合成睾酮的历史
药物化学第13章 激素类药物题库
第13章激素类药物选择题每题1分
题目
在对药物前列腺素修饰时，为了______目的将前列腺素E2修饰成了
缩酮式前列腺素前药：
(a)增加药物稳定性，
(b)延长药物作用时间
(c)祛除前列腺素的味道
(d)提高选择性
下列药物中哪个是雌激素受体拮抗剂_________
第13章激素类药物填空题1每空1分
第13章激素类药物概念题每题2分
第13章激素类药物问答与讨论题每题4分以米索前列醇为例，说明
将天然前列腺素改造成可
以口服的稳定药物
第13章激素类药物合成/代谢/反应/设计题每题6分
以对甲氧基苯甲醛为原料
合成反式己烯雌酚
数字所列反应条件与分子式各占1分完成下列式子中雌二醇体内代谢
1.2分
2.2分
3.2分
完成下列式子中丙酸睾酮代谢反应
1.2分
2.2分
3.2分
完成下列式子中米非司酮的代谢反应
1.
2.
3.
每个各占2分
完成下列米索前列醇代谢反应
1.
2.
3.
每个各占2分写出以雌二醇为原料合成
雌二醇-17-戊酸酯和苯甲酸
雌二醇-3-苯甲酸酯的合成
路线
（1），（3）各2分，（2），（4）各2分写出以氢化可的松为原料
合成地塞米松的路线
数字所示位置试剂及分子式各1分
写出由下列原料合成左炔
诺孕酮的路线
数字所示位置试剂及分子式各1分
写出黄体酮代谢反应
1.1分
2.1分
3. 2分
4. 2分。
全面详细揭秘类固醇之睾酮
全面详细揭秘类固醇之睾酮1. 基础知识睾酮——男性体内最基本的雄性激素是最古老的合成代谢类固醇但至今仍然是几乎所有猛药循环中都不可或缺的“BS”——基础类固醇并且其用量很大——不得小于主力类固醇的用量可见睾酮被成为“万药之基” 非常恰当它是人体自身就能分泌的雄性激素正常男性每天大约可以产生的睾酮就是这么一点点就已经足够促使一个纯自然健美运动员取得不错的成绩了由于睾酮具有非常显著的增肌、长力、刷脂。
等等等等正面效果为此二战期间纳粹对它投入大量心血来研究如何进行人工合成终于在1930年左右纳粹成功制取出睾酮并企图使用它来制造“超级战士” 于是世界上第一种人工合成类固醇就在2战背景下由邪恶势力制造出来用于邪恶目的而到今天睾酮又以“邪恶猛药”的面目活跃于邪恶的健美阴暗面。
睾酮是合成代谢激素能够促进肌肉的合成代谢它与肌肉内的雄性激素受体结合之后向肌肉发出驻留蛋白质的信号(提高蛋白质合成代谢率) 从而使正氮平衡水平上升增大肌肉体积与此同时睾酮还会削弱“糖皮质激素”(它们向肌肉发出拆解蛋白质的信号促使肌肉分解供能从而引起分解代谢)的效力从而保护你辛苦锻炼得来的“血汗肉”不被莫名其妙的分解掉还有一个好消息如果睾酮与脂肪中的雄性激素受体结合的话将向脂肪发出——————分解信号! 因此不管是对于想增肌的人还是想减肥的人睾酮都具有很强的诱惑力。
另一方面睾酮不光可以增肌还可以长力睾酮使身体加速生产血红细胞血红细胞增多意味着血液给肌肉供氧的能力上升从而提升肌肉力量这种供氧能力和肌肉力量的提升效果在有外援睾酮的情况下特别显著2 .正面效果睾酮虽说是最早最基本的合成代谢类固醇但其增肌性能在现在N钟合成类固醇当中仍然是名列前茅那么到底睾酮的增肌长力效果如何以下我们来看看来自“Am J Physiol”的临床研究报告：受试者(训练有素的运动员)分为每周——A“25mg组”、B“50mg组”、C“125mg组”、D“300mg组”和E“600mg组” 所有组别均连续用药20周并使用相同的训练计划和饮食配给。
2021睾酮生理效应、心理效应及其与运动的关系范文1
2021睾酮生理效应、心理效应及其与运动的关系范文 1睾酮的生理基础 人体内的睾酮受到严格的控制，其水平主要是受到性腺的调控。
性腺主要包括女性的卵巢和男性的睾丸。
在女性体内，卵巢位于子宫之上的横向盆腔内。
卵巢分泌两种激素：一种是孕酮，用来支持怀孕期间胎儿的发展；一种是雌激素，用来刺激青春期，引发女性的第二性特征，骨骼生长以及在青春期高度的变化。
睾丸主要产生睾酮激素。
睾酮分泌的多少受到下丘脑腺、脑下垂体和睾丸该系统的严格控制。
当睾酮水平较低或者青春期触发睾酮释放增加时，下丘脑释放促性腺激素（GnRH），刺激脑下垂体释放促卵泡激素（FSH）、促黄体激素（LH），进而刺激女性卵巢和男性睾丸合成较多睾酮。
该系统可反馈下调节睾酮水平。
一旦睾酮水平升高，进而会诱发下丘脑和脑下垂体抑制促性腺激素、促卵泡激素、促黄体激素的释放。
睾酮通过两种方式影响机体的运行。
一是，睾酮可直接激活雄激素受体；另一个是睾酮通过转化为雌二醇，然后激活雄激素受体。
在体内，当睾酮与其雄激素受体结合后，被运送到组织细胞的细胞质。
睾酮可在细胞质中分解为二氢睾酮（DHT）。
二氢睾酮结合雄激素受体的能力高于睾酮的5倍。
结合的受体进入细胞核内，进而与细胞核内的染色体DNA结合，激活基因的转录表达，进而产生雄激素的影响。
在骨骼中，睾酮转化的雌二醇可促进软骨的骨化转换成骨，这反过来将关闭骺和停止骨骼增长。
在中枢神经系统，睾酮是再次转化为雌二醇，而不是睾酮，将作为下丘脑重要的反馈信号，调控和监管LH分泌。
睾酮是男性的主要雄性激素，是维持和刺激男性成长的重要物质。
在青春期，睾酮水平显着升高，完成从男孩到成熟男性的转变。
这些变化包括：男性性器官的发育，男性面部和头发的变化，声音的变化，身高的变化以及肌肉的增加。
除了青春期的发展外，睾酮还负责维持体内的多种功能，如维持性欲，产生精子，维持肌肉和力量，促进骨骼的健康发展等。
2文献综述 运动员性能增强药物（PED）的使用可以追溯到19世纪的奥林匹克运动会和职业体育竞技比赛。
甾体激素类药物
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第一节 甾体药物概述
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第一节 甾体药物概述
甾体化合物取代基的构型：
第一节 甾体药物概述
甾体激素母核上双键的表示方法 表示环上的双键;5表双键在甾环5;6位;
3 OH5雄甾烷
第一节 甾体药物概述
甾体激素化学/甾体药物的发展历史：
1930‘：动物腺体——雌酚酮等;阐明化学结构;实验室全合成成功;学科建立; 1940’： 半合成;推动发展;
其它甾体雌激素药物
其它甾体雌激素药物
二 非甾体雌激素
结构特征：反式二苯乙烯类
▲
药理作用与雌二醇相同;活性更强; 避孕药/有时用作事后避孕药;
三 抗雌激素
结构特征：三苯乙烯类
抗雌激素作用产生的原因： 在靶细胞中竞争性阻断雌激素与受体的结合；与受体的结合作用较强
且持久；形成生物活性较低的抗雌激素受体复合物; 难以进入靶细胞的细胞核； 即使少量进入细胞核;也不能与核染色体的受体部位结合； 同时干扰雌激素受体的循环;
HO
BO
HO
OH
O
O
HO
HO
BO
雌二醇的结构改造
可从皮肤 黏膜 肌肉和胃肠道等途径吸收;口服后在肝脏内迅 速代谢失活;
由于雌二醇的活性相当高;因此在结构修饰时考虑的问题已不是活 性;而是希望获得使用方便 药效持久 作用专一或副作用少的药物;
17位乙炔基的引入;避免17位的氧化代谢;且17位羟基与硫酸酯的结合 受阻;失活变慢;
第二节 雌激素和抗雌激素
Estrogens and Antiestrogens
十一酸睾酮的合成
十一酸睾酮的合成
十一酸睾酮的合成通常包括以下步骤：
1. 原料准备：十一酸、睾酮、氢氧化钠、无水乙醇等。
2. 反应器准备：将氢氧化钠加入无水乙醇中，加热至80-90°C，制成碱性乙醇溶液。
3. 十一酸的处理：将十一酸加入反应器中，在碱性乙醇溶液中进行酯化反应，得到十一酸乙酯。
4. 睾酮的加入：将睾酮加入反应器中，与十一酸乙酯进行酯交换反应，得到十一酸睾酮。
5. 产物分离和纯化：将十一酸睾酮从反应混合物中分离出来，并通过洗涤、干燥等步骤进行纯化。
6. 产物检验和包装：对十一酸睾酮进行质量检验，确保符合标准要求后进行包装。
人体怎么产生睾酮素的原理
人体怎么产生睾酮素的原理
睾酮素，也称为睾丸激素，是男性性激素，由睾丸产生。
睾丸是男性性腺，其内部存在睾丸间质细胞，这些细胞负责合成和释放睾酮素。
睾酮素的合成过程主要包括以下几个步骤：
1.下丘脑-垂体-睾丸轴的反馈调节：下丘脑中产生促性腺激素释放激素（GnRH），然后GnRH通过血液传递到垂体，刺激垂体分泌促黄体生成素（LH）和促卵泡生成素（FSH）。
LH通过血液传递到睾丸，激活睾丸间质细胞。
2.胆固醇转化：睾丸间质细胞内有丰富的胆固醇酶，能够将血液中的胆固醇转化为性激素前体。
胆固醇是睾酮素合成的初始物质。
3.类固醇激素合成途径：睾丸间质细胞内的酶途径将胆固醇转化为黄体酮，之后再转化为睾丸酮，最终合成睾酮素。
4.分泌和转运：合成的睾酮素被睾丸间质细胞释放到周围细胞或血液中，然后通过血液循环运输到其他组织和器官。
在靶组织中，睾酮素结合到细胞内的睾酮素受体，并参与调控一系列生物过程。
总结起来，睾酮素的产生主要通过下丘脑-垂体-睾丸轴的调节，睾丸间质细胞内的酶途径将血液中的胆固醇转化为睾酮素，然后睾酮素被释放到血液中，传递到
身体其他部位起作用。
谁发现了雄激素
谁发现了雄激素 1931年德国化学家布特南特（Adolf Frederick Johann Butenandt）从睾丸⾥分离出⼀种雄性激素——睾酮，后来确认是从睾丸的间质细胞产⽣的。
它对男⼈所起的性征作⽤如同雌酮对妇⼥所起的作⽤⼀样。
1934年卢齐契加根据布特南特的研究，合成了⼀种完全具有睾酮性质的类似化合物，因此证实布特南特的探索是正确的。
1939年两⼈获诺贝尔化学奖。
早在公元前1500年⼈们就注意到动物和⼈的胸腺，但并不知道它存在的意义。
1961年澳⼤利亚免疫学家⽶勒（ler）发现胸腺淋巴细胞的免疫功能，认为胸腺是培育T淋巴细胞的中央淋巴器官。
上世纪70年代，⼈们注意到胸腺的⽣长发育随动物和⼈的⽣长发育⽽发⽣形态和功能变化，进⽽通过试验证明，雄、雌激素均可诱导外周淋巴器官萎缩，⽽雄、雌性动物去势后均可出现胸腺和脾脏增⽣。
这说明，雄、雌性激素可能对免疫有抑制作⽤。
上世纪80年代，临床流⾏病学证据显⽰，⼥性更容易患⾃⾝免疫性疾病，所以普遍认为雌激素能加强免疫应答，⽽雄性激素抑制免疫应答。
1987年⼭东⼤学杨帆和他的导师王龙的研究报告显⽰，雄性激素对免疫功能的作⽤表现出剂量—效应关系，即睾酮⾼剂量时，表现出促进B淋巴细胞产⽣抗体的作⽤；睾酮低剂量时，表现出T淋巴细胞转化和巨噬细胞功能有明显变化；⽽切除睾丸后，动物的T淋巴细胞转化率明显提⾼，B淋巴细胞抗体⽣成和巨噬细胞的吞噬功能没有变化。
因此，这两位学者提出：“不能笼统地说雄性激素对免疫机能有促进作⽤还是抑制作⽤，必须注意到使⽤激素的量以及采⽤多⽅⾯的指标才能说明对免疫机能的确切作⽤。
” 上世纪90年代，雄性激素对免疫功能调节的实验研究和临床报告逐渐增多。
国外已有很多报告显⽰，采⽤雄性激素治疗艾滋病是有效的。
有的报告显⽰，病⼈的CD4细胞数量增加。
越来越多的⽂献显⽰，雄性激素对免疫功能的调节，存在剂量—效应的异质性。
相信随着对雄性激素的认识加深，它定会发挥更⼴泛的医疗作⽤。
男性生殖器的性激素合成与代谢
男性生殖器的性激素合成与代谢性激素在男性生殖器中起着至关重要的作用。
它们不仅参与男性的性特征发育，还对生殖功能和性行为有着重要影响。
本文将详细讨论男性生殖器中性激素的合成与代谢过程。
一、睾酮的合成与代谢睾酮是男性最重要的性激素之一，它在男性生殖器中的合成与代谢十分复杂。
睾酮的合成起源于睾丸的Leydig细胞，这些细胞通过一系列酶催化反应将胆固醇转化为睾酮。
这个过程中包括胆固醇的转化为孕酮和雄酮，最终生成睾酮。
睾酮的代谢主要发生在肝脏中。
肝脏将大部分的睾酮转化为雌二醇，这是雌激素的一种形式。
此外，一小部分睾酮会被转化为二氢睾酮，这是一种更为活跃的性激素。
二、雄激素在男性生殖器中的作用雄激素包括睾酮和二氢睾酮，它们在男性生殖器中的作用非常重要。
首先，雄激素参与了睾丸的发育和生长。
正常的睾丸发育需要足够的雄激素水平，否则会导致生殖器官发育不良。
此外，雄激素还对精子的产生和成熟起着重要作用。
它们促进睾丸内精子细胞的分裂和增殖，同时也促进精子的成熟和运动能力的提高。
最重要的是，雄激素对男性的性欲和性行为有着直接的影响。
睾酮水平的增加可以提高男性的性欲，并促使性行为的发生。
三、性激素失衡的影响性激素在男性生殖器中的平衡十分关键。
如果体内的雄激素水平过高或过低，都会对男性生殖器的正常功能产生不利影响。
例如，过高的睾酮水平可能导致前列腺肥大、尿频和尿急等症状。
另一方面，睾酮水平过低可能导致性欲减退、勃起功能障碍和精子数量减少等问题。
四、性激素合成与代谢的调节性激素的合成和代谢过程受到多种因素的调节。
其中，下丘脑-垂体-性腺轴是调节性激素水平的主要机制。
在这个轴上，下丘脑释放促性腺激素释放激素（GnRH），刺激垂体前叶释放促性腺激素。
促性腺激素又进一步通过靶器官（睾丸）合成睾酮。
此外，睾酮水平的调节还受到负反馈机制的控制。
当睾酮水平过高时，它抑制GnRH和促性腺激素的分泌，从而降低睾酮的合成和释放。
五、结论男性生殖器中的性激素合成与代谢是一个复杂而精细的过程。