洛替尼+雷莫芦单抗(NCCN推荐级别2A);厄洛替尼+贝伐珠单抗,仅用于非鳞状细胞癌(NCCN推荐级别2B)。

1、2代EGFR抑制剂耐药:使用1、2代EGFR抑制剂的患者中,60%会产生抗药性,机制包括2种:T790M突变、非小细胞肺癌组织学改变成为小细胞肺癌。

因此,当患者使用1、2代EGFR抑制剂后肿瘤进展时,应行基因检测检查T790M是否突变。

若T790M突变阳性,换3代EGFR抑制剂奥希替尼;若基因检测时发现其他突变基因靶点,则使用对应靶向抑制剂;若无任何突变基因靶点,换成以铂类为基础的化疗方案,治疗方案与无EGFR突变的非小细胞肺癌的化疗方案相同;目前无证据证明免疫治疗对携带EGFR突变的患者有效。

靶向药该怎么吃,要注意什么?牢记这8点,才能保证疗效。

靶向药该怎么吃,要注意什么?牢记这8点,才能保证疗效。

靶向药该怎么吃,要注意什么?牢记这8点,才能保证疗效。

随着部分靶向药纳入国家医保,靶向药的价格明显下降,越来越多的患者也可以通过靶向药延长生命了。

但是,靶向药该怎么吃,需要注意什么?你真的了解吗?口服靶向药应该注意这几点,才能保证疗效。

1、靶向药为口服使用。

应整片和水送服,不应压碎、掰断或咀嚼。

如果患者无法吞咽药物,则可将药片溶于 50 mL 不含碳酸盐的水中。

应将药片投入水中,无需压碎,直接搅拌至分散后迅速吞服。

随后应再加入半杯水,以保证杯内无残留,随后迅速饮用。

不应添加其它液体。

需要经胃管喂饲时,可采用和上述相同的方式进行处理,只是最初溶解药物时用水 15 mL,后续残余物冲洗时用水 15 mL。

这 30 mL 液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲,同时用适量的水冲洗。

这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后 30 分钟内服用。

2、不应随意加量。

靶向药的服药剂量每个人不一定相同,需要医生根据患者的身体情况、病情程度来决定。

有的患者担心自己口服的量小影响效果就自行加大剂量。

这很有可能导致严重的副作用,甚至威胁生命。

3、不应随意减量。

有的患者因觉得靶向药费用高,为了节约费用,自行降低药物剂量。

这也是不可取的。

降低药物剂量会导致血药浓度不足,影响疗效。

疗效不足等于白吃药,更加浪费钱。

4、不应随意停药。

有的患者因为口服靶向药后出现副作用,自行停药。

绝大多数靶向药的副作用都比较轻微,予以对症治疗即可,不用停药。

如果副作用明显,可在医生指导下减量或者暂时停药,待副作用消失后再服药。

口服靶向药后需定期复查,根据结果调整用药。

5、应定时24小时口服。

口服靶向药需每天定时服药,应保持间隔24小时,以保持稳定的血药浓度。

如第一天为早上8点服药,则以后均是早上8点服药。

如果漏服本品 1 次,漏服时间不超过12小时,则应补服本品。

漏服时间超过12小时,则不应补服,下次也不用加量。

举例:如早上8点口服,若在晚上8点前想起漏服,可以补服。

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妇女服用克里唑替尼可能会导致胎儿伤害。大多数的不良反应如一过性视觉障 碍、胃肠道反应、疲惫等多处于比较轻微的 1 -2 级水平。
4、Pazopanib,中文名称:帕唑帕尼;中文化学名称: 5-(4-(2,3-二甲基-2H吲唑-6-基)甲氨基)-2-嘧啶基)氨基)-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐。特点及其作用 靶点:帕唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制 VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,与 ATP 竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子 内酪氨酸的自身磷酸化,抑制 VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制 肿瘤浸润和转移。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)-A 和 PDGFR-B,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 和-3,干细胞因子受 体(Kit),受体诱导 T 细胞激酶(Itk ),白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck ),以及跨膜 糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms )。常用剂量与用法:不宜与食物一起服用,可在进 食前 1 h 或进食后 2 h 口服给药 800mg/d-1。中度肝损伤的患者,口服剂量下调为 200mg/d-1,严重肝损伤患者不建议使用。适应症:适应于晚期肾细胞癌患者及晚 期软组织肉瘤患者治疗。主要副作用:最常见的不良反应为腹泻、高血压、毛发 变白、恶心、呕吐及厌食。53%的患者报道出现 ALT 和 AST 不同程度的升高。 并可导致 QT 延长和尖端扭转型室速、出血事件、动脉血栓塞事件和胃肠道穿孔 和瘘管。药物相互作用:帕唑帕尼具有显著的药动学和药效学相互作用。CYP3A4 抑制剂:避免使用 CYP3A4 强抑制剂,如酮康唑、利托那韦,克拉霉素等,当帕唑帕 尼与 CYP3A4 强抑制剂同时服用时,应考虑降低剂量。CYP3A4 诱导剂:避免与 CYP3A4 诱导药物同时服用,如利福平,因为 CYP3A4 诱导剂可加快帕唑帕尼在体 内的代谢。CYP 底物:由于 CYP3A4, CYP2C8 或 CYP2D6 底物药治疗窗狭窄,所 以不建议帕唑帕尼与该类药物同时使用。另外帕唑帕尼可能会影响依赖 UGT1AI 或 OATP1BI 基因进行代谢的药物的血药浓度,该类药物同时使用时,应监测其血 药浓度。
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部分靶向药物总结
1、Axitinib,中文名称:阿西替尼;商名: Inlyta;中文化学名称: N-甲基 -2-( ( 3-( ( 1E) -2-( 吡啶-2-基) 乙烯) -1H-吲唑-6-基) 硫) 苯甲酰胺。特点及其作 用靶点:阿西替尼是由美国 Pfizer 公司研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 是一种口服的第 2 代血管内皮生长因子受体抑制剂,选择性作用于 VEGFR1, VEGFR2 和 VEGFR3,通过抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活,起到抑 制肿块生长和癌症进展的作用。于 2012 年 1 月 27 日获美国 FDA 批准上市。 常用剂量与用法:该药为片剂,推荐的剂量为每天 5 mg ,每天 2 次,给药间 隔约 12 h,如患者呕吐或漏失 1 次给药,不应增加服用,应按通常时间服用下 一次剂量。适应症:适用于既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。主要副作 用:最常见的不良反应是腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、发音障碍、手 掌-足底( 手-足) 综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘等。
2、Regorafenib,中文名称:瑞格非尼。特点及其作用靶点:Regorafenib 是一 种涉及正常细胞功能和病理过程中多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂,例 如肿瘤发生,肿瘤血管生成和肿瘤微环境维持。在体外生化或细胞分析 regorafenib 或其主要的活性代谢物 M-2 和 M-5 抑制 RET,VEGFR1, VEGFR2,VEGFR3,KIT,PDGFR-α,PDGFR- β,FGFR1,FGFR2,TIE2, DDR2,Trk2A,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAFV600E,SAPK2,PTK5,和 Abl 的活性。在体内大鼠肿瘤模型中 regorafenib 显示抗-血管生成活性,以及 在一些小鼠移植瘤模型中对人类大肠癌有抑制肿瘤生长以及抗转移活性作用。常 用剂量与用法:1)推荐剂量:160 mg 口服,每天 1 次,2)与食物服用。适 应症:2012 年 9 月 27 日,FDA 批准了口服药物 Regorafenib(瑞格非尼) (Stivarga,拜耳)治疗转移性结直肠癌,Regorafenib 被批准时同时带有黑 框警告,指出可能有严重或致命性的肝毒性。适用于既往曾用基于氟嘧啶 [fluoropyrimidine],奥沙利铂[oxaliplatin]和伊立替康 [irinotecan]化疗, 一种抗 VEGF 治疗和一种抗 EGFR 治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。 主要副作用:最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏,降低食欲和食物摄入量, 手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)],腹泻,口腔粘膜炎,体重减轻,感染, 高血压,和发音困难。
3、Crizotinib,中文名称:克里唑替尼;商品名::xalkori。特点及作用靶点:克 里唑替尼为 ALK 和 MET 的酪氨酸激酶抑制剂,是一种小分子靶向 ALK 突 变的治疗药物,可以通过抑制 ALK 突变而产生抗 NSCLC 的作用。克里唑替 尼通过抑制 NSCLC 中 ALK 激酶与 ATP 的结合及结合后的自身磷酸化而抑 制激酶的激活,进而降低激酶活性,起到抗肿瘤作用。克里唑替尼以其高有效率 已经获得 FDA 批准进行 III 期临床试验,是目前最早也是唯一一个进行 III 期 临床试验的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。常用剂量与用法:克里唑替尼推荐使用剂 量为 250 mg bid。只要患者从治疗中受益可持续治疗。为胶囊应吞服,可伴随食 物服用。克里唑替尼剂量可减少到 200 mg bid,可依据个体安全性和耐受性剂量 减少为 250 mg qd。适应症:用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚 期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。主要副作用:克里唑替尼临床试验阶段曾 观察到 QTc 延长。先天性长 QT 综合征的患者应该避免服用克里唑替尼。妊娠
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