药理思维导图18——降糖药
降糖药小讲课PPT精品文档
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胰岛素促泌剂--格列奈类
用药注意
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a-糖苷酶抑制剂
作用机制
淀粉
葡萄糖
抑制小肠上断的α-葡萄糖苷酶
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血管
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常用药物
阿 阿卡卡波波糖糖 伏 伏格格列列波糖波糖
拜拜糖糖苹平 倍倍欣欣
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作用特点
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
促泌剂联合使用可增加发生低血糖的风险
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胰岛素增敏剂--噻唑烷二酮类
用药注意
✓ 空腹或进餐时服用 ✓ 注意肝功能的监测 ✓ 近期研究提示此类药物可能增加女性患者
骨折的风险
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胰岛素增敏剂—双胍类
作作用用特特点点
✓ 不刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 抑制食欲，使体重下降 ✓ 可减少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
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胰岛素增敏剂—双胍类
不良反应
✓ 消化道反应(达50%）
厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻 ✓ 乳酸性酸中毒
多发于老年人 缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 ✓ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生 素B12吸收不良
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胰岛素增敏剂—双胍类
用药注意
餐食或餐后
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药物的服药时间
增加降糖效果：心得安、水杨酸、磺胺等 降低降糖效果：糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、
苯妥英钠 ✓ 注意药物继发性失效
药理学3降糖药
❖ 改善B细胞功能：增加胰岛的面积、密度和胰岛中 胰岛素的含量，阻止胰岛B细胞衰退；降低高胰岛 素血症和血浆游离脂肪酸水平，保护B细胞。
❖ 是过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）强激动剂。 PPARγ在调控脂肪细胞分化和调控糖、脂肪、能量 代谢等多种代谢中起着重要作用，与调节胰岛素反 应性基因转录有关。
❖ 1965年9月17日，中国首次完整 人工合成了结晶牛胰岛素。这是当 时人工合成的具有生物活性的最大 的天然有机高分子化合物，实验的 成功使中国成为第一个合成蛋白质 的国家。
生理性胰岛素分泌模式
75
早餐
午餐
晚餐
50
餐时胰岛素
胰岛素水平 µU/ml
25
基础胰岛素
4:00
8:00
12:00
16:0024 ～36来自早、晚餐前 1小时长期维持
II型糖尿病进展及治疗
❖ 促进胰岛B细胞分泌胰岛素的制剂
磺脲类降糖药（SUs） 餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈）
❖ 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物
双胍类（二甲双胍）
❖ 抑制肠道葡萄糖吸收的药物
α-糖苷酶抑制剂
❖ 胰岛素增敏剂（TZDs）
噻唑烷二酮类
低血糖
降糖能力
降低HbA1c（%）
1.0%—2.0%
双胍类
噻唑烷二酮类
α-葡萄糖苷酶 抑制剂
二甲双胍 罗格列酮 阿卡波糖
超重或肥胖的2型 糖尿病患者
有胰岛素抵抗的2 型糖尿病患者
餐后血糖高患者
消化道症状 体重增加和水肿
胃肠道反应
降糖药
降糖药物：格列齐特 Gliclazide （FDA分级：C）【主要成份】格列齐特【药理作用】⑴药效学：第二代磺脲类降血糖药,通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平。
降低血小板的聚集和粘附力，对血管内皮产生纤溶活性，有助于防治糖尿病微血管病变，改善视网膜病变和肾功能。
⑵药动学：片剂口服吸收迅速，血药浓度2～6小时达峰，清除半衰期8～10小时。
经肝代谢，第二天98％通过肾清除。
缓释片吸收完全，6小时内起效，6～10小时达稳态。
【适应症】单凭饮食，运动不足以控制血糖的Ⅱ型糖尿病。
【不良反应】⑴低血糖。
⑵胃肠道紊乱：恶心、呕吐，上腹痛、便秘、消化不良。
⑶偶有轻度、腹泻，红斑、荨麻疹，血小板减少，粒性白细胞减少，贫血、转氨酶升高等，大多数于停药后消失。
【药物相互作用】⑴禁止联用：双氯苯咪唑。
⑵不推荐联合应用会增加低血糖的危险：奎尼丁、胍乙啶、水杨酸类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、酒精、β受体阻滞剂、氟康唑、血管紧张素转化酶抑制剂等。
和其它降血糖药物会增加低血糖风险。
⑶联合使用会引起血糖升高：达那唑、舒喘宁、氯丙嗪、糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平、替可克肽、β2拟交感神经药物⑷抑制本品排泄：丙磺舒、别嘌醇。
⑸延缓本品代谢：酒精、西咪替丁、雷尼替丁、氯霉素、抗凝药、咪康唑。
⑹促使与血浆蛋白分离：水杨酸盐、贝特类降脂药。
【禁忌症】⑴对本品及其辅料或对其它已知磺脲类、磺胺类药物过敏者；⑵1型糖尿病，2型糖尿病伴有昏迷、酮症酸中毒，严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
⑶孕妇及乳母。
⑷严重肝肾功能不全者。
⑸应用咪康唑治疗的患者。
⑹卟啉症：体内会有色素积蓄。
⑺白细胞减少病人。
【注意事项】⑴Ⅱ型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应改用胰岛素治疗。
⑵与抗凝药合用时，应定期做凝血检查。
⑶本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时，应注意防止低血糖反应。
⑷定期检查患者血糖、尿糖。
药理学胰岛素与口服降血糖药PPT.
–体内无氧酵解的代谢产物，乳酸在血中升高 造成的酸中毒。糖尿病患者由于各种原因导 致的乳酸酸中毒称为糖尿病乳酸酸中毒
诱因： 糖尿病合并肝功能不全、肾功能不全、慢性 心肺功能不全等缺氧性疾病 糖尿病不恰当的服用苯乙双胍者，尤其是合 并上述疾病时 糖尿病各种急性并发症合并脱水、缺氧时
2. 其他
测试不能替代面试，它是对面试的补充。 候选人名单上的越少，填补空缺岗位花的时间越短。 面试者：面试者可以从该岗位现有雇员及其团队那里获得重要信息，一般说来面试者应与以下人员接触：现有雇员、下属、同事、上 级 1.1.1界定目的 为了解决客户的这些问题，我们要做到以下几点： 1.6.5分析申请表
胰岛素的应用
氨基酸 ，你可以说“要使那些人的位子变得多余想必很难吧”，这样应聘者会谈到当时的情势下他们应对的具体措施。尽管你需要将大部分
清单上的问题问到，但要保持灵活，譬如，如果应聘者在某方面讲出一些意料之外的话，而他所讲的话会影响到他的求职，你就无须
恪守问题清单，要视情况而定。
按照规定回答 轮胎美容
磷酸化
胰岛素
细 ATP- 第一个等级可以用一个符号来代替，可以根据自己专营店的情况来决定。
胞 cAMP 这两个问题非常具有普遍性和代表性，是我们在汽车销售的过程中经常遇到的问题。
— 第九课时 毒蛇咬伤的急救
膜 教学目标: 掌握 狗咬伤后的急救
2+
ADP Ca 要尽量控制面试中信息的流动。为了鼓励应聘者谈论敏感的话题，需要对他们的讲话做出积极的反馈。如应聘者正在谈论减员的事情
药动学
• 口服易吸收 • 饭前给药，1-2次/d • 血浆蛋白结合率高 • 肝内代谢，代谢物由肾排出。 • 可通过胎盘
高钾血症 纠正细胞内缺钾
《药物化学》第十章 降血糖药物及利尿药ppt课件
（3）第一代磺酰脲类的代谢方式
主要是苯环上磺酰基对位的氧化。
并且根据苯环及脲基末端取代基的不同，药物的作 用强度及持续时间存在差别。
甲基易氧化失活
O OO
S NN HH
甲苯磺丁脲
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第一代口服磺酰脲类降糖药
O
OO
S
N
NN
HH
妥拉磺脲
O OO
S NN HH
Cl
氯磺丙脲
两步氧化成羧酸失活，但其代 谢中间体羟基衍生物仍具一定 降血糖活性，因此作用时间较 甲苯磺丁脲长。
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第一代口服磺酰脲类降糖药 （2）磺酰脲类药物的降糖作用机制
① 刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛素的清除； ② 长期使用磺酰脲类还能改善外周组织胰岛素敏感性，增加
胰岛素受体数量和增强胰岛素与其受体的结合； ③ 磺酰脲类还能增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶
的活性，减少肝糖产生。
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第一代口服磺酰脲类降糖药
素
分
第三代：格列美脲
泌
促
进
非磺酰脲类降糖药 瑞格列奈
剂
O
OO
S
R2
NN
HH
苯磺酰脲结构
R1
13
1.磺酰脲类降血糖药
磺酰脲类降糖药的发现过程：
1942年，Janbon等用磺胺异丙基噻二唑治疗伤寒病（IPT D，2254RP），病人出现低血糖反应。
1955年氨磺丁脲（Carbutamide）首先作为降糖药使用， 但因有骨髓抑制及肝毒性而停用。
苯磺酰脲基本 结构
Cl
O OO
S NN HH
氯磺丙脲
O OO
S NN HH
O
醋磺己脲
药理学思维导图
药理学思维导图药理学第六章胆碱受体激动药M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱醋甲胆碱卡巴胆碱贝胆碱生物碱类毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine）毒蕈碱（muscarine）N胆碱受体激动药烟碱（Nicotine，尼古丁）第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）假性胆碱酯酶（pseudocholinesterase,丁酰胆碱酯酶）抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明（neostimine）毒扁豆碱（physostigmine,依色林,eserine）难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）M样症状N样症状AchE复活药碘解磷定（PAM，派姆）第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）—Ｍ胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药后马托品 homatropine托吡卡胺 tropicamide合成解痉药季胺类解痉药：丙胺太林(普鲁本辛)叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）选择性M1受体阻断药：哌仑西平第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）—N胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药除极化型肌松药琥珀胆碱suxamethonium又名司可林非除极化型肌松药筒箭毒碱d-tubocurain药理学第十章肾上腺素受体激动药α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline，NA，norepinephrine，NE) 间羟胺(metaraminol;阿拉明,aramine)去氧肾上腺素(Phenylephrine，新福林)甲氧明(methoxamine)α、β肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD，epinaphrine）多巴胺(dopamine)麻黄碱（ephedrine）β受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）多巴酚丁胺（dobutamine）第十一章肾上腺素受体阻断药α肾上腺受体阻断药非选择性α受体阻断药酚妥拉明(phetolamine)和妥拉唑啉酚苄明（phenoxybenzamine）选择性α1受体阻断药坦洛新tamsulosin选择性α2受体阻断药育亨宾yohimbineβ肾上腺素受体阻断药非选择性β受体阻断药（β1、β2受体阻断药）普萘洛尔选择性β1受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔醋丁洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔(柳胺苄心定）阿罗洛尔 arotinolo第十五章镇静催眠药苯二氮卓类地西泮巴比妥类长效类：苯巴比妥、巴比妥,维持6-8 h中效类：戊巴比妥、异戊巴比妥,3-6h短效类：司可巴比妥、海索比妥,2-3h超短效类：硫喷妥钠, <1/4 h其他镇静催眠药水合氯醛甲丙氨酯丁螺环酮唑吡坦佐匹克隆扎来普隆第十八章抗精神失常药抗精神病药吩噻嗪类氯丙嗪硫杂蒽类泰尔登（氯普噻吨Chlorprothixene)丁酰苯类氟哌啶醇(Haloperidol)氟哌利多(Droperidol)匹莫齐特pimozide其他非典型抗精神病药五氟利多（Penfluridol）舒必利（Sulpiride):氯氮平（Clozapine):利培酮抗躁狂症药碳酸锂抗抑郁药物三环类抗抑郁症药——非选择性抑制NA、5-HT再摄取抑制药米帕明（丙咪嗪，Imipramine)选择性抑制NA再摄取抑制药地昔帕明(Desipramine)选择性5-HT再摄取抑制药氟西汀(Fluoxetine)其他抗抑郁药曲唑酮米安舍林米氮平第十九章镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡（morphine）可待因（codeine,甲基吗啡）人工合成镇痛药哌替啶（pethidine，度冷丁）美沙酮（Methadone）芬太尼（Fentanyl）阿片受体部分激动药喷他佐辛（pentazocine，镇痛新）其他曲马朵（Tramadol）延胡索乙素及罗通定阿片受体拮抗剂纳洛酮（Naloxone）纳曲酮（Naltrexone）第二十章解热镇痛抗炎药非选择性环氧酶抑制药水杨酸类（salicylates)阿司匹林（aspirin）（乙酰水杨酸）苯胺类对乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛）吲哚衍生物及类似物吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）舒林酸丙酸类布洛芬（ibuprofen）萘普生、酮洛芬其他解热镇痛抗炎药保泰松（phenylbutazone）双氯芬酸美洛昔康（meloxicam）、吡罗昔康（piroxicam）选择性还氧酶-2抑制剂塞来昔布（celecoxib，1998）罗非昔布（rofecoxib，1999）尼美舒利（nimesulide）利尿药(diuretics)高效利尿药（袢利尿药）呋塞米（furosemide，呋喃苯胺酸，速尿）、布美他尼、依他尼酸（利尿酸）、托拉塞米中效利尿药——噻嗪类（thiazides）氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide,双氢克尿噻）罗非昔布（rofecoxib，1999）尼美舒利（nimesulide）低效利尿药留钾利尿药（potassium-sparing diuretics)螺内酯（spironolactone,安体舒通）氨苯喋啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺第二十五章抗高血压药常用抗高血压药（一线）利尿降压药噻嗪类（氢氯噻嗪）吲哒帕胺（indapamide)呋塞米钙通道阻滞药硝苯地平（nifedipine，心痛定）氨氯地平（amlodipine）β受体阻断药非选择性β受体阻断药-----普萘洛尔，propranolol选择性β1受体阻断药-----美托洛尔（metoprolol）比索洛尔（bisoprolol ）阿替洛尔（atenolol）有α受体阻断作用的β受体阻断药----拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）----卡维地洛血管紧张素转化酶抑制剂短效类：卡托普利（captopril） 6-12h 长效类：依那普利（enalapril） 12-24hAngⅡ受体阻断药（AT1阻断药）二苯四咪唑类，氯沙坦为代表非二苯四咪唑类，以Eprosartan(依普沙坦）为代表非杂环类，以Valsartan(缬沙坦)为代表其他抗高血压药中枢性抗高血压药可乐定、甲基多巴、莫索尼定α受体阻滞剂哌唑嗪（prazosion）扩张血管药硝普钠（sodium nitroprusside）抗去甲肾上腺素能神经末梢药利舍平胍乙啶神经节阻断药美加明、樟磺咪芬钾通道开放药（钾外流促进药）米诺地尔、吡那地尔第二十六章治疗心力衰竭的药物正性肌力作用药强心苷类地高辛（digoxin）洋地黄毒苷（digitoxin）花苷C（lanatoside C）毒毛花苷K（strophanthin K）非苷类正性肌力药β受体激动药磷酸二酯酶抑制药减轻心脏负荷的药利尿药螺内酯（spironolactone)抗醛固酮药血管扩张药β受体阻断药卡维地洛（carvedilol)、美托洛尔(metoprolol)第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀（美降脂），辛伐他汀（舒降脂）普伐他汀（普拉固），氟伐他丁（来适可）胆汁酸结合树脂考来烯胺（消胆胺，Cholestyramine）考来替泊（降胆宁，Colestpol）苯氧酸类氯贝丁酯（氯贝特、安妥明、Clofibrate Atromides）新型贝特类吉非贝齐（诺衡、Gemfibrozil）苯扎贝特（必降脂、Bezafibrate）非诺贝特（力平脂、Fenofibrate）烟酸（nicotinic acid）抗氧化剂普罗布考多烯脂肪酸n-3型多烯脂肪酸二十五碳五烯酸（EPA）二十二碳六烯酸（DHA）n-6型多烯脂肪酸亚油酸（LA )和γ-亚麻酸（γ-LNA）动脉内皮保护药硫酸多糖肝素（heparin）硫酸软骨素A（chondroitin）硫酸葡聚糖（dextran sulfate）第二十八章抗心绞痛药硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨醇酯β–R阻断药普萘洛尔钙通道阻滞药硝苯地平第二十九章影响血液及造血系统的药物抗凝血药（anticoagulants)凝血酶间接抑制药肝素（heparin）低分子量肝素（LMWHs）依诺肝素、替地肝素凝血酶抑制药香豆素类华法林（warfarin）双香豆素（dicoumor）醋硝香豆素（新抗凝）抗纤维蛋白溶解剂氨甲苯酸氨甲环酸促凝血药维生素K（vitamin K，VitK ）抗贫血药铁剂口服铁剂：硫酸亚铁，枸橼酸铁铵注射铁剂：右旋糖酐铁叶酸类（folic acid，FA）维生素B12（ VitaminB12，VitB12 ）红细胞生成素（EPO）血容量扩充药右旋糖酐（自学）第31章作用于呼吸系统的药物平喘药抗炎平喘药糖皮质激素类药物全身用糖皮质激素：可的松、泼尼松、地塞米松吸入用糖皮质激素：倍氯米松、布的松PDE-4抑制剂罗氟司特支气管扩张药肾上腺素受体激动剂β2-R 激动剂非选择性β受体激动剂肾上腺素麻黄碱异丙肾上腺素选择性β2受体激动剂沙丁胺醇（ salbutamol, 舒喘灵）克伦特罗(clenbuterol )特布他林(terbutaline, 博利康尼）福莫特罗（formoterol）茶碱（theophylline）M胆碱受体阻断药(M-R blockers)异丙托溴胺(ipratropium bromide)白三烯修饰物 (leukotriene modifiers)zafirlukast (扎鲁司特)、montelukant (孟鲁司特)zileuton (齐留通)抗过敏平喘药色甘酸钠和萘多罗米钠(Cromolyn sodium and Nedocromil sodium)其他“治疗哮喘”药物正在研究的其他药物第32章治疗消化性溃疡的药物抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺旋杆菌药消化功能调节药第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药缩宫素（oxytocin，催产素）垂体后叶素麦角生物碱胺生物碱类麦角新碱肽生物碱类麦角胺前列腺素：PGE2，PGF2α子宫平滑肌松弛药选择性β2受体激动药：沙丁胺醇、利托君等硫酸镁钙通道阻滞剂：硝苯地平PG合成酶抑制剂：吲哚美辛缩宫素受体拮抗剂：阿托西班第35章肾上腺皮质激素类药物盐皮质激素醛固酮（ALD)去氧皮质酮糖皮质激素氢化可的松性激素雄激素雌激素（少量）第36、37章抗甲状腺和DM药物甲状腺激素抗甲状腺药（antithyroiddrugs）硫脲类硫氧嘧啶类丙硫氧嘧啶（PTU）甲硫氧嘧啶（MTU）咪唑类甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）碘及碘化物小剂量大剂量放射性I131β受体阻断药胰岛素（insulin）注射剂吸入剂口服降糖药磺酰脲类甲苯磺丁脲（D860）氯磺丙脲格列本脲（glyburide，优降糖）、格列吡嗪、格列齐特（gliclazide，达美康）格列美脲（glimepiride）甲福明（metformin，二甲双胍）、苯乙福明（phenformin，苯乙双胍）胰岛素增敏药噻唑烷酮类：罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等α-糖苷酶抑制剂和餐时血糖调节剂阿卡波糖（acarbose）瑞格列奈（repaglinide）其他新型降糖药GLP-1受体激动剂：依克拉肽/利拉鲁肽胰淀粉样多肽类似物：普兰林肽第38章抗菌药物概论抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成青霉素类改变胞浆膜通透性1）多粘菌素E（干扰膜磷脂功能）2）抗真菌药（影响麦角固醇合成和功能）3）氨基糖苷类（离子吸附作用）抑制蛋白质的合成作用于50S亚基的药物：氯霉素、林可霉素和大环内酯类作用于30S亚基的药物：四环素和氨基糖苷类影响核酸和叶酸代谢喹诺酮类利福平第39章β-内酰胺类抗生素青霉素类窄谱青霉素G、青霉素V耐酶甲氧西林、氟氯西林、氯唑西林广谱氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱羧苄西林、哌拉西林抗革兰氏阴性菌美西林、替莫西林、匹美西林头孢菌素类一代：头孢拉定、头孢氨苄二代：头孢呋辛、头孢克洛三代：头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟四代：头孢匹罗五代：头孢洛林其他β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南（亚胺硫霉素）头霉素类：头孢美唑、头孢西丁氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢单环β-内酰胺类：氨曲南（aztreonam）β-内酰胺酶抑制剂棒酸和舒巴坦类β-内酰胺类抗生素的复方制剂第40章大环内酯类、林可霉素及多肽类大环内酯类抗生素(macrolides) 按代数分类一代：红霉素二代：罗红霉素，阿奇霉素、克拉霉素三代：泰利霉素，喹红霉素按化学结构分类14元：红霉素，罗红霉素，克拉霉素，泰利霉素，喹红霉素15元：阿奇霉素16元：麦迪霉素，交沙霉素，螺旋霉素林可霉素类抗生素林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素）克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素）多肽类抗生素万古霉素类（vancomycin）万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁多粘菌素类杆菌肽类。
时辰药理学与临床合理用药(精华版)
体的作用 时辰毒理学：研究机体的内在生物节律对药物毒性作
用或体内过程的影响以及研究药物毒性对机体生物节 律的损害作用
研究目的
PA R T. 1
根据时辰药理学选 择最佳给药时间以 充分调动人体积极 的抗病因素，使药 物治疗适应机体节 律，发挥最佳疗效， 避免或减少不良反 应，诱导紊乱的人 体节律恢复正常， 有助于疾病的治疗。
心血管系统药 • 强心苷类 • 抗心绞痛药 • 高血压药
※β受体阻断药 ※钙通道持抗剂 ※有机硝酸盐 ※ACEl
1、时辰药效学-----糖皮质激素
正常人皮质激素的分泌有昼夜 节律性,午夜12时血浓度最低, 凌晨渐升高,上午8-10时最高,此 节律性变化受ACTH影响。
推荐糖皮质激素早晨8-10点一 次顿服，可降低皮质功能减退， 减少不良反应发生。
3、时辰药效学-----心血管药物----抗心绞痛药
1.心肌缺血有两个高峰 主峰:上午6~12时—最为明显 次峰:下午18~24时 2.心绞痛发作高峰为上午6~12时 3.应用方案:上午或早上应用。
4、时辰药效学-----他汀类调血脂药
1.肝内胆固醇合成具有昼夜节律性—胆固醇主要在夜间合成 2.应用方案:晚上给药 例如:辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀宜在晚上服用，阿托伐他汀、瑞 舒伐他汀属长效制剂，任意时间服用即可。
3、时辰药效学-----心血管药物----降血压药
➢降血压药应用方案:
大多数原发性高血压患者采用清晨一次顿服,可有效控制血压的高峰。 如效果不满意,下午仍有高峰出现,可以约下午14:00时再加服1次。
3、时辰药效学-----心的敏感性以凌晨 4:00最高,比其他时间给药的疗效约高40倍。 2.暴风雪气候和环境气压低时,人体对强心苷的敏感性显著增强。 3.应用方案:早晨或遇有暴风雪时应用强心苷应减少剂量,否则易岀现 毒性反应。
药理学第二十八章胰岛素及降血糖药ppt课件
动幅度，改善总体血糖控制的作用。
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糖尿病酮症酸中毒-处理
糖尿病患者在受到感染、外伤、手术等应激因素时， 体内胰岛素分泌不足，引起糖代谢紊乱，脂肪分解 加速，酮体生成增多，出现酮血症和酮尿称酮症， 乙酰乙酸和β-羟丁酸均为较强的有机酸，机体产生 酸中毒，统称酮症酸中毒。
(2)慢性型: 临床指每日需用Ins 2OOu以上，且无并发症的糖 尿病人。
脂肪萎缩 见于注射部位，女性多于男性。 20
第二节 口服降血糖药
治疗糖尿病的药物 口服降血糖药 胰岛素
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口服降血糖药
概述: 该类药可口服，使用方便，但作用弱而慢，仅适
用于轻、中型糖尿病，不能完全取代胰岛素。 常用有两类：磺酰脲类和双胍类。 还有其他类新型口服降血糖药：胰岛素增敏剂、
α-葡萄糖苷酶抑制药和餐时血糖调节药。
22
一、磺酰脲类
第一代 甲苯磺丁脲 tolbutamide,D860 氯磺苯脲 chlorpropamide
第二代
格列苯脲 gluburide， 格列吡嗪 glipizide 格列美脲 glimepiride
第三代 格列奇特 gliclazide
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磺酰脲类 药理作用**
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胰岛素
制剂分类
胰岛素注射剂
速效胰岛素：包括正规胰岛素和经分子改构获得的。 共 同特点：溶解度高、可静脉注射、皮下注射，起效快， 作用时间短（维持6～8h）。
中效胰岛素：包括低精蛋白锌胰岛素和珠蛋白锌胰岛素， 维持（18～24h），不能静脉给药，只能皮下注射。
长效胰岛素:精蛋白锌胰岛素，维持（24～36h），不能 静脉给药，只能皮下注射。
药理学PPT课件 糖尿病用药 胰岛素及口服降血糖药
2、应用 轻症，尤用于肥胖者，单用饮食控制无效者
3、不良反应 发生率高、少用 ① 消化道症状 ②低血糖反应 ③酮尿或乳酸血症（可危及生命） 由于增加糖的
无氧酵解，使乳酸产生增多。
三、胰岛素增敏剂
胰岛素抵抗及胰岛细胞功能受损是目前临床糖尿 病治疗所面临的两大难题。
胰岛素抵抗有获得性和遗传性两种。
1型糖尿病人仅有获得性胰岛素抵抗，在控制血糖 后胰岛素抵抗可消失；
磺酰脲类 双胍类 胰岛素增敏药 其他类
一、磺酰脲类
甲苯磺丁脲（tolbutamide,D860，甲糖宁)、
氯磺丙脲（chlorpropamide)
一代
格列本脲（glibenclamide，优降糖)、 格列吡嗪（glipizide）、 格列美脲（glimepiride）
二代
格列齐特（gliclazipe，达美康） 共同的结构：苯磺酰脲
胰岛素及口服降血糖药
INSULIN AND ORAL HYPOGLYCEMIC AGENTS
糖尿病
由于胰岛素分泌绝对或相对不足，引起糖、 脂肪、蛋白质代谢紊乱，特别以糖代谢紊乱为特 征的代谢性内分泌疾病。 随病情的发展并发一系列心、肾、眼底的微血 管病变和神经病变、感染、结核及动脉粥样硬化 等多种合并症，影响病人生活质量。 临床特征
② Ins诱导第二信使的形成 ③可使葡萄糖载体蛋白质重新分布到胞膜 ，加速葡萄糖 的转运
胰岛素结合位点
胰岛素
β
α
α
β
细胞外
酪氨酸激酶活性域
P (内含酪氨酸蛋白激酶 P
tyrosine protein
P kinase,TPK)
P
ADP
胰岛素受体结构及信号转导示意图
口服降糖药物机制及作用PPT课件 (2)精选全文
DPP-4酶 抑制剂
DPP-4 酶
GLP-1 类似物
GLP-1在人体中的效用: 肠促胰岛素调节血糖的作用机制
促进饱胀感 降低食欲
细胞: 增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌
肝脏: 胰高糖素水平下降 减少肝糖输出
α细胞: 抑制餐后胰高糖素分泌
胃: 帮助调节胃排空
提高β 细胞反应
减轻β 细胞工作量
心衰及严重心肺疾病
严重感染和手术
低血压和缺氧
酗酒
葡萄糖
H2O＋CO2
二甲双胍
*
双胍类：禁忌（或慎用）
1型DM 糖尿病急性并发症—酮症酸中毒高渗昏迷 肾功能损害者（80岁以上老年病人） 慢性胃肠疾病、消瘦 缺氧性疾病者 双胍类过敏者 严重消化道症状者 血管内造影前后48小时暂停服用
饮食治疗及运动疗法为基础 加强病人教育 监测血糖，防止低血糖 同时控制空腹及餐后血糖 达标个体化
*
胰岛素的副作用
低血糖 体重增加 水肿（4-6周） 眼屈光不正—暂时性 皮下脂肪萎缩 过敏
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短效胰岛素的局限性
吸收缓慢
较长的作用时间
注射时间依从性差
餐后血糖控制不佳
增加低血糖的危险
加用拜唐苹®延缓碳水化合物的吸收,起到药物分餐的作用
*
磺脲类药物禁忌（慎用）
糖尿病急性并发症 磺脲类药物过敏者 磺胺过敏者小心 严重肝肾功能不全 1型糖尿病患者 造血系统受抑制、白细胞缺乏者
*
低血糖 体重增加
磺脲类药物的副反应
*
非磺脲类胰岛素促泌剂作用机理
作用机制：关闭KATP通道 作用快，持续时间短 与磺脲类差别 恢复餐后早相胰岛素分泌 更好的降餐后血糖 临床上应用: 瑞格列奈 那格列奈
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胰岛素
药理理作用用 临床应用用
主要促肪合成，减少游离脂肪酸和酮体。促进糖原合成，蛋白白质 合成。
细胞内缺钾患者，胰岛素与葡萄糖同用用可促进钾内流。
罗格列列酮
改善胰岛素抵抗，降低高高血血糖。 改善脂肪代谢紊乱 对二二型糖尿尿病血血管并发症的防治作用用。 改善胰岛素β细胞功能
磺酰脲类
适用用于胰岛功能尚存的二二型糖尿尿病且单用用饮⻝食食控制无无效者。 尿尿崩症只用用氯磺丙脲可使患者料料子子量量明显减少。
双胍类
适用用于轻症糖尿尿病患者。适用用于肥胖单用用饮⻝食食控制无无效者。
阿卡波糖
降低患者餐后血血糖