第四章 中枢神经系统药
药物化学第4章 中枢神经系统药物题库
第4章中枢神经系统药物选择题每题1分如果以治疗精神分裂症药物氟奋乃静为先导化合物(见下图，R=-H)进行化学修饰, 为了达到延长药物作用时间目的，在氟奋乃静衍生物的分子结构中应该选用的基团R为______。
(a)R=-F(b)R=-CH3(c)R=-NH2(d) R=-(CH2)5CH3Diazepam的作用机理是_______(c) 具有共同的药效构象 (d) 化学结构相似具有以下化学结构的药物为_______(a) 烯丙吗啡(b) 纳洛酮(c) 纳曲酮(d) 纳布啡镇痛药吗啡Morphine的不稳定性是由于它易___________Levodopa的化学结构为_______下列药物中_______属于选择性Dopamine D2受体激动剂(d) 主要通过N-脱丙基化和氧化代谢失活对下列结构的药物，不正确的描述是_______(a) 为中枢性抗胆碱药(b) 有一个手性中心．临床用其消旋体(c) 水中溶解度好，不溶于甲醇、乙醇或氯仿等有机溶剂(d) 化学名为3-(1-哌啶基)-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐氯噻嗪类是早先发现的抗精神病药物，而氯噻平则是后来根据氯噻嗪类的噻嗪环进行扩换环改造而得到的抗精神分裂症的药物，这种改造依据的原则是_______.(a)经典的生物电子等排体替换(b)简化分子结构(c)相同或类似的药效团(d)前药设计第4章中枢神经系统药物填空题1每空1分填空题2每空1分填空题3每空1分第4章中枢神经系统药物概念题每题2分第4章中枢神经系统药物问答与讨论题每题4分其原因是：一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。
故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有镇静催眠作用,单一取代无疗效。
04第四章 中枢神经系统药物习题及答案
第四章中枢神经系统药物习题及答案一、选择题【A型题】1．地西泮不能缓解（）A.失眠B.惊厥C.癫痫D.焦虑症E.重症肌无力2.癫痫持续状态的首选药是（）A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.地西泮D.水合氯醛E.硫喷妥钠3．苯二氮类与巴比妥类药物相比，前者不具有（）A.镇静催眠作用B.抗惊厥作用C.麻醉作用D.抗焦虑作用E.抗癫痫作用4．主要作静脉麻醉的药物是（）A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.司可巴比妥D.硫喷妥钠E.劳拉西泮5．苯二氮类药物的作用机制是（）A.促进去甲肾上腺素神经的功能B.阻断中枢胆碱功能C.促进多巴胺神经功能D.抑制脑干网状结构上行激活系统E.增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应6．治疗新生儿黄疸应选用（）A.苯巴比妥B.地西洋C.水合氯醛D.阿托品E.唑吡坦7．癫痫小发作的首选药是（）A.苯巴比妥B.丙戊酸钠C.乙琥胺D.氯硝西泮E.地西泮8．既抗癫痫又可治疗三叉神经痛的药物是（）A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.地西泮D.乙琥胺E.丙戊酸钠9．卡马西平最适合治疗的癫痫是（）A.大发作B.小发作C.精神运动性发作D.单纯局限性发作E.癫痫持续状态10．具有抗心律失常作用的抗癫痫药是（）A.丙戊酸钠B.苯巴比妥C.乙琥胺D.卡马西平E.苯妥英钠11．常用于人工冬眠的吩噻类药物是（）A.氯丙嗪B.奋乃静C.硫利达嗪D.氟奋乃静E.三氟拉嗪12．缓解氯丙嗪引起的低血压，可以使用的药物是（）A.肾上腺素B.多巴胺C.普萘洛尔D.去甲肾上腺素E.酚妥拉明13．氯丙嗪的禁忌证是（）A.溃疡病B.癫痫C.肾功能不全D.痛风E.焦虑症14．氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速、口干和便秘等是因其可阻断（）A.多巴胺受体B.α肾上腺素受体C.β肾上腺素受体D.M胆碱受体E.N胆碱受体15．抑郁症患者对抗抑郁药产生了耐药性，估计抗抑郁药大概已经使用了（）A.一周B.一个月C.12周D.31周E.1年16．适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的抗精神分裂症药物是（）A.氟哌啶醇B.奋乃静C.硫利达嗪D.氯普噻吨E.三氟拉嗪17．可用作神经安定镇痛术的药物是（）A.氟哌啶醇B.氟奋乃静C.氟哌利多D.氯普噻吨E.五氟利多18．丙米嗪常见的不良反应不包括（）A.贫血B.变态反应C.心律失常D.阿托品样作用E.奎尼丁样作用19．使用氯丙嗪不能引起（）A.帕金森综合征B.流涎C.静坐不能D.直立性低血压E.急性肌张障碍20．吩噻类药物引起锥体外系反应的机制是阻断（）A.中脑-边缘叶通路DA受体B.结节-漏斗通路DA受体C.黑质-纹状体通路DA受体D.中脑-皮质通路DA受体E.中枢M胆碱受体21．碳酸锂主要用于治疗（）A.躁狂症B.抑郁症C.精神分裂症D.焦虑症E.多动症22．抗帕金森病药不包括是（）A.DA受体激动剂B.促DA释放药C.中枢胆碱受体激动药D.中枢胆碱受体阻断药E.多巴脱羧酶抑制剂23．左旋多巴对何种药物引起的锥体外系反应无效（）A.地西泮B.扑米酮C.氯丙嗪D.丙咪嗪E.尼可刹米24．能降低左旋多巴疗效的维生素是（）A．维生素AB．维生素B1C．维生素B2D．维生素B6E. 维生素B1225．增加左旋多巴疗效，减少其不良反应的药物是（）A．卡比多巴B．维生素B6C．利血平D．苯海索E. 苯乙肼26．男，45岁，因患严重精神分裂症，用氯丙嗪治疗，两年来氯丙嗪用量逐渐增加至600mg/d，才能较满意的控制症状，但近日出现肌肉震颤，动作迟缓，流涎等症状，对此，应选何药纠正（）A．苯海索B．左旋多巴C．金刚烷胺D．地西泮E. 溴隐亭27．吗啡的镇痛机制是（）A．阻断阿片受体B．激动中枢阿片受体C．抑制中枢PG受体D．抑制外周PG受体E. 激动五羟色胺受体28．慢性钝痛时，不宜用吗啡的主要理由是（）A．对钝痛效果差B．易成瘾C．可导致便秘D．治疗量即能抑制呼吸E. 易引起直立性低血压29．阿片受体拮抗药为（）A．二氢埃托啡B．哌替啶C．吗啡D．纳洛酮E. 曲马朵30．吗啡的适应证是（）A．分娩止痛B．支气管哮喘C．诊断未明的急腹症D．颅内压增高E. 心源性哮喘31．喷他佐辛的特点是（）A．无呼吸抑制作用B．镇痛作用比吗啡强C．不引起直立性低血压D．成瘾性很小，已列为非麻醉药品E. 不引起便秘32．胆绞痛止痛应选用（）A．哌替啶B．吗啡C．可待因D．哌替啶+阿托品E. 阿托品33．解热镇痛药的镇痛机制是（）A．激动中枢阿片受体B．抑制末梢痛觉感受器C．抑制PG合成D．抑制传入神经的冲动传导E. 主要抑制CNS34．几乎无抗炎、抗风湿作用的药物是（）A．对乙酰氨基酚B．阿司匹林C．保泰松D．吲哚美辛E. 布洛芬35．阿司匹林预防血栓形成的机制是（）A．使环加氧酶失活，减少血小板中TXA2生成B．降低凝血酶活性C．激活抗凝血酶D．直接对抗血小板聚集E. 加强维生素K的作用36．小儿感冒发热不宜使用阿司匹林的主要原因是因为其可引起（）A．过敏反应B．水杨酸中毒C．瑞夷综合征D．消化性溃疡E. 出血倾向37．在痛风急性发作期，为抑制粒细胞浸润，应选用的抗痛风药物是（）A．秋水仙碱B．别嘌呤C．苯溴马隆D．阿司匹林E. 丙磺舒38．不宜缓解急性痛风发作的药物是（）A．秋水仙碱B．布洛芬C．对乙酰氨基酚D．阿司匹林E. 泼尼松39．属于促进尿酸排泄的抗痛风药是（）A．丙磺舒B．吲哚美辛C．别嘌呤D．阿司匹林E. 秋水仙碱【B型题】(40～43)A.苯巴比妥B.地西泮C.水合氯醛D.阿托品E.唑吡坦40．大剂量能产生麻醉作用的药物是（）41．大剂量能兴奋中枢的药物是（）42. 中毒可以使用氟马西尼解救的药物是（）43. 中毒可以用毛果芸香碱解救的药物是（）(44～48)A.躁狂症B.抑郁症C.精神分裂症D.晕动病E.神经安定镇痛术44．氯丙嗪主要用于（）45．氟哌利多常和芬太尼合用用于（）46. 碳酸锂主要用于（）47．氟西汀主要用于（）48. 氯普噻吨主要用于（）【X型题】49．苯巴比妥可以治疗（）A．癫痫大发作B．新生儿黄疸C．小儿高热惊厥D．肌肉强直E. 术后尿潴留50．氯丙嗪的禁忌证有（）A．昏迷患者B．癫痫C．严重肝功能损害D．高血压E. 胃溃疡51．氯丙嗪可阻断的受体包括（）A．DA受体B．5-HT受体C．M胆碱受体D．α肾上腺素受体E. 甲状腺素受体52．吗啡治疗心源性哮喘，是由于（）A．扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷B．镇痛作用有利于消除焦虑恐惧情绪C．扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅D．降低呼吸中枢对CO2的敏感性，改善急促浅表的呼吸。
2013执业兽医资格考试药理学第四章 作用于中枢神经系统的药物-11-17
【不良反应】
剂量过大或过快可引起呼吸抑制；麻醉呼吸中枢 的浓度接近麻醉浓度，不宜单独用做麻醉药；中毒 时静注5%的氯化钙解救。
病中的中枢兴奋症状和中枢兴奋药中毒有对抗作
用，消除痉挛症状。 用量过大可引起中枢抑制，用安钠咖、尼可刹咪 解救。
硫酸镁注射液（Magnesium Sulfate Injection)
【理化性质】
细小、针尖状无色晶体，具凉、咸、苦味，易溶于水，略 溶于乙醇。硫酸镁注射液的pH为5.5-7。
【体内过程】
作用于中枢神经系统的药物
一、全身麻醉药 二、镇静催眠药与抗惊厥药 三、安定药 四、镇痛药 五、中枢兴奋药
二、镇静催眠药与抗惊厥药
镇静催眠药（Sedative-hypnotics）是一类对中枢神经系统 产生轻度抑制作用，小剂量引起安静或思睡，表现出镇静作 用；较大剂量引起类似于生理性睡眠的催眠作用。某些镇静 催眠药还具有抗惊厥和麻醉作用。过量可致急性中毒，严重 者可引起死亡。临床上应用的镇静药有吩噻嗪类、苯二氮卓 类、醛类、溴化物等。
【药理作用】
氯丙嗪具有广泛的药理作用。
1）对CNS的皮层下中枢各部位具有强烈的抑制作用，对丘脑下 部与脑干网状结构也具有很强的抑制作用。使动物呈现安 静、嗜睡状态；抑制体温调节中枢降低基础代谢造成体温 下降；抑制血运动中枢使血管扩张；抑制延脑催吐化学感 受器和呕吐中枢，具较强止吐作用。 2）对抗植物神经递质作用。如阻断α肾上腺素能受体的兴奋 性，增强β肾上腺素受体的作用，使血管扩张、血压下降； 抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱表现轻度抗胆碱作用， 缓解肠痉挛和支气管痉挛，减少支气管粘液和唾液分泌。
2013执业兽医资格考试药理学第四章 作用于中枢神经系统的药物-152
第四期:麻痹期 (中毒期)
从呼吸肌完全麻痹到循环完全衰竭为止为麻痹 期。 动物出现脉搏微弱，瞳孔扩张，血压下降，一 切反射消失，大小便失禁，呼吸浅表而不规则， 最后完全停止而死亡。外科麻醉禁止达到此期。
苏醒期：麻醉后的苏醒按以上顺序的相反方向 逐渐进行。
上述麻醉分期，是乙醚吸入麻醉的典型情况。完
第二期：兴奋期 (不随意运动期)
指大脑皮层逐渐被抑制，对皮层下中枢失 去控制和调节，因而动物出现不随意的运 动兴奋如挣扎、鸣叫。 此期动物对外来刺激表现过度或失常反应， 出现无意识的不随意动作，兴奋、挣扎、 呼吸不规则、血压升高，瞳孔扩大，肌肉 紧张等。各种反射仍存在。此期动物已失 去意识，但仍未进入麻醉程度，不宜进行 外科手术。
【不良反应】
肌肉松弛不良，需与肌松药并用； 巴比妥类的钠盐有一定刺激性，应静注给药； 大剂量口服或静注速度过快或过量可引起急性中毒。
【临床应用】
巴比妥类药物根据各药物的不同性质和剂量，可用于镇静、 催眠、抗痉挛、抗惊厥及全身麻醉作用。其中：
苯巴比妥：用于抗痉挛、抗惊厥。 戊巴比妥（异戊巴比妥）：用于大小动物的全身麻醉和基 础麻醉，小剂量还可用作镇静、催眠。 硫喷妥：良好全麻药。
甲氧氟烷（Methoxyflurane）
【理化性质】 无色透明挥发液体，有水果香味，不燃不爆，不受 光、空气作用而分解。 【体内过程】 甲氧氟烷可从肺迅速吸收，但发挥药效较慢。它可 穿过胎盘，并可迅速分布于CNS。大约35%经肾脏清 除，50%于肝脏中代谢，形成有机氟化物从肾脏中 泌出。
【药理作用】
麻醉前给药 基础麻醉 诱导麻醉 混合麻醉 配合麻醉
麻醉前给药
在麻醉前先给予某些药物，以减少麻醉药物的副作用或增 强麻醉药的作用。根据不同情况可选用以下几类药物达到 目的：
4.6解热镇痛抗炎药
（二）.药理作用及临床应用:
1.解热、镇痛及抗风湿、抗炎：
(1). Aspirin 解热、镇痛疗效明显可靠, 组成复方（复方阿司匹林，APC）,可用 于治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痛 、关节痛、肌肉痛等慢性钝痛。
(2).应避免大量使用解热、镇痛药,以免病 人大汗淋漓,虚脱,抵抗力下降;
(3). aspirin有很强的解热、镇痛作用， 能迅速缓解炎症引起的红、肿、热、痛 等症状；
芳基乙酸类 如双氯芬酸 芳基丙酸类 如布洛芬 烯醇酸类 如吡罗昔康 异丁芬酸类 如舒林酸 另：选择性COX-2抑制剂：塞来昔布
“假如我将身处荒岛，如果选 择随身携带某种药物的话，那么可 能首先想到的就是她——阿司匹林 （aspirin）”
阿斯匹林的发明起源于随处可见 的柳树。在中国和西方，人们自古以来 就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效， 在缺医少药的年代里，人们常常将它作 为治疗发烧的廉价“良药”，在许多偏 远的地方，当产妇生育时，人们也往往 让她咀嚼柳树皮，作为镇痛的药物
体内过程
1. 口服吸收迅速。弱有机酸。血浆蛋白结合率 高。
2. 吸收后被水解为乙酸和水杨酸， 分布广，可 进入到关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘等。
3. 肝脏代谢： 小剂量—按一级动力学消除 大剂量—按零级动力学消除
尿液的pH变化对其排泄影响大
• 肾脏排泄，排泄受尿液pH值影响较大。 • 阿司匹林 aspirin(乙酰水杨酸 ) • 在碱性尿液中可排出85%; • 在酸性尿液中可排出5%左右; • 中毒时,血中水杨酸浓度过高,处理→可碱 • 化尿液,抑制重吸收,促进水杨酸的排泄.
近年来，随着医学科学的发展，阿 斯匹林越来越多的新用途被逐步发现。 如由中英科学家组织发起的，有37个 国家近千家医院参加的大规模临床试 验证实，阿斯匹林治疗急性缺血性中 风（即脑梗塞）具有肯定疗效，从而 使阿斯匹林成为众多治疗缺血性中风 的药物中，被证实有效且能全面推广 使用的药物。阿斯匹林对治疗急性心 肌梗塞疗效显著。
药物化学重点内容
一、药物构效关系1、地西泮（苯二氮䓬类催眠镇静药）的构效关系2、盐酸普鲁卡因（苯甲酸酯类局部麻醉药）的构效关系3、硝苯地平（二氢吡啶类钙通道阻滞剂）的构效关系4、环丙沙星（喹诺酮类抗菌药）的构效关系二、重点药物要点第四章、中枢神经系统药物1、催眠镇静药：⑴.巴比妥类：异戊巴比妥；⑵.苯二氮卓类：地西泮；⑶.非苯二氮卓类GABA A受体激动剂：酒石酸唑吡坦。
（1）地西泮：苯二氮䓬类理化性质：1、遇酸或碱放置或受热易水解开环，1,2位内酰胺和4,5亚胺结构均可开环；4,5位在中性和碱性条件下环合，4,5位开环为可逆水解，不影响生物利用度。
2、生物碱（叔胺结构）的一般反应。
如：与碘化铋钾试液反应，产生橙红色沉淀主要代谢途径及代谢产物名称：在肝脏代谢，代谢途径为去N-甲基，C3位上羟基化，代谢产物仍有活性。
与葡萄糖醛酸结合排出。
作用机制：GABA A受体激动剂。
临床用途：催眠镇静药2、抗癫痫药：根据化学结构：酰脲类：苯妥英钠、苯巴比妥；苯并二氮类：地西泮、氯硝西泮；二苯并氮杂类：卡马西平、奥卡西平；GABA衍生物：普洛加胺、加巴喷丁、氨己烯酸；脂肪羧酸类：丙戊酸钠；其他类：托吡酯、拉莫三嗪苯妥英钠：酰脲类临床用途：抗癫痫药物，癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效。
卡马西平：二苯并氮杂类临床用途：抗癫痫药物3、抗精神病药：分析吩噻嗪类药物的化学稳定性。
吩噻嗪母核环中S和N都是良好的电子给予体，易氧化。
该类药物在空气中放置，渐变为红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用，遇氧化剂则被迅速氧化破坏；遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
（2）盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类理化性质：(1)酸性：水溶液显酸性反应(2)稳定性：①易氧化，在空气中或日光中放置渐变色(红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用），氧化产物复杂②遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
部分患者用药后，在强烈日光下照射下会发生严重的光化毒反应。
中枢神经系统药及合理用药 ppt课件
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（二） 巴比妥类
【注意事项】
1.苯巴比妥具有肝药酶诱导作用，与其他药物合用要 注意调整剂量。 2.因抑制中枢，服药期间不可从事驾车、操作机器或 登高作业等。 3.严重肺功能不全、支气管哮喘和颅脑损伤所致的呼 吸抑制等患者禁用，肝肾功能不良者慎用。
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（二） 巴比妥类
4.急性中毒处理：
主要是排除毒物、支持和对症治疗。
硝西泮、艾司唑仑、奥沙西泮
• 短效T1/2＜6h ：三唑仑 • 失眠—睡前口服 • 抗惊厥—静脉给药
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地西泮【作用及应用】
1.抗焦虑
地西泮有良好的抗焦虑作用， 小剂量可显著改善患者的紧张忧郁、恐惧、烦躁不安
和失眠等症状。
临床主要用于治疗焦虑症及各种原因引起的焦虑状态，
常作为首选药。
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地西泮【作用及应用】
引起呼吸、循环抑制，甚至昏迷，急性中毒时除对症治疗外， 还应选用苯二氮卓类受体拮抗药氟马西尼解救。
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地西泮【注意事项】
1.地西泮多采用口服给药，肌内注射吸收慢而不规则，静脉
注射速度应缓慢，以每分钟不超过5mg为宜；静脉注射应密切观 察患者的血压、呼吸、脉搏，必要时采取吸氧、给升压药等。
2.地西泮使用剂量应个体化，宜从小剂量开始；长期服用应
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31
镇静催眠药用药指导
3.对病人进行宣教。 告诉病人长期应用本类药物易产生依赖性； 饮酒会增加药物毒性，烟、酒、茶、咖啡等饮品能影响
睡眠；
提醒病人用药后不要从事驾车、操作机器或登高作业； 长期用药突然停药会引起戒断症状，应逐渐减量停药。 因可透过胎盘屏障和随乳分泌，孕妇和哺乳期妇女禁用。
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中枢神经系统药物汇总
要定期进行血、尿、肝功能等检查；有条件者
可检测血药浓度。
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第四章
中枢神经系统药
第三节 抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
学习内容
1
抗帕金森病药
2
治疗阿尔茨海默病药
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一、抗帕金森病药
§4-1镇静催眠药
产生肌松、抗惊厥作用
用于破伤风及子痫所致的惊厥
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二、抗惊厥药
硫酸镁 magnesium sulfate 【不良反应与注意事项】
§4-1镇静催眠药
注射给药安全范围窄，血镁浓度过高可抑制延髓
呼吸中枢和运动中枢，引起呼吸抑制、血压聚降和心
脏聚停。 肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，连续注射给药 应经常检查肌腱反射。 中毒处理：立即人工呼吸，并极慢注射氯化钙或 葡萄糖酸钙。
一、常用抗癫痫药
卡马西平
§4-2 抗癫痫药
【不良反应与注意事项】
安全范围广，用药初期可见头昏、眩晕、恶心、呕 吐和共济失调等，无需中断治疗，一周左右逐渐消失 偶见严重不良反应，如骨髓抑制、肝损害 为药酶诱导剂，长期用药时应注意
10/12/2018
一、常用抗癫痫药
其它抗癫痫药
药物 苯巴比妥 扑米酮 (去氧苯比妥或扑痫酮) 乙琥胺 丙戊酸钠 作用与用途
10/12/2018
一、常用抗癫痫药
卡马西平 【作用与用途】 抗癫痫：安全、有效、广谱 治疗中枢性疼痛综合征
§4-2 抗癫痫药
小发作、大发作 首选 疗效优于苯妥英钠 疗效明显
躁狂症、抑郁症 抗躁狂抑郁症
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高血压、心律不齐
2/25/2016
一、抗帕金森病药
（一）拟多巴胺类药 Ⅰ多巴胺前体药
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
左旋多巴（L～DOPA）
【作用不良反应与注意事项】
长期反应
运动障碍
多见于连续用药2年以上患者 连续用药 3 ～ 5 年后，超过 40% 病 人出现快速波动，重者出现 “开～关反应”
奥沙西泮（Oxazepam） 劳拉西泮（Lorazepam） 艾司唑仑(Estazolam) 氯硝西泮（Clonazepam）
短效类
三唑仑（Triazolam） 阿普唑仑(Alprazolam)
氯氮䓬 (Chlordiazep oxide)
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类 【知识窗】 毒品知识（三唑仑）
§4-1镇静催眠药
三唑仑，又称海乐神、酣乐欣，为淡蓝色无味片 剂，是临床上常用的催眠药之一，可用于焦虑、失眠 及神经紧张等。是一种强烈的麻醉药品，催眠作用是
安定的45～100倍，口服吸收迅速（0.75mg即可让成人
在10分钟内快速昏迷，昏迷维持时间可达4～6小时）， 故俗称迷药、蒙汗药、迷魂药。可溶于水、酒类及各
一、常用抗癫痫药
卡马西平
§4-2 抗癫痫药
【不良反应与注意事项】
安全范围广，用药初期可见头昏、眩晕、恶心、呕 吐和共济失调等，无需中断治疗，一周左右逐渐消失 偶见严重不良反应，如骨髓抑制、肝损害 为药酶诱导剂，长期用药时应注意
2/25/2016
一、常用抗癫痫药
其它抗癫痫药
药物 苯巴比妥 扑米酮 (去氧苯比妥或扑痫酮) 乙琥胺 丙戊酸钠 作用与用途
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类 【作用与用途】 地西泮
§4-1镇静催眠药
4．中枢性肌肉松弛
较强，不影响正常骨骼肌的活动
中枢性、反射性肌肉痉挛等 5. 其他 较大剂量引起低血压、减慢心率及暂时性记忆缺失
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类
§4-1镇静催眠药
地西泮
§4-1镇静催眠药
硫喷妥钠(thiopental sodium)
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（二）巴比妥类 【作用与用途】
§4-1镇静催眠药
对中枢神经系统具有普遍性抑制作用，随着剂 量的增加，依次出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉等 作用，过量则麻痹延髓呼吸中枢和血管运动中枢， 甚至死亡。 临床用于抗惊厥、治疗癫痫大发作和癫痫持续 状态；其中硫喷妥钠用作静脉麻醉和基础麻醉等。
恩他卡朋(entacapone)
一、抗帕金森病药
（一）拟多巴胺类药 Ⅰ多巴胺前体药
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
左旋多巴（L～DOPA） 连续用药数周后可耐受 合用脱羧酶抑制剂
【作用不良反应与注意事项】
早期反应
消化道反应 单用早期发生率约80%
与食物同服
心血管系统：用药初期发生率约30%
直立性低血压、心悸、心动过速
§4-2 抗癫痫药
选择药物
3.治疗方案个体化
从小剂量开始，逐渐增加剂量至控制发作， 且不引起严重不良反应
更换药物时采取逐渐过渡方式
2/25/2016
二、抗癫痫药的应用原则
4.长期用药
§4-2 抗癫痫药
完全控制后维持2～3年再逐渐停药，大发作病 人减药过程至少要一年，小发作至少需6个月，部
分患者需终生用药。 5.定期检查
§4-2 抗癫痫药
临床可用于治疗大发作和癫痫持续状态 对精神运动性发作及单纯局限性发作有效 用于其他药物不能控制的大发作 仅对小发作有效 首选药艾司唑仑 广谱抗癫痫药，对小发作疗效优于乙琥胺， 但因肝毒性，不作首选药
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二、抗癫痫药的应用原则
1.根据癫痫类型和个体差异
2.去除病因
血药浓度
不同个体、制剂生物利用度差异明显，根据用药后疗
效、毒性反应及血药浓度调整剂量
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一、常用抗癫痫药
苯妥英钠 【作用与用途】 大发作、单纯局限性发作 精神运动性发作 有效 缓解癫痫持续状态 小发作 治疗中枢疼痛综合征
§4-2 抗癫痫药
首选
抗癫痫
缓慢静注
无效、增加发作次数
三叉、舌咽神经痛，减轻疼痛及发作次数 抗心律失常 强心苷中毒引起的心律失常
症状波动
精神症状
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长期用药发生率约10%～15%
一、抗帕金森病药
（一）拟多巴胺类药
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
Ⅱ 左旋多巴的增效药
【常用左旋多巴增效药】
氨基酸脱羧酶 （AADC） 抑制药 卡比多巴 （carbidopa） 苄丝肼 （benserazide） 单胺氧化酶（COMT） 单胺氧化酶-B（MAO-B） 抑制药 抑制药 司来吉兰 （selegiline） 硝替卡朋（nitecapone） 托卡朋（tplcapone）
§4-1镇静催眠药
产生肌松、抗惊厥作用
用于破伤风及子痫所致的惊厥
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二、抗惊厥药
硫酸镁 magnesium sulfate 【不良反应与注意事项】
§4-1镇静催眠药
注射给药安全范围窄，血镁浓度过高可抑制延髓
呼吸中枢和运动中枢，引起呼吸抑制、血压聚降和心
脏聚停。 肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，连续注射给药 应经常检查肌腱反射。 中毒处理：立即人工呼吸，并极慢注射氯化钙或 葡萄糖酸钙。
第四章ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
中枢神经系统药
第一节
镇静催眠药和抗惊厥药
§4-1镇静催眠药
学习内容
1
常用镇静催眠药
2
抗惊厥药
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一、常用镇静催眠药
【常用药物】
§4-1镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类（benzodiazpines，BZ）
根据半衰期长短分为：
长效类如地西泮（diazepam） 中效类如劳拉西泮（lorazepam） 短效类如三唑仑（triazolam） （二）巴比妥类（barbiturates） （三）其他类
§4-1镇静催眠药
水合氯醛（Chloral Hydrate）
甲丙氨酯（Meprobamate）
丁螺环酮（Buspirone）
佐匹克隆（Zopiclone）
扎来普隆（Zaleplone）
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二、抗惊厥药
硫酸镁 magnesium sulfate 【作用与用途】 血中Mg2+浓度 抑制中枢及松驰骨骼肌 Ca2+参与的Ach释放
种饮料中，常被不法分子用作实施犯罪的手段。
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一、常用镇静催眠药
（二）巴比妥类 【常用药物】 苯巴比妥（phenobarbital） 巴比妥（barbital） 异戊巴比妥(amobarbital) 戊巴比妥（pentobarbitone） 司可巴比妥(secobarbital)
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一、常用抗癫痫药
苯妥英钠 【不良反应与注意事项】 局部刺激性：胃肠道反应、静脉炎
§4-2 抗癫痫药
饭后口服、较粗大的血管缓慢给药
牙龈增生：未成年多见，机率约20%
保持口腔清洁，按摩牙龈，停药3～6月可消失
神经系统反应：眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤 重者可精神错乱、甚至昏睡或昏迷
一、抗帕金森病药
（一）拟多巴胺类药 Ⅰ多巴胺前体药
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
左旋多巴（L～DOPA）
【作用与用途】 补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗
治疗各年龄段各类型的PD患者
抗精神病药所致的帕金森综合征无效
用药早期80%的患者症状明显改善 连续用药3～5年后疗效显著降低
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【不良反应与注意事项】
1．蓄积性、共济失调、中毒 避免连续、大剂量、过量用药 必要时用特效拮抗药氟马西尼进行鉴别诊断和抢救 2．心血管和呼吸抑制 静注速度宜缓慢，每分钟不宜超过5mg
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一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类
§4-1镇静催眠药
地西泮 【不良反应与注意事项】
3．耐受性和依赖性 停药后出现反跳现象和戒断症状
用药期间应定期观察药物效应与不良反应；
要定期进行血、尿、肝功能等检查；有条件者
可检测血药浓度。
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第四章
中枢神经系统药
第三节 抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
学习内容
1
抗帕金森病药
2
治疗阿尔茨海默病药
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一、抗帕金森病药
（一）拟多巴胺类药 Ⅰ多巴胺前体药
使用时应严格掌握适应证，避免滥用
小剂量短期给药和间断用药 连续用药超过2～3周时停药应逐渐减量 老年人和小儿应慎用
重症肌无力、青光眼、孕妇、哺乳期妇女禁用
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一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类 【其它苯二氮䓬类药物】 长效类
氟西泮 (Flurazepam)
§4-1镇静催眠药
中效类
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一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类 【作用与用途】 1．抗焦虑作用 较小剂量 地西泮
§4-1镇静催眠药
多种原因引起的焦虑症 2．镇静催眠作用 延长NREMS时相,产生近似生理性睡眠
各种失眠（尤其焦虑性失眠）及麻醉前给药 3．抗惊厥、抗癫痫作用 破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒性惊厥 静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药物
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一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类