液体制剂1
液体制剂知识点
第九章
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
分散相：固体、半固体、液体、气体。
药物存在形式：离子态，分子态、胶粒、颗粒、液滴等从而可以制备混悬剂，溶液剂和乳剂注意：液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚至毒性等均与药物粒子的大小有紧密关系。
一液体制剂的特点和质量要求：
第二节液体制剂的溶剂和附加剂
注意：溶剂与分散介质的差异：均相体系中为溶剂和溶媒，非均相中为分散介质。
一、液体制剂常用溶剂
防腐措施：
三、低分子溶液剂
低分子溶液剂：系指低分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供
六、混悬剂：
八、其他液体制剂：。
药剂学剂型
一、剂型：㈠液体制剂：I •低分子溶液剂：1•溶液剂：药物溶解于溶剂形成的澄清液体制剂。
溶质一般为不挥发的化学药物，溶剂多为水，也可用不同浓度乙醇或油为溶剂。
★制备：取处方总量1/2—3/4量的溶剂，加入药物，搅拌溶解，过滤并通过滤器加溶剂至全量。
2•芳香水剂：芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液，称为露剂。
易分解，变质甚至霉变，不宜大量配制和久贮。
3•糖浆剂：含药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。
纯蔗糖的饱和水溶液浓度为85%(g/ml)或64.7% ( g/g)，称为单糖浆或糖浆。
4•醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。
药物浓度5%--10%。
5•酊剂：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成，可供内服或外用。
每100ml相当于原药材20g (毒剧药品10g)。
6•甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
用于口腔、耳鼻喉科疾病。
n .高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。
以水为溶剂的称胶浆剂。
以非水溶剂制备的称非水性高分子溶液剂。
★制备：先经过有限溶胀，最后无限溶胀成溶液，常需搅拌或加热才能完成。
明胶放于水中浸泡3—4 h,然后加入搅拌制得溶液。
甲基纤维素在冷水中完成。
淀粉遇水膨胀，但必须加热至60C—70C才能形成淀粉浆。
胃蛋白酶等高分子药物撒于水面，待自然溶胀后再搅拌即可形成溶液。
川.溶胶剂:固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称疏水胶体溶液。
微细粒子在1~100 nm之间。
IV .混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
药物微粒一般在0.5~10 m之间。
★制备：①将药物粉碎成符合要求的颗粒，再分散于分散介质制得。
②将药物制成热饱和溶液，在搅拌下加至另一种不溶性液体中，使药物快速结晶，制成10阿以下微粒，再将微粒分散于适宜介质中制得。
V .乳剂：互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。
【药剂学】09 液体制剂-1
非均相体系：粒子分散均匀
给药途径 口服：口感好
外用：无刺激性
浓度准确、稳定，要有防腐能力
包装容器应方便患者用药
分散溶媒毒性要小，最好以水为溶媒
一、概 述
1. 液体制剂的特点 2. 液体制剂的质系统分类
（1）均相液体制剂
低分子溶液 高分子溶液
第九章 液体制剂
第九章 液体制剂
一．概述 二．常用溶剂和附加剂 三．溶液型液体制剂 四．胶体溶液型液体制剂 五．混悬剂 六．乳剂 七．其他液体制剂
一、概 述
1. 液体制剂的特点 2. 液体制剂的质量要求 3. 液体制剂的分类
1、液体制剂的特点
• 液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中 制成的以液体形态应用的各种类型的制剂。
1、防腐剂 (preservative)
注意：• Tween对防腐剂增溶后并未增强抑菌效果 • 原因：Tween与防腐剂发生络合作用 • 遇铁变色 • 遇弱酸、弱碱易水解 • 易被塑料吸附
1、防腐剂 (preservative)
苯甲酸及其盐
COOH
COO- + H+
特点：
• 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强； • 在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH值是4； • 溶液pH值增高时解离度增大，防腐效果降低； • 苯甲酸钠在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当 • 使用浓度：0.1~0.3%
热力学稳定体系
（2）非均相液体制剂
溶胶剂 乳剂 混悬剂
不稳定的多项分散 体系
分散体系中微粒大小及其特征
液体类型 溶液剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂
微粒大小 （nm）
1
1 100
>100
>500
特征
液体药剂一幻灯片
③ 二甲基亚砜 (DMSO)
• 无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。 • 能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。
• 溶解范围很广：对水溶性，脂溶性及许多难 溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药 物及无机盐溶解，故称“万能溶剂”。
• 能促进药物对皮肤和粘膜的穿透吸收，但对 皮肤有轻度刺激性。
剂、灌洗剂等。
第二章 液体药剂（一）
三、液体制剂的质量要求 1、均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制
剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 2、口服液体制剂外观良好，口感适宜； 3、外用的液体制剂应无刺激性； 4、液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用
过程不宜发生霉变； 5、包装容器应方便患者用药。
不足
➢ 化学不稳定性 ➢ 物理不稳定性 ➢ 生物不稳定性 ➢ 携带储运不便
第二章 液体药剂（一）
二、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类
1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂 混悬剂、合剂等。 2. 外用液体制剂：皮肤用液体制剂、五官科 用液体制剂、直肠、阴道、尿道用液体制剂等
第二章 液体药剂（一）
2. 非均相液体制剂：非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体 系，其中固体或液体药物以分子聚集体 (1～100nm) ，微粒 (>500nm) 或小液滴 (>100nm) 分散在分散介质中。属于不稳定 体系。
（1）溶胶剂 ：又称疏水胶体溶液(lypophobic colloid)，为 药物以胶粒形态（分子聚集体）分散在分散介质中所形成的微粒 多相分散体系，分散微粒大小在1～100nm范围。
稀醇液时应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。
⑤ 丙二醇(propylene glycol)
药剂学复习试题第九章液体制剂[1]
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药剂学复习试题第九章液体制剂[1]第九章液体制剂一、A型题（单项选择题）1、由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂A、低分子溶液剂B、高分子溶液剂C、溶胶剂D、乳剂E、混悬剂2、由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多项分散体系A、低分子溶液剂B、高分子溶液剂C、溶胶剂D、乳剂E、混悬剂3、关于液体制剂的特点叙述错误的是A、同相应固体剂型比较能迅速发挥药效B、体制剂携带、运输、贮存方便C、易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童和老年患者D、液体制剂若使用非水溶剂具有一定药理作用，成本高E、给药途径广泛，可内服，也可外用4、液体制剂特点的正确表述是A、不能用于皮肤、粘膜和人体腔道B、药物分散度大，吸收快，药效发挥迅速C、液体制剂药物分散度大，不易引起化学降解D、液体制剂给药途径广泛，易于分剂量，但不适用于婴幼儿和老年人E、某些固体制剂制成液体制剂后，生物利用度降低5、关于液体制剂的质量要求不包括A、均相液体制剂应是澄明溶液B、非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀C、口服液体制剂应口感好D、贮藏和使用过程中不应发生霉变E、泄露和爆破应符合规定6、液体制剂的质量要求不包括A、液体制剂要有一定的防腐能力B、外用液体药剂应无刺激性C、口服液体制剂外观良好，口感适宜D、液体制剂应是澄明溶液E、液体制剂浓度应准确，包装便于患者携带和用药7、关于液体制剂的溶剂叙述错误的是A、水性制剂易霉变，不宜长期贮存B、20%以上的稀乙醇即有防腐作用C、一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂D、液体制剂中常用的为聚乙二醇1000~4000E、聚乙二醇对一些易水解的药物有一定的稳定作用8、半极性溶剂是A、水B、丙二醇C、甘油D、液体石蜡E、醋酸乙酯9、极性溶剂是A、水B、聚乙二醇C、丙二醇D、液体石蜡E、醋酸乙酯10、非极性溶剂是A、水B、聚乙二醇C、甘油D、液体石蜡E、DMSO11、关于液体制剂的防腐剂叙述错误的是A、对羟基苯甲酸酯类在酸性溶液中作用最强，而在弱碱性溶液中作用减弱B、对羟基苯甲酸酯类几种酯联合应用可产生协同作用，防腐效果更好C、苯甲酸和苯甲酸钠对霉菌和细菌均有抑制作用，可内服也可外用D、苯甲酸其防腐作用是靠解离的分子E、山梨酸对霉菌和酵母菌作用强12、下列哪项是常用防腐剂A、氯化钠B、苯甲酸钠C、氢氧化钠D、亚硫酸钠E、硫酸钠13、关于溶液剂的制法叙述错误的是A、制备工艺过程中先取处方中全部溶剂加药物溶解B、处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应先将其溶解于溶剂中C、药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施D、易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物E、对易挥发性药物应在最后加入14、关于溶液剂的制法叙述错误的是A、制备工艺过程中先取处方中3/4溶剂加药物溶解B、处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应最后加入C、药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施D、易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物E、对易挥发性药物应在最后加入15、溶液剂制备工艺过程为A、附加剂、药物的称量→溶解→滤过→灌封→灭菌→质量检查→包装B、附加剂、药物的称量→溶解→滤过→灭菌→质量检查→包装C、附加剂、药物的称量→溶解→滤过→质量检查→包装D、附加剂、药物的称量→溶解→灭菌→滤过→质量检查→包装E、附加剂、药物的称量→溶解→滤过→质量检查→灭菌→包装16、关于糖浆剂的说法错误的是A、可作矫味剂，助悬剂，片剂包糖衣材料B、蔗糖浓度高时渗透压大，微生物的繁殖受到抑制C、糖浆剂为高分子溶液D、冷溶法适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅E、热溶法制备有溶解快，滤速快，可以杀死微生物等优点17、单糖浆含糖量为多少（g/ml）A、85%B、64.7%C、67%D、100%E、50%18、下列哪种表面活性剂一般不做增溶剂或乳化剂使用A、新洁尔灭B、聚山梨酯80C、月桂醇硫酸钠D、硬脂酸钠E、卵磷脂19、下列各物具有起昙现象的表面活性剂是A、硫酸化物B、磺酸化物C、季铵盐类D、脂肪酸山梨坦类E、聚山梨酯类20、下列哪种表面活性剂具有昙点A、十二烷基硫酸钠B、三乙醇胺皂C、吐温D、司盘E、泊洛沙姆21、最适合作W/O型乳剂的乳化剂的HLB值是A、HLB值在1~3B、HLB值在3~8C、HLB值在7~15D、HLB值在9~13E、HLB值在13~1822、最适合作O/W型乳剂的乳化剂的HLB值是A、HLB值在1~3B、HLB值在3~8C、HLB值在7~15D、HLB值在9~13E、HLB值在8~1623、最适合作润湿剂的HLB值是A、HLB值在1~3B、HLB值在3~8C、HLB值在7~15D、HLB值在9~13E、HLB值在13~1824、有关表面活性剂生物学性质的错误表述是A、表面活性剂对药物吸收有影响B、表面活性剂与蛋白质可发生相互作用C、表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大D、表面活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤E、表面活性剂静脉注射的毒性大于口服25、吐温类表面活性剂溶血作用的顺序是A、吐温20＞吐温40＞吐温60＞吐温80B、吐温80＞吐温60＞吐温60＞吐温20C、吐温80＞吐温40＞吐温60＞吐温20D、吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80E、吐温40＞吐温20＞吐温60＞吐温8026、乳剂特点的错误表述是A、乳剂液滴的分散度大B、乳剂中药物吸收快C、乳剂的生物利用度高D、一般W/O型乳剂专供静脉注射用E、静脉注射乳剂注射后分布较快，有靶向性27、能形成W/O型乳剂的乳化剂是A、硬脂酸钠B、硬脂酸钙C、聚山梨酯80D、十二烷基硫酸钠E、阿拉伯胶28、制备O/W或W/O型乳剂的因素是A、乳化剂的HLB值B、乳化剂的量C、乳化剂的HLB值和两相的量比D、制备工艺E、两相的量比29、与乳剂形成条件无关的是A、降低两相液体的表面张力B、形成牢固的乳化膜C、确定形成乳剂的类型D、有适当的相比E、加入反絮凝剂30、用45%司盘60（HLB=4.7）和55%吐温60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的HLB 值是A、19.6B、10.2C、10.3D、0.52E、16.531、以阿拉伯胶为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是A、单分子乳化膜B、多分子乳化膜C、固体粉末乳化膜D、复合凝聚膜E、液态膜32、以吐温为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是A、单分子乳化膜B、多分子乳化膜C、固体粉末乳化膜D、复合凝聚膜E、液态膜33、以二氧化硅为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是A、单分子乳化膜B、多分子乳化膜C、固体粉末乳化膜D、复合凝聚膜E、液态膜34、以胆固醇和十六烷基硫酸钠为乳化剂形成乳剂，其乳化膜是A、单分子乳化膜B、多分子乳化膜C、固体粉末乳化膜D、复合凝聚膜E、液态膜35、乳剂的制备方法中水相加至含乳化剂的油相中的方法A、手工法B、干胶法C、湿胶法D、直接混合法E、机械法36、关于干胶法制备乳剂叙述错误的是A、水相加至含乳化剂的油相中B、油相加至含乳化剂的水相中C、油是植物油时，初乳中油、水、胶比例是4：2：1D、油是挥发油时，初乳中油、水、胶比例是2：2：1E、本法适用于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄耆胶的混合胶作为乳化剂制备乳剂37、向用油酸钠为乳化剂制备的O/W型乳剂中，加入大量氯化钙后，乳剂可出现A、分层B、絮凝C、转相D、合并E、破裂38、乳剂中分散的乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂的现象称为乳剂的B、絮凝C、转相D、合并E、破裂39、乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，这种现象是乳剂的A、分层B、絮凝C、转相D、合并E、破裂40、关于絮凝的错误表述是A、混悬剂的微粒荷电，电荷的排斥力会阻碍微粒的聚集B、加入适当电解质，可使ξ—电位降低C、混悬剂的微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝D、为形成絮凝状态所加入的电解质称为反絮凝剂E、为了使混悬剂恰好产生絮凝作用，一般应控制ξ—电位在20~25mV范围内41、混悬剂的质量评价不包括A、粒子大小的测定B、絮凝度的测定C、溶出度的测定D、流变学测定E、重新分散试验42、混悬剂的物理稳定性因素不包括A、混悬粒子的沉降速度B、微粒的荷电与水化C、絮凝与反絮凝D、结晶生长43、有关助悬剂的作用错误的有A、能增加分散介质的粘度B、可增加分散微粒的亲水性C、高分子物质常用来作助悬剂D、表面活性剂常用来作助悬剂E、触变胶可以用来做助悬剂44、在口服混悬剂加入适量的电解质，其作用为A、使粘度适当增加，起到助悬剂的作用B、使Zeta电位适当降低，起到絮凝剂的作用C、使渗透压适当增加，起到等渗调节剂的作用D、使PH值适当增加，起到PH值调节剂的作用E、使主药被掩蔽，起到金属络合剂的作用45、下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂A、西黄耆胶B、海藻酸钠C、硬脂酸钠D、羧甲基纤维素钠E、聚维酮46、制备混悬液时，加入亲水高分子材料，增加体系的粘度，称为A、助悬剂B、润湿剂C、增溶剂D、絮凝剂E、乳化剂二、B型题（配伍选择题）[1—4]A、低分子溶液剂B、高分子溶液剂C、乳剂D、溶胶剂E、混悬剂1、是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm2、由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂3、疏水胶体溶液4、由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介质中所形成的多项分散体系[5—8]A、Krafft点B、昙点C、HLBD、CMCE、杀菌与消毒5、亲水亲油平衡值6、表面活性剂的溶解度急剧增大时的温度7、临界胶束浓度8、表面活性剂溶解度下降，出现混浊时的温度[9—12]A、吐温类B、司盘类C、卵磷脂D、季铵化物E、肥皂类9、可作为油/水型乳剂的乳化剂，且为非离子型表面活性剂10、可作为水/油型乳剂的乳化剂，且为非离子型表面活性剂11、主要用于杀菌和防腐，且属于阳离子型表面活性剂12、一般只用于皮肤用制剂的阴离子型表面活性剂[13—15]A、阿拉伯胶B、聚山梨酯C、硫酸氢钠D、二氧化硅E、氯化钠可形成下述乳化膜的乳化剂13、单分子乳化膜14、多分子乳化膜15、固体粒子膜[16—19]A、W/O型乳化剂B、O/W型乳化剂C、助悬剂D、絮凝剂E、抗氧剂16、硬脂酸钙17、枸橼酸钠18、卵磷脂19、亚硫酸钠[20—23]A、Zeta电位降低B、分散相与连续相存在密度差C、微生物及光、热、空气等作用D、乳化剂失去乳化作用E、乳化剂类型改变造成下列乳剂不稳定性现象的原因是20、分层21、转相22、酸败23、絮凝[24—27]A、甲基纤维素B、氯化钠C、硫柳汞D、焦亚硫酸钠E、EDTA钠盐指出附加剂的作用24、等渗调节剂25、螯合剂26、抗氧剂27、抑菌剂[28—31]A、助悬剂B、稳定剂C、润湿剂D、反絮凝剂E、絮凝剂28、使微粒表面由固—气二相结合转为固—液二相结合状态的附加剂29、使微粒Zeta电位增加的电解质30、增加分散介质粘度的附加剂31、使微粒Zeta电位降低的电解质[32—35]A、撒于水面B、浸泡、加热、搅拌C、溶于冷水D、加热至60~70℃E、水、醇中均溶解32、明胶33、甲基纤维素34、胃蛋白酶35、聚维酮[36—39]A、含漱剂B、滴鼻剂C、搽剂D、洗剂E、泻下灌肠剂36、专供消除粪便使用37、专供咽喉、口腔清洁使用38、专供揉搽皮肤表面使用39、专供涂抹，敷于皮肤使用三、X型题（多项选择题）1、液体制剂按分散系统分类属于均相液体制剂的是A、低分子溶液剂B、溶胶剂C、高分子溶液剂D、乳剂E、混悬剂2、液体制剂按分散系统分类属于非均相液体制剂的是A、低分子溶液剂B、乳剂C、溶胶剂D、高分子溶液剂E、混悬剂3、关于液体制剂的特点叙述正确的是A、药物的分散度大，吸收快，同相应固体剂型比较能迅速发挥药效B、能减少某些固体药物由于局部浓度过高产生的刺激性C、易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者D、化学性质稳定E、液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药4、关于液体制剂的质量要求包括A、均相液体制剂应是澄明溶液B、非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀C、口服液体制剂应口感好D、所有液体制剂应浓度准确E、渗透压应符合要求5、关于液体制剂的溶剂叙述正确的是A、乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合B、5%以上的稀乙醇即有防腐作用C、无水甘油对皮肤和廿膜无刺激性D、液体制剂中可用聚乙二醇300~600E、聚乙二醇对一些易水解药物有一定的稳定作用6、半极性溶剂是A、水B、丙二醇C、甘油D、乙醇E、聚乙二醇7、极性溶剂是A、水B、聚乙二醇C、丙二醇D、甘油E、DMSO8、非极性溶剂是A、植物油B、聚乙二醇C、甘油D、液体石蜡E、醋酸乙酯9、关于液体制剂的防腐剂叙述正确的是A、对羟基苯甲酸酯类在弱碱性溶液中作用最强B、对羟基苯甲酸酯类广泛应用于内服液体制剂中C、醋酸氯乙定为广谱杀菌剂D、苯甲酸其防腐作用是靠解离的分子E、山梨酸对霉菌和酵母菌作用强10、下列是常用防腐剂A、尼泊金类B、苯甲酸钠C、氢氧化钠D、苯扎溴胺E、山梨酸11、下列是常用的防腐剂A、醋酸氯乙定B、亚硫酸钠C、对羟基苯甲酸酯类D、苯甲酸E、丙二醇12、液体制剂常用的防腐剂有A、尼泊金类B、苯甲酸钠C、脂肪酸D、山梨酸E、苯甲酸13、关于溶液剂的制法叙述正确的是A、溶液剂可采用将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度的方法制备B、处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应最后加入C、药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施D、易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物E、对易挥发性药物应首先加入14、溶液剂的制备方法有A、物理凝聚法B、溶解法C、稀释法D、分解法E、熔合法15、关于糖浆剂的叙述正确的是A、低浓度的糖浆剂特别容易污染和繁殖微生物，必须加防腐剂B、蔗糖浓度高时渗透压大，微生物的繁殖受到抑制C、糖浆剂是单纯蔗糖的饱和水溶液，简称糖浆D、冷溶法生产周期长，制备过程中容易污染微生物E、热溶法制备有溶解快，滤速快，可以杀死微生物等优点16、糖浆可作为A、矫味剂B、粘合剂C、助悬剂D、片剂包糖衣材料E、乳化剂17、糖浆剂的制备方法有A、化学反应法B、热溶法C、凝聚法D、冷溶法E、混合法18、关于芳香水剂的错误表述是A、芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液B、芳香水剂系指芳香挥发性药物的稀水溶液C、芳香水剂系指芳香挥发性药物的稀乙醇的溶液D、芳香水剂不宜大量配制和久贮E、芳香水剂应澄明19、吐温类表面活性剂具有A、增溶作用B、助溶作用C、润湿作用D、乳化作用E、分散作用20、下列哪些表面活性剂在常压下有浊点A、硬脂酸钠B、司盘80C、吐温80D、卖泽E、泊洛沙姆18821、表面活性剂的特性是A、增溶作用B、杀菌作用C、HLB值D、吸附作用E、形成胶束22、有关两性离子表面活性剂的错误表述是A、卵磷脂属于两性离子表面活性剂B、两性离子表面活性剂分子结构中有酸性和碱性基团C、卵磷脂外观为透明或半透明黄的褐色油脂状物质D、卵磷脂是制备注射用乳剂及脂质体制剂的主要辅料E、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂是另一种天然表面活性剂23、可作乳化剂的辅料有A、豆磷脂B、西黄耆胶C、聚乙二醇D、HPMCE、蔗糖脂肪酸酯24、关于乳化剂的说法正确的有A、注射用乳剂应选用硬脂酸钠、磷脂、泊洛沙姆等乳化剂B、乳化剂混合使用可增加乳化膜的牢固性C、选用非离子型表面活性剂作乳化剂，其HLB值具有加和性D、亲水性高分子作乳化剂是形成多分子乳化膜E、乳剂类型主要由乳化剂的性质和HLB值决定25、关于乳剂的稳定性下列哪些叙述是正确的A、乳剂分层是由于分散相与分散介质存在密度差，属于可逆过程B、絮凝是乳剂粒子呈现一定程度的合并，是破裂的前奏C、外加物质使乳化剂性质发生改变或加入相反性质乳化剂可引起乳剂转相D、乳剂的稳定性与相比例、乳化剂及界面膜强度密切相关E、乳剂的合并是分散相液滴可逆的凝聚现象26、用于O/W型乳剂的乳化剂有A、聚山梨酯80B、豆磷脂C、脂肪酸甘油酯D、Poloxamer188E、脂肪酸山梨坦27、用于O/W型乳剂的乳化剂有A、硬脂酸钠B、豆磷脂C、脂肪酸山梨坦D、Poloxamer188E、硬脂酸钙28、关于混悬剂的说法正确的有A、制备成混悬剂后可产生一定的长效作用B、毒性或剂量小的药物应制成混悬剂C、沉降容积比小说明混悬剂稳定D、干混悬剂有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题E、混悬剂中可加入一些高分子物质抑制结晶生长29、混悬剂的质量评定的说法正确的有A、沉降容积比越大混悬剂越稳定B、沉降容积比越小混悬剂越稳定C、重新分散试验中，使混悬剂重新分散所需次数越多，混悬剂越稳定D、絮凝度也大混悬剂越稳定E、絮凝度越小混悬剂越稳定答案一、A型题1、B2、E3、B4、B5、E6、D7、D8、B9、A 10、D 11、D 12、B 13、A 14、B 15、C 16、C 17、A 18、A 19、E 20、C 21、B 22、E 23、C 24、C25、D 26、D 27、B 28、C 29、E 30、C 31、B 32、A 33、C 34、D 35、B 36、B 37、C 38、B39、A 40、D 41、C 42、E 43、D 44、B 45、C 46、A二、B型题[1—4]ABDC [5—8]CADB [9—12]ABDE [13—15]BAD [16—19]ADBE [20—23]BECA [24—27]BEDC [28—31]CDAE [32—35]BCAE [36—39]EACD三、X型题1、AC2、BCE3、ABCE4、ABCD5、ADE6、BDE7、ADE8、ADE9、BCE 10、ABDE 11、ACD 12、ABDE 13、ACD 14、BC 15、ABDE 16、ABCD 17、BDE 18、BC 19、ACDE 20、CD 21、ACE 22、BE 23、AB 24、BCDE 25、ACD 26、ABD 27、ABD 28、ADE 29、AD。
液体制剂的制剂流程
液体制剂的制剂流程
液体制剂的制作过程主要包括以下步骤：
1. 原辅料预处理：首先对原料药及辅料进行严格的称量和质量检查，必要时进行粉碎、溶解、过滤等预处理操作。
2. 溶解配制：按照处方比例，将固体药物溶于适宜的溶剂中，或将液体药物混合均匀，确保药物充分溶解或分散。
3. 混合与过滤：将溶解后的药物溶液与其他辅料（如稳定剂、防腐剂等）进行均匀混合，并通过滤器进行除菌过滤，去除杂质颗粒。
4. 调配与pH调整：根据需要调配至合适的浓度，并调节pH值至稳定且适合药物活性与稳定性的范围。
5. 灭菌与灌装：将调配好的溶液在无菌条件下进行灌装，并采用适当的灭菌方法（如热压灭菌、流通蒸汽灭菌等）保证制剂无菌。
6. 包装与质检：灌装后的液体制剂进行密封包装，贴签标识，并进行严格的质量检测，确认各项指标符合药典要求后方可出厂。
液体制剂的质量要求
液体制剂的质量要求
液体制剂是指以水或其他溶剂为基础，将药物或化学物质溶解或悬浮在其中，以供给患者口服、注射或外用的处方药物。
因为液体制剂与人体直接接触，所以对其质量的要求非常高。
以下是液体制剂的质量要求：
1.外观：液体制剂的外观应该清澈透明，无明显杂质或悬浮物。
如有混浊、沉淀、分层、结块等异常情况，则说明制剂质量存在问题。
2.药品含量：液体制剂的药品含量必须符合规定的要求，并且必须保持稳定，以确保患者每次服用剂量的准确度。
3.PH值：液体制剂的PH值应该在规定的范围内，以确保药物的稳定性和有效性。
如果PH值过高或过低，则可能会导致药物的降解或不良反应。
4.微生物限度：液体制剂中不应含有任何有害的微生物，如大肠杆菌、铜绿假单胞菌等。
因此，液体制剂的微生物限度必须符合规定的要求。
5.稳定性：液体制剂需要在存放期间保持其稳定性，以确保药物的有效性和安全性。
因此，液体制剂的包装、存储条件和有效期等都必须符合规定的要求。
总之，作为处方药物，液体制剂的质量是直接关系到患者的健康和生命安全的。
因此，在制剂过程中应该严格控制各项质量指标，并确保遵守相关的法规和标准。
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《液体制剂》课件
微囊和微球技术
利用微囊和微球技术可以将药物包裹 在微小囊泡或球形结构中，实现药物 的缓释和靶向释放，提高疗效并降低 副作用。
新剂型开发
口腔速溶片
口腔速溶片是一种新型的口服剂 型，具有快速溶解、方便使用的 特点，可以提高患者的用药依从
性。
微乳剂
微乳剂是一种新型的液体制剂，具 有较高的生物利用度和药效，可以 用于注射剂、口服剂和外用制剂的 开发。
液体制剂的特点
吸收快
使用方便
液体制剂中的药物能够快速被机体吸收， 发挥药效。
液体制剂便于给药，如口服、外用等，且 易于携带和运输。
稳定性相对较差
需要适宜的包装
由于液体制剂中的药物分子或离子容易受 环境因素影响，导致稳定性较差，易发生 化学变化和微生物污染。
为了保持液体制剂的稳定性，需要选择适 宜的包装材料和密封方式。
《液体制剂》课件
CONTENTS
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的包装与储存 • 液体制剂的稳定性 • 液体制剂的处方与制备实例 • 液体制剂的发展趋势与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的溶剂中形成的均相液态制剂，可供内服或外用。
分类
根据分散体系的不同，液体制剂可以分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂是指药物以分子 或离子状态分散于溶剂中，形成均匀的溶液；非均相液体制剂则包括混悬剂、乳剂等，其中药物以颗粒或小滴状 态分散于溶剂中。
02 质量检验
在各工艺环节和最终产品中进 行质量检验，及时发现并处理 质量问题。
03 质量追溯
建立完善的质量追溯体系，对 产品进行全程监控，确保产品 质量的可追溯性。
液体药剂
单糖浆
橙皮糖浆、姜糖浆
磷酸可待因糖浆、 硫酸亚铁糖浆、急 支糖浆
糖浆剂的制备方法
1．溶解法（蔗糖）
（1）热溶法。将药用蔗糖置沸水中，继续加热至全溶，趁 热过滤，或降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通过 滤器加纯化水至全量，分装即得。 适用于对热稳定的药 物和有色糖浆的制备
（2）冷溶法。室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制备 糖浆剂的方法。 适用于对热不稳定或易挥发的药物。
加入电解质可使双电层变薄，胶粒荷电减少，扩散层 变薄可导致水化膜变薄。故任何电解质超过一定的浓度可 使胶粒聚集 加入高分子溶液到一定浓度，可被吸附在胶粒表面增 加稳定性，称保护胶体 带相反电荷的，总电量相等的溶胶混合发生沉淀，否 则沉淀不完全或不沉淀
3.溶胶剂的制备
分散法： 机械分散法
胶溶法
超声分散法
凝聚法：
物理、化学凝聚
高分子溶液剂与溶胶剂的区别联系:（P19）
溶胶剂：固体微粒分散在水中。例：氢氧化铁溶液 高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中形成的 均匀体系。 例：胃蛋白溶液
固体微粒
分子状态分
（1-100nm） 非均相分散体系 热力学不稳定
散 均相分散体 系 热力学稳定
溶胶剂：1-100nm
可掩盖药物的苦味、咸味或不良臭味，儿童尤宜；
高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用； 低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。
分类
糖浆剂按用途可分为单糖浆、芳香糖浆和药 用糖浆三类
分类 特点和应用
举 例
单糖浆 不含药物，供制备含药糖浆 及作为矫味剂、助悬剂使用
芳香 糖浆 药用 糖浆 含芳香挥发性物质，用作矫 味剂 含有药物，有治疗作用
包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘 油剂、酏剂、酊剂等。 特点：药物分散度大，易吸收；稳定性差，特别 是某些药物的水溶液；多采用溶解法制备
液体制剂
三、物理稳定性
（一）微粒的沉降 （二）微粒的成长 （三）晶型转变 （四）微粒间的斥力和范德华引力
液体 药剂
（一）微粒的沉降速度
沉降原因：微粒密度大，重力作用
Stokes定律：理想状态下沉降速度V(cm/s)
r：微粒半径（cm)
1-2：药物微粒和介质密度差(g/ml) ：分散介质黏度(g/cm·s)
液体 药剂
3、着色剂
改善制剂外观、区分制剂浓度与用法等
天然色素：无毒植物性和矿物性色素 人工色素：含有毒物质，价格低廉、色彩鲜艳，
用量不宜过多。
液体 药剂
Ⅱ、增加溶解度的方法
溶解度 solubility：在一定温度 (气体在一定压力)下， 药物在一定量溶剂中溶解的最大量。
影响溶解度的因素：
条件:
①难溶性药物制备液体制列； ②制成水溶液后不稳定的药物 ③味道不适的药物: 服用氯霉素溶液剂易恶心呕吐，可将其
衍生为不溶性药物后制成混悬剂 ④ 两种溶液混合使得药物溶解度降低而析出固体 ⑤为产生缓释作用
毒药不宜制成混悬剂:混悬剂中药物分散不均匀， 液剂体 量不易准确
药剂
质量要求:
混悬剂除符合一般液体制剂的要求外，颗粒应细 腻均匀，颗粒大小应符合该剂型的要求；混悬剂 微粒沉降应缓慢，沉降后不块，经振摇应能迅速 均匀分散，以保证能准确的分取剂量；投药时需 加贴“用前振摇”或“服前摇匀”的标签
附加剂 1、防腐剂 重要性：染菌限量检查－1ml液体制剂含菌量不得超 过100个，真菌数和酵母菌数不得超过100个。
防腐措施：制剂加入防腐剂、生产具备GMP，使用 过程需注意。
微生物的生长条件：养分、温度、pH。
杀菌剂和抑菌剂
防腐机理：杀灭微生物繁殖体(蛋白变性、表面活性 液体使其细胞膜通透性增加)、使芽孢不能发育而死亡。
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乙醇(alcohol) 乙醇(alcohol)
我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。 的乙醇 乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、 乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、 色素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、 色素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂 任意比例混合。 任意比例混合。 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓 以上的稀乙醇即有防腐作用 某些药物的水解。 某些药物的水解。 有些药物在水中溶解度低， 有些药物在水中溶解度低，可用适当浓度的乙醇作溶 但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。 剂。但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。为防 止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。乙醇与水混合时， 止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。乙醇与水混合时，产生 热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时应凉至室温(20℃) 热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时应凉至室温(20℃) 后再调整至规定浓度。 后再调整至规定浓度。
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甘油可供内服和外用 内服液体制剂中含甘油12%以上时， 中含甘油12 在内服液体制剂中含甘油12%以上时，使制剂带有甜味 并能防止鞣质的析出。 并能防止鞣质的析出。 外用液体制剂中 甘油常作为粘膜、 在 外用液体制剂 中 ， 甘油常作为粘膜 、 皮肤用药物的 溶剂，如碘甘油、硼酸甘油、软膏剂等。 溶剂，如碘甘油、硼酸甘油、软膏剂等。 无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用， 含水10 10% 无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用 ， 含水 10% 甘油对皮 肤和粘膜无刺激性。 肤和粘膜无刺激性。 含甘油30%以上有防腐作用。 含甘油30%以上有防腐作用。 30
如合剂、 芳香水剂、 糖浆剂、 滴眼剂、 滴鼻剂、 灌肠 如合剂 、 芳香水剂 、 糖浆剂 、 滴眼剂 、 滴鼻剂 、 剂等
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三、液体制剂的特点和质量要求
1.特点 与固体制剂相比,药物分散度大,接触面广, （1）与固体制剂相比,药物分散度大,接触面广,通常吸 收快, 收快,作用迅速 (2)可以控制每次服药的剂量,便于根据病情及患者个体 可以控制每次服药的剂量, 调节用量; 调节用量; (3)流动性大,便于腔道给药,如灌肠剂。 流动性大,便于腔道给药,如灌肠剂。 (4)能降低某些易溶药物的局部刺激性,如溴化物、水合 能降低某些易溶药物的局部刺激性,如溴化物、 氯醛口服后,局部浓度高,刺激性大, 氯醛口服后 , 局部浓度高 ,刺激性大 ,制成液体制剂后易 控制浓度以减少刺激性
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2、质量要求
(1)溶液型液体制剂应澄明,乳浊液或混悬液应保证其分 溶液型液体制剂应澄明, 散相小而均匀,且在振摇时易于分散。 散相小而均匀,且在振摇时易于分散。 (2)液体分散介质最好用水,其次是乙醇、甘油、植物油 液体分散介质最好用水,其次是乙醇、甘油、 分散介质最好用水 等,最后再考虑其他毒性较小的有机溶剂。 最后再考虑其他毒性较小的有机溶剂。 液体制剂应剂量准确、稳定,无刺激性, (3) 液体制剂应剂量准确、 稳定, 无刺激性, 且具有一定 的防腐能力,口服制剂应适口。 的防腐能力,口服制剂应适口。
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(2)根据分散相质点的大小进行分类 可以将液体制剂分为分子分散系统 , 可以将液体制剂分为 分子分散系统,胶体分散系统和 分子分散系统 粗分散系统三大类。 粗分散系统 分散相的质点一般小于 nm,以分子或 小于1 分子分散系统 分散相的质点一般小于1nm,以分子或 离子状态分散在液体分散介质中, 离子状态分散在液体分散介质中,有时也称为溶液型液体 制剂; 制剂; 分散相的质点在1 500nm之间; nm之间 胶体分散系统 分散相的质点在1~500nm之间; 粗分散系统 悬液。 悬液。 分散相质点大于500nm, 分散相质点大于500nm,包括乳浊液和混 500nm
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第八章
液体制剂
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第一节
一、定义： 定义：
概述
指药物分散在液体分散介质中组成的内服或外用的液 态状制剂 液体制剂是其他剂型(如注射剂,软胶囊,软膏剂,栓剂, 液体制剂是其他剂型(如注射剂,软胶囊,软膏剂,栓剂, 气雾剂等) 基础剂型,在这些剂型中, 气雾剂等)的基础剂型,在这些剂型中,普遍使用液体制剂 的基本原理, 的基本原理,因此液体制剂在药剂学上的应用具有普遍的 意义
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四、分散度与疗效
在液体制剂中,药物的分散度与其吸收速度与疗效密切 与其吸收速度 在液体制剂中 , 药物的分散度 与其吸收速度与 疗效密切 相关。 相关。 由于任何药物都必须通过溶解过程形成分子或离子后 由于任何药物都必须通过溶解过程形成分子或离子后 溶解过程形成分子 才能吸收,因此除了机体不能吸收的药物外, 才能吸收,因此除了机体不能吸收的药物外,一般药物在液 体分散介质中的分散度越大,吸收越快,起效也越快。 体分散介质中的分散度越大,吸收越快,起效也越快。 溶液型液体制剂 ﹥ 胶体型液ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ制剂 ﹥ 乳浊液和混 悬剂
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丙二醇(propylene glycol) 丙二醇
药用品为1 丙二醇，为无色透明的粘稠液体， 药用品为 1 ， 2-丙二醇 ，为无色透明的粘稠液体， 无 味微甜，有引湿性。 嗅，味微甜，有引湿性。 性质基本上与甘油相同，但粘度、 性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较 甘油小。其溶解性能好，能溶解很多药物如磺胺类药、 甘油小。其溶解性能好，能溶解很多药物如磺胺类药、局 部麻醉药、维生素A 维生素D 性激素、 部麻醉药、维生素A、维生素D、性激素、氯霉素及很多挥 发油 能与水 甘油、乙醇混溶，还能溶解于乙醚、氯仿中， 能与水、甘油、乙醇混溶，还能溶解于乙醚、氯仿中， 但不能与脂肪油混溶。 但不能与脂肪油混溶。
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(5) 能增加某些药物的稳定性和安全性, 如甲醛和硝酸 能增加某些药物的稳定性和安全性 , 甘油,前者易挥发,后者易爆炸,制成溶液后可安全贮存和 甘油, 前者易挥发, 后者易爆炸, 应用。 应用。 液体制剂的缺点： 液体制剂的缺点： 1）如贮存携带不便; 如贮存携带不便; 2）水性制剂易霉变,非水制剂的溶剂常有药理作用; 水性制剂易霉变,非水制剂的溶剂常有药理作用; 一般情况下,稳定性较固体制剂为差 3）一般情况下,稳定性较固体制剂为差,化学不稳定药 物制成液体制剂后更易分解失效, 物制成液体制剂后更易分解失效, 非均相液体制剂属于物 理学不稳定体系; 理学不稳定体系; 4）液体制剂对包装材料要求高,易产生配伍禁忌等。 液体制剂对包装材料要求高,易产生配伍禁忌等。
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第二节 常用溶剂
液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用， 液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用， 对 液体制剂的质量影响很大。 液体制剂的质量影响很大。 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂和非极性溶剂。 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂和非极性溶剂。 极性溶剂 极性溶剂 ：①水； ② 乙醇 二甲基亚砜； 聚乙二醇； ⑤ 二甲基亚砜；⑥聚乙二醇； 甘油； 丙二醇； ③甘油； ④ 丙二醇；
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通过控制药物的分散度以改变其溶解速度, 通过控制药物的分散度以改变其溶解速度 , 这是药剂 学中控制药物作用速度的一种重要手段, 学中控制药物作用速度的一种重要手段,也是制备速效或 缓效制剂的一种方法。 缓效制剂的一种方法。 分散度的大小对制剂的稳定性也有较大的影响, 分散度的大小 对制剂的稳定性也有较大的影响,分散 对制剂的稳定性也有较大的影响 度越大,表面能越大,制剂越不稳定,反之则可增加药物的 度越大,表面能越大,制剂越不稳定, 稳定性。 稳定性。
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可将液体制剂分为均相 1)根据药物分散情况可将液体制剂分为均相和非均相液 根据药物分散情况可将液体制剂分为均相和 体制剂。 体制剂。 均相液体制剂中的药物以分子、离子形式分散于液 均相液体制剂中的药物以分子、离子形式分散于液 中的药物以分子 体分散介质中。属于热力学和动力学稳定体系。 体分散介质中。属于热力学和动力学稳定体系。 非均相液体制剂中的药物以分子聚集体(微粒或液滴) 非均相液体制剂中的药物以分子聚集体(微粒或液滴) 中的药物以分子聚集体 的形式分散在液体分散介质中。 的形式分散在液体分散介质中。由于其分散相与液体分 散介质之间存在相界面, 散介质之间存在相界面,因此是热力学或动力学不稳定体 系
脂肪油； 非极性溶剂 ： ① 脂肪油； ② 液体石蜡； ③ 乙酸乙酯
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极性溶剂
①水(water)
水为最常用的极性溶剂， 无药理作用， 水为 最常用的极性溶剂，无药理作用 ， 因常水中含有较 最常用的极性溶剂 蒸馏水或精制水， 多杂质，配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水 多杂质，配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜 使用常水。 使用常水。 水的溶解范围广泛， 大多数无机盐、极性大的有机物、 水的溶解范围广泛 ， 大多数无机盐 、 极性大的有机物 、 蛋白质、酸及某些色素均可溶于水中， 糖、蛋白质、酸及某些色素均可溶于水中，也能溶解药材中 的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。 的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。 水能与乙醇、甘油、 丙二醇等溶剂以任意比例混合， 水能与乙醇 、 甘油 、 丙二醇等溶剂以任意比例混合 ， 在 一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶解度。 一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶解度。 注意：但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、 注意：但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧 化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。 化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。
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分散溶剂的性质对药物的吸收也有一定的影响。 分散溶剂的性质对药物的吸收也有一定的影响。例如 对药物的吸收也有一定的影响 将维生素A分别制成水溶液、乳剂、油溶液三种制剂, 将维生素A分别制成水溶液、乳剂、油溶液三种制剂,口服 后发现水溶液吸收最快,其次是乳剂,油溶液的吸收最差。 后发现水溶液吸收最快,其次是乳剂,油溶液的吸收最差。 因此,在考虑液体制剂的分散度时, 因此,在考虑液体制剂的分散度时,应首先明确制剂是 速效还是长效,药物的溶解度与稳定性如何,然后再考虑分 速效还是长效,药物的溶解度与稳定性如何, 散溶剂和分散体系