浅谈药物传输系统的研究热点
新型药物传递系统的研究进展

新型药物传递系统的研究进展近年来,随着科学技术的进步,新型药物传递系统成为药物研究的热点之一,它被广泛应用于肿瘤治疗、炎症治疗、免疫治疗等领域。
在这篇文章中,我将阐述新型药物传递系统的研究进展,介绍药物传递系统的原理、优势以及重要性,同时,也会涉及一些最新的研究成果。
一、新型药物传递系统的原理新型药物传递系统的原理是把药物载体和药物分子相结合,通过改变药物的生物利用度和药物转运途径,来增强药物的治疗效果。
药物载体是指一种介质,通过这种介质,药物才能够有效地传递到特定的靶细胞或组织。
常见的药物载体有纳米粒子、生物膜、阿基米德螺旋、人工纤维蛋白等。
二、新型药物传递系统的优势新型药物传递系统相对于传统药物传递方式,具有很多的优势。
首先,这种药物传递系统可以有效地降低药物的剂量,减轻药物带来的不良反应。
其次,它可以将药物直接传递到病变部位,提高药物的局部浓度和生物利用度,从而增加治疗效果。
最后,新型药物传递系统还可以防止药物在体内过早分解,从而延长药物的半衰期。
三、新型药物传递系统在肿瘤治疗中的应用肿瘤治疗是新型药物传递系统应用最为广泛的领域之一。
肿瘤细胞在生长过程中,会对药物具有抵抗性,导致疗效不佳。
通过新型药物传递系统,可以将药物直接传递到肿瘤细胞内部,从而提高药物的作用效果。
目前,在肿瘤治疗中应用最多的是纳米粒子药物传递系统。
这种系统可以帮助药物在体内迅速进入肿瘤细胞,同时还可以保护药物不被破坏。
四、新型药物传递系统在炎症治疗中的应用炎症是机体抵御外界侵害的一种生理反应,但是过度的炎症反应会对机体造成损害,从而引发一系列的疾病。
新型药物传递系统在炎症治疗中的应用得到了广泛关注。
在炎症治疗中,主要应用的是生物膜和人工纤维蛋白等药物载体。
这些载体可以有效地将药物传递到炎症部位,并保护药物免受体内环境的影响。
五、新型药物传递系统在免疫治疗中的应用免疫治疗是生物技术领域的热点之一,通过调节机体免疫系统,对抗疾病。
药物治疗中的药物输送系统研究

药物治疗中的药物输送系统研究近年来,药物输送系统已成为药物治疗领域的研究热点之一。
药物输送系统能够有效地将药物传递到目标部位,并控制释放速率,从而提高药物疗效,减轻副作用。
本文将介绍药物输送系统的研究进展和应用前景。
一、药物输送系统的概念与分类药物输送系统(Drug Delivery System,DDS)是指一种能够将药物传递到目标生物组织或细胞内的系统。
根据药物的载体不同,药物输送系统可分为无载体系统和载体系统两大类。
1. 无载体系统无载体系统主要通过物理或化学方法来改变药物性质,如微粒、胶体、纳米粒子等,以增强药物的稳定性、溶解度和生物利用度。
这些无载体系统不仅可以提高药物在体内的分布和稳定性,还能够实现缓慢释放,延长药效持续时间。
2. 载体系统载体系统利用具有药物运载功能的材料作为药物的载体,实现对药物的包封、输送和控制释放。
常见的载体材料包括聚乙烯醇、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、脂质体等。
这些载体系统能够精确控制药物的释放速率和位置,以实现更好的治疗效果。
二、药物输送系统的研究进展随着纳米技术和生物工程技术的不断发展,药物输送系统的研究取得了显著的进展。
以下将介绍几个具有代表性的研究方向。
1. 靶向药物输送系统靶向药物输送系统是研究的热点之一,其目标是将药物精确地传递到病变组织或细胞内,减少对正常组织的伤害。
靶向药物输送系统可以通过表面修饰、靶向配体等方式实现药物的特异性输送。
2. 控释药物输送系统控释药物输送系统能够精确控制药物的释放速率和时间,延长药效持续时间,提高药物疗效。
常见的控释系统包括微球、纳米粒、水凝胶等,其释放速率可受到温度、酸碱度、光照等因素的影响,实现定向控制释放。
3. 多功能药物输送系统多功能药物输送系统能够同时实现多种功能,如药物释放、成像、治疗监控等。
这些系统通常结合纳米技术、光学成像技术等,具有较高的应用潜力。
例如,通过荧光标记的纳米粒子可以实现药物的同步成像和治疗。
药学中的药物递送系统研究

药学中的药物递送系统研究药物递送系统是指将药物通过某种载体输送到特定的靶向部位的系统,广泛应用于药学领域。
药物递送系统的研究旨在提高药物的治疗效果,减少副作用,增加患者的便利性。
本文将介绍药学中的一些药物递送系统研究的重要进展。
一、纳米药物递送系统纳米技术在药学中的应用已经成为研究的热点之一。
纳米药物递送系统通过将药物包裹在纳米颗粒中,实现药物的靶向输送。
这种系统的优势在于可以提高药物的溶解度和稳定性,延长药物的半衰期,减少药物的毒副作用。
同时,纳米药物递送系统还可以通过改变纳米颗粒的大小、形状和表面性质来实现对药物的控释,进一步提高治疗效果。
二、胶束药物递送系统胶束药物递送系统是将药物包裹在由表面活性剂形成的微小胶束中,通过溶解、扩散或离子交换等方式进行药物的输送。
胶束药物递送系统具有良好的生物相容性和稳定性,能够实现药物的迅速释放和靶向输送,对于水溶性药物和疏水性药物都具有较好的适应性。
此外,胶束药物递送系统对于药物的保护也起到了重要的作用,能够减少药物在体内的代谢和排泄。
三、脂质体药物递送系统脂质体是由一层或多层脂质分子形成的微小囊泡,可以将药物包裹在其内部,并通过胆固醇等添加剂来调节脂质体的稳定性和透入性。
脂质体药物递送系统具有较好的生物相容性和生物膜相似性,能够实现药物的缓慢释放和靶向输送。
此外,由于脂质体具有良好的渗透性,药物可以通过脂质体途径直接进入细胞内,从而增强药效。
四、高分子材料药物递送系统高分子材料药物递送系统是利用高分子材料载体进行药物输送的一种技术。
高分子材料具有良好的生物相容性和可降解性,可以实现对药物的缓慢释放和控制释放。
同时,高分子材料还可以通过改变其物理化学性质来实现对药物的靶向输送,提高药物的稳定性和可控性。
此外,高分子材料还可以与靶向分子或细胞结合,实现对药物的定向输送。
总结:药学中的药物递送系统研究是一个不断发展的领域,不仅涉及到载体的设计和合成,还需要考虑药物的性质和递送途径的选择。
新型药物传递系统的研究和应用

新型药物传递系统的研究和应用引言随着现代医学的不断发展和进步,众多的疾病得到了有效控制和治疗。
而药物作为其中一种疗法,一直扮演着重要的角色。
然而,药物治疗也存在一系列的问题,如药物运输、有害反应、剂量不准等,严重影响了治疗效果和安全性。
新型药物传递系统的研究和应用,就是为了解决这些问题而兴起的一种技术。
一、新型药物传递系统的定义和意义新型药物传递系统简称DDS(Drug Delivery System),是利用针对特定生物环境的药物携带输送系统,通过管控药物的释放、转运和靶向性,来提高治疗效果和安全性的一种技术。
其意义在于,不仅可以提高治疗效果,而且可以降低药物的剂量,减少副作用;还能提高药物存留时间,增大生物利用度,从而加强抗病作用。
二、DDS的发展历程和分类1. 发展历程DDS的发展经历了多个阶段,其中以下面这些为主要的标志点:(1)1960~1970年代,起始期。
主要是对药物的化学方法进行改良,以获得更好的体内药物释放曲线。
(2)1970~1990年代,基础期。
提出了复杂的体外设备模型,进行药物种类、药物载体、药物分子量等方面的研究,为后期的研究奠定了基础。
(3)1990年代后期至今,应用期。
推出了许多应用于临床的DDS产品,如利用磁共振成像技术进行靶向治疗、使用纳米技术制备的DDS等。
2. 分类DDS的分类可以从多个角度进行,如:(1)按照药物源头分类,分为合成药物、天然药物;(2)按照运载载体分类,分为生物胶束、高分子材料、粘土矿物纳米粒子、基质材料等;(3)按照药物释放方式分类,分为静态药物释放、反应性药物释放、触发性药物释放等。
三、DDS的研究和应用DDS作为一种新兴的药物技术,其研究和应用都十分广泛。
这里仅列举了几个比较典型的例子:1. 靶向治疗靶向治疗是DDS应用的一个重要方向,其思想是将药物针对性地输送到感染部位或癌细胞等病灶处,以达到一定的治疗目的。
比如,利用奥米普拉唑等药物治疗胃部溃疡就采用了这种方式。
新型药物传递系统的研究

新型药物传递系统的研究药物传递系统是指将药物有效地输送到病灶或特定细胞的工具或方法。
随着科技的不断进步,新型药物传递系统的研究也日益受到关注。
这些系统能够提高药物的生物利用度,减少副作用,并实现精确的靶向传递。
本文将探讨几种新型药物传递系统的研究进展。
一、纳米粒子传递系统纳米粒子传递系统是一种将药物装载在纳米级颗粒中进行传递的方法。
这些纳米粒子具有较大的比表面积和可调控的物理化学性质,能够通过改变粒子的大小、形状和表面修饰来实现药物释放的调控。
此外,纳米粒子还可以通过改变药物的包裹方式实现药物的控释,延长药物在体内的半衰期,并提高药物在病灶上的积累。
二、基因传递系统基因传递系统是一种将基因或核酸等生物大分子有效传递到特定细胞内的方法。
基因传递系统主要通过载体来实现,包括病毒、脂质体和聚合物等。
这些载体能够将基因通过内源性细胞信号转导的机制,将基因传递到细胞核内并实现基因的表达。
基因传递系统具有提高基因治疗效果、减少副作用的优势,但也面临着免疫反应和基因载体稳定性等问题。
三、胶束传递系统胶束传递系统是一种以胶束为载体的传递系统。
胶束是由表面活性剂分子或聚合物分子组装而成的纳米级粒子,在生物体内可以有效地保护药物并实现靶向传递。
胶束传递系统具有良好的稳定性和生物相容性,能够提高药物的水溶性和生物利用度,延长药物在体内的停留时间,并减少副作用。
四、生物启发传递系统生物启发传递系统是一种借鉴自然界生物体内传递物质的方法。
例如,一些研究者通过模拟细胞膜结构,设计出具有蛋白质通道特性的人工纳米孔道来传递药物。
这种传递系统能够模拟生物进化中的技术进步,实现药物的高效传递和精确定位。
总结:新型药物传递系统的研究不断推动着药物领域的发展。
纳米粒子传递系统、基因传递系统、胶束传递系统和生物启发传递系统等不同的传递系统,各自具有独特的优势和应用领域。
通过进一步的研究和创新,这些新型药物传递系统有望在未来的临床应用中发挥重要作用,为疾病的治疗带来新的突破。
新型药物输送系统的研究与应用

新型药物输送系统的研究与应用随着技术的发展和医学科技的不断进步,新型药物输送系统越来越成为研究的热点。
新型药物输送系统以其高效、低成本、低毒性、低剂量等优势受到越来越多的关注。
本文将从以下几个方面探讨新型药物输送系统的研究与应用。
一、新型药物输送系统的定义新型药物输送系统是一种利用纳米尺度的载体将药物精确地输送到疾病部位的技术。
它可以更好地控制药物的释放,提高药物的有效性,同时减轻药物的不良反应。
不同的药物可以通过不同的载体进行输送,如脂质体、聚合物、金属等。
二、新型药物输送系统的优势1. 提高药物的生物利用度药物输送系统可以将药物直接输送到需要的部位,减少了药物经过胃肠道的过程,从而减少药物被排泄的机会,提高了药物的生物利用度。
2. 减轻毒性和不良反应药物输送系统可以将药物精确地输送到需要的部位,避免了药物对正常组织的损伤,从而减轻药物的毒性和不良反应。
3. 降低药物剂量药物输送系统可以将药物精确地输送到需要的部位,提高药物的作用效果,减少药物的剂量,降低了药物对身体的负担。
三、常见的药物输送系统1. 脂质体脂质体是一种由磷脂质和胆固醇组成的球形结构,可以包装一定量的药物,并将药物输送到目标部位。
脂质体的优点是生物相容性好,药物稳定性高,但是其缺点是药物的负载量较小。
2. 聚合物聚合物是一种由多个单体组成的大分子化合物,可以在分子链上悬挂药物,并将药物输送到目标部位。
聚合物的优点是药物的负载量较大,并且可以调节药物的释放速率,但是其缺点是生物相容性差,药物分子的负载位置不易控制。
3. 金属金属是一种优良的药物载体,可以在其表面附着药物,通过特定的机制将药物输送到目标部位。
金属的优点是负载量大,并具有很好的穿透性,但是其缺点是生物相容性较差,且需要特定的处理方法。
四、新型药物输送系统的应用1. 肿瘤治疗新型药物输送系统可以将药物直接输送到疾病部位,特别是对于恶性肿瘤的治疗具有重要意义。
通过将化疗药物包裹在特定的载体中,可以将药物直接输送到肿瘤细胞中,提高了治疗的效果,同时减轻了不良反应。
药物传递系统的研究进展

药物传递系统的研究进展药物传递系统是指以药物为载体,利用现代技术将药物精确地传递到病灶部位,从而提高药物的作用效率和减少不必要的副作用。
目前,药物传递系统在各个领域都有着广泛的研究和应用,其中包括治疗癌症、心血管疾病、糖尿病、神经系统疾病、感染等方面。
本文将详细介绍药物传递系统的研究进展和应用前景。
一、基于纳米技术的药物传递系统纳米技术已成为药物传递系统研究中的重要手段之一。
通过改变药物的物理和化学性质,将药物精确地送到病灶部位,避免对健康细胞的损害。
其中,纳米载体是纳米技术在药物传递系统中的一个关键应用。
纳米载体可以包裹药物,避免其在血液中被分解和代谢,同时提高药物的生物利用度和针对性。
目前,基于纳米技术的药物传递系统已在治疗癌症、感染和疼痛等方面得到了广泛的应用。
二、基于基因工程技术的药物传递系统基因工程技术是利用生物学方法对基因进行修改和重组的技术,已经被广泛应用于药物传递系统的研究中。
利用基因工程技术可以改变药物的分子结构和作用机理,从而提高药物的治疗效果和减少不必要的副作用。
目前,已经有一些基于基因工程技术的药物传递系统得到了广泛的研究和应用。
例如,在治疗癌症方面,以基因为载体的药物传递系统可以针对癌细胞的具体基因进行治疗,从而更加有效地杀灭癌细胞。
三、应用前景药物传递系统的研究进展和应用前景都非常广阔。
通过精确地控制药物传递系统的设计和制备,可以达到提高药物治疗效果、减少不必要的副作用的目的。
此外,药物传递系统也可以用于便于患者使用,例如注射、口服等方式,从而提高患者的治疗舒适度。
总的来说,药物传递系统作为一门新兴的科学技术领域,将为人类的健康事业做出重要的贡献。
未来,我们相信,药物传递系统将会有更加广泛的研究应用,并且在治疗疾病和提高患者健康水平方面起到更加重要的作用。
新药研发中的药物传递系统研究

新药研发中的药物传递系统研究一、引言传统的口服给药方式在药物研发和治疗中已经被广泛应用,但由于药物的生物利用度低、难以达到目标组织等限制,使得针对一些疾病的治疗效果不佳。
因此,研究和开发新的药物传递系统已成为当前药物研发领域的热点研究之一。
二、针对新药传递系统的需求针对传统给药方式存在的问题,新药传递系统的研发已成为解决这些疑难问题的关键。
新药传递系统能够通过改进药物的生物可利用性、增强药物的作用时间和增加药物在体内的稳定性等方面,提高药物的治疗效果。
三、高效的药物传递系统设计设计高效的药物传递系统是研发新药的首要任务之一。
首先,需要确定药物的目标组织或靶点,然后根据靶点的特点和药物的性质,选择合适的药物传递系统。
例如,针对肿瘤治疗,可以选择纳米粒子作为载体,通过靶向肿瘤组织、增加药物在体内的稳定性来提高抗肿瘤药物的疗效。
四、纳米粒子在药物传递系统中的应用纳米粒子是一种常用的药物传递系统载体。
通过调整纳米粒子的大小、形状、表面性质等参数,可以实现对药物的靶向输送和控释。
例如,将药物包裹在纳米粒子中,可以增加药物的溶解度,提高生物利用度。
此外,纳米粒子还可以通过改变其表面性质来增加对靶细胞的选择性,从而提高药物的靶向传递效果。
五、其他药物传递系统的研究进展除了纳米粒子,还有其他药物传递系统值得关注。
例如,脂质体、聚合物纳米粒等。
这些药物传递系统通过调节载体的结构和性质,可以实现对药物的包裹和释放,从而提高药物传递效率。
此外,还有一些具有创新性的药物传递系统,如基因传递系统、蛋白质传递系统等,这些系统将在未来的药物研发中发挥重要作用。
六、新药传递系统在疾病治疗中的应用新药传递系统在疾病治疗中的应用已经取得了一些重要的突破。
例如,在肿瘤治疗中,通过选择合适的纳米粒子作为载体,并增加药物在体内的稳定性,可以提高抗肿瘤药物的疗效。
此外,在心脑血管疾病治疗上,通过设计合适的药物传递系统,可以实现对药物的持续释放,从而提高药物的治疗效果。
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浅谈药物传输系统的研究热点摘要:通过查阅近年国外文献,重点介绍了药物传输系统较新的进展,有脉冲药系统,结肠定位给药系统及受体型与免疫型靶向制剂等内容。
式给关键词:药物传输系统脉冲式给药系统结肠定位给药系统受体与免疫靶向制剂药物传输系统(Drug Delivery Systems,DDS)系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式,在60年代以前的药剂学中称为剂型。
如注射剂、片剂、胶囊剂、贴片、气雾剂等。
随着科学的进步,剂型的发展已远远超越其原有的内涵,需要用药物传输系统或给药器(Device)这类术语加以表述,即原由药物与辅料制成的各种剂型已满足不了临床治疗的需要,有的将药物制成输注系统供用,有的则采用钛合金制成给药器植入体内应用,使临床用药更理想化。
为克服普通制剂的有效血浓维持时间短的缺陷,出现了长效注射剂,口服长效给药系统或缓/控释制剂、经皮给药系统等一系列新的制剂。
由于缓/控释制剂的特点,它的市场前景看好。
缓释制剂通常是指口服给药后能在机体内缓慢释放药物,使达有效血浓,并能维持相当长时间的制剂。
控释制剂系指释药速度仅受给药系统本身的控制,而不受外界条件,如pH、酶、离子、胃肠蠕动等因素的影响[ 1 ],是按设计好的程序控制释药的制剂,如零级释药的渗透泵,脉冲释药的微丸,结肠定位释药的片剂或胶囊以及自动调节释药的胰岛素给药器等等。
亦有些文献对缓释、控释制剂不加严格区分,统称为缓/控释制剂。
我国早在1977年版的中国药典就收载了防治血吸虫病的没食子酸锑钠缓释片,但在这方面的研究直到80年代才被广泛重视。
1995年我国批准的缓/控释制剂就有7个,脂质体、微球、毫微粒等亚微粒分散给药系统以及结肠定位给药系统这类口服靶向给药制剂国内研究也很活跃(目前脂质体已有批准生产的品种)。
今就以下几个侧面进行概述。
1 新型缓/控释制剂研究概况1.1 脉冲式给药系统根据时辰药理学研究,药物的治疗作用、不良反应和体内过程均有时间节律,这已成为设计定时释药这类控释制剂的重要依据。
释药方式符合人体昼夜节律变化的规律,这是近代药剂学研究的一种新型释药模式。
国外有多家制药企业正在研究开发这类脉冲式给药系统,国内亦已开始研究。
脉冲释药系统(pulsatile release system)口服时将以时控的方式在胃肠道内特定部位释放药物。
这类给药系统特别适用于夜间或醒后马上需要有一个血浓峰值的疾病(如失眠、哮喘、关节炎、局部缺血性心脏病等),也适用于在肠道较下部位处释药和吸收的那些疾病(如结肠癌、溃疡性结肠炎、口服肽类等)。
目前国外投入这类研究的主要有平喘药、心血管药和H2受体阻断剂及胰岛素等。
引入注目的是ALZA公司和Searle公司共同开发的维拉帕米昼夜节律脉冲释药系统商品名为Calan-OROS。
治疗实践证明:高血压患者最佳给药时间为清晨3点左右,此时患者体内儿茶酚胺水平增高,心脏、血管收缩加强,因而最可能出问题,该给药系统晚上临睡前服用,次日清晨可释放脉冲剂量的药物,十分符合该病节律变化的需要,预计该剂型很快即可上市。
1.1.1 脉冲释药片按时控崩解机制(time-controlled disintegration mechanism)设计的一种干压包衣片可达脉冲释药之目的。
其片芯由药物与崩解剂组成,其外壳是由水渗透性小的复合材料组成。
调节外壳厚度与水渗透性即可控制其脉冲释药时间。
例如:以盐酸硫氮 NFDA1 酮为模型药物(在较宽的胃肠道内可被吸收),选用羧甲基纤维素钙(ECG-505)作崩解剂,硬脂酸镁为润滑剂压制成片芯。
外壳由氢化蓖麻油(HCO)、聚氯乙烯(PVC)和聚乙二醇(PEG6000)混合组成,采用90~94℃熔融法制粒,取20目颗粒,以干压包衣法制片,调节PEG用量及外壳厚度即可控制水的渗透速率。
这种系统的平均时滞为(7±1)h,此时药物在15 min内释放完毕。
1.1.2 脉冲释药微丸[ 2 ]亦称时控爆裂系统(time-controlled explosion system,TES)。
这种球形微丸的结构可分4层,从里到外分丸芯、药物层、膨胀剂层及水不溶性聚合物外层衣膜,见图1。
当水份通过外层衣膜向系统内渗透,接触膨胀剂,一旦水化膨胀剂的膨胀力超过外层衣膜的抗张强度时,膜开始破裂,触发药物释放。
可通过改变外层衣膜的厚度来控制释放药物的时间。
例如,丸芯用糖丸(nonpareil),其外层依次包上药物层、膨胀层(L-HPC)及外层EC膜,当膨胀层厚度(180 μm)固定时,EC膜层的厚度可影响释药的时滞(tL),如胃复安TES,EC膜厚为20 μm时,tL为1 h;EC膜厚为25 μm时,tL为2 h;EC膜厚为30 μm时,tL为3h。
若EC膜(25 μm)厚固定,则调节L-HPC层的厚度亦可调节释药时间,如tiap ride hydrochloride TES,在L-HPC为120 μm厚时,经历1h的时滞后释药,但衣膜6h也未破;若L-HPC为180 μm时,2h后衣膜开始破裂,6h内全破,药物释放同步进行。
TES可适用于各种理化性质不同的药物。
这类给药系统国内亦已开始研究。
1.2 结肠定位给药系统[3~5]结肠部位疾病如溃疡性结肠炎、结肠癌等要求能在结肠部位释药;此外,随着生物工程的发展,多肽类、蛋白类药物增多,这类药物通常要注射给药,因它们在胃肠道上段稳定性及吸收利用差,故不宜口服,可是在结肠段降解蛋白的酶类较少,往往吸收利用较好,若能制成结肠定位给药系统,则多肽类、蛋白类药物口服给药就有希望,因而国内外均致力于研制开发这类新型给药系统。
这类给药系统通常可由下列几种材料制成。
1.2.1 pH敏感的肠溶材料采用双层衣膜控制药物在结肠部位释放。
如:将消炎痛(25%W/W)、乳糖(62%W/W)、淀粉(10%W/W)混匀,以10%(W/V)PVP水溶液湿润制粒,55℃干燥,整粒后加1%M.S,以Φ4.5 mm 凹冲压片后包HPMC缓释衣层(增重35.7%,配方为:Methocel K15 5.0,PEG400 1.0,Talc 2.0,PVP 2.5,乙醇84.0,水5.5),再包肠衣层(增重5%,配方为:8%(W/V)Eudragitl,2%DEP)。
这类材料易受肠道pH值变化的影响。
1.2.2 时控型材料通常食物在胃及小肠分别滞留约3h左右,所以食物运行至结肠约需5~7h。
若能控制在5~7h释药者即可达结肠给药之效。
前述时控型脉冲释药系统即属此类,这类给药系统因各人胃排空速率不同,所以个体差异较大。
1.2.3酶消化型材料利用结肠部位特有的微生物所产生的酶,以降解高分子材料而释药,例如,偶氮聚合物、果胶等可被结肠中特有的微生物酶降解而释药。
这类材料结肠定位的专属性较前两类强。
1.2.4 其他采用高频胶囊,在胶壳上装一个微型线圈,在高频磁场作用下线圈产生电流,引发胶壳破裂而释药。
2 靶向给药系统研究现状在临床治疗疾病的过程中往往需要提高药物的靶向性,以期最大限度地增强药物的疗效,同时使药物的不良反应降至最低,因此靶向给药系统(TDDS)已成为现代药剂学的重要内容。
通常可将控释制剂分成两大类:一类专门研究如何控制制剂中药物释放的速度,即零级、一级还是脉冲式释药,抑或自调式释药等等(已在前述内容中讨论);另一类专门研究如何控制制剂中药物释放的去向,这是一类要求更高、难度更大的新制剂,因而将其归属于靶向制剂进行单列讨论。
2.1靶向给药制剂的分类2.1.1 按给药途径分全身作用靶向给药制剂,即通过口服或注射等方式给药后,能使药物导向所需发挥作用的部位;非全身作用的靶向给药制剂,即局部用药后,药物就在该部位发挥治疗作用。
2.1.2 按作用方式分主动靶向(active targeting)给药制剂具有识别靶组织或靶细胞的大分子,以其为载体的能力;被动靶向(passive targeting)给药制剂,像脂质体、微球、毫微粒、乳剂或复乳等微粒载体制剂,对靶细胞并无识别能力,但可经血循环到达它们不能通过的毛细血管床,并在该部位释药。
2.1.3 按药物作用水平分一级靶向,如微粒载体制剂只能将药物输送至特定的器官;二级靶向,系指能将药物输送至某器官的特定部位;三级靶向,系指能将药物输送至特定部位的病变细胞内。
如若能将药物制成三级靶向制剂,则可使药物在细胞水平上发挥作用,药物可专门攻击病变细胞,对正常细胞没有或几乎没有不良的影响,可使药物的疗效达到最理想的程度。
2.1.4按物理形态分水不溶性制剂指脂质体、微球、毫微粒、乳剂或复乳等水不溶性微粒载体制剂;另一类是水溶性的特异或非特异性大分子载体制剂,包括合成大分子与天然的生物大分子(如聚多糖、抗体、核糖、核酸等)载体制剂,药物的靶向主要凭借载体系统来实现,故又可称为药物载体系统(drug-carrier systems)。
2.2靶向给药系统发展趋势为进一步提高药物的靶向性[ 6 ],科学家们又将能识别靶细胞的大分子连接于药物载体的表面(或与药物分子直接相联),如:将单克隆抗体连接于含药脂质体(或毫微粒)的表面,可提高药物对肿瘤细胞的靶向性,但因实体瘤内血供差,它向瘤体内部靶向的效果亦差;进而研制人鼠嵌合抗肿瘤细胞核单克隆抗体(chTNT)脂质体,使其靶向实体瘤内的效果比单抗脂质体大为提高,这种免疫型脂质体作为药物传输系统的研究报道虽为数不多,但目前已受国内外学者的普遍关注。
参考文献:1《生物化学》(第三版下册第3章)2《细胞生物学》(第三版第56—82页)3《生理学》(郑煜编 3—5章 7、9章)4《临床医学》(第二版第8章)5 Bijsterbosch MK,Berkel TJCV.Native and modified lipoproteins as drug deliverysystems.Adv Drug Delivery Rev,1990,5(3)∶2316 Kuke I,Hayashi T,Tabata Y,et al.Synthesis of poly (ethylene glycol)derivativeswith different branchings and their use for protein modification.J Controlled Release,1994,30(1)∶27。