金丝桃素的研究进展
金丝桃素光动力学治疗胆管癌的研究进展
Ａ ｔ Ｕ ｉ ｒｔｔ ｅ ｉｎｌ ｎ ｕ ０２Ｊｌ ７ ７ ｃ ｎｖ ｓａｉ Ｍ ｄｃ ａｉＡ ｈ ｉ ａ ｅｉ ｓ ｉ ｓ ２ １ ｕ； （ ） ４
金丝桃素光动力学治疗胆管癌的研究进展
朱 丽丽
摘要
综述
章 礼久 ， 方海 明
审校
胆管癌是一种 少见 的恶 性消化 道肿瘤 ， 起病 隐 匿 ， 临
的新方法 ， 具有创 伤小、 毒性小 、 选择性好 、 适用性
好 、 复性 好 、 重 可消 灭 隐性 癌 病 灶 、 保 护容 貌 及 重 可 要 器 官功 能等优 点 ， 是一种 微侵 袭性 、 引起 局部 组织
破坏 的、 产 热 性 治疗 手 段。 国 内外 有 大 量 报 非
２１ ０ １—０ ９—１ 收 ５接 基 金 项 目 ： 徽 省 教 育 厅 自 然 科 学 基 金 项 目 （ 号 ： Ｊ０ ０ ３０； 安 编 Ｋ２ １Ｂ ９
种 新型 光敏剂 ， 有光毒 性强 而 暗毒性 低 的特点 ， 具
在光 敏活 性 、 吸收光谱 和组 织选 择性 方 面较 Ｈ Ｄ有 Ｐ
很 大改进 ， 表现 为 光 敏期 短 ， 用 的光 波 波 长较 大 ， 作
因而增加 了作 用 的深度 ， 产 生 的单 线态 氧也 较 多 ， 且 对 肿瘤更 有 选 择 性 ， 加 符 合 理 想 光 敏 剂 的特 点 。 更
ＫＩ０ １ １ １ ： ２ ｌ Ｚ ９ ）
显杀伤作用 ， 其对细胞的抑制率具有显著的剂量效 应关系， 并指出从临床角度出发 ， 采用较低的光敏剂
浓度 ， 经较 大光剂 量 照射可 能 是 比较 理 想 的 Ｐ Ｔ作 Ｄ 用参 数 。邵志坚 等 采 用 Ｈ Ｄ作 光 敏剂 ， 腹 腔 Ｐ 经
金丝桃素的研究进展
１金丝桃素的测定方法
１１分 光光度 法 。
国内张健 等 首先建立 了金丝桃素 的分光光度测试法 。以 ５０ｎ ｌ ９ ｌ 为检测波长 ，并建立 了金丝桃 素浓度与 吸光度 ） Ｔ 的标 准曲线 。此方法特点是操作简便 ，成本较低 ， 是由于存在着 但 杂质 的干扰 ， 以影响了其准确度 。王利宾等 在此基础上进 所 行 了改进 ，建立 了以测定波长和 参比波长分别 为 ５ ９ ｎ ８ ｍ， ６７ｎ ４ ｍ进行组合 的双波长分光 光度法 。该方法 的测试结果较 之单波长法更为准确 ， 可排 除大部分干扰测定 ， 克服 了单波长 分光光度法抗干扰能力差的缺点 。 上述两种 方法均是测定试样 中总金丝桃素 的含量 ， 而且试样基体的干扰往往无法消除 ， 致 使测试结果偏高 。 温谱 红等 采用薄层层析从贯 叶连翘中分离 出金丝桃素 ， 排除了杂 质的干扰后再进行 分光光度法测定 ， 其 平均回收率达 ９ ． ７ ９％， Ｄ％仅 为 ０６％，方法表明检测精密 ＲＳ ．
Ｌｉ ｕ ｉ ， ｕ Ｃｈ ｎｘ ｎ Ｚｈａ ｇ Ｌｉ ｎ
（ｃ ｏ ｌ ｆ ｔｒ ｌ ｎ ｈｍｉ ｌ ｎ ｉｅｒ ｇ Ｓｃ ｕ ｎＵ ｉｅｓｙｏ ｉ ｃ ＆ Ｅ ｇｎ ｅｉｇ Ｚｇ ｎ ４ ０ ０ Ｃ ｉ ） Ｓ ｈ ｏ ｏ ｅｉ ｄＣ ｅ ｃ ｇ ｅｉ ， ｉ ａ ｎｖ ｒｉ ｆ ｃｅ ｅ Ｍａ ａ ａ ａＥ ｎ ｎ ｈ ｔ Ｓ ｎ ｎ ｉｅｒ ， ｉｏ ｇ６ ３ ０ ， ｈｎ ｎ ａ
２１ ００年 第 ３ 期
ｌ ４ ｗ ｗｗ．ｄ ｈ ｍ．ｏ ｇ ｃｅ ｃｒ ｎ
第 ３ 卷 总第 ２ ３期 ７ ０
金 丝桃 素的研究进展
（ 四川理 工学 院 材料 与化学 工程 学院 ，四川 自贡 ６ ３０） ４ ００
金丝桃素介导的光动力学疗法在肿瘤治疗中的应用研究
金丝桃素介导的光动力学疗法在肿瘤治疗中的应用研究邵文丽;姚佳;张雪青;邱士真;赵铁军;徐玲玲【摘要】The physicochemical property,photosensitiveproperty,pharmacological activity of hypericin(HY) were introduced,the application of hypericin as a new photosensitizer in tumor therapy was described in detail ,the anti-tumor mechanism of hypericin in inhibiting tumor cell growth was introduced,which provide a theoretical basis for clinical treatment of tumor .%主要介绍了金丝桃素的理化性质、光敏活性和药理活性，详细阐述了金丝桃素作为一种新型光敏剂在肿瘤治疗的应用，重点介绍了金丝桃素抑制肿瘤细胞生长的各种抗肿瘤机制，为肿瘤的临床治疗提供理论依据。
【期刊名称】《安徽农业科学》【年(卷),期】2016(044)031【总页数】4页(P122-124,134)【关键词】金丝桃素;光动力疗法;细胞凋亡;肿瘤治疗【作者】邵文丽;姚佳;张雪青;邱士真;赵铁军;徐玲玲【作者单位】浙江师范大学化学与生命科学学院，浙江省野生动物生物技术与保护利用重点实验室，浙江金华321004;浙江师范大学化学与生命科学学院，浙江省野生动物生物技术与保护利用重点实验室，浙江金华321004;浙江师范大学化学与生命科学学院，浙江省野生动物生物技术与保护利用重点实验室，浙江金华321004;浙江师范大学化学与生命科学学院，浙江省野生动物生物技术与保护利用重点实验室，浙江金华321004;浙江师范大学化学与生命科学学院，浙江省野生动物生物技术与保护利用重点实验室，浙江金华321004;浙江师范大学化学与生命科学学院，浙江省野生动物生物技术与保护利用重点实验室，浙江金华321004【正文语种】中文【中图分类】R285近年来，光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)已成为世界肿瘤防治科学中最活跃的研究领域之一。
金丝桃属植物的分泌结构及其与金丝桃素类物质的相关性研究
金丝桃属植物的分泌结构及其与金丝桃素类物质的相关性研究金丝桃属（Hypericum L．）隶属藤黄科，全世界约400余种，我国约有8组55种8亚种，几产于全国各地，但主要集中于西南地区。
其中许多种类可供药用和观赏。
其主要药用成分为金丝桃素类物质，具有抗抑郁、抑制中枢神经、增强免疫功能和显著的抗DNA、RNA病毒作用，可用于艾滋病的治疗。
据报道，金丝桃属植物的金丝桃素类化合物贮存于其分泌结构内。
关于金丝桃属植物的分泌结构已有一些研究报道，但主要集中在该属少数植物分泌结构的发生发育及组织化学方面。
而关于该属植物分泌结构的比较解剖学、不同分泌结构内含物的组织化学和植物化学以及分泌结构发育过程中内含物的积累和超微结构的变化等方面的研究至今尚未见系统报道。
本文首先综述了金丝桃属植物的系统分类及资源、形态解剖学、化学成分和药理临床研究进展。
应用形态解剖学方法（透明法、扫描电镜法、石蜡切片法、半薄切片法、超薄切片法）和植物化学方法（TCL和HPLC），组织化学法结合荧光观察，系统地研究了金丝桃属植物不同器官的分泌结构的类型、结构、分布，鉴定不同分泌结构内含物的化学性质，分析分泌细胞团密度与金丝桃素含量的关系，研究金丝桃素类物质积累过程的显微和超微结构变化规律；同时比较研究了该属植物叶的结构、表面的微形态和红外光谱的变化，在此基础上探讨了该属植物的系统分类。
研究结果可归纳如下：（1）根据金丝桃属根、茎、叶、花和果实的解剖观察，其各类器官中都具有分泌结构。
其分泌结构按其形态结构特点可分为三类：分泌细胞团（条）、分泌囊（道）和韧皮部中的分泌小管道。
从透明的叶片或花被片观察，分泌细胞团（条）呈圆形或条状黑色腺点（条）；分泌囊呈圆形、条状或不规则形的透明的腺点（条）。
分泌细胞团由1-3层切向扁平的鞘细胞包裹着一团分泌细胞构成，其中央无腔隙，分布于叶片、花萼、花瓣、及花药药隔处和幼茎的纵棱上。
分泌囊由1层切向扁平的鞘细胞包被着1层上皮细胞及其内的分泌腔共同构成，分布于叶片、花萼、花瓣及果壁薄壁组织中。
家禽抗病毒新兽药复方金丝桃素颗粒的研究与应用
安全用药一、国内兽药市场和用药状况长期以来，由于疫病的困扰，抗生素、化学药物、激素类等药物滥用，造成家禽免疫力下降、生产性能下降，另外，由于抗生素、激素、化学药物的滥用，造成家禽交叉感染，耐药性上升，使疾病千变万化，病因也日益复杂，导致家禽发生疾病时必须增大使用剂量或反复多次使用多种药物，甚至延长治疗时间，然而随着大复方药品进入兽药市场，使疾病病因多种多样随后产生不同病因的并发症状，致使药物残留日益严重，不可否认我国动物疾病和药物残留一直存在，药残问题已严重威胁食品安全和国民的身体健康。
此外，抗生素耐药性的危害不仅表现在药物剂量增大、疗程延长、复发率升高等多方面，还表现为引起并发症，使抗生素失去疗效，导致家禽死亡率升高。
这一问题已引起了社会各界的广泛重视，因此向市场提供“绿色安全食品”，严格控制食品中抗生素、激素等药物残留已势在必行。
中国是一个中药大国，具有两千多年来的历史，如何更好的使用中药材，发挥中国中药特色，更好的为禽类养殖者服务，保证人类健康，始终是国家和全民关注的热点话题。
二、病毒性疾病在家禽方面的危害冬春两季是家禽病毒性疾病的高发季节和诱发时段。
近年来，冬季阶段北方各省家禽非典型性流感、强毒性新城疫、病毒性支气管炎等一些病毒病普遍存在，发病率高、流行迅速、混感和继发性感染尤为严重，尤其是蛋鸡表现较为明显，肉鸡方面出现发病率高，死亡率高，给养殖户带来了很大的经济损失和比较头痛的难题。
三、复方抗病毒中兽药中主要成分与药理作用用于禽类抗病毒的中药有黄芪多糖、连翘、板蓝根等，此外还有金丝桃素、紫雏菊提取物等，禽类病毒性疾病主要靠提高机体免疫力或使用抗病毒中药效果更佳，不能滥用国家禁用药品比如金刚烷胺、利巴韦林、金刚乙胺等，在提高家禽机体免疫力方面笔者推荐使用人参茎叶总皂苷，与此同时由于病毒感染、混感或者继发感染家禽发病，症状为高热不退，需要使用强心、镇静、抗炎、抗感染、清热解毒和凉血的中药比如水牛角浓缩粉，一方面杀灭病毒控制病灶病毒复制，另一方清热解毒凉血，从兽医兽药理论上讲标本兼治，而不能一味的屡次大量使用副作用较大的抗生素、激素和安乃近、氨基比林之类的解热镇痛药。
金丝桃素调查
，用药谷内的中药材生产出一系列抗病毒（防疫）药，包括用贯叶连翘制造治疗感冒、流感、病毒性上呼吸道感染的中药制剂和银翘片。作为贯叶连翘的主产地，宝商集团犹如开挖了一个大金矿，必然引起大鳄觊觎，宝商集团每股净资产值高达3.73元，且股权极度分散，第一大股东宝鸡市国资局才持10%股权，而现时股价才3元，极易被人收购。其中开发了北京世纪宝鼎公寓、望京西园小区、和义小区、本家·润园等，被评为04年京城旺销楼盘二十强的北京九鼎房地产开发公司今年提出收购宝鸡市国资局股权，而宝商集团6大流通股东持股都是453514股，当地的宝鸡市双泉投资有限公司也狂扫流通股，近日宝商集团成交活跃，有启动迹象，后市可重点关注。
H5N1禽流感近日导致安徽省年仅24岁的青年女子死亡，H5N1危害极大！目前全球治疗禽流感的两大特效药分别是瑞士罗氏药厂的“达菲”和从中草药贯叶连翘提取的金丝桃素，尤其是金丝桃素，实验表明对H
5N1禽流感具有百分之百的治愈率，提炼金丝桃
素的G康缘应声大涨。贯叶连翘其实就是中药“银翘”的主要成份，主治流感、病毒性上呼吸道感染等，1918年导致全球5000多万人死亡的大流感，当时“达菲”未面世，但处于战乱中的中国居然能幸免，原来是国人习惯服用“银翘片”来治感冒，恰巧其内含的金丝桃素100％杀灭流感病毒，比洋“达菲”更厉害。国家首席兽医官兼兽医局局长贾幼陵已表示“金丝桃素可以用于候鸟和人类”，泰国已经将我国的金丝桃素用于人类治疗，近日商务部亚洲司受东南亚几个国家的委托，向我定购大量金丝桃素作为国家储备药物，而一家名为康普敦的美国公司更要求全部购买国内的金丝桃素，“至少需要几百吨”。但100公斤贯叶连翘仅可以提取几十克的金丝桃素，身价正不断看涨。
由中国农科院兰州畜牧与兽药研究所、农业部新兽药工程重点实验室研制的药物金丝桃素（hypericin），是贯叶连翘Hypericum perforatum L.中最具生物活性的物质，具有抗病毒、抗抑郁和光活动性。除贯叶连翘外，金丝桃素还广泛分布于金丝桃属Euhypericum组其它植物和Campyloporus组植物中。
金丝桃素对铜绿假单胞菌的体外光动力杀菌研究
金丝桃素对铜绿假单胞菌的体外光动力杀菌研究肖冬梅;周倩;黄春妮;廖凤华;利嘉林;韦君杰;张子莹;刘海波【摘要】以具有多重耐药性的铜绿假单胞菌为研究对象,研究金丝桃素介导的光动力疗法对铜绿假单胞菌的杀灭作用.采用CEL-TCX250-氙灯作为冷光源,通过96孔培养板和细菌涂板法研究了孵化时间、光照时间、光功率和光斑大小对铜绿假单胞菌的光动力杀菌效果,本研究分为光动力治疗组( PDT组)、光敏剂不光照组、只有氙灯照射组和空白对照组.结果表明:孵化时间为60 min、光照时间为30 min、光功率为250 W且光斑直径为2 cm时,光动力杀菌效果最好,其中光动力治疗组细菌全部被杀死,光敏剂不光照组、只有氙灯照射组和空白对照组均有大量细菌生长.由于金丝桃素的水溶性较差,这在一定程度上限制了它的应用,本研究通过β-CDP、CTAB、SDS和Tween 80对金丝桃素分子进行包合,形成包和物,从而增加了金丝桃素的水溶性.结果表明包合物的浓度越高,包裹的金丝桃素分子数就越多,金丝桃素在包合物水溶液中的荧光强度也就越强.%The study was designed to investigate the photodynamic therapy effect( PDT) of hypericin on Pseudomonas aeruginosa in vitro. To evaluate the antimicrobial property of hypericin with xenon light, the study was divided into four groups including PDT、 only hypericin、 only xenon light and blank group. The 96-wells and spread plate methods were used to count the bacteria strains with different incubation and illumination times、 optical power and sizes of light spot. The optimum conditions for photodynamic therapy were 60 min for incubation, 30 min for illumination; optical power was fixed at 250 W; and spot diameter was fixed D=2 cm. Since the water-solubility of hypericin was poor, its applications in clinical was restrained. In this work,water solubility enhancements of hypericin was carried out in the presence of β-CDP and surfactants such as CTAB、SDS and Tween 80 through aggregate clathrates. The higher the concentrations of CTAB、SDS、Tween -80 and β-CDP, the greater the amounts of hypericin, and the stronger the fluorescence intensity of hypericin in those solutions.【期刊名称】《广西大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2018(043)003【总页数】10页(P1267-1276)【关键词】铜绿假单胞菌;光动力疗法;金丝桃素;包合物【作者】肖冬梅;周倩;黄春妮;廖凤华;利嘉林;韦君杰;张子莹;刘海波【作者单位】广西大学化学化工学院,广西南宁 530004;广西大学化学化工学院,广西南宁 530004;广西大学化学化工学院,广西南宁 530004;广西大学化学化工学院,广西南宁 530004;广西大学化学化工学院,广西南宁 530004;广西大学化学化工学院,广西南宁 530004;广西大学化学化工学院,广西南宁 530004;广西大学化学化工学院,广西南宁 530004【正文语种】中文【中图分类】TQ460 引言铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa.PA)又称绿脓杆菌，是临床上常见的革兰氏阴性条件致病杆菌，能够诱发机体各部位感染，在患者的烧伤感染、手术刀口和伤口中尤为显著，且该致病菌对多种抗菌药物天然不敏感，国外有报道铜绿假单胞菌感染病死亡率高达5.1%[1]，而且随着抗生素类药物在临床上的广泛应用甚至是滥用，导致了大量耐药菌株的产生，这对临床治疗是一个极大的挑战，因此寻找一种新的治疗方法迫在眉睫[2]。
单味中药及其有效成分保护青光眼视神经作用机制的研究进展
单味中药及其有效成分保护青光眼视神经作用机制的研究进展青光眼为临床上常见的一种疾病，其病机较为复杂。
当前，临床上治疗青光眼的方法较多，但相比较来说，中药安全性更高，通过其制剂，以进一步控制视神经萎缩发展，让人体视力得以恢复。
标签：单味中药；有效成分；保护青光眼视神经；作用机制；研究青光眼诱因较多，但最终共同通路为视网膜神经节细胞凋亡，在临床治疗上，主要通过阻断视神经的损伤通路，并增强其存活机制，来对视神经保护加以保护，达到治愈的目的。
而在控制眼压的基础上，运用中药及相关制剂，其疗效更是显著。
本文主要研究单味中药及其有效成分对于保护青光眼视神经的相关作用机制，并将研究结果综述如下。
1 单味中药及其有效成分1.1 单昧中药1.1.1 藏红花藏红花又可以称之为番红花，为鸢尾科植物，主要成分包括藏红花酸以及苦苷、原色素等，具有活血化瘀，化痰行气的作用。
当前，藏红花提取液逐渐被运用于青光眼治疗中来，以改善视网膜的血液循环状况，并维持视网膜内核层功能，避免其Ops波及b波大幅度降低，调节视网膜神经中的自由基，从而转变其缺血、缺氧的状况，以免视网膜神经中自由基大量升高而对其膜性结构以及细胞核等造成损伤[1]。
同时，藏红花的提取液给药途径较多，能够有效增强视神经轴突存活率，延长视网膜中的生长相关蛋白表达，有利于对已受损的视神经进行有效修复，促使其再生。
1.1.2 刺五加该药物为五加科植物，具有益气健脾及补肾安神的作用，且在扩张血管以及调节人体免疫系统、转变血液流变性、抗肿瘤、抗疲劳、控制血栓形成、抗损伤等方面有突出的作用。
由于刺五加可以进一步控制视网膜自由基产生，以提升视网膜抗氧化能力，让其组织间隙谷氨酸的浓度得以降低，从而有效抑制谷氨酸不断向着玻璃体弥散，让玻璃体中的谷氨酸浓度也得以有效控制，以起到改善视神经的功效。
1.1.3 灯盏细辛该种中药属于菊科植物，别名灯盏花，其主要包括香豆素、黄酮以及酚酸类化合物等，在调节人体微循环、扩张微血管、控制血管外周阻力、抵抗血小板聚集及提升心脑血流量等方面有着显著功效。
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金丝桃素的研究进展作者：梁巧丽* 高宏成单位：北京大学技术物理系应用化学专业100871关键词：贯叶连翘；金丝桃素；化学；药理金丝桃素的研究进展摘要综述金丝桃素在抗抑郁、抗病毒、对癌症的光化学治疗、免疫等方面的最新研究成果，为开发新药提供参考。
金丝桃素(hypericin)是贯叶连翘Hypericum perforatum L.中最具生物活性的物质，具有抗病毒、抗抑郁和光动活性。
除贯叶连翘外，金丝桃素广泛分布于金丝桃属Euhypericum组其它植物和Campyloporus组植物中(Keller分类法)〔1～3〕。
近年来，在抗病毒(包括HIV)、癌症的光化学治疗、贯叶连翘抗抑郁机制研究等方面十分活跃。
现将其研究进展综述如下。
1 化学结构及其衍生物金丝桃素是二蒽酮类，即4，4 ，5，5 ，7，7 -六羟基-2，2 -二甲基-中位-萘并二蒽酮。
其衍生物包括假金丝桃素(pseudohypericin)和一些前体物质，如原金丝桃素(protohypericin)、金丝桃辅脱氢二蒽酮(hypericodehydrodianthrone)等(图1)。
1) R=CH3 hypericin 3)R=CH3 protohypericin 5) R=CH3 hypericodehydrodianthrone2) R=CH2OH pseudohypericin4) R=CH2OH protopseudohypericin6)R=CH2OH pesudohypericodehydrodianthrone图1 金丝桃素及其衍生物结构金丝桃素的生成合成路径推测是：欧鼠李皮大黄素→大黄素蒽酮→二蒽酮→金丝桃辅脱氢二蒽酮(5)→原金丝桃素(3)→金丝桃素。
其化学合成方法〔4〕见图2。
图2 金丝桃素的化学合成2 药理作用及临床应用2.1 抗抑郁〔5〕：贯叶连翘提取物在欧洲(尤其是德国)长期被用作抗抑郁药物，但关于其机制及有效成分的研究仍在探索中。
一般认为，贯叶连翘与普通抗抑郁药物一样，抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再吸收。
有理论认为，贯叶连翘在多方面同时起作用：抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺再吸收；低水平的MAOI(单胺氧化酶抑制剂)；作用于下丘脑，抑制皮质醇分泌。
也有理论认为贯叶连翘粗提物对一些脑神经传质有关的化合物受体有良好的亲和力，如GABA(γ-氨基丁酸)。
GABA是镇定中枢神经的主要物质之一，新的研究表明，GABA与抗抑郁也有关系。
抑郁症患者的GABA水平很低，而能够增强GABA活性的药物也有抗抑郁效果。
又有人提出贯叶连翘抑制白介素-6活性，后者是一种促进免疫的化学物质，能引起抑郁症。
而贯叶连翘可用于治疗更年期抑郁症是由于所含的一种温和的植物激素——β-谷甾醇的作用。
普遍的观点是：贯叶连翘抗抑郁的有效成分是金丝桃素，它通过MAOI机制起作用。
但研究者们对金丝桃素就是有效成分及对MAOI机制本身表示怀疑，提出了新的可能有效成分：黄酮类(与MAOI有相似的化学结构)，如阿曼托黄素(3 ，8 -双4 ，5，7-三羟基黄酮)；口山酮类(抑制MAO-A，MAO-B)及其它未知成分，并认为可能是几种物质协同作用。
许多研究可为贯叶连翘抗抑郁的有效性和安全性提供证据，最具说服力的是Linde等用metoanalysis统计学方法处理随机临床实验的报道。
该文献表明：在治疗轻度和中度抑郁症时，贯叶连翘明显优于安慰剂，与标准抗抑郁药物(三环类)相比，疗效相同而副作用较小〔6〕。
但Linde的实验疗程短，剂量小，只考察了轻度和中度抑郁症患者，未和其它标准抗抑郁药(MAOIs, SSRIs, Effexnor, Paxil等)作对比研究，因而认为贯叶连翘可以完全替代抗抑郁药的结论还不成熟。
同时，贯叶连翘仍有一些副作用，包括与MAOIs的相互作用、5-羟色胺综合征、光敏作用、刺激肠胃、疲乏、失眠和变态反应等。
贯叶连翘的LD50未见报道，但某些活性成分的LD50是已知的。
如金丝桃苷(hyperin)的LD50＝(0.5±0.014) g/kg。
而以35倍于标准剂量的贯叶连翘提取物作用于志愿者，只有很小的副作用。
表明贯叶连翘具有较高的LD50和较低的毒性。
2.2 抗病毒：离体和活体实验表明，金丝桃素可抑制人体免疫缺陷病毒(HIV)及其它一些反转录病毒。
金丝桃素体外实验对单纯疱疹病毒1型、2型(HSV-1、HSV-2)，副流感病毒，牛痘病毒，疱疹口炎病毒有抑制作用，抑制浓度分别为0.2，<0.1, 0.1, 1.0 μg/mL。
对人巨噬细胞病毒体外实验也有抑制作用，ED50为0.8 μg/mL。
金丝桃素对小鼠体内感染Friend白血病病毒有治疗作用，每只10～50 μg iv，可延长感染小鼠的寿命，50 μg iv，可抑制感染小鼠脾重的增加，并有抑制病毒复制的作用〔7〕。
艾滋病(AIDS)是威胁人类健康的顽症，引起AIDS的主要原因是HIV，寻找抑制HIV的化合物是克服AIDS的一条途径。
目前一个研究热点即从中草药中分离HIV抑制剂。
美国国家癌症研究院每年随机选择4 500种植物进行HIV离体实验。
这项研究筛选出了若干效果显著的化合物，包括萘并二蒽酮三聚物(金丝桃素和假金丝桃素)〔8〕。
根据De Clercq〔9〕的观点，破坏HIV的复制循环有10个攻击目标，包括吸附、融合、脱壳、反转录、整合、DNA复制、转录、翻译、装配和释放。
金丝桃素不影响病毒的转录和翻译而是干扰病毒的装配与释放〔10〕。
另外HIV-I cDNA整合作用离体实验〔11〕表明，金丝桃素可抑制从HIV感染细胞中分离的整合酶。
因而金丝桃素可能也影响病毒的整合作用。
金丝桃素的抗病毒机制与其光敏活性有关。
光照条件下，金丝桃素吸收光子，然后激发单线态氧，释放能量。
产生的单线态氧进而破坏细胞膜，干扰蛋白质和核酸〔12〕。
这一反应机制的必要条件是光照、氧、光敏色素。
Park〔13〕等研究了该反应的氧依赖性，发现氧浓度下降时金丝桃素抗病毒活性急剧下降，但低氧条件下仍有较低活性。
他们认为，尽管与氧无关的其它机制可能存在，氧仍是金丝桃素抗病毒活性的一个重要条件。
而低氧条件下的活性，可能是由于金丝桃素分子在激发态释放出质子，增强了活化氧粒子(ROS)的活性。
贯叶连翘抗病毒活性物质是金丝桃素。
假金丝桃素因在金丝桃素2，3位的甲基上引入一个羟基，抗病毒活性下降〔10〕。
这一实验结果为寻找活性更强的抗病毒物质提供了一条途径。
已有报道〔4〕，人工合成的乙基金丝桃素(金丝桃素2，3位上的甲基都被乙基取代)具有比金丝桃素更高的抗病毒活性。
2.3 抗癌：癌症的光化学治疗(PCT)通常也称光动治疗(PDT)〔14〕。
这种治疗方法是指对人体施用某种可定位于肿瘤细胞的光敏物质，然后以一定波长的光局部照射激活该物质，引发一系列的光化学和光生物学进程，导致肿瘤细胞不可逆的光损伤。
目前临床应用较多的光敏物质是血卟啉衍生物(HPD)，其主要缺点是对皮肤光毒性作用时间长。
在寻找替代光敏物质的过程中，金丝桃素以显著的抗病毒活性和光动机制引起了人们的注意。
离体条件下，光活化的金丝桃素可抑制线粒体琥珀酸氧化酶〔15〕，该离体模型常用于光化学治疗药物的筛选。
金丝桃素离体细胞毒性实验〔16～18〕和活体抗肿瘤研究〔19〕均有报道。
光动作用是光化学治疗的机制，包括光敏过程Ⅰ和Ⅱ。
过程Ⅰ首先产生媒介自由基，而后迅速被氧清除。
过程Ⅱ接受光敏色素光活化提供的能量，产生细胞毒性很高的单线态氧。
金丝桃素光激发后主要采取过程Ⅱ，金丝桃素分子由三线激发态跃迁到基态，释放出能量，引发单线态氧和O2÷作为主要氧化剂。
同时，光活化的金丝桃素分子在激发态发生分子内质子转移和质子释放，可使溶剂酸化，降低细胞内pH水平。
这一过程可能也参与金丝桃素的抗癌作用〔18〕。
深入了解金丝桃素的抗癌机制还须研究其在组织/细胞水平的分布、作用位点和亚细胞水平的攻击目标。
金丝桃素分子有荧光，可由显微荧光观察探测它在细胞内的分布。
短期培养时，金丝桃素主要集中在膜上，长期培养后，金丝桃素可到达细胞质和细胞核，核内有明显吸收〔20〕。
另有报道〔17〕，金丝桃素主要分布在细胞核周围的细胞质中，细胞核无明显吸收。
观察结果并不一致，这与不同的实验条件有关，也受显微荧光观察本身的局限性影响。
荧光发射随光敏物质在细胞内不同的分布位置改变，因而不能准确地反映光损伤发生位点。
由于细胞毒性产物单线态氧形成后的移动距离小于0.02 μm，光损伤的位置可间接反映光敏物质受激发射时的分布，许多研究者转而研究金丝桃素亚细胞水平的光损伤位点。
金丝桃素可直接引起癌细胞程序性死亡，并伴随有细胞色素C由线粒体向细胞质释放〔21〕。
另有报道，1 μmol/L光活化的金丝桃素可导致细胞总ATP水平和线粒体呼吸功能显著而不可逆的下降，提出线粒体可能是金丝桃素细胞光损伤的主要攻击目标〔22〕。
一种吸引人的假设是：金丝桃素结合到线粒体的苯并二氮杂受体上，受光激发后开启线粒体膜通道，膜可渗透性增强，释放出可引发细胞程序性死亡的细胞色素C及其它线粒体因子。
PDT目前还是一种较新的癌症治疗手段，金丝桃素也是一种研究中的光敏物质，因而实现以金丝桃素作为光敏物质的PDT，临床应用还要做大量工作。
PDT抗癌机制包括直接的细胞毒性作用和氧化胁迫引发的二级肿瘤杀伤能力，其二级效果在炎症细胞抗肿瘤活性和肿瘤敏感的免疫反应方面逐渐引起人们的兴趣。
金丝桃素对肿瘤细胞的二级杀伤能力也是一个尚待研究的领域。
2.4 免疫功能：贯叶连翘的一种多酚化合物可激活单核吞噬细胞等白细胞。
一种油溶性组分有温和的免疫抑制功能，可抑制白介素-6的释放。
活体实验表明，贯叶连翘冷冻干燥制品抑制炎症和白细胞浸润。
金丝桃素抑制花生四烯酸和白三烯酸B的释放。
而这两种物质是人体内包括前列腺素和细胞分裂素(可活化淋巴和T-细胞)在内的几种重要化合物的前体。
这一结论可以解释贯叶连翘传统上作为抗炎药使用的机制〔15〕。
3 结语金丝桃素是贯叶连翘抗抑郁的主要活性成分，目前在抗癌和抗病毒方面的活性也逐渐引起人们的研究兴趣。
金丝桃素具有光敏活性和光动作用，这使它有可能作为一种新的光敏物质应用于癌症的光化学治疗，同时也可初步解释其抗病毒机制。
金丝桃素能抑制HIV及其它一些反转录病毒，它通过影响HIV复制循环的装配与释放过程抑制HIV活性，丰富了抗AIDS药物的机制。
我国贯叶连翘地理分布广，应用历史悠久，但长期以来临床应用单一。
当前国内对贯叶连翘的研究多集中在金丝桃苷类物质上，而对活性很高的金丝桃素及其它活性成分尚未引起重视。
若能结合传统用药理论和大量临床经验，加强对活性成分的开发力度，从中挖掘具有我国特色的各类新药，必将产生良好的社会和经济效益。