药物化学01绪论 ppt课件

药物化学名的组成：取代基的位置+取代基+母体+官能团
举例：
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
第一章 绪论
Introduction
本章主要内容：
➢药物化学的研究对象和任务 ➢药物化学的起源与发展（自学） ➢药物的分类和名称 ➢药物化学的学习内容和学习 方法
一、药物化学的研究对象和任务：
特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。
（三）药物化学的研究内容
➢研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物 理化学特性、稳定性 ➢研究化学药物进入体内的生物效应、毒副作用 ➢研究化学药物进入体内的生物转化
➢研究化学药物的构效关系、药物分子在生物体中 作用的靶点、药物与靶点结合的方式 ➢设计新的活性化合物分子 ➢寻求和发现新药
（一）药物：通常是低相对分子质量（100~500）
的化学制品，可与生物体内的大分子靶点结合
而产能的作用。
（二） 药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学 药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞 （生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应 简易顺口。
➢药物的通用名
又称国际非专利药名 (International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界卫生组织推荐使用的。国家 药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN） 》是依据INN 结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文 通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。
分子遗传学等领域的研究成果，针对这些基础研究所揭示的包
括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用的靶点，
以及对其结构、功能的深入了解，并参考其内源性配体的化学 结构特征来设计新的药物分子，从而发现选择性作用于靶点的 新药，减少盲目性，提高新药研究的水平。
与药物结合的受体生物大分子统称为药物作 用的生物靶点，存在于机体靶器官细胞膜上或 细胞浆内。迄今已发现作为治疗药物靶点的受 体生物大分子总数近450个。目前上市的药物 中作用于各种靶点的分布见下图。
科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合 理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合 理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计
合理药物设计：依据生物化学、酶学、分子生物学及
INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由WHO 审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。
INN不能和已有的名称（包括商品名）相同， INN中对同一 类药物常采用同一词干， CADN对这种词干规定了相应的中文 译文。
➢ 药物的化学名 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为
药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名 是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名， 母体的选定与美国《化学文摘》(Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标 出。（注意：取代基的先后顺序与英文命名不同）
受体 酶 离子通道 核酸 其它
三、药物的分类和名称：
（一）药物的分类方法：
➢按照来源分类 ：天然药物、化学合成药、抗生素、基因工程 药物等 ➢按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系 统用药、麻醉药等 ➢按照化学结构分类：
（二）药物的名称包括：商品名，通用名，化学名
➢药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药
hypoglycemic drugs 第十一章 激素 Hormones 第十二章 维生素 Vitamin 第十三章 新药设计与开发 Drug design and discovery
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章 抗肿瘤药 Antinroplastic Agents 第八章 抗生素 Antibiotics 第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic agents 第十章 利尿药及合成降血糖药物 Diuretics and synthetic
➢发展阶段： 20世纪30年代~60年代。合成药物大量涌现，抗
生素的发现。药物研究的重心转向了在许多具有相同药理活性的化 合物中寻找其产生效应的共同基本结构，进而应用药物化学的一些 基本原理来改变基本结构上的取代基团。获得了许多有效的药物。
➢设计阶段： 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的新兴学
药物化学
Medicinal Chemistry
第一章 绪论 Introduction 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三章 外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章 循环系统药物 Circulatory System Agents 第五章 消化系统药物 Digestive System Agents 第六章 镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and
（四）药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学”
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学”
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
“新药设计”
二、药物化学的历史：
➢发现阶段：19世纪末~20世纪30年代。其特征是从动植物体内分
离、纯制和测定许多天然产物，如生物碱、苷类等化合物。