小檗碱药理作用研究进展
小檗碱衍生物的合成及药理活性研究
小檗碱衍生物的合成及药理活性研究摘要小檗碱(berberine)是季铵型异喹啉类生物碱，广泛分布于植物界。
近年来，不断有研究提出小檗碱新的药理活性，为了充分利用中草药资源，探索新的药用价值，国内外学者以盐酸小檗碱为原料，合成了诸多小檗碱的衍生物，并对其构效关系做出了进一步的研究。
关键词小檗碱小檗碱衍生物化学合成构效关系1概述1．1植物分布：小檗碱是季铵型异喹啉类生物碱，主要存在于小檗科植物日本小檗(Ber-beris thunbergu DC.)根茎和木材部分、根皮和茎，九莲小檗(B.julianae Schneid.)根，金花小檗(B.wilsonae Hemsl.)根，日本十大功劳(Nahoniaijaponica Thunb.DC.)叶，罂粟科白屈菜(Chelidonium majusL.)根，毛茛科黄连(Coptischinensis Franch.)根茎，芸香科黄柏(Phellodendron amurenseRupr.)树皮、果实，鼠李科酸枣(Zidphus jujuba Mill.)叶中。
于俊林等对小檗碱的植物分布也做了较为详细的综述。
1．2药理活性：现代药理学证明：小檗碱不仅具有抗菌消炎，抗肠道细菌感染的作用，还有抗心律失常、扩张冠状血管、调血脂、降血糖、抗肿瘤、抗血小板积聚、抗消化性溃疡、促进胆汁分泌、兴奋大脑皮层等作用。
1．3理化性质：由水或稀酒精中结晶出的小檗碱是黄色结晶，含有5.5分子结晶水，加热至110℃颜色加深变为暗红，至160℃分解：能缓缓溶于冷水(1:20)或冷酒精(1:100)，在热水或热酒精中溶解度比较大，难溶于丙酮、氯仿、乙醚或苯。
盐酸小檗碱是黄色针状结晶，热至220℃左右分解并转变为小檗红碱(berberubine)，继热至285℃开始完全熔融。
berberinium salt→berberubine小檗碱被碱性Kmno4氧化，生成小蘖酸(berberilic acid)，小檗醛(berberal)和氧化小檗碱(oxyberberine)。
小檗碱及其衍生物的研究进展_李波
・综 述・小檗碱及其衍生物的研究进展李 波1,朱维良23,陈凯先1,23(1.上海中医药大学中药学院,上海201203;2.中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心,上海201203)摘要:小檗碱是从中草药黄连等植物中提取分离得到的一类异喹啉类生物碱。
近十年来,已经有2000多篇国内外文献报道了小檗碱及其衍生物在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、精神疾病、阿尔茨海默病(A lzhei m er disease )、骨质疏松等多方面的临床应用、药效机制以及该类化合物的构效关系等研究结果。
这些结果表明小檗碱生理功能广泛,潜在的结构改造和开发应用价值很大,但还未见系统的回顾和综述。
本文对这些文献进行了系统地分析整理,主要从临床应用与药效机制、分子药理、体内吸收代谢、构效关系四个方面来介绍小檗碱及其衍生物的研究进展,旨在为进一步深入开展以药效机制为基础的小檗碱结构改造和创新药物研究提供比较系统的信息。
关键词:天然产物;小檗碱;衍生物;构效关系;药物设计中图分类号:R284 文献标识码:A 文章编号:0513-4870(2008)08-0773-15收稿日期:2008201211.基金项目:国家重点基础研究计划(973计划)资助项目(2004CB518901);国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(2006AA02Z336).3通讯作者 Tel:86-21-50806600-1205,E 2mail:wlzhu@mail .shcnc .ac .cnAdvances i n the study of berberi n e and its deri vati vesL IBo 1,ZHU W ei 2liang 23,CHEN Kai 2xian1,23(1.College of Chinese M ateria M edica,Shanghai U niversity of Traditional Chinese M edicine,Shanghai 201203,China;2.D rug D esign and D iscovery Center ,Shanghai Institute of M ateria M edica,Chinese A cade m y of Sciences,Shanghai 201203,China )Abstract:Berberine is a is oquinoline alkal oid extracted fr om Chinese herbs such as Coptidis rh izo m e .I n the past decade,there are more than 2000published papers studying the clinical app licati on,phar macodyna m ic mechanis m and structure 2activity relati onshi p (S AR )of berberine and its derivatives,f or treating tu mor,diabetes,cardiavascellum disease,hyperli pe m ia,infla mmati on,bacteriu m and virus infecti on,cerebral ische m ia trau ma,mental disease,A lzhei m er disease,osteopor osis,and s o on .These results de monstrate that berberine has wide physi ol ogic functi on and has great potential for structural modificati on as ne w drug lead .However,there is no syste matic revie w about the study of berberine and its derivatives up t o no w .This paper is a syste matic revie w of the research advances of berberine and its derevatives in clinical app licati on,phar macodyna m ic mechanis m s,molecular phar macol ogy,abs or p ti on and metabolis m ,and S AR studies .The current revie w would p r ovide s ome useful infor mati on for further study on structural modificati on of berberine f or discovering ne w drug leads based on its phar macodyna m ic mechanis m s .Key words:natural p r oduct;berberine;derivatives;structure 2activity relati onshi p;drug design 从中草药中分离得到的许多活性天然产物往往有比较丰富的生理功能,对它们进行适当的结构改造就有可能开发出活性高、特异性强的全新药物。
小檗碱药理作用及其临床应用研究进展
小檗碱药理作用及其临床应用研究进展邢宇;刘鑫;林园;张勇【期刊名称】《中国药理学与毒理学杂志》【年(卷),期】2017(31)6【摘要】小檗碱是从传统中药黄连和黄柏中提取出的一种异喹啉类生物碱,在我国拥有悠久的药用历史.小檗碱具有多种药理作用,包括抗病原微生物、抗炎、抗肿瘤、心脏保护、降血糖、调节脂质代谢以及免疫抑制等.多年以来,小檗碱用于肠道感染性疾病的治疗取得显著疗效.近年来,随着研究的不断进展,其临床应用潜力不断被开发,对心血管系统疾病、代谢综合征及其并发症、肿瘤、腹腔黏连和沙眼衣原体感染等均具有较好的效果.本文针对小檗碱多方面的药理作用、分子机制及临床应用现状进行梳理总结,为小檗碱的临床应用和推广提供参考.%Berberine is an isoquinoline alkaloid isolated from Rhizoma Coptidis and Cortex Phellodendri,which has a long medical history in China.Recent studies have indicated that berberine has multiple pharmacological activities including anti-inflammatory,anti-microorganisms,anti-cancer,cardiacprotection,glucose lowering,regulating lipid metabolism and immune suppression.Berberine has been used for the treatment of intestinal infectious diseases for many years.With the continuous progress of the research,it is reported that berberine has many new clinical applications,including treatment of the cardiovascular disease,metabolic syndrome and its complications,cancers,abdominal adhesions and chlamydia trachomatis infection.This review is intended to introduce therole of berberine in various aspects of pharmacological effects,molecular mechanisms and clinical applications.【总页数】12页(P491-502)【作者】邢宇;刘鑫;林园;张勇【作者单位】哈尔滨医科大学药学院药理学教研室,黑龙江省生物医药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,心血管药物研究教育部重点实验室,黑龙江哈尔滨150081;哈尔滨医科大学基础医学院,黑龙江哈尔滨150081;哈尔滨医科大学药学院药理学教研室,黑龙江省生物医药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,心血管药物研究教育部重点实验室,黑龙江哈尔滨150081;哈尔滨医科大学药学院药理学教研室,黑龙江省生物医药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,心血管药物研究教育部重点实验室,黑龙江哈尔滨150081;哈尔滨医科大学药学院药理学教研室,黑龙江省生物医药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,心血管药物研究教育部重点实验室,黑龙江哈尔滨150081;中俄医学研究中心代谢疾病研究所,黑龙江省医学科学院,黑龙江哈尔滨150086【正文语种】中文【中图分类】R285【相关文献】1.小檗碱（黄连素berberine BR）的药理作用及临床应用 [J], 付明耀2.小檗碱药理作用研究进展 [J], 付梦蕾;曲有乐;胡文祥3.小檗碱的药理作用研究进展 [J], 孙红玲; 吴娇4.小檗碱表观遗传药理作用研究进展 [J], 张舒晨; 高斌; 尚文斌5.小檗碱的药理作用及有效药物载体的研究进展 [J], 刘悦;任百洁;邹馨颖;卢静一;王雷;高东辉因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
小檗碱制剂学研究进展
小檗碱制剂学研究进展[摘要] 总结近年来小檗碱在制剂学上的研究进展，为小檗碱的合理应用提供参考。
小檗碱制剂种类繁多，可临床应用很少，随着新的制剂学技术发展，小檗碱将有着广阔的应用前景。
[关键词] 小檗碱；制剂学；剂型；研究进展[中图分类号] r943 [文献标识码] a [文章编号] 1674-4721（2013）01（c）-0014-04小檗碱又名黄连素，是6科（小檗科、罂粟科、毛莨科、芸香科、防己科、鼠李科）植物中含有的一种异喹啉类生物碱，为抗微生物药，经研究发现其具有抗感染、抗菌作用，对多种革兰阳性、阴性菌以及真菌、霉菌、病毒、原虫、线虫均具有抑制杀灭作用[1]。
而近些年来又发现其具有许多新的功效及作用机制，如抗肿瘤，对肠道疾病、糖尿病和胆固醇结石的治疗作用，对心脑血管系统和肝脏等多方面的药理作用。
因此，小檗碱作为药物的应用前景广阔，临床主要应用其盐酸盐形式，但由于盐酸盐的溶解度偏低，限制了它的推广和使用。
同时，小檗碱的味道苦涩等原因也造成其难以下咽，影响了患者服用顺应性。
因而关于它不同剂型的设计层出不穷，包括有脂质体、滴丸、β-环糊精包合物、微球、微乳、固体脂质纳米粒、靶向制剂等。
1 脂质体脂质体或称类脂小球、液晶微囊，是一种类似微型胶囊的新剂型，具有靶向、长效、低毒、缓释、无免疫原性及保护包封药物等优点。
1971年英国rymen等开始将脂质体用作药物载体。
脂质体是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体制剂。
脂质体包裹技术可解决脂溶性药物不易溶于水的难题，提高易氧化药物在体内外的稳定性，降低被包封药物的毒性，增加药物被增殖旺盛的癌细胞的摄取量[2]。
盐酸小檗碱极性较大，在胃肠道的吸收较差，且肌注或静脉给药可能引起较强的不良反应，与此同时治疗糖尿病、肿瘤等症时需服用较大的剂量，而以脂质体作为药物的载体时，可明显改善盐酸小檗碱的吸收问题，降低服用剂量，减少不良反应的发生率。
小檗碱的抗病原生物作用研究进展
小 檗碱 （ ｅｂ ｒ ｅ ， 名黄 连 素 ， 中药黄 连 、 Ｂ ｒｅｉ ） 又 ｎ 是 黄柏根 茎 中的 主要 成 分 ， 在 小 檗科 、 另 罂粟 科 、 芸香
录酶抑 制 的抗 病 毒 作 用机 制 。另 有综 述 提 到 ， 小 檗 碱衍 生物 有抗 单 纯疱 疹 病 毒 的作 用 ； 檗 碱 能在 小 病 毒侵 入宿 主细胞 后 到病 毒 Ｄ Ａ复 制前起 作 用 ， Ｎ 抑 制 人 巨细胞 病毒 的复 制 。 ２ 小檗 碱 的抗细 菌作 用 小 檗 碱 常用 于 口服治 疗 轻 度肠 道 细 菌 感染 ， 报 道 ＿ 认为 对革 兰 氏 阴性 杆菌 、 萄球 菌 、 球 菌 、 ３ 葡 链 肺
炎球 菌 等有 较强 抗菌 活性 ， 并且 表现 为低 浓度 抗菌 ，
科 、 己科 、 防 鼠李 科等 植物 中也 广泛 存在 。小 檗碱属
季铵 型异 喹啉类 生物 碱 ， 口服难 吸 收 ， 去临 床上 主 过
要用 于治疗 肠道 感 染 和 细菌 性 痢 疾 ， 在 还 发 现小 现
檗碱具 有抗 心律 失 常 、 张 冠 状 血 管 、 扩 降血 脂 、 降血 糖 、 肿瘤 和抗血 小板 聚集 、 骨 质 疏松 、 精 神分 抗 抗 抗
导致小 檗 碱 对 Ｈ Ｖ． 组 逆 转 录酶 的 抑 制 活 性 消 Ｉ １重
失 。巴马 汀和 己基 巴马汀 也得 到类 似 的结 果 。小檗
碱对 ＨＩ． 染 诱 导 Ｃ １６细 胞 形 成 合 胞 体 的抑 Ｖ １感 ８６ 制作 用呈 现 出量 效关 系 ， Ｅ ， ６４ 其 Ｃ。是 ．５ ｍ 而 Ｌ， 己基 小 檗 碱 则 具 有 较 低 的 Ｅ ， 值 是 ０ １ Ｃ。数 ．６
氏志贺 菌等 的 ＭＩ 是 ２０８￣ ／ Ｌ Ｃ ４ ｇｍ 。小 檗 碱 的体
小檗红碱的药理作用研究进展
小檗红碱的药理作用研究进展李楚洁;侯少贞;苏子仁【摘要】Berberrubine,belonging to proberberine,which is an isoquinoline alkaloid,has of antitumor,anti-bacteria anti-inflammatory,hypoglycemic and lipidlowering functions.To give reference for study,the drug metabolism property and pharmacological effects of berberrubine were summaried in this paper.%小檗红碱作为小檗碱的主要代谢物之一，属于原小檗碱类化合物，是一类异喹啉生物碱，具有抗肿瘤、抗微生物、抗炎、降糖降脂等药理作用。
论文就小檗红碱的性质、药物代谢和药理作用方面的研究进展进行综述，为小檗红碱的相关药理研究及应用提供借鉴。
【期刊名称】《动物医学进展》【年(卷),期】2016(037)011【总页数】3页(P102-104)【关键词】小檗红碱;性质;药理作用【作者】李楚洁;侯少贞;苏子仁【作者单位】广州中医药大学中药学院，广东广州 510006;广州中医药大学中药学院，广东广州 510006;广州中医药大学中药学院，广东广州 510006【正文语种】中文【中图分类】S859.7小檗碱是多种清热解毒类中药共有的有效成分，是医学领域研究较透彻，且应用于中西医临床最广泛的成分之一。
小檗碱除了传统研究的抑菌、抗炎、抗病毒等药理作用外，对肿瘤、糖尿病、心血管疾病、消化道疾病也有很好的治疗作用，已成为业界研究热点[1]。
但小檗碱口服后吸收差和代谢快的特性使它在血清中的浓度非常低，以致很难解释它在体内的药理作用[2]，因此小檗碱代谢物及其研究受到了广泛关注。
小檗红碱作为小檗碱的体内代谢产物之一，其作用和安全性也已引起了广泛重视，研究表明小檗红碱有抗肿瘤、抗微生物等药理作用，本文在参考最新文献的基础上，对小檗红碱的性质及药理作用进行综述，旨在为相关中药药理作用研究提供参考。
小檗碱降糖降脂有效性及安全性研究进展论文
小檗碱降糖降脂的有效性及安全性研究进展【中图分类号】r56 【文献标识码】a 【文章编号】1672-3783（2013）03-0423-01【摘要】：小檗碱，有治疗高血糖、高血脂等作用，目前对其作用及相关机制研究较多，本文就小檗碱降糖、降脂的有效性及安全性进行综述，为进一步研究小檗碱对2型糖尿病患者的降糖、降脂等作用及机制提供参考。
【关键词】：小檗碱，2型糖尿病，高血脂小檗碱（berberine，bbr）是一种异喹啉，广泛存在于小檗科能许多植物中，是中药黄连的主要有效成分之一，故盐酸小檗碱又称黄连素。
小檗碱常作为胃肠道抗感染药，研究发现，小檗碱具有降血糖、降血脂、抗心律失常等药理作用。
目前，小檗碱用于治疗高血糖、高血脂相关研究较多，本文就小檗碱降血糖及降血脂的有效性及安全性进行综述。
1 小檗碱的有效性研究1.1 小檗碱降血糖作用黄连素通过抑制肝脏糖异生，促进外周组织葡萄糖降解，促进胰岛β细胞再生和功能的恢复，增加胰岛素敏感性并改善胰岛素抵抗等共同发挥降血糖作用[1]。
陈远航等[2]用黄连素治疗4 3例糖尿病患者，临床有效率8 1 .3 9%，对照组3 0 例用达美康治疗，临床有效率为80.00%，两组疗效均明显，但组间无明显差异。
朱卫东等[3]选取200例初诊断的2型糖尿病患者，予黄连素0.3g/次，3次/d口服，治疗后观察疗效，发现用药后第十天有效率50%，第15天有效率65%，第20天有效率80%，第30天有效率90%。
任毅[4]对61例初发2 型糖尿病患者进行了治疗观察，对照组30例饮食运动治疗，实验组饮食运动基础上加服黄连素0.3g/次，3次/d，12周后黄连素治疗组空腹血糖及糖化血红蛋白（hba1c）较对照组明显下降，证明黄连素降血糖作用颇佳。
殷松楼等[5]也观察了盐酸小檗碱对初诊2型糖尿病患者血糖及胰岛素的影响，治疗组在对照组二甲双胍1.5g/d的基础上加用盐酸小檗碱0.3g/次，3次/d，疗程6个月后，治疗组空腹及餐后血糖，hba1c水平较对照组下降，差异有统计学意义。
四氢原小檗碱类化合物药理作用研究新进展初探
四氢原小檗碱类化合物药理作用研究新进展初探
一、绪论
四氢原小檗碱类化合物是一种具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、镇痛和免疫调节等作用的生物活性物质。
由于其多种生物活性特性，四氢原小檗碱类化合物在临床上有一定的用途，它可以有效预防和治疗炎症性疾病和慢性病，进一步研究四氢原小檗碱类化合物的药理作用对治疗炎性疾病具有重要的意义。
本文简要介绍了目前四氢原小檗碱类化合物药理作用的研究进展，并提出未来研究的建议。
二、四氢原小檗碱类化合物药理作用的研究
1、免疫调节作用
实验证明，四氢原小檗碱类化合物具有显著的免疫调节作用，能够抑制巨噬细胞和Th1/Th2单亲细胞的分泌，促进Th2细胞分泌并诱导
Th1/Th2细胞平衡的移动，改善免疫低下病人的免疫功能。
此外，它还能抑制天然杀伤细胞的活性，减少自身免疫性疾病的发病率。
2、抗炎作用
实验证明，四氢原小檗碱类化合物具有显著的抗炎作用，能够抑制细胞因子（如IL-1β、IL-6和TNF-α）、脂多糖、白介素受体和活性氧基团的释放，进一步抑制炎症反应。
此外，它还可以抑制细菌的繁殖，从而具有抗菌作用。
3、抗病毒作用
实验证明，四氢原小檗碱类化合物能够显著抑制病毒的复制。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
Journal of Comparative Chemistry 比较化学, 2018, 2(4), 125-133Published Online December 2018 in Hans. /journal/cchttps:///10.12677/cc.2018.24015Progress in Pharmacological Effectsof BerberineMenglei Fu1,2, Youle Qu1, Wenxiang Hu2*1Food and Drug College, Zhejiang Ocean University, Zhoushan Zhejiang2Jingdong Xianghu Microwave Chemistry Union Laboratory, Beijing Excalibur Space Military Academy of Medical Sciences, BeijingReceived: Sep. 20th, 2018; accepted: Oct. 16th, 2018; published: Oct. 23rd, 2018AbstractBerberine (Ber), also known as berberine, is oquinoline alkaloid extracted from the roots and skin of Coptis chinensis, which has a strong heat-clearing and detoxifying effect. In recent years, studies have shown that berberine has not only remarkable effects in antibacterial and an-ti-inflammatory aspects, but also has high clinical application value for diseases such as cancer, diabetes and cardiovascular diseases. This article reviews the pharmacological studies of ber-berine.KeywordsBerberine, Pharmacological Effects, Research Progress小檗碱药理作用研究进展付梦蕾1,2，曲有乐1，胡文祥2*1浙江海洋大学食品与医药学院，浙江舟山2北京神剑天军医学科学院京东祥鹄微波化学联合实验室，北京收稿日期：2018年9月20日；录用日期：2018年10月16日；发布日期：2018年10月23日摘要小檗碱(berberine, Ber)，是从毛莨科黄连属植物黄连的根和皮中提取的异喹啉类生物碱，有较强的清热*通讯作者。
付梦蕾等解毒作用。
近年来研究表明，小檗碱不仅在抗菌、抗炎等方面有显著疗效，对肿瘤、糖尿病、心血管方面的疾病也有很高的临床应用价值，本文主要对小檗碱的药理作用综述如下。
关键词小檗碱，药理作用，研究进展Copyright © 2018 by authors and Hans Publishers Inc.This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY)./licenses/by/4.0/1. 引言小檗碱俗称黄连素，是从传统中药黄连中得到的一种生物碱，除了在治疗急性肠胃炎方面有非常显著的疗效，还有许多其它药理作用。
胡文祥教授研究小组发现小檗碱能减轻胰岛素抵抗作用，预示其在治疗糖尿病方面具有潜在的应用价值[1]，许多学者对其进行了广泛的研究[2] [3] [4]。
本文综述了其在心血管、抗肿瘤、治疗糖尿病、抗炎、抗氧化等诸多方面的药理作用。
2. 心血管效应2.1. 抗心律失常小檗碱通过降低室性早搏的发生率和抑制室性心动过速的发生，在大鼠心肌梗死后的拉伸诱发的心律失常中显示出抗心律失常作用[5]。
在糖尿病大鼠中，小檗碱也产生抗心律失常作用，小檗碱对IK1/Kir2.1的作用可能是这种抗心律失常作用的重要机制[6] [7]。
链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的全细胞膜片钳通过左冠状动脉前降支闭塞进行心脏缺血，表明口服小檗碱(100 mg/kg)可以恢复抑制的I(to)和I(Ca)电流并显著缩短延长的QTc间期。
此外，小檗碱还抑制超极化激活的环核苷酸化四通道的电流，这可能有助于起搏器电流(Ifs)及其抗心律失常作用[8]。
2.2. 对心肌缺血的保护研究表明，小檗碱显著降低AMPK蛋白浓度、缺血区心肌中二磷酸腺苷/三磷酸腺苷(ATP)和AMP/ATP的比例，以及非缺血区域中AMP/ATP和ADP/ATP的比例[9]。
在培养的新生大鼠心肌细胞中，小檗碱通过激活AMPK和PI3K-AkteNOS信号传导显示出抗细胞凋亡作用并改善心肌I/R后的心功能恢复[10] [11]。
通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和磷酸化Akt信号通路的激活[12]和上调Notch1/Hes1-PTEN/Akt 信号传导来促进自噬[13]是另一种减轻心肌梗死后左心室重塑和心功能不全的机制。
2.3. 抗高血压Ber静脉注射0.1~20 mg/kg能使麻醉犬、猫、兔、大鼠、蛙及清醒大鼠产生明显的降压作用，随剂量的增加，降压幅度和时间也增加，反复给药无快速耐受性，舒张压的降低程度较收缩压大[14]。
在低剂量时，Ber可阻断血管内皮上的a1受体，抑制胆碱酯酶的活性，提高突触间隙内的乙酰胆碱浓度，促进血管内皮合成和释放NO，产生内皮依赖性血管扩张而降压[15] [16] [17]。
在高剂量时，活化某些K+通道，使血管平滑肌细胞膜电位超极化，产生不依赖内皮的血管扩张而起到降压作用[17]。
付梦蕾等2.4. 降血脂血脂异常是心血管疾病的主要危险因素，其特征是总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇(LDL)水平升高，以及高密度脂蛋白(HDL)水平下降[18]。
AMPK被认为是一种控制细胞内脂质和葡萄糖代谢的关键因素[19]，一旦激活，AMPK就会关闭合成代谢途径，如胆固醇，脂肪酸和甘油三酯的生物合成，以及开启产生三磷酸腺苷(ATP)的分解代谢途径，如脂肪酸氧化。
2.5. 抗动脉粥样硬化长期高血脂是导致动脉粥样硬化斑块形成的一个重要原因。
据报道，小檗碱会影响肝细胞中的LDL 受体以降低肝细胞人体血清胆固醇水平[20] [21] [22]。
在载脂蛋白E基因缺陷(apoE)小鼠中，小檗碱诱导清道夫受体A(SR-A)表达以增加修饰的LDL (DiO-Ac-LDL)的摄取。
其次被认为，是由于小檗碱提高了超氧化物岐化酶(SOD)活性，抑制诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase, iNOS)活力，阻止NO 的过量合成，避免NO与超氧阴离子反应，防止了具有细胞毒性的过氧化亚硝基阴离子生成，减少脂质过氧化物产生，从而预防动脉粥样硬化的发生。
2.6. 强心作用小檗碱具有正性肌力作用，已被用于治疗充血性心力衰竭[23]。
高剂量小檗碱(63 mg/kg)可降低左心室舒张末期压力，改善[-dp/dt(max)]，延长左心室舒张时间常数，降低舒张期心力衰竭大鼠模型中Ca2+水平[24]。
小檗碱还可降低慢性充血性心力衰竭大鼠的血浆脑利钠肽水平[25]。
通过减轻心脏脂质积累并促进葡萄糖转运，小檗碱的强心功效也在由高血糖/高胆固醇血症诱导的心脏功能障碍中发挥作用[26]。
3. 免疫与抗炎作用炎症是许多疾病的常见机制。
在炎症病灶处，中性粒细胞可以产生ROS，例如超氧阴离子和一氧化氮(NO)，其诱导组织损伤。
脂多糖(LPS)诱导的炎症伴随着IL-6、NO、前列腺素E2(PGE2)的产生，环氧合酶-2(COX-2)和iNOS mRNA的表达，以及小鼠巨噬细胞RAW 264.7细胞中NF-κB的激活[27]。
药根碱是小檗碱的主要代谢产物，被证实是一种抗炎化合物。
在LPS刺激的RAW 264.7细胞模型中，药根碱(100 μg/mL)表现出抗炎作用，其对iNOS和COX-2表达的抑制活性分别为45%和29% [28]。
在LPS诱导的体外山羊子宫内膜上皮细胞(gEECs)炎症模型中，巴马汀治疗(80 μg/mL)显著降低促炎因子的产生，如TNF-α、IL-1β、IL-6、NO，与对照组相比，增加抗炎因子IL-10和促分辨介质的产生，用酶联免疫吸附试验(ELISA)，定量RT-PCR和蛋白质印迹法测定[29]。
NF-κB在先天免疫和炎症的调节中具有确定的作用[30]。
在炎症期间，趋化因子是小蛋白质的超家族，例如白细胞介素-8和单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)，在募集和激活白细胞中起重要作用[31]。
小檗碱(1~25 μM)剂量依赖性地抑制IL-1β或TNF-α刺激的人视网膜色素上皮细胞(ARPE-19)中白细胞介素-8和MCP-1表达，蛋白质分泌和NF-κB易位的增加[32]。
这些发现表明小檗碱的抗炎作用可能受益于其抑制白细胞介素-8的产生[33]。
4. 内分泌效应4.1. 糖尿病糖尿病(DM)是一种代谢紊乱，其特征在于胰腺B细胞不能产生足够的胰岛素而导致的血糖水平升高(高血糖)，或者丧失对胰岛素的有效靶组织反应[34]。
在1型或胰岛素依赖型糖尿病中，胰腺不能分泌胰岛素。
2型糖尿病(T2DM)是以胰岛素抵抗为主的糖代谢紊乱综合征，占糖尿病患者的90%~95%，T2DM付梦蕾等在以前称为非胰岛素依赖性糖尿病[35]。
小檗碱的降糖作用是在20世纪80年代治疗具有糖尿病的腹泻患者偶然发现的。
大量实验研究表明小檗碱能提高胰岛素受体的表达、促进糖酵解、增强胰岛素敏感性、促进胰岛素的释放与分泌、增加肝细胞对葡萄糖的消耗等，因其对T2DM的治疗效果显著，毒副作用小而备受关注。
T2DM的发病机制较为复杂，其中主要表现为胰岛素抵抗，胰岛素抵抗是肝脏、肌肉和脂肪组织等周围靶组织细胞对胰岛素等敏感性降低而产生的一系列临床表现，也是目前糖尿病治疗面临的难题。
研究表明，BBR能改善胰岛素抵抗，增强胰岛素敏感性。
其表现出与二甲双胍作用无明显差异，均属于胰岛素增敏剂范畴。
欧阳礼枝等[36]研究小檗碱对胰岛素抵抗大鼠糖脂代谢相关指标的影响，以小檗碱干预胰岛素抵抗大鼠4周，结果小檗碱组餐后60 min血糖水平下降[分别为(7.2 ± 1.4) mmol/L，(8.0 ± 1.2) mmol/L, P < 0.05]，FFA水平下降[分别为(258 ± 29) mmol/L，(479 ± 34) mmol/L，P < 0.05]，IsI增强[分别为(−4.9 ± 0.3)，(−5.4 ± 0.4)，P < 0.05]，GK活性增强[分别为(13.6 ± 1.7)，(5.6 ± 0.8)，P < 0.05]；二甲双胍阳性对照组取得类似结果。