口服制剂中表面活性剂的作用综述
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析摘要：近几年来，表面活性剂的应用越来越广，其作用较多，已经在中药药剂学中得到了广泛地应用，在中药药剂学开发及研究过程中，带来一定的促进作用，文章详细分析了表面活性剂分类、定义，然后详细叙述其在中药药剂学中应用作用。
关键词：表面活性剂；中药；药剂学；应用；作用一般情况下，表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，根据这类物质的性质可将其分作阴离子与阳离子的表面活性剂、两性离子以及非离子的表面活性剂。
目前，表面活性剂已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中应用，被人们俗称作工业味精。
此外，在中药药剂学研究过程中，表面活性剂也得到了广泛地应用，本文重点分析例其在中药药剂学中的应用，现详细综述如下：1.表面活性剂定义与分类表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中得到广泛地应用，是一种重要的材料。
其分类有三种，第一种为阴离子型的表面活性剂，这类活性剂的乳化性极强，主要应用于生活中肥皂类产品的制作，其乳化作用稳定，因而促进肥皂类产品的稳定，在清洁皮肤方面效果较好，但易遭受酸性破坏且刺激性较强。
此外，这类活性剂还能制作为硫酸化物，如十二烷基硫酸钠、土耳其红油等。
第二，阳离子型的表面活性剂，其能够溶于与水，增容的作用极强。
第三，两性离子型的分子结构中包括了正电荷基团与负电荷基团，可使活性剂当中的阴阳离子充分结合。
第四，非离子型的表面活性剂则是良好的中药药剂配方之一[1]。
2.中药药剂学中表面活性剂的应用范围近几年来，我国医学发展速度不断加快，医疗水平越来越进步，尤其是对于中药药剂学方面的研究，很多学者以及开始对表面活性剂特点给予重视，并将其特点应用于中药药剂研究与发明当中，取得极大的成功，也促使医学研究进一步完善与发展。
根据上文中讲述表面活性剂分类可看出，阳离子型的表面活性剂不但可以达到增容的效果，而且还具备了杀菌消毒、防腐等作用；而两性离子型的表面活性剂则具备极强的去污消毒作用；非离子型的表面活性剂的毒性相对较少，且不易溶于血等，根据这些活性剂特点可充分证明其在中药药剂对的研究中具有积极作用，属于必不可缺的材料之一，现将其应用作用具体综述如下：2.1具有极强的增溶效果表面活性剂与水接触之后，能够与之充分融合，在中药药剂研究中若遇到难溶性的中药材，则可以借助表面活性剂来增加其溶解度，溶解之后的药材药液还能呈现出极强的澄明度，稳定性较高，且不会对中药材的功效造成破坏。
药物中使用的表面活性剂综述
表面活性剂应用表面活性剂是一类能够改变溶液性质的表面活性物质。
表面活性剂能改变体系界面状态，从而产生润湿或反润湿、乳化或破乳、起泡或消泡以及增溶等一系列作用。
1. 口服制剂中作增溶剂在难溶性药物的水溶液中加入非离子型表面活性剂可使药物增溶。
采用自乳化系统以改善脂溶性药物的生物利用度，在体内易形成良好的乳滴，可通过淋巴吸收，克服首过效应，适用于水溶性和脂溶性药物。
主要包括：聚乙二醇辛酸、葵酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油脂及聚乙二醇硬脂酸甘油酯。
2. 在混悬剂中做助悬剂优点：载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等。
例子：蜂蜡、卵磷脂、羟甲基纤维素3. 乳剂、纳米乳中作乳化剂烷基聚葡糖苷(APG)表面活性剂形成纳米乳4. 在靶向制剂中的应用在各种抗癌药剂中，表面活性剂的主要作用是乳化和增溶。
表面活性剂的双亲结构能显著降低药物与水相间的界面张力，利用其乳化作用增加药物在水中的溶解度，从而提高疗效。
许多药物仅利用表面活性剂的乳化作用，其浓度达不到治疗的要求，这时还需要利用表面活性剂的增溶作用。
抗癌制剂中表面活性剂：一般是非离子表面活性剂，如吐温、司盘。
一些非离子表面活性剂可单独使用或与其它脂质混和物形成非离子表面活性剂囊泡：单（双）烷基聚三醇醚类、司盘类、吐温类、苄泽类等。
5. 表面活性剂在经皮给药制剂中的应用渗透促进剂阴离子型的月桂酸钠、十二烷基硫酸钠；阳离子型的苯扎溴胺；非离子型的聚氧乙烯烷基醚、吐温、泊洛沙姆等。
表面活性剂在药物制剂中的应用1. 在片剂中的应用（1）片剂的润湿剂和粘合剂片剂要求所用的药物能顺利流动，黏度不能太大，服用后在体液作用下又能迅速崩解、溶解和吸收。
粘合剂往往也是润湿剂常用的表面活性剂润湿剂、粘合剂有羧甲基纤维素钠、聚乙二醇等（2）崩解剂片剂中加入适量的表面活性剂可提高片剂的润湿性能，加速水分的透入，增大药物的溶出速度，使片剂较快崩解表面活性剂有月桂基硫酸钠、溴化十六烷基三甲胺、硬酯醇磺酸钠等使用表面活性剂的方法：（a）溶于粘合剂中；（b）与崩解剂淀粉混合加于干颗粒中；（c）制成醇溶液喷在干颗粒上。
药物制剂中表面活性剂的应用研究
药物制剂中表面活性剂的应用研究药物制剂中表面活性剂的应用研究一直是药学领域的热点之一。
表面活性剂在药物制剂中起着重要的作用，可以改善药物的溶解度、稳定性和生物利用度，提高药物的生物利用率。
本文将对药物制剂中表面活性剂的应用进行探讨，并分析现有研究成果。
一、表面活性剂的概念与分类表面活性剂是一类具有亲水性和疏水性基团的化合物，能够降低液体表面或界面的表面张力，并能够改变液体的湿润性。
根据其亲水基团和疏水基团的性质和数量不同，表面活性剂可以分为四类：阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。
二、表面活性剂在药物制剂中的应用1. 提高药物的溶解度药物溶解度是药物更好地被吸收和利用的前提。
某些药物因为其结构或属性的限制，溶解度较低，导致其生物利用率下降。
表面活性剂具有使药物颗粒“嵌入”其分子结构的能力，能够有效地插入到药物的晶格中，破坏药物颗粒的结晶结构，增加药物的溶解度。
2. 改善药物的稳定性一些药物容易分解或降解，导致药物在制剂中的有效性下降。
表面活性剂可以通过形成稳定的包裹层、增加药物的分散度等方式，提高药物的稳定性。
例如，在乳剂制剂中加入比较稳定的表面活性剂，可以有效地保护乳液中的油相，防止其氧化或分解。
3. 提高药物的生物利用度表面活性剂在药物制剂中的应用还可以提高药物的生物利用度。
一些药物由于其特殊的物理化学性质，难以跨越生物膜，使药物的生物利用率下降。
而表面活性剂可以改变生物膜的性质，增加药物的渗透性，提高药物的生物利用度。
三、表面活性剂在药物制剂中的研究进展随着药物制剂技术的不断发展，研究者们对表面活性剂在药物制剂中的应用进行了广泛深入的研究。
许多研究表明，合适的表面活性剂可以显著提高药物的溶解度、稳定性和生物利用度。
例如，研究人员通过选择合适的非离子表面活性剂和阴离子表面活性剂，成功制备出乳液型、微乳液型和纳米乳液型的药物制剂，大大提高了药物的溶解度和稳定性。
表面活性剂的作用及其应用
表面活性剂的作用及其应用表面活性剂作为一种重要的化学物质，在日常生活中扮演着非常重要的角色，从洁面用品到食品添加剂，从农业杀虫剂到制药原料，表面活性剂无处不在，可谓是现代生活的必备品。
那么，表面活性剂到底是什么，它在哪些方面具有重要的作用呢？本文将从理论和实践两个方面来对表面活性剂进行探究。
一、表面活性剂的理论基础表面活性剂，又称表面活性分子，是一类分子结构具有亲水和疏水两种不同区域的化合物。
它们的分子结构中包含着两个部分，一部分是亲水性较强的“头部”(或称为“极性基团”)，这个部分可以与水形成氢键相互作用，因此也被称为水溶性基团；另一部分则是亲水性较弱的“尾部”(或称为“非极性基团”)，它们可用于与非极性物质作用。
表面活性剂的这种分子结构使得它们在水中可以形成胶束，即亲水性的“头部”朝向水相，而疏水性的“尾部”则朝向胶束内部，从而使胶束能够承载疏水性物质，如油脂、污垢等，同时也能够稳定乳液和泡沫等。
二、表面活性剂的作用1. 清洁剂由于表面活性剂具有胶束形成的特性，因此它们能够将非极性化合物包裹在胶束内部，使之分散在水中，从而改善了清洁效果。
此外，表面活性剂还具有增溶作用，能够促进清洁剂中的成分相互混合并均匀分布，进一步提高清洁效果。
2. 食品添加剂在食品制造过程中，表面活性剂被广泛应用于乳化、泡沫化和增稠等方面。
例如，在乳制品生产中，表面活性剂被用于稳定脂质和水相之间的界面，从而防止乳化液“分层”；在烘焙食品中，表面活性剂则被用于增强面团的韧性，使得制成的蛋糕、面包等食品口感更好。
3. 医药制剂表面活性剂在医药制剂中也被广泛应用。
例如，在磺胺类抗生素中，表面活性剂被用于促进药物的溶解和吸收；在麻醉剂中，表面活性剂则被用于稳定药物的微小颗粒，从而使麻醉剂更加稳定和有效。
三、表面活性剂的应用1. 洗涤剂洗涤剂是应用最广泛的表面活性剂制品之一。
洗涤剂常常包括清洁剂、润滑剂、增稠剂等多种成分，这些成分的共同作用可以有效地去除污垢和油脂，保护被清洗物品的表面，并且具有增进清洁效果的作用。
执业药师药学专业知识(一)第4章 口服制剂与临床应用
执业药师药学专业知识（一）第4章口服制剂与临床应用分类：医药卫生执业药师主题：2022年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库科目：药学专业知识（一）类型：章节练习一、单选题1、有关乳剂的特点错误的表述是A.乳剂中药物吸收较油性制剂快B.乳剂液滴的分散度较油性制剂大C.一般W/0型乳剂专供静脉注射用D.乳剂的生物利用度较油性制剂的高E.静脉注射用乳剂注射后分布较快，有靶向性【参考答案】：C【试题解析】：2、滴丸的水溶性基质是A. PEG6000B.虫蜡C.液状石蜡D.硬脂酸E.石油醚【参考答案】：正确【试题解析】：3、适合制备难溶性药物联苯双酯滴丸的基质是A.MCCB.ECC.HPMCPD.CAPE.PEG【参考答案】：E【试题解析】：联苯双酯为主药，PEG6000为基质，吐温80为表面活性剂，液状石蜡为冷凝液，处方中加入吐温80与PEG6000的目的是与难溶性药物联苯双酯形成固体分散体，从而增加药物溶出度，提高生物利用度。
4、关于液体制剂的特点叙述错误的是A.服用方便，特别适用于儿童与老年患者B.固体制剂制成液体制剂后，生物利用度降低C.液体制剂携带、运输、贮存不方便D.若使用非水溶剂具有一定药理作用，成本高E.给药途径广泛，可内服，也可外用【参考答案】：错误【试题解析】：5、在口服混悬剂中加入适量的电解质，其作用为A.使渗透压适当增加，起到等渗调节剂的作用B.使电位适当降低，起到絮凝剂的作用C.使黏度适当增加，起到助悬剂的作用D.使pH适当增加，起到pH调节剂的作用E.可络合金属离子，起到金属离子络合剂的作用【参考答案】：错误【试题解析】：6、以产气作用为崩解机制的片剂崩解剂为A.淀粉及其衍生物B.纤维素类衍生物C.羧甲基淀粉钠D.枸橼酸+碳酸氢钠E.交联聚维酮【参考答案】：D【试题解析】：7、下列哪种方法不能增加药物溶解度A.加入助溶剂B.加入非离子型表面活性剂C.制成盐类D.加入潜溶剂E.加入助悬剂【参考答案】：E【试题解析】：8、混悬剂临床应用与注意事项不包括A.所用分散介质大多数为水B.搽剂、洗剂和栓剂等都有混悬剂存在C.使用前需要摇匀后才可使用D.混悬剂应放在低温避光的环境中保存E.静脉注射可制备成混悬剂【参考答案】：E【试题解析】：9、可作为粉末直接压片，有“干黏合剂”之称的是A.淀粉B.微晶纤维素C.乳糖D.无机盐类E.微粉硅胶【参考答案】：错误【试题解析】：常用的稀释剂主要有淀粉（包括玉米淀粉.小麦淀粉.马铃薯淀粉，以玉米淀粉最为常用；性质稳定.吸湿性小，但可压性较差）.乳糖（性能优良，可压性.流动性好）.糊精（较少单独使用，多与淀粉.蔗糖等合用）.蔗糖（吸湿性强）.预胶化淀粉（又称可压性淀粉，具有良好的可压性.流动性和自身润滑性）.微晶纤维素（MCC,具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称）.无机盐类（包括磷酸氢钙.硫酸钙.碳酸钙等，性质稳定）和甘露醇（价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用）等。
药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介
药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。
一、要求：1、对人体无毒害作用，几无副作用；2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响；3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；4、不与包装材料相互发生作用；5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。
二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。
（一）防腐剂：也叫抑菌剂。
是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。
但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。
常用防腐剂见下:1.苯甲酸Benzoic Acid白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。
难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。
抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。
适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。
不适用于眼用溶液和注射剂2.山梨酸Sorbic Acid白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。
对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。
pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。
在碱性溶液中效力骤降。
3.乙醇Alcohol无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。
20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。
液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。
4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin)常用的有：甲、乙、丙三种。
助剂在制药和生物医药中的应用
助剂在制药和生物医药中的应用近年来，随着生物医药行业的快速发展，助剂在制药和生物医药中的应用越来越广泛。
助剂可以增强药物的稳定性、溶解度、生物利用度等特性，提高制剂的药效，同时也可以改善药品的口感和外观等方面。
本文将就助剂在制药和生物医药中的应用进行探讨。
一、助剂的基本概念助剂，也称为添加剂，是指在制剂生产过程中，除主要药物成分外，添加到制剂中的物质。
助剂通常具有增强药品性能、改善品质等作用，可以添加到口服、注射、喷雾、外用等多种制剂中。
常用的助剂有溶剂、润滑剂、反应促进剂、稳定剂、界面活性剂等。
二、助剂在制药中的应用1.稳定剂稳定剂可以提高制剂的稳定性，避免药物分解或降解。
如血管紧张素转换酶抑制剂类药物的添加剂羧甲纤维素，能够有效提高药物的稳定性和保持药物的活性。
2.溶剂在制药生产过程中，很多药物化合物很难溶于水或其它溶剂。
溶剂的添加可以让药物分子溶解在溶剂中，保证药物的溶解度，使得制剂的口感更好，易于服用。
使用正确的溶剂对于制药工艺十分重要，通常药物在溶剂中的浓度和溶解性能很大程度上决定着制剂的质量。
3.润滑剂润滑剂的添加可以使得药品的口感更加顺滑，缩短制剂生产过程中不必要的时间，提高生产效率。
在药品片剂生产中，润滑剂可以避免药片之间相互卡住，使药片容易分离。
三、助剂在生物医药中的应用1.介质介质是生物医药生产中不可或缺的助剂。
在细胞培养生产中，介质是维持培养细胞及组织生长所需的营养物质和生长因子的载体。
介质中的成分要合适，浓度适中，有利于细胞生长和分化。
2.表面活性剂表面活性剂的作用是降低分子间张力，使其分散在微型液滴或药物囊泡中，提高生物药物的水溶性和相容性。
例如，通过添加表面活性剂的方法，可以将白蛋白融入聚乳酸纳米颗粒中，制成水溶性的药物表现形式。
3.反应剂在生物技术、生物制药等领域，反应剂是必不可少的助剂。
例如，在重组蛋白制备过程中，反应剂可以作为促进蛋白质折叠和组装的工具，确定最佳的pH值、离子强度和温度等反应条件。
农药制剂中表面活性剂的应用浅议
农药制剂中表面活性剂的应用浅议摘要：表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
本文对表面活性剂的特性及其作用，表面活性剂在农药剂型加工中的现状，农药剂型专用表面活性剂的开发作了阐述。
关键词：农药制剂表面活性剂应用二十一世纪，农药的使用仍是人类同病虫草害作斗争的主要手段之一。
通常由工厂合成的农药原药不能直接用于病虫草害的防治，而需将其加工成具有各种特定物理化学性能的农药分散体系，称之为农药剂型。
表面活性剂在农药的剂型加工中起着润湿、分散、乳化等作用，已成为农药制剂中不可缺少的组分之一。
1.表面活性剂的特性及其在农药制剂中的作用表面活性剂是具有特定分子结构的一类物质，其分子结构的特点是具有不对称性。
整个分子可分为两个部分，一部分是亲油的非极性基团，叫做疏水基或亲油基；另一部分是亲水的极性基团，称为亲水基。
表面活性剂这种特定的分子结构决定了表面活性剂具有一些特殊的性质。
表面活性剂在农药剂型加工中的主要作用有润湿、分散、乳化、增溶等。
(1)润湿作用大多数农药原药不溶或难溶于水，不能为水所润湿，难以直接分散到水中。
若选择适当的表面活性剂在原药界面吸附，则可将原药的疏水性界面变为亲水性界面，使药物分散于水中，便于药剂的稀释使用和药液在植物表面或昆虫表皮的蜡质层上润湿和铺展。
(2)分散作用在农药的剂型加工中，常需要将原药分散成微小颗粒(微米级)，其分散的药物颗粒存在巨大的相界面和界面间的吸引能，若分散的药物颗粒界面是裸露的，在药物颗粒界面间引力的作用下，很容易导致药物颗粒间聚结合并变大。
若选择适当的表面活性剂在药物颗粒界面吸附并形成稳定吸附层，通过降低药物颗粒界面间的吸引能、静电排斥作用、空间稳定作用等保持制剂的分散稳定性。
(3)乳化作用对于大多数不溶于水的液体原药或原药溶液，一旦静止液滴便迅速聚合而导致油水分离。
若加人合适的表面活性剂，表面活性剂分子在分散的液滴界面有序排列，其亲油基朝向油，亲水基朝向水，通过降低油水界面能、形成界面保护膜等途径维持乳液的稳定性。
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口服制剂中表面活性剂的作用摘要：凡能使液体表面张力下降的物质称为表面活性剂，在口服制剂中应用的主要是阴离子型表面活性剂如脂肪酸盐、硫酸脂盐如月桂醇硫酸钠、磺酸盐如二辛基琥珀酰磺酸钠和十二烷基磺酸钠；非离子型表面活性剂如聚乙二醇型(包括聚氧乙烯脂肪醇醚和聚氧乙烯烷基酚醚、聚氧乙烯脂肪酸脂如卖泽类、聚氧乙烯蓖麻油衍生物)及多元醇型如司盘,吐温类,甘油和单硬脂肪酸甘油脂;两性表面活性剂有氨基酸型,甜菜碱型;天然表面活性剂有阿拉伯胶,明胶,皂甙,海藻酸钠和胆甾醇等。
表面活性剂在药剂中的作用是增溶，乳化，润湿，去污，杀菌，消泡和起泡等。
在口服制剂中，表面活性剂在片剂中作为润湿剂,粘和剂,崩解剂和润滑剂；在包衣如糖衣、肠溶衣和薄膜衣中作为包衣物料之一以及应用在在缓控释制剂中。
表面活性剂还可作为肠吸收促进剂以提高药物通过肠黏膜吸收。
关键字：阴离子型表面活性剂；应用；发展史；改进技术一. 表面活性剂在口服制剂中的传统应用1.在片剂中的应用：由于表面活性剂不断的开发应用，作为各种剂型的辅料，特别是片剂的辅料，使片剂质量得到提高，如杜灭芬喉片易被硬脂酸镁，淀粉，糊精等吸附而失去抗菌活性，改用阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠则可提高疗效和含量。
[1]1．1 润湿作用：表面活性剂分子结构中的两亲分子吸附于固体表面，形成定向排列的吸附层，降低界面自由能，从而有效改变固体表面的润湿性质，也能提高液体的润湿能力，一些疏水性强的药物，因其疏水性，服用后不被体液润湿，往往不能崩解而整粒排出，如氯霉素棕榈酸酯（无味氯霉素）片，就有这种情况，而在制片时加入表面活性剂（吐温80大约0.2%）可使体液润湿，促使崩解。
[2] 1．2 作为片剂中的粘和剂：有聚乙二醇，聚乙烯吡咯烷酮等。
Miller等[3]曾用甘油硬脂酸脂，氢化蓖麻油，PEG4000和PEG6000等作非那西汀，干燥氢氧化铝凝胶，乳酸钙，干燥硫酸亚铁，碳酸氢钠，美鼠李浸膏等片剂的干燥粘和剂，结果以15%-25%PEG4000和PEG6000的效果最佳。
1．3 作为片剂的崩解剂：1.3.1影响片剂的溶出性能：表面活性剂可增大药物的溶出速度，月桂醇硫酸钠使苯茚二酮片剂的溶出速度明显加速，二辛基磺酸钠，能增加各种磺酸类药物的速度和吸收。
岩白菜片处方中以辅料低取代羟丙基纤维素，吐温-80，淀粉为3因素，并以体外溶出参数为指标进行正交实验，结果辅料中影响片剂溶出度的因素是羟丙基纤维和吐温-80，有效成份溶出快，质量稳定。
[4]1.3.2．为促崩剂：它的机制不是直接影响崩解度，而是减低崩解剂的表面张力，使易吸水膨胀崩解，缩短崩解时间，促进崩解剂的崩解，为辅助崩解剂或促崩剂。
Fuchs[5] 用各种表面活性剂实验以不同量加入片剂，观察对崩解度的影响，发现有的表面活性剂能加速崩解，有的与主药相互作用形成大分子物而更加崩解快。
经实验：在10万片中，加20ml吐温-80于外加淀粉中混匀，然后加到颗粒中压片，不但崩解度符合规定（崩解时间〈15min〉，同时还解决了裂片现象。
[6] Coper[7] 曾用21种表面活性剂以增进乳酸钙，氯化铵碳酸氢钠，阿司匹林等片的崩解速度，结果以表面活性剂用量为0.2%与10%淀粉合用效果最佳，并证明有协同作用，可使崩解时间比两者单用为短，所用表面活性剂以Manoxol OT与Aerosol MA最好。
以0.2%月桂醇硫酸钠加入息宁片，再加20%淀粉浆，可加速片剂的崩解。
月桂醇硫酸钠也可显著改进阿米妥片的崩解状况，时间由5分钟缩短为40秒。
1. 4 片剂的润滑剂：硬脂酸镁是表面活性剂中最早作片剂的润滑剂，[8][9]一般用量为0.3%-1%，它是疏水物，对吸湿性的颗粒很有效，但用量过多会影响片剂的崩解度或产生裂片。
在制备碳酸氢钠片，抗坏血酸片，乳酸钙片时，将聚乙烯单因硬脂肪及聚氧乙烯月桂醇溶于丙酮加入颗粒中作润滑剂，产品优良，崩解比硬脂酸作润滑剂时快。
[1]1. 5 作片剂包衣物料：表面活性剂用于片剂包衣物料有非离子如聚乙二醇类，吐温类，聚乙烯吡咯烷酮；阴离子如月桂醇磺酸钠，二辛基琥珀；天然的如阿拉伯胶等。
1.5.1 作糖衣物料：Schalker[10]用二辛基琥珀酸磺酸钠（AOT）代替糖衣，具有着色，味道，坚固度均好，毒性又小，耐热，耐光，包衣工时短，成品外观好，崩解时限短等优点。
1.5.2 作为肠溶衣物料：PVAP聚乙烯醇醋酸-苯二甲酸酯是一种新的肠溶衣材料[11]，已收载于美国药典第21版，对PVAP进行广泛毒理研究，制备简单，成本低，化学性能稳定，成膜性较好，抗胃酸能力强，肠溶性可靠，包衣简单等优点。
1.5.3 作为薄膜包衣材料：非离子有羟丙基纤维素，聚乙烯吡咯烷酮，聚乙二醇，苯二甲酸纤维素，丙烯酸树脂，阴离子的有二辛基琥珀酰磺酸钠，具有耐光耐热，外观好等优点。
Willian[12]研究二辛基琥珀酰磺酸钠Aerosol OT作片剂薄膜包衣，指出本品毒性低，包衣能抗热及抗破损，不受环境湿度影响，而且工序较简单，包衣时间节省，崩解时间快，体积减小。
1.6 作为片剂缓释剂和控释剂：缓释片加入非离子表面活性剂作为阻滞剂，能延缓药物在机体内的释放过程，从而延长药物的疗效。
李红琴等[13]采用交联聚乙烯吡咯烷酮，卡波普，微晶纤维素等材料直接压片，制得甲硝唑滞留形缓释片，并进行了体外释放度的研究，得出体外漂浮性良好，具有较好的缓释效果，体外释放行为符合一级释放动力学方程。
我国制成的二硝酸异山梨醇长效片以海藻酸钠为基质的凝胶骨架片，能维持药效20小时左右。
[14]控释氯化钾是用醋酸纤维，海藻酸钠液等为骨架的控释片，开始2小时释放药达50%，以后8小时再逐渐释放其余50%，释药机制为微孔膜控制的零级模式。
[15]1.7 在片剂中对药物稳定性和疗效的影响:1.7.1稳定性影响:有人作过三硝酸甘油舌下片的稳定性研究[16]，加入表面活性剂PEG400等，可防止片剂间硝酸甘油的相互迁移。
三硝酸甘油片在贮放过程中，因有挥发性，挥发后易溶解或吸附在包装材料上，还发现片子间有相互迁移的现象，加入PEG可防止硝酸甘油的迁移，Pikal用隙透法，269K作等温吸附线和以电子显微镜扫描技术对三硝酸甘油片的蒸气压进行了研究：加入PEG400作稳定剂的作用不是延缓挥发速率，而在于使蒸气压下降，从而可减小片剂间的迁移。
1.7.2 对药物疗效的影响:无味氯霉素片剂中加入表面活性剂吐温-80,发现可大幅度提高血药浓度。
无味氯霉素本身并无抗菌活性，只有在胃肠道中被酶水解而释放氯霉素后方有抗菌活性。
无味氯霉素是疏水性物质，加入吐温-80可增加其亲水性，有利于酶解过程，从而提高血药浓度。
[17]2.在液体制剂中的应用:表面活性剂可作为液体制剂的分散剂.增溶.乳化剂。
以吐温-80或其他表面活性剂作增溶剂，制得制剂加10倍水稀释仍保持澄清。
以磺胺类药物为列：Khawcm[18]用吐温20，60，80，PEG400，4000，6000，及Span20，对磺胺塞唑的增溶作用进行比较：其中以吐温类的增溶作用最显著，不同吐温没有明显的区别，PEG的增溶效果较差，分子量较大的效果较好，Span20无增溶作用，另外，还用纯品吐温-80，司盘20，PEG400等配成10%水溶液（与磺胺同浓度）进行比较：除司盘无增溶作用外，其他纯品形式的表面活性剂水溶液均可使磺胺的增溶量增大。
Lin[19]研究聚山梨醇-20在PH1-4时对水杨酸的增溶时发现PH 升高时，任何浓度的活性剂均使水扬酸的溶解度增加。
二.表面活性剂在肠吸收促进剂中的使用表面活性剂在胃肠道内对药物分子的扩散或胃空速率均有影响，从而降低或增加药物的吸收。
作为肠吸收促进剂的表面活性剂的有阴离子:十二烷基硫酸钠,吐温-80;非离子:聚氧乙烯醚类,酯类及脱水山梨醇酯类,吸收促进剂与透过性差的药物共同服用时,会增加药物的透过性,进而提高生物利用度。
[20]促进吸收的机理有降低黏度，提高膜流动性等多种，覆盖在黏膜上黏液的黏度与弹性0.2-20momol|L脱氧胆酸钠，牛磺脱氧胆酸钠，甘胆酸钠等均可降低黏液的黏度，作用强度依次为：脱氧胆酸盐》牛磺脱氧胆酸盐》甘胆酸盐。
[21]表面活性剂能够促进胰岛素的口服吸收。
它们能造成肠壁可逆性损伤而增加肠壁的通透性，在苄泽类表面活性剂中，Brij-58最为有效，胆酸及其碱金属盐，月桂醇硫酸钠也具有较好的促进吸收作用。
[22]胆酸盐具有很高的溶解磷脂能力。
大鼠在体小肠灌流试验表明，甘胆酸钠可促进鳗鱼降钙素的吸收，血钙降低程度由不加甘胆酸钠的5.2%增至22.1%[23]；1%牛磺胆酸增加鲑鱼降钙素体外透过大鼠肠黏膜14倍，将该化和物和25mg鲑鱼降钙素及拧檬酸制成片剂包肠溶衣，Beagle狗口服后生物利用度从对照的0.3%增加至1.31%[24]。
十二烷基硫酸钠促进吸收效应强但毒性大，其作用机理是溶解肠黏膜成份，释放蛋白质和磷脂，影响乳酸脱氢酶和线粒体乳酸脱氢酶的活性，在研究中常作为对照物[25]。
国内熊玉卿等的实验结果表明2%Tween80可促进脑多肽透过体外大鼠小肠，60min的吸收率从31%增加至46%[26]。
三.毒性研究1.阳离子表面活性剂:Charmich[27]证明阳离子活性剂作慢性长期实验时,可阻滞神经传导,有抑制胆碱酯酶的生理作用.2.阴离子表面活性剂:毒性较低,可口服,对胃肠道产生刺激作用,有腹泻现象。
Theodore[28]等证明，Manoxol OT对人和动物的毒性较低，偶尔有腹泻现象，随即恢复,体重增加。
3.非离子表面活性剂:3.1吐温类:据研究[28]给人口服无毒,偶尔增加肠蠕动而导致腹泻,可增加VitA在人体的吸收,亦可增加人体对脂肪的吸收。
3.2司盘类：Waldstein[29]等将司盘60和吐温60的胶囊，每日口服2次，连续28天后，患者初期有暂时腹泻外，无其它症状，检查血球蛋白，红血球蛋白无异常，仅在脑磷脂，胆固醇有絮状物形成，肝酸肝浆液，非蛋白氮浆液有微小异常，约2天即恢复正常，对人体有耐受性。
四、结语综上所述，表面活性剂在片剂方面，可提高片剂的质量，能解决片剂生产中的许多问题，而且在其速释，控释，缓释片剂方面的应用，使其更具生命力。
但在实际应用中须注意各种表面活性剂对药物的适应症：如吐温-80[30]作为片剂的促崩剂时，适用于主药疏水性及水溶性差的药物；敷料中糊精比例比较大的药物，因此在选用时应考虑这些因素，同时表面活性剂也有一定的毒性，作为肠吸收促进剂时应慎用。
参考文献1.钟静芬，于兰州，表面活性剂在药学中的应用，北京：人民卫生出版社，1995，3222.汤光，药学通报1980；15（2）：29ler B and Chavkin，J.Am.Pharm Assoc.Scied.1954；43（8）：4864.郑立明，漆新文，刑美业等，岩白菜素片处方，工艺，筛选及其含量测定方法研究中国药房-2002.13(7):398-3995.Fuchsp,etal,Pharm Ind,1970;32;3906.张祖琴.中国药学杂志1990,25(12):7437.医药工业研究所.表面活性剂在片剂的应用,医药工研究所所刊1958；(4)：538.罗金德。